阿立哌唑简介

1.Yoo,et al., 2006 2. Duane et al 2006 3. Lee et al, 2006 4. Davies,et al.,2006 5. Ying-Sheue Chen（2008） 6. Padala et al. (2005)
目前临床应用
• 病例1：精神分裂症，女，12岁5月。2.5mg/d, 后5mg/d • 病例2：孤独症，男，7岁， 2.5mg/d
PANSS总分改变
不良反应发生情况
PANSS总分改变
结论 安律凡能安全有效治疗青少年精神分裂症
不良反应发生情况
阿立哌唑治疗儿童抽动障碍
• 阿立哌唑治疗儿童抽动障碍 • 阿立哌唑治疗儿童孤独症和其他广泛性发育障碍
• 综述：阿立哌唑治疗儿童精神分裂症及其安全性
• N=58（男性33，女性15）； • 平均年龄10.33.5岁（6-15岁）； • 符合DSM-IV抽动障碍诊断，且YGTSS评分22分
患者临床特征比较
治疗结果
疗效及不良反应比较
氟哌啶醇组不良反应更多见
治疗效果
• 双盲研究：2项大型双盲研究（8周）； – 研究1:218例患者，阿立哌唑剂量5-15mg/日； – 研究2：98例患者，阿立哌唑平均剂量8.6mg/日
安全性和结论
明显体重增加（a）和每例患者平均增加的体 重比较
血糖（a）和总胆固醇（b）的变化
过度镇静（a）和甘油三酯（c）的变化
药物的不同不良反应发生状况
各种抗精神病药在儿童患者中不良反应的发 生状况
总 结
• 阿立哌唑可有效治疗儿童/青少年抽动症1,2,3
• 阿立哌唑控制TS症状疗效快速、显著、持久，且仅伴有 少量、轻微的一般不良反应4
• 阿立哌唑治疗儿童/青少年抽动症耐受性好， 常见不良反 应包括嗜睡、恶心、头痛等1,3,4,5,6
药物作用 临床应用
典型抗精神病药
低效价药物 药物 剂量 镇静 EPS 脏器 氯丙嗪、硫必利 有效剂量高 镇静作用强 EPS反应相对轻 对心肝等脏器毒副反应较大
高效价药物 奋乃静、氟哌啶醇 有效剂量低 镇静作用轻 EPS反应较重 对各脏器毒副反应少
非典型抗精神病药
• 非典型抗精神病药：选择性作用，5-HT2受பைடு நூலகம்高亲和力
用少
阿立哌唑的归类
• 阿立哌唑片，商品名“安律凡”，属于非典型抗精神病药 ，DA受体部分激动剂
• 可以用于治疗儿童精神分裂症、儿童抽动障碍、儿童孤独
症、心境障碍、躯体疾病所致的精神障碍、脑炎所致的精 神障碍、癔症性精神病、破坏性行为障碍
阿立哌唑的药理学特点和临床意义
受体 多巴胺 D 2, D 3 药理学作用 高亲和力 部分激动剂 高亲和力部分激动 剂 相应临床效应 治疗阳性症状 治疗阴性症状 锥体外系症状可能性小 高泌乳素血症可能小 治疗阴性症状，有利于改善认知 和心境
5HT1A
5HT2A
1 H1
高亲和力拮抗剂
中等亲和力拮抗剂 中等亲和力拮抗剂
EPS发生可能性小,有利于改善阴 性症状和认知功能
体位性低血压可能性小 镇静可能性小 认知损害可能性小
胆碱能毒蕈碱 亲和力可忽视
阿立哌唑（安律凡）的适应证
适应证
成人精神分裂症
获得时间
11/2002
获得国家
美国、欧洲、 亚洲等 60多个 国家和地区 美国、欧洲、 亚洲等 10多个 国家和地区 美国 美国 美国 美国 美国
• 药理作用分类：5-HT- D2受体拮抗剂：利培酮、齐拉西 酮；多受体作用：奥氮平、氯氮平、喹硫平；选择性D2 /D3拮抗剂；DA受体部分激动剂：阿立哌唑 • 广义概念：动物僵住作用弱，对人产生抗精神病作用的
剂量，很少或无EPS；迟发性运动障碍少；对某些难治
性病例可能有效；抗精神病作用谱广，包括阳性、阴性 、情感症状和认知功能；不兴奋催乳素分泌，相关副作
试验设计
• 符合入组标准患者随机分配进入阿立哌唑组或氟哌啶醇组
治疗； • 阿立哌唑起始剂量5mg/日，每2周加一次剂量，最大剂量 不超过20mg/日，增加幅度2.5-5mg/次； • 氟哌啶醇组起始剂量0.75 mg/日，每两周增加一次剂量，
最大剂量不超过4.5 mg/日。
• 治疗观察8周，48例患者完成研究
阿立哌唑新药介绍
神康中心 张纪水
抗精神药物的发展
典型抗精神病药
又称 传统、经典、老一代
非典型抗精神病药
新型、非典型
举例
作用机制
氯丙嗪、氟哌啶醇 硫必利
氯氮平、舒必利 利培酮、阿立哌唑
与边缘系统和纹状体D2受 选择性作用，5-HT2受体 高亲和力 体的阻断有关 抗精神病作用和锥体外系 锥体外系反应弱 反应 治疗精神分裂症、躁狂症、继发性幻觉、妄想、激越 、精神运动性兴奋等精神病性症状
• 病例3：抽动障碍，男，9岁，2.5mg/d , 后5mg/d
• 病例4：癔病，男，8岁8月，2.5mg/d
阿立哌唑的处方及用法
• 阿立哌唑片，安律凡 • 5mg×10片/盒 • 起始量2.5mg/d，一般7-14岁患儿5mg/d，年长患儿体重 较重10mg/d
• 苯海索片
谢谢！
成人双相障碍
辅助治疗成人抑郁症 青少年精神分裂症(13-17岁)
09/2004
11/2007 05/2008 05/2008 05/2008 11/2009
成人或儿科双相躁狂发作辅助治疗（辅助 锂盐或丙戊酸盐治疗）
儿科双相躁狂(10-17岁) 儿童孤独症易激惹（6-17岁）
多中心、随机、双盲、安慰剂对照研究阿立哌唑治疗青少年精神分裂症