阿立哌唑说明书
阿立哌唑说明书
阿立哌唑说明书中文正式名阿立哌唑片商品名及别名博思清(口崩片)英文名Aripiprazole Tablets分子式及分子量性状主要成分药理学特征阿立哌唑与多巴胺D2 、D3、5-HT1A和5-HT2A受体有很高的亲和力，与D4 、5-HT2c、5-HT7、a1、H1受体及5-HT重吸收位点具有中度亲和力。
阿立哌唑是通过对D2和5-HT1A 受体的部分激动作用及对5-HT2A 受体的拮抗作用来产生抗精神分裂症作用的。
适应症用于治疗精神分裂症。
服用方法口服，每日1次。
推荐用法为第一周起始剂量5mg/日，第二周为10mg/日，第三周为15mg/日，之后可根据个体的疗效和耐受情况调整剂量。
有效剂量范围10~30mg/日，最大剂量不应超过30mg/日。
不良反应禁忌症已知对本品过敏的患者禁用。
【药理作用】阿立哌唑与多巴胺D2、D3、5-HT1A和5-HT2A受体有很高的亲和力，与D4、5-HT2c、5-HT7、a1、H1受体及5-HT重吸收位点具有中度亲和力。
阿立哌唑是通过对D2和5-HT1A受体的部分激动作用及对5-HT2A受体的拮抗作用来产生抗精神分裂症作用的。
注意事项与其他抗精神病药一样，阿立哌唑：1.应慎用于心血管疾病(心肌梗塞、缺血性心脏病、心脏衰竭或传导异常病史)患者、脑血管疾病患者或诱发低血压的情况（脱水、血容量过低和降压药治疗）。
2. 应慎用于有癫痫病史或癫痫阈值较低的情况（如：阿尔茨海默氏病性痴呆）。
3. 应警告患者小心驾驶汽车。
4. 应慎用于有吸入性肺炎风险性的患者。
孕乳期妇女用药暂缺儿童用药暂缺老年患者用药暂缺药物相互作用1. 与其它作用于中枢神经系统的药物和酒精合用时应慎用。
2. 阿立哌唑有增强某些降压药作用的可能性。
3. CYP3A4诱导剂（如卡马西平）将会引起阿立哌唑的清除率升高和血药浓度降低，CYP3A4抑制剂（如酮康唑）或CYP2D抑制剂（如：奎尼丁、氟西汀、帕罗西汀）可以抑制阿立哌唑的消除，使血药浓度升高。
超药品说明书用药目录(2018年版)
Class IIb Category B
Class Ⅱb Category B
双周方案：10mg/kg； 三周方案：7.5mg/kg；
1.美国FDA已批准贝伐珠单抗用于治疗转移性肾 Class Ⅱa Class Ⅱa Category B 癌
联合紫杉醇化疗方案时静脉注射的 推荐剂量：10 mg/kg，每2周给药1 次。 1.静脉输注，10mg/kg ，每两周给 药一次。联合紫杉醇、多柔比星脂 质体或托泊替康（每周给药一次） 中的任意一种； 2.静脉输注，15mg/kg，每3周给药 一次。联合托泊替康（每3周给药一 次） 15mg/kg，静脉输注，每3周给药1次 。联合紫杉醇和顺铂或紫杉醇和托 泊替康中的任意一种 7.5mg/kg，iv，三周为一疗程[2] 30-45mg qd 200mg，每日4次
胸外科手术的预防 1000m 用药 g/天
1000mg/天，维持6天
18 奥氮平
再普乐 片剂
5mg
精神分裂症
13-17岁 青少年
起始剂量为2.5-5mg/d，以2.5-5mg 幅度增减，目标剂量为10mg/d，最 大剂量为20mg/d ① 10mg/次，d1-4（高致吐方案） ②10mg/次，d1-3（中致吐方案） 与氟西汀联合治疗重症抑郁症时起 始剂量5mg qn，可调整至5-20mg 85mg/m2
食管癌： Class Ⅱb 胃癌： Class Ⅱa 结直肠癌辅 助化疗： Class Ⅱb 胆道恶性肿 瘤： Class Ⅱb 淋巴瘤： Class Ⅱb
食管癌： Category B 胃癌： Category B 结直肠癌辅 助化疗： Category B 胆道恶性肿 瘤： Category B 淋巴瘤： Category B
常用精神科治疗药品说明书摘录(2017版)
口崩片
1-16mg
16片
单克
1mg/ml
口服液
16mg
维思通
1mg/ml
16mg
恒德
37.5mg
针
25-50mg
1.3支
25mg
2支
10
奥氮平
再普乐
5mg
片
5-20mg
4片
口崩片
欧兰宁
10mg
片
2片
11
喹硫平
启维
100mg
片
50-750mg
7.5片
思瑞康
200mg
片
精神分裂症：50-750mg
3.5片
双向障碍：100-800mg
4片
12
阿立哌唑
博思清
5mg
口崩片
10-30mg
6片
奥派
10mg
片
3片
安律凡
5mg
6片
13
洛沙平
34mg
胶囊
13.6-340mg
10粒
★16岁以下禁用
14
帕利哌酮
芮达
3mg
缓释片
3-12mg
4片
6mg
2片
善思达
100mg
针
100-150mg
1支
150mg
15
齐拉西酮
9片
脑血管痉挛、高血压：40-240mg
12片
9
倍他司汀
敏使朗
6mg
片
6-36mg
6片
10
多奈哌齐
安理申
5mg
片
5-10mg
2片
儿童不推荐使用
（国产）
济宁
阿立哌唑 精神类药物
【药物名称】阿立哌唑中文通用名称：阿立哌唑英文通用名称：Aripiprazole其它名称：奥派、博思清、郝尔宁、Abilify、Brisking【临床应用】用于治疗精神分裂症，对急性复发者、慢性患者及情感性精神分裂症有效。
【注意事项】1.禁忌症对本药过敏者。
2.慎用(1)老年精神病患者(嗜睡、吸入性疾病或吸入性肺炎的风险增加)。
(2)可能促使体核温度升高的疾病患者。
(以上均选自国外资料)(3)精神病药恶性综合征患者。
(4)可能出现迟发性运动障碍者。
(5)有自杀倾向者。
(6)糖尿病患者(血糖控制差)或血糖升高者。
(7)心血管疾病(如心肌梗死、缺血性心脏病、心力衰竭、传导异常)或脑血管疾病患者。
(8)易发生低血压(如脱水、血容量过低、降压药治疗)者。
(9)有患吸入性肺炎风险者。
(10)有癫痫发作史或癫痫发作阈降低者(如阿尔茨海默病)。
3.药物对儿童的影响儿童用药的安全性和有效性尚不明确。
4.药物对老人的影响在使用推荐剂量时老年人对本药的耐受性良好，无须调整剂量。
5.药物对妊娠的影响妊娠期用药安全性尚不明确，孕妇用药应权衡利弊。
美国药品和食品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。
6.药物对哺乳的影响动物试验表明，本药可经哺乳大鼠的乳汁分泌。
哺乳妇女用药期间应暂停哺乳。
7.用药前后及用药时应当检查或监测(1)定期检查血常规。
(2)定期检查血压和心率，尤其是对心血管疾病患者。
(3)用药期间应对糖尿病患者进行监测，以防血糖控制情况恶化。
对糖尿病易患者(如肥胖、有家族糖尿病史)，应在开始治疗前和治疗期间定期进行空腹血糖检测。
【不良反应】临床研究报道的不良事件如下，与使用本药的因果关系尚不明确：1.心血管系统常见高血压、低血压、心动过速、心动过缓；少见心悸、出血、心肌梗死、QT间期延长、心脏停搏、心房颤动、心力衰竭、A V传导阻滞、心肌缺血、静脉炎、深静脉血栓、心绞痛、期外收缩；罕见血管迷走神经反应、心脏扩大症、心房扑动、血栓性静脉炎。
2.5、10、15mg阿立哌唑治疗氨磺必利和利培酮所致高催乳素血症的疗效
2.5、10、15mg阿立哌唑治疗氨磺必利和利培酮所致高催乳素血症的疗效吴静娜;王莉艳;刘维丹;杜维思;刘微波【摘要】目的探讨2.5、10、15 mg剂量阿立哌唑治疗氨磺必利和利培酮所致高催乳素血症的疗效.方法选取舟山市第二人民医院精神科2011年1月～2015年1月收治的确诊为精神分裂症的患者共180例,采用随机数字表法将90例氨磺必利所致高催乳素血症患者随机分为氨磺必利联用2.5、10、15 mg阿立哌唑组,每组30例;将90例利培酮所致高催乳素血症患者随机分为利培酮联用2.5、10、15 mg阿立哌唑组,每组分别为30例.于治疗前、治疗后4周、8周检测患者催乳素水平,观察催乳素水平变化情况.结果氨磺必利联用2.5、10、15 mg阿立哌唑患者治疗4周及8周时,3组患者血浆催乳素水平差异无统计学意义(F=0.795,F=0.804;均P＞0.05),与治疗前相比差异无统计学意义.利培酮联用2.5、10、15 mg阿立哌唑患者治疗4周及8周时,3组患者血浆催乳素水平均显著降低(均P＜0.05),其中Ris+2.5 mg组血浆催乳素水平降低程度最大(F=18.982,F=29.299;均P＜0.05).结论不同剂量阿立哌唑对氨磺必利所致高催乳素血症无改善作用,但可以降低由利培酮引起的高催乳素血症,且2.5 mg/d为合适的联用剂量.【期刊名称】《中国生化药物杂志》【年(卷),期】2016(000)001【总页数】3页(P114-115,118)【关键词】高催乳素血症;精神分裂症;氨磺必利;利培酮;阿立哌唑【作者】吴静娜;王莉艳;刘维丹;杜维思;刘微波【作者单位】舟山市第二人民医院精神科,浙江舟山316000;舟山市第二人民医院精神科,浙江舟山316000;舟山市第二人民医院精神科,浙江舟山316000;舟山市第二人民医院精神科,浙江舟山316000;浙江大学医学院附属第二医院精神科,浙江杭州310000【正文语种】中文【中图分类】R749催乳素升高是抗精神病药物常见的不良反应[1]。
安律凡 (阿立哌唑片) 说明书
安律凡（阿立哌唑片）说明书之迟辟智美创作【安律凡药品名称】商品名：安律凡通用名：阿立哌唑片英文名：Aripiprazole Tablets汉语拼音：ALiPaiZuoPian【安律凡成分】安律凡主要成分为阿立哌唑，化学名称为：7[4[4(2,3二氯苯基)1哌嗪基]丁氧基]3,4二氢2(1H)喹啉酮.【安律凡性状】安律凡为薄膜衣片.【安律凡适应症】用于治疗精神分裂症.在精神分裂症患者的短时间（4周和6周）对比试验中确立了阿立哌唑治疗精神分裂症的疗效.选择阿立哌唑用于长期治疗的医生应按期重新评估该药对个别患者的长期疗效.【安律凡用法用量】由使用其它抗精神病药改用安律凡者：某些患者可以立即停止原先使用的抗精神病药；而另一些患者开始使用时，应渐停原先使用的抗精神病药.同时服用抗精神病药的时间应短.成人：每日一次.起始剂量为10mg，用药2周后，可根据个体的疗效和耐受性情况逐渐增加剂量，可增至30mg.尔后，可维持此剂量不变.每日剂量不应超越30mg.【安律凡药理毒理】阿立哌唑与D2、D3、5HT1A、5HT2A受体具有高亲和力，与D4、5HT2C、5HT7、α1、H1受体及5HT重吸收位点具有中度亲和力.阿立哌唑是D2和5HT1A受体的部份激动剂，也是5HT2A受体的拮抗剂.与其它具有抗精神分裂症作用的药物一样，阿立哌唑的作用机制尚不清楚.但认为是通过对D2和5HT1A受体的部份激举措用及对5HT2A受体的拮抗作用介导发生的.与其它受体的作用可能发生了阿立哌唑临床上某些其它的作用，如对α1受体的拮抗作用可以阐释其体位性低血压的现象.【安律凡药代动力学】阿立哌唑经口服后吸收良好，35小时内到达血药浓度峰值，口服片剂的生物利用度为87%，其吸收不受食物影响.安律凡在体内分布广泛，静脉注射后的稳态分布容积为404L或4.9L/kg.在治疗浓度下，阿立哌唑及其主要代谢产物脱氢阿立哌唑的血浆卵白（主要是白卵白）结合率超越99%.在体内，阿立哌唑主要经三种生物转化途径代谢：脱氢化、羟基化和N脱烷基化.CYP3A4和CYP2D6酶主要介入脱氢和羟基化，CYP3A4催化N脱烷基化.阿立哌唑在体循环中是主要的药物成分.稳态时，其活性代谢产物脱氢阿立哌唑占血浆中阿立哌唑AUC的40%.阿立哌唑与脱氢阿立哌唑共同构成安律凡抗精神病有效成分.阿立哌唑和脱氢阿立哌唑的消除半衰期分别为75小时和94小时.年夜大都病人在给药后14天内到达两种活性成分的稳态浓度，稳态时，阿立哌唑的药代动力学与给药剂量成正比.口服单剂量的[14C]标识表记标帜的阿立哌唑后，在尿液和粪便中分别回收了年夜约25%和55%的放射活性，18%以原药经粪便排出，1%以原药经尿液排出.【安律凡不良反应】尚不明确.【安律凡注意事项】1、因阿立哌唑具有α1肾上腺素能受体的拮抗作用，可能引起体位性低血压.阿立哌唑应慎用于心血管疾病（心肌梗塞、缺血性心脏病、心脏衰竭或传导异常病史）患者、脑血管疾病患者或诱发低血压的情况（脱水、血容量过低和降压药治疗）.2、癫痫发作在短时间抚慰剂对比试验中，有0、1%（1/926）的阿立哌唑治疗者呈现癫痫发作.与其它抗精神病药一样，阿立哌唑应慎用于有癫痫病史或癫痫阈值较低的情况（如：阿尔茨海默氏病性聪慧）.癫痫阈值较低的情况在65岁以上人群中较罕见.3、潜在的认知和运动损害在短时间抚慰剂对比试验中，11%的阿立哌唑治疗者报道有嗜睡，而抚慰剂治疗者为8%；0、1%（1/926）的阿立哌唑治疗者因嗜睡招致的停药.与抚慰剂相比，尽管阿立哌唑的嗜睡发生率相对略有升高，但与其他抗精神病药一样，阿立哌唑也可能会损害判断、思考或运动技能.应警告患者小心驾驶汽车，直到确信阿立哌唑治疗不会给他们带来负面影响.4、体温调节干扰机体降低体温的能力是抗精神病药的特征.当阿立哌唑处方给将招致体温升高情况（如：剧烈运动、过热、同时服用抗胆碱能活性药物、脱水）的患者时，建议应进行适当的护理.5、吞咽困难食管运动障碍和误吸与使用抗精神病药有关.吸入性肺炎是老年患者，尤其是有进行性阿尔茨海默氏病性聪慧患者发病和死亡的罕见原因.阿立哌唑和其他抗精神病药应慎用于有吸入性肺炎风险性的患者.6、自杀在精神病中，自杀倾向具有固有可能性，药物治疗时应密切监护高危患者.为了减少过量的风险性，阿立哌唑的处方量应小，且对患者进行良好管理.7、合并其它疾病患者使用在伴聪慧的精神病患者中，没有确立阿立哌唑治疗的平安性和有效性.8、与抗精神病药物相关的恶性综合征（NMS）报道与服用抗精神病药（包括：阿立哌唑）相关的潜在致命性的综合症状被称为与抗精神病药物相关的恶性综合征（NMS）.在阿立哌唑上市前的全球临床资料中，有2例呈现可能的NMS.NMS的临床暗示：高烧、肌强直、精神状态改变和自主神经不稳定性证据（不规律的脉搏或血压、心动过速、出汗和心脏心律失常）.其他征兆可能包括肌酸磷酸激酶升高、肌红卵白尿（横纹肌溶解）和急性肾衰竭.诊断性评估有这一综合征的患者十分复杂.为了取得这一诊断，重要的是要排除以下情况临床暗示同时包括严重的内科疾病（如：肺炎、全身感染等）和未治疗或治疗不充沛的锥体外系征兆和症状（EPS）.在鉴别诊断时的另一个重要考虑因素包括：中枢抗胆碱能毒性、药源性发热和原发中枢神经系统病.9、迟发性运动障碍在抗精神病药治疗的患者中，可能会发生不成逆的无意识性运动动力障碍综合征.尽管该综合征在老年人（尤其是老年女性）中的发生率，但不成能在抗精神病治疗早期仅依据流行病学估计来预测哪些患者可能会发生该综合征.不清楚抗精神病药在引起迟发性运动障碍的可能性方面是否存在不同.10、高血糖和糖尿病有报道显示，非典范抗精神病药治疗的患者中，高血糖在一些病例中很严重并陪陪伴酮酸中毒或高渗性昏迷或死亡.阿立哌唑治疗者几乎没有高血糖的报道.尽管很少患者曾用阿立哌唑治疗，但不清楚的是这一有限的经验是否是该报道量小的原因.11、由于包括安律凡在内的抗精神病药物对Lewybody性聪慧或帕金森氏症患者可能增加与抗精神病药物相关的恶性综合征或帕金森样症状的风险，因此医生在处方时应权衡利弊.【安律凡禁忌】已知对安律凡过敏的患者禁用.【安律凡规格】5mg*10片/盒【安律凡贮藏】密封，阴凉干燥保管.【安律凡有效期】36个月【安律凡批准文号】国药准字H1304【安律凡生产企业】企业名称：浙江年夜冢制药有限公司【康德乐年夜药房网上药店友情提示】商品图片信息展示仅供参考，最终包装以商品实物为准.欢迎纠错！说明书内容仅供查阅参考，最终以商品包装内说明书为准.欢迎纠错！使用商品时，请仔细阅读说明书，并按说明书使用；如药品，请在医师指导下服用.。
超说明书用药-广东省药学会2018年
119 120 121 122
帕利哌酮 帕罗西汀 帕罗西汀 硼替佐米
精神分裂症 广泛性焦虑障碍 创伤后应激障碍 多发性骨髓瘤
12-17岁青 少年
皮下注射
123
硼替佐米
万珂
粉针
3.5mg
初治套细胞淋巴瘤
124
泼尼松
片剂
5mg
慢性阻塞性肺疾病 （急性加重）
125
普芦卡必利
力洛
片剂
2mg
男性
126
普萘洛尔
健择
粉针
①1g ②200mg ①1g ②200mg
子宫颈癌 晚期卵巢癌，联合 卡铂，治疗在以铂 类药物为基础的治 疗后至少6个月复 发的患者 不能手术切除或伴 有转移的进展期胆 管癌 头颈部癌
68
吉西他滨
健择
粉针
69
吉西他滨
健择
注射液 粉针
①1g ②200mg ①1g ②200mg
70
吉西他滨
健择
71
再普乐
片剂
5mg
精神分裂症
13-17岁青 少年
19
奥氮平
再普乐
片剂
5mg
化疗相关呕吐
20 21
奥氮平 奥沙利铂
再普乐 草酸铂
片剂 粉针
5mg 50mg
抑郁症 结肠癌，辅助性II 期，与5-氟尿嘧啶 /亚叶酸组合
22
奥沙利铂
乐沙定
粉针
50mg
食管癌、胃癌、结 直肠癌的辅助化 疗，胆道恶性肿瘤 及淋巴瘤的二线治 疗
精神分裂症
13岁及以上 儿童
92
利培酮
维思通
①片剂 ②口服液
①2mg ②30ml： 30mg
阿立哌唑说明书
【药品名称】通用名称：阿立哌唑片商品名称：阿立哌唑片(奥派)英文名称：Aripiprazole Tablets拼音全码：ALiZuoZuoPian(AoPai)【主要成份】本品主要成份阿立哌唑。
【成份】化学名：7-[4-[4-(2,3-二氯苯基)-1-哌嗪基]丁氧基]-3,4-二氢-2(1H)喹啉酮分子量：C23H27Cl2N3O2【性状】本品为白色片。
【适应症/功能主治】用于治疗精神分裂症。
在精神分裂症患者的短期（4周和6周）对照试验中确立了阿立哌唑治疗精神分裂症的疗效。
选择阿立哌唑用于长期治疗的医生应定期重新评估该药对个别患者的长期疗效。
【规格型号】 10mg*14s【用法用量】成人：口服，每日一次。
起始剂量为10mg，用药2周后，可根据个体的疗效和耐受性情况，逐渐增加剂量，最大可增至30mg，此后，可维持此剂量不变。
每日最大剂量不应超过30mg。
由使用其它抗精神病药改用本品者：某些患者可以立即停止原先使用的抗精神病药；而另一些患者开始使用时，应渐停原先使用的抗精神病药。
同时服用抗精神病药的时间应最短。
【不良反应】阿立哌唑治疗的条件和疗程包括（类别有重叠）双盲、对照和非对照开放试验、住院和门诊患者的试验、固定剂量和可变剂量的试验，以及短期和长期药物试验。
在服药期间的不良事件通过自发性报告，以及体格检查、生命体征、体重、实验室分析和心电图（ECG）的结果获得。
不良事件发生率是指治疗中至少经历过一次所属类别不良事件病例的比例。
某一事件如为首次出现，或在接受治疗时比基线评价恶化，即认为该事件是由治疗引起的。
没有考虑通过研究者评估因果关系来选择不良事件，即全部报告的不良事件都被纳入统计。
1. 在精神分裂症患者短期、安慰剂对照临床试验中观察到的不良结果。
2. 在双相障碍躁狂发作患者短期安慰剂对照临床试验中观察到的不良结果。
3. 在短期安慰剂对照临床试验中双相障碍躁狂发作患者常见的不良事件。
(详见包装内部说明书)【禁忌】已知对本品过敏的患者禁用。
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目录
• 阿立哌唑的简介 • 阿立哌唑的药理作用 • 阿立哌唑的临床应用 • 阿立哌唑的不良反应与注意事项 • 阿立哌唑与其他药物的相互作用 • 阿立哌唑的未来研究方向与展望
01
CATALOGUE
阿立哌唑的简介
药物类型与用途
药物类型
阿立哌唑是一种抗精神病药，属 于喹啉衍生物。
05
CATALOGUE
阿立哌唑与其他药物的相互作用
与其他抗精神病药物的相互作用
阿立哌唑与氟哌啶醇
阿立哌唑可能会降低氟哌啶醇的血药 浓度，因为它们都通过CYP2D6代谢 。这可能导致氟哌啶醇的血药浓度降 低，从而影响其疗效。
阿立哌唑与奥氮平
阿立哌唑可能会增加奥氮平的血药浓 度，因为它们都通过CYP2D6代谢。 这可能导致奥氮平的血药浓度升高， 从而增加不良反应的风险。
总结词
阿立哌唑可以作为抑郁症的辅助治疗药物， 有助于改善患者的情绪和认知功能。
详细描述
阿立哌唑通过拮抗多巴胺D2受体和5-HT2A 受体，发挥抗抑郁作用，有助于改善抑郁症 患者的情绪和认知功能。同时，阿立哌唑还 可以降低抑郁症的复发风险，提高患者的生 活质量和康复效果。
04
CATALOGUE
阿立哌唑的不良反应与注意事项
新剂型的研究与开发
口腔崩解片
口腔崩解片是一种新型的口服剂型，具有快速崩解的特点，可提高药物的生物利用度和吸收速度。阿立哌唑口腔 崩解片的研究与开发，将为患者提供更加方便、快捷的用药方式。
纳米制剂
纳米制剂是一种将药物包裹在纳米载体中的新型药物传递系统。通过纳米技术，可以提高药物的稳定性、生物利 用度和靶向性，降低副作用。阿立哌唑纳米制剂的研究与开发，有望为精神分裂症的治疗提供更高效的药物。
阿立哌唑口腔崩解片致关节疼痛1例
［ ２ ］ 倪海 ． 地 高辛不 良反应防治［ Ａ 】 ．中国药 理学会 ． ２ ０ １ １ 年全 国医 药学术论坛交流会 暨临床药学 与药 学服务 研究进 展培训 班论文 集［ Ｃ ］ ．中国药理学会 ， ２ ０ １ １ ： ２ ． ［ ３ ］ 裴卫瓶 ． 罗红霉素 、 克拉霉 素、 阿奇 霉素药 物不 良反应 的回顾性 分析 ［ Ｊ ］ ．中国医药指南 ， ２ ０ １ ４ ， ９ （ ３ ２ ） ： ２ ３ ５ － ２ ３ ６ ．
［ ５ ］ 夏 守文 ， 袁俊波 ， 李成建 ． 克 拉霉素 不 良反应 近况文献 概述 ［ Ｊ ） ．
中国药物滥用防治杂志 ， ２ ０ １ ４ ， ８ （ ｏ ４ ） ： ２ ２ ９ － ２ ３ ０ ．
量使 用下 ， ５个月后 患者 出现 关节 疼痛 明显 。经 检查 排除运
动损伤 和风湿。将阿立哌唑用量减小 ， 未作其他处理 ， 半个月 后， 患者感到疼痛 减轻 ； 减至 １ １ ３ ｌ Ｏ ｍ ｇ时 ， 症状完全消失。同
海 峡药 学
用的几率也越来越 大。本次 临床研 究发 现 ， 两 者合用 的不 良 反应发生率 较两种药物单 独使用 时更高 ， 而且 主要是刺激 了 心脏疾病的发生。究 其原 因 ， 可 能是 因为克拉 霉素进 人体 内 之后 ， 通过影 响体 内的蛋 白而提高 了地高 辛 的血 药浓 度。有 报道称 ， 克拉霉素 可以通过 抑制蛋 白活动从 而抑制地 高辛 的
州 ５ ４ ５ ０ ０ ０ ）
关键 词 ： 阿立哌 唑 口 腔 崩解片； 关节疼痛
中图分类号 ： Ｉ ｛ ９ ２ ７ ． ３ 文献标识 码 ： Ｂ 文章编 号 ： １ ０ ０ ６ － ３ ７ ６ ５【 ２ ０ １ ５） －
Ｏ ２ ２ Ｏ ７． Ｏ ２ ３ ６＿ ０ ｌ
Aripiprazole lauroxil-月桂酰阿立哌唑FDA说明书
《超药品说明书用药目录(2021年版)》
最大剂量不超过
30mg/d
体重小于50kg的 用药量：2 mg/d 口服维持2d，增 加至5mg/d，最 大剂量增至 10mg/d，但间 隔至少一周； 体重大于50kg的 用药量：2 mg/d 美国FDA已批准用于治疗 维持2d，增加至 6-18岁儿童/青少年的抽 5mg/d维持5d， 动秽语综合征 第八天剂量增至 10mg/d，最大 剂量为 20mg/d，可每 次增加5mg/d， 剂量调整时间间 隔至少一周
（第二版）》（2015）
美国FDA已批准艾司西酞 普兰治疗成人广泛性焦虑 Class Ⅰ Class Ⅱa 障碍
1.美国FDA未批准艾司西 酞普兰用于强迫-冲动障 碍 2.美国精神病学学会APA 《Practice guideline for Class Ⅱa Class Ⅱb the Treatment of Patients With ObsessiveCompulsive Disorder》 （2007） 1、德国该药品说明书批 准氨溴索1g/天用于预防 慢性阻塞性气道疾病患者 术后发生肺不张 2、王天佑，胸外科围手 术期肺保护中国专家共识 (2019版)专家组，中国医 学基金会胸外科专业委员 Class Ⅱb Class Ⅲ 会. 胸外科围手术期肺保 护中国专家共识（2019 版） 3、中华医学会心血管科 学会《胸外科围手术期肺 部并发症防治专家共识》 （2009）
口服起始剂量为 2.5mg/d或 5mg/d口服，以 2.5-5mg幅度增 减，目标剂量为 10mg/d，最大 剂量为20mg/d
1.美国FDA未限制阿替普
酶必须用于80岁以下患
者，对于年龄大于77岁的
患者可能出血风险增加，
但仍有较好的临床效果
2.中华医学会神经病学分
阿立哌唑口腔崩解片致横纹肌溶解症1例
阿立哌唑口腔崩解片致横纹肌溶解症1例郭珩;张恩景【期刊名称】《医药导报》【年(卷),期】2016(035)010【总页数】2页(P1084-1085)【关键词】阿立哌唑口腔崩解片;横纹肌溶解症;不良反应,药品【作者】郭珩;张恩景【作者单位】武汉市第一医院药学部,武汉430022;武汉市第三医院药剂科,武汉430060【正文语种】中文【中图分类】R971.41;R969.3患者，女，32岁。
因“咳嗽1周”于2015年3月20日入院。
体检：体温36.8 ℃ 血压120/70 mmHg(1 mmHg=0.133 kPa)，神志清楚，双肺呼吸音粗，未闻及干湿啰音，呼吸率100次·min-1，心律齐，腹软，无压痛，双肾区无叩痛，双下肢无水肿。
血常规:白细胞(WBC)5.3×109·L-1，中性粒细胞比例81%，胸部X线片提示双下肺部感染。
以“肺部感染”收入呼吸内科。
患者入院前1个月因抑郁症给予奥氮平片15 mg·d-1治疗，半个月前因抑郁控制不佳复诊，肝、肾功能大致正常，给予联用阿立哌唑口腔崩解片(商品名：博思清，成都康弘药业集团股份有限公司，批号：不详)10 mg·d-1治疗。
入院后经验性给予左氧氟沙星、阿奇霉素、盐酸溴己新治疗。
2015年3月21日查房时，患者诉近1周间断出现全身乏力、双下肢酸痛。
心肌酶谱结果：肌酸激酶3 128 U·L-1(正常参考值25～200 U·L-1)，立即停用阿立哌唑口腔崩解片，同时给予补液、碱化尿液等处理。
2015年3月24日患者肌酸激酶降至676 U·L-1。
2015年3月27日肌酸激酶228 U·L-1，患者诉全身乏力、双下肢酸痛感明显减轻。
停药后第11天，肌酸激酶98 U·L-1，患者双下肢酸痛感消失，恢复正常后出院。
阿立哌唑是新型非典型抗精神分裂症药物，对多巴胺 D2 受体和 5-羟色胺 1A( 5-HT1A) 受体具有双向调节作用，主要用于治疗各型精神分裂症，双相情感障碍的急性躁狂发作或混合型发作，以及重症抑郁症的辅助治疗[1]。
阿立哌唑 化学结构
阿立哌唑在临床试验中显示出与其他抗精神病药物相当或更好的疗效， 对阳性症状、阴性症状和认知功能均有较好的改善作用。
03
副作用
阿立哌唑的副作用相对较少，常见的副作用包括体重增加、代谢综合征
和锥体外系反应等，但发生率较低。
与其他精神类药物的比较
药物类别
阿立哌唑属于抗精神病药物，主要用于治疗精神分裂症和其他精神障碍。与其他 精神类药物相比，如抗抑郁药和抗焦虑药，阿立哌唑的作用范围和适应症有所不 同。
和认知功能。
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
抗抑郁作用
阿立哌唑可以增强突触间隙多巴胺 的浓度，从而改善抑郁症患者的情 绪症状。
抗焦虑作用
阿立哌唑可以抑制脑内5-羟色胺的 再摄取，从而发挥抗焦虑作用。
药效学特征
01
02
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作用机制独特
阿立哌唑的作用机制不同 于传统的抗精神病药物， 因此可以避免传统药物的 一些副作用。
快速起效
阿立哌唑通常在几周内就 可以看到明显的疗效。
新适应症开发
近年来，阿立哌唑在精神分裂症、双相情感障碍等适应症方面的研发取得了重要进展，进一步拓展了 其临床应用范围。
剂型与给药方式改进
为提高患者的依从性和生活质量，阿立哌唑的剂型和给药方式也在不断改进，如口崩片、长效注射剂 等新剂型的推出，将为患者带来更多选择。
未来发展前景预测
疾病治疗需求增长
随着社会压力的增加和人们生活节奏的 加快，精神疾病的发生率逐渐上升，对 阿立哌唑等抗精神病药物的需求也将不 断增长。
阿立哌唑的市场情
06
况与前景
市场销售情况
全球销售增长
阿立哌唑作为一种抗精神病药物，近年来全球销售额持续增长，主要受到患者数量增加、使用范围扩大等因素的 驱动。
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阿立哌唑说明书
中文正式名
阿立哌唑片
商品名及别名
博思清(口崩片)
英文名
Aripiprazole Tablets
分子式及分子量
性状
主要成分
药理学特征
阿立哌唑与多巴胺D2 、D3、5-HT1A和5-HT2A受体有很高的亲和力，与D4 、5-HT2c、5-HT7、a1、H1受体及5-HT重吸收位点具有中度亲和力。
阿立哌唑是通过对D2和5-HT1A 受体的部分激动作用及对5-HT2A 受体的拮抗作用来产生抗精神分裂症作用的。
适应症
用于治疗精神分裂症。
服用方法
口服，每日1次。
推荐用法为第一周起始剂量5mg/日，第二周为10mg/日，第三周为15mg/日，之后可根据个体的疗效和耐受情况调整剂量。
有效剂量范围10~30mg/日，最大剂量不应超过30mg/日。
不良反应
禁忌症
已知对本品过敏的患者禁用。
【药理作用】阿立哌唑与多巴胺D2、D3、5-HT1A和5-HT2A受体有很高的亲和力，与D4、5-HT2c、5-HT7、a1、H1受体及5-HT重吸收位点具有中度亲和力。
阿立哌唑是通过对D2和5-HT1A受体的部分激动作用及对5-HT2A受体的拮抗作用来产生抗精神分裂症作用的。
注意事项
与其他抗精神病药一样，阿立哌唑：
1.应慎用于心血管疾病(心肌梗塞、缺血性心脏病、心脏衰竭或传导异常病史)患者、脑血管疾病患者或诱发低血压的情况（脱水、血容量过低和降压药治疗）。
2. 应慎用于有癫痫病史或癫痫阈值较低的情况（如：阿尔茨海默氏病性痴呆）。
3. 应警告患者小心驾驶汽车。
4. 应慎用于有吸入性肺炎风险性的患者。
孕乳期妇女用药
暂缺
儿童用药
暂缺
老年患者用药
暂缺
药物相互作用
1. 与其它作用于中枢神经系统的药物和酒精合用时应慎用。
2. 阿立哌唑有增强某些降压药作用的可能性。
3. CYP3A4诱导剂（如卡马西平）将会引起阿立哌唑的清除率升高和血药浓度降低，CYP3A4抑制剂（如酮康唑）或CYP2D抑制剂（如：奎尼丁、氟西汀、帕罗西汀）可以抑制阿立哌唑的消除，使血药浓度升高。