农药新产品的制剂开发

农药新产品的制剂开发

在当今农药企业激烈竞争的环境下，大多数企业面临着产品生命周期越来越短的压力。企业要在同行业中保持竞争力并能够占有市场份额，就必须不断地开发出新产品，并快速推向市场，满足多变的市场需求。那么，一个质量稳定，性价比合理，具有强烈竞争力的农药新产品是怎么开发出来的呢，以下就结合本人的认识浅谈一下，重点介绍制剂开发这一环节。

一、农药新产品有效成分及含量配比的确定

首先，项目人员进行市场调研，听听客户的想法，了解客户的需求，农户的需求，用药成本，用药习惯等等，参考生测实验报告或一些相关文献，拟策划农药新产品的有效成分及含量配比，并提出需要的剂型。

二、农药新产品制剂开发的可行性

根据策划的新产品，进行制剂开发的可行性分析，并非所有有效成分及含量配比都能开发出所需的剂型。一个新产品能否开发成一定的剂型，从制剂的角度看，主要有几个方面的因素影响。原药的物理特性（例如形态、熔点、溶解度、挥发度）和化学特性（例如水解稳定性、热稳定性）。如果原药易溶于水，在水中的稳定性好，可制成水溶液剂，当然如果原药在水中稳定性差但能通过加入适当经济的稳定剂也有可能制成水溶液剂，如果原药易溶于有机溶剂，可制成乳油，如果原药在水中和有机溶剂中溶解度小，则可制成固体制剂。

三、制剂的配方调试过程

进行制剂开发的可行性分析后，就开始进行产品配方的开发，主要按固体制剂、乳油、水乳剂、微乳剂等来分别介绍制剂的配方调试过程。

一般来说，固体制剂的调试工艺是将原药、载体或填料、分散剂、润湿剂按照一定的比例称量，预混合，粉碎，再混合至均匀，测试其质量控制指标，主要包括润湿性、悬浮率、细度、水分、PH值、流动性等，其中最重要的指标是润湿性和悬浮率，要求5g样品从倒入水面到全部润湿入水中所需的润湿时间≤120秒，在30℃的342mg/L标准硬水中稀释250倍放置30分钟悬浮率≥70%。

乳油的调试工艺是将原药溶解于一定的有机溶剂体系中，再按一定比例加入乳化剂(例如500#，700#等)等其他助剂，搅拌混合均匀制成单相透明的液体，测试其质量控制指标，主要包括乳化分散性、乳化稳定性，要求在30℃的342mg/L标准硬水中稀释200倍放置60

分钟，乳液上层没有浮油，下层没有沉淀。

水乳剂的调试工艺是将原药、溶剂、乳化剂、共乳化剂按一定比例加在一起制成油相，将水、抗冻剂等也按比例加在一起制成水相。在高速搅拌下将水相加入油相或油相加入水相制成分散良好的水乳剂，测试其质量控制指标，主要包括PH值，水稀释性等。水稀释性可参照乳油的测试标准及方法。

微乳剂的调试工艺和乳油差不多一样，不同点是将水代替一些有机溶剂，主要质量控制指标包括乳液稳定性、PH值等，乳液稳定性要求在30℃的342mg/L标准硬水中稀释200倍放置30分钟保持透明状态，无油状物悬浮或固体物沉淀。

按照以上方法调试出来各项质量控制指标合格的固体或液体制剂后，一个新产品的制剂开发是不是就完成了呢？不是的。我们知道，农药产品从生产到销售再到使用，要经过一段时间。这就要求我们的制剂产品在一定的时间内（通常要求两年）保证质量稳定，有效成份几乎没有发生变化。那么，我们怎么样在短时间内来判定制剂产品两年的有效期内质量是否保持稳定，有效成份几乎没有发生变化呢？这就需要通过进行热贮稳定性加速贮存实验来考查。热贮稳定性加速贮存实验是将制剂产品放置于54±2℃的烘箱中贮存14天，在此温度下贮存14天，制剂产品将发生非常复杂的物理和化学反应，而且这种反应较常温下来讲是非常剧烈的。固体制剂由于原辅料分子之间相互吸引力的作用，可能会结块，由于原辅料之间的化学反应可能会涨气，还有可能会导致有效成份的分解。液体制剂由于溶剂和有效成份之间，乳化剂和有效成份之间，复配制剂还可能有效成份相互之间发生着化学反应(这可能就是有些复配制剂开发难度大的主要原因之一)，有效成份也可能会分解。

还有，农药产品要在北方低温下使用，液体制剂还要求进行冷贮稳定性实验，将样品放置于-5℃冰箱里贮存7天。

经过热贮稳定性加速贮存实验和冷贮稳定性实验后的制剂样品，要求各项质量控制指标合格，固体制剂不结块，不涨气，液体制剂没有固体物质析出、分层或者外观变得不透亮。至此，我们认为制剂样品两年的有效期内质量是稳定的。

最后，生产中心质检组测试样品的分解率，要求分解率小于或等于5%，分解率的计算方法为

冷贮样品含量—热贮样品含量

分解率(%)= ×100≤5%

冷贮样品含量

换句话说经过热贮稳定性加速贮存实验和冷贮稳定性实验的制剂产品分解率小于或等于5%，我们就认为该制剂产品在2年的有效期内有效成份几乎没有发生变化。

如果分解率大于5%，我们就需要再对制剂样品配方进行调整，例如加入稳定剂，更换载体、填料或温和的有机溶剂，乳化剂等，按照上述方法继续调试，直至分解率合格。通过了分解率的测试后，一个新产品的制剂开发基本上就完成了。