原辅料相容性作用机制及研究方法分析

氢键作用
药物分子与辅料分子以氢键结合，是提高水难溶 性药物溶解度的方法之一
质子转移
质子转移是将药物分子从盐转化为自由离子，酸 碱反应是质子转移的常见类型之一
沉淀反应
辅料与药物活性分子特别是含金属或离子态的有 机化合物可发生沉淀反应
水解反应
辅料中的水分影响药物稳定性；聚乙烯吡咯烷 酮、硬脂酸镁的含水量高，易导致药物降解
常用方法，简便、快速、灵敏度高、样品用量少( 以 mg 计)、重复性好等优点，多用于原料药鉴别
原子吸收（AAS）
光谱法
测量物质内部量子化能级跃迁产生波长、强度进 行分析
紫外（UV-Vis）
红外（IR）
傅立叶变换红外吸收光谱法（FTIR）：比较红外 光谱图
分子荧光光谱法（MFS）
色谱法
按物质在固定相与流动相间分配系数的差别而进 行分离、分析的方法
X射线粉末衍射（XRPD）其他
特定官能团的药物与常用辅料可能存在相互作用
药物与辅料相容性研究方法设计
考虑其适用性、专属性、灵敏性、精确度和建立 的实验模型
大多数相容性试验中都选择配制处方药用辅料比 为 1:1的混合样品
分析方法
热分析法（TA）
在程序控制温度下，准确记录物质理化性质随温 度变化的关系
热重法 差热分析法 示差扫描量热法（DSC）
原辅料相容性作用机制 及研究方法分析
药物与辅料的相容性
物理作用 化学作用
吸附（最常见）
制剂生产中，药物分子通过物理力(范德华力)或 静电作用吸附在辅料表面，增大分子活性表面 积，提高药物润滑度和溶解度
包裹（片剂中常见）
药物小分子通过物理力与辅料表面大分子结合
Maillard反应
一种还原糖与胺类基团(伯胺、仲胺)的反应，是 最典型的药物与辅料的化学作用