放射性药物

131I、201Tl、67Ga、111In、123I等放射 性核素及其标记药物 这类γ光子的核素及 其标记药物也有较多应用，在临床中发 挥着各自的特性和作用。
正电子放射性药物 11C、13N、15O和 18F等短半衰期放射性核素,在研究人体生
理、生化、代谢、受体等方面显示出独 特优势，其中氟[18F]脱氧葡萄糖（18FFDG）是目前临床应用最为广泛的正电 子放射性药物
｛ 射
性
治疗用放 射性药物
药 物
体外放射性药物
放射性药物的组成
放射性核素的简单化合物 Nal3lI，Na99mTc0-4， 201TlCl
大多数时，是放射性核素标记的 较复杂的化合物。
18F-FDG
HMPAO(六甲基丙叉二胺肟）
MIBI(甲氧异腈）
四、对放射性药物的特殊要求
放射性药物象其他药物一样，保证它的安全、有效是基本要 求。此外根据临床使用的目的，对放射性核素的选择、被标记物 的理化、生物学行为、标记方法以及标记后的人体吸收、分布、 代谢和清除有着不同要求。
(一)具有合适射线类型和能量：用于显像诊断的放射性药物 中的放射性核素应是发射γ射线或正电子(β+)，最好不发射或少 发射β-、α射线，以减少机体不必要的辐射损伤。其γ射线发射 机率要高，每100个衰变能给出95～100个光子，这样信息密度就 高。γ能量最好在100～400 kev，以达到既能透过区体，又易被 扫描机或γ照相机的探头所记录。如是用于治疗，应选β-或α射 线，不发射或少发射γ射线，以提高治疗效果。射线的能量β-应 在1 Mev以下，α应在6 Mev以下。
99mTc是比较理想的显像用放射性核素
因为：纯γ发射核素 γ射线能量141Kev 物理半衰期6.02h 能标记多种化合物。
并且可以很方便地从 “钼 －锝核素发生器”中获得。
99mTc是显像检查中最常用的放射性核素， 目前全世界应用的显像药物中， 99mTc及其 标记的化合物占80%以上，
广泛用于心、脑、肾、骨、肺、甲状腺等 多种脏器疾患的检查，并且大多已有配套 药盒供应。
由于放射性药物的选择性靶向作用，在 体内可达到高的靶/非靶比值，明显减少 对正常组织的损伤。
放射性药物持续照射释放，可以更有效 地杀伤肿瘤和减少正常组织的损伤。
对治疗用放射性药物的要求
衰变方式 (decay mode) -衰变、电子俘获（释放俄歇电子）
光子能量(photon energy) 最大能量在1MeV以上比较理想
放射性核素的获得
医用放射性核素，都不是天然的， 人工放射性核素来源： 1.反应堆、 2.加速器、 3.核素发生器
庞大的反应堆 Nuclear Reactor
反应堆生产的医用放射性核素
通用加速器 Cyclotron
现代医用加速器 Cyclotron
加速器生产的医用放射性核素
放射性核素发生器
(二)具有合适的物理半衰期：诊断用放射性核素的T1/2要在 满足诊断检查所需时间的前提下尽可能地短，以减少病人的受照 剂量。目前临床上诊断用放射性药物的核素T1/2大多在几小时至几 天，条件好的医院已用T1/2在几分钟的放射性药物。治疗用的放射
T1/2不宜太短，一般在1到8天，以保证疗效。 (三)毒性小：要求进入体内的放射性核素及其衰变产物的毒 理效应小，若有毒性，应用时要严格控制在无毒性反应的范围内。 最好核素的衰变产物是稳定性核素。另外，放射性药物的核纯度、 比活度及放化纯度高，不仅能提高药物效果，还能减少毒副作用。
有效半衰期（effective half-life）源自文库数小时或数天
靶/非靶比值（target-to-nontarget ratio， T/NT ） 靶/非靶比值越高越好
131I目前仍是治疗甲状腺疾病最常用的 放射性药物；
89SrCl2、153Sm-EDTMP、117SnmDTPA和177Lu-EDTMP等放射性药物在 骨转移癌的缓解疼痛治疗中也取得了较 为满意的效果。
（四）稳定性要好，结合要牢；
（五）其它：要求标记容易，价格可以接受射线的防护容易。
放射性药物的生物学特性
在靶器官中聚积快,在血液中清除快 高的靶/非靶比值
显像放射性核素的选择
1.适宜的半衰期； 2.射线种类：一般都选γ射线 3.合适的能量：太高、太低都不好； 4.稳定性要好，结合要牢,标记容易 5.其它：价格可以接受，对产生射线的防护 容易。
（二）按制剂的理化特性分 1. 离子型放射性制剂 2. 胶体放射性制剂 3. 放射性标记化合物 4. 放射性标记生物活性物质
（三）按剂型可分 气态、液态、胶体、悬浮颗粒、胶囊和冻干品。 （四）按制剂使用目的分
1.放射性试剂 2.放射性药物
放射性药物的分类（按用途）
诊断用放
放
｛ 体内放射性药物
射性药物
放射性核素发生器(radionuclide generator)： 从某种长物理半衰期的放射性核素(母体)分
离得到短物理半衰期的衰变产物(子体)的一种专 门装置称之，俗称母牛(cow)。
由于母子体系不是同位素，易于用放射化 学方法分离。每隔一段时间，分离一次子体， 犹如母牛挤奶，故放射性核素发生器又称“母 牛”。根据母子体系分离方法的不同，分为色 谱发生器、萃取发生器和升华发生器。当前均 以母子体系的核素名称命名发生器，最常用的 发生器是钼一锝（99MO－99mTC）色谱发生器， 简称锝（99mTC）发生器。
放射性药物
一 概念
简单地说，进入体内的，用于诊断或治疗的放 射性核素及其标记化合物统称为放射性药物 核医学中95%放射性药物用于诊断、其余用于 治疗
放射性药物可以是放射性核素本身， 大多数是放射性核素标记化合物
放射性药物分类
（一）按放射性核素在制剂中存在的形式分 1. 放射性核素及其简单化合物 2. 放射性核素标记的化合物
治疗用放射性药物 (Therapeutic Pharmaceutical )
能够高度选择性浓集在病变组 织产生局部电离辐射生物效应， 从而抑制或破坏病变组织发挥治 疗作用的一类体内放射性药物。
治疗用放射性药物的特点
放射性药物的辐射作用有一定的范围， 即使不直接进入病变细胞内，也可对邻 近的病变细胞产生致死杀伤作用。