乳剂药剂

表2-４ 油相乳化所需的HLB值
油相
O/W型 W/O型
油相
O/W型
月桂酸
16
蜂蜡
12
鲸蜡醇
15
-
凡士林
9
4
无水羊 毛脂
10
-
硬脂酸 15~18
硬脂醇
液体石蜡 （轻）
液体石蜡 （重） 油酸
14 10.5 10~12 17
棉子油
10
4
蓖麻油
14
4
亚油酸
16
-
W/O型 4 8 5 -
混合乳化剂中HLB值的调节
⑹胆固醇（cholesterol)
⑺其它 (others)
3. 固体微粒类
微细不溶性固体粉末， 可聚集在油-水界面形成固体微粒膜。
固体粉末与水相的接触角决定乳剂类型！
θ<90°时形成O/W型乳剂； 氢氧化镁、氢氧化铝、二氧化硅、 硅皂土、白陶土等；
θ>90°则形成W/O型乳剂： 氢氧化钙、氢氧化锌、硬脂酸镁、 炭黑等。
本节主要内容
一、概述（定义、类型、组成、特点） 二、乳剂的形成条件 三、乳化剂 四、乳剂的不稳定性 五、乳剂的制备 六、乳剂的质量评定
第六节 乳剂(emulsions)
定义
乳剂系指互不相溶的两种液体混合， 其中一相液体以液滴状态分散于 另一相液体中所形成的非均相分散体系。
分散
非均相
均相
一种
另一种
乳剂
HLBー亲水亲油平衡值 (Hydrophile-Lipiophile-Balance)
石蜡 ０
２０ PEG
亲油性
亲水性
1. 最适HLB值——使用混合乳化剂。
2. 混合乳化剂的HLB有加合性。
注
阴离子型和阳离子型乳化剂不 能混合使用——反应！。
混合物的HLBA·B计算公式
HLB AB
WA
HLB A
2. 根据乳剂的给药途径选择 ①口服乳剂· ②外用乳剂· ③注射用乳剂·
3. 根据乳化剂的性能选择 4. 根据乳化油相所需HLB值选择使用混合乳化剂·
混合乳化剂的优点
①每种油相都需一定HLB值的乳化剂，可调节混合 乳化剂的HLB，HLB值高的与HLB值低的乳化剂 混合使用；
②产生稳定的复合凝集膜，使乳剂更稳定； ③改善乳剂的粘度，提高乳剂的稳定性。
W A
W B HLB B W B
式中，
WA——乳化剂A的重量（或百分重量）； WB——乳化剂B的重量（或百分重量）； HLBA——乳化剂A的HLB值； HLBB——乳化剂B的HLB值。
乳剂的附加剂
1．防腐剂 2．抗氧剂 3．甜味剂及香料
为增加乳剂的稳定性，改善乳剂的口感，通 常需要向乳剂中加入各种附加剂。
（溶液）
特征
热力学不稳定体系——聚集 动力学不稳定体系——沉降或漂浮
一、乳剂的组成、种类、特点
※（一）乳剂的组成
基本组成 水相 water phase（W）—水或水性溶液； 油相oil phase（O）—与水不相混溶的有机液体· 乳化剂emulsifier—防止油水分层的稳定剂
其他组成 防腐剂、矫味剂、抗氧剂等
1. 表面活性剂类 2. 天然乳化剂 3. 固体微粒类 4. 辅助乳化剂
1. 表面活性剂类·
⑴阴离子型表面活性剂
阴离子型 非离子型
活性部位（-）
Na+ -
极性常用于外用非乳极性剂！
亲水
疏水
O/W型：硬脂酸钠、硬脂酸钾、油酸钠、 油酸钾、十二烷基硫酸钠等。
W/O型：硬脂酸钙
⑵非离子型表面活性剂
单(三)脂肪酸甘油酯——（W/O型） 脂肪酸山梨坦——（W/O型）
①液滴的分散度高ー吸收快、药效好，生物利用度高 ②油性药物的乳剂ー剂量准确，服用方便； ③O/W型乳剂—可掩盖不良味道； ④外用乳剂ー改善皮肤、粘膜的透过性，减少刺激； ⑤静脉注射乳剂ー体内分布快、有靶向性。· ⑥静脉营养乳剂ー 高能营养输液
二、乳化剂 emulsifier
乳化剂：凡可以阻止分散相聚集而使乳剂 稳定的第三种物质。
span类，如20，40，60，80等； 聚山梨酯——（O/W型）
tween类，如20，40，60，80等， 聚氧乙烯脂肪酸酯类（Myrij）——（O/W型）
Myrij 45，49，52等， 聚氧乙烯脂肪醇醚类（Brij）——（O/W型）
Brij 30，35， 聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物类——（O/W型）
Fra Baidu bibliotek 4．辅助乳化剂
目的： 提高乳剂黏度，增强乳化膜强度， 防止液滴的合并，提高稳定性。·
两种类型：
⑴增加水相粘度的： HPC、MC、CMC-Ｎa、海藻酸钠、 阿拉伯胶、黄原胶、果胶等
⑵增加油相粘度的： 鲸蜡醇、蜂蜡、单硬脂酸甘油酯、 硬脂酸、硬脂醇等
（二）乳化剂的选择依据·
1. 根据乳剂的类型选择： 依据HLB值选择不同类型乳化剂： W/O为3～8；O/W为8～16
（Poloxamer、 Pluronic F68 ）
2. 天然乳化剂
天然乳化剂的特点：
⑴阿拉伯胶(acacia) ·
1. 亲水性较强，一 般为水包油型乳
⑵西黄蓍胶(tragacanth) · 化剂。
⑶明胶(gelatin) ⑷磷脂(lecithin) ·
2. 粘度较大。 3. 需加入防腐剂。
⑸杏树胶(almond)
※（二）乳剂的种类
1、按结构分类
基本型
复合型
O/W
W/O
W/O/W O/W/O
内相 外相 内相 外相
水包油
油包水
水包油包水 油包水包油
O/W型乳剂和W/O型乳剂的区别·
项目
外观 皮肤上的感
觉 稀释
导电性
油性染料
水性染料
O/W型乳剂 通常乳白色 无油腻感 可用水稀释
导电 内相染色 外相染色
W/O型乳剂 接近油的颜色
有油腻感 可用油稀释 几乎不导电 外相染色 内相染色
2、根据乳滴大小分类
1.普通乳(emulsions)：1～100m 2.亚微乳(submicroemulsions)：0.1～0.5m 3.微乳(microemulsions)
纳米乳（nanoemulsion)：10～100nm
（三）乳剂的特点
防腐剤
苯甲酸、尼泊金类、 山梨酸等。
抗氧剂
水相用: 亚硫酸盐类、抗坏血酸等;
油相用: 没食子酸丙酯 抗坏血酸棕榈酸酯 叔丁基对羟基茴香醚（BHA） 二叔丁基对甲酚（BHT）等
乳化剂的基本要求 乳化剂的种类 乳化剂的选择依据
乳化剂的基本要求
①有较强的乳化能力：油水两相间的界面张力↓↓↓； 形成牢固的乳化膜；
②有一定的生理适应能力：无毒，无刺激性， （口服、外用、注射给药）；
③受各种因素的影响小：酸、碱、辅助乳化剂等。 ④稳定性好
❖上述条件可作为选择或评价乳化剂的标准。
※（一）乳化剂的种类