抗高血压药物的分类及作用机制

抗高血压病的药物分类及其作用机制
血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）
作用机制： 该药能抑制ACE活性，使血管紧张素Ⅱ（AngⅡ）的 生成减少以及缓激肽的降解减少，扩张血管，降低血压。除 此之外，该药对高血压患者的并发症亦具有良好的效果，还 可作为伴有糖尿病、左心室肥厚、左心功能障碍及急性心肌 梗死的高血压患者的首选药物。因阻断醛固酮，可以增强利 尿药的作用。
抗高血压病的药物分类及其作用机制
代表药物： 普萘洛尔：为非选择性β受体阻断药，可通过多种机制 产生降压作用，即减少新输出量、抑制肾素释放、在不同水 平抑制交感神经系统活性和增加前列环素的合成等。 卡维地洛：是β受体阻滞剂中最强的抗氧化剂, 兼有α1 受体和非选择性β受体阻滞作用, 通过血管扩张作用减少外周 阻力, 并通过β受体阻滞抑制肾素- 血管紧张素- 醛固酮系统, 使血浆肾素活性降低并很少发生液体潴留。卡维地洛也可增 强其他联合抗高血压药物的作用, 使受损的内皮功能得到改 善, 保护内皮依赖性的血管舒张功能, 使一氧化氮、前列腺素 等内皮源性舒血管物质释放增多, 介导血管舒张, 促进血管内 皮功能的恢复, 从而起到降压的疗效。
抗高血压病的药物分类及其作用机制
利尿药
作用机制： 所有利尿药的降血压效果均始于排钠利尿的增加从 而使血浆容量、细胞间液容量下降，静脉回心血量和心排出 量降低。长期给药后心输出量逐渐恢复至给药前水平而降压 作用仍能维持，此时细胞外液容量仍有一定程度的减少。 利尿药长期使用可降低血管阻力，但该作用并非直 接作用，其最可能的机制是持续地降低体内Na+浓度及降低 细胞外液容量。平滑肌细胞内Na+浓度降低可能导致细胞内 Ca2+浓度降低，从而使血管平滑肌对缩血管物质的反应性减 弱。
高血压病的并发症及危险性
高血压病患者由于动脉压持续性升高，引发全身性小动脉硬 化，从而影响组织器官的血液供应，造成各种严重的后果， 成为高血压病的并发症。在高血压的引起的各种并发症中， 以心、脑、肾的损害最为显著。 （1）脑血管意外：脑血管意外亦称中风，是急性脑血管病中 最凶猛的一种。高血压患者血压越高，中风的发生率越高。 高血压病人都有动脉硬化的病理存在，如脑动脉硬化到一定 程度时，再加上一时的激动或过度的兴奋，使血压急骤升高 ，脑血管破裂出血，血液便溢入血管周围的脑组织，此时， 病人立即昏迷，倾跌与地，所以俗称中风。该病病势凶猛， 致死率极度高，即使不死，也大多数致残，后果极其严重。
抗高血压病的药物分类及其作用机制
β受体阻滞剂
作用机制： β受体阻滞药是广泛用于治疗高血压的一线药物, 主 要通过阻滞心肌内的β1 受体，降低心肌收缩功能，减缓心 率，使得心输出量明显减少。脂溶性β受体阻滞药(普萘洛尔 、美托洛尔、拉贝洛尔等)在肝脏中代谢、降解, 并能穿透血脑脊液屏障, 此类药物被认为可有效降低猝死发生率。水溶 性β受体阻滞药以原形药在肾脏中消除, 血浆浓度更稳定。临 床治疗高血压常用β1受体阻滞药, 如阿替洛尔、美托洛尔、 比索洛尔或兼有α受体阻滞作用的β受体阻滞药卡维地洛。
抗高血压药物的分类及作用机制
——南京市**医院
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1.国内高血压病的状况
2.高血压病的并发症及危险性
3.抗高血压病的药物分类及其作用机制 4.抗高血压药物的联合用药 5.抗高血压药物的不良反应
国内高血压病的状况
高血压是导致心脏病、脑血管病、肾脏病发生和死 亡的最主要的危险因素, 是全球人类最常见的慢性病。 我国居民高血压患病率持续增长, 估计现患高血压2 亿人。每10 个成人中就有2 人是高血压。心脑血管病死 亡居我国居民死亡原因首位 , 已成为威胁我国居民健康 的重大疾病。心脑血管病的发生和死亡一半以上与高血 压有关, 控制高血压是防治心脑血管病的关键。高血压 是可以控制的, 大多数患者需要长期治疗，终生服药。 降压治疗的好处已得到公众的认可 , 降低高血压患 者的血压水平, 可明显减少脑卒中及心脏病等各种高血 压并发症的风险。
抗高血压病的药物分类及其作用机制
降压药物种类繁多不同类别的降压药除降低血压外，还有不 同的其他作用。同一类药物有其共同的作用，即类的作用， 同一类药的各药物之间作用有不同，即个体作用。，根据作 用部位和作用原理当前主要的降压药物可以分为以下5 类： 1.利尿药 2.β受体阻滞剂 3.血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI） 4.血管紧张素II 受体阻滞剂（ARBHale Waihona Puke Baidu 5.钙拮抗剂
高血压病的并发症及危险性
（2）肾动脉硬化和尿毒症：高血压合并肾功能衰竭约占10%。 高血压与肾脏有着密切而复杂的关系，一方面，高血压引起肾 脏损害；另一方面肾脏损害加重高血压病。高血压与肾脏损害 可相互影响，形成恶性循环。急骤发展的高血压可引起广泛的 肾小动脉弥漫性病变，导致恶性肾小动脉硬化，从而迅速发展 为尿毒症。 （3）高血压性心脏病 动脉压持续性升高，增加心脏负担，形成 代偿性左心肥厚。高血压患者并发左心室肥厚时，即形成高血 压性心脏病。该病最终导致心力衰竭。 （4）冠心病：血压变化可引起心肌供氧量和需氧量之间的平稳 失调。高血压患者血压持续升高，左室后负荷增强，心肌耗氧 随之增加，合并冠状动脉粥样硬化时，冠状动脉血流储备功能 降低，心肌供氧减少，因此出现心绞痛、心肌梗死、心力衰竭 等。
抗高血压病的药物分类及其作用机制
代表药物： 噻嗪类利尿药降压作用缓慢平稳,作用时间较长,能拮 抗其他降压药物引起的水钠潴留,增加其降压效果。尤其对盐 敏感性高血压、合并肥胖和糖尿病及老年高血压患者有较好 的降压效果。欧美国家的诸多临床试验发现:小剂量噻嗪类利 尿剂比大剂量更能明显降低脑卒中和冠心病事件的发生和逆 转左室肥厚,对糖、脂、电解质代谢无不良影响。 吲哒帕胺作为非噻嗪类利尿药兼有钙拮抗作用,降压 温和,疗效确切,对心脏有保护作用,且不影响糖、脂代谢,为一 理想的长效降压药。 可选择使用双氢氯噻嗪12.5 mg ,每日1～2 次,日剂量 不超过25mg ;吲哒帕胺1.25～2.5 mg ,每日1 次。呋噻米仅 用于并发肾功能衰竭的患者。