天然产物分离

天然产物分离

随着分离技术，光谱技术和微型的超灵敏体外实验，天然产物的研究在提供新的和有利

的化学支架引起了极大的关注。各种可以用的联用技术，包括GC-MS LC-PDA LC-MS,

LC-FTIR，LC-NMR-MS这些技术的发展，已经使对粗提取物的制备分析，天然产物分离和在线检测，生化分类的学习，化学指纹，草药的质量控制，代谢学习成为可能。在本文的几个章节都介绍了天然产物分离方案。以下这个章节主要讲了天然产物研究，从萃取一一检测纯

化的产物一一生物活性检测。

1.引言

天然产物包括：（1）一个有机体（比如一个植物、一个动物或者一个微生物）；（2）—个有机体的一部分（植物的也或者花、）；（3）有机体的提取液；（4）纯的化合物（alkaloids- 生物碱，coumarins-香豆素，？avonoids-黄酮类，glycosides 苷类,lignans 木脂素，steroids 固醇, sugars 糖类,terpe no ids 萜类）。

在近十年的发展，天然产物的研究策略有了非常进步的发展。主要采用两种方法：

1、老的策略

A •注重天然资源的化学成分，而不注重活性。

B •简单的分离和鉴定化合物，然后体内生物活性实验

C.化学分类的调查

D •选择有机体主要基于药理信息、名间的和传统用法。

2.现代策略

A.生物鉴定指导

B.天然产物的图书馆的建立

C.活性化合物在细胞、组织培养、遗传调控、天然组合化学中的生产等等

D.更注重生物活性

E.化学指纹识别和代谢组学

F.选择上面也是基于药理信息，明间的和传统的，也不排除随机选择。

\3tur3l Product Isolation

Plum matrrial

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上述是一个天然药物发现的过程

2.天然药物：历史展望

在古代，天然药物特别是植物，本身就是一种药物。这种治疗的植可以追溯到苏美尔

文化，也就是公园400年，在希波克拉里的记载中大约有四百种药用植物。根据WHO的报告，大约有75%的人类还是在依靠着传统的医药植物。表一列举了简单的天然药物。

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Tabic 1

History of Natural Product Medicine

Period Type Description

Before Ayurveda疔邯死Introduced medicinal properiies of plants and other 3000 BC(knowledge of life)

Chinese traditional

medicine

nalural producis

1550 uc Ebers Papyrus Presented a large number of crude d mgs from naturdl

sources (e.g., castor seeds and guin arabic)

460-377 BC Hippocrates, *l The

Father of Medicine"Described several plttnis animals that could be sources of medicine

370-2&7 BC Theophrastus Described several plants and animals that could be

sources of medicine

23-79 AD Pliny the Elder Described several plants and animals that could be

sources of medicine

60-80 AD Diosco rides Wrote De Materia Medica^ which described more than 600

medicinal plants

131-200 AD Galen Practiced botanical nietiicines (Galenicals) and made

them popular in (he West

15th century Kiauterbuch

(herbals)Presented liifonncition and pictures of medicinal plants

3 •天然产物：目前和将来

长春树中的长春新碱，樱树花中的吗啡，还有紫杉醇都是比较好的天然药物，近年来，

药学界和植物界已经开始掀起了天然药物热，目前有40%的在用药物是从天然药物发展而

来。更准确的是从1983年到1994年来批准的520种新药有39%是天然药物或者他们的衍生物，60%-80%的抗菌药和抗癌药都是天然产物。在2001年，30种最高销售的药物中有8 种药物（辛伐他丁、普伐他丁、羟基苄青霉素、克拉维酸、头孢曲松钠、环孢菌素、紫杉醇）都是天然药物或者他们的衍生物，这八种药物的总销售额是160十亿。

再贡献新药上天然产物有三方面的作用：

1、直接作为新药，没有修改。

2、提供化学模型，用于合成更复杂的分子化合物。

3、提供药理作用的新模型，再去很成一个类似物。

天然产物将继续在近几年来作为一个新药来源，原因有以下几点；

1、他们提供了许多结构类型。

2、他们相当的小（＜2000Da）

3、他们有药物相似的特征。

现在我们只是研究了很少的植物活性，至少有250,000高等植物存在这个星球上，但是

到目前为止只有5-10%的被研究过。关于海洋的生物我们了解的就更少了。关于微生物界我

们就了解不到1%

随着体外的生物活性检测技术、色谱方法和光学技术，特别是NMR的出现和发展，

让我们更加容易的去发现新的化合物，高通量的筛选成为可能。