当前农药产品研发理念

当前农药产品研发理念随着科学技术的发展和人类生活水平的提高，人与自然环境和谐共生并协调发展的新理念已逐步成为当今社会和经济可持续发展的指导理想。在这种大环境下，农业病虫草害的主要防治措施——农药商品的发展理念也由过去一般的“3E”（Effectiveness(效力)、Efficiency(效率)、Environment(环境)）学说发展为今天的“绿色农药”新概念，即当今农药更注重高效、安全、经济和与环境相容性，未来植物保护的趋势是将有害物造成的损失控制在一定范围内，调节有害种群的密度和数量，确保生物群的多样性和生态平衡，而决不是将有害生物灭绝。因此未来的农药将与环境友好合作，即环境相容性更好。农药的主要作用是影响、控制和调节各种有害生物的生长、繁殖过程，使有害物既得到控制，又不对人类的健康产生危害，不破坏生态环境。

一、21世纪农药产品研究开发的主要特点

1.1绿色农药已成为农药新产品研发的主旋律

绿色农药又叫环境无公害农药或环境友好农药，是指防治病虫草害效果高、而对人畜、天敌、农作物安全，在环境中易分解，在农作物中无残留或低残留。

应具有以下特点：

1、生产原料尽量不使用对人类健康和生态环境有毒有害的物质。

2、合成工艺应符合“原子经济性”

合成路线尽可能短，尽可能多的使参加反应的原子转化为目的产物，尽量减少副产物，或是实现“封闭循环”和“零排放”。

3、使用过程中高效低毒或无毒

有效成分生物活性高，选择性强，对农作物无药害，用后无残留或少量残留。

以上三条要求已逐步成为农药新产品能否得到市场认可的主要条件之一。

1.2清洁生产工艺开发提到重要议事日程

农药产品生产涉及原料种类多、有毒有害物多，合成技术复杂等，过去农药行业的发展很多在一定程度上是以牺牲环境为代价的，目前尤其国内多数农药企业欠账较大；历史上农药技术开发重原药合成轻制剂研究，特别不重视清洁工艺技术研发，发展到今天对大量的保护环境问题想解决也一时难寻可行技术；在当今经济社会可持续发展的大环境下，各国对环境保护的要求也越来越高，越来越细，就中国农药行业而

言，国家先后制订出八项废水排放标准下发执行。在这种新形势下部分农药企业因环境压力被迫停产、关闭或转产，整个行业面临新的调整，农药生产的清洁工艺及三废治理技术研究开始被行业专家所重视，提上了重要的研发议事日程。

1.3研究方法越来越先进

用传统的合成方法，一个训练有素的实验化学家一生只能制备100个左右化合物供筛选，而且代价昂贵。组合化学（Combinatorial Chemistry）法引入农药合成之后，合成效率大大提高。这种技术打破了传统合成化学的观念，不再以单个化合物为目标逐个地进行合成，而是采用相似的反应条件，一次性同步合成成千上万个结构不同的分子，即合成化合物库。有资料报道，一个化学家采用组合化学技术，效率提高1000倍。合成一个化合物的费用仅为传统方法的1/600。结合高通量筛选（High throughput screens,HTS）大大加快了农药研究开发的速度。诺华公司目前的筛选能力是10万个新化合物，捷利康公司2008年达到20万个新化合物。

近年来，组合化学、高通量筛选、生物技术、生物信息学（Bioinformatics）、机器人自动化技术、基因组学（Genomics）相继出现，正在对新农药的研究开发进行一场全面的高技术革命。

1.4手性农药、含氟农药研究活跃

七十年代以后，农药研究已深入到分子的立体异构领域。由于单一手性体农药药效高、用量低、三废少、对作物和环境更安全，相对成本低、市场竞争力强，引起农药研究人员的高度重视。众多单一手性体农药相继问世，如：[1R、3R、2S]—溴氰菊酯（敌杀死）、[S，S]－氰戊菊酯（双爱上、来福灵）、S-生物丙烯菊酯、精盖草能、精禾草克、敌草强、S（+）烯效唑、R（-）-己唑醇、R（－）甲霜灵等相继出现在国际市场。在目前销售的农药品种中，具有旋光异构体的品种约占25%，目前单一手性体农药的销售份额已占7%左右，许多公司对手性体农药的拆分技术和定向合成技术表出浓厚的兴趣，各种行之有效的拆分方法与定向合成技术已成功地运用于制造手性农药。

氟原子具有模拟效应、电子效应、阻碍效应和渗透效应。农药分子中引入氟原子之后，活性往往成倍地提高，环境相容性也有所改善。因此，含氟农药的研究开发获得重大进展。1998-1999两年研究开发21种含氟农药。近两年开发的品种中含氟除草剂品种14个，杀菌剂4个（包括沈阳化工研究院创制的L190），杀虫剂3个。

1.5农药研究采用生物技术

在发酵、分离各种抗生素的同时，基因工程作物取得重大成就，显

示出强大的生命力。1994年美国EPA将转基因作物列入农药范畴，并建立了相应法规与登记程序。至今，已登记了大量的转基因作物。自1996年孟山都公司的第一个转基因作物（大豆）问世以来，转基因作物迅速增长。现在美国50%的大豆田种植了转基因品种，面积达3700万英亩。转基因玉米的种植面积达2500万英亩，占播种面积的33%。加拿大近60%的油菜和阿根迁90%的大豆均为转基因品种。孟山都、杜邦、诺华和道化学公司等几家大农药公司已投入数十亿美元研究开发转基因作物。艾格福、罗纳—普朗克及拜耳等公司也加入了转基因作物的开发行列。最近西欧一些对转基因作物持慎重态度或不同意见的国家也开始接受转基因作物。

生物源农药对人畜相对安全，较少环境污染，抗性发展较缓慢，受到农药科学家的重视。一些物质曾作为先导化合物，经过结构优化后开发成优秀的农药品种。目前全世界应用的生物源农药品种约30种，仅Bt 制剂一个品种的年销售额达9.84亿美元，我国开发的井岗霉素至今仍然是防治水稻纹枯病的优秀农药品种。

近十多年来，世界农药研究开发的格局发生了重大变化，引人注目的是大量新型农药正在世界范围内开发，包括生物源农药和转基因作物，其中为数不少的农药新品种已进入市场。这标志着化学及生物源农药的发展进入一个新的时代，其特征是低用量、高效及特定的选择性和环境安全性。它们是相辅相成的兄弟产品，缺一不可。

1.6研发成功更高效、更安全、更经济的新品种和结构类型

20世纪80年代以来，研究开发的新农药品种通常具有如下特点：生物活性高、可靠、选择性好，作用方式独特，内吸性强，持效期适度，作物耐受性好，抗性产生的机率低，对有益生物低毒，易于降解，土壤中移动性低，在食品和饮料中没有或无明显残留，施用剂量低，对使用者急性毒性低，积蓄毒性低，包装安全，使用方便，储存稳定，应用范围广，产品性能独一无二，具有竞争力。近年来，已经开发或正在开发的农药品种有196个，其中除草剂67个、杀菌剂59个、杀虫剂和杀螨剂52个、其它18个。196个品种中，化学合成农药159个，生物源农药37个（AGROW报告）。

含杂环农药化合物的研究是近10年来农药发展的主要趋势之一。由于杂环在各类农药化合物中的应用，使现代农药的发展进入到了一个新的超高效、低公害甚至无公害的新阶段，含杂环农药的研究和开发已经得到了农药学家的和农药使用者的特别重视。据统计，近年开发的新农药品种中有80%是含杂环的化合物，而其中以含氮杂环（包括同时含氮、氧、硫的杂环）最为重要，占含杂环农药的90%以上。在含氮杂环