执业药师考试辅导药学专业知识考点与讲义第11部分常用药物结构特征与作用
最新整理执业药师《药理学》考前精编资料：十一章
执业药师《药理学》考前精编资料：十一章第十一章抗病毒药概述1.抗人免疫缺陷病毒药（1）齐多夫定的药理作用、临床应用和不良反应（2）扎西他滨、司他夫定、拉米夫定、去羟肌苷的作用特点2.抗流感病毒药金刚乙胺、扎那米韦、奥司他韦的药理作用、临床应用和不良反应3.抗疱疹病毒药阿昔洛韦、阿糖腺苷和曲氟尿苷的药理作用及临床应用4.抗肝炎病毒药拉米夫定、阿德福韦酯和干扰素的药理作用、临床应用及其不良反应一、抗人免疫缺陷病毒(H I V)药(一)主打药——齐多夫定第一个被F D A批准用于治疗H I V感染的药物。
【药理作用】在H I V感染的细胞内转化为活性三磷酸体(A Z T T P)，竞争H I V反转录酶，并掺入到正在合成的单链D N A中，抑制D N A链的增长，阻碍病毒的复制和繁殖。
【临床应用】H I V病毒感染治疗。
【不良反应】骨髓抑制，表现巨细胞性贫血和粒细胞减少。
剂量过大可引起焦虑、精神错乱和震颤。
(二)非主打药1.扎西他滨——与齐多夫定合用。
2.司他夫定——用于不能耐受齐多夫定或齐多夫定无效者(注意：不能跟齐多夫定合用，因二者互相拮抗)。
3.拉米夫定——与司他夫定或齐多夫定合用。
4.去羟肌苷——严重H I V感染的常选药物，尤其齐多夫定不能耐受或无效者。
二、抗流感病毒药(一)金刚乙胺【药理作用】1.作用于具有离子通道的M2蛋白而影响病毒脱壳，抑制病毒核酸释放入胞浆，抑制甲型流感病毒早期的复制和增殖。
2.通过影响血凝素而干扰病毒组装。
【临床应用】亚洲甲型流感的预防和治疗。
【不良反应】头痛、兴奋、失眠、震颤、共济失调、语言不清等中枢神经系统反应;胃肠道反应。
严重者：神经错乱、癫痫样症状，甚至昏迷。
(二)扎那米韦1.药理作用抑制流感病毒神经氨酸酶，使病毒难以从感染细胞释放，阻止病毒扩散。
2.临床应用甲型和乙型流感。
3.不良反应恶心、呕吐和支气管痉挛，对患有哮喘或气管慢性阻塞性疾病的患者可出现肺功能状态恶化。
执业药师药学专业知识一(常用药物的结构特征与作用)模拟试卷24(
执业药师药学专业知识一（常用药物的结构特征与作用）模拟试卷24(题后含答案及解析)题型有：1. B1型题 2. B1型题 3. X型题 4. A1型题 5. B1型题A．舒林酸B．塞来昔布C．吲哚美辛D．布洛芬E．双氯芬酸1．用于类风湿性关节炎治疗的选择性环氧酶?2(COX?2)抑制剂是( )。
正确答案：B 涉及知识点：常用药物的结构特征与作用2．在体外无效，体内经还原代谢产生甲硫基化合物而显示生物活性的非甾体抗炎药物是( )。
正确答案：A解析：本题考查非甾体抗炎药的分类及代谢。
选择性环氧酶-2(COX-2)抑制剂是塞来昔布。
舒林酸体外无效，体内脱掉氧原子，经还原代谢产生甲硫基化合物。
知识模块：常用药物的结构特征与作用A．丙磺舒B．苯溴马隆C．别嘌醇D．秋水仙碱E．盐酸赛庚啶3．来源于天然植物，长期使用会产生骨髓抑制毒副作用的抗痛风药物是( )。
正确答案：D 涉及知识点：常用药物的结构特征与作用4．在体内通过抑制黄嘌呤氧化酶，减少尿酸的生物合成，降低血中尿酸浓度的抗痛风药物是( )。
正确答案：C解析：秋水仙碱来源于天然植物，长期使用会产生骨髓抑制毒副作用。
而别嘌醇属于在体内通过抑制黄嘌呤氧化酶，减少尿酸的生物合成，降低血中尿酸浓度的抗痛风药物。
知识模块：常用药物的结构特征与作用A．甲氧氯普胺B．盐酸昂丹司琼C．多潘立酮D．莫沙必利E．盐酸阿扎司琼5．分子中含有苯甲酰胺结构，通过拮抗多巴胺D2受体，具有促胃动力和止吐作用的药物是( )。
正确答案：A 涉及知识点：常用药物的结构特征与作用6．分子中含苯并咪唑结构，通过拮抗外周多巴胺D2受体而发挥止吐作用的药物是( )。
正确答案：C 涉及知识点：常用药物的结构特征与作用7．分子中含有苯甲酰胺结构，属于选择性5?HT4受体激动剂的是( )。
正确答案：D解析：本题主要考查药物的结构及其作用。
甲氧氯普胺分子结构中含有苯甲酰胺结构，通过拮抗多巴胺D2受体，具有促胃动力和止吐作用。
执业药师药学专业知识一(常用药物的结构与作用)模拟试卷1(题后
执业药师药学专业知识一（常用药物的结构与作用）模拟试卷1(题后含答案及解析)题型有：1. A1型题 2. B1型题 3. B1型题 4. A3/A4型题 5. X型题1．地西泮化学结构中的母核是A．1，4-二氮杂革环B．1，5-苯并二氮革环C．二苯并氮杂革环D．1，4-苯并二氮革环E．苯并硫氮杂革环正确答案：D解析：重点考查苯二氮卓类镇静催眠药的基本结构及结构特征。
苯二氮卓类是镇静催眠药的基本结构类型之一，此类药物都具有1，4-苯二氮革基本母核。
故本题答案应选D。
知识模块：常用药物的结构与作用2．在1，4-苯二氮革类结构的1，2位上并入三唑环，生物活性明显增强，原因是A．药物对代谢的稳定性增加B．药物与受体的亲和力增加C．药物的极性增大D．药物的亲水性增大E．药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大正确答案：E解析：重点考查苯二氮卓类药物的构效关系。
1，4-苯二氮蕈类1，2位酰胺键水解开环导致活性丧失，在此位置并合三唑环，可使其稳定性增加，同时提高了药物与受体的亲和力。
故本题答案应选E。
知识模块：常用药物的结构与作用3．地西泮经体内代谢，1位脱甲基，3位羟基化生成的活性代谢产物为A．去甲西泮B．劳拉西泮C．替马西泮D．奥沙西泮E．氯硝西泮正确答案：D 涉及知识点：常用药物的结构与作用4．艾司唑仑的化学结构式是正确答案：A解析：本题考查艾司唑仑的化学结构式。
这类苯二氮蕈类镇静催眠药的特点是在苯二氮蕈环1，2位上并合三唑环，从而增加该类药物对代谢的稳定性，并提高其与受体的亲和力。
类似的有阿普唑仑(C)、三唑仑(E)。
BD为其代谢产物，故本题答案应选A。
知识模块：常用药物的结构与作用5．具有咪唑并吡啶结构的药物是A．舒必利B．异戊巴比妥C．唑吡坦D．氟西汀E．氯丙嗪正确答案：C解析：本题考查药物的结构特征。
舒必利含吡咯环，异戊巴比妥含嘧啶环，氯丙嗪含吩噻嗪环，而氟西汀不舍杂环，唑吡坦含有咪唑并吡啶结构，并可从药名中“唑”、“吡”二字得到提示，故本题答案应选C。
2018年药学专业知识一讲义：第十一章 常用药物的结构特征与作用
第十一章常用药物的结构特征与作用第一节精神与中枢神经系统疾病用药镇静与催眠药：苯二氮艹（卓）类与非苯二氮艹（卓）类抗癫痫药物：巴比妥类与二苯并氮艹（卓）类抗精神病药物：吩噻嗪类、其他三环类、其他类抗抑郁药：NE重摄取抑制剂与5-HT重摄取抑制剂镇痛药：天然生物碱类、哌啶类、氨基酮类一、镇静与催眠药2大类：苯并二氮艹（卓）类和非苯并二氮艹（卓）类1.苯并二氮艹（卓）类药物苯并二氮艹（卓）类的基本结构：结构含有A、B、C三个环，二氮的位置：1和4位。
典型药物：地西泮（1）A环：A环7位取代基影响活性。
7位引入吸电子取代基，活性增强。
吸电子越强，作用越强。
次序NO2>Br>CF3>Cl，如硝西泮和氯硝西泮活性均比地西泮强。
（2）B环：地西泮体内代谢时在3位上引入羟基可以增加其分子的极性，易与葡萄糖醛酸结合排出体外。
3位羟基衍生物可保持原有药物的活性，临床上较原药物更加安全，如奥沙西泮（地西泮的代谢产物）。
（3）C环：5位上的苯环取代产生药效。
无苯基取代的化合物无镇静催眠活性。
5位苯环的2’位引入体积小的吸电子基团如F、Cl可使活性增强。
如氟西泮（氟安定）和氟地西泮等。
（4）1,4-苯二氮艹（卓）的1,2位并上三唑环（双重好处）：代谢稳定性增加与受体的亲和力提高，活性显著增加。
如艾司唑仑、阿普唑仑和三唑仑，活性比地西泮强。
2.非苯二氮艹（卓）类药物非苯二氮艹（卓）结构的镇静催眠药：咪唑并吡啶结构药物：唑吡坦吡咯酮药物：佐匹克隆佐匹克隆结构中含有一个手性中心。
右旋体为艾司佐匹克隆，具有很好的短效催眠作用，而左旋体无活性，且易引起毒副作用。
汇总镇静与催眠药：苯并二氮艹（卓）类和非苯并二氮艹（卓）类。
1.苯并二氮艹（卓）类：基本结构含A、B、C三个环。
地西泮。
（1）A环和C环：引入吸电子取代基，活性增强。
如硝西泮、氯硝西泮、氟西泮和氟地西泮。
（2）B环：代谢引入羟基可增加极性，易排出体外，更加安全，如奥沙西泮。
执业药师考试试题及答案第11章常用药物的结构特征与作用汇总
第11章常用药物的结构特征与作用一、最佳选择题1、维生素D3转化需要的1α-羟化酶存在于A、肝脏B、肾脏C、脾脏D、肺E、小肠2、属于α-葡萄糖苷酶抑制剂的是A、那格列奈B、格列喹酮C、米格列醇D、米格列奈E、吡格列酮3、被称作“餐时血糖调节剂”的降糖药是A、非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂B、磺酰脲类胰岛素分泌促进剂C、双胍类D、噻唑烷二酮类E、α-葡萄糖苷酶抑制剂4、下列药物结构中具有氨基酸基本结构的是A、瑞格列奈B、那格列奈C、米格列奈D、吡格列酮E、格列喹酮5、治疗膀胱癌的首选药物是A、环磷酰胺B、去甲氮芥C、塞替派D、美法仑E、卡莫司汀6、将氟尿嘧啶制成去氧氟尿苷的目的是A、改善药物的溶解性能B、提高药物的稳定性C、改善药物的吸收性D、延长药物的作用时间E、增加药物对特定部位作用的选择性7、下列药物抗肿瘤作用机制是抑制拓扑异构酶II的是A、喜树碱B、羟基喜树碱C、依托泊苷D、盐酸伊立替康E、盐酸拓扑替康8、下列属于多靶点蛋白激酶抑制剂类抗肿瘤药物是A、甲磺酸伊马替尼B、吉非替尼C、厄洛替尼D、索拉非尼E、硼替佐米9、关于他莫昔芬叙述错误的是A、属于三苯乙烯类结构B、抗雌激素类药物C、药用反式几何异构体D、代谢物也有抗雌激素活性E、主要的代谢物为N-脱甲基他莫昔芬10、下列药物有多靶点抑制作用的抗肿瘤药是A、甲氨蝶呤B、环磷酰胺C、伊立替康D、培美曲塞E、柔红霉素11、下列不符合多柔比星特点的是A、属于蒽环糖苷抗生素B、易透过细胞膜C、针状结晶D、碱性条件下不稳定E、治疗慢性淋巴细胞性白血病首选12、和氧氟沙星相比，左氧氟沙星不具有下列哪个特点A、活性是氧氟沙星的2倍B、毒副作用小C、具有旋光性，溶液中呈左旋D、水溶性好，更易制成注射剂E、不易与钙、镁、铁、锌等形成螯合物利于老人和儿童使用13、含手性中心，左旋体活性大于右旋体的药物是A、磺胺甲噁唑B、诺氟沙星C、环丙沙星D、左氧氟沙星E、吡嗪酰胺14、在体内水解为红霉素而起作用的大环内酯类抗生素是A、克拉霉素B、阿奇霉素C、罗红霉素D、琥乙红霉素E、麦迪霉素15、以下哪个不符合头孢曲松的特点A、其结构的3位是氯原子取代B、其结构的3位取代基含有硫C、其7位是2-氨基噻唑肟D、其2位是羧基E、可以通过脑膜16、下列哪项与青霉素G性质不符A、易产生耐药性B、易发生过敏反应C、可以口服给药D、对革兰阳性菌效果好E、为天然抗生素17、青霉素G化学结构中有3个手性碳原子，它们的绝对构型是A、2R，5R，6RB、2S，5S，6SC、2S，5R，6RD、2S，5S，6RE、2S，5R，6S18、引起青霉素过敏的主要原因是A、青霉素的侧链部分结构所致B、合成、生产过程中引入的杂质青霉噻唑等高聚物C、青霉素与蛋白质反应物D、青霉素的水解物E、青霉素本身为致敏原19、结构中含有正电荷季铵基团的头孢菌素类药物是A、头孢羟氨苄B、头孢哌酮C、头孢曲松D、头孢匹罗E、头孢克肟20、下列不属于抗菌增效剂的是A、克拉维酸B、舒巴坦C、他唑巴坦D、亚胺培南E、丙磺舒21、舒他西林中舒巴坦和氨苄西林的比例是A、1:1B、2:1C、1:2D、3:1E、1:322、阿米卡星结构有含有手性碳的α-羟基丁酰胺结构，活性最强的异构体是A、DL(±)型B、L-(+)型C、L-(-)型D、D-(+)型E、D-(-)型23、去除四环素的C-6位甲基和C-6位羟基后，使其对酸的稳定性增加，得到高效、速效和长效的四环素类药物是A、土霉素B、四环素C、多西环素D、美他环素E、米诺环素24、与洛伐他汀叙述不符的是A、结构中有多个手性碳原子，有旋光性B、对酸碱不稳定，易发生水解C、易溶于水，不溶于氯仿和丙酮D、为HMG-CoA还原酶抑制剂E、结构中含有氢化萘环25、属于非卤代的苯氧戊酸衍生物的降血脂药物是A、氯贝丁酯B、非诺贝特C、辛伐他汀D、吉非罗齐E、氟伐他汀26、他汀类药物的特征不良反应是A、干咳B、溶血C、皮疹D、横纹肌溶解E、血管神经性水肿27、下列药物含有磷酰基的是A、福辛普利B、依那普利C、卡托普利D、赖诺普利E、雷米普利28、下列哪个不符合盐酸美西律A、治疗心律失常B、其结构为以醚键代替了利多卡因的酰胺键C、和碱性药物同用时，需要测定尿的pH值D、其中毒血药浓度与有效血药浓度差别较大，故用药安全E、有局部麻醉作用29、不属于钠通道阻滞剂的抗心律失常药物是A、盐酸普罗帕酮B、奎尼丁C、盐酸美西律D、盐酸利多卡因E、盐酸胺碘酮30、结构与β受体拮抗剂相似，同时具有β受体拮抗作用以及钠离子通道阻滞作用，主要用于室性心律失常的是A、普罗帕酮B、美西律C、胺碘酮D、多非利特E、奎尼丁31、作用机制主要与D2受体有关的药物是A、多潘立酮B、莫沙必利C、盐酸昂丹司琼D、盐酸格拉司琼E、托烷司琼32、下列哪项与东莨菪碱相符A、化学结构为茛菪醇与莨菪酸所成的酯B、化学结构为6-羟基莨菪醇与左旋莨菪酸所成的酯C、化学结构中6，7位有一环氧基D、化学结构中6，7位间有双键E、化学结构中6位有羟基取代33、哪个药物用于胃肠道痉挛、胆绞痛A、苯磺酸阿曲库铵B、泮库溴铵C、氯化琥珀胆碱D、氯筒箭毒碱E、丁溴东莨菪碱34、以光学异构体形式上市的质子泵抑制剂是A、雷尼替丁B、法莫替丁C、奥美拉唑D、埃索美拉唑E、兰索拉唑35、氨茶碱化学结构的母核是A、喹啉B、异喹啉C、吲哚D、黄嘌呤E、蝶啶36、下列药物可以抑制组胺和5-羟色胺过敏性反应物质的释放的是A、孟鲁司特B、扎鲁司特C、普鲁司特D、曲尼司特E、齐留通37、可以用于对乙酰氨基酚中毒解救的祛痰药是A、氯化铵B、羧甲司坦C、乙酰半胱氨酸D、盐酸氨溴索E、盐酸溴己新38、可代替谷胱甘肽，用于对乙酰氨基酚中毒时解毒的药物是A、乙酰半胱氨酸B、盐酸氨溴索C、羧甲司坦D、磷酸苯丙哌林E、喷托维林39、萘普生属于下列哪一类药物A、吡唑酮类B、芬那酸类C、芳基乙酸类D、芳基丙酸类E、1，2-苯并噻嗪类40、具有手性中心，在体内可发生对映异构体转化的非甾体抗炎药物是A、吲哚美辛B、布洛芬C、芬布芬D、吡罗昔康E、塞来昔布41、对乙酰氨基酚贮藏不当可产生的毒性水解产物是A、对苯二酚B、对氨基酚C、N-乙酰基胺醌D、对乙酰氨基酚硫酸酯E、对乙酰氨基酚葡萄糖醛酸结合物42、具有1，2-苯并噻嗪结构的药物是A、萘普生B、布洛芬C、吲哚美辛D、吡罗昔康E、舒林酸43、下列属于芳基丙酸类非甾体抗炎药的是A、美罗昔康B、吲哚美辛C、萘丁美酮D、萘普生E、舒林酸44、下列药物中属于哌啶类的合成镇痛药有A、布桂嗪B、美沙酮C、哌替啶D、喷他佐辛E、苯噻啶45、吗啡易被氧化变色是由于分子结构中含有以下哪种基团A、醇羟基B、双键C、醚键D、哌啶环E、酚羟基46、枸橼酸芬太尼的结构的特征是A、含有吗啡喃结构B、含有氨基酮结构C、含有4-苯基哌啶结构D、含有4-苯氨基哌啶结构E、含有4-苯基哌嗪结构47、下列药物结构中含有酯键，起效快、作用持续时间很短的哌啶类镇痛药是A、芬太尼B、瑞芬太尼C、阿芬太尼D、布托啡诺E、右丙氧芬48、盐酸氯丙嗪的结构中不含有A、吩噻嗪环B、二甲氨基C、氯代苯基团D、丙胺基团E、三氟甲基49、吩噻嗪类药物所特有的毒副反应是A、耳毒性B、肾毒性C、光毒反应D、瑞夷综合症E、高尿酸血症50、苯巴比妥类药物为A、两性化合物B、中性化合物C、弱酸性化合物D、弱碱性化合物E、强碱性化合物51、磷苯妥英属于下列哪一类抗癫痫药A、恶唑烷酮类B、丁二酰亚胺类C、苯二氮（艹卓）类D、乙内酰脲类E、二苯并氮杂（艹卓）类52、下列药物结构中不含有氯原子的是A、地西泮B、奥沙西泮C、硝西泮D、劳拉西泮E、氯氮（艹卓）53、下列属于吡咯烷酮类药物，且其主要镇静催眠作用来自其右旋体的是A、佐匹克隆B、唑吡坦C、三唑仑D、扎来普隆E、丁螺环酮二、配伍选择题1、关于磺酰脲类胰岛素分泌促进剂的结构特点A.格列吡嗪B.格列齐特C.格列喹酮D.格列本脲E.格列美脲<1> 、结构中含有吡嗪结构的是<2> 、结构中含有氯代苯结构的是<3> 、结构中含有甲基环己基结构的是<4> 、结构中含有环戊烷并四氢吡咯结构的是2、A.米格列醇B.吡格列酮C.格列齐特D.二甲双胍E.瑞格列奈<1> 、与葡萄糖有类似结构，临床用于降血糖的是<2> 、噻唑烷二酮类降糖药，近期发现能增加恶性肿瘤发病率的药<3> 、磺酰脲类降糖药3、A.喜树碱B.硫酸长春碱C.多柔比星D.紫杉醇E.盐酸阿糖胞苷<1> 、直接抑制DNA合成的蒽醌类<2> 、作用于DNA拓异构酶Ⅰ的生物<3> 、干扰核酸生物合成的抗代谢药<4> 、阻止微管蛋白双微体聚合和诱导微管的解聚4、A.喜树碱B.氟尿嘧啶C.环磷酰胺D.盐酸伊立替康E.依托泊苷<1> 、作用于DNA拓扑异构酶Ⅰ的天然来源的药物是<2> 、作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ的半合成药物是<3> 、对喜树碱进行结构修饰得到的水溶性前药是5、A.阿德福韦酯B.伐昔洛韦C.阿昔洛韦D.更昔洛韦E.泛昔洛韦<1> 、喷昔洛韦的前药是<2> 、阿昔洛韦的前药是6、A.具有单三氮唑结构的药物B.具有喹啉羧酸结构的药物C.具有咪唑结构的药物D.具有双三氮唑结构的药物E.具有鸟嘌呤结构的药物<1> 、环丙沙星<2> 、阿昔洛韦<3> 、利巴韦林<4> 、氟康唑7、A.哌拉西林B.青霉素GC.亚胺培南D.阿莫西林E.舒巴坦<1> 、为氨苄西林侧链α-氨基取代的衍生物<2> 、为β-内酰胺酶抑制剂<3> 、可以口服的广谱的半合成青霉素，α-氨基上无取代8、A.磺胺嘧啶B.哌拉西林C.甲氧苄啶D.庆大霉素E.亚胺培南<1> 、对铜绿假单胞菌有效的的半合成β-内酰胺类抗生素<2> 、属于碳青霉烯类抗生素的药物是<3> 、与磺胺甲噁唑合用可使后者作用增强<4> 、属于氨基糖苷类抗生素的是9、A.庆大霉素B.阿米卡星C.奈替米星D.卡那霉素E.阿奇霉素<1> 、卡那霉素引入氨基羟基丁酰基，不易形成耐药性<2> 、上述不属于氨基糖苷类抗生素的是10、A.丙磺舒B.克拉维酸C.甲氧苄啶D.氨曲南E.亚叶酸钙<1> 、与青霉素合用可延缓青霉素排泄的是<2> 、属于β内酰胺酶抑制剂的是<3> 、与磺胺类药物合用可以双重阻断叶酸合成的是11、A.四环素B.头孢克肟C.庆大霉素D.青霉素钠E.克拉霉素<1> 、对听觉神经及肾有毒性<2> 、导致过敏反应，不能耐酸，仅供注射给药<3> 、儿童服用可发生牙齿变色12、A.青霉素B.磺胺嘧啶C.克拉维酸D.氨曲南E.亚胺培南<1> 、与阿莫西林合用后，不被β-内酰胺酶破坏，而达到增效作用，且可口服的药物是<2> 、与丙磺舒合用后，可降低其排泄速度，而达到增效作用的药物是<3> 、与甲氧苄啶合用后，起到对二氢蝶酸合成酶和二氢叶酸还原酶双重阻断效果，而达到增效作用的药物是13、A.头孢氨苄B.头孢克洛C.头孢呋辛D.硫酸头孢匹罗E.头孢曲松<1> 、C-3位为氯原子，亲脂性强，口服吸收好<2> 、C-3位含有酸性较强的杂环，可通过血脑屏障，在脑脊液中达到治疗浓度<3> 、C-3位含有季铵基团，能迅速穿透细菌细胞壁<4> 、C-3位含有氨基甲酸酯基团的药物是14、A.盐酸布桂嗪B.右丙氧芬C.盐酸吗啡D.盐酸美沙酮E.枸橼酸芬太尼（镇痛药物的使用）<1> 、临床使用外消旋体的是<2> 、临床使用左旋体的是15、A.奋乃静B.氯氮平C.舒必利D.氟西汀E.阿米替林<1> 、吩噻嗪类抗精神病药物<2> 、结构中含有二苯并二氮（艹卓）结构的药物16、A.苯巴比妥B.异戊巴比妥C.环己巴比妥D.司可巴比妥E.硫喷妥钠<1> 、结构中含有苯环的是<2> 、结构中含有异丙烯基团的是<3> 、结构中含有S原子的是17、A.唑吡坦B.扎来普隆C.奥沙西泮D.苯巴比妥E.地西泮<1> 、地西泮的活性代谢产物是<2> 、属于咪唑并吡啶类镇静催眠药<3> 、分子结构中含有吡唑并嘧啶的药物是三、综合分析选择题1、某患者，男，65岁，近期出现血尿、水肿等症状，被诊断为膀胱癌。
执业药师药学专业知识一(常用药物的结构特征与作用)模拟试卷3(
执业药师药学专业知识一（常用药物的结构特征与作用）模拟试卷3(题后含答案及解析)题型有：1. A1型题 2. B1型题 3. X型题1．可用于戒除海洛因成瘾替代疗法的药物是( )。
A．美沙酮B．哌替啶C．芬太尼D．右丙氧芬E．吗啡正确答案：A解析：可用于戒除海洛因成瘾替代疗法的药物是美沙酮。
知识模块：精神与中枢神经系统疾病用药2．根据化学结构氯丙嗪属于( )。
A．苯并二氮卓类B．吩噻嗪类C．硫杂蒽类D．丁酰苯类E．酰胺类正确答案：B 涉及知识点：精神与中枢神经系统疾病用药3．具有1，2—苯并噻嗪结构的药物是( )。
A．美洛昔康B．吲哚美辛C．萘普生D．芬布芬E．酮洛芬正确答案：A 涉及知识点：解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药4．通过稳定肥大细胞而预防各型哮喘发作的是( )。
A．沙丁胺醇B．扎鲁斯特C．噻托溴铵D．齐留通E．色甘酸钠正确答案：E解析：沙丁胺醇是β2肾上腺素受体激动药；扎鲁斯特、属于抗白三烯药；噻托溴铵是M胆碱受体拮抗药；色甘酸钠是过敏介质阻释药，通过稳定肥大细胞而预防哮喘的发作。
知识模块：呼吸系统疾病用药5．不属于抗心律失常药物类型的是( )。
A．钠通道阻滞剂B．ACE抑制剂C．钾通道阻滞剂D．钙通道阻滞剂E．β受体拮抗剂正确答案：B 涉及知识点：循环系统疾病用药6．在20位具有甲基酮结构的药物是( )。
A．炔诺酮B．黄体酮C．甲睾酮D．苯丙酸诺龙E．米非司酮正确答案：B 涉及知识点：内分泌系统疾病用药7．属于单环β—内酰胺类抗生素的药物是( )。
A．舒巴坦B．氨曲南C．克拉维酸D．磷霉素E．亚胺培南正确答案：B 涉及知识点：抗菌药物A．氟西汀B．艾司佐匹克隆C．艾司唑仑D．齐拉西酮E．美沙酮8．口服吸收好，生物利用度高，属于5—羟色胺重摄取抑制剂的抗抑郁药是( )。
正确答案：A 涉及知识点：精神与中枢神经系统疾病用药9．因左旋体引起不良反应，而右旋体已上市，具有短效催眠作用的药物是( )。
完整版)执业药师西药一重点笔记
完整版)执业药师西药一重点笔记药学专业知识考试重点历年考试中，药学专业知识占据了较大的分值比例。
考试内容主要分为十一章，其中第一章为重点，包含了八个考点。
第一章：药物剂型分类药物剂型的分类包括形态、给药途径、分散系统、制法和作用时间。
根据形态学分类，药物剂型可分为固体、半固体、液体和气体。
根据给药途径分类，药物剂型可分为经胃肠道给药剂型和非经胃肠道给药剂型。
根据分散体系分类，药物剂型可分为真溶液类、胶体溶液类、乳剂类、混悬液类、气体分散类、固体分散类和微粒类。
根据制法分类，药物剂型可分为浸出制剂和无菌制剂等。
根据作用时间分类，药物剂型可分为速释、普通、缓控释制剂等。
第二章：药物剂型的重要性药物剂型的重要性体现在以下几个方面：可改变药物的作用性质、可调节药物的作用速度、可降低药物的不良反应、可产生靶向作用、可提高药物的稳定性和可影响疗效（影响不是决定）。
第三章：药用辅料的作用药用辅料的作用包括赋型、使制备过程顺利进行、提高药物稳定性、提高药物疗效、降低药物毒副作用、调节药物作用和增加病人用药的顺应性。
第四章：药物化学降解途径药物化学降解途径主要有水解和氧化。
酯类、酰胺类和青霉素类分子中存在不稳定的β-内酰胺环，在H+或OH-影响下，很易裂环失效。
酚类、烯醇类、芳胺类、吡唑酮类、噻嗪类药物较易氧化。
第五章：药物固体制剂和液体制剂与临床应用药物固体制剂和液体制剂的临床应用包括口服给药、注射给药、皮肤给药、口腔给药、鼻腔给药、肺部给药、眼部给药、直肠、和尿道给药等。
第六章：药物灭菌制剂和其他制剂与临床应用药物灭菌制剂和其他制剂的临床应用包括无菌制剂、含酒精制剂、糖浆制剂、膏剂制剂、栓剂制剂等。
第七章：药物传递系统（DDS）与临床应用药物传递系统（DDS）的临床应用包括口服DDS、注射DDS、局部DDS等。
第八章：生物药剂学生物药剂学包括生物制品的分类、制备、质量控制、药效学和临床应用等。
第九章：药物的体内动力学过程药物的体内动力学过程包括吸收、分布、代谢和排泄等。
执业西药师考试《药学专业知识一》第十一章 常用药物结构特征与作用
第十一章常用药物结构特征与作用第一节精神与中枢神经系统疾病用药 1.镇静与催眠药 2.抗癫痫药 3.抗精神病药 4.抗抑郁药 5.镇痛药镇静与催眠药大纲要求 1.地西泮、艾司唑仑、三唑仑的结构特征与作用★★★★★ 2.苯二氮（艹卓）类药物的构效关系★★★★3.非苯二氮（艹卓）类药物唑吡坦、艾司佐匹克隆的结构特征与作用★★★★★一、苯二氮（艹卓）类药物（一）结构特征 1.共同结构：1,4苯并二氮（艹卓） 2.取代基位置：通常在1位、3位、7位，和C环的2位（二）典型药物【最佳选择题】地西泮化学结构母核是 A.1,4-二氮杂（艹卓）环 B.1,5-苯并二氮（艹卓）环C.二苯并氮杂（艹卓）环D.苯并硫氮杂（艹卓）环E.1,4苯并二氮（艹卓）环『正确答案』E『答案解析』地西泮属于苯二氮（艹卓）类药物结构母核是1,4苯并二氮（艹卓）。
【最佳选择题】地西泮经体内代谢，1位脱甲基，3位羟基化的活性代谢产物是 A.氟西泮 B.硝西泮 C.劳拉西泮 D.奥沙西泮 E.氯硝西泮『正确答案』D『答案解析』地西泮经体内代谢，1位脱甲基，3位羟基化的活性代谢产物是奥沙西泮。
（三）苯并二氮（艹卓）类药物的构效关系1.A环：苯二氮（艹卓）A环上7-位的取代基的性质对生物活性影响较大。
当7位引入吸电子取代基时，药物活性明显地增强，吸电子越强，作用越强，其次序为N02>Br>CF3>Cl，如硝西泮和氯硝西泮活性均比地西泮强。
2.B环：地西泮体内代谢时在3位上引入羟基可以增加其分子的极性，易与葡萄糖醛酸结合排出体外。
但3位羟基衍生物可保持原有药物的活性，临床上较原药物更加安全，3位羟基的药物如奥沙西泮。
3.C环：B环5位上的苯环（C环）取代是产生药效的重要基团之一，无苯基取代的化合物没有镇静催眠活性。
5位苯环的2’位引入体积小的吸电子基团如F、Cl可使活性增强。
如氟西泮（氟安定）和氟地西泮等。
4.在1,4-苯二氮（艹卓）的1，2位并上三唑环，不仅可使代谢稳定性增加，而且提高了与受体的亲和力，活性显著增加。
最新执业药师考试辅导 药学专业知识考点与讲义第11部分 常用药物结构特征与作用.
第十一章常用药物结构特征与作用9个系统（一）精神与中枢神经系统疾病用药★（二）解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药（三）呼吸系统疾病用药（四）消化系统疾病用药（五）循环系统疾病用药★（六）内分泌系统疾病用药（七）抗菌药物★（八）抗病毒药（九）抗肿瘤药★30个类别（一）精神与中枢神经系统疾病用药★1.镇静与催眠药2.抗癫痫药物3.抗精神病药物4.抗抑郁药5.镇痛药（二）解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药1.解热、镇痛、抗炎药2.抗痛风药（三）呼吸系统疾病用药1.镇咳药2.祛痰药3.平喘药（四）消化系统疾病用药1.抗溃疡药2.解痉药3.促胃肠动力药（五）循环系统疾病用药★1.抗心律失常药2.抗心绞痛药3.抗高血压药4.调血脂药（六）内分泌系统疾病用药1.甾体激素类药2.降血糖药3.调节骨代谢与形成药（七）抗菌药物★1.抗生素类抗菌药2.合成抗菌药（八）抗病毒药1.核苷类抗病毒药2.非核苷类抗病毒药（九）抗肿瘤药★1.直接影响DNA结构和功能的抗肿瘤药2.干扰核酸生物合成的抗肿瘤药（抗代谢药）3.抑制蛋白质合成与功能的抗肿瘤药4.调节体内激素平衡的抗肿瘤药5.靶向抗肿瘤药6.放疗与化疗的止吐药203个药物（大纲要求）73个种子药物（重点掌握）★地西泮、苯巴比妥、苯妥英钠、卡马西平、氯丙嗪、氯普噻吨、氯氮平、利培酮、丙米嗪、氟西汀、吗啡、哌替啶、美沙酮阿司匹林、对乙酰氨基酚、布洛芬、美洛昔康、秋水仙碱可待因、色甘酸钠、沙丁胺醇、茶碱、孟鲁司特、噻托溴铵、倍氯米松西咪替丁、奥美拉唑、阿托品、甲氧氯普胺、伊托必利美西律、胺碘酮、普萘洛尔、硝酸甘油、硝苯地平、卡托普利、氯沙坦、洛伐他汀、非诺贝特氢化可的松、雌二醇、黄体酮、甲睾酮、格列本脲、二甲双胍、吡格列酮、阿仑膦酸钠、维生素D3青霉素、头孢氨苄、阿米卡星、红霉素、四环素、诺氟沙星、磺胺甲噁唑、异烟肼、氟康唑齐多夫定、阿昔洛韦、金刚烷胺、奥司他韦环磷酰胺、塞替派、顺铂、喜树碱、氟尿嘧啶、巯嘌呤、甲氨蝶呤、长春碱、紫杉醇、他莫昔芬、氟他胺、昂丹司琼《药物化学》的学习方法一学药理：★分类、机制、用途等二学化学：官能团、杂环、异构体、结构编号等结构为本：衍生性质、构效，★种子药VS同类药全方位记忆：口诀、总结、联系、★药名提示结构★种子药VS同类药★共同词干药物“西泮”——地西泮——苯二氮类镇静催眠药“巴比妥”——苯巴比妥——巴比妥类抗癫痫药“昔康”——美洛昔康——1，2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药“司特”——孟鲁司特——影响白三烯的平喘药“替丁”——西咪替丁——H2受体阻断剂类抗溃疡药“拉唑”——奥美拉唑——质子泵抑制剂类抗溃疡药“必利”——伊托必利——促胃动力药“洛尔”——普萘洛尔——β受体阻断剂类心血管药“地平”——硝苯地平——钙拮抗剂类心血管药“普利”——卡托普利——ACE 抑制剂类抗高血压药“沙坦”——氯沙坦——AⅡ受体拮抗剂类抗高血压药“他汀”——洛伐他汀——HMG-CoA还原酶抑制剂类调血脂药“格列”——格列本脲——磺酰脲类胰岛素分泌促进剂类降糖药“西林”——阿莫西林——青霉素类抗菌药“头孢”——头孢氨苄——头孢类抗菌药“沙星”——诺氟沙星——喹诺酮类抗菌药“磺胺”——磺胺甲噁唑——磺胺类抗菌药“康唑”——氟康唑——唑类抗真菌药“夫定”——齐多夫定——嘧啶核苷类抗病毒药（HIV）“昔洛韦”——阿昔洛韦——嘌呤核苷类抗病毒药（疱疹）“司琼”——昂丹司琼——5-HT3受体阻断剂类止吐药★药名提示结构“噻”——含“S”原子；一般成环；吩噻嗪类、噻吨类、氯噻平、昔康类（1，2-苯并噻嗪）、噻托溴铵、氢氯噻嗪、噻唑烷二酮类、噻康唑“噁”——含“O”原子；一般成环；磺胺甲噁唑“布”——含“丁基”；布桂嗪、布洛芬、非布索坦、特布他林、班布特罗、布地奈德★大纲要求A.某一类药物的构效关系B.某一个药物的结构特征与作用★图例“△”代表——种子药物“*”代表——大纲要求的药物“★”代表——重点内容结构中代表——重点注意的结构部分右上代表——与种子药进行对比第一节精神与中枢神经系统疾病用药1.镇静与催眠药2.抗癫痫药物3.抗精神病药物4.抗抑郁药5.镇痛药★【13个种子药】地西泮、苯巴比妥、苯妥英钠、卡马西平、氯丙嗪、氯普噻吨、氯氮平、利培酮、丙米嗪、氟西汀、吗啡、哌替啶、美沙酮一、镇静与催眠药1.苯二氮类构效关系点：1.A环7位2.B环1,2位3.B环3位4.C环2’位★【苯二氮类构效关系】（1）7位引入吸电子基团：吸电子越强，活性越强。
执业药师药学专业知识一(常用药物的结构特征与作用)模拟试卷17(
执业药师药学专业知识一（常用药物的结构特征与作用）模拟试卷17(题后含答案及解析)题型有：1. B1型题 2. X型题 3. A1型题1．格列本脲的化学结构式是( )。
正确答案：B 涉及知识点：内分泌系统疾病用药2．格列齐特的化学结构式是( )。
正确答案：D 涉及知识点：内分泌系统疾病用药3．甲苯磺丁脲的化学结构式是( )。
正确答案：A 涉及知识点：内分泌系统疾病用药4．格列美脲的化学结构式是( )。
正确答案：E 涉及知识点：内分泌系统疾病用药5．格列吡嗪的化学结构式是( )。
正确答案：C解析：本题考查了磺酰脲类药物的结构。
A结构是甲苯磺丁脲；B结构是格列本脲；C结构是格列吡嗪；D结构是格列齐特；E结构是格列美脲。
知识模块：内分泌系统疾病用药A．雌甾烷B．雄甾烷C．孕甾烷D．噻唑烷二酮E．磺酰脲6．苯丙酸诺龙的母核是( )。
正确答案：B 涉及知识点：内分泌系统疾病用药7．地塞米松的母核是( )。
正确答案：C 涉及知识点：内分泌系统疾病用药8．格列齐特的母核是( )。
正确答案：E 涉及知识点：内分泌系统疾病用药9．炔雌醇的母核是( )。
正确答案：A 涉及知识点：内分泌系统疾病用药10．罗格列酮的母核是( )。
正确答案：D解析：本题考查了激素类药物的基本母核。
苯丙酸诺龙为蛋白同化激素，母核为雄甾烷：地塞米松为糖皮质激素类药，母核为孕甾烷；格列齐特属于磺酰脲类口服降血糖药物，母核为磺酰脲：炔雌醇为雌激素，母核为雌甾烷；罗格列酮为噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂，母核为噻唑烷二酮。
知识模块：内分泌系统疾病用药11．为D一苯丙氨酸衍生物，被称为“餐时血糖调节剂”的药物是( )。
正确答案：B 涉及知识点：内分泌系统疾病用药12．为α一葡萄糖苷酶抑制剂的是( )。
正确答案：C 涉及知识点：内分泌系统疾病用药13．适用于肥胖型糖尿病患者，属于胰岛素增敏剂的口服降糖药物是( )。
正确答案：E 涉及知识点：内分泌系统疾病用药14．为噻唑烷二酮母核类胰岛素增敏剂的是( )。
执业药师药学专业知识一(常用药物的结构与作用)模拟试卷13(题后
执业药师药学专业知识一（常用药物的结构与作用）模拟试卷13(题后含答案及解析)题型有：1. A1型题 2. B1型题 3. X型题1．结构中不含咪唑环的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂是A．福辛普利B．氯沙坦C．赖诺普利D．缬沙坦E．厄贝沙坦正确答案：D解析：重点考查缬沙坦的结构特征和作用。
只有缬沙坦结构中不合咪唑环，其余沙坦均有，A、C为ACE抑制剂。
故本题答案应选D。
知识模块：常用药物的结构与作用2．与氨氯地平的结构特点不符的是A．含有邻氯苯基B．含有邻硝基苯C．含有二氢吡啶环D．含有双酯结构E．含有手性中心正确答案：B解析：重点考查安氯地平的化学结构和结构特征。
氨氯地平不合硝基(为氯原子)。
故本题答案应选B。
知识模块：常用药物的结构与作用3．地尔硫卓的母核结构为A．1，4-苯并二氮革B．1，5-苯并二氮革C．1，4-苯并硫氮杂革D．1，5-苯并硫氮杂革E．二苯并硫氮杂革正确答案：D 涉及知识点：常用药物的结构与作用4．含有磷酰结构的ACE抑制剂是A．卡托普利B．依那普利C．福辛普利D．赖诺普利E．缬沙坦正确答案：C 涉及知识点：常用药物的结构与作用5．当1，4-二氢吡啶类药物的C-2位甲基改为-CH2OCH2CH2NH2后活性得到加强，临床常用其苯磺酸盐的药物是A．硝苯地平B．尼群地平C．尼莫地平D．氨氯地平E．尼卡地平正确答案：D解析：考查1，4-二氢吡啶类(地平类)药物的结构特征及使用特点。
A、B、C、E的C-2位均为甲基，仅氨氯地平C-2位为氨基乙氧甲基，且药用苯磺酸盐，故本题答案应选D。
知识模块：常用药物的结构与作用6．第一个上市的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂是A．氯沙坦B．氟伐他汀C．利血平D．氯贝丁酯E．卡托普利正确答案：A 涉及知识点：常用药物的结构与作用7．血管紧张素转化酶抑制剂可以A．抑制体内胆固醇的生物合成B．抑制血管紧张素Ⅱ的生成C．阻断钙离子通道D．抑制磷酸二酯酶，提高CAMP水平E．阻断肾上腺素受体正确答案：B 涉及知识点：常用药物的结构与作用A．含有四氮唑结构B．含有二氢吡啶结构C．含脯氨酸结构D．含多氢萘结构E．含孕甾结构8．依那普利正确答案：C 涉及知识点：常用药物的结构与作用9．缬沙坦正确答案：A 涉及知识点：常用药物的结构与作用10．氨氯地平正确答案：D 涉及知识点：常用药物的结构与作用11．辛伐他汀正确答案：E 涉及知识点：常用药物的结构与作用12．依那普利的结构式为正确答案：E 涉及知识点：常用药物的结构与作用13．赖诺普利的结构式为正确答案：C 涉及知识点：常用药物的结构与作用14．福辛普利的结构式为正确答案：D 涉及知识点：常用药物的结构与作用15．卡托普利的结构式为正确答案：A 涉及知识点：常用药物的结构与作用16．维拉帕米的结构式为正确答案：D 涉及知识点：常用药物的结构与作用17．地尔硫革的结构式为正确答案：E 涉及知识点：常用药物的结构与作用18．尼莫地平的结构式为正确答案：A 涉及知识点：常用药物的结构与作用19．氨氯地平的结构式为正确答案：B 涉及知识点：常用药物的结构与作用20．作用于RAS系统的降压药物是正确答案：A,B,C,D解析：重点考查作用于RAS系统的降压药物分类和结构。
执业药师考试药学专业知识一第11章常用药物的机构特征与作用练习题
第十一章常用药物的结构特征与作用A型题通过抑制黄嘌呤氧化酶减少尿酸生成的抗痛风药是A.秋水仙碱B.丙磺舒C.别嘌醇D.苯溴马隆E.布洛芬『正确答案』CA型题通过稳定肥大细胞而预防各型哮喘发作的是A.沙丁胺醇B.扎鲁司特C.噻托溴铵D.齐留通E.色甘酸钠『正确答案』EA型题属于糖皮质激素的平喘药是A.茶碱B.丙酸氟替卡松C.异丙托溴铵D.孟鲁司特E.沙美特罗『正确答案』BA型题非经典抗精神病药利培酮的组成是A.氯氮平B.氯噻平C.齐拉西酮D.帕利哌酮E.阿莫沙平『正确答案』DA型题属于糖皮质激素类平喘药的是A.茶碱B.布地奈德C.噻托溴铵D.孟鲁司特E.沙丁胺醇『正确答案』BA型题关于维拉帕米的说法，错误的是A.属于芳烷基胺类的钙通道阻滞剂B.含有甲胺结构，易发生N-脱甲基化代谢C.具有碱性，易被强酸分解D.结构中含有手性碳原子，现仍用外消旋体E.通常口服给药，易被吸收『正确答案』CA型题下列关于依那普利的说法，正确的是A.依那普利是含有苯丙氨酸结构的药物B.依那普利分子中只含有4个手性中心C.口服吸收极差，只能静脉注射给药D.依那普利结构中含有碱性的赖氨酸基团，是产生药效的关键基团E.依那普利代谢成依那普利拉，具抑制ACE作用『正确答案』EA型题根据磺酰脲类降糖药的构效关系，当脲上取代基为甲基环己基时，甲基阻碍环己烷上的羟基化反应，因此具有高效、长效的降血糖作用。
下列降糖药中，具有上述结构特征的是A.格列齐特B.格列本脲C.格列吡嗪D.格列喹酮E.格列美脲『正确答案』EA型题地西泮化学结构中的母核是A.1,4-氮杂环B.1,5-苯并二氮环C.二苯并氮杂环D.1,4-苯并二氮环E.苯并硫氮杂环『正确答案』DA型题在1,4-苯二氮类结构的1,2位上并入三唑环，生物活性明显增强，原因是A.药物对代谢的稳定性增加B.药物与受体的亲和力增加C.药物的极性增大D.药物的亲水性增大E.药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大『正确答案』EA型题代谢过程中具有饱和代谢动力学特点的药物是A.苯妥英钠B.苯巴比妥C.艾司唑仑D.阿米替林E.氟西汀『正确答案』AA型题具有1,2-苯并噻嗪结构的药物是A.美洛昔康B.吲哚美辛C.萘普生D.芬布芬E.酮洛芬『正确答案』AA型题下列哪个药物结构中不含羧基却具有酸性A.阿司匹林B.美洛昔康C.布洛芬D.吲哚美辛E.舒林酸『正确答案』BA型题某男，60岁，误服大量的对乙酰氨基酚，为防止肝坏死，可选用的解毒药物是A.谷氨酸B.甘氨酸C.缬氨酸D.乙酰半胱氨酸E.胱氨酸『正确答案』DA型题可待因具有成瘾性，其主要原因是A.具有吗啡的基本结构B.代谢后产生吗啡C.与吗啡具有相同的构型D.与吗啡具有相似疏水性E.可待因本身具有成瘾性『正确答案』BA型题溴己新的代谢产物已成为祛痰药物的是A.N-去甲基的代谢产物B.氨基乙酰化的代谢产物C.苯环羟基化的溴己新代谢产物D.N-去甲基，环己基4-位羟基化的代谢产物E.环己基4-位羟基化的代谢产物『正确答案』DA型题不属于β-肾上腺素受体激动剂类的平喘药是A.丙酸氟替卡松B.沙美特罗C.福莫特罗D.班布特罗E.沙丁胺醇『正确答案』AA型题西咪替丁结构中含有A.呋喃环B.噻唑环C.噻吩环D.咪唑环E.吡啶环『正确答案』DA型题以（-）-S-异构体上市的药物是A.泮托拉唑B.埃索美拉唑C.雷贝拉唑D.奥美拉唑E.兰索拉唑『正确答案』BA型题与普萘洛尔的叙述不相符的是A.属于β受体拮抗剂B.属于α受体拮抗剂C.结构中含有异丙氨基丙醇D.结构中含有萘环E.属于心血管类药物『正确答案』BA型题结构与利多卡因相似，以醚键代替利多卡因结构中的酰胺键的药物是A.美西律B.利多卡因C.普鲁卡因胺D.普罗帕酮E.奎尼丁『正确答案』AA型题与雌二醇的性质不符的是A.具弱酸性B.具旋光性，药用左旋体C.3位羟基酯化可延效D.3位羟基醚化可延效E.不能口服『正确答案』BA型题睾酮17α位引入甲基得到甲睾酮，主要目的是A.可以口服B.增强雄激素的作用C.增强蛋白同化的作用D.增强脂溶性，使作用时间延长E.降低雄激素的作用『正确答案』AA型题一位70岁男性老人患骨质疏松症，首选治疗药物A.乳酸钙B.骨化三醇C.雷洛昔芬D.利塞膦酸钠E.维生素D3『正确答案』B维生素D3须在肝脏和肾脏两次羟基化，先在肝脏转化为骨化二醇，然后再经肾脏代谢为骨化三醇，才具有活性。
100个常用药物结构特征与作用总结！背诵版
100个常用药物结构特征与作用总结！背诵版西药一的第十一章，每年在考试中都是分值占比高达25分左右的重点章节。
以下是本章的背诵版总结！考点1：镇静与催眠药1. 苯二氮卓类【构效关系】① 7位引入吸电子基团：硝西泮、氯硝西泮② 3位引入羟基：奥沙西泮（地西泮活性代谢物）③ 5位苯环-2’位引入吸电子基团（F、Cl）——氟西泮、氟地西泮④ 1,2位并上三氮唑（稳定性↑）：艾司唑仑、三唑仑2. 非苯二氮类镇静催眠药①咪唑并吡啶结构药物-唑吡坦②吡咯酮结构-佐匹克隆注：佐匹克隆右旋体有效——艾司（S-）佐匹克隆考点2：抗癫痫药1.苯巴比妥（巴比妥类）【构效关系】①丙二酰脲/嘧啶三酮② 5位必须双取代③代谢：5位-芳香烃或饱和烃：苯巴比妥（长效）;5位-支链烃或不饱和烃：戊巴比妥、司可巴比妥（中/短效）④ 2位“O”→“S”：硫喷妥（脂溶性高，短效）2.苯妥英钠（乙内酰脲类）①代谢：两个苯环只有一个氧化②具“饱和代谢动力学”特点③前药：磷苯妥英（水溶性更好）3.卡马西平（二苯并氮䓬类）卡马西平①该类中第一个上市药物②作用：三精制药，卡马西平（三—三叉神经痛；精—精神运动型发作）③同类：奥卡西平（氧代卡马西平）考点3：抗精神病药物1. 吩噻嗪类【吩噻嗪类共性】①锥体外系反应；光毒反应（自由基，避免日光照射）②吩噻嗪母核易氧化变红：注射液需加入抗氧剂（对氢醌、连二亚硫酸钠、亚硫酸氢钠或维C）③ 10位侧链氮杂环（哌嗪最强）：（氟）奋乃静④长链脂肪酸酯类前药：庚氟奋乃静（作用时间↑）2. 其他三环类药物①氯普噻吨（噻吨类）Z型>E型；对精神分裂症和神经官能症疗效较好②氯氮平（二苯并二氮卓类）3. 利培酮、齐拉西酮（骈合原理设计的抗精神病药，“齐力骈合”）考点4：抗抑郁药1、抗抑郁药分类①去甲肾上腺素和5-HT双重摄取抑制剂② 5-HT重摄取抑制剂2. 抗抑郁药的代谢① O-去甲基，有活性——文拉法辛②不发生去烷基代谢——帕罗西汀（“不怕你”）③ N-去甲基，有活性——丙米嗪、氯米帕明、多塞平、阿米替林、氟西汀、西酞普兰（除去①②的其他抗抑郁药）考点5：镇痛药考点6：解热、镇痛、抗炎药1.阿司匹林（水杨酸类）①活性必需基团：羧基（显酸性）②酯键可水解——乙酰＋水杨酸③机制：非选择性COX抑制剂④作用：解热、镇痛、抗炎、抗风湿、抑制血栓形成（小剂量）2. 对乙酰氨基酚（乙酰苯胺类）①杂质：对氨基酚，毒性大②代谢物：乙酰亚胺醌，肝肾毒性③中毒解救：谷胱甘肽、乙酰半胱氨酸④发热首选，轻中度骨性关节炎首选3.双氯芬酸（芳基乙酸类）①非甾抗炎药中剂量最小②既能抑制COX，又能抑制脂氧合酶4.美洛昔康（烯醇结构）5.塞来昔布① COX-2选择性抑制剂，可避免胃肠道损害②有心血管风险考点7：抗痛风药①丙磺舒：可竞争性抑制弱有机酸（如青霉素、头抱菌素）在肾小管的分泌②秋水仙碱：天然产物；有抗肿瘤作用，有骨髓抑制副作用考点8：镇咳药1.可待因：吗啡3位甲醚衍生物；代谢物——吗啡、N-去甲基可待因、去甲吗啡、氢化可待因；有成瘾性，特殊管理2.同类：右美沙芬——吗啡喃结构；主要用于干咳；无镇痛作用（不成瘾）；左旋美沙芬镇痛，不镇咳考点9：祛痰药1. 乙酰半胱氨酸：巯基（易氧化，用于对乙酰氨基酚解毒）2. 羧甲司坦：机制与乙酰半胱氨酸不同（巯基不游离）考点10：平喘药1.沙丁胺醇（苯乙胺类）2.色甘酸钠（肥大细胞稳定剂）①凯琳结构的苯并吡喃的双色酮（色酮是必需结构）②气雾剂给药，预防支气管哮喘3. 噻托溴铵（M胆碱受体阻断剂）此类共性：含季铵药效团，防止进入中枢4.茶碱①黄嘌呤衍生物②治疗窗窄，须监测血药浓度（TDM）考点11：抗溃疡药1.西咪替丁（组胺H2受体阻断剂）极性大，口服好有首过；A型晶效果最好2.奥美拉唑（质子泵抑制剂）①奥美拉唑：前药循环②埃索美拉唑（奥美拉唑S异构体）考点12：解痉药考点13：促胃肠动力药1. 甲氧氯普胺①苯甲酰胺类，结构类似普鲁卡因胺②具有促动力作用和止吐作用，是第一个用于临床的促动力药③有锥体外系副作用2. 莫沙必利为强效、选择性5-HT4受体激动剂考点14：抗心律失常药1.奎尼丁（ⅠA类）①来源：金鸡纳树皮中提取的生物碱②对映异构体：奎宁（抗疟药）③喹啉环上N原子碱性强2.普罗帕酮（ⅠC类-强度阻滞）结构类似普萘洛尔；抗心律失常及阻断β受体——S异构体＞R异构体3. β受体阻断剂4. 胺碘酮（钾通道阻滞剂）①结构类似甲状腺素，含有碘原子，影响甲状腺素代谢②碘原子：难以进一步代谢，易蓄积，中毒，引起心律失常考点15：抗心绞痛药1.硝酸甘油①具爆炸性：不宜纯品形式放置或运输②易耐受性：与受体巯基耗竭有关③又名：三硝酸甘油酯④舌下含服起效快：避免首过效应⑤代谢：甘油二硝酸酯，甘油单硝酸酯和甘油2. 硝苯地平【此类共性】①构效：1,4-二氢吡啶（必需药效团）；N1上无取代，4位苯环，6位甲基；3,5位羧酸酯（药效团）②光催化歧化反应→硝基苯吡啶/亚硝基苯吡啶（有毒）③相互作用：不宜与柚子汁同服（影响地平代谢）④有首过效应（除尼索地平外）3. 维拉帕米①右旋体作用强，现用外消旋体②化学稳定性好,但甲醇溶液紫外线2h可分解50%③代谢：N-脱甲基（去甲维拉帕米）考点16：抗高血压药1. 血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）考点17：调血脂药1.他汀类（HMG-CoA还原酶抑制剂）①必需结构：3，5-二羟基羧酸（内酯结构必须水解才能生效）②典型副作用：肌肉疼痛或横纹肌溶解③前药：洛伐他汀、辛伐他汀（“星落”）④天然或半合成（六氢萘环）——洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀合成（中心杂环、氟苯）——氟伐他汀（吲哚环）、阿托伐他汀（吡咯环）、瑞舒伐他汀（嘧啶环）2. 苯氧乙酸类药物（活性必须基团：羧酸或潜在的羧酸）考点18：甾体激素类药【基本母核】雄甾烷、雌甾烷、孕甾烷1.雌激素①基本结构：A环芳环，3位酚羟基，无19-甲基，17位羟基或羰基②天然雌激素（雌二醇、雌酮、雌三醇）③缺点：口服无效，作用时间短④改造目的：口服有效、延长时间⑤改造产物：苯丙酸雌二醇、戊酸雌二醇、炔雌醇，尼尔雌醇2. 雄性激素及蛋白同化激素①基本结构：3，17位——羟基或羰基；18，19位——两个角甲基②天然雄激素（睾酮、雄烯二酮）③改造目的：延长作用时间，可口服④同类：甲睾酮（可口服）、丙酸睾酮（前药，延长时间）⑤蛋白同化激素：苯丙酸诺龙、羟甲烯龙3. 孕激素①基本结构：4位双键；3，20-二酮②缺点：口服无效（只能肌注、栓剂）③改造目的：口服有效、增强活性④炔诺酮：睾酮改造——去掉19-甲基，17位增加乙炔基；避孕药（孕+雌）4. 肾上腺糖皮质激素①此类基本结构属孕甾烷② 4位双键；3，20-二酮（同孕激素）③11,17α,21-三羟基（或羰基）④改造结果：抗炎作用↑，水钠潴留作用↓⑤相互转化考点19：降血糖药1.黄酰脲类（格列~~）格列本脲2. 非磺酰脲类（~~列奈）①结构：含氨基羧酸结构（酰胺、羧基）②速效，短效—对K+-ATP通道具有“快开”和“快闭”作用③被称为“餐时血糖调节剂”3.双胍类考点20：调节骨代谢与形成药物考点21：β内酰胺类抗菌药物1.青霉素（β内酰胺类之青霉素类）【青霉素类母核】β-内酰胺＋四氢噻唑①β内酰胺环——酸碱下易裂解（忌与氨基糖苷类等碱性药合用）；易水解（钠盐/钾盐粉针剂）②合用丙磺舒，青霉素排泄↓③交叉过敏反应：共同抗原决定簇——青霉噻唑高聚物④三大缺点：不耐酸（不能口服）、不耐酶、抗菌谱窄2.头孢氨苄（β内酰胺类之头孢菌素类）①基本母核：β内酰胺环＋氢化噻嗪②β内酰胺环稳定性＞青霉素类③抗菌谱决定基团——7位酰胺取代基，3位取代基④特点：抗菌谱广、活性强、毒副作用低、可口服⑤分代及结构（需要认识各个药物3位基团）3.其他类考点22：氨基糖苷类、大环内酯类、四环素类抗菌药物1.氨基糖苷类①结构：氨基糖＋氨基醇形成的苷②显碱性（含多氨基）③水溶性高（含多羟基），脂溶性低④旋光性（含多个手性碳）⑤耳毒性、肾毒性（原型经肾排泄）⑥细菌易产生耐药性（产生钝化酶）2.大环内酯类① 14-16元大环内酯②缺点：水溶性小，只能口服，酸中不稳定③与乳糖醛酸成盐可注射；成酯提高稳定性（5位糖2”位）④半合成类改造：6-OH→克拉霉素；9-羰基→罗红霉素⑤环内含氮的15元大环内酯→阿奇霉素3.四环素类考点23：合成抗菌药1.喹诺酮类抗菌药2.磺胺类抗菌药①又名：新诺明（SMZ）②复方新诺明=SMZ:甲氧苄啶（5:1）考点24：抗病毒药1.核苷类抗病毒药2.非核苷类抗病毒药考点25：抗肿瘤药1.直接影响DNA结构和功能的药物①膀胱癌首选：塞替派②第一个显现对结肠癌有效的铂类：奥沙利铂③小细胞肺癌首选：依托泊苷④脑瘤首选：替尼泊苷2.干扰核酸生物合成的抗肿瘤药3.抑制蛋白质合成与功能药物① 长春碱类：长春碱、长春新碱② 紫杉烷类：紫杉醇、多西他赛4.放疗与化疗的止吐药（司琼类，拮抗5-HT3受体）学完，记得签到哦！【组队对抗惰性，一起坚持学习】。
药师考试之第十一章常用药物的结构特征与作用
第十一章常用药物的结构特征与作用考情分析属药物化学的学科范畴；每年考试分比：18～22分；一半偏难，另一半简单。
建议：学会舍得，狠抓较易部分（分类、作用机制与药理作用）；可适当舍弃较难部分（代谢，结构特征）。
第一节精神与中枢神经系统疾病用药镇静与催眠药：苯二氮（艹卓）类与非苯二氮（艹卓）类抗癫痫药物：巴比妥类与二苯并氮（艹卓）类抗精神病药物：吩噻嗪类、其他三环类、其他类抗抑郁药：NE重摄取抑制剂与5－HT重摄取抑制剂镇痛药：天然生物碱类、哌啶类、氨基酮类、其他合成类一、镇静与催眠药：苯二氮（艹卓）类和非苯二氮（艹卓）类1.苯二氮（艹卓）类：基本结构含A、B、C三个环，如地西泮。
（1）A环和C环：引入吸电子取代基，活性增强。
如硝西泮、氯硝西泮、氟西泮和氟地西泮。
（2）B环：引入羟基可增加极性，易与葡萄糖醛酸结合排出体外，更加安全，如奥沙西泮。
（3）1，2位并上三唑环：代谢稳定性增加；且与受体的亲和力提高，活性显著增加。
如艾司唑仑、阿普唑仑和三唑仑。
2.非苯二氮（艹卓）类：唑吡坦（咪唑并吡啶结构）；佐匹克隆（吡咯酮结构，右旋体为艾司佐匹克隆）。
二、抗癫痫药物：巴比妥类和二苯并氮（艹卓）类1.巴比妥类：环丙二酰脲（巴比妥酸）。
巴比妥酸无治疗作用，5，5－二取代类化合物才有效。
戊巴比妥、司可巴比妥：中、短效型催眠药。
硫喷妥：2位碳上氧原子被硫取代，解离度增大，脂溶性增加。
起效快，但持续时间短。
苯妥英钠：饱和代谢动力学。
磷苯妥英钠：苯妥英的磷酸酯类前药，肌肉注射吸收迅速。
2.二苯并氮（艹卓）类：卡马西平（最初治疗三叉神经痛）、奥卡西平（卡马西平的10－酮基衍生物）。
三、抗精神病药物：吩噻嗪类、其他三环类和其他结构类1.吩噻嗪类：基本结构硫氮杂蒽母核。
氯丙嗪，治疗以兴奋症为主的精神病，主要副作用是锥体外系作用。
患者服用氯丙嗪后，遇光会分解，故皮肤会产生红疹，称光毒化过敏反应。
结构改造：抗精神病活性与2位取代基的吸电子性能成正比。
执业药师药学专业知识一(常用药物的结构特征与作用)模拟试卷13(
执业药师药学专业知识一（常用药物的结构特征与作用）模拟试卷13(题后含答案及解析)题型有：1. A1型题 2. B1型题 3. X型题1．地西泮在体内代谢成为1位无甲基，3位上具有羟基的是( )。
A．氯硝西泮B．奥沙西泮C．硝西泮D．劳拉西泮E．氟西泮正确答案：B解析：本题考查了地西泮体内的代谢产物。
奥沙西泮是地西泮1位无甲基，3位上具有羟基的代谢产物。
知识模块：精神与中枢神经系统疾病用药2．在苯二氮革结构的1，2位并上三唑环结构，使其代谢隐定性增加，提高了与受体的亲和力，产生较强的镇静催眠作用的药物是( )。
正确答案：D解析：本题考查了苯二氮革类药物的结构。
在苯二氮革结构的1．2位并上三唑环结构为唑仑类。
知识模块：精神与中枢神经系统疾病用药3．非经典抗精神病药利培酮的主要活性代谢物是( )。
正确答案：D解析：本题考查了抗精神病药。
帕利哌酮与利培酮的结构母核相同。
知识模块：精神与中枢神经系统疾病用药4．脂溶性大，易进入中枢，起效快，半衰期短，按第一类精神药品管理的镇静催眠药是( )。
56正确答案：E解析：本题考查了苯二氮革类药物的结构。
三唑仑由于在1、2位引入了三氮唑，从而使其脂溶性大，易进入中枢，吸收快，代谢快，是按第一类精神药品管理的镇静催眠药。
知识模块：精神与中枢神经系统疾病用药5．下列药物可用于戒除阿片类药物成瘾替代疗法的药物是( )。
A．哌替啶B．美沙酮C．右丙氧芬D．芬太尼E．纳洛酮正确答案：B解析：本题考查了阿片类药成瘾的治疗。
美沙酮可用于戒除阿片类药物成瘾替代疗法的药物。
知识模块：精神与中枢神经系统疾病用药6．在吗啡结构中17位氮原子上引入烯丙基，可用于吗啡中毒解救的药物是( )。
A．美沙酮B．哌替啶C．阿托品D．可待因E．纳洛酮正确答案：E解析：本题考查了纳洛酮的结构。
纳洛酮是在吗啡结构中17位氮原子上引入烯丙基，为阿片受体拮抗剂，可用于吗啡中毒解救。
知识模块：精神与中枢神经系统疾病用药7．下列药结构中含有吩噻嗪环，性质不稳定，在日光照射下可发生光毒性反应的药物是( )。
2015执业药师《药学专业知识一》第十一章药品质量与药品标准(八)
二、抗心绞痛药大纲：(1)硝酸酯类抗心绞痛药硝酸甘油、硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯的结构特征与作用;(2)钙通道阻滞剂抗心绞痛药的分类和构效关系及硝苯地平、非洛地平、氨氯地平、尼莫地平、维拉帕米、地尔硫(廿卓)的结构特征与作用。
要求9个药物，旧版3+9=12抗心绞痛药要求掌握两类：硝酸酯类、钙通道阻滞剂(一)硝酸酯类硝酸酯类药物的基本结构是由醇或多元醇与硝酸或亚硝酸而成的酯.代表药物主要有硝酸甘油、硝酸异山梨酯及其代谢产物单硝酸异山梨酯。
硝酸甘油结构特征：甘油的三硝酸酯，有挥发性，导致损失。
因硝酸酯类化合物具有爆炸性，不宜以纯品形式放置和运输(常以乙醇溶液的形式保存)。
作用：舌下含服能通过口腔黏膜迅速吸收，直接进入人体循环可避免首过效应，舌下含服后血药浓度很快达峰，1-2分钟起效，半衰期约为42分钟。
硝酸异山梨酯结构特征：异山梨醇的2位、5位二硝酸酯作用：用于缓解和预防心绞痛，效果比硝酸甘油更显著，且持续时间长。
服约30min 见效，持续约5h，舌下含服后约5mm见效，持续2h。
硝酸异山梨酯进入人体后很快被代谢为2单硝酸异山梨酯和5硝酸异山梨酯，两者均具有抗心绞痛活性。
现己将5一单硝酸异山梨酯开发为临床用药。
单硝酸异山梨酯结构特征：异山梨醇的5-单硝酸酯作用：是硝酸异山梨酯在体内活性代谢物，作用时间长。
用于预防和治疗心绞痛。
硝酸酯类药物的注意事项1)硝酸酯类药物具有爆炸性，不宜以纯品形式放置和运输。
2)硝酸酯类药物连续用药后会出现耐受性。
耐受性的发生可能与“硝酸酯受体”中的巯基被耗竭有关，给予硫化物还原剂能迅速反转这一耐受现象。
若在使用硝酸酯类药物的同时，给予保护体内硫醇类的化合物1，4-二巯基-3，3.丁二醇，就不易产生耐药性。
(二)钙通道阻滞剂钙通道阻滞剂是最重要的心血管药物之一，除了用于治疗高血压外，也常用于治疗各型心绞痛，还可用作抗心力衰竭和抗心律失常药物。
按化学结构特征可把钙通道阻滞剂分为四类：二氢吡啶类(词干“地平”)芳烷基胺类(维拉帕米)苯硫氮(廿卓)(盐酸地尔硫廿卓)革三苯哌嗪类(桂利嗪)1.1，4.二氢吡啶类代表药都是地平类，二氢吡啶类钙通道阻滞剂的构效关系(1)1，4-=氢吡啶环必要的，N-无取代基，双键还原就失活;(2)4位常常为苯环，环上都有取代基。
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第十一章常用药物结构特征与作用9个系统（一）精神与中枢神经系统疾病用药★（二）解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药（三）呼吸系统疾病用药（四）消化系统疾病用药（五）循环系统疾病用药★（六）内分泌系统疾病用药（七）抗菌药物★（八）抗病毒药（九）抗肿瘤药★30个类别（一）精神与中枢神经系统疾病用药★1.镇静与催眠药2.抗癫痫药物3.抗精神病药物4.抗抑郁药5.镇痛药（二）解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药1.解热、镇痛、抗炎药2.抗痛风药（三）呼吸系统疾病用药1.镇咳药2.祛痰药3.平喘药（四）消化系统疾病用药1.抗溃疡药2.解痉药3.促胃肠动力药（五）循环系统疾病用药★1.抗心律失常药2.抗心绞痛药3.抗高血压药4.调血脂药（六）内分泌系统疾病用药1.甾体激素类药2.降血糖药3.调节骨代谢与形成药（七）抗菌药物★1.抗生素类抗菌药2.合成抗菌药（八）抗病毒药1.核苷类抗病毒药2.非核苷类抗病毒药（九）抗肿瘤药★1.直接影响DNA结构和功能的抗肿瘤药2.干扰核酸生物合成的抗肿瘤药（抗代谢药）3.抑制蛋白质合成与功能的抗肿瘤药4.调节体内激素平衡的抗肿瘤药5.靶向抗肿瘤药6.放疗与化疗的止吐药203个药物（大纲要求）73个种子药物（重点掌握）★地西泮、苯巴比妥、苯妥英钠、卡马西平、氯丙嗪、氯普噻吨、氯氮平、利培酮、丙米嗪、氟西汀、吗啡、哌替啶、美沙酮阿司匹林、对乙酰氨基酚、布洛芬、美洛昔康、秋水仙碱可待因、色甘酸钠、沙丁胺醇、茶碱、孟鲁司特、噻托溴铵、倍氯米松西咪替丁、奥美拉唑、阿托品、甲氧氯普胺、伊托必利美西律、胺碘酮、普萘洛尔、硝酸甘油、硝苯地平、卡托普利、氯沙坦、洛伐他汀、非诺贝特氢化可的松、雌二醇、黄体酮、甲睾酮、格列本脲、二甲双胍、吡格列酮、阿仑膦酸钠、维生素D3青霉素、头孢氨苄、阿米卡星、红霉素、四环素、诺氟沙星、磺胺甲噁唑、异烟肼、氟康唑齐多夫定、阿昔洛韦、金刚烷胺、奥司他韦环磷酰胺、塞替派、顺铂、喜树碱、氟尿嘧啶、巯嘌呤、甲氨蝶呤、长春碱、紫杉醇、他莫昔芬、氟他胺、昂丹司琼《药物化学》的学习方法一学药理：★分类、机制、用途等结构为本：衍生性质、构效，★种子药VS同类药全方位记忆：口诀、总结、联系、★药名提示结构★种子药VS同类药★共同词干药物“西泮”——地西泮——苯二氮类镇静催眠药“巴比妥”——苯巴比妥——巴比妥类抗癫痫药“昔康”——美洛昔康——1，2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药“司特”——孟鲁司特——影响白三烯的平喘药“替丁”——西咪替丁——H2受体阻断剂类抗溃疡药“拉唑”——奥美拉唑——质子泵抑制剂类抗溃疡药“必利”——伊托必利——促胃动力药“洛尔”——普萘洛尔——β受体阻断剂类心血管药“地平”——硝苯地平——钙拮抗剂类心血管药“普利”——卡托普利——ACE 抑制剂类抗高血压药“沙坦”——氯沙坦——AⅡ受体拮抗剂类抗高血压药“他汀”——洛伐他汀——HMG-CoA还原酶抑制剂类调血脂药“格列”——格列本脲——磺酰脲类胰岛素分泌促进剂类降糖药“西林”——阿莫西林——青霉素类抗菌药“头孢”——头孢氨苄——头孢类抗菌药“沙星”——诺氟沙星——喹诺酮类抗菌药“磺胺”——磺胺甲噁唑——磺胺类抗菌药“康唑”——氟康唑——唑类抗真菌药“夫定”——齐多夫定——嘧啶核苷类抗病毒药（HIV）“昔洛韦”——阿昔洛韦——嘌呤核苷类抗病毒药（疱疹）“司琼”——昂丹司琼——5-HT3受体阻断剂类止吐药★药名提示结构“噻”——含“S”原子；一般成环；吩噻嗪类、噻吨类、氯噻平、昔康类（1，2-苯并噻嗪）、噻托溴铵、氢氯噻嗪、噻唑烷二酮类、噻康唑“噁”——含“O”原子；一般成环；磺胺甲噁唑“布”——含“丁基”；布桂嗪、布洛芬、非布索坦、特布他林、班布特罗、布地奈德★大纲要求A.某一类药物的构效关系B.某一个药物的结构特征与作用★图例“△”代表——种子药物“*”代表——大纲要求的药物“★”代表——重点内容结构中代表——重点注意的结构部分右上代表——与种子药进行对比第一节精神与中枢神经系统疾病用药1.镇静与催眠药2.抗癫痫药物3.抗精神病药物4.抗抑郁药5.镇痛药★【13个种子药】地西泮、苯巴比妥、苯妥英钠、卡马西平、氯丙嗪、氯普噻吨、氯氮平、利培酮、丙米嗪、氟西汀、吗啡、哌替啶、美沙酮一、镇静与催眠药1.苯二氮类构效关系点：1.A环7位2.B环1,2位3.B环3位4.C环2’位★【苯二氮类构效关系】（1）7位引入吸电子基团：吸电子越强，活性越强。
NO2＞Br＞CF3＞Cl两药活性均强于地西泮（2）3位引入羟基：增加极性，易于排泄；保持活性，降低毒性。
——奥沙西泮★奥沙西泮是地西泮活性代谢物（3）5位苯环的2’位：引入吸电子基团（F、Cl），活性增强——氟西泮、氟地西泮（4）1,2位并上三氮唑：代谢稳定性增加，提高与受体的亲和力，活性显著增加——艾司唑仑、三唑仑【顺口：爱阿三】2.非苯二氮类★咪唑并吡啶结构A.吡咯酮类★B.★艾司佐匹克隆为S-右旋体有短效催眠作用二、抗癫痫药1.巴比妥类及其相关药物【巴比妥类共性】1.丙二酰脲，5位双取代（必须）★（单取代不吸收，无镇静催眠作用）2.代谢：5位取代基氧化；水解开环【巴比妥类构效关系】（1）5位为芳香烃或饱和烷烃：不易代谢，长效（苯巴比妥）5位为支链烷烃或不饱和烷烃：中效或短效（戊巴比妥、司可巴比妥）（2）2位“O”以电子等排体“S”取代：脂溶性增加，易透过血脑屏障，但容易迅速分配到脂肪中——短效（硫喷妥）★【巴比妥类同型物演变过程】-了解A.代谢：两个苯环只有一个氧化B.具“饱和代谢动力学”特点★A.苯妥英的磷酸酯前药★B.水溶性更好★，肌内注射吸收迅速2.二苯并氮类（卡马西平、奥卡西平）作用：三叉神经痛★、难治癫痫大发作部分性发作、全身性发作氧代卡马西平，也有很强的抗癫痫作用三、抗精神病药物1.吩噻嗪类★【吩噻嗪类共性】1.治疗兴奋症为主的精神病2.★锥体外系反应；光毒反应（避免日光照射）3.吩噻嗪母核易氧化变红：注射液需加入抗氧剂（★对氢醌、连二亚硫酸钠、亚硫酸氢钠或维C）★【吩噻嗪类构效关系】（1）2位基团吸电子越强，活性越强：CF3>Cl>COCH3>H>OH；例如：三氟丙嗪2位乙酰基：作用和副作用↓；乙酰丙嗪（2）10位侧链：N原子常为叔胺，也可为氮杂环（哌嗪最强）；例如：奋乃静★。
两者活性均强于氯丙嗪数十倍（3）长链脂肪酸酯类前药★：延长作用时间；例如：庚氟奋乃静（体内缓慢释放出氟奋乃静起效）2.其他三环类抗精神病药物（1）噻吨类（硫杂蒽类）A.活性：★顺式（Z型）＞反式（E型）B.作用：对精神分裂症和精神官能症疗效较好【噻吨类构效关系】A.侧链羟乙基哌嗪取代——珠氯噻醇B.2位CF3取代——氟哌噻吨★【活性】氟哌噻吨＞珠氯噻醇＞氯普噻吨（2）二苯并二氮类和二苯并硫氮类A.中等首过效应，生物利用度50%B.代谢物：去甲基氯氮平和氯氮平-N-氧化物“S”→“O”：洛沙平洛沙平代谢：阿莫沙平3.其他结构抗精神病药物——利培酮★、帕利哌酮、齐拉西酮A.利培酮：骈合原理★设计的非经典抗精神病药B.-OH）（药用外消旋，半衰期更长）四、抗抑郁药1.去甲肾上腺素（NE）重摄取抑制剂（1）二苯并氮类A.★吩噻嗪硫原子以生物电子等排体亚乙基（-CH2-CH2-）取代而得抗抑郁药B.机制：NE和5-HT双重重摄取抑制剂C.活性代谢物：地昔帕明（N-去甲基）A.A.丙米嗪2位引入Cl原子B.抗抑郁、抗焦虑C.活性代谢物：去甲氯米帕明（2）二苯并庚二烯类A.生物电子等排原理：丙咪嗪“N”→“C”；增加双键B.对日光易氧化，水溶液不稳定C.活性代谢物：去甲替林（3）二苯并噁嗪类A.生物电子等排原理：阿米替林“C”→“O”B.★E:Z=85:15——反式抑制NE\顺式抑制5-HTC.2. 5-羟色胺（5-HT）重摄取抑制剂A.使用外消旋体B.口服吸收好，★生物利用度100%C.D.代谢：去甲氟西汀半衰期更长——肝病、肾病患者慎用★A.2个手性碳——（-）-（3S,4R）异构体B.生物利用度不受抗酸药或食物影响C.非线性药代动力学特征★（还有苯妥英钠）A.机制：NE和5-HT双重抑制剂（★小剂量抑制5-HT，大剂量双重）B.活性代谢物：O-去甲基文拉法辛A.苯并呋喃结构，药用外消旋体B.★S异构体：艾司（S）西酞普兰效果更好C.★【抗抑郁药总结】A.NE和5-HT双重重摄取抑制剂：丙米嗪、多塞平、文拉法辛、阿米替林、氯米帕明【顺口：病多问阿吕】B.选择性5-HT重摄取抑制剂：氟西汀、帕罗西汀、（氯/氟伏沙明、舍曲林）、（艾司）西酞普兰（2）抗抑郁药的代谢★A.N-去甲基，有活性——丙米嗪、氯米帕明、多塞平、阿米替林、氟西汀、西酞普兰B.O-去甲基，有活性——文拉法辛★【顺口：欧文自己】C.不发生去烷基代谢——帕罗西汀★【顺口：怕你咯】五、镇痛药1.天然生物碱及其类似物A.★左旋吗啡有效，右旋体无活性B.★酸碱两性：17位叔胺C.★易氧化（避光、密封）→伪吗啡（毒性大），N-氧化吗啡D.酸性脱水重排→★阿扑吗啡（催吐）E.代谢：第Ⅱ相生物结合反应（羟基）★【吗啡与受体三个结合位点】①负离子部位②适合芳环的平坦区③与烃基相适应的凹槽★【天然生物碱构效关系】（1）可待因：吗啡3位羟基甲基化（镇痛↓，镇咳↑）（2）纳洛酮：吗啡17位N-甲基被烯丙基取代，吗啡受体拮抗剂★（3）海洛因：吗啡3位、6位羟基同时酯化（乙酰化）（4）羟考酮：可待因6位氧化成酮，7位双键氢化；阿片受体纯激动剂★，镇痛作用无封顶效应★。
2.哌啶类镇痛药★4-苯基哌啶类结构镇痛药A.水溶液酯键不易水解（位阻大）B.★体内易被酯酶水解→哌替啶酸（失活）C.也可肝中脱甲基→去甲基哌替啶（体内消除慢，蓄积产生毒性，引发癫痫）A.镇痛作用为吗啡的80～100倍（亲脂性高，易于通过血脑屏障）B.作用时间短，仅1～2小时【同类】阿芬太尼、舒芬太尼、★瑞芬太尼（前药）3.氨基酮类镇痛药也称为“二苯基庚酮类或苯基丙胺类”A.★高度柔性的开链吗啡类似物（仅保留A环）B.镇痛作用：左旋体强、右旋体弱；药用外消旋4.其他合成镇痛药A.结构联系【抗高血压药——桂利嗪】B.★阿片受体激动-拮抗剂C.★可致耐受和成瘾，不可滥用A.★弱的μ受体激动剂；呼吸抑制小，成瘾性小B.C.★（+）抑制5-HT重摄取，（-）抑制NE重摄取D.代谢：O-脱甲基曲马多（活性↑）【练习，练习】【最佳选择题】地西泮的活性代谢产物是A.硝西泮B.氟西泮C.奥沙西泮D.氟地西泮E.艾司唑仑『正确答案』C具有饱和动力学的抗癫痫药物A.硫喷妥钠B.司可巴比妥C.卡马西平D.苯巴比妥E.苯妥英钠『正确答案』E 苯妥英钠、帕罗西汀具有“饱和代谢动力学特征”起效快，体内易被酯酶水解，维持时间短的合成镇痛药物A. B.C. D. E.『正确答案』E属于氨基酮类镇痛药的是A.布桂嗪B.哌替啶C.美沙酮D.曲马多E.芬太尼『正确答案』C【配伍选择题】1.含有甲基三氮唑，按一类麻醉药管理2.含有咪唑并吡啶结构3.含有吡咯酮类结构4.含有丙二酰脲结构『正确答案』1A，2D，3E，4C【配伍选择题】抗精神病药A.氯丙嗪B.利培酮C.氯氮平D.氯普噻吨E.庚氟奋乃静1.属于前体药物的吩噻嗪类抗精神病药2.运用骈合原理设计的抗精神病药3.属于二苯并二氮类抗精神病药『正确答案』E、B、C【配伍选择题】1.含有氨基酮结构，戒断症状较轻，常用作戒毒药的药物是2.含有烯丙基结构，具有阿片受体拮抗作用的药物是3.含有哌啶结构，具有μ受体激动作用的药物是『正确答案』1C，2E，3D上述结构依次是A.吗啡；B.曲马多；C.美沙酮；D.哌替啶；E.纳洛酮【多项选择题】下列属于选择性5-HT重摄取抑制剂A.西酞普兰B.多塞平C.阿米替林D.氟西汀E.帕罗西汀『正确答案』ADE在体内发生去甲基代谢反应，且其代谢物也有活性的是A.氟西汀B.帕罗西汀C.丙米嗪D.文拉法辛E.西酞普兰『正确答案』ACDE下一节：解热镇痛抗炎药与抗痛风药第二节解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药1.解热、镇痛、抗炎药2.抗痛风药★【5个种子药】阿司匹林、对乙酰氨基酚、布洛芬、美洛昔康、秋水仙碱一、解热、镇痛药【三个药物】阿司匹林、对乙酰氨基酚、贝诺酯【水杨酸类】1.★活性必需基团：羧基（显酸性）2.★酯键可水解——乙酰＋水杨酸3.机制：环氧合酶（COX）抑制剂4.作用：解热、镇痛、抗炎、抗血小板【乙酰苯胺类】1.别名：扑热息痛2.★杂质：对氨基酚，毒性大3.★代谢物：乙酰亚胺醌，肝肾毒性4.★中毒解救：谷胱甘肽、乙酰半胱氨酸★【前药】阿司匹林＋对乙酰氨基酚二、羧酸类非甾体抗炎药芳基乙酸类 VS 芳基丙酸类1.芳基乙酸类A.乙酸基：必需基团★C.2位甲基：加强与受体结合D.主要代谢：5位O去甲基★E.室温空气中稳定，对光敏感A.★药用顺式体“舒顺柔滑”B.★前药：甲基亚砜→甲硫基起效C.副作用轻，长期用不引起肾坏死【双优★】A.解热镇痛抗炎作用强，不良反应小B.★非甾抗炎药中剂量最小A.★非酸性前体药物：丁酮→乙酸起效B.★选择性抑制COX-2，不影响血小板聚集C.肾功能不受损，胃肠道反应小★【芳基乙酸类药物总结】非前体药物——双氯芬酸、吲哚美辛前体药物——舒林酸、萘丁美酮【顺口】“叔叔奶奶都是前辈”2.芳基丙酸类A.异丙酸上甲基：消炎↑，毒性↓B.★（S）异构体活性强，市售外消旋体C.★体内无效（R）异构体转化为（S）型药用S-异构体（活性强）【顺口】死（Si）了都不爱（萘）三、非羧酸类抗炎药昔康类 VS 昔布类1.昔康类（1,2-苯并噻嗪结构）【此类共性】A.★药效基团：烯醇结构（酸性）B.★N-取代为甲基：活性最强【美洛昔康】作用于COX-2，无胃肠道副作用，抗炎作用＞吡罗昔康抗炎作用：舒多昔康＞吡罗昔康2.昔布类（塞来昔布、罗非昔布）★选择性COX-2抑制剂A.★磺酰基体积大：不易与COX-1结合所以避免了胃肠道副作用B.★但有心血管事件风险四、抗痛风药【结构无规律性】——秋水仙碱、丙磺舒、别嘌醇、非布索坦、苯溴马隆A.★天然生物碱B.★控制炎症：仅用于痛风急性期C.★有抗肿瘤作用，有骨髓抑制副作用D.A.机制：促进尿酸排泄★，促进已形成尿酸盐溶解，无抗炎镇痛作用★B.★相互作用：减少甲氨蝶呤、磺胺药、降糖药、青霉素、利福平、肝素代谢和排泄；加速别嘌醇代谢A.★机制：抑制黄嘌呤氧化酶，抑制尿酸生成B.代谢物：别黄嘌呤也抑制尿酸生成C.作用（各种痛风）：原发/继发高尿酸血症、痛风石、尿酸性肾结石、尿酸性肾病、伴肾功能不全高尿酸血症A.机制同别嘌醇：抑制黄嘌呤氧化酶★选择性和活性＞别嘌醇B.肝脏代谢，对肾功不良患者无影响A.苯并呋喃衍生物B.机制：促进尿酸排泄药★★【抗痛风药总结】别嘌醇、非布索坦：抑制尿酸生成（抑制黄嘌呤氧化酶）丙磺舒、苯溴马隆：促进尿酸排泄（抑制肾小管对尿酸主动重吸收）【练习，练习】【最佳选择题】以下结构药物的说法错误的是A.结构中含游离酚羟基B.该药物是COX抑制剂C.活性基团是羧基D.该药物具抗血小板作用E.该药物易水解『正确答案』A分子中含嘌呤结构，通过抑制黄嘌呤氧化酶，减少尿酸生物合成发挥作用的抗痛风药物是A.秋水仙碱B.别嘌醇C.丙磺舒D.非布索坦E.苯溴马隆『正确答案』B 通过抑制黄嘌呤氧化酶来抑制尿酸生成的药物，如别嘌醇和非布索坦。