《抗胆碱药》PPT课件
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●主要用于麻醉前给药，晕动病、妊娠、放射病 呕吐，震颤麻痹。
●外周作用与阿托品相似而较弱。
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医学PPT
合成扩瞳药
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医学PPT
合成解痉药
■季铵类－溴化丙胺太林（普鲁本辛）:口服吸收 差，不透过血脑屏障，无中枢作用。
阻断M受体作用，对胃肠道平滑肌选择性高。抑 制胃肠道平滑肌的作用较强而持久，减少胃液分 泌。主要用于胃肠痉挛，溃疡，妊娠呕吐；泌尿 道痉挛，遗尿症。
2新
医学PPT
颠茄 曼佗罗
莨菪
atropa belladonna 阿托品 atropine
3
医学PPT
唐古特莨菪 山莨宕碱
洋金花 Datura metel 东莨宕碱
4
医学PPT
阿托品（atropine）
•消旋莨宕碱
•托品酸的叔胺生物碱酯
•种族差异－阿托品酯酶（兔）
•阻断M受体，拮抗内源性或外源性ACH的作用； 竞争性；非选择性 M-N,M1-M5 •各器官的敏感性：腺体－眼－心脏－平滑肌－中枢
中毒量有神经节和神经肌接头阻断作用（呼吸麻 痹）。
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医学PPT
■叔胺类－贝那替嗪：口服易吸收，易通 过BBB，有中枢镇静、安定作用。
缓解平滑肌痉挛，抑制胃液分泌。
兼有焦虑症的溃疡病患者，肠蠕动亢进， 膀胱刺激症等。
19
医学PPT
哌仑西平和替仑西平
■哌仑西平－M1、M4; 替仑西平－M1 ■抑制胃酸和胃蛋白酶分泌 ■消化性溃疡
第八章 M—胆碱受体阻断药
1
医学PPT
抗胆碱药分类
1.按来源分:
●天然生物碱: 阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱等
●合成、半合成代用品：
合成扩瞳药－后马托品；合成解痉药－普鲁本辛等。
2. 按选择性分：
● 非选择：阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱
●选择性：
M1－哌仑西平、替仑西平；M2－tripitamine；M3－达非那
20
医学PPT
The end
21
Clotho 、L医a学PcPhT ésis 和Atropos
高热、心率过快
6.治疗有机磷酸酯类引起的中毒：解 除M样症状。
13
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（三）不良反应及中毒
常见的不良反应是口干、视近物模糊、瞳孔散 大、心率加快、皮肤潮红等 最低致死量成人80-130mg;儿童10mg 毒扁豆碱，毛果芸香碱，新斯的明 体温在39℃以上, 用阿托品前要先降温 前列腺肥大、青光眼及有眼压升高者应禁用
9 昏迷及呼吸麻痹。
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（二）临床应用：
1.解除平滑肌痉挛：主要用于内脏绞 痛。胃肠绞痛；胆绞痛、肾绞痛需配 用度冷丁。
2.抑制腺体分泌：用于盗汗、流涎和 麻醉前给药。
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3.眼科：虹膜睫状体炎、检查眼底、（儿 童）验光。
药物
浓度
扩瞳作用 调节麻痹
阿托品 1%
7~10天 7~12天
后马托品 1~2%
1~2
1~2
尤卡托品 2~5%
1/12~1/4 无作用
11
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4.治疗缓慢型心律失常：心动过缓 和房室传导阻滞。
急性心肌梗死早期，迷走张力过高，导致心动过缓和房室传 导阻滞，可用阿托品缓解。慎重！ 剂量过低，减慢心率；过高，心率加快，耗氧量增加。
12
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5.抗休克：大剂量 治疗感染性休克。
5
医学PPT
（一）药理作用
●腺体：抑制腺体分泌。唾液腺（M3受体）、 汗腺；泪腺、呼吸道腺体；胃液和胃酸。
● 眼睛 ： 散瞳、眼内压升高、调节麻痹。
●平滑肌：解除平滑肌痉挛。胃肠；膀胱；胆 管、输尿管、支气管等。胆绞痛需配用度冷丁。
6
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7
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● 心脏:
治疗量时可阻断迷走神经突触前膜上的 M1受体, 使心率减慢。
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山莨菪碱（anisodamine）
天然品654, 人工合成品654-2
●作用于阿托品相似。中枢兴奋作用很 弱。
●抑制唾液分泌和扩瞳作用为阿托品 1/20～1/10
●解痉作用选择性高,主要用于感染性休 克和胃肠绞痛。
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东莨菪碱（scopolamine）
●中枢作用明显，表现为镇静, 催眠，致遗忘， 防晕止吐，中枢抗胆碱作用，欣快感。
较大剂量时可阻断窦房结M2受体，使心 率加快。
阿托品可拮抗迷走神经过度兴奋导致传
导阻滞。
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● 血管和血压: 大剂量扩张血管（皮肤）。
●中枢神经系统：
Βιβλιοθήκη Baidu
兴奋，持续大剂量
抑制
剂量依赖性：
1～2mg：较度兴奋延髓和大脑；
2～5mg：焦虑不安、多言、谵安；
中毒剂量10mg以上：幻觉、定向障碍、运动失调和惊厥；
●外周作用与阿托品相似而较弱。
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合成扩瞳药
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合成解痉药
■季铵类－溴化丙胺太林（普鲁本辛）:口服吸收 差，不透过血脑屏障，无中枢作用。
阻断M受体作用，对胃肠道平滑肌选择性高。抑 制胃肠道平滑肌的作用较强而持久，减少胃液分 泌。主要用于胃肠痉挛，溃疡，妊娠呕吐；泌尿 道痉挛，遗尿症。
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颠茄 曼佗罗
莨菪
atropa belladonna 阿托品 atropine
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唐古特莨菪 山莨宕碱
洋金花 Datura metel 东莨宕碱
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阿托品（atropine）
•消旋莨宕碱
•托品酸的叔胺生物碱酯
•种族差异－阿托品酯酶（兔）
•阻断M受体，拮抗内源性或外源性ACH的作用； 竞争性；非选择性 M-N,M1-M5 •各器官的敏感性：腺体－眼－心脏－平滑肌－中枢
中毒量有神经节和神经肌接头阻断作用（呼吸麻 痹）。
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■叔胺类－贝那替嗪：口服易吸收，易通 过BBB，有中枢镇静、安定作用。
缓解平滑肌痉挛，抑制胃液分泌。
兼有焦虑症的溃疡病患者，肠蠕动亢进， 膀胱刺激症等。
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哌仑西平和替仑西平
■哌仑西平－M1、M4; 替仑西平－M1 ■抑制胃酸和胃蛋白酶分泌 ■消化性溃疡
第八章 M—胆碱受体阻断药
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抗胆碱药分类
1.按来源分:
●天然生物碱: 阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱等
●合成、半合成代用品：
合成扩瞳药－后马托品；合成解痉药－普鲁本辛等。
2. 按选择性分：
● 非选择：阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱
●选择性：
M1－哌仑西平、替仑西平；M2－tripitamine；M3－达非那
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Clotho 、L医a学PcPhT ésis 和Atropos
高热、心率过快
6.治疗有机磷酸酯类引起的中毒：解 除M样症状。
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（三）不良反应及中毒
常见的不良反应是口干、视近物模糊、瞳孔散 大、心率加快、皮肤潮红等 最低致死量成人80-130mg;儿童10mg 毒扁豆碱，毛果芸香碱，新斯的明 体温在39℃以上, 用阿托品前要先降温 前列腺肥大、青光眼及有眼压升高者应禁用
9 昏迷及呼吸麻痹。
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（二）临床应用：
1.解除平滑肌痉挛：主要用于内脏绞 痛。胃肠绞痛；胆绞痛、肾绞痛需配 用度冷丁。
2.抑制腺体分泌：用于盗汗、流涎和 麻醉前给药。
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3.眼科：虹膜睫状体炎、检查眼底、（儿 童）验光。
药物
浓度
扩瞳作用 调节麻痹
阿托品 1%
7~10天 7~12天
后马托品 1~2%
1~2
1~2
尤卡托品 2~5%
1/12~1/4 无作用
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4.治疗缓慢型心律失常：心动过缓 和房室传导阻滞。
急性心肌梗死早期，迷走张力过高，导致心动过缓和房室传 导阻滞，可用阿托品缓解。慎重！ 剂量过低，减慢心率；过高，心率加快，耗氧量增加。
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5.抗休克：大剂量 治疗感染性休克。
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（一）药理作用
●腺体：抑制腺体分泌。唾液腺（M3受体）、 汗腺；泪腺、呼吸道腺体；胃液和胃酸。
● 眼睛 ： 散瞳、眼内压升高、调节麻痹。
●平滑肌：解除平滑肌痉挛。胃肠；膀胱；胆 管、输尿管、支气管等。胆绞痛需配用度冷丁。
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● 心脏:
治疗量时可阻断迷走神经突触前膜上的 M1受体, 使心率减慢。
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山莨菪碱（anisodamine）
天然品654, 人工合成品654-2
●作用于阿托品相似。中枢兴奋作用很 弱。
●抑制唾液分泌和扩瞳作用为阿托品 1/20～1/10
●解痉作用选择性高,主要用于感染性休 克和胃肠绞痛。
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医学PPT
东莨菪碱（scopolamine）
●中枢作用明显，表现为镇静, 催眠，致遗忘， 防晕止吐，中枢抗胆碱作用，欣快感。
较大剂量时可阻断窦房结M2受体，使心 率加快。
阿托品可拮抗迷走神经过度兴奋导致传
导阻滞。
8
医学PPT
● 血管和血压: 大剂量扩张血管（皮肤）。
●中枢神经系统：
Βιβλιοθήκη Baidu
兴奋，持续大剂量
抑制
剂量依赖性：
1～2mg：较度兴奋延髓和大脑；
2～5mg：焦虑不安、多言、谵安；
中毒剂量10mg以上：幻觉、定向障碍、运动失调和惊厥；