药理名解与问答

一、名词解释

1、稳态血药浓度（Css）：属于一级动力学消除的药物每隔一个t1/2等量给药一次，则经过5个t1/2后，消除速度与给药速度达到相对的动态平衡，即称稳态浓度。

2、肝肠循环：是指某些药物经肝脏转化为极性较大的代谢产物并自胆汁排出后，又在小肠中被相应的水解酶转化成原型药物，再被小肠重新吸收进入体循环的过程。

3、治疗指数：常用半数致死量（LD50）/半数有效量（ED50）表示，是药物安全性的指标，TI值越大，说明药物越安全。

4、生物利用度(F)：指血管外给药时，药物吸收进入血液循环的相对数量，即进入体循环的药量与给药量的比值。

5、半衰期（t1/2）：指血药浓度下降一半所需的时间。

6、效能：随着药物剂量的增加药物所能产生的最大效应。

7、强度：达到一定效应所需药物剂量的大小，所需剂量越小，强度越高。

8、副作用：指药物在治疗剂量时产生的与治疗目的无关的作用。

9、半数有效量：能使群体中半数个体出现某一效应的剂量。

10、半数致死量：能使一群动物中半数动物死亡的剂量。

11、质反应：药理效应不是随着药物剂量或浓度的增减呈连续性量的变化，而表现为反应性质的变化，只能用全或无，阳性或阴性表示。

12、后遗效应：停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。

13、内在活性：是指药物与受体结合后产生效应的能力。是药物效应的决定因素，内在活性越高，其药物的效能越高。

14、拮抗剂：对受体亲和力高，无内在活性（α=0）的药物。

15、消除：药物的代谢灭活和排泄统称为消除。

二、简答题

27. 去甲肾上腺素的临床应用及注意事项。

临床应用：①早期神经源性休克；②药物中毒性低血压；③上消化道出血。

注意事项：①治疗休克常与酚妥拉明合用；②除用于上消化道出血口服外，应静脉滴注，且静脉滴注时不能浓度过大、时间过长，小心渗漏出血管外；③用药时间过长易导致急性肾功能衰竭；④突然停药可引起血压骤降；⑤高血压、动脉硬化症、器质性心脏病、严重微循环障碍、无尿少尿患者及孕妇禁用。

28.一线抗高血压药有哪几类？各举例代表药。

①利尿药：氢氯噻嗪。②钙拮抗剂：硝苯地平。③β受体阻断剂：普萘洛尔。④ACEI：卡托普利。⑤ARB:氯沙坦。

29.用酚妥拉明后，再用肾上腺素或去甲肾上腺素或异丙肾上腺素，对其血压的

影响有何不同？为什么？

1)肾上腺素：降压作用。肾上腺素同时可以激动α和β受体，使用酚妥拉

明可以阻断α受体，此时肾上腺素只能激动β受体，舒张血管，表现出

降压作用。

2)去甲肾上腺素：微弱升压或无明显现象。去甲肾上腺素可以选择性激动

α受体，α受体被酚妥拉明阻断后，其升压作用被减弱。

3)异丙肾上腺素：降压作用。异丙肾上腺素选择性激动β受体，酚妥拉明

阻断α受体可以增强其降压作用。

38.为什么过敏性休克时首选肾上腺素进行抢救？

因为肾上腺素通过激动α受体，收缩小动脉和毛细血管前括约肌、降低毛细血管通透性，升高血压；通过激动β受体，改善心功能，解除支气管痉挛，抑制过敏物质释放，扩张冠状动脉，迅速缓解过敏性休克临床症状。

39.简述肾上腺素对受体的作用特点及临床应用。

对受体的作用：同时激动α和β受体，产生的作用取决于作用部位受体的数量。

临床应用：①心脏骤停②过敏性休克③支气管哮喘④与局麻药合用⑤局部止血。

40.试述肾上腺素、麻黄碱、异丙肾上腺素治疗支气管哮喘的机制，并评价其优

缺点。

1)肾上腺素：①解除支气管平滑肌痉挛，②抑制组织和肥大细胞释放过敏

物质，③收缩支气管黏膜血管，减轻气管水肿和渗出。优点：起效快，

作用强。缺点：不良反应严重。

2)麻黄碱：松弛支气管平滑肌。优点：维持时间长，口服有效。缺点：起

效慢，作用弱，不能用于支气管哮喘急性发作。

3)异丙肾上腺素：①松弛支气管平滑肌，②抑制组胺等过敏介质释放。优

点：不良反应较肾上腺素轻，较不易引起心律失常。缺点：不能消除支

气管黏膜水肿，久用可产生耐受性。

41.例举四种通过受体机制降压的抗高血压药，简述其作用机制。

1)AT1受体阻断药：氯沙坦，阻断AT1受体，抑制AngⅡ引起的血管收缩、

交感兴奋、水钠潴留和组织重构作用。

2)中枢受体阻断药：可乐定，阻断中枢α2和I1受体，使支配心血管系统

的外周交感神经活性降低，血压下降。也可阻断外周的α2和I1受体，

引起负反馈，从而减少神经末梢对NA的释放。

3)外周α1受体阻断药：哌唑嗪，阻断外周α1受体，使容量血管和阻力血

管扩张，外周阻力下降，回心血量减少，血压下降。

4)β受体阻断药：普萘洛尔，阻断心脏β受体，产生三负作用，心输出量

减少。抑制肾素分泌，抑制RAAS，减少水钠潴留，血容量下降。降低

外周交感神经张力和NA释放，减小外周阻力。

42.试述普萘洛尔降血压的作用机制。

①阻断心脏β受体，产生三负作用，心输出量减少。

②抑制肾素分泌，抑制RAAS，减少水钠潴留，血容量下降。

③降低外周交感神经张力和NA释放，减小外周阻力。

43.ACEI和AT1阻断药在治疗高血压方面有何异同点？

相同点：都可以通过抑制RAAS产生扩张血管，降低交感神经张力，减少水钠潴留和抑制组织重构的作用。

不同点：①作用机制不同；②ACEI还可以抑制缓激肽降解和增敏胰岛素受体；

③ACEI不良反应较AT1阻断药大。

44.试述肼屈嗪+氢氯噻嗪+普萘洛尔治疗高血压的机理。

肼屈嗪可以直接扩张小动脉；氢氯噻嗪可以通过利尿和减少Na+-Ca+交换减少血容量，舒张血管平滑肌；普萘洛尔可以阻断β受体，减少心输出量和外周阻力。三者作用机理不同，合用可以增加疗效，减小剂量和不良反应。

45.试述去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺对受体的作用特点。

①去甲肾上腺素：选择性激动α受体，对β1受体有微弱激动作用。