氨基酸的侧链保护基团

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氨基酸的侧链保护基团

氨基酸

侧链官能团

保护基

保护基结构式

保护基脱除条件

Asp/ Glu

OH O

OtBu

O

O

90%TFA ,30min

OAll

O

O

Pb(Ph 3P)4-AcOH-NMM ;Pb(Ph 3P)4-PhSiH 3 in DCM ,

10-30min

Asn/ Gln

NH 2O

Trt

N H

90%TFA ,30-60min

Cys

SH

Trt

S

90%TFA ,30-60min

Acm

S

N H

O

Hg(Ⅱ);Ag(Ⅰ); Tl(Ⅲ);

Ph (SO )Ph-CH 3SiCl 3 tBu

S HF (20℃);Hg(Ⅱ);

Ph (SO )Ph-CH 3SiCl 3 StBu

S

S

RSH ,Bu 3P

Other reducing agents

Mmt

0.5-1%TFA in DCM-TES

(95:5),30min ; 3%TFA ,5-10min

Tmob

MeO

OMe OMe

5%TFA-3% TES in DCM

His

NH

N

τπ

Trt

N

τ

50%TFA in DCM ,30min

Lys/ Orn

NH 2

Boc

N H

O

90%TFA ,30-60min

Alloc

O

N H

O

Pb(Ph 3P)4(0.1eq )-PhSiH 3

(24eq )in DCM ,10min Mtt

N H

1%TFA in DCM ,30min ; AcOH-TFE-DCM(1:2:7)

Dde

2%水合肼 in DMF ,

5-10min

Ser/

OH

tBu

O

90%TFA ,30min

Thr/

Tyr

Trt O1-5%TFA in DCM,2-5min

Trp H

N

Boc

N O

O

90%TFA ,1h

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