第四章 酰化反应 答案讲解学习
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苏为科，何洪潮。医药中间体制备方法。化学工业出版社。2000，
4、
青霉素。
苏为科，何洪潮。医药中间体制备方法。化学工业出版社。2000，
5、
半合成β-内酰胺类抗生素
苏为科，何洪潮。医药中间体制备方法。化学工业出版社。2000
6、
芬不芬
章思规。实用精细化学品手册（有机卷）下。化学工业出版社。1996，1340
闻韧，药物合成反应，化学工业出版社。119
47、氧原子的酰化反应醇的氧酰化酸酐为酰化剂
镇痛药阿法罗定（安那度尔）的合成
闻韧，药物合成反应，化学工业出版社。120
48、氮原子上的酰化反应脂肪氨-N酰化羧酸为酰化剂
消炎痛
闻韧，药物合成反应，化学工业出版社。135
49、氮原子上的酰化反应脂肪氨-N酰化羧酸酯为酰化剂
24
双氯芬酸钠
尤启冬。药物化学。化学工业出版社。2005，189
胺的N-酰化和苯环的C-烃化
25
布洛芬
尤启冬。药物化学。化学工业出版社。2005，192
苯环的CHale Waihona Puke Baidu酰化
26
萘普生
尤启冬。药物化学。化学工业出版社。2005，193
芳环的C-酰化
27
肾上腺素
尤启冬。药物化学。化学工业出版社。2005，240
闻韧，药物合成反应，化学工业出版社。115
44、氧原子的酰化反应醇的氧酰化羧酸酯为酰化剂
局麻药丁卡因
闻韧，药物合成反应，化学工业出版社。118
45、氧原子的酰化反应醇的氧酰化羧酸酯为酰化剂
闻韧，药物合成反应，化学工业出版社。118
46、氧原子的酰化反应醇的氧酰化羧酸酯为酰化剂
抗胆碱药格隆溴胺（胃长宁）的合成
（1）氧原子上的酰化反应，酚的O-酰化
（2）氮原子上的酰化反应
35、卡马西平的合成
Davis,M.A.et al.,J.Med.Chem.1964,7,88
（1）氮原子上的酰化反应，光气为酰化剂
36、
泛影酸诊断用药
J.Am.Chem.Soc.,1956,78,3210
氮原子上的酰化反应，醋酐为酰化剂
12
卤卡班
章思规。实用精细化学品手册（有机卷）下。化学工业出版社。1996，1438
13
6-羟基-2-苯基-3-哒酮
章思规。实用精细化学品手册（有机卷）下。化学工业出版社。1996，1509
14
呋布西林
苏为科，何潮洪。医药中间体制备方法。化学工业出版社。2001，671
15
间三氟甲苯异氰酸脂制备
章思规。实用精细化学品手册（有机卷）下。化学工业出版社。1996，1357
20
氟哌啶醇
尤启冬。药物化学。化学工业出版社。2005，139
苯环的C-酰化
21
对乙酰氨基酚
尤启冬。药物化学。化学工业出版社。2005，176
苯环的C-酰化
22
阿司匹林
尤启冬。药物化学。化学工业出版社。2005，179
酚的O-酰化
23
吲哚美辛
尤启冬。药物化学。化学工业出版社。2005，187
胺的N-酰化
7
乙酰丙嗪
8
安眠酮
章思规。实用精细化学品手册（有机卷）下。化学工业出版社。1996，13
9
乙酰唑胺
章思规。实用精细化学品手册（有机卷）下。化学工业出版社。1996，14
10
嘧啶苯芥
章思规。实用精细化学品手册（有机卷）下。化学工业出版社。1996，15
11
磺胺类药物
章思规。实用精细化学品手册（有机卷）下。化学工业出版社。1996，17
16
盐酸普鲁卡因制备
尤启冬。药物化学。化学工业出版社。2005，89
醇的O-酰化
17
盐酸利多卡因制备
尤启冬。药物化学。化学工业出版社。2005，96
胺的N-酰化
18
依托咪酯
尤启冬。药物化学。化学工业出版社。2005，89
胺的N-酰化
19
地西泮
尤启冬。药物化学。化学工业出版社。2005，114
胺的N-酰化
羧羟基卤置换反应
41
甲喹酮
王汝龙，原正平。化工产品手册-药物。化学工业出版社。2005，270
胺的N-酰化，以酸酐为酰化剂
42、氧原子的酰化反应醇的氧酰化羧酸为酰化剂
镇痛药盐酸呱替啶的合成
闻韧，药物合成反应，化学工业出版社。115
43、氧原子的酰化反应醇的氧酰化羧酸为酰化剂
局部麻醉药盐酸普鲁卡因的合成
Kong H B,Schrock W, Metzger K G.GB1392850
Michael P,et al. EP3992,1979
.33、
盐酸塞庚啶
尤启冬。药物化学。化学工业出版社。2005，362
苯的C-酰化
34、西维菌杀虫剂的合成
Haynes, et al.,Contrib.Boye Thompson Inst.,1957,18,507
苯的C-酰化
28
卡托普利
尤启冬。药物化学。化学工业出版社。2005，283
胺的N-酰化
29、
替卡西林
Tetrahydro,1984,70: 1555-1558
炔烃的碳酰化
30、
胺磺噻唑胺
Bombas L. J Am Chem Soc.1945,67,671
氮原子上的酰化反应
31、
头孢西丁，头孢三唑
Hartough H B, et al. J Am Chem Soc,1947,69:1102
巴比妥类通用方法
闻韧，药物合成反应，化学工业出版社。136
50、氮原子上的酰化反应脂肪氨-N酰化羧酸酯为酰化剂
舒比利
闻韧，药物合成反应，化学工业出版社。136
51、
醇的酰化羧酸为酰化剂
37、
吡喹酮
尤启冬。药物化学。化学工业出版社。2005，395
胺的N-酰化
38
环丙沙星
尤启冬。药物化学。化学工业出版社。2005，421
苯的C-酰化
39
枸橼酸氯米芬
尤启冬。药物化学。化学工业出版社。2005，565
苯的C-酰化
40
呋喃丙胺
王汝龙，原正平。化工产品手册-药物。化学工业出版社。2005，190
碳原子上的酰化反应
32、
头孢呋辛，头孢呋辛酯
Howard D,et al.J Am Chem Soc,1947,69:3093
碳原子上的酰化反应
33、合成新型头孢菌素中间体3-乙酰基-2-咪唑烷酮-1-甲酰氯的合成
1）光气法
2）双光气法
3）光气法
苏为科。3-取代基-1-氯甲酰基-2-咪唑烷酮，系列产品合成的研究报告。杭州浙江大学，1995
第四章 酰化反应 答案
第四章酰化反应答案
一、完成下列反应
1、
西替利嗪中间体
金永生，姚斌、吴秋生等，1-[（4-氯苯基）苯甲基]哌嗪的合成方法改进。实用医药杂志。2005.22(12).1108-1109
2、
阿洛西林中间体
苏为科，何洪潮。医药中间体制备方法。化学工业出版社。2000，
3、
阿洛西林中间体
4、
青霉素。
苏为科，何洪潮。医药中间体制备方法。化学工业出版社。2000，
5、
半合成β-内酰胺类抗生素
苏为科，何洪潮。医药中间体制备方法。化学工业出版社。2000
6、
芬不芬
章思规。实用精细化学品手册（有机卷）下。化学工业出版社。1996，1340
闻韧，药物合成反应，化学工业出版社。119
47、氧原子的酰化反应醇的氧酰化酸酐为酰化剂
镇痛药阿法罗定（安那度尔）的合成
闻韧，药物合成反应，化学工业出版社。120
48、氮原子上的酰化反应脂肪氨-N酰化羧酸为酰化剂
消炎痛
闻韧，药物合成反应，化学工业出版社。135
49、氮原子上的酰化反应脂肪氨-N酰化羧酸酯为酰化剂
24
双氯芬酸钠
尤启冬。药物化学。化学工业出版社。2005，189
胺的N-酰化和苯环的C-烃化
25
布洛芬
尤启冬。药物化学。化学工业出版社。2005，192
苯环的CHale Waihona Puke Baidu酰化
26
萘普生
尤启冬。药物化学。化学工业出版社。2005，193
芳环的C-酰化
27
肾上腺素
尤启冬。药物化学。化学工业出版社。2005，240
闻韧，药物合成反应，化学工业出版社。115
44、氧原子的酰化反应醇的氧酰化羧酸酯为酰化剂
局麻药丁卡因
闻韧，药物合成反应，化学工业出版社。118
45、氧原子的酰化反应醇的氧酰化羧酸酯为酰化剂
闻韧，药物合成反应，化学工业出版社。118
46、氧原子的酰化反应醇的氧酰化羧酸酯为酰化剂
抗胆碱药格隆溴胺（胃长宁）的合成
（1）氧原子上的酰化反应，酚的O-酰化
（2）氮原子上的酰化反应
35、卡马西平的合成
Davis,M.A.et al.,J.Med.Chem.1964,7,88
（1）氮原子上的酰化反应，光气为酰化剂
36、
泛影酸诊断用药
J.Am.Chem.Soc.,1956,78,3210
氮原子上的酰化反应，醋酐为酰化剂
12
卤卡班
章思规。实用精细化学品手册（有机卷）下。化学工业出版社。1996，1438
13
6-羟基-2-苯基-3-哒酮
章思规。实用精细化学品手册（有机卷）下。化学工业出版社。1996，1509
14
呋布西林
苏为科，何潮洪。医药中间体制备方法。化学工业出版社。2001，671
15
间三氟甲苯异氰酸脂制备
章思规。实用精细化学品手册（有机卷）下。化学工业出版社。1996，1357
20
氟哌啶醇
尤启冬。药物化学。化学工业出版社。2005，139
苯环的C-酰化
21
对乙酰氨基酚
尤启冬。药物化学。化学工业出版社。2005，176
苯环的C-酰化
22
阿司匹林
尤启冬。药物化学。化学工业出版社。2005，179
酚的O-酰化
23
吲哚美辛
尤启冬。药物化学。化学工业出版社。2005，187
胺的N-酰化
7
乙酰丙嗪
8
安眠酮
章思规。实用精细化学品手册（有机卷）下。化学工业出版社。1996，13
9
乙酰唑胺
章思规。实用精细化学品手册（有机卷）下。化学工业出版社。1996，14
10
嘧啶苯芥
章思规。实用精细化学品手册（有机卷）下。化学工业出版社。1996，15
11
磺胺类药物
章思规。实用精细化学品手册（有机卷）下。化学工业出版社。1996，17
16
盐酸普鲁卡因制备
尤启冬。药物化学。化学工业出版社。2005，89
醇的O-酰化
17
盐酸利多卡因制备
尤启冬。药物化学。化学工业出版社。2005，96
胺的N-酰化
18
依托咪酯
尤启冬。药物化学。化学工业出版社。2005，89
胺的N-酰化
19
地西泮
尤启冬。药物化学。化学工业出版社。2005，114
胺的N-酰化
羧羟基卤置换反应
41
甲喹酮
王汝龙，原正平。化工产品手册-药物。化学工业出版社。2005，270
胺的N-酰化，以酸酐为酰化剂
42、氧原子的酰化反应醇的氧酰化羧酸为酰化剂
镇痛药盐酸呱替啶的合成
闻韧，药物合成反应，化学工业出版社。115
43、氧原子的酰化反应醇的氧酰化羧酸为酰化剂
局部麻醉药盐酸普鲁卡因的合成
Kong H B,Schrock W, Metzger K G.GB1392850
Michael P,et al. EP3992,1979
.33、
盐酸塞庚啶
尤启冬。药物化学。化学工业出版社。2005，362
苯的C-酰化
34、西维菌杀虫剂的合成
Haynes, et al.,Contrib.Boye Thompson Inst.,1957,18,507
苯的C-酰化
28
卡托普利
尤启冬。药物化学。化学工业出版社。2005，283
胺的N-酰化
29、
替卡西林
Tetrahydro,1984,70: 1555-1558
炔烃的碳酰化
30、
胺磺噻唑胺
Bombas L. J Am Chem Soc.1945,67,671
氮原子上的酰化反应
31、
头孢西丁，头孢三唑
Hartough H B, et al. J Am Chem Soc,1947,69:1102
巴比妥类通用方法
闻韧，药物合成反应，化学工业出版社。136
50、氮原子上的酰化反应脂肪氨-N酰化羧酸酯为酰化剂
舒比利
闻韧，药物合成反应，化学工业出版社。136
51、
醇的酰化羧酸为酰化剂
37、
吡喹酮
尤启冬。药物化学。化学工业出版社。2005，395
胺的N-酰化
38
环丙沙星
尤启冬。药物化学。化学工业出版社。2005，421
苯的C-酰化
39
枸橼酸氯米芬
尤启冬。药物化学。化学工业出版社。2005，565
苯的C-酰化
40
呋喃丙胺
王汝龙，原正平。化工产品手册-药物。化学工业出版社。2005，190
碳原子上的酰化反应
32、
头孢呋辛，头孢呋辛酯
Howard D,et al.J Am Chem Soc,1947,69:3093
碳原子上的酰化反应
33、合成新型头孢菌素中间体3-乙酰基-2-咪唑烷酮-1-甲酰氯的合成
1）光气法
2）双光气法
3）光气法
苏为科。3-取代基-1-氯甲酰基-2-咪唑烷酮，系列产品合成的研究报告。杭州浙江大学，1995
第四章 酰化反应 答案
第四章酰化反应答案
一、完成下列反应
1、
西替利嗪中间体
金永生，姚斌、吴秋生等，1-[（4-氯苯基）苯甲基]哌嗪的合成方法改进。实用医药杂志。2005.22(12).1108-1109
2、
阿洛西林中间体
苏为科，何洪潮。医药中间体制备方法。化学工业出版社。2000，
3、
阿洛西林中间体