乳剂药剂
乳剂及其稳定性——药剂学
亲水
疏水
亲水
疏水
乳剂的特点
① 液滴的分散度大；
药物吸收快、药效好，生物利用度高
②油性药物服用方便准确；
油类药物乳剂可确保剂量准确，服用方便
③可掩盖不良味道；
O/W型乳剂可掩盖药物的不良嗅味
④改善刺激性和渗透性；
外用乳剂可改善药物对皮肤、黏膜的渗透性和刺激性
⑤静脉注射靶向性；
静脉注射乳剂具有一定的靶向性
合并(coalescence)与破裂(breaking) 乳剂的乳化膜破裂导致乳滴变大，称为合并； 合并进一步发展使乳剂分为油、水两相称为破裂。
转相 (phase inversion)
乳剂类型改变，如O/W型乳剂变为W/O型乳剂，称为转相。 e.g. O/W型乳剂（硬脂酸钠）+Ca2+ → W/O型乳剂（硬脂酸钙）
酸败 (rancidify)
➢受光、热、空气、微生物等影响 ➢适当添加抗氧化剂、防腐剂等 ➢采用适宜的包装及贮存方法
小结
乳剂的定义、分类、特点 乳化剂的作用和分类 乳剂的不稳定性因素
致谢
Thank you
降低分散两相之间的界面张力 形成牢固的乳化膜
乳剂的组成
水相：水或水溶液，Water，用W表示。
油相：与水依不据混溶水的相液和体油，相Oi不l，同用的O表分示配。关系，
乳化剂
有哪些类型的乳剂呢？
乳剂的种类
乳化剂的种类
O/W型乳化剂 Emulsion O/W (Oil/Water)
W/O型乳化剂 Emulsion W/O (Water/Oil)
乳剂的不稳定性
分层
01
絮凝
02
转相
03
不稳定性
7液体药剂_乳剂制剂技术
乳剂制剂技术 分类 水包油型（O/W型）和油包水型 （W/O型）及复合型乳剂（或称多 重乳剂）、微乳、亚微孔 。
7
乳剂制剂技术
乳剂的组成： 水相、油相和乳化剂。
乳剂中除油相和水相外， 需有起稳定作用的物 质——乳化剂。
乳剂的形成 •乳化所需能量 •适宜的乳化剂 •适宜的相比
8
乳剂制剂技术
亲水亲油 性
大小
10
乳剂制剂技术 乳剂的形成 具有适宜的相比
油、水两相的容积比称为相比
相容积比在25％～50％时乳剂稳定性好
影响乳剂类型最主要的因素：乳化剂种类，乳化 剂性质、HLB值
11
乳剂制剂技术 一、乳剂的处方
乳剂应由水相、油相和乳化剂三部分组成 口服乳剂的分散介质常用纯化水 可加入适宜的附加剂，如防腐剂、分散剂、增稠
象。
➢可逆过程，经振摇后仍能恢复成均匀状态
➢外观较粗糙，容易引起絮凝甚至破裂
31
乳剂制剂技术
乳剂的稳定性
2．絮凝 分散相液滴发生可逆的聚集现象。 产生原因：与电解质、离子型乳化剂、絮凝、乳剂
黏度、相比等因素有关。 ➢可逆过程，经振摇后仍能恢复成均匀状态 ➢液滴及乳化膜完整，但稳定性降低，趋于合并破 裂
乳剂中液滴周围的乳化膜被破坏导致液滴变大称合并。
合并的液滴进一步分成油水两层称为破裂。
5．酸败
乳剂受外界因素及微生物的影响发生水解、氧化等，导致 酸败、发霉、变质的现象。
添加抗氧剂、防 腐剂等，可改善
34
乳剂制剂技术
三、乳剂的质量评定
粒径和粒度分布的测定
不同用途乳剂对粒径大小的要 求不同。
分层现象的观察 乳滴合并速度的测定
41
模块二 液体制剂
药剂学第2章 第7节乳剂
◆ 增加体内及经皮吸收，
◆ 使药物缓释、控释或具有靶向性。
◆ 提供高能量的静脉注射脂肪乳，副 作用小而药效长的环胞菌素静注脂 肪乳均属亚微乳。
(3). 纳米乳（nanoemulsion)
当乳滴粒子小于0.1 m时，乳剂处于胶体分
散范围，这时光线通过乳剂时不产生折射而 是透过乳剂，肉眼可见乳剂为透明液体，这 种乳剂称为纳米乳或微乳（microemulsion) 或胶团乳(micellar emulsion)，纳米乳粒径 在0.01~0.10 m范围。
该种乳剂中的液滴具有很大的分散度，其总
表面积大，表面自由能很高，属于热力学不 稳定体系。
微乳
微乳近年来受到国内外学者的广泛关注，
它主要用作药物的胶体性载体，可增大难 溶于水药物的溶解性，提高易水解药物的 稳定性，也可作为缓释给药系统或靶向给 药系统。 如环磷酰胺作成O/W型微乳可提高其抗癌活 性。 德国上市的环孢菌素微乳浓液胶囊剂，其 生物利用度较口服溶液剂高，使肾移植的 排斥作用发生率降低，目前国内已有类似 产品。
⑴ 阴离子型乳化剂
如硬脂酸钠、硬脂酸钾、油酸钠、油
酸钾、硬脂酸钙（W/O）、十二烷基 硫酸钠、十六烷基硫酸化蓖麻油等， 常作为外用乳剂的乳化剂。
⑵ 非离子型乳化剂
在药剂学中较为常用， 脂肪酸山梨坦（即span类，如20，40，60，80 等，W/O型） 聚山梨酯（即tween类，如20，40，60，80等， O/W型）、 聚氧乙烯脂肪酸酯类（商品名称为Myrj, 如Myrj 45，49，52等，O/W型）、 聚氧乙烯脂肪醇醚类（商品名称为Brij，如Brij 30，35，O/W型）、 聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物类（商品名Poloxamer， Pluronic）、
药剂学-6 乳剂的制备
乳剂的制备一、目的和要求1.掌握乳剂的一般制备方法及乳剂类型的鉴别方法。
2.掌握测定油乳化所需HLB值的方法。
二、基本概念和实验原理(一)基本概念两种互不相溶的液体经乳化而形成的非均相分散体系称为乳剂（也称乳浊液）；分散的液滴称为分散相、内相或不连续相，一般直径在0.1～100μm；包在液滴外面的液相称为分散介质、外相或连续相。
乳剂可分为水包油（o/w）型或油包水（w/o）型，常采用稀释法和染色镜检法鉴别。
乳浊液是一种动力学及热力学不稳定的分散体系，故处方中除分散相和连续相外，还加入乳化剂使乳剂稳定，并且一般需在一定的机械力作用下进行分散。
乳化机的稳定机理可能是由于在分散液滴表面形成单分子膜、多分子膜、固体粉末膜等界面膜，减低了界面张力，防止液滴相遇时发生合并。
常用的乳化机有各种表面活性剂、阿拉伯胶、西黄耆胶等。
(二)实验原理小量制备乳剂时，可采用在乳钵中研磨或瓶中振摇等方法；大量生产乳剂时，采用搅拌机、乳匀机和胶体磨来制得。
一般系根据混合乳化剂的HLB值和油乳化所需HLB值来选择乳化剂，当选用的乳化剂的HLB值符合油乳化所需HLB值时，制得的乳剂比较稳定。
由于用一种乳化剂时往往难以达到这种要求，故通常将两种以上的乳化剂混合使用。
混合乳化剂的HLB值可按下式进行计算：HLB1·W1＋HLB2·W2＋···＋HLBn·WnHLB混和＝W1＋W2＋···＋Wn(2-6)式中：HLB1、HLB2···HLBn———各个乳化剂的HLB值；W1 、W2···Wn———乳化机的重量。
测定油乳化所需HLB的方法,是将两种以上已知HLB的乳化剂,按式(2-6)以不同重量比例配成具有不同HLB值的混合乳化剂，然后与油制备成一系列乳剂，在室温条件或采用加速试验的方法（如离心法）观察所制乳剂的乳析速度。
药剂学实验一乳剂的制备
药剂学实验一乳剂的制备一、实验目的和要求1.掌握乳剂的一般制备方法。
2.比较不同方法制备的乳剂油滴粒度大小、均匀度及其稳定性。
3.掌握乳剂类型的鉴别方法。
二．基本概念和实验原理乳剂也称乳浊液型液体药剂，系指两种互不相容的液体混合，其中一种以液滴状态分散于另一种液体中形成的非均相分散体系。
形成液滴的一相为称为内相、不连续相或分散相；包在液滴外的一相称为外相、连续相或分散介质。
分散相的直径一般在0.1～10 m之间。
乳剂类型有单乳剂（O/W型，W/O型）和复合乳剂（W/O/W型，O/W/O型）。
乳剂是一种动力学及热力学不稳定的分散体系，为提高稳定性，其处方中除分散相和连续相外，还加入乳化剂，并且需在一定的机械力作用下进行分散。
乳化剂的稳定机理是通过在分散液滴表面形成单分子膜、多分子膜、固体粉末膜等界面膜，降低了界面张力，防止液滴相遇时发生合并。
常用的乳化剂有表面活性剂、阿拉伯胶、西黄蓍胶等。
通常小量制备时，可在乳钵中研磨制得或在瓶中振摇制得，工厂大量生产多采用乳匀机、高速搅拌器、胶体磨制备。
如以阿拉伯胶作乳化剂，常采用干胶法和湿胶法制备，以新生皂为乳化剂制备乳剂时，可研磨或振摇制得。
乳剂类型的鉴别方法有稀释法（水）和染色镜检法（水/油性染料）。
三、实验内容（一）液状石蜡乳的制备[处方]液状石蜡 6 ml阿拉伯胶 2 g5%尼泊金乙酯醇溶液0.05 ml1%糖精钠溶液0.003 g香精适量纯化水加至15 ml[制法]：(1)干胶法（干法）：将阿拉伯胶分次加入液状石蜡中研匀，研磨过程中加纯化水4 ml，研至发出噼啪声，即成初乳。
再加5%尼泊金乙酯醇溶液，加剩余纯化水适量研匀，再加糖精钠溶液和香精，共制15 ml。
(2)湿胶法：取纯化水4 ml置乳钵中，加2 g阿拉伯胶粉研成胶浆。
再分次加入6 ml液状石蜡，边加边研磨至初乳形成，再加5%尼泊金乙酯醇溶液，再加剩余纯化水研匀，再加糖精钠溶液和香精，共制成15 ml，即得。
药剂学-液体制剂第六章- 乳剂
2. 天然乳化剂
天然乳化剂亲水性强，在水中粘度大，对乳化液有较强的 稳定作用，宜新鲜配制使用或加入防腐剂。 (1)阿拉伯胶(acacia gum) ： 为阿拉伯酸的钙、镁、钾等盐的混合物，适用于乳化植物油、 挥发油形成O/W型乳剂，作为内服乳剂的乳化剂，常用浓度为 5%～15%。 在pH4～10范围内乳液较稳定，单用时易分层，常与西黄蓍胶、 果胶、琼脂等合用。该胶含有氧化酶，易使其酸败，故用前 应在80℃加热30min以破坏之。
具有较强的乳化能力，并能在乳滴周围形成牢固的乳化膜； 有一定的生理适应能力：无毒，无刺激性，可以口服、外用或注射给药； 受各种因素的影响小：酸、碱、辅助乳化剂等； 稳定性好。
上述条件可作为选择或评价乳化剂的标准。
（二）乳化剂的种类
1. 表面活性剂类乳化剂
2. 天然高分子乳化剂
⑤复乳可作为药物超剂量或误服引起中毒的解毒系统。
根据乳滴大小分类
普通乳(emulsion)：1～100m，乳白色不透明液体。 亚纳米乳(subnanoemulsion)：又称亚微乳，0.1～1.0m，常 作为胃肠外给药的载体，静脉注射乳剂应为亚微乳，如环孢 菌素静脉注射脂肪乳。 纳米乳（nanoemulsion)：又称微乳，10～100nm。
①单分子乳化膜
表面活性剂类乳化剂被吸附于乳滴表面，有规律地 定向排列，形成单分子乳化膜，明显降低了表面张 力，防止液滴合并，增加了乳剂的稳定性。 离子型表面活性剂作乳化剂所形成的单分子乳化膜 是离子化的，由于同种电荷相互排斥使乳剂更加稳 定。 非离子型表面活性剂作乳化剂所形成的单分子乳化 膜，由于从溶液中吸附离子，也可以带电使乳剂更 加稳定。
复乳的特点
药剂学实验一 乳剂的制备
药剂学实验一乳剂得制备一、实验目得与要求1、掌握乳剂得一般制备方法。
2、比较不同方法制备得乳剂油滴粒度大小、均匀度及其稳定性。
3、掌握乳剂类型得鉴别方法。
二．基本概念与实验原理乳剂也称乳浊液型液体药剂，系指两种互不相容得液体混合，其中一种以液滴状态分散于另一种液体中形成得非均相分散体系。
形成液滴得一相为称为内相、不连续相或分散相；包在液滴外得一相称为外相、连续相或分散介质。
分散相得直径一般在0、1～10 m之间。
乳剂类型有单乳剂（O/W型，W/O型）与复合乳剂（W/O/W型，O/W/O型）。
乳剂就是一种动力学及热力学不稳定得分散体系，为提高稳定性，其处方中除分散相与连续相外，还加入乳化剂，并且需在一定得机械力作用下进行分散。
乳化剂得稳定机理就是通过在分散液滴表面形成单分子膜、多分子膜、固体粉末膜等界面膜，降低了界面张力，防止液滴相遇时发生合并。
常用得乳化剂有表面活性剂、阿拉伯胶、西黄蓍胶等。
通常小量制备时，可在乳钵中研磨制得或在瓶中振摇制得，工厂大量生产多采用乳匀机、高速搅拌器、胶体磨制备。
如以阿拉伯胶作乳化剂，常采用干胶法与湿胶法制备，以新生皂为乳化剂制备乳剂时，可研磨或振摇制得。
乳剂类型得鉴别方法有稀释法（水）与染色镜检法（水/油性染料）。
三、实验内容（一）液状石蜡乳得制备[处方]液状石蜡 6 ml阿拉伯胶 2 g5%尼泊金乙酯醇溶液0、05 ml1%糖精钠溶液0、003 g香精适量纯化水加至15 ml[制法]：(1)干胶法（干法）：将阿拉伯胶分次加入液状石蜡中研匀，研磨过程中加纯化水4 ml，研至发出噼啪声，即成初乳。
再加5%尼泊金乙酯醇溶液，加剩余纯化水适量研匀，再加糖精钠溶液与香精，共制15 ml。
(2)湿胶法：取纯化水4 ml置乳钵中，加2 g阿拉伯胶粉研成胶浆。
再分次加入6 ml液状石蜡，边加边研磨至初乳形成，再加5%尼泊金乙酯醇溶液，再加剩余纯化水研匀，再加糖精钠溶液与香精，共制成15 ml，即得。
乳剂
（二）絮凝（flocculation）
• 荷电的液滴彼此聚集形成疏松的聚集体， 经振摇即能恢复成均匀的乳剂的现象， 称为乳剂的絮凝。 • 乳剂中的电解质和离子型乳化剂的存在 是产生絮凝的主要原因。絮凝状态仍保 持乳滴及乳化膜的完整性，但絮凝状态 进一步发展可能引起乳滴的合并，所以 絮凝状态的出现意味着稳定性已经降低， 可视为乳剂破裂的前奏。
（1）阿拉伯胶 • 为O/W型乳化剂，因乳化能力较弱，常与明胶、琼 脂等混合使用，主要用于内服乳剂。
（2）磷脂 • 本品能显著降低油-水界面张力，为O/W型乳化剂， 可供内服或外用，精制品可供静注。
（3）明胶 • O/W型乳化剂，常与阿拉伯胶合用。 （4）胆固醇 • 为W/O型乳化剂。
2．表面活性剂类
（三）乳剂的用途
• 内服、外用、注射用及药物控释 给药系统。
二、乳剂稳定的学说
（一）界面张力学说 • 乳剂属于热力学不稳定的分散体系，为 保持乳剂的分散状态和稳定性，因此， 必须加入降低表面张力的乳化剂。
（二）界面吸附膜学说
1．单分子乳化膜 • 表面活性剂类乳化剂形成的膜称为单分子乳化膜， 可使乳剂稳定。 • 若乳化剂是离子型表面活性剂，那么形成的单分子 乳化膜是离子化的，乳化膜本身带有电荷，由于电 荷相互排斥，阻止乳滴的合并使乳剂更加稳定。 2．多分子乳化膜 • 亲水性高分子化合物类乳化剂，在乳剂形成时被吸 附于乳滴的表面，形成多分子乳化剂层，称为多分 子乳化膜。如阿拉伯胶作乳化剂就能形成多分子乳 化膜。
乳剂的基本类型
乳剂的基本类型乳剂是一种常见的化学药剂，广泛应用于医药、农业、化妆品等领域。
它由两种互不相溶的液体相组成，其中一种是水相，另一种是油相，通过添加表面活性剂和乳化剂将其混合均匀。
乳剂按照其成分和性质的不同，可以分为多种类型。
本文将介绍乳剂的基本类型，并探讨它们的特点和应用。
一、油包水乳剂油包水乳剂是指油相包裹在水相中的乳剂。
它的结构特点是油滴大小均匀，分散稳定。
由于油相包裹在水相中，油滴与水相之间存在较强的静电作用力，从而使得油滴不易聚集，保持了乳剂的稳定性。
油包水乳剂常用于制备药品、化妆品、食品等。
二、水包油乳剂水包油乳剂是指水相包裹在油相中的乳剂。
它的结构特点是水滴大小均匀，分散稳定。
由于水相包裹在油相中，水滴与油相之间存在较强的静电作用力，从而使得水滴不易聚集，保持了乳剂的稳定性。
水包油乳剂常用于制备皮肤保养品、食品添加剂等。
三、多相乳剂多相乳剂是指由三种或三种以上的相组成的乳剂。
它的结构特点是有两个或两个以上的界面，乳剂的稳定性更强。
多相乳剂常用于制备复杂的药物、化妆品、食品等。
四、微乳液微乳液是指由油相、水相和表面活性剂组成的透明、均匀的乳液。
它的结构特点是油滴和水滴大小相当，分散稳定。
微乳液常用于制备高效的药物、化妆品等。
五、水凝胶乳剂水凝胶乳剂是指由水相、凝胶剂和表面活性剂组成的乳剂。
它的结构特点是水相呈凝胶状，乳剂稳定性较强。
水凝胶乳剂常用于制备口腔清洁剂、皮肤保养品等。
六、微胶囊乳剂微胶囊乳剂是指由油包水或水包油乳剂和壳聚糖等成分组成的乳剂。
它的结构特点是油滴或水滴被壳聚糖包裹，形成微小的胶囊状物质。
微胶囊乳剂常用于制备控释药物、化妆品等。
七、聚合物乳剂聚合物乳剂是指由聚合物、表面活性剂和水或油相组成的乳剂。
它的结构特点是聚合物形成的网状结构可以增加乳剂的稳定性。
聚合物乳剂常用于制备高分子材料、化妆品等。
总之，乳剂是一种十分重要的化学药剂，它广泛应用于医药、农业、化妆品等领域。
根据乳剂的成分和性质不同，可以分为多种类型。
药剂学-乳剂
三、乳化剂
乳化剂： 1. 乳剂的形成 2. 乳剂的稳定性 3. 药效的发挥 作用：降低表面张力、形成乳化膜
5
三、乳化剂
（一）基本要求： 1. 乳化能力强，形成稳定的乳化膜 2. 无毒、无刺激性（生理适应性） 3. 对pH、温度、其他成分 耐受
6
三、乳化剂
（二）乳化剂的种类： 1. 表面活性剂类：阴离子型、非离子型
17
六、乳剂的质量评定
稳乳分粒 定滴层径 常合现大 数并象小
速 度
18
15
四、乳剂的制备
鱼肝油
500ml
西黄蓍胶细粉
7g
杏仁挥发油
1ml
蒸馏水 加至
阿拉伯胶细粉 糖精钠 羟苯乙酯
1000ml
125g 0.1g 0.5g
16
五、乳剂的变化
分层：可重新分散 密度差- - -增加粘度
絮凝：可逆的聚集 电位降低- - -电解质
转相：相反类型的乳化剂 合并、破坏：不可逆
（五）相比适当： 合并、转型 10%--50%（74%）
11
四、乳剂的制备
（一）乳剂的制备方法 1、油中乳化法（干胶法） 2、水中乳化法（湿胶法）
油：水：胶 4：2：1
油：水：胶 = 4：2：1 制成初乳后，再加其它物质 挥发油 2：2：1，液体石蜡3：2：1
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（一）乳剂的制备方法
3植物油中的有机酸 + 碱——生成皂类乳化剂 硬脂酸、油酸 + 氢氧化钙、氢氧化钠、三乙醇
粘度 、乳化膜强度 W ：海藻酸钠、西黄蓍胶、 O：蜂蜡、硬脂酸、
8
三、乳化剂
（三）乳化剂的选择 给药途径、药物性质、处方组成、乳剂类型、
药剂学2液体制剂-混悬剂、乳剂
02
乳剂
定义与分类
定义
乳剂是由两种或两种以上液体混合，其中一种液体以小液滴形式分散在另一种 液体中形成的非均相液体制剂。
分类
根据分散相和分散介质的不同，乳剂可分为油包水型（W/O）和水包油型 （O/W）两种类型。
制备方法
机械法
通过搅拌、研磨、超声波振荡等2 - 液体制剂 - 混悬 剂、乳剂
目录
• 混悬剂 • 乳剂 • 应用与实例 • 未来发展与挑战
01
混悬剂
定义与分类
定义
混悬剂是指固体药物以微粒状态分散 于分散介质中形成的非均相液体制剂。
分类
按分散介质不同，混悬剂可分为水混 悬剂和油混悬剂。
制备方法
01
粉碎法
将药物粉碎成微粒，再分散到介 质中。
04
未来发展与挑战
混悬剂的未来发展与挑战
未来发展
随着科技的进步，新型的稳定剂和制备 技术将不断涌现，使得混悬剂的稳定性 和生物利用度得到进一步提高。同时， 新型给药系统的研究将为混悬剂的应用 拓展更广泛的治疗领域。
VS
挑战
混悬剂的稳定性问题仍需克服，如何提高 药物的溶解度和降低粒子间的聚集是关键 。此外，对于一些具有特殊性质的难溶药 物，如何提高其在水中的分散性和溶出速 率也是混悬剂研究的重要方向。
实例
某品牌的山莨菪碱混悬剂，用于治疗胃痉挛和肠痉挛，由于其良好的分散性和悬浮稳定性，使得药物在胃中均匀 分布，提高了治疗效果。
乳剂的应用与实例
应用
乳剂主要用于皮肤疾病的治疗和护理，如湿疹、牛皮癣等。由于其细腻的质地和易于涂抹的特性，乳 剂可以更好地渗透皮肤，提高药物的生物利用度。
实例
某品牌的氢化可的松乳剂，用于治疗湿疹和皮炎，由于其稳定的乳化体系和良好的皮肤渗透性，使得 药物能够快速起效，减轻患者症状。
乳剂的药剂学实验凡士林
乳剂的药剂学实验凡士林一、实验目的和要求1、掌握几种常用的乳剂制备方法；2、熟悉乳剂类型的鉴别。
3、掌握乳剂型基质的制备方法二、实验内容和原理1、实验内容实验1：以阿拉伯胶为乳化剂制备乳剂以豆油、阿拉伯胶等为原料，通过干胶法制备乳剂。
实验2：以聚山梨酯80为乳化剂制备乳剂以豆油、聚山梨酯80等为乳化剂制备乳剂实验3：石灰搽剂（W/O型乳剂）的制备以氢氧化钙、花生油为原料，通过新生皂法制备W/O型石灰搽剂。
实验4：乳剂型软膏剂基质的制备2、实验原理（请根据实验教材自己补充，包括乳剂的定义、分类；乳化剂的作用机理与种类，其热力学稳定性等。
）三、主要仪器设备1、实验材料：阿拉伯胶、聚山梨酯80、氢氧化钙、花生油、鱼肝油、硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、油酸山梨坦（司盘80）、液状石蜡、白凡士林、甘油、山梨酸、蒸馏水2、设备与仪器：恒温水浴箱、研钵、具塞玻璃瓶、烧杯、量筒等。
四、实验步骤、操作过程（根据实验过程填写，必须列出处方）实验1：实验书59页以阿拉伯胶为乳化剂制备乳剂实验2：实验书59页以聚山梨酯80为乳化剂制备乳剂实验3：实验书62页石灰搽剂的制备实验4：按以下处方及制备方法制备：实验4：乳剂型软膏剂基质的制备处方：硬脂酸7.5g单硬脂酸甘油酯7.5g聚山梨酯80：5.5g油酸山梨坦2g液状石蜡12.5g白凡士林7.5g甘油12.5g山梨酸1g蒸馏水75g 制备：将油相成分（硬脂酸、油酸山梨坦、单硬脂酸甘油酯、液状石蜡及凡士林）与水相成分（聚山梨酯80、甘油、山梨酸及水）分别加热至80摄氏度，将油相加入水相中，边加变搅拌，至冷凝成乳剂型基质五、实验结果与分析实验4、5、6：乳剂的制备，将实验结果填于表，并说明形成不同类型乳剂的原因。
液体制剂-3 乳剂-精品医学课件
－西黄蓍胶 粘度高，乳化力较差，常与 阿拉伯胶合用
－磷脂 指卵磷脂或大豆磷脂。用量为 1~3%，乳化能力强，形成O/W型乳剂。可内 服或外用，纯品可作注射用
明胶 (gelatin)
可形成O/W型乳剂，用量为油量的 1%~2%，明胶为两性化合物，易受 溶液pH值及电解质的影响产生凝聚 作用。
影响乳剂类型的因素
������ 油水两相的比例 (相体积比或相体积分数，用φ表示) －理论上，分散相的最大体积分数φ为
74% 实际上，φ一般为25% -60%
乳剂的稳定性
分层(delamination)
乳剂放置后出现分散相粒子上浮或下沉现
象，称为分层(又称乳析creaming)。为
2. 形成牢固的乳化膜
������ 乳化剂可吸附在乳滴周围，在乳 滴表面定向排列，形成乳化膜 (emulsifying layer)，阻止乳滴合 并
影响乳剂类型的因素
乳化剂的性质(HLB值)
������
两种互不混溶液体中，凡与乳化剂 亲和力较大，即界面张力较小的一 相构成外相，界面张力较高的一相 形成内相
鱼肝油乳剂
制备过程
1、阿拉伯胶、西黄蓍胶、鱼肝油→略研→加 250ml蒸馏水→用力研磨至初乳形成
2、加糖精钠、挥发杏仁油、羟苯乙酯醇液→ 添加蒸馏水至全量
水中乳化剂法(湿胶法)
������ 适用于含粘稠成分药物 ������ 胶粉分散于水中制成胶浆→按比例加
油(同干胶法) →研磨至初乳形成→加水稀 释至全量
合剂中可加入适宜的附加剂， 如防腐剂、稳定剂等
二、搽剂和涂剂
药剂学之液体制剂-乳剂相关知识
药剂学之液体制剂相关知识1药剂学：乳剂的基础理论概述乳剂（emulsions）系指互不相溶的两相液体混合，其中一相液体以液滴状态分散于另一相液体中形成的非均匀分散的液体制剂。
形成液滴的液体称为分散相（disperse phase）、内相（internal phase）或非连续相（discontinuous phase），另一相液体则称为分散介质（disperse medium）、外相（external phase）或连续相（continuous phase）。
1丨乳剂的基本组成乳剂由水相（用W表示）、油相（用O表示）和乳化剂组成，三者缺一不可。
根据乳化剂的种类、性质及相体积比（φ）形成水包油（O/W）或油包水（W/O）型。
也可制备成复乳（multiple emulsions），如W/O/W或O/W/O。
O/W与W/O型乳剂的鉴别方法见表9-2表9-2 水包油（O/W）型与油包水（W/O）型乳剂的简易鉴别法鉴别方法水包油（O/W）型油包水（W/O）型外观通常为乳白色接近油的颜色稀释性可用水稀释可用油稀释导电性导电不导电或几乎不导电水溶性染料外相染色内相染色油溶性染料内相染色外相染色2丨乳剂的分类根据乳滴的大小，乳剂可分为普通乳剂、亚微乳、纳米乳。
（1）普通乳剂（emulsions）：普通乳剂液滴大小一般在1~100um之间，普通乳剂一般为乳白色、不透明液体。
（2）亚微乳（submicron emulsions）：亚微乳的粒径大小一般在0.1~1um之间，常用作非胃肠道给药的载体。
如静脉注射用亚微乳的粒径一般控制在0.25~0.4um范围。
（3）纳米乳（nanoemulsions）：纳米乳的粒径大小一般在10~100nm之间。
当乳滴粒子小于100nm时，其粒径小于可见光波长（380~780nm），纳米乳剂处于胶体分散系粒径范围内，此时光线通过纳米乳时不产生折射而是透过，用肉眼观察纳米乳为透明液体。
有些文献报道将纳米乳称为微乳（microemulsions）或毫微乳（millimicroemulsions）。
药剂学 6乳剂的制备
乳剂的制备、目的和要求1.掌握乳剂的一般制备方法及乳剂类型的鉴别方法。
2.掌握测定油乳化所需HLB值的方法。
二、基本概念和实验原理（一）基本概念两种互不相溶的液体经乳化而形成的非均相分散体系称为乳剂（也称乳浊液）；分散的液滴称为分散相、内相或不连续相，一般直径在o.i〜ioo卩m包在液滴外面的液相称为分散介质、外相或连续相。
乳剂可分为水包油（O/W）型或油包水（W/O）型，常采用稀释法和染色镜检法鉴别。
乳浊液是一种动力学及热力学不稳定的分散体系，故处方中除分散相和连续相外，还加入乳化剂使乳剂稳定，并且一般需在一定的机械力作用下进行分散。
乳化机的稳定机理可能是由于在分散液滴表面形成单分子膜、多分子膜、固体粉末膜等界面膜，减低了界面张力，防止液滴相遇时发生合并。
常用的乳化机有各种表面活性剂、阿拉伯胶、西黄耆胶等。
（二）实验原理小量制备乳剂时，可采用在乳钵中研磨或瓶中振摇等方法；大量生产乳剂时，采用搅拌机、乳匀机和胶体磨来制得。
一般系根据混合乳化剂的HLB值和油乳化所需HLB值来选择乳化剂，当选用的乳化剂的HLB值符合油乳化所需HLB值时，制得的乳剂比较稳定。
由于用一种乳化剂时往往难以达到这种要求，故通常将两种以上的乳化剂混合使用。
混合乳化剂的HLB值可按下式进行计算：HLB1• W〔+ HLB2・W2+ …+ HLBn • WnHLB混和^Vi + W2+ • • • + ^Vn(2-6) 式中:HLB i、HLB2… HLBn ----------------- 各个孚L化剂的 HLB值；W i、W2… Wn ---------------- 乳化机的重量。
测定油乳化所需HLB的方法，是将两种以上已知HLB的乳化剂, 按式（2-6）以不同重量比例配成具有不同 HLB值的混合乳化剂，然后与油制备成一系列乳剂，在室温条件或采用加速试验的方法（如离心法）观察所制乳剂的乳析速度。
稳定性最佳的乳剂所用混合乳化剂的 HLB值，即为该油乳化所需的HLB值。
简述乳剂型软膏剂的特点
简述乳剂型软膏剂的特点
乳剂型软膏剂的特点
乳剂型软膏剂是半固体药剂中最常用的一种剂型，其特点如下：
一、乳剂型软膏剂表面有缓冲性，可抑制活性成分穿过皮肤，使其作用力度恒定，避免皮肤过敏和变性反应；
二、乳剂型软膏剂具有很强的膨胀性能，可以使活性成分平均分布在毛孔中，使药物更有效地作用，可以明显改善病人的临床症状；
三、乳剂型软膏剂具有良好的控渗性以及润湿性能，可以增强药物的吸收性；
四、乳剂型软膏剂的成膏性良好，具有良好的润滑性和棉质感，可以使病人舒服地使用。
五、乳剂型软膏剂具有抗菌性能，可以有效抑制菌体繁殖，阻止寻常病原菌繁殖，并可减少产生耐药菌。
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2、根据乳滴大小分类
1.普通乳(emulsions)：1～100m 2.亚微乳(submicroemulsions)：0.1～0.5m 3.微乳(microemulsions)
纳米乳（nanoemulsion)：10～100nm
（三）乳剂的特点
span类，如20，40，60，80等； 聚山梨酯——（O/W型）
tween类，如20，40，60，80等， 聚氧乙烯脂肪酸酯类（Myrij）——（O/W型）
Myrij 45，49，52等， 聚氧乙烯脂肪醇醚类（Brij）——（O/W型）
Brij 30，35， 聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物类——（O/W型）
4．辅助乳化剂
目的： 提高乳剂黏度，增强乳化膜强度， 防止液滴的合并，提高稳定性。·
两种类型：
⑴增加水相粘度的： HPC、MC、CMC-Ｎa、海藻酸钠、 阿拉伯胶、黄原胶、果胶等
⑵增加油相粘度的： 鲸蜡醇、蜂蜡、单硬脂酸甘油酯、 硬脂酸、硬脂醇等
（二）乳化剂的选择依据·
1. 根据乳剂的类型选择： 依据HLB值选择不同类型乳化剂： W/O为3～8；O/W为8～16
表2-４ 油相乳化所需的HLB值
油相
O/W型 W/O型
油相
O/W型
月桂酸
16
蜂蜡
12
鲸蜡醇
15
-
凡士林
9
4
无水羊 毛脂
10
-
硬脂酸 15~18
硬脂醇
液体石蜡 （轻）
液体石蜡 （重） 油酸
14 10.5 10~12 17
棉子油
10
4
蓖麻油
14
4
亚油酸
16
-
W/O型 4 8 5 -
混合乳化剂中HLB值的调节
W A
W B HLB B W B
式中，
WA——乳化剂A的重量（或百分重量）； WB——乳化剂B的重量（或百分重量）； HLBA——乳化剂A的HLB值； HLBB——乳化剂B的HLB值。
乳剂的附加剂
1．防腐剂 2．抗氧剂 3．甜味剂及香料
为增加乳剂的稳定性，改善乳剂的口感，通 常需要向乳剂中加入各种附加剂。
（Poloxamer、 Pluronic F68 ）
2. 天然乳化剂
天然乳化剂的特点：
⑴阿拉伯胶(acacia) ·
1. 亲水性较强，一 般为水包油型乳
⑵西黄蓍胶(tragacanth) · 化剂。
⑶明胶(gelatin) ⑷磷脂(lecithin) ·
2. 粘度较大。 3. 需加入防腐剂。
⑸杏树胶(almond)
本节主要内容
一、概述（定义、类型、组成、特点） 二、乳剂的形成条件 三、乳化剂 四、乳剂的不稳定性 五、乳剂的制备 六、乳剂的质量评定
第六节 乳剂(emulsions)
定义
乳剂系指互不相溶的两种液体混合， 其中一相液体以液滴状态分散于 另一相液体中所形成的非均相分散体系。
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
分散
非均相
均相
一种
另一种
乳剂
⑹胆固醇（cholesterol)
⑺其它 (others)
3. 固体微粒类
微细不溶性固体粉末， 可聚集在油-水界面形成固体微粒膜。
固体粉末与水相的接触角决定乳剂类型！
θ<90°时形成O/W型乳剂； 氢氧化镁、氢氧化铝、二氧化硅、 硅皂土、白陶土等；
θ>90°则形成W/O型乳剂： 氢氧化钙、氢氧化锌、硬脂酸镁、 炭黑等。
乳化剂的基本要求 乳化剂的种类 乳化剂的选择依据
乳化剂的基本要求
①有较强的乳化能力：油水两相间的界面张力↓↓↓； 形成牢固的乳化膜；
②有一定的生理适应能力：无毒，无刺激性， （口服、外用、注射给药）；
③受各种因素的影响小：酸、碱、辅助乳化剂等。 ④稳定性好
❖上述条件可作为选择或评价乳化剂的标准。
※（一）乳化剂的种类
1. 表面活性剂类 2. 天然乳化剂 3. 固体微粒类 4. 辅助乳化剂
1. 表面活性剂类·
⑴阴离子型表面活性剂
阴离子型 非离子型
活性部位（-）
Na+ -
极性常用于外用非乳极性剂！
亲水
疏水
O/W型：硬脂酸钠、硬脂酸钾、油酸钠、 油酸钾、十二烷基硫酸钠等。
W/O型：硬脂酸钙
⑵非离子型表面活性剂
单(三)脂肪酸甘油酯——（W/O型） 脂肪酸山梨坦——（W/O型）
HLBー亲水亲油平衡值 (Hydrophile-Lipiophile-Balance)
石蜡 ０
２０ PEG
亲油性
亲水性
1. 最适HLB值——使用混合乳化剂。
2. 混合乳化剂的HLB有加合性。
注
阴离子型和阳离子型乳化剂不 能混合使用——反应！。
混合物的HLBA·B计算公式
HLB AB
WA
HLB A
（溶液）
特征
热力学不稳定体系——聚集 动力学不稳定体系——沉降或漂浮
一、乳剂的组成、种类、特点
※（一）乳剂的组成
基本组成 水相 water phase（W）—水或水性溶液； 油相oil phase（O）—与水不相混溶的有机液体· 乳化剂emulsifier—防止油水分层的稳定剂
其他组成 防腐剂、矫味剂、抗氧剂等
①液滴的分散度高ー吸收快、药效好，生物利用度高 ②油性药物的乳剂ー剂量准确，服用方便； ③O/W型乳剂—可掩盖不良味道； ④外用乳剂ー改善皮肤、粘膜的透过性，减少刺激； ⑤静脉注射乳剂ー体内分布快、有靶向性。· ⑥静脉营养乳剂ー 高能营养输液
二、乳化剂 emulsifier
乳化剂：凡可以阻止分散相聚集而使乳剂 稳定的第三种物质。
2. 根据乳剂的给药途径选择 ①口服乳剂· ②外用乳剂· ③注射用乳剂·
3. 根据乳化剂的性能选择 4. 根据乳化油相所需HLB值选择使用混合乳化剂·
混合乳化剂的优点
①每种油相都需一定HLB值的乳化剂，可调节混合 乳化剂的HLB，HLB值高的与HLB值低的乳化剂 混合使用；
②产生稳定的复合凝集膜，使乳剂更稳定； ③改善乳剂的粘度，提高乳剂的稳定性。
防腐剤
苯甲酸、尼泊金类、 山梨酸等。
抗氧剂
水相用: 亚硫酸盐类、抗坏血酸等;
油相用: 没食子酸丙酯 抗坏血酸棕榈酸酯 叔丁基对羟基茴香醚（BHA） 二叔丁基对甲酚（BHT）等
※（二）乳剂的种类
1、按结构分类
基本型
复合型
O/W
W/O
W/O/W O/W/O
内相 外相 内相 外相
水包油
油包水
水包油包水 油包水包油
O/W型乳剂和W/O型乳剂的区别·
项目
外观 皮肤上的感
觉 稀释
导电性
油性染料
水性染料
O/W型乳剂 通常乳白色 无油腻感 可用水稀释
导电 内相染色 外相染色
W/O型乳剂 接近油的颜色