精神病药物阿立哌唑的作用机理
阿立哌唑的功能主治是
阿立哌唑的功能主治是什么是阿立哌唑？阿立哌唑（Alprazolam），属于苯二氮䓬类药物，是一种中枢神经系统抑制剂。
它主要通过增加γ-氨基丁酸（GABA）的活性，从而影响神经传递，具有镇静、催眠、抗焦虑、抗抑郁及抗癫痫等药理作用。
阿立哌唑的功能主治阿立哌唑可用于多种疾病的治疗。
下面是阿立哌唑的常见功能主治：1.抗焦虑：阿立哌唑是一种广泛使用的抗焦虑药物。
它通过增加GABA的活性来减轻焦虑症状，改善焦虑相关的情绪和行为。
阿立哌唑对各类焦虑障碍，如广泛性焦虑症、恐惧症、社交焦虑症等都可用作治疗。
2.镇静催眠：阿立哌唑具有镇静催眠作用，可用于治疗失眠和其他相关睡眠障碍。
它可缩短入睡时间、延长睡眠时间，并提高睡眠质量。
3.抗抑郁：阿立哌唑在抗抑郁治疗中也有一定的应用。
它可改善抑郁状态，减轻抑郁症状，并提高患者的情绪和心理状态。
4.抗癫痫：阿立哌唑可用于治疗某些类型的癫痫。
它通过对神经传递的调节和抑制，减轻癫痫发作的频率和强度。
5.镇痛：阿立哌唑对某些类型的疼痛也有一定的缓解作用。
它可通过改善神经传递和抑制痛觉信号，减轻疼痛感。
6.防止戒断综合征：由于阿立哌唑具有中枢神经系统抑制作用，它可以用于预防某些物质依赖的戒断综合征，如酒精和苯二氮䓬类药物的戒断症状。
总的来说，阿立哌唑在神经系统疾病和心理相关疾病的治疗中发挥着重要的作用。
然而，它仅可在医生的指导下使用，并需按照医生的建议进行剂量和疗程的控制。
滥用阿立哌唑可能会带来严重的副作用，如依赖、上瘾和药物滥用等问题。
References: - Maggiora M, Reggiani A, Molinaro G, et al. Sexualitat Und Psychopharmaka: Eine Interdisziplin?re Herausforderung [disordered Hypersexual Behavior and Paraphilic Disorders in Patients With Neurological, Psychiatric, and Addiction Disorders When Taking Dopamine Agonists and Dopamine Reuptake Inhibitors (dri)]. Journal of Psychoactive Drugs, 2019, 51(3): 223–8. - Malik P, Singh J, Sharma V, et al. Pharmacotherapy in Opioid Dependence: A Clinician’s Perspective. Annals of Neurosciences, 2018, 25(4): 209–13.。
精神病药物阿立哌唑的作用机理
精神病药物阿立哌唑的作用机理杨雯雁（09354065）柯玉娟（09354097）袁媛（09354102）郑小丽（09354093）温璐平（09354121）【摘要】1988年阿立哌唑的发现，是受精神分裂症的几种优势病因假说指导。
经历的Ⅰ、Ⅱ和Ⅲ期临床试验提示，阿立哌唑具有起效快、安全性高及耐受性好等临床特性。
多年来人们一直在探讨阿立哌唑的作用机制，其中有两种较为权威的说法。
其一，多巴胺假说。
认为脑内多巴胺能神经递质异常引起精神分裂症症状。
其二，血清素假说。
认为多巴胺的活动,受血清素能神经元调节。
我们小组旨在研究对抗最典型的精神类疾病——精神分裂症的药物作用机理的同时，增加自己的生物化学课外知识，锻炼小组合作和深入探讨和研究的能力。
【关键词】阿立哌唑；精神分裂症；多巴胺受体；作用机制一、我们选择研究精神分裂症药物的原因以及研究精神疾病的意义人类有很长一段历史对精神卫生健康的关注是一片空白。
人们片面地以为身体健康就能百分之百衡量一个人的健康程度。
然而大多数人不知道，精神健康在很大程度上影响着人们的正常生活和工作学习的进度，不健康的精神状况不仅会使自身遭受痛苦，同时也带给周围的家人朋友很大的负担。
精神疾病在古时候被认为是和宗教中的恶魔或者巫术有关，这样的误解不仅耽误了对精神病人的及时治疗，也使历史上对精神疾病这一领域的科学研究停滞不前。
1991年，尼泊尔提交了第一份关于“世界精神卫生日”活动的报告。
由此拉开了人们关注人类精神健康的序幕。
随后的十多年里，许多国家参与进来，世界卫生组织确定将每年的10月10日作为特殊的日子“世界精神卫生日”，提高公众对精神疾病的认识，分享科学有效的疾病知识，消除公众的偏见。
目前全世界共约有4.5亿各类精神和脑部疾病患者，每4个人中就有1人在其一生中的某个时段产生某种精神障碍，精神卫生已经成为一个突出的社会问题。
至今，精神卫生健康已成为人类健康的一大重要领域。
我们小组旨在研究对抗最典型的精神类疾病——精神分裂症的药物作用机理的同时，增加自己的生物化学课外知识，锻炼小组合作和深入探讨和研究的能力。
阿立哌唑的功能主治是什么呢
阿立哌唑的功能主治是什么呢简介阿立哌唑（Aripiprazole）是一种抗精神病药物，属于第二代抗精神病药物，常用于治疗精神分裂症和双相情感障碍等精神疾病。
它对多巴胺和5-羟色胺受体具有调节作用，能够改善精神症状并增加患者对环境的适应能力。
下面将介绍阿立哌唑的功能主治。
功能主治•治疗精神分裂症：阿立哌唑是治疗精神分裂症的常用药物之一。
它通过调节多巴胺和5-羟色胺的活动来改善精神症状，如幻觉、妄想等。
它能够减轻思维障碍、情绪不稳定和行为异常等症状，提高患者的生活质量。
•治疗双相情感障碍：阿立哌唑也被广泛应用于双相情感障碍的治疗。
双相情感障碍是一种周期性发作的情绪障碍，患者会交替出现抑郁和躁狂两种状态。
阿立哌唑通过调节多巴胺和5-羟色胺的活动，减轻躁狂和抑郁症状，并延长发作间歇期，帮助患者稳定情绪。
•辅助治疗抑郁症：阿立哌唑在抑郁症的辅助治疗中也有一定的效果。
它能够增加5-羟色胺的活动，改善患者的情绪和抑郁症状。
在一些情况下，医生可能会将阿立哌唑与其他抗抑郁药物联合使用，以增强疗效。
•减少焦虑症状：阿立哌唑可以用于减少焦虑症状。
它对多巴胺和5-羟色胺受体的调节作用能够改善患者的紧张、不安和恐惧等情绪，使他们更好地应对焦虑症状。
•控制冲动行为：在一些行为障碍的治疗中，阿立哌唑被用来控制冲动行为。
它通过调节多巴胺和5-羟色胺的活动，减少冲动和攻击性行为，帮助患者改善社会适应能力。
使用注意事项•使用剂量：阿立哌唑的使用剂量应根据具体疾病和患者情况而定，需在医生指导下使用。
一般情况下，起始剂量为每天10-15毫克，逐渐增加到15-30毫克。
建议分次口服，可餐后或空腹服用。
•注意副作用：阿立哌唑可能会引起一些副作用，如嗜睡、头晕、恶心、便秘等。
在使用过程中，若出现严重副作用，如不适应、反应迟钝、肌肉僵硬等，应及时就医。
•注意禁忌症：阿立哌唑对药物过敏者禁用。
同时，孕妇、哺乳期妇女、处于儿童和青少年发育期的个体慎用，需在医生指导下使用。
抗精神病新药阿立哌唑
神经元起激动和拮抗作用，能抑制黑质一纹状体通路上多巴
胺能传递Ｈ１。Ａｒｉｐｉｐｍｚｏｌｅ与Ｄ２Ｌ、Ｄ２ｓ受体的亲和力比与
作者单位：３２５００５浙江省温州市精神病院心身科
动功能和催乳素水平。
・３０８・
３疗效 一项４１４例随机双盲对照治疗精神分裂症和分裂情感 性精神病研究，结果Ａｒｉｐｉｐｒａｚｏｌｅ与氟哌啶醇均能显著改善 ＰＡＮＳＳ量表总分和阳性症状分，Ａｒｉｐｉｐｒａｚｏｌｅ
５－ＨＴ（１Ａ）ｒｅｃｅｐｔｏｒ．Ｅｕｒ Ｊ
ａｎｄ
ＰｈａＨｎａｃｏｌ，２００２ ９
Ａｐｒ２６，４４１（３）：１３７～１４ＪＤ
Ｇｏｏｄｎｉｃｋ ＰＪ，Ｊｅｒｒｙ
Ｅｘｐｅｎ
Ｏｐｉｎ
Ｐｈｍｏ忆ｒ，２００２
ｓｙｓｔｅｍ
ＪＭ．面ｐｉｐｒａｚｏｌｅ：ｐｍ６ｌｅ ｏｎ棚ｃａｃｙ
ｓ出ｔｙ．
ｎｅｘｔ
Ｄｅｃ，３（１２）：１７７３～１７８ｌ
保护测定（ｑｕａｎｔｉｔａｔｉｖｅ舶ｏｎｕｃｌｅａｓｅ
ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ
ａｓｓａｙ）研究发
现：氟哌啶醇２ ｍｇ／ｋｇ增加２８％的［３Ｈ］螺哌隆结合率，使 Ｄ２Ｌ、Ｄ２ｓ受体ｍＲＮＡ水平分别升高４ｌ％和３８％，催乳素 ｍＲＮＡ水平增加２６％；Ａｒｉｐｉｐｒａｚｏｌｅ
２４
ｍ∥ｋｇ则减少［３Ｈ］螺
哌隆结合率２４％，使Ｄ２Ｌ、Ｄ２ｓ受体ｍＲＮＡ水平各减少２３％， 对催乳素ｍＲＮＡ水平无影响；舒必利１００ ｍｇ／ｋｇ时增加 Ｄ２Ｌ、Ｄ２ｓ受体ｍＲＮＡ水平分别达５９％和６２％；而氯氮平２５ ｍｇ／ｋｇ不引起任何作用。Ａｒｉｐｉｐｒａｚｏｌｅ对垂体Ｄ２受体持续的
ｒｅｃｅｐｔｏｒ
ｍ∥ｄ可以治疗注意缺陷／多动障碍，
但更高的剂量疗效并不更好。 ４安全性
阿立哌唑(Aripiprazole)：一种多功能的精神科药物的详细介绍
阿立哌唑（Aripiprazole）：一种多功能的精神科药物的详细介绍
摘要：本文将详细介绍阿立哌唑（Aripiprazole），这是一种被广泛应用于精神科治疗的药物。
我们将探讨阿立哌唑的适应症、作用机制、用法用量、常见副作用以及注意事项和警示。
1. 适应症：
-阿立哌唑主要用于治疗精神分裂症，包括幻觉、妄想和情感混乱等症状。
-它也常用于双相情感障碍（躁狂症和抑郁症）的急性和维持治疗。
2. 作用机制：
-阿立哌唑属于非典型抗精神病药物，通过调节多种神经递质受体活性来产生药效。
-它通过增加多巴胺D2受体活性和减少5-羟色胺2A 受体活性来减轻精神症状并提供稳定的抗精神病效果。
3. 用法用量：
-阿立哌唑以口服片剂或溶解片的形式供应。
具体剂量应根据患者的病情和个体反应进行调整。
-对于精神分裂症的常规起始剂量为每日10-15毫克，可根据需要逐渐增加剂量。
4. 常见副作用：
-阿立哌唑的常见副作用包括头晕、嗜睡、焦虑、失眠、恶心、便秘和头痛等。
-在少数情况下，长期使用阿立哌唑可能导致运动障碍，如肌阵挛和震颤。
5. 注意事项与警示：
-使用阿立哌唑前，应告知医生关于过敏史、当前用药情况以及现有疾病等信息。
-长期使用阿立哌唑需定期监测血糖和胆固醇水平，因其可能增加患者的相关风险。
-在使用过程中，注意剂量调整和监测患者的心理状态，避免突然停止药物。
精神病药物阿立哌唑的作用机理
精神病药物阿立哌唑的作用机理杨雯雁〔09354065〕柯玉娟〔09354097〕袁媛〔09354102〕郑小丽〔09354093〕温璐平〔09354121〕【摘要】1988年阿立哌唑的发现，是受精神分裂症的几种优势病因假说指导。
经历的Ⅰ、Ⅱ和Ⅲ期临床试验提示，阿立哌唑具有起效快、平安性高及耐受性好等临床特性。
多年来人们一直在探讨阿立哌唑的作用机制，其中有两种较为权威的说法。
其一，多巴胺假说。
认为脑内多巴胺能神经递质异常引起精神分裂症病症。
其二，血清素假说。
认为多巴胺的活动,受血清素能神经元调节。
我们小组旨在研究对抗最典型的精神类疾病——精神分裂症的药物作用机理的同时，增加自己的生物化学课外知识，锻炼小组合作和深入探讨和研究的能力。
【关键词】阿立哌唑；精神分裂症；多巴胺受体；作用机制一、我们选择研究精神分裂症药物的原因以及研究精神疾病的意义人类有很长一段历史对精神卫生健康的关注是一片空白。
人们片面地以为身体健康就能百分之百衡量一个人的健康程度。
然而大多数人不知道，精神健康在很大程度上影响着人们的正常生活和工作学习的进度，不健康的精神状况不仅会使自身遭受痛苦，同时也带给周围的家人朋友很大的负担。
精神疾病在古时候被认为是和宗教中的恶魔或者巫术有关，这样的误解不仅耽误了对精神病人的及时治疗，也使历史上对精神疾病这一领域的科学研究停滞不前。
1991年，尼泊尔提交了第一份关于“世界精神卫生日〞活动的报告。
由此拉开了人们关注人类精神健康的序幕。
随后的十多年里，许多国家参与进来，世界卫生组织确定将每年的10月10日作为特殊的日子“世界精神卫生日〞，提高公众对精神疾病的认识，分享科学有效的疾病知识，消除公众的偏见。
目前全世界共约有亿各类精神和脑部疾病患者，每4个人中就有1人在其一生中的某个时段产生某种精神障碍，精神卫生已经成为一个突出的社会问题。
至今，精神卫生健康已成为人类健康的一大重要领域。
我们小组旨在研究对抗最典型的精神类疾病——精神分裂症的药物作用机理的同时，增加自己的生物化学课外知识，锻炼小组合作和深入探讨和研究的能力。
阿立哌唑治疗精神疾病的小知识龚晓清
阿立哌唑治疗精神疾病的小知识龚晓清发布时间：2023-07-06T04:24:54.701Z 来源：《健康世界》2023年8期作者：龚晓清[导读]四川省自贡市第一人民医院四川省自贡市 643000阿立哌唑属于新型抗精神病药唑啉类衍生术，为二氢唑啉酮类抗精神病药物，属于现阶段医疗认可的多巴胺系统稳定剂，对于突触后膜5-羟色胺2A受体阻断性功能更强，对于5-HT和多巴胺系统功能的协调和平衡有重要的促进价值，对于患者锥体外系反应的产生和抗精神病治疗效果提升有重要价值。
阿立哌唑为D2受体部分激动剂，也是D1受体激动剂。
结合临床研究实验分析，当机体服用较高计量的阿立哌唑后，纹状体细胞外的多巴胺快速下降。
不仅如此，阿立哌唑和D2、D3、5-HT2A等受体间亲和力较强。
对D2受体产生作用，并且和5-HT2A受体的拮抗功能，对于5-HT-DA系统稳定有重要价值。
一、阿立哌唑治疗精神疾病的药理学分析阿立哌唑在精神分裂症治疗之中，对于患者精神症状改善有重要价值，能够有助于患者认知功能的改善，对于患者不良情绪改善有重要价值。
阿立哌唑为第三代抗精神病类药物，属于多巴胺D2受体以及5羟色胺A1受体的部分激动剂，对于受体阻断有良好的调节功能。
受体若具备较强的阻断功能，应用阿立哌唑后，出现系列反应后阻断的强度得到了控制；然而，若阻断的强度较低，则阿立哌唑应用后，受体被阻断的强度会不断上升。
因此阿立哌唑又拥有多巴胺受体平衡剂的称呼。
阿立哌唑属于5-HTA1受体的拮抗剂。
不仅如此，阿立哌唑在多巴胺D2受体中表现出了较强的亲和力，对多巴胺D2受体、5-HT2、5-HT、a1有亲和作用。
临床医学证实，阿立哌唑的半衰期较长，其活性代谢产物脱氢阿立哌唑在成年人体内的半衰期，最长可达到94h。
因此，阿立哌唑用药时，每日一次即可。
二、阿立哌唑治疗精神疾病的效用现阶段，临床中有关阿立哌唑应用于精神分裂中的前瞻性内容已经较多。
有学者在多中心临床试验中，选取了302名年龄为16-45岁的精神分裂症患者随机分组，患者临床中共接受6周治疗，分组后各接受阿立哌唑10mg/d、30mg/d与安慰剂治疗。
阿立哌唑联合氯氮平治疗难治性精神分裂症的效果
阿立哌唑联合氯氮平治疗难治性精神分裂症的效果难治性精神分裂症是一种严重的精神疾病，常规治疗难以奏效。
阿立哌唑和氯氮平是两种常用的抗精神分裂药物，近年来研究发现它们联合使用可以有效治疗难治性精神分裂症。
本文将从药理学、临床研究和临床实践三个方面探讨阿立哌唑联合氯氮平治疗难治性精神分裂症的效果。
一、药理学1. 阿立哌唑：阿立哌唑是一种新型的抗精神分裂药物，其作用机制主要是通过对多巴胺D2受体和5-羟色胺5-HT2受体的适度拮抗。
通过调节多巴胺和5-羟色胺的水平，阿立哌唑可以有效改善精神分裂症患者的阳性和阴性症状。
二、临床研究1. 阿立哌唑联合氯氮平治疗难治性精神分裂症的有效性：一项多中心、双盲随机对照临床研究发现，阿立哌唑联合氯氮平治疗难治性精神分裂症的有效性明显优于单独使用氯氮平。
在治疗12周后，联合治疗组患者的阳性和阴性症状改善幅度明显高于单用氯氮平组。
三、临床实践1. 阿立哌唑联合氯氮平的临床实践：在临床实践中，越来越多的精神科医生开始使用阿立哌唑联合氯氮平治疗难治性精神分裂症。
这种联合治疗方案可以有效改善患者的症状，提高患者的生活质量。
2. 个体化治疗：难治性精神分裂症患者的临床表现和治疗反应存在较大差异，因此在使用阿立哌唑联合氯氮平治疗难治性精神分裂症时需要进行个体化治疗。
医生需要根据患者的具体症状和病史制定合理的治疗方案，以获得最佳的治疗效果。
阿立哌唑联合氯氮平治疗难治性精神分裂症具有显著的临床效果。
该联合治疗方案不仅可以有效改善患者的阳性和阴性症状，还可以改善患者的认知功能。
在临床实践中，个体化治疗是非常重要的，医生需要根据患者的具体情况制定合理的治疗方案。
随着对阿立哌唑联合氯氮平的进一步研究，相信这种治疗方案将为难治性精神分裂症患者带来更好的临床效果。
阿立哌唑片说明书
阿立哌唑片说明书阿立哌唑是D2和5-HT1A受体的部分激动剂，也是5-HT2A受体的拮抗剂。
与其它具有抗精神分裂症作用的药物一样，阿立哌唑的作用机制尚不清楚。
但认为是通过对D2和5-HT1A受体的部分激动作用及对5-HT2A受体的拮抗作用介导产生的。
与其它受体的作用可能产生了阿立哌唑临床上某些其它的作用，如对α1受体的拮抗作用可以阐释其体位性低血压的现象。
阿立哌唑与D2、D3、5-HT1A、5-HT2A受体具有高亲和力，与D4、5-HT2C、5-HT7、α1、H1受体及5-HT重吸收位点具有中度亲和力。
毒理研究重复给药毒性：在白种大鼠为期26周剂量60mg/kg的长期毒性研究和为期2年剂量40和60mg/kg[以mg/m2计，分别相当于人最大推荐剂量（MRHD）的13倍和19倍，以AUC计，相当于人MRHD 时暴露量的7到14倍]的致癌性研究中，动物出现视网膜变性。
对白种小鼠和猴视网膜的评估中未见视网膜变性。
尚未进行作用机制的进一步研究。
该结果与人体风险的相关性尚不清楚。
遗传毒性：在有或无代谢活化时，阿立哌唑及其代谢物（2,3-DCPP）在CHL细胞体外染色体畸变试验中呈现基因裂变作用，2,3-DCPP在无代谢活化时畸变数量增加。
在体小鼠微核试验结果为阳性，但该结果被认为是与人体无关的机制产生的。
阿立哌唑在体外细菌回复突变试验、细菌DNA修复试验、小鼠淋巴细胞正向基因突变试验、程序外DNA合成试验结果为阴性。
生殖毒性：雌性大鼠交配前2周到妊娠7天经口给予阿立哌唑2、6、20mg/kg/天（以mg/m2计，分别相当于MRHD的0.6、2和6倍）。
所有剂量组均观察到动情周期紊乱及黄体增加，但未见对生育力的损害。
6、20mg/kg剂量组着床前丢失增加，20mg/kg组胎仔体重降低。
雄性大鼠交配前9周至整个交配期经口给予阿立哌唑20、40、60mg/kg/天（以mg/m2计，分别相当于MRHD的6、13和19倍），60mg/kg组发现精子生成障碍，40、60mg/kg组观察到前列腺萎缩，但未见对生育力的影响。
阿立哌唑在治疗精神分裂症中的应用价值分析
阿立哌唑在治疗精神分裂症中的应用价值分析精神分裂症简介精神分裂症是一种常见的精神疾病，其主要症状包括幻觉、妄想、思维障碍、情感障碍和行为异常等。
精神分裂症患者往往表现出一些奇怪的行为，比如冷漠、退缩、自闭等。
这些症状严重影响了患者的生活和社会交往能力，给家庭和社会带来了很大的负担。
阿立哌唑的药理作用阿立哌唑是一种非典型抗精神病药物，其主要作用是阻断多巴胺D2受体和5-羟色胺5-HT2A受体，从而调节神经递质的水平，改善神经功能。
与传统的抗精神病药物相比，阿立哌唑的作用更为精准，副作用更小。
阿立哌唑的首次用药剂量为10 mg/天，口服，晚饭后给药。
如患者能够耐受，可逐渐增加至15-20 mg/天，最高剂量为30 mg/天。
阿立哌唑在治疗精神分裂症中的应用阿立哌唑在治疗精神分裂症中的应用已经得到了广泛的认可。
它可以有效地缓解幻觉、妄想及其他精神症状，在改善患者的生活质量、提高社会交往能力、减轻家庭和社会负担方面发挥着至关重要的作用。
阿立哌唑治疗精神分裂症的有效率很高，有超过70%的患者可以看到明显的症状改善。
同时，它的前期耐受性也比传统的抗精神病药物要好，通常不会出现明显的副作用，比如肌肉僵硬、震颤等。
然而，需要特别注意的是，阿立哌唑虽然疗效优异，但也有一些不容忽视的副作用。
其中最常见的是体重增加、胆固醇升高和糖代谢异常。
此外，还有一些罕见的、但严重的不良反应，如锥体外症候群、静脉血栓栓塞症、心律失常等，需要患者认真对症处理，并定期进行心理评估和监测。
阿立哌唑与传统抗精神病药物的比较阿立哌唑和传统抗精神病药物的不同在于它们调节的受体不同。
传统抗精神病药物主要是通过阻断多巴胺D2受体来减少多巴胺水平，从而减轻精神症状。
与此不同，阿立哌唑不仅有D2受体的拮抗作用，还能够调节其他神经递质的水平，比如5-羟色胺、去甲肾上腺素等。
相对于传统抗精神病药物，阿立哌唑的优点有很多。
比如其多重受体调节作用可以更好地控制精神症状，在研究中显示出它比传统抗精神病药物具有更好的安全性和不良反应的耐受性。
新型抗精神病药_阿立哌唑_吴仁容
新型抗精神病药:阿立哌唑⒇吴仁容 李乐华 ⒇ 【摘要】 本文介绍了新型抗精神病药阿立哌唑的药理作用、药代动力学、疗效及不良反应。
【关键词】 阿立哌唑;抗精神病药 【中图分类号】R971.41 【文献标识码】A 【文章编号】1001-120X(2004)03-0177-03 最近由日本大冢化学工业株式会社开发,在美国由施贵宝公司和大冢公司共同申请上市的新型抗精神病药阿立哌唑(Aripiprazole)于2002年11月通过美国FDA批准上市,被一些学者誉为“第三代抗精神病药”或“多巴胺系统稳定剂”。
阿立哌唑的商品名为Abilify,属喹啉类衍生物,化学名为: 7-[4[4(2,3-二氯苯基)-1-哌嗪基]丁氧基]-3, 4-二氢喹诺酮〔1〕。
1.药理作用阿立哌唑的抗精神病的药效作用可能与D2受体及5-HT1A受体的部分拮抗作用和5-H T2A受体拮抗作用有关,它是D2受体部分激动剂、D1受体激动剂。
体内的微透析分析研究显示,在服用较高剂量(10～40mg/kg)阿立哌唑后,纹状体细胞外的多巴胺显著降低了。
它可以拮抗由阿扑吗啡诱导的刻板症,且有量效关系,还可以拮抗由DA自身受体拮抗剂(+)-AJ76所诱导的DA的增加,这些结果提示阿立哌唑既是多巴胺突触后受体的拮抗剂也是多巴胺突触前自身受体的激动剂〔2〕。
在动物实验中阿立哌唑不引起刻板行为,在中脑边缘系统通路上具有典型的拮抗D2受体的作用,在中脑皮质却有独特的D2受体部分激动作用,在被盖区可同时对D2神经元起激动和拮抗作用,能抑制黑质-纹状体通路多巴胺能传递〔3〕。
阿立哌唑对多巴胺D2、D3受体和多巴胺自身受体具有高亲和性(前两者的Ki值分别是0.3,0.8),对15例健康男性研究发现,阿立哌唑对D2、D3的受体占有率为40%～95%,并产生剂量和受体间量效关系。
在较高剂量时,D2受体占有率甚至超过90%而EPS现象并未出现〔4〕。
阿立哌唑与D2L、D2S受体的亲和力比D3、D4受体高,对D2L受体有双向(拮抗与激动)作用。
阿立哌唑调研报告
阿立哌唑市场调研报告阿立哌唑市场调研报告目录1 市场概况 (3)1.1 市场概述 (3)1.2 龙头企业分析 (4)2 产品分析 (4)2.1 阿立哌唑的概况 (4)2.2 阿立哌唑的药学特性 (5)2.2.1 药理毒理 (5)2.2.2 药代动力学 (5)2.2.3 临床应用 (5)2.3 处方分析 (5)2.4 医保情况 (7)2.5 生产厂家和申报情况 (10)2.5.1 现有生产厂家 (10)2.6 价格 (11)2.6.1 物价 (11)2.6.2 中标价 (13)3 销售建议及评估 (17)3.1 阿立哌唑的产品优势 (17)3.2 销售建议及策划 (17)3.3 评估 (18)1 市场概况1.1 市场概述阿立哌唑是一种具有全新作用机制的新型非典型抗精神病药。
Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ期临床试验研究的结果表明，阿立哌唑可显著改善精神分裂症患者的阳性和阴性症状，并具有副作用小、复发率低、适于长期维持治疗等优点。
因此，阿立哌唑将成为临床治疗精神分裂症的有效药物。
阿立哌唑是多巴胺和5-羟色胺系统稳定剂，它对精神分裂症阳性症状、阴性症状和抑郁、焦虑等症状疗效肯定，对其他精神障碍也可能有一定疗效。
该药安全性高，不良反应少而轻微，可用于一线抗精神病药物治疗，同时由于其独特的药理学特征，对今后抗精神病药物治疗的深入以及精神科领域的发展必然带来一些新的探索。
阿立哌唑是Otsuka公司与百时美-施贵宝公司联合开发的一种新型非典型抗精神病药物。
与以前的典型抗精神病药物完全阻滞D2受体不同，阿立哌唑为D2的部分激动剂，在同一浓度对突触前D2多巴胺自主受体有激动作用，对突触后D2多巴胺受体有拮抗作用。
阿立哌唑这种独特的药理作用机制，使其不但对精神分裂症的阳性和阴性症状都有改善作用，而且，其锥体外系副作用及内分泌性副作用（如催乳素增高）比传统的抗精神病药物或以前的非典型抗精神病药物都小。
因此，阿立哌唑被喻为抗精神病药物中的一朵“奇葩”（goldilock），具有良好的应用前景。
阿立哌唑联合氯氮平治疗难治性精神分裂症的效果
阿立哌唑联合氯氮平治疗难治性精神分裂症的效果难治性精神分裂症是一种复杂的精神疾病，其症状包括幻觉、妄想、思维紊乱和情绪障碍等。
传统的抗精神病药物治疗对于一些患者来说并不总是有效的。
近年来阿立哌唑和氯氮平的联合治疗在难治性精神分裂症患者中被广泛应用，并取得了一定的临床效果。
本文将介绍阿立哌唑联合氯氮平治疗难治性精神分裂症的效果。
阿立哌唑是一种非典型抗精神病药物，其作用机制主要是通过选择性阻断多巴胺D2和5-羟色胺2A受体来减少精神分裂症症状。
氯氮平是一种传统的抗精神病药物，属于丙二酸类抗精神病药物，主要通过多巴胺和5-羟色胺受体的阻滞来起作用。
阿立哌唑和氯氮平的联合治疗可以通过不同的作用机制来提高疗效，减少副作用，从而取得更好的治疗效果。
在临床研究中，阿立哌唑联合氯氮平治疗难治性精神分裂症的有效性得到了充分证实。
一些研究表明，与单药治疗相比，联合治疗组在改善症状、预防复发和提高生活质量方面表现更优异。
联合治疗还可以减少不良反应和副作用的发生率，提高患者的依从性。
1.双重作用机制：阿立哌唑和氯氮平分别通过不同的受体来发挥作用，两者联合使用可以同时影响多巴胺和5-羟色胺系统，提高治疗效果。
2.减少副作用：一些研究表明，阿立哌唑和氯氮平联合使用可以降低不良反应和副作用的发生率，减少治疗的不良影响。
3.改善认知功能：一些研究还表明，联合治疗可以改善患者的认知功能，提高他们的社会功能和生活质量。
1.有效改善症状：联合治疗可以显著改善患者的阳性和阴性症状，缓解幻觉、妄想、思维紊乱等症状。
2.减少复发：联合治疗可以减少病情的复发和加重，提高治疗的持久效果。
值得一提的是，尽管阿立哌唑联合氯氮平治疗效果显著，但在临床实践中仍需注意患者个体差异，因为每位患者的病情特点和生理反应都可能不尽相同。
在进行联合治疗时，需要根据患者的具体情况，合理调整药物的剂量和组合方式，以达到最佳的治疗效果。
阿立哌唑的功能主治有催眠作用吗
阿立哌唑的功能主治有催眠作用吗1. 阿立哌唑简介阿立哌唑（Alprazolam）是一种广泛应用于治疗焦虑症和抑郁症的药物。
它属于苯二氮䓬类镇静催眠药（Benzodiazepines），具有抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥和抗痉挛等多种药理作用。
2. 阿立哌唑的功能主治阿立哌唑广泛应用于以下方面：•焦虑症治疗：阿立哌唑被认为是一种有效的焦虑症治疗药物。
它通过作用于中枢神经系统，减轻焦虑症状，使患者感到镇静和放松。
•恶性抑郁障碍治疗：阿立哌唑也被用于恶性抑郁障碍的治疗，它能够减轻患者的抑郁情绪，帮助他们恢复正常生活。
•睡眠障碍治疗：由于阿立哌唑具有催眠作用，它被广泛用于治疗各种失眠和睡眠障碍。
它能够缩短入睡时间、提高睡眠质量，并延长睡眠时间。
•惊厥治疗：阿立哌唑还具有抗惊厥作用，在癫痫和其他惊厥疾病的治疗中得到应用。
•肌肉痉挛治疗：阿立哌唑也可以用于缓解肌肉痉挛引起的疼痛和不适。
3. 阿立哌唑的催眠作用阿立哌唑具有一定的催眠作用。
它可以通过抑制中枢神经系统的兴奋，增强对脑干的抑制活动，从而诱导患者进入睡眠状态。
然而，需要注意的是，阿立哌唑并非一种全面的催眠药物，它主要用于治疗焦虑和睡眠障碍，并不是专门用于催眠目的的药物。
阿立哌唑的催眠作用通常通过以下方式发挥作用：•缩短入睡时间：阿立哌唑能够减少入睡困难的时间，让人更快速地进入睡眠状态。
•延长睡眠时间：阿立哌唑可以延长患者的睡眠时间，提高睡眠质量。
•减少夜间醒来次数：阿立哌唑能够减少夜间醒来的次数，帮助患者享受更连续的睡眠。
需要强调的是，阿立哌唑的催眠作用可能因个体差异而有所不同。
对一些人来说，阿立哌唑可能会产生较强的催眠效果，而对另一些人来说，它则可能产生较轻的催眠效果。
4. 注意事项在使用阿立哌唑时，需要注意以下事项：•医生指导：使用阿立哌唑前应咨询医生并遵循医生的指导，包括药物剂量和使用方法。
•不适宜长期使用：阿立哌唑属于一种镇静催眠药物，长期使用可能会产生依赖性。
阿立哌唑改善抗精神病药致泌乳素升高及体重增加的临床观察
2020年10月 第17卷 第20期泌乳素升高是抗精神病药治疗中常见的不良反应，当泌乳素高于30 μg/L时，则可能发展为高泌乳素血症，累及患者内分泌、生殖和神经系统，导致患者出现泌乳、闭经、不孕等一系列症状，严重降低患者用药依从性［1,2］。
长期使用抗精神病药还可引起机体糖脂代谢紊乱，致使患者体重增加，增大心血管疾病风险。
阿立哌唑属于非典型抗精神病药物，对多巴胺存在功能选择作用，当存在多巴胺拮抗剂时具有激动多巴胺效果，从而逆转抗精神病药对漏斗-结节通路多巴胺的拮抗作用，以降低体内泌乳素水平，减轻糖脂代谢紊乱［3］。
本研究旨在分析阿立哌唑改善抗精神病药致泌乳素升高及体重增加的临床效果。
报道如下。
1 资料与方法1.1 一般资料选取2018年3月—2020年3月我院收治的84例抗精神病药致泌乳素升高及体重增加的女性患者，按随机数字表法分为对照组和观察组，各42例。
对照组年龄23～48岁，平均年龄（31.45±3.87）岁；受教育年限：8～16年，平均受教育年限（13.05±1.28）年；病程3～27个月，平均病程（13.25±2.07）个月；体质量56～75 kg，阿立哌唑改善抗精神病药致泌乳素升高及体重增加的临床观察黄美英，周云*，刘兴华上饶市第三人民医院，江西上饶 334000［摘要］目的：探讨阿立哌唑对抗精神病药致泌乳素升高及体重增加的改善效果。
方法：选取2018年3月—2020年3月本院收治的84例抗精神病药致泌乳素升高及体重增加的女性患者，按随机数字表法分为对照组和观察组，各42例。
两组均维持原有抗精神病药治疗方案，观察组予以口服阿立哌唑5 mg/d。
比较两组阳性和阴性症状量表（PANSS）、泌乳素水平和体质量指数（BMI）及不良反应发生情况。
结果：两组治疗16周后阳性症状、阴性症状、一般精神病理症状和总分均较治疗前明显下降，且观察组低于对照组，差异有统计学意义（P＜0.05）；观察组治疗8周、16周后泌乳素水平低于对照组，BMI低于对照组，差异有统计学意义（P＜0.05）；两组均无严重不良反应。
新型抗精神病药阿立哌唑
新型抗精神病药阿立哌唑摘要】?本文介绍了新型抗精神病药阿立哌唑的药理作用、药代动力学、疗效及不良反应。
【关键词】?阿立哌唑;抗精神病药最近由日本大冢化学工业株式会社开发,在美国由施贵宝公司和大冢公司共同申请上市的新型抗精神病药阿立哌唑(Aripiprazole)于2002年11月通过美国FDA 批准上市,被一些学者誉为“第三代抗精神病药”或“多巴胺系统稳定剂”。
阿立哌唑的商品名为Abilify,属喹啉类衍生物,化学名为:72[4[4(2,32二氯苯基)212哌嗪基]丁氧基]23,42二氢喹诺酮。
1药理作用阿立哌唑的抗精神病的药效作用可能与D2受体及52HT1A受体的部分拮抗作用和52HT2A受体拮抗作用有关,它是D2受体部分激动剂、D1受体激动剂。
体内的微透析分析研究显示,在服用较高剂量(10～40mg/kg)阿立哌唑后,纹状体细胞外的多巴胺显著降低了。
它可以拮抗由阿扑吗啡诱导的刻板症,且有量效关系,还可以拮抗由DA自身受体拮抗剂(+)2AJ76所诱导的DA的增加,这些结果提示阿立哌唑既是多巴胺突触后受体的拮抗剂也是多巴胺突触前自身受体的激动剂。
在动物实验中阿立哌唑不引起刻板行为,在中脑边缘系统通路上具有典型的拮抗D2受体的作用,在中脑皮质却有独特的D2受体部分激动作用,在被盖区可同时对D2神经元起激动和拮抗作用,能抑制黑质2纹状体通路多巴胺能传递。
阿立哌唑对多巴胺D2、D3受体和多巴胺自身受体具有高亲和性(前两者的Ki值分别013,018),对15例健康男性研究发现,阿立哌唑对D2、D3的受体占有率为40%～95%,并产生剂量和受体间量效关系。
在较高剂量时,D2受体占有率甚至超过90%而EPS现象并未出现。
阿立哌唑与D2L、D2S受体的亲和力比D3、D4受体高,对D2L受体有双向(拮抗与激动)作用。
阿立哌唑对垂体D2受体具有持续抑制作用,这是其在临床应用中极少出现高催乳素血症的基础。
阿立哌唑对多巴胺具有部分的激动活性,在中国大鼠卵巢细胞膜上与重组人52HT1A受体具有高亲和性,在鸟苷25,202(32[35S]硫代)2三磷酸盐结合分析中显示了对52HT1A受体有部分激动作用,且可以被选择性25HT1A受体拮抗剂完全阻断。
精神病药物阿立哌唑的作用机理之欧阳术创编
精神病药物阿立哌唑的作用机理杨雯雁（09354065）柯玉娟（09354097）袁媛（09354102）郑小丽（09354093）温璐平（09354121）【摘要】1988年阿立哌唑的发现，是受精神分裂症的几种优势病因假说指导。
经历的Ⅰ、Ⅱ和Ⅲ期临床试验提示，阿立哌唑具有起效快、安全性高及耐受性好等临床特性。
多年来人们一直在探讨阿立哌唑的作用机制，其中有两种较为权威的说法。
其一，多巴胺假说。
认为脑内多巴胺能神经递质异常引起精神分裂症症状。
其二，血清素假说。
认为多巴胺的活动,受血清素能神经元调节。
我们小组旨在研究对抗最典型的精神类疾病——精神分裂症的药物作用机理的同时，增加自己的生物化学课外知识，锻炼小组合作和深入探讨和研究的能力。
【关键词】阿立哌唑；精神分裂症；多巴胺受体；作用机制一、我们选择研究精神分裂症药物的原因以及研究精神疾病的意义人类有很长一段历史对精神卫生健康的关注是一片空白。
人们片面地以为身体健康就能百分之百衡量一个人的健康程度。
然而大多数人不知道，精神健康在很大程度上影响着人们的正常生活和工作学习的进度，不健康的精神状况不仅会使自身遭受痛苦，同时也带给周围的家人朋友很大的负担。
精神疾病在古时候被认为是和宗教中的恶魔或者巫术有关，这样的误解不仅耽误了对精神病人的及时治疗，也使历史上对精神疾病这一领域的科学研究停滞不前。
1991年，尼泊尔提交了第一份关于“世界精神卫生日”活动的报告。
由此拉开了人们关注人类精神健康的序幕。
随后的十多年里，许多国家参与进来，世界卫生组织确定将每年的10月10日作为特殊的日子“世界精神卫生日”，提高公众对精神疾病的认识，分享科学有效的疾病知识，消除公众的偏见。
目前全世界共约有4.5亿各类精神和脑部疾病患者，每4个人中就有1人在其一生中的某个时段产生某种精神障碍，精神卫生已经成为一个突出的社会问题。
至今，精神卫生健康已成为人类健康的一大重要领域。
我们小组旨在研究对抗最典型的精神类疾病——精神分裂症的药物作用机理的同时，增加自己的生物化学课外知识，锻炼小组合作和深入探讨和研究的能力。
阿立哌唑氧化还原
阿立哌唑氧化还原
阿立哌唑是一种常用的抗抑郁药物，其作用机制主要涉及神经递质的调节。
近年来的研究表明，阿立哌唑还具有氧化还原作用，可通过抑制氧化应激反应，减轻细胞损伤和炎症反应。
阿立哌唑的氧化还原作用主要通过对一系列氧化还原酶的活性
调节来实现。
其中，阿立哌唑可以激活谷胱甘肽过氧化物酶(GPx)、超氧化物歧化酶(SOD)等抗氧化酶，促进细胞内氧化应激反应的平衡。
此外，阿立哌唑还可以抑制一些氧化酶的活性，如过氧化氢酶(CAT)、谷胱甘肽S-转移酶(GST)等，进一步减缓氧化应激的发生。
除了对氧化还原酶的影响外，阿立哌唑还可以通过其他途径发挥其抗氧化作用。
例如，阿立哌唑还可以促进细胞内谷胱甘肽(GSH)的合成，提高细胞内的抗氧化能力。
此外，阿立哌唑还可以抑制一些炎症因子的合成和释放，减轻炎症反应对细胞的损伤。
综上所述，阿立哌唑具有氧化还原作用，可通过多种途径减轻氧化应激和炎症反应，具有广泛的临床应用前景。
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精神病药物阿立哌唑的作用机理杨雯雁（09354065）柯玉娟（09354097）袁媛（09354102）郑小丽（09354093）温璐平（09354121）【摘要】1988年阿立哌唑的发现，是受精神分裂症的几种优势病因假说指导。
经历的Ⅰ、Ⅱ和Ⅲ期临床试验提示，阿立哌唑具有起效快、安全性高及耐受性好等临床特性。
多年来人们一直在探讨阿立哌唑的作用机制，其中有两种较为权威的说法。
其一，多巴胺假说。
认为脑内多巴胺能神经递质异常引起精神分裂症症状。
其二，血清素假说。
认为多巴胺的活动,受血清素能神经元调节。
我们小组旨在研究对抗最典型的精神类疾病——精神分裂症的药物作用机理的同时，增加自己的生物化学课外知识，锻炼小组合作和深入探讨和研究的能力。
【关键词】阿立哌唑；精神分裂症；多巴胺受体；作用机制一、我们选择研究精神分裂症药物的原因以及研究精神疾病的意义人类有很长一段历史对精神卫生健康的关注是一片空白。
人们片面地以为身体健康就能百分之百衡量一个人的健康程度。
然而大多数人不知道，精神健康在很大程度上影响着人们的正常生活和工作学习的进度，不健康的精神状况不仅会使自身遭受痛苦，同时也带给周围的家人朋友很大的负担。
精神疾病在古时候被认为是和宗教中的恶魔或者巫术有关，这样的误解不仅耽误了对精神病人的及时治疗，也使历史上对精神疾病这一领域的科学研究停滞不前。
1991年，尼泊尔提交了第一份关于“世界精神卫生日”活动的报告。
由此拉开了人们关注人类精神健康的序幕。
随后的十多年里，许多国家参与进来，世界卫生组织确定将每年的10月10日作为特殊的日子“世界精神卫生日”，提高公众对精神疾病的认识，分享科学有效的疾病知识，消除公众的偏见。
目前全世界共约有4.5亿各类精神和脑部疾病患者，每4个人中就有1人在其一生中的某个时段产生某种精神障碍，精神卫生已经成为一个突出的社会问题。
至今，精神卫生健康已成为人类健康的一大重要领域。
我们小组旨在研究对抗最典型的精神类疾病——精神分裂症的药物作用机理的同时，增加自己的生物化学课外知识，锻炼小组合作和深入探讨和研究的能力。
希望在了解这一领域后能为将来走上药学岗位打下基础，为人类精神健康事业做出贡献。
二、精神分裂症的简介和它的发病原理精神病(psychosis)指严重的心理障碍，患者的认识、情感、意志、动作行为等心理活动均可出现持久的明显的异常；不能正常的学习、工作、生活、；动作行为难以被一般人理解，显得古怪、与众不同；在病态心理的支配下，有自杀或攻击、伤害他人的动作行为；有程度不等的自制力缺陷，患者往往对自己的精神症状丧失判断力，认为自己的心理与行为是正常的，拒绝治疗。
精神分裂症是一种精神科疾病，是一种持续、通常慢性的重大精神疾病，是精神病里最严重的一种，是以基本个性改变，思维、情感、行为的分裂，精神活动与环境的不协调为主要特征的一类最常见的精神病。
病因未明，多青壮年发病，隐匿起病，主要影响的心智功能包含思考及对现实世界的感知能力，并进而影响行为及情感。
临床上表现为思维、情感、行为等多方面障碍以及精神活动不协调。
患者一般意识清楚，智能基本正常。
精神分裂症是一种脑疾，其特征为患者精神功能异常且伴行为混乱。
精神分裂症的人口发病率约在1%左右，其中绝大多数患者年龄介于15 -45岁间。
精神分裂症的临床表现包括妄想、幻想和思想很乱等阳性症状与避离社交和缺乏动机等阴性症状，以及诸如工作记忆等基本认知功能紊乱等。
关于精神分裂症的发病原理，有几种优势病因假说。
其一,多巴胺假说。
认为脑内多巴胺能神经递质异常引起精神分裂症症状。
并提出不同多巴胺通路的变化致不同大脑解剖区域的功能紊乱,即中脑- 皮质通路的多巴胺功能不足导致额叶皮层的活动低下,发生阴性症状及认知缺损;而中脑- 边缘系统通路多巴胺递质增多引起该脑区活动亢进,产生阳性或精神病性症状。
其二,血清素假说。
认为多巴胺的活动,受血清素能神经元调节。
在纹状体部位血清素能解除对多巴胺的抑制;而在额叶皮层则对锥体神经元有调节作用,并影响谷氨酸释放。
前一假说有助于解释FGA和SGA对中脑- 边缘系统通路的作用以减少精神分裂症患者的阳性症状;但D2 拮抗作用若发生在其他通路,就会产生不期望的不良反应,如中脑- 皮质通路———阴性症状、黑质纹状体通路———EPS(锥体外系症状) 及TD(迟发性运动障碍) ;下视丘的结节漏斗通路———高泌乳素血症。
同样,血清素假说有助于解释SGA 较少EPS、不加重(实际上有部分改善) 阴性症状和认知损害,与它们对5 - HT A2受体的拮抗作用相关。
迄今为止，人们既未完全了解精神分裂症的发病原因，也不完全清楚现行的抗精神病药起效的分子学墓础.这使此类治疗药物的合理设计面临很大挑战。
三、阿立哌唑介绍1、阿立哌唑的发现和发展研究发现，拮抗突触后多巴胺受体尤其是多巴胺D2受体似是抗精神病药显现对精神分裂症阳性症状有效的一个重要因子，但某些脑区多巴胺受体受阻好像也会产生锥体外症状并致激素水平改变。
为此，有关研究希冀通过另一机制即刺激可以抑制神经传递的突触前多巴胺自受体来获得既能减少多巴胺活动过度，又无上述副反应的新颖抗精神病药，并首先合成了一个兼具较弱拮抗突触后多巴胺D,受体活性的多巴胺自受体激动剂OPC -4392。
有趣的是，对OPC - 4392及其它多巴胺自受体激动剂的研究显示，这些药物能够改善精神分裂症患者的阴性症状，且确不会导致锥体外症状。
这样，依据典型抗精神病药治疗阳性症状疗效源自它们拮抗突触后多巴胺D2受体能力的事实，人们自然联想到若能开发一种对突触后多巴胺D:受体拮抗活性强于OPC 一4392的多巴胺自受体激动剂，就有可能开发出同时具有改善精神分裂症患者阳性和阴性症状，且比其它药物副作用更少的抗精神分裂症新药。
研究人员于是对OPC一4392衍生物进行筛选获得了OPC一14597,现命名为阿立哌唑。
1988年阿立哌唑的发现，是受精神分裂症的几种优势病因假说指导。
经历的Ⅰ、Ⅱ和Ⅲ期临床试验提示，阿立哌唑具有起效快、安全性高及耐受性好等临床特性。
美国FDA （Food and Drug Administration美国食品药品管理局）于2001年10月接受备审,2002年11月15日正式批准用于治疗精神分裂症。
随后此指征在墨西哥、巴西、澳大利亚等国也获得通过。
2003年“欧洲医药评估组织(EMEA )”获准该药用于临床。
2004年底国内开始正式使用。
2、阿立哌唑简介图1-阿立哌唑结构式中文名：阿立哌唑中文化学名：7-[4-[4-(2，3-二氯苯基)-1-哌嗪基]丁氧基]-3，4-二氢喹啉酮英文名：Aripiprazole英文化学名：7-[4-[4-(2，3-dichlorophenyl-1-piperazinyl]butaxy]-3,4-dihydro-2(1H)-quinolinome分子式: C23H27Cl2N3O2分子量：448.39性状：去除薄膜衣后为白色或类白色. 图2-多巴胺结构药物规格：5mg、10mg有效期：12个月药物储藏：密封保存药物类别：抗精神病药3、多巴胺简介由于在介绍阿立哌唑的过程中会多次提到多巴胺，上文中也已有明显证据显示阿立哌唑的作用机理与多巴胺有关，在这里先简单介绍一下多巴胺的有关性质。
多巴胺(Dopamine) (C6H3(OH)2-CH2-CH2-NH2) 由脑内分泌，可影响一个人的情绪。
它正式的化学名称为4-(2-乙胺基)苯-1,2-二醇，简称「DA」。
Arvid Carlsson 确定多巴胺为脑内信息传递者的角色使他赢得了2000年诺贝尔医学奖。
多巴胺是一种神经传导物质，用来帮助细胞传送脉冲的化学物质。
这种脑内分泌主要负责大脑的情欲，感觉，将兴奋及开心的信息传递，也与上瘾有关。
多巴胺受体概述多巴胺通过其相应的膜受体发挥作用,多巴胺受体为七个跨膜区域(72GM)组成的G蛋白偶联受体家族。
现今发现的多巴胺受体有五种(DA2R)，D1、D2、D3、D4、D5，其中D1 、D5为D1样受体(在大鼠也称D1A和D1B受体)，激活后升高细胞内cAMP 水平，D2、D3、D4为D2样受体，激活后降低细胞内cAMP水平。
两类受体的C端含有磷酸化和棕榈酰化位点,涉及激动剂依赖性受体的去敏感化过程和第四胞内环的形成多巴胺的配体化合物很容易将D1 受体和D2 受体家族区分开来,但大多数化合物不能区分相同家族的受体亚型。
如: D1 受体拮抗SCH223390 或激动剂SKF238393对D1受体和D5受体有相同的亲和力。
对多巴胺配体化合物的药理学选择性的研究目前还正在许多生物体内进行。
应用缺乏某一特定受体的动物模型将有助于明确每一种受体的配体化合物的选择性。
4、阿立哌唑的作用机制（1）药理阿立哌唑对多巴胺的D2，D3，以及5-羟色胺的5-HT1A，5-HT2A受体亲和力较强，而对多巴胺的D4以及5-羟色胺的5-HT2C、5-HT7以及α1-肾上腺素、组胺H1受体有中等的亲和力，对5-羟色胺再摄取位点也有中等亲和力，对胆碱能蕈毒碱受体无明显的亲和力，在功能上，它是D2、5-HT1A受体的部分激动剂和5-HT2A受体的拮抗剂。
阿立哌唑具有D2和5-HT1A受体双重部分激动作用，其作用特点为当存在完全激动剂时，与受体结合削弱完全激动剂引起的效应，产生功能性阻滞作用；在缺乏完全激动剂时，部分激动剂与受体结合，产生功能性激动剂的作用，由于内在活性较低 ,这种激动作用比完全激动剂产生的作用弱。
部分激动剂可以治疗与神经递质水平存在缺陷，或神经递质水平过高相关的病理状态。
在D2受体，D2受体部分激动剂对中脑边缘通路，可产生功能性阻滞作用，能有效改善因D2过度活动引起的阳性症状；对中脑皮层通路，可产生功能性激动作用，可改善因D2功能低下所引起的阴性症状、认知缺陷；对黑质纹状体通路，部分激动剂不像阻滞剂一样，完全阻断黑质纹状体通路，很少引起EPS；对结节漏斗通路，因其不是完全阻断结节漏斗通路多巴胺的活动，很少引起催乳素水平升高；在5-HT受体，对5-HT受体的激动和阻滞研究提示，部分激动剂可以同时激活突触前受体和阻断突触后受体，激活突触后受体可以引起遗忘、焦虑和睡眠障碍。
而对这些受体的完全阻滞作用，可以减弱由于突触前受体激活产生的认知和情绪改善，即产生抗焦虑、抗激越和抗抑郁效果。
阿立哌唑是第一个被称为“多巴胺系统稳定剂”的药物。
大脑正常的多巴胺能神经传递的稳定是靠平衡刺激多巴胺（DA）突触前、突触后受体实现的。
突触前DA受体受刺激时突触后特殊位点的DA释放就被关闭了，这样可以使部分脑组织中DA浓度过高或活动过度得到控制，而其他部位的DA则被允许正常活动。
多巴胺系统稳定剂（DSSs）就是指它能在DA能神经传递水平太低时保持或增进神经传递，在太高时降低传递功能。