抗菌药物的分类及其机制 附抗菌表
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抗菌药物的分类及其机制附抗菌表
(一)分类
1.β-内酰胺类抗生素
2.氨基糖苷类抗生素
3.大环内酯类抗生素
4.林可霉素和克林霉素
5.多肽类抗生素
6.喹诺酮类抗菌药
7.抗真菌药物
(二)简介
1.β-内酰胺类抗生素
特点:结构上均含β-内酰胺环
包括:(1)青霉素类,(2)头孢菌素类,(3)头霉素类,(4)碳青霉烯类,(5)单环β-内酰胺类,(6)与β-内酰胺酶抑制剂的合剂。
(1)青霉素类
青霉素G及口服青霉素V钾片
耐酶青霉素(苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林等)针对产青霉素酶葡萄球菌;耐甲氧西林金黄色葡萄球菌株(MRSA)对本品耐药。
广谱青霉素(氨苄西林、替卡西林、阿洛西林、美洛西林及哌拉西林等)抗G-杆菌活力强,对绿脓杆菌亦有良效。
美洛西林对G+球菌作用较强。
近年新合成的氨基酸青霉素阿扑西林(Aspoxicillin)抗菌谱更广,除MRSA及耐药肠球菌外,其他G+、G-球菌杆菌对本品均敏感,针对胞壁、胞膜有双重杀菌作用,生物利用度好。
抗G-菌青霉素有美洛西林、替莫西林(temocillin)及福米西林(fomidacilli n),前者仅对部分肠杆菌科细菌有高效,后两者对β-内酰胺酶稳定,对G-球、杆菌和绿脓杆菌活力强,比其他青霉素类强10~20倍。
(2)头孢菌素类
第一代头孢菌素对G+球菌作用强,炭疽杆菌和白喉杆菌也高度敏感,对G-菌中的脑膜炎球菌、克雷伯杆菌、大肠杆菌、流感杆菌和奇异变形杆菌也有活力。头孢唑啉和头孢拉定可作为第一代的代表。
第二代头孢菌素对酶的稳定性增强,主要作用于大部分肠杆菌科、流感杆菌和奈瑟菌属等G-菌,对G+球菌略逊于第一代,对绿脓杆菌、沙雷杆菌、不动杆菌及阴沟杆菌多无效。品种有头孢呋辛、头孢孟多及头孢替安(cefotian),后者抗菌谱广,对除脆弱类杆菌外的厌氧菌也有较高活力。头孢克洛为口服制剂,可抑制所有流感杆菌和90%卡他莫拉菌,常用于呼吸道感染。
第三代头孢菌素对β-内酰胺酶更稳定,抗G-菌作用更强,对沙雷杆菌、绿脓杆菌也有效,常用于重症感染、院内感染和颅内感染。
头孢噻肟及头孢唑肟(ceftizoxime)抗菌谱广,对肠道杆菌、流感杆菌及淋球菌活力强,但对绿脓杆菌、产碱杆菌和不动杆菌作用差。
头孢曲松具有长效、广谱、低毒的特点,半衰期长达8 h。
头孢哌酮对绿脓杆菌活力强,主要经肝胆排泄。
头孢他啶为第三代中抗绿脓杆菌作用最强者,对其他G-杆菌亦有高效,对多种β-内酰胺酶甚为稳定。
头孢地秦(cefodizime)的抗菌作用与头孢噻肟和头孢曲松相似,是首次应用于临床的具有免疫调节作用的抗生素,可刺激吞噬细胞的杀菌功能,趋化粒细胞及单核细胞等。
口服第三代有头孢克肟(cefixime)和头孢布烯(ceftibuten)等,抗菌谱广,生物利用度很好,半衰期长。
新开发的第四代头孢菌素对各种β-内酰胺酶稳定,易于穿透细菌外膜,抗菌活力较第三代更强。头孢匹罗(cefpirome)对包括绿脓杆菌、沙雷杆菌、阴沟杆菌在内的G-菌的作用优于头孢他啶,头孢吡肟(cefepime)则对G+球菌作用明显增强,除黄杆菌及厌氧菌外对本品均敏感
(3)头霉素类
化学结构及抗菌活性与头孢菌素相仿,且以头孢命名。
头孢西丁对各类厌氧菌及放线菌作用强,
头孢美唑(cefmetazole)对一般G+及G-菌作用强,尤以金黄色葡萄球菌和流感杆菌敏感,对厌氧菌与头孢西丁相似。
头孢替坦(cefotetan)对需氧(尤其是G-菌)及厌氧菌均有活力。
拉氧头孢(moxalactam)的作用与第三代头孢菌素相似,对脆弱类杆菌比头孢西丁强2~8倍。
(4)碳青霉烯类
亚胺培南(imipenem)抗菌谱极广,对G+、G-需氧菌及厌氧菌均有极强的活力,对酶高度稳定,在杀伤G-杆菌时不引起内毒素过多生成。
美罗培南(meropenem)对葡萄球菌及肠球菌作用较亚胺培南稍弱,对各种G-杆菌则强2~32倍,对鸟分支杆菌及军团菌亦有效。
(5)单环β-内酰胺类
氨曲南(aztreonam)对G-需氧菌(包括绿脓杆菌)作用强,类似头孢噻肟及头孢哌酮,但对G+球菌和厌氧菌几乎无活力。
卡芦莫南(carumonam)对催产克雷白杆菌及枸橼酸杆菌的作用优于其他抗生素。
(6)与β-内酰胺酶抑制剂的合剂
β-内酰胺酶抑制剂可与细菌产生的β-内酰胺酶行自杀性结合,从而保护β-内酰胺环。
品种有阿莫西林-克拉维酸(augmentin,安美汀)、替卡西林-克拉维酸(timent in,特美汀)、氨苄西林-舒巴坦(unasyn,优立新;sultamicillin,舒他西林)、头孢哌酮-舒巴坦(sulperazon,舒普深)及哌拉西林-他唑巴坦(特治星)等。舒巴坦与β-内酰胺类有协同抗菌作用,可增强抗生素对不动杆菌、假单胞菌属和脆弱类杆菌的活性。他唑巴坦(tazobactam)的抑酶作用最优,可使耐哌拉西林的G-杆菌、葡萄球菌和厌氧菌恢复敏感。
2.氨基糖苷类抗生素
抗菌谱广,对葡萄球菌和需氧G-杆菌具有良好活性,某些品种对绿脓杆菌或结核分支杆菌有较强作用,对厌氧菌天然耐药,具有抗生素后效应(PAE)。
阿米卡星(amikacin)、奈替米星(netilmicin)、福提米星(fortimicin)、小诺米星(micronomicin)等有较好的药代动力学特性,不易被细菌产生的钝化酶破坏,耳、肾毒性较低,对包括沙雷杆菌、绿脓杆菌在内的G-菌活力强。大观霉素(spectinomycim)对淋球菌有高度活性。
3.大环内酯类抗生素
抗菌谱主要为需氧G+、G-球菌及厌氧球菌,对支原体属、衣原体属、军团菌等也有良好作用。
新品种15元环的阿奇霉素(azithromycin)、14元环的克拉霉素(clarithromyc in)及罗红霉素(roxithromycin)等在细菌细胞内浓度高,抗菌作用明显增强,阿奇霉素对流感杆菌等G-杆菌亦有良好活性,口服吸收好,半衰期长,不良反应少。
4.林可霉素和克林霉素
G+球、杆菌,对各种厌氧菌(除难辨梭菌)亦有良效。在骨组织中浓度高,适用于骨关节化脓性感染。主要经胆汁、粪便排泄,可引起肠道菌群失调和伪膜性肠炎。
5.多肽类抗生素
属抗菌力很强但谱窄的杀菌剂,耳、肾毒性较突出,临床用于敏感菌的严重感染,一般不作首选药。本文来自检验地带网