药化
什么是药物化学
什么是药物化学
药物化学是一门研究药物的化学性质、结构和生物活性的学科。
它涉及新药研发、药物作用机制、药物代谢、药物毒性以及药物化学性质等方面的研究。
药物化学在现代医药领域中起着至关重要的作用，因为它有助于科学家了解药物如何与生物体相互作用，从而为药物设计和优化提供基础。
药物化学的研究领域包括：
1.药物设计：通过计算机辅助药物设计等技术，研究人员可以预测药物的结构和活性，从而优化现有药物或开发新药。
2.药物合成：研究和发展新的合成方法，以制备具有特定生物活性的药物。
3.药物代谢：研究药物在生物体内的转化过程，包括生物利用度、药物动力学和代谢产物的研究。
4.药物毒性：研究药物在过量或长期使用时对人体的有害作用，以便为药物安全性和合理用药提供依据。
5.药物化学性质：研究药物的化学结构与生物活性之间的关系，以改进药物的性能和疗效。
6.药物作用机制：探讨药物如何与生物靶点相互作用，从而影响生物体的生理功能。
药物化学在我国的发展具有重要意义，因为它有助于我国医药产业的创新和发展。
通过药物化学研究，可以推动我国新药研发水平的
提高，为临床治疗提供更多高效、安全和经济的药物。
此外，药物化学在药物生产和质量控制方面也发挥着关键作用，确保药物的安全生产和有效使用。
总之，药物化学是一门具有重要意义的学科，它为药物研发、生产和临床应用提供了理论基础。
通过药物化学研究，我们可以更好地了解药物的生物活性和作用机制，为人类健康事业作出贡献。
药物化学的意义3000字
药物化学的意义3000字一、药物化学教学现状药物化学是药物研究领域的带头学科，是药学专业学生的必修专业课程。
传统以有机化学为中心的药物化学教育已经越来越多地融合了系统生物学、化学生物学、生物信息学、结构生物学等内容，药物化学与生命科学、生物技术的渗透和融合越来越强，已经形成了药物设计学、药物化学、化学生物学、化学基因组学和蛋白质组学等多学科交叉的大药学背景。
在这种背景之下，培养基本功扎实、素质全面且具国际竞争力的人才，是药物化学教学的主要目标。
这要求每位药物化学的任课教师既是本领域的专家，又要是通晓多学科的杂家。
可是在授课时数不变的情况下，教师会面临在有限的时间内难以有效完成教学任务的情况。
二、药物化学如何顺应慕课时代的发展1应对慕课发展的策略慕课的出现可以对现有药物化学教学进行很好地补充。
它的精品化的特征，使得一般学校可以享受到名校名师的资源，从一定程度上缩小了不同高校之间教学水平上的差距，基本的浅显的知识点，学生可以通过慕课进行学习。
教师则可以利用课堂时间，结合慕课资源，针对学生的不同特点，通过形式多样的课堂活动，让学生更好地掌握教学中的重点和难点，培养他们灵活运用知识的能力、创新精神和科学素养等。
教师可以结合具体的教学侧重点制作相应的教学视频资源，以供学生自学使用。
2翻转课堂在药物化学教学中的应用翻转课堂是一种可以和慕课互补的教学模式，主要是让学生在课下通过网络视频进行学习，然后教师重点讲解知识的结构、重点和难点，通过组织形式多样的师生互动活动让学生充分地参与到教学过程中。
这样可以提高学生的学习积极性、培养学生的能力。
通过重新调整课堂内外的学习时间，让学生真正成为学习的主体。
这样对于教师提出了更高的要求，不仅做好演讲者的角色，还身兼主持人、活动组织者的角色。
这种授课模式非常适合像药物化学这样学科交叉广、难点多且知识点分散的课程。
翻转课堂在药物化学教学中可以分成4个环节：教学视频制作、课堂活动组织、课后辅导和学习评价。
药化重点总结
N H O O O R 1R 2H N 135若R 1R 2为氢原子则无活性，应有2~5贪链取代，或有一为苯环取代，R 1R 2的总碳数为4~8最好 直链烃或芳烃：长效 支链烃或不饱和烃：短效H 若被甲基取代起效快 O 若被S 取代起效快第一章 绪论1.药物的概念：药物，无论是天然药物（植物药、抗生素、生化药物）、合成药物和基因工程药物，就其化学本质而言都是一些如C 、H 、O 、N 、S 等化学元素组成的化学品。
然而药物不仅仅是一般的化学品，它们是人类用来预防、治疗、诊断疾病，或者为了调节人体功能、提高生活质量，保持身体健康的特殊化学品。
2.药物的命名1) 通用名：又称国际非专利名（INN ），在世界范围内使用不受任何限制，不能取得专利和行政保护。
2) 化学名：以药物的化学结构命名，一个化学物质只有一个化学名，在新药报批和药品说明中都要用到化学名，化学名复杂难记，与药理作用毫无联系，医生跟药师一般不易掌握和记忆。
3) 商品名：一般针对药物的上市产品而言，通常是由药品的制造企业所选定的名称，并在国家商标或专利局注册，受行政和法律的保护。
商品名多于通用名。
PS.新药开发者在向政府主管部门提出新药申报时，三种名称都需要提供。
通用名和化学名主要针对原料药，也是上市药品主要成分的名称；商品名是指批准上市后的药品名称，常用于医生的处方中，临床医生和药师都很熟悉。
第二章 中枢神经系统药物1.镇静催眠药-巴比妥类1) 巴比妥类药物的理化性质巴比妥酸在水溶液中存在三酮式(原形)、单内酰亚胺、双内酰亚胺和三内酰亚胺之间的平衡酸性：互变异构烯醇式呈现弱酸性，可溶于氢氧化钠和碳酸钠溶液中生成钠盐。
水解性：酰脲结构，其钠盐水溶液放置易水解2) 巴比妥类药物的构效关系N R 3O R 1O OR 21234567891011121314E H 酚羟基被醚化、酰化，活性及成瘾性均下降，酚羟基为必需基团基本药效团双键可被还原，活性和成瘾性均增加羟基被烃基化、酯化、氧化成酮或去除，活性及成瘾性均增加N 为镇痛活性的关键，可被不同取代基取代，可从激动剂转为拮抗剂A B C DPS.巴比妥类药物5位的两个取代基是不同的，一般采用先引入体积大的基团，再引入体积较小的基团的合成方法，以控制生成的中间体的质量。
药化
药物化学：一门发现与发明新药合成化学药物阐明药物化学性质研究药物分子与机体细胞之间相互作用规律的综合性学科是药学领域中重要的带头学科。
药物化学研究内容既包含化学科学又必须涉及生命科学的内容。
药物的命名：国际非专有名，化学名，商品名苯二氮卓类：具有苯环和七元亚胺内酰胺环骈合的苯二氮卓类母核。
七元亚胺内酰胺环是活性必须；1-N位以长链烃基取代如环氧甲基可延长作用；4,5双链背包或骈入四氢噁唑环增加镇静和抗抑郁作用；7位、2’位引入吸电子基团如硝基明显增强活性。
地西泮：俗名安定、苯甲二氮卓。
白色或类白色结晶性粉末，无臭味苦。
化学性质：易溶于丙酮三氯甲烷，在乙醇中溶解在水中几乎不溶。
二氮卓环上具有内酰胺及烯胺的结构遇酸或碱放置或受热易水解开环，发生在1,2位4,5位生成黄色的2-甲氨基-5-氯-二苯甲酮和甘氨酸。
代谢过程：主要在肝脏代谢，N-1位去甲基，C-3位的氧化，代谢产物仍有活性。
形成的3-羟基化的代谢产物以与葡萄糖醛酸结合的形式排出体外。
巴比妥类：由取代的丙二酸酯与脲缩合而成的环状酰脲，共同结构特征：5,5-二取代基的环丙酰脲类。
分类：长效型（6-12h）：巴比妥，苯巴比妥；中效型（4-6h）异戊巴比妥，环己烯巴比妥；短时效（2-3h）：司可巴比妥，戊巴比妥；超短时效（1h）海索比妥，硫喷妥钠。
5位取代基的C之和为4时镇静催眠作用，7-8：作用最强，超过10会产生惊厥作用。
鉴别方法：与吡啶-硫酸铜溶液作用生成紫色络合物，含硫巴比妥药物则显绿色。
构效关系：属结构非特异性药物。
药物镇静催眠作用的强弱和起效的快慢，主要与理化性质有关，而作用时间的长短与其在体内的代谢过程有关。
盐酸氯丙嗪：冬眠灵，氯普吗嗪。
白色或乳白色结晶性粉末微臭味苦有引湿性，极易溶于水水溶液显酸性荣誉乙醇或三氯甲烷在乙醚或苯中不溶。
易被氧化日光中变色。
水溶液加硝酸后形成自由基或醌式结构显红色，与三氯化铁显稳定红色。
临床用途：治疗精神分裂症和狂躁症，大剂量时可应用于镇吐、强化麻醉和人工冬眠，副作用较大。
药化名词解释
1、药物化学：是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科。
特点：综合性、边缘性、交叉性，专业基础课。
2、激动剂是能激活受体的配体.对相应的受体有较强的亲和力和内在活性. 拮抗剂能阻断受体活性的配体,有较强的亲和力而无内在活性.3、前药：前体药物（简称前药)是一类体外活性较小或无活性，在体内经酶或非酶作用释放出活性物质（即原药，又称母药）以发挥药理作用的化合物。
例：卤加比，载体联结前药。
二苯基甲叉基增加药物的脂溶性，更易通过血脑屏障进入中枢神经系统。
4、软药（soft drugs）：指本身具有治疗作用的药物，能根据预见的代谢途径和可控制的速度进行代谢分布，在发挥它的治疗作用后即代谢为无毒物质排出体外的药物。
与之相对的是硬药。
例：艾司洛尔（Esmolol):血浆半衰期8min，用于室性心律失常，急性心肌局部缺血氟司洛尔，半衰期7min，作用强于艾司洛尔10～50倍。
硬药（Hard drugs）：指具有发挥药物作用所必需的结构特征的化合物，该化合物在生物体内不发生代谢或转化，可避免产生某些毒性代谢产物。
（临床上使用的绝大多数是软药，少数是前药。
前药必须在体内转化成有活性的化合物才算真正的药物。
软药是代谢失活过程，前药是代谢活化过程。
）5、生物电子等排体是指既符合电子等排体的定义，又具有相似的或相反生物学作用的化合物。
运用生物电子等排体的概念不但可设计出具有与原药物相同药理作用的新药，而且还可生产该药物的拮抗药，这是因为化学结构高度近似的药物常能与同一受体或酶结合引起相似的效应（拟似药），或相反地起抑制的作用（拮抗药）。
以乙酰胆碱结构类似物为例，其中氨甲胆碱、毒蕈碱都是拟胆碱药。
实际上，电子等排体和生物电子等排体的概念在分子药理学上有广泛的应用，尤其是借变异的方法或分子改造来设计新的药物时，更经常涉及生物电子等排体。
6、生物电子等排体原理：在结构优化研究中,生物电子等排原理(bioisosterism)是应用较多的一种方法即在基本结构的可变部分,以电子等排体(isostere)相互置换,对药物进行结构改造.经典的生物等排体是指具有相同外层电子的原子或原子团,在生物领域里表现为生物电子等排.凡具有相似的物理和化学性质,又能产生相似生物活性的基团或分子都称为生物电子等排体.以后扩大范围,又将体积、电负性和立体化学等相近似的原子或原子团也包括在内,称为非经典的电子等排体.7、离子通道：是一类跨膜糖蛋白，能在细胞膜上形成亲水性孔道，以转运带电离子；通道蛋白通常是由多个亚基构成的复合体；通过其开放或关闭，来控制膜内外各种带电离子的流向和流量，从而改变膜内外电位差（门控作用），以实现其产生和传导电信号的生理功能。
药化知识点
药化知识点----ee7485f8-7163-11ec-8879-7cb59b590d7d一、生物合成途径1、乙酸-丙二酸途径2、甲午二羟酸途径3、莽草酸途径4氨基酸途径2.常用提取方法：升华法、水蒸气蒸馏法和溶剂提取法3、溶剂极性强弱:石油醚＜苯＜二氯甲烷＜乙醚＜氯仿＜乙酸乙酯＜丙酮＜乙醇＜甲醇＜水5.根据提取溶剂的类型，溶剂提取方法可分为① 水提取法② 乙醇提取法③ 有机溶剂萃取法（三）根据物质的吸附性差别进行分离1.原理：根据吸附剂对混合物中各组分的不同吸附性能，分离各组分。
2、固-液吸附分为:①物理吸附②化学吸附③半化学吸附。
3.物理吸附特性：① 无选择性；② 吸附和解吸是可逆的；③ 速度快；④ 在实践中应用最广泛。
4、化学吸附特点：①具有选择性；②吸附十分牢固,有时甚至不可逆。
③用得少。
5.半化学吸附特性：① 物理吸附和化学吸附之间的吸附过程吸附能力较弱。
② 具有一定的应用价值。
例如，聚酰胺和酚类化合物（如类黄酮和醌）之间的氢键吸附7．极性及其强弱判断-Ch2-Ch2-，-CH=CH-，-OCH3，-coor，>C=O，-CHO，-NH2，-Oh，-COOH极性增强方向8.（1）吸附柱的选择：酸性物质分离宜用硅胶柱，碱性物质分离选用氧化铝柱。
10.聚酰胺吸附色谱法（1）吸附原理：通过分子中的酰胺羰基与酚类、黄酮类化合物的酚羟基，或以酰胺键上的游离胺基与醌类、脂肪酸上的羰基形成氢键缔合而产生吸附。
（2）适用范围：适用于极性物质和非极性物质的分离。
（3）聚酰胺吸附能力的强弱：取决于各种化合物与聚酰胺形成氢键缔合的能力。
洗脱能力（弱）水→ 甲醇→ 丙酮→ 氢氧化钠水溶液→ 甲酰胺→ 二甲基甲酰胺→ 尿素水溶液（强）（6）应用范围：a.适合于酚类、黄酮类物质制备和分离。
b.脱鞣质处理；c、生物碱、萜类、甾体、糖、氨基酸等物质的分离。
11.大孔吸附树脂⑴原理：吸附性和分子筛性原理相结合的分离材料。
药化的重点
药化的重点1、前药的研究目的：前体药物（prodrug），也称前药，是指经过生物体内转化后才具有药理作用的化合物。
前体药物本身没有生物活性或活性很低，经过体内代谢后变为有活性的物质，这一过程的目的在于增加药物的生物利用度，加强靶向性，降低药物的毒性和副作用。
2、环丙沙星的化学结构3、奥美拉唑的临床作用：治疗胃溃疡、十二指肠溃疡、反流性食管炎和卓-艾综合征。
4、磺胺类药物的作用机制磺胺类药物与对氨基苯甲酸（PABA）相似，与其发生竞争性拮抗，干扰了细菌的酶系统对PABA的利用，干扰二氢叶酸的合成，从而影响DNA RNA和蛋白质的合成。
5、普萘诺尔的结构特点：普萘诺尔结构中含有一氨基丙醇侧链，属于芳氧丙醇胺类化合物，具有碱性，可与盐酸成盐，分子中含有一手性碳，为S构型，左旋体，活性强，对应的R构型为右旋体，活性弱，要用品为外消旋体。
6、阿司匹林的杂质：水杨酸（可采用与铁盐产生紫堇色检查）、乙酰水扬酸酐、乙酸苯酯、水杨酸苯酯和乙酰水杨酸苯酯。
7、肾上腺素的化学结构：理化性质：1、还原性：含有邻苯二酚结构，空气中的氧或其他弱氧化剂，使氧化变质。
日光、热及微量金属离子能加速氧化生成肾上腺素红，继而聚合成棕色多聚体。
2、酸碱性：在中性或碱性水溶液中不稳定，饱和水溶液显弱碱性。
3、消旋化：水溶液加热或室温放置后，可发生消旋化，消旋后活性降低。
8、盐酸哌替啶的化学结构：理化性质：1、常温下在空气中稳定，容易吸潮，应封闭保存；2、酸碱性：水溶液显酸性，与碳酸钠溶液作用，析出游离碱，干燥后成黄色或淡黄色固体。
3、水碱性：哌替啶是酯类，在酸催化下容易水解，在PH=4时最稳定，短时间煮沸不致破坏。
9、头孢类抗生素比青霉素稳定的原因由头孢菌素的结构可看出：头孢菌素类的母核中：“四元环骈六元环”的稠和体系受到的环张力比青霉素母核的环张力小，另外，C2,C3的双键可与N-1的未共用电子对共轭，因此，头孢菌素类比青霉素类稳定。
药物化学就业方向
药物化学就业方向
药物化学专业毕业生有多种就业方向，以下是一些常见的就业方向：1. 制药工业：药物化学专业毕业生可以在制药公司从事药物研发、药物设计和合成等工作。
他们可以参与新药的发现、优化和开发，以及药物的质量控制和生产。
2. 化学分析实验室：毕业生可以在化学分析实验室工作，进行药物和化学物质的分析和检测。
他们可以使用各种分析技术和仪器，确保药物的质量和纯度。
3. 学术研究机构：药物化学专业毕业生可以在大学、研究机构或实验室从事药物化学相关的科学研究工作。
他们可以参与药物化学的基础研究、新药发现和合成方法的开发等领域。
4. 医药监管机构：毕业生可以在医药监管机构或药品注册部门工作，参与药品注册和审批工作，确保药物符合法规和质量标准。
5. 化妆品和化学品行业：药物化学专业毕业生还可以在化妆品和化学品行业从事研发、生产和质量控制工作。
他们可以参与新产品的开发和测试，确保产品的安全和符合标准。
6. 医疗保健机构：毕业生可以在医疗保健机构的药学部门或临床药学实验室工作，参与药物治疗方案的制定和药物监测等工作。
医药教育与培训：药物化学专业毕业生可以在医药教育机构或培训机构从事教学工作，培训和教育学生、医生和药剂师等相关人员。
药化
药物（Medicine）：指对失调的机体某种生理功能或生物化学反应过程呈现相对有益调节作用的化学物质，也包括用于疾病的预防诊断和治疗的化学物质。
前药（pro—drug）：经过生物体内转化才具有生物活性的药理作用的化合物。
非特异性结构药物：药物药理作用与化学结构类型关系较少，主要受药物理化性质影响。
受体的定义：细胞膜上或细胞内能特异识别生物活性分子并与之结合，进而引起生物学效应的特殊蛋白质，个别的是糖脂。
组合化学也称为“非合理设计药物”：是通过构建大量不同结构的化合物库，并不进行混合物分离，通过高通量筛选，发现活性成分后进行分离，并确定活性成分结构。
光学异构：分之中存在手性中心，两个对映体互为实物和镜象，除了偏振光向不同方向旋转外，有相同的物理化学性质，生理活性有可能不同。
几何异构：由双键或环等刚性或半刚性系统导致分子内旋受到抑制而产生；理化性质和生理活性有较大差异；以顺反表示。
反义技术（antisense technology）：用人工合成的或天然存在的寡核苷酸以碱基互补方式抑制或封闭靶基因的表达，从而抑制细胞的增值。
拼合原理（hybridization principles）：是把一个或几个基本结构拼合在同一分子中，以求得几个基本结构的联合效应，满足于治疗上的多方面要求，利用这种方法以增加药物疗效的理论。
实际上也是前药原理的一种特殊形式。
药物化学（Medicinal chemistry）：应用化学的手段、辩证唯物主义的观点和现代技术来研究化学药物的化学结构、理化性质、合成工艺、构效关系、体内代谢以及寻找新药的合成途径与方法的综合性应用基础学科。
软药（soft drug）：本身有活性，是具有治疗作用的药物，在体内产生药理作用后经预期的方法和可控的途径一步代谢为无活性、无毒性的代谢物。
硬药：在体内不受任何酶攻击的有效药物，以避免有害代谢物的产生。
抗代谢药（antimetabolites）：干扰核酸合成所需要的叶酸、嘌呤、嘧啶和嘧啶核苷酸正常代谢途径，抑制肿瘤细胞的存活和复制必不可少的代谢途径起作用的药物。
药化知识点归纳总结
药化知识点归纳总结1. 药物的分类根据药物的化学结构和作用机制，药物可以分为不同的类别。
根据其作用机制，药物可以分为激动剂、抑制剂和拮抗剂。
激动剂是指能够增强生物体功能的药物，如肾上腺素；抑制剂是指能够抑制生物体功能的药物，如抗生素；拮抗剂是指能够与激动剂结合，阻止激动剂产生效应的药物，如拮抗剂。
2. 药物的合成药物的合成是药化学的重要内容之一。
药物的合成可以通过化学合成、天然物提取和生物合成等方式进行。
化学合成是指通过有机合成化学方法，将单体有机化合物合成为所需的药物分子。
天然物提取是指从天然植物、动物中提取有活性成分的物质，如从植物中提取阿司匹林。
生物合成是指利用生物学方法，通过酶或微生物等生物体合成所需的药物。
3. 药物的结构活性关系药物的结构活性关系是指药物分子的化学结构与其药理活性之间的关系。
通过对药物分子的结构进行分析，可以揭示药物分子的作用机制，从而指导药物的设计与开发。
药物分子结构活性关系的研究主要包括定量结构-活性关系（QSAR）和分子模拟。
4. 药物代谢药物在生物体内经过一系列的代谢过程，包括吸收、分布、代谢和排泄。
药物的代谢是指药物在体内发生的化学变化过程，通常主要发生在肝脏中。
代谢过程可以改变药物的药理活性、毒性和药代动力学等特性。
了解药物的代谢特性，对于合理用药和减少不良反应具有重要意义。
5. 药物动力学药物动力学是研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程的科学。
了解药物动力学，可以帮助人们合理用药，并优化药物的治疗效果。
药物动力学主要包括药物的吸收、分布、代谢和排泄等过程的量化描述和研究。
6. 药物毒理学药物毒理学是研究药物和毒物对生物体产生的毒性效应以及其机制的科学。
了解药物毒理学对于评价药物的安全性和毒性有重要意义。
药物毒理学主要包括毒性效应的研究、毒性作用的机制研究以及毒物的作用途径和毒性评价等内容。
总之，药化学是一门综合性的学科，它涉及到药物的合成、结构活性关系、药代动力学和药物毒理学等方面的知识。
上海医工院药化考研资料——名词解释
药物化学名词解释1.药物化学：关于药物的发现、发展和确证，并在分子水平上研究药物作用方式的一门学科。
2.化学药物：一类既具有药物功效，同时又有确切化学结构的物质。
3.药物：对疾病具有预防、治疗和诊断作用，或用以调节机体生理功能的物质。
4.靶分子优化：确定了所研究的靶分子后，对该靶分子的结构及其与配基的结合能力、结合强度以及所产生的功能等进行的研究。
5.亲和力：配基和酶对受体结合的紧密程度。
6.活性：配基和酶或者受体产生的生化或者生理相应的能力。
7.选择性：配基识别所作用的靶分子，而不和其他靶分子产生相应作用的能力。
8.新化学实体（NCE）：可能成为药物的化合物分子。
9.先导化合物：通过各种途径得到的具有一定生理活性的化学物质，可进一步优化其结构获得供临床使用的药物。
10.先导化合物的优化：药物设计的目的是设计活性高、选择性强、毒副作用小的新药，在发现先导化合物后就要对其进行合理的修饰，这种过程和方法称为先导化合物的优化。
11.候选药物：先导化合物经过修饰后得到的化合物，此类化合物活性、安全性、药代动力学性质、选择性等并不确定，需要经临床研究以确定其性质和修饰方案的化合物。
12.上市药物：指候选药物经过临床试验达到了监管机构的标准，并得到监管机构上市许可的药物。
13.高通量筛选（HTS）技术：是指以分子水平和细胞水平的实验方法为基础，以微板形式作为实验工具载体，以自动化操作系统执行操作过程，以灵敏快速的检测仪器采集实验结果数据，以计算机对实验数据进行分析处理，同一时间对数以千万的样品进行检测，并以相应的数据库支持整体运转的技术体系。
14.生物电子等排体：是指一组原子或原子团因外围电子数目相同或排列相似而产生相似或相反生物活性并具有相似物理化学性质的基团，常用于先导化合物优化时进行类似物变换；广义上的等排体，分子中没有相同的原子数、价电子数，只要有相似的性质相互替代时可产生相似的活性或相反的活性，都称为生物电子等排体。
药化
药物化学第一节绪论一、A11、下列哪项不是药物化学的任务A、为临床合理用药奠定理论基础B、为生产化学药物提供先进、经济的方法和工艺C、确定药物的剂量和使用方法D、探索新药的途径和方法E、研究药物的理化性质2、药物化学被称为A、化学与生命科学的交叉学科B、化学与生物学的交叉学科C、化学与生物化学的交叉学科D、化学与生理学的交叉学科E、化学与病理学的交叉学科3、列入国家药品标准的药品名称为A、药物的化学名B、药物的通用名C、药物的商品名D、药物的俗名E、药物的专利名4、常用的药物的名称类型不包括A、国际非专利药品名称（INN）B、通用名C、化学名D、商品名E、拉丁名药物化学第二节麻醉药一、A11、关于γ-羟基丁酸钠的叙述错误的是A、又名羟丁酸钠B、为白色结晶性粉末，有引湿性C、不易溶于水D、无镇痛和肌松作用E、可与安定配合使用2、以下属于全身麻醉药的是A、盐酸普鲁卡因B、氯胺酮C、盐酸丁卡因D、盐酸利多卡因E、苯妥英钠3、以下关于氟烷叙述不正确的是A、为黄色澄明易流动的液体B、不易燃、易爆C、对肝脏有一定损害D、遇光、热和湿空气能缓缓分解E、用于全身麻醉和诱导麻醉4、普鲁卡因青霉素发生重氮化偶合反应分子中含有A、酚羟基B、羧基C、芳伯氨基D、酯键E、仲胺基5、下列叙述中与普鲁卡因不符的是A、分子中同时存在酯键和芳伯氨基B、分子中同时存在酰胺键和芳伯氨基C、分子易发生水解和氧化D、可发生重氮化-耦合反应E、局麻药，穿透性较差，不做表面麻醉6、含芳伯氨基药物的鉴别反应是A、与硝酸银反应B、重氮化偶合反应C、与三氯化铁反应D、铜吡啶反应E、Vitali反应7、关于盐酸利多卡因性质表述错误的是A、本品较难水解B、本品对酸稳定C、本品对碱稳定D、本品对酸碱均不稳定E、本品比盐酸普鲁卡因稳定8、以下关于丁卡因的叙述不正确的是A、一般不易氧化变色B、结构中存在酯基C、结构中存在季铵结构D、临床常用的局麻药E、不可采用重氮化偶合反应鉴别9、盐酸普鲁卡因容易氧化变色的原因是含有A、酯键B、羧基C、芳伯氨基D、对氨基E、苯环10、以下关于丁卡因的叙述正确的是A、结构中含芳伯氨基B、一般易氧化变色C、可采用重氮化偶合反应鉴别D、结构中存在酯基E、临床常用的全身麻醉11、属于酰胺类的麻醉药是A、利多卡因B、盐酸氯胺酮C、普鲁卡因D、羟丁酸钠E、乙醚12、下列药物中化学稳定性最差的麻醉药是A、盐酸利多卡因B、地塞米松二甲亚砜液(氟万)C、盐酸氯胺酮D、盐酸普鲁卡因E、羟丁酸钠13、关于普鲁卡因作用表述正确的是A、为全身麻醉药B、可用于表面麻醉C、穿透力较强D、主要用于浸润麻醉E、不用于传导麻醉14、关于盐酸普鲁卡因的性质正确的是A、结构中有芳伯氨基，易氧化变色B、不易水解C、本品最稳定的pH是7.0D、对紫外线和重金属稳定E、为达到最好灭菌效果，可延长灭菌时间15、关于盐酸利多卡因性质表述正确的是A、本品对酸不稳定B、本品对碱不稳定C、本品易水解D、本品对热不稳定E、本品比盐酸普鲁卡因稳定药物化学第三节镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药一、A11、硫喷妥钠是超短效作用麻醉药，原因是A、5位取代基小B、属钠盐结构C、结构中引入硫原子D、分子量小E、水溶性好2、关于巴比妥类药物理化性质表述不正确的是A、巴比妥类药物加热都能升华B、含硫巴比妥类药物有不适之臭C、该类药物不稳定，遇酸、氧化剂和还原剂，在通常情况下其环破裂D、巴比妥类药物具有酰亚胺结构，易发生水解开环反应E、巴比妥类药物的水溶性钠盐可与某些重金属离子形成难溶性盐类3、苯巴比妥钠注射液必须制成粉针，临用时溶解的原因是A、本品易氧化B、难溶于水C、本品易与铜盐作有D、本品水溶液放置易水解E、本品水溶液吸收空气中N2，易析出沉淀4、地西泮的活性代谢物有A、奥沙西泮B、卡马西平C、丙戊酸钠D、氯硝西泮E、氟西泮5、苯巴比妥表述不正确的是A、本品结构中具有酰亚胺结构，易水解B、其饱和水溶液显酸性C、临床上用于治疗失眠、惊厥和癫痫大发作D、其钠盐水溶液易水解生成2-苯基丁酰脲沉淀E、苯巴比妥钠水解后仍有活性6、巴比妥类药物，其作用强弱、快慢和作用时间长短与以下哪项无关A、药物的理化性质B、药物的解离常数C、药物包装规格D、药物的脂水分配系数E、药物的代谢失活过程7、苯巴比妥表述正确的是A、具有芳胺结构B、其钠盐对水稳定C、临床上用于治疗失眠、惊厥和癫痫大发作D、苯巴比妥钠在60％丙三醇水溶液中有一定的稳定性E、苯巴比妥钠水解后仍有活性8、巴比妥类药物显弱酸性，是由于分子中有A、形成烯醇型的丙二酰脲结构B、酚羟基C、醇羟基D、邻二酚羟基E、烯胺9、于某药物的Na2CO3溶液中滴加AgNO3试液，开始生成白色沉淀，经振摇即溶解，继续滴加AgNO3试液，生成的白色沉淀经振摇则不再溶解，该药物应是A、盐酸普鲁卡因B、异戊巴比妥C、地西泮D、咖啡因E、四环素10、对巴比妥类药物表述正确的是A、为弱碱性药物B、溶于碳酸氢钠溶液C、该类药物的钠盐对空气稳定D、本品对重金属稳定E、本品易水解开环11、对硫喷妥钠表述正确的是A、本品系异戊巴比妥4-位氧原子被取代得到的药物B、本品系异戊巴比妥2-位氧原子被取代得到的药物C、药物的脂溶性小，不能透过血脑屏障D、本品为长效巴比妥药物E、本品不能用于抗惊厥12、硫喷妥钠所属巴比妥药物类型是A、超长效类(>8小时)B、长效类(6～8小时)C、中效类(4～6小时)D、短效类(2～3小时)E、超短效类(1／4小时)13、关于巴比妥类药物理化性质表述正确的是A、巴比妥类药物易溶于水B、巴比妥类药物加热易分解C、含硫巴比妥类药物有不适臭味D、巴比妥药物在空气中不稳定E、通常对酸和氧化剂不稳定14、关于盐酸阿米替林的叙述正确的是A、在盐酸阿米替林溶液中加入乙二胺四乙酸二钠可减少药物刺激性B、代谢主要途径是开环化C、用于治疗急、慢性精神分裂症D、属于三环类抗抑郁药E、主要在肾脏代谢15、盐酸氯丙嗪属于A、全身麻醉药B、局部麻醉药C、镇静催眠药D、抗癫痫药E、抗精神失常药16、关于氯丙嗪的叙述不正确的是A、本品有引湿性B、本品具有吩噻嗪环结构，易被氧化C、盐酸氯丙嗪在空气或日光中放置，渐变为棕红色D、可用于人工冬眠E、不可用于麻醉使用17、关于氯丙嗪的叙述正确的是A、本品结构中有噻唑母核B、氯丙嗪结构稳定，不易被氧化C、盐酸氯丙嗪在空气或日光中放置，渐变为红棕色D、在盐酸氯丙嗪注射液中加入维生素ＢE、遇酸性药物可析出氯丙嗪的沉淀18、关于苯妥英钠的表述正确的是A、本品的水溶液呈酸性B、对空气比较稳定C、本品不易水解D、具有酰亚胺结构E、为无色结晶19、下列说法正确的是A、卡马西平片剂稳定，可在潮湿环境下存放B、卡马西平的二水合物，药效与卡马西平相当C、卡马西平在长时间光照下，可部分形成二聚体D、苯妥英钠为广谱抗惊厥药E、卡马西平只适用于抗外周神经痛20、以下为广谱抗癫痫药的是A、苯妥英钠B、丙戊酸钠C、卡马西平D、盐酸氯丙嗪E、地西泮21、用于癫痫持续状态的首选药是A、乙琥胺B、卡马西平C、丙戊酸钠D、苯巴比妥E、地西泮22、下列药物分子中含有二苯并氮杂艹卓结构的抗癫痫药是A、乙琥胺B、卡马西平C、丙戊酸钠D、硝西泮E、地西泮二、B1、A.地西泮B.卡马西平C.盐酸氯丙嗪D.苯妥英钠E.苯巴比妥<1> 、结构中含有苯并二氮（艹卓）环A B C D E<2> 、结构中含有二苯并氮（艹卓）环A B C D E<3> 、结构中含有吩噻嗪环A B C D E2、A.巴比妥类B.氨基醚类C.氨基甲酸酯类D.苯二氮（艹卓）类E.三环类<4> 、苯巴比妥属于A B C D E<5> 、地西泮属于A B C D E 3、A.氟哌啶醇B.氯氮平C.地西泮D.卡马西平E.氯丙嗪<6> 、以下属于二苯并氮艹卓类抗精神失常药的是A B C D E<7> 、以下属于吩噻嗪类抗精神失常药的是A B C D E<8> 、以下属于丁酰苯类抗精神失常药的是A B C D E药物化学第四节解热镇痛药、非甾体抗炎药和抗痛风药一、A11、具有如下化学结构的药物是A、别嘌醇B、丙磺舒C、苯溴马隆D、秋水仙碱E、阿司匹林2、临床上可用丙磺舒以增加青霉素的疗效，原因是A、在杀菌作用上有协同作用，B、对细菌有双重阻断作用C、延缓耐药性产生D、两者竞争肾小管的分泌通道E、以上都不对3、关于丙磺舒说法正确的是A、抗痛风药物B、本品能促进尿酸在肾小管的再吸收C、适用于治疗急性痛风和痛风性关节炎D、本品可与阿司匹林合用产生协同作用E、能促进青霉素、对氨基水杨酸的排泄4、关于阿司匹林的叙述，不正确的是A、吸湿能水解成水杨酸和醋酸B、易溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液C、其游离酸成盐用于医疗D、有解热和抗风湿作用E、碱性条件下不稳定5、具有酰胺类结构的药物A、普鲁卡因B、扑热息痛C、阿司匹林D、吲哚美辛E、双氯芬酸钠6、对乙酰氨基酚容易发生水解反应，因其结构中含有A、酰胺键B、芳伯氨基C、酚羟基D、羧基E、哌嗪基7、对乙酰氨基酚又名A、扑热息痛B、乙酰水杨酸C、消炎痛D、萘普生E、芬布芬8、阿司匹林因易水解失效，应采取的贮存方法是A、阴凉处贮存B、密封，干燥处贮存C、密闭贮存D、冷冻贮存E、遮光贮存9、关于对乙酰氨基酚的叙述不正确的是A、结构中含有游离的羧基B、又名扑热息痛C、发生重氮化偶合反应，生成橙红色偶氮化合物D、会生成少量毒性代谢物N-乙酰亚胺醌E、本品过量时，N-乙酰半胱氨酸可用作为解毒剂10、应用过量时可使用Ｎ-乙酰半胱氨酸作为解毒剂的药物是A、吡罗昔康B、对乙酰氨基酚C、双氯芬酸钠D、阿司匹林E、吲哚美辛11、阿司匹林性质不稳定的主要原因是A、脱羧B、水解C、消旋化D、异构化E、聚合12、下面哪个药物仅具有解热、镇痛作用，不具有消炎、抗风湿作用A、芬布芬B、阿司匹林C、对乙酰氨基酚D、萘普生E、吡罗昔康13、既可以解热、镇痛、抗炎，又有防止血栓形成作用的药物是A、布洛芬B、阿司匹林C、双氯芬酸D、对乙酰氨基酚E、酮洛芬14、下列药物中哪种药物不具有旋光性A、阿司匹林(乙酰水杨酸)B、葡萄糖C、盐酸麻黄碱D、青霉素E、四环素15、阿司匹林在制剂中发生氧化的物质基础是存放过程产生了A、乙酰水杨酸B、水杨酸C、醋酸D、苯环E、苯甲酸16、下列叙述正确的是A、对乙酰氨基酚微溶于冷水，易溶于氢氧化钠溶液B、对乙酰氨基酚在酸性条件下水解，在碱性条件下稳定C、对乙酰氨基酚易水解生成对甲基苯胺D、又名乙酰水杨酸E、对乙酰氨基酚不能用重氮化耦合反应鉴别17、关于对乙酰氨基酚的叙述正确的是A、发生重氮化偶合反应，生成紫色B、主要在肾脏代谢，在尿中排泄C、只生成葡萄糖醛酸代谢物D、会生成少量毒性代谢物N-乙酰亚胺醌E、本品可用于治疗发热疼痛及抗感染抗风湿18、不属于吡罗昔康作用特点的是A、起效迅速B、作用持久C、副作用较小D、容易产生耐受性E、半衰期较长19、在消化道经过酶代谢使无效构型转化成有效构型的药物是A、吡罗昔康B、布洛芬C、贝诺酯D、普鲁卡因胺E、诺氟沙星20、属于非甾体类的药物是A、雌二醇B、双氯芬酸C、氢化可的松D、米非司酮E、泼尼松龙21、布洛芬为A、镇静催眠药B、抗癫痫药C、中枢兴奋药D、非甾体抗炎药E、麻醉药22、下面哪个药物具有手性碳原子，临床上用S（+）-异构体A、安乃近B、吡罗昔康C、萘普生D、羟布宗E、双氯芬酸钠23、萘普生属于下列哪一类药物A、吡唑酮类B、芬那酸类C、芳基乙酸类D、芳基丙酸类E、1，2-苯并噻嗪类24、下列描述与吲哚美辛结构不符的是A、结构中含有羧基B、结构中含有对氯苯甲酰基C、结构中含有甲氧基D、结构中含有咪唑杂环E、遇强酸和强碱时易水解，水解产物可氧化生成有色物质25、第一个在临床上使用的1，2-苯并噻嗪类药物是A、吲哚美辛B、双氯芬酸钠C、吡罗昔康D、阿司匹林E、对乙酰氨基酚26、下列说法正确的是A、R-(-)-布洛芬异构体有活性，S-(+)-布洛芬异构体无活性B、R-(-)-萘普生异构体活性强于S-(+)-萘普生异构体C、吲哚美辛结构中含有酯键，易被酸水解D、布洛芬属于1，2-苯并噻嗪类E、美洛昔康对慢性风湿性关节炎抗感染镇痛效果与吡罗昔康相同27、下列叙述正确的是A、萘普生能溶于水，不溶于氢氧化钠及碳酸钠溶液B、萘普生适用于治疗风湿性和类风湿性关节炎C、布洛芬以消旋体给药，但其药效成分为R-(-)-异构体D、布洛芬消炎作用与阿司匹林相似，但副作用较大E、布洛芬与萘普生的化学性质不同二、B1、A.与葡萄糖醛酸结合B.D-25羟化酶催化C.与N-乙酰半胱氨酸结合D.细胞色素p450酶催化E.黄嘌呤氧化酶催化<1> 、水杨酸代谢是A B C D E<2> 、对乙酰氨基酚中毒是通过A B C D E2、<1> 、吲哚美辛A B C D E<2> 、萘普生A B C D E药物化学第五节镇痛药一、A11、以下哪些与阿片受体模型相符A、一个适合芳环的平坦区B、有一个阳离子部位与药物的负电荷中心相结合C、有一个阳离子部位与药物的正电荷中心相结合D、有一个方向合适的凹槽与药物结构中的碳链相适应E、有一个方向合适的凹槽与药物结构中羟基链相适应2、盐酸吗啡性质不稳定，容易被氧化是由于结构中含有A、酰胺键B、芳伯氨基C、酚羟基D、羧基E、哌嗪基3、下列吗啡的叙述不正确的是A、结构中含有酚羟基和叔氮原子，显酸碱两性B、吗啡为α受体强效激动剂C、结构中含有酚羟基，性质不稳定D、连续使用可成瘾，产生耐受性和依赖性E、吗啡体内代谢后，大部分在体内与硫酸或葡萄糖醛酸结合后随尿排出4、吗啡经体内代谢，生成的活性小，毒性大的产物是A、去甲吗啡B、伪吗啡C、双吗啡D、阿朴吗啡E、可待因5、盐酸吗啡易氧化的部位是A、酯键B、酚羟基C、苯环D、叔氮原子E、芳伯氨基6、吗啡化学结构中影响镇痛活性的关键基团是A、6-醇羟基B、3-酚羟基C、7-8位双键D、17位的叔胺氮原子E、苯环7、关于吗啡性质叙述正确的是A、本品不溶于水，易溶于非极性溶剂B、具有旋光性，天然存在的吗啡为右旋体C、显酸碱两性D、吗啡结构稳定，不易被氧化E、吗啡为半合成镇痛药8、阿扑吗啡是A、吗啡的开环产物B、吗啡的还原产物C、吗啡的水解产物D、吗啡的重排产物E、吗啡的氧化产物9、下列说法正确的是A、吗啡氧化生成阿扑吗啡B、伪吗啡对呕吐中枢有很强的兴奋作用C、阿扑吗啡为吗啡体内代谢产物D、吗啡为α受体强效激动剂E、吗啡体内代谢后，大部分以硫酸或葡萄糖醛酸结合物排出体外10、对吗啡的构效关系叙述正确的是A、酚羟基醚化活性增加B、氮原子上引入不同取代基使激动作用增强C、双键被还原活性和成瘾性均降低D、叔胺是镇痛活性的关键基团E、羟基被烃化，活性及成瘾性均降低11、结构中含有哌啶环结构的药物是A、哌替啶B、可待因C、氨苯蝶啶D、盐酸哌唑嗪E、阿托品12、盐酸哌替啶体内代谢产物中有镇痛活性的是A、去甲哌替啶酸B、哌替啶酸C、去甲哌替啶D、去甲哌替啶碱E、羟基哌替13、对盐酸哌替啶作用叙述正确的是A、本品为β受体激动剂B、本品为μ受体抑制剂C、镇痛作用为吗啡的10倍D、本品不能透过胎盘E、主要用于创伤、术后和癌症晚期剧烈疼痛的治疗14、关于镇痛作用强弱排列顺序正确是A、美沙酮最强，哌替啶次之，吗啡最弱B、美沙酮最强，吗啡次之，哌替啶最弱C、吗啡最强，哌替啶次之，美沙酮最弱D、吗啡最强，美沙酮次之，哌替啶最弱E、哌替啶最强，吗啡次之，美沙酮最弱15、属麻醉药品应控制使用的镇咳药是A、氯哌斯汀(咳平)B、喷托维林(咳必清，维静宁)C、可待因D、右美沙芬E、苯佐那酯16、关于磷酸可待因的叙述正确的是A、易溶于水，水溶液显碱性B、本品具有右旋性C、本品比吗啡稳定，但遇光变质D、主要在肾脏代谢E、属于合成镇痛药17、关于磷酸可待因作用叙述正确的是A、本品为弱的μ受体激动剂B、本品为强的μ受体激动剂C、镇痛作用比吗啡强D、临床上用于重度止痛E、适用于各种剧烈干咳的治疗，没有成瘾性二、B1、A.芬太尼B.吗啡C.美沙酮D.内啡肽E.可待因<1> 、属于天然生物碱的是A B C D E<2> 、属于内源性镇痛物质的是A B C D E2、A.非甾体抗炎药B.合成镇痛药C.半合成镇痛药D.天然镇痛药E.抗痛风药<1> 、盐酸美沙酮属于A B C D E<2> 、盐酸哌替啶属于A B C D E<3> 、磷酸可待因属于A B C D E药物化学第六节胆碱受体激动剂和拮抗剂一、A11、茄科生物碱中枢作用强弱的比较顺序为A、东莨菪碱>阿托品>山莨菪碱>樟柳碱B、东莨菪碱>阿托品>樟柳碱>山莨菪碱C、阿托品>东莨菪碱>樟柳碱>山莨菪碱D、樟柳碱>阿托品>东莨菪碱>山莨菪碱E、山莨菪碱>阿托品>东莨菪碱>樟柳碱2、关于茄科生物碱类构效关系的叙述不正确的是A、均为氨基醇的酯类化合物B、结构中有6，7位氧桥，对中枢作用增强C、东莨菪碱有氧桥，中枢作用最强，对大脑皮层明显抑制D、阿托品无氧桥，无羟基，仅有兴奋呼吸中枢作用E、山莨菪碱有6位羟基，中枢作用是最强的3、关于硫酸阿托品的叙述不正确的是A、结构中有酯键B、阿托品碱性较强，在水溶液中能使酚酞呈蓝色C、pH3.5～4.0最稳定D、阿托品能与多数生物碱显色剂及沉淀剂反应E、为左旋莨菪碱的外消旋体4、氯化琥珀胆碱遇碱及高温易发生的变化是A、氧化B、水解C、重排D、异构化E、还原5、关于阿托品的叙述，正确的是A、以左旋体供药用B、分子中无手性中心，无旋光性C、分子为内消旋，无旋光性D、为左旋莨菪碱的外消旋体E、以右旋体供药用6、符合硫酸阿托品理化性质的叙述是A、不溶于乙醇B、不易被水解C、水溶液呈中性D、呈旋光性，供药用的为左旋体E、可与氯化汞作用生成紫色沉淀7、关于哌仑西平说法错误的是A、为吡啶并苯二氮（艹卓）类化合物B、为选择性M胆碱受体拮抗剂C、治疗剂量时选择性地阻断黏膜上的M受体，控制胃酸分泌D、它易透过血脑屏障，对中枢神经系统副作用大E、常以其二盐酸盐一水合物供药用8、关于茄科生物碱结构叙述正确的是A、全部为氨基酮的酯类化合物B、结构中有6，7-位氧桥，对中枢作用增强C、结构中有6-位羟基，对中枢作用增强D、莨菪酸α-位有羟基，对中枢作用增强E、以上叙述都不正确9、关于硫酸阿托品结构叙述正确的是A、结构中有酯键B、莨菪碱和莨菪酸成酯生成阿托品C、莨菪碱和莨菪酸成酯生成托品D、莨菪醇即阿托品E、托品酸与莨菪碱成酯生成阿托品10、阿托品临床作用是A、治疗各种感染中毒性休克B、治疗感冒引起的头痛、发热C、治疗各种过敏性休克D、治疗高血压E、治疗心动过速11、临床应用的阿托品是莨菪碱的A、右旋体B、左旋体C、外消旋体D、内消旋体E、都在使用12、对硝酸毛果芸香碱的表述不正确的是A、可缩小瞳孔，降低眼内压B、本品是M胆碱受体激动剂C、本品是N胆碱受体激动剂D、临床上可用于原发性青光眼E、通过直接刺激位于瞳孔括约肌、睫状体及分泌腺上的毒蕈碱受体而起作用13、下列哪项与溴新斯的明不符A、为M胆碱受体激动剂B、主要用于重症肌无力C、为可逆性胆碱酯酶抑制剂D、为季铵类化合物E、胃肠道难于吸收14、下列哪项与硝酸毛果芸香碱不符A、为一种生物碱B、为乙酰胆碱酯酶抑制剂C、结构中有两个手性中心D、含有五元内酯环和咪唑环结构E、为M胆碱受体激动剂15、下列哪项与溴新斯的明不符A、为不可逆性胆碱酯酶抑制剂B、为可逆性胆碱酯酶抑制剂C、具二甲氨基甲酸酯结构，易被水解D、注射用的是新斯的明甲硫酸盐E、主要用于重症肌无力16、对硝酸毛果芸香碱的表述正确的是A、为萜类药物B、本品是N胆碱受体激动剂C、本品是M胆碱受体激动剂D、对汗腺有影响，对眼压无影响E、临床上利用其眼压升高治疗青光眼17、有机磷农药中毒解救主要用A、硝酸毛果芸香碱B、溴化新斯的明C、加兰他敏D、碘解磷定E、盐酸美沙酮二、B1、A.绿奎宁反应B.Vitaili反应C.紫脲酸胺反应D.Marquis反应E.双缩脲反应<1> 、咖啡因A B C D E<2> 、硫酸阿托品A B C D E药物化学第七节肾上腺素能药物一、A11、以下关于普萘洛尔的叙述错误的是A、又名心得安B、临床上用其外消旋体C、其左旋体活性强D、遇光易氧化变质E、为选择性的β受体阻断剂2、属于α-受体阻滞剂的药物是A、特罗类B、唑嗪类C、奈德类D、沙星类E、地平类3、选择性α1受体阻断剂为A、多巴胺B、盐酸哌唑嗪C、盐酸普萘洛尔D、阿替洛尔E、沙美特罗4、以下关于普萘洛尔的叙述错误的是A、又名心得安B、分子结构中含有手性碳原子C、临床上用其外消旋体D、其右旋体活性强E、为非选择性的β受体阻断剂5、选择性突触后α1受体阻断剂为A、多巴胺B、甲氧明C、麻黄碱D、哌唑嗪E、普萘洛尔6、苯乙胺类肾上腺素能受体激动剂不包括A、异丙肾上腺素B、麻黄碱C、多巴胺D、克仑特罗E、氯丙那林7、对盐酸麻黄碱描述不正确的是A、异构体只有(-)-麻黄碱(1R，2S)有显著活性B、遇空气、阳光和热均不易被破坏C、麻黄碱属芳烃胺类D、麻黄碱结构中有两个手性碳原子E、仅对α受体有激动作用8、关于盐酸异丙肾上腺素的叙述，错误的是A、游离的异丙基肾上腺素显酸碱两性，可溶于酸，亦可溶于碱B、本品分子中有儿茶酚胺结构C、属于肾上腺素能受体拮抗剂D、本品遇光和空气渐变色，在碱性溶液中变色更快E、本品为β受体激动药，有舒张支气管的作用9、又名副肾碱的药物是A、肾上腺素B、美沙酮C、利多卡因D、布洛芬E、普鲁卡因10、肾上腺素注射剂在制备时需要加抗氧剂、金属离子络合剂、需避光保存，原因是其分子中A、有叔氨结构，易被氧化B、有苯环结构，易被氧化C、有儿茶酚结构，易被氧化D、有儿茶酚结构，易被水解E、有丙醇胺结构，易被氧化11、去甲肾上腺素水溶液，室温放置或加热时，效价降低，是因为发生了以下哪种反应A、水解反应B、还原反应C、氧化反应D、开环反应E、消旋化反应12、以下拟肾上腺素药物中含有2个手性碳原子的药物是A、盐酸多巴胺B、盐酸克仑特罗C、沙丁胺醇D、盐酸氯丙那林E、盐酸麻黄碱13、下列拟肾上腺素药物中具有儿茶酚胺结构的是A、氯丙那林B、间羟胺C、多巴胺D、克仑特罗E、麻黄碱14、异丙肾上腺素易被氧化变色，化学结构中不稳定的部分为A、侧链上的羟基B、侧链上的氨基C、烃氨基侧链D、儿茶酚胺结构E、苯乙胺结构。
349药理药剂药化药分
349药理药剂药化药分
349药理药剂药化药分是指药品的三个主要分类，即药理、药剂、药化和药分。
这四个分类是药品研发、生产、销售和使用的基础。
1. 药理：药理是指药品的作用机理和药效学特性。
药理研究包括药品的作用机制、药效学特性、剂量反应关系、毒性和副作用等方面的研究。
2. 药剂：药剂是指药品的制剂和剂型。
药剂研究包括药品的制剂工艺、剂型设计、稳定性和质量控制等方面的研究。
3. 药化：药化是指药品的化学成分和性质。
药化研究包括药品的化学结构、合成方法、纯化方法、稳定性和质量控制等方面的研究。
4. 药分：药分是指药品的剂量和用法。
药分研究包括药品的剂量和用法的制定、药品的配伍禁忌和相互作用的研究等方面的研究。
这四个分类相互关联，共同构成了药品的完整信息。
在药品研发、生产、销售和使用过程中，需要综合考虑这四个方面的信息，以确保药品的安全性、有效性和质量可控性。
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医学院药化名词解释
学习好资料欢迎下载特异性结构药物：大多数药物通过与受体或酶的相互作用而发挥药理作用，药物结构上细微改变将会影响药效，这种药物叫。
先导化合物：是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物。
前药：是指药物经过化学结构修饰后得到的在体外无活性或活性较小、在体内经酶或非酶的转化释放出活性药物而发挥药效的化合物。
硬药：在生物体内不受任何酶攻击的有效药物。
软药：容易代谢失活的药物，使药物在完成治疗作用后，按预先设定的代谢途径和可以控制的速率分解、失活并迅速排出体外，从而避免药物的蓄积毒性。
生物靶点：能够与药物分子结合并产生药理效应的生物大分子现通称为药物作用的生物靶点。
生物电子等排体：具有相似物理化学性质，能产生相似的或相反生物学活性的分子或基团。
药物化学：是利用化学的概念和方法发现确证和开发药物，从分子水平上研究药物在体内的作用方式和作用机理的一门学科定量构效关系(QSAR)：借助分子的理化性质参数或结构参数，以数学和统计学手段定量研究有机小分子与生物大分子相互作用、有机小分子在生物体内吸收、分布、代谢、排泄等生理相关性质的方法。
代谢拮抗：是设计与生物体内基本代谢物的结构有某种程度相似的化合物，使之竞争性地与特定的酶相作用，干扰基本代谢物的被利用，从而干扰生物大分子的合成；或以伪代谢物的身份掺入生物大分子的合成中，形成伪生物大分子，导致致死合成，从而影响细胞的生长。
受体：类存在于胞膜或胞内的，能与细胞外专一信号分子结合进而激活细胞内一系列生物化学反应，使细胞对外界刺激产生相应的效应的特殊蛋白质。
氢键：氢原子与电负性大、半径小的原子X（氟、氧、氮等）以共价键结合，若与电负性大的原子Y（与X相同的也可以）接近，在X与Y之间以氢为媒介，生成X-H…Y形式的一种特殊的分子间或分子内相互作用，称为氢键。
药效团，药物本结构：具有相同药理作用的药物的化学结构相同的部分。
合理设计药物rational drug design：在病理生理知识基础上，提出相对合理的假说来设计药物的化学结构。
药物化学发展及意义
药物化学发展及意义
药物化学指的是通过化学手段研究和开发药物的领域。
药物化学
的发展对于医药领域具有重要意义。
1. 新药研发：药物化学为新药的研发提供基础。
通过药物化学
的方法，可以设计出具有特定的药理活性和药代动力学特性的化合物，从而提高新药的研发效率和成功率。
2. 药效优化：药物化学可以对已有药物进行结构修饰和优化，
以提高药物的疗效和安全性。
药物化学家可以通过调整药物分子的结构，提高其在靶标上的亲和力和选择性，从而减少副作用和提高药物
的效果。
3. 药物合成：药物化学研究药物的合成方法和工艺，为大规模
生产药物提供技术支持。
通过合成药物的方法，可以提高药物的纯度
和稳定性，确保药物的质量和效果。
4. 药物化学教育与培训：药物化学是医药领域的重要学科之一，药物化学的发展促进了药物化学教育与培训的进步。
培养药物化学人才，可以为药物研发和生产提供充足的人力资源，推动医药科技的发展。
综上所述，药物化学的发展对于药物研发和生产具有重要意义，
它可以提高药物的疗效和安全性，为新药的开发提供支持，促进医药
科技的进步。
绪论(天然药化)课件
动物药
动物药是指从动物中提取出来的具有药用价值的物质，如蛇毒、鹿茸、 麝香等。
动物药在传统医学中应用广泛，如中医、藏医等。动物药具有独特的治 疗效果，如鹿茸可以补肾壮阳、增强免疫力；蛇毒可以治疗脑血栓等。
动物药的采集和使用需要遵循相关法律法规，保护野生动物资源和生态 环境。
海洋生物和微生物的药用研究是 当前药物研发的热点领域之一， 已经发现了许多具有治疗作用的
化合物。
这些天然药物资源的可持续利用 和保护对于人类健康和生态平衡
具有重要意义。
CHAPTER
溶剂提取法
原理
利用溶剂将天然药物中 的可溶性成分溶解出来
的方法。
分类
应用
注意事项
根据溶剂性质不同，可 分为水提取法和有机溶
应用
适用于大分子天然药物成分的分离 和纯化，如蛋白质、多糖等。
注意事项
选择合适的膜材料和操作条件，以 保证分离效率和纯度。
CHAPTER
生物碱 类
具有氮原子的复杂环状化合物
生物碱是一类具有显著生物活性的天然产物，通常具有复杂的环状结构，并含有 氮原子。它们广泛存在于植物、动物和微生物中，具有多种生物活性，如抗癌、 抗菌、抗炎和抗疟等。常见的生物碱包括麻黄碱、黄连素、长春碱等。
化学成分
是指天然产物中具有生物 活性或功能的化合物。
天然药化的发展历程
古代天然药物的使用
人类在长期的生活实践中，逐渐发现 并开始使用天然药物，如草药、植物 和动物等。
近代天然药物的研究
现代天然药物的发展
随着科技的进步，人们对天然药物的 研究更加深入，发现了许多具有生物 活性的化合物，并进行了人工合成和 改造。
药化
绪论一、药物 :对疾病具有预防、缓解、治疗和诊断作用或用以调节机体生理功能的，符合药品质量标准并经政府有关部门批准生产的天然来源物质或化学合成品。
二、先导化合物：指新发现的对某种靶标和模型呈现一定药理活性的、可通过结构改造来优化其药理特性并可能导致新药发现的特殊化合物；（局麻药：可卡因是普鲁卡因的先导化合物）三、药物化学的研究对象：化学药物四、药物化学的主要内容：●基于潜在药物作用靶标，设计新的活性化合物分子；●研究化学药物的合成路线、制备原理及其稳定性；●研究化学药物与生物体相互作用的方式，在生物体内的吸收、分布和代谢的规律及代谢产物；●研究化合物结构与生物活性之间的关系（构效关系），与代谢之间的关系（构代关系），与毒性之间的关系（构毒关系）；●寻找和发现新药(发展动力、中心任务和目标)。
五、药物化学的主要目标：六、我国规定药品质量的最权威出版物：《中国药典》至今已实施九版（1953、1963、1977、1985、1990、1995、2000、2005、2010）七、软药：本身具有生物活性,体内产生药理作用后按可预料和可控的代谢方式,经一步代谢为无毒或无药理活性的代谢产物的药物,其代谢物不蓄留在体内发生有害的后续反应。
（抗胆碱药物）八、代谢拮抗：设计与生物体内基本代谢物的结构相似的化合物，使与基本代谢物竞争或干扰基本代谢物的利用，或掺入生物大分子的合成，形成伪生物大分子，导致致死合成(Lethal Synthesis)，从而影响细胞的生长。
（磺胺类药物）。
例如磺胺类药通过竞争性抑制叶酸代谢循环中的对氨基苯甲酸而抑制细菌性增殖。
这里的竞争性抑制就是一种代谢拮抗。
九、前药：指一类在体外无活性或活性较小，在体内经酶或非酶作用，释放出活性物质而产生药理作用的化合物。
（非甾体抗炎药：舒林酸）孪药：是特殊的前药，是运用拼合原理将两个相同或不同的先导化合物或药物经共价键连接，缀合成一个新的分子，经过内代谢后，产生以上两种具有协同作用的药物，结果是增强活性或产生新的药理活性或提高作用的选择性。
药化
术语解释1、药物（drug）：药物是人类用来预防、治疗、诊断疾病、或为了调节人体功能，提高生活质量，保持身体健康的特殊化学品。
2、药物化学（medicinal chemistry）：药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科，是药学领域中重要的带头学科以及极具朝气的朝阳学科。
3、国际非专有药名（international non-proprietary names for pharmaceutical substance，INN）：是新药开发者在新药研究时向世界卫生组织（WHO）申请，由世界卫生组织批准的药物的正式名称并推荐使用。
该名称不能取得任何知识产权的保护，任何该产品的生产者都可使用，也是文献、教材及资料中以及在药品说明书中标明的有效成分的名称。
在复方制剂中只能用它作为复方组分的名称。
目前，INN名称已被世界各国采用。
4、中国药品通用名称（Chinese Approved Drug Names，CADN）：依据INN 的原则，中华人民共和国的药政部门组织编写了《中国药品通用名称》（CADN），制定了药品的通用名。
通用名是中国药品命名的依据，是中文的INN。
CADN主要有以下的一些规则：中文名使用的词干与英文INN对应，音译为主，长音节可简缩，且顺口；简单有机化合物可用其化学名称。
1、巴比妥类药物（barbiturates agents）：具有5，5二取代基的环丙酰脲结构的一类镇静催眠药。
20世纪初问市的一类药物，主要由于5，5取代基的不同，有数十个各具药效学和药动学特色的药物供使用。
因毒副反应较大，其应用已逐渐减少。
2、内酰胺-内酰亚胺醇互变异构（lactam- lactim tautomerism）：类似酮-烯醇式互变异构，酰胺存在酰胺-酰亚胺醇互变异构。
即酰胺羰基的双键转位，羰基成为醇羟基，酰胺的碳氮单键成为亚胺双键，两个异构体间互变共存。
药化名词解释
1. me-too类药物：对已有的疗效确定的名药进行小的结构改变而得到的比原有药物疗效相当或更好，毒性更低的药物。
2、W ood-Fields学说：设计与生物体内基本代谢物的结构有某种程度相似的化合物，使与基本代谢物竞争性或干扰基本代谢物被利用，或掺入生物大分子的合成之中形成伪生物分子，导致死合成(lethal synthesis), 从而影响细胞的生长3、抗代谢药物：是一类重要的抗肿瘤药物，通过抑制DNA合成中所需的叶酸、嘌呤、嘧啶及嘧啶核苷途径，从而抑制肿瘤细胞的生存和复制所必须的代谢途径，导致肿瘤细胞死亡4、可逆性质子泵抑制剂：H+/K+-ATP酶是胃壁细胞上的一种跨酶蛋白，由αβ两个亚基组成。
5. 生物前药：前药又称为前体药物，将一个药物分子经结构修饰后，使其在体外活性较小或无活性，进入体内后经酶或非酶作用，释放出原药物分发挥作用，这种结构修饰后的药物称作前体药物，简称前药。
6. 先导化合物：具有一定的某种生理活性，指引药物研究方向的化合物，该化合物一般不能作为临床用药。
7、黄酮(flavonoids)类化合物：指两个具有酚羟基的苯环（A-与B-环）通过中央三碳原子相互连结而成的一系列化合物，其基本母核为2-苯基色原酮。
黄酮类化合物结构中常连接有酚羟基、甲氧基、甲基、异戊烯基等官能团8、5β胆甾型：C-5的氢原子与角甲基在环平面同侧，用实线表示，即A环与B 环为顺式稠合10. 非去极化型肌松药：此类药物和Ach竞争，与运动终板膜上的N2胆碱受体结合，因无内在活性，不能激活受体，使骨骼肌松弛。
11、Thalleioquin反应：奎宁的一种特性反应12、互联体药物Mutual prodrug：13、COX-2：环氧酶存在两种异构体，基础性的COX-1和诱导性的COX-214. 生物电子等排体：是指外层电子数目相同或排列相似，且具有类似物理化学性质，因而能够产生相似生物活性的一组原子或基团。
15、脂水分配系数：为化合物在脂相和水相间达到平衡时的浓度比值，通常是以化合物在有机相中的浓度为分子，在水相中的浓度为分母。
通关必看：西药药化基础知识汇总
通关必看：西药药化基础知识汇总新东方在线医学教研组导语：执业药师的考生似乎都会遇到这样的问题：药物化学太难了！是的，药物化学是很多考生头疼的事。
然而，药物化学虽难，亦有规律可循，今天新东方在线医学教研组整理了药物化学的基础知识，帮大家迅速理解药化。
（一）药物结构骨架与典型的官能团1、药物的主要结构骨架药物结构=母核+药效团母核主要起连接作用，将各种基团或结构片段组合在一起形成一个药物结构。
因此，我们常常见到作用相似的药物具有相似的母核，也有一类药物母核可能不同，但是均含有相同的药效团或者在体内代谢后能生成相同的药效团，例如他汀类药物。
2、药物的典型官能团对药物生物活性的影响卤素影响电荷分布、脂溶性及作用时间安定作用：氟奋乃静＞奋乃静羟基增强与受体结合力，水溶性↑，改变活性①脂肪链上：活性和毒性下降②芳环上：酸性、活性和毒性增强③酰化/酯化/成醚：活性降低巯基形成氢键能力比羟基低，但脂溶性高，更易吸收解毒药：与重金属形成不溶性硫醇盐醚和硫醚醚类在脂-水交界处定向排布，易通过生物膜不同点：硫醚类可氧化成亚砜或砜，极性↑磺酸、羧酸和酯磺酸基——水溶性解离度↑，不易吸收，仅有磺酸基一般无活性羧酸成酯：脂溶性↑，易吸收羧酸——水溶性解离度较磺酸小酯类前药：增加吸收，减少刺激酰胺增强与受体的结合能力原因：构成受体或酶的蛋白质和多肽结构中含有大量的酰胺键胺类N上未共用电子：碱性、氢键接受体（与多种受体结合）①活性：伯胺＞仲胺＞叔铵②季胺：作用强，水溶性大，难透过生物膜，无中枢作用（二）药物化学结构与生物活性1、药物化学结构对药物转运、转运体的影响许多组织的生物膜存在特殊的转运蛋白，系统介导药物跨膜转运，称为转运体。
许多药物已被证明是转运体的底物或抑制剂。
可通过结构修饰增加转运体对药物的转运，从而增加药物的吸收。
例：阿昔洛韦+L-缬氨酸——伐昔洛韦（小肠上皮细胞转运体PEPT1底物），增加其吸收——进入体内后水解为三磷酸阿昔洛韦发挥药效。
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一选择题●1、中国药品命名的依据是●A．《中国药典》●B．《中国药品通用名称》●C．《英汉化学化工词汇》●D．《美国化学文摘》2、在已知的药物作用靶点中，占比例最高的是●A．受体●B．离子通道●C．酶●D．核酸3．异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成A．绿色络合物B．白色胶状沉淀C．紫蓝色络合物D．红色溶液4．下列哪一个药物不具有吩噻嗪结构●A．异丙嗪B．氯丙嗪●C．奋乃静D．氟哌啶醇●5．吗啡分子中具有几个环●A．二个B．三个●C．四个D．五个●6．吗啡在酸性溶液中加热重排生成●A．双吗啡B．可待因●C．阿朴吗啡D．N-氧化吗啡●7．第一个用于临床的非成瘾性阿片类合成镇痛药是●A．喷他佐辛B．哌替啶●C．美沙酮D．吗啡●8．下列哪一项不是中枢性镇痛药的共同结构特征●A．具有一个平坦的芳环●B．有一个叔胺氮原子●C．具有哌啶或类似哌啶的空间结构●D．五环体系●9．下列药物哪个药物不作用于中枢神经系统●A．地西泮B．氯丙嗪●C．吗啡D．普鲁卡因●10、下列药物中属于M受体激动剂的是●A．阿托品B．泮库溴铵●C．氯贝胆碱D．溴新斯的明●11、阿托品为抗胆碱能药物，其在体内的生物作用靶点是●A．胆碱酯酶B．M受体●C．N受体D．α受体●12、以下药物的化学性质显碱性的是●A．阿托品B．阿司匹林●C．异戊巴比妥 D. 维生素C●13．下列药物分子中不含有儿茶酚结构单元的是●A．肾上腺素B．去甲肾上腺素●C．麻黄碱D．异丙肾上腺素●14、以下对肾上腺素受体激动剂描述错误的是●A．具有β-苯乙胺结构单元●B．β-碳上通常带有羟基，其绝对构型以R构型活性高●C．N上的取代基对α和β受体效应无明显影响●D．苯环上的酚羟基使作用增强●15、下列肾上腺受体激动剂中稳定性最好的是●A．去甲肾上腺素B．肾上腺素●C．麻黄碱D．沙丁胺醇●16．下列不属于非镇静性H1受体拮抗剂的药物是●A．苯海拉明B．西替利嗪●C．氯雷他定 D. 咪唑斯汀●17．下列局部麻醉药分子中含酰胺结构的是●A．普鲁卡因B．硫卡因●C．达克罗宁D．利多卡因●18．普萘洛尔化学结构的设计与以下哪个分子有关●A．5-羟色胺B．组胺●C．乙酰胆碱D．异丙肾上腺素●19．盐酸普萘洛尔成品中的主要杂质α-萘酚，常用( )检查A．三氯化铁B．硝酸银C．甲醛硫酸D．对重氮苯磺酸盐•20. 以下药物中以离子通道为靶标的药物是•A．奎尼丁B．盐酸氮芥•C．布洛芬 D. 螺内酯•21．下列药物属于血管紧张素转化酶抑制剂的是•A．氯沙坦B．洛伐他汀•C．地高辛D．卡托普利•22．下列药物作用于AngⅡ受体的是A．卡托普利B．洛伐他汀•C．氯沙坦D．硝苯地平•23．下列他汀类调血脂药中，哪一个是前药•A．普伐他汀B．氟伐他汀•C．洛伐他汀D．西立伐他汀•24．西咪替丁化学结构的设计与以下哪个内源性小分子物质有关•A．5-羟色胺B．组胺•C．乙酰胆碱D．肾上腺素•25．抗溃疡药雷尼替丁中含有下列哪一结构片段•A．呋喃环B．咪唑环•C．胍基D．亚磺酰基•26．下列药物中作用于质子泵的是• A. 西咪替丁 B. 雷尼替丁• C. 法莫替丁 D.奥美拉唑•27．下列药物中（）是5-HT3受体拮抗剂•A．西咪替丁B．甲氧氯普胺•C．昂丹司琼D．奥美拉唑•28．FeCl3可以检查阿司匹林中的哪种杂质•A．水杨酸B．水杨酸苯酯•C．乙酰水杨酸酐D．乙酰水杨酸苯酯•29．以下对乙酰氨基酚的代谢物中哪一个是毒性代谢物A．葡萄糖醛酸结合物B．硫酸酯结合物C．氮氧化物D．谷胱甘肽结合物●30．下列哪个非甾体抗炎药物在临床上使用其单一异构体●A．双氯酚酸钠B．萘普生●C．吡罗昔康D．萘丁美酮●31. 烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括●A．氮芥类B．乙撑亚胺类●C．亚硝基脲类D．硝基咪唑类●32．下列环磷酰胺的代谢物中无毒的是●A．丙烯醛B．4-酮基环磷酰胺●C．磷酰氮芥D．去甲氮芥●33.下列药物中不属于前药的是●A．洛伐他汀B．奥美拉唑●C．环磷酰胺D．卡托普利●34．顺铂在结构上属于●A．金属络合物B．抗肿瘤生物碱●C．复盐D．碱性苷类●35．以下哪一个药物不是抗代谢抗肿瘤药●A．阿糖胞苷B．巯嘌呤●C．氟尿嘧啶D．环磷酰胺●36．阿霉素的主要临床用途为●A．抗结核B．抗肿瘤●C．抗真菌D．抗病毒●37. 下列哪些抗生素不具有抗肿瘤作用●A．庆大霉素 B. 米托蒽醌●C. 多柔比星 D. 放线菌素D ●38．以下哪一个抗肿瘤药物不是从植物中分离得到的●A．长春碱B．氟尿嘧啶●C．喜树碱D．紫杉醇●39. β-内酰胺类抗生素的作用机制是●A．干扰核酸的复制和转录●B．影响细胞膜的渗透性●C．抑制粘肽转肽酶的活性，阻止细胞壁的合成●D．为二氢叶酸还原酶抑制剂●40. 克拉维酸可以对下列哪个抗菌药物起增效作用：●A．链霉素B．阿莫西林●C．克拉霉素D．阿米卡星●41．四环素结构中能发生可逆差向异构化的基团是●A．C-5羟基B．C-6羟基●C．C-4二甲氨基D．C-2甲酰胺基●42．以下药物的结构中含有哌嗪结构单元的是●A．地西泮B．哌替啶●C．卡托普利D. 环丙沙星●43．以下对喹诺酮类药物构效关系的描述中错误的是●A．7位用哌嗪基取代活性为佳●B．2位引入取代基活性消失或减弱●C．3-羧基、4-酮基对活性必不可少●D．6位取代对活性无影响●44. 下列哪一个药物在化学结构上不属于磺胺类药物●A．磺胺嘧啶B．磺胺甲基异恶唑●C．甲氧苄氨嘧啶D．百浪多息●45． -葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作用机制是●A．增加胰岛素分泌●B．减少胰岛素清除●C．增加胰岛素敏感性●D．抑制 -葡萄糖苷酶，减慢葡萄糖生成速度●46．以下口服降糖药中具有磺酰脲结构的有●A．罗格列酮B．格列苯脲●C．二甲双胍 D. 阿卡波糖●47．氢氯噻嗪的利尿作用是通过抑制下列哪种酶来起作用的●A．乙酰胆碱酯酶B．碳酸酐酶●C．质子泵D．磷酸二酯酶●48. 下列药物的结构中不含有苯磺酰胺的有●A．氯丙嗪B．磺胺嘧啶●C．格列苯脲D．氢氯噻嗪●49．下列利尿药中具有保钾排钠作用的是A．呋塞米B．乙酰唑胺C．螺内酯D．氢氯噻嗪●50．雌甾烷与雄甾烷在化学结构上的区别是A．雌甾烷具18甲基，雄甾烷不具B．雄甾烷具18甲基，雌甾烷不具C．雌甾烷具19甲基，雄甾烷不具D．雄甾烷具19甲基，雌甾烷不具●51. 雌二醇17α位引入乙炔基，其设计的主要考虑是●A．在体内脂肪小球中贮存，起长效作用●B．阻止17位的代谢，可口服●C．可提高孕激素样活性●D．设计成前药●52．在氢化可的松的结构改造中，哪个位置引入双键可增强抗炎作用●A．1位B．5位●C．9位D．16位●53．下列药物中不含有甾体结构单元的是●A．地塞米松B．地高辛●C．螺内酯D．利福平●1. 下列维生素中不属于脂溶性维生素的有●A．维生素A B．维生素K●C．维生素C D. 维生素D3●54．下列哪种维生素又被称为生育酚●A．维生素A B．维生素D●C．维生素E D．维生素C●55．可用作抗氧剂使用的维生素有●A．VitB2 B．VitA●C．VitD D．VitE●56．以下药物的化学性质显酸性的是●A．阿托品B．普萘洛尔●C．维生素C D. 氯丙嗪●57．药物的解离度与生物活性有什么样的关系●A．增加解离度，离子浓度上升，活性增强●B．增加解离度，不利吸收，活性下降●C．增加解离度，有利吸收，活性增强●D．合适的解离度，有最大活性●58．下列哪个说法不正确●A．最合适的脂水分配系数，可使药物有最大活性●B．具有相同基本结构的药物，它们的药理作用不一定相同●C．适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数，活性会有所提高●D．药物的脂水分配系数是影响药物活性的因素之一●59. 对先导化合物进行优化的常用有效方法不包括●A．采用生物电子等排体进行替换●B．前药设计●C．硬药设计●D．软药设计●60．通常前药设计不用于A．增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布B．将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性C．改变药物的药效作用D．消除不适宜的制剂性质●61. 下列药物应用软药原理设计的是A．苯磺酸阿曲库铵B．盐酸普鲁卡因C．环磷酰胺D．氟尿嘧啶•62、下列哪一个不是参与体内药物代谢的酶•A．细胞色素P450酶•B．Na+-K+ ATP酶•C．过氧化物酶和单加氧酶•D．水解酶二填空●1、药品的命名按照中国新药审批办法的规定包括通用名、化学名和商品名。
●2、常见的药物作用靶点包括受体、离子通道、酶和核酸等。
●3．苯二氮卓类药物的构效关系研究表明，其结构中的七元亚胺内酰胺环是活性必需结构。
●4．巴比妥类药物的作用强弱和起效快慢与药物的解离常数、pKa和脂水分配系数密切相关。
●5. 巴比妥类药物的作用强弱和起效快慢与药物的解离常数和脂水分配系数密切相关●6、溴新斯的明是通过抑制乙酰胆碱酯酶酶起拟胆碱作用。
7麻黄碱的分子极性较小，中枢兴奋作用比肾上腺素强8、拟肾上腺素药物N 原子上的取代基可影响药物对α、β受体的选择性，当取代基逐渐增大，可增强对β受体的选择性。
•9．硝苯地平结构中的1，4-二氢吡啶环是活性必需结构，被还原或氧化后其钙通道阻滞活性会消失。
10．苯磺酸氨氯地平为二氢吡啶类抗高血压药，其左旋体的降压活性强。
•11．硝酸甘油在体内释放出NO分子，是治疗心绞痛的主要药物。
12．洛伐他汀是HMG—CoA 还原酶抑制剂•13. 他汀类调血脂药物最初是从微生物的发酵液中提取出来的。
14.非甾体抗炎药是通过抑制COX，从而减少前列腺素的合成，而起抗炎作用。
●15、保泰松在体内的活性代谢产物是羟布宗，同样具有消炎抗风湿作用。
●16. 从结构来看，布洛芬属于芳基烷酸类非甾体抗炎药。
17．生物烷化剂属于细胞毒药物，在抑制和毒害肿瘤细胞的同时，对其他增生较快的正常细胞也同样产生抑制作用，因此毒副作用较严重。
●18．抗肿瘤抗生素是由微生物产生的具有抗肿瘤活性的化学物质，这类抗生素大多是直接作用于DNA或嵌入DNA，干扰模板的功能，为细胞周期非特异性药物。
●19．反义技术是指用人工合成的或天然存在的寡核苷酸，以碱基互补方式抑制或封闭靶基因的表达，从而抑制细胞的增殖。
●20．阿莫西林的侧链为苯甘氨酸结构，是一个广谱抗生素。
●21．头孢菌素类抗生素的结构母核是四元的β-内酰胺环与六元的氢化噻嗪环并合而成。
22、氨基糖苷类抗生素的化学结构通常为苷元与某些特定的氨基糖通过糖苷键相连而成。
●23．链霉素属于氨基糖苷类抗生素，可用于治疗各种结核病。
●24、喹诺酮类抗菌药的7位引入哌嗪环可增强其抗菌活性。
●25、在利福平分子中含有酚羟基结构，在碱性条件下易氧化成醌型化合物。