常见精神药物.
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温岭市精神康复医院
温岭市精神康复医院
奥氮平(Olanzapine) -1
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温岭市精神康复医院
氟哌啶醇(haloperidone)
1958年合成的第一个丁酰苯类药物,口服易吸收,生物利用度为 40%~70%,
92%与蛋白结合,口服后3~5小时达血浆峰浓度,连续给药一周达稳态浓度。
主要在肝脏代谢,代谢产物之一还原氟哌啶醇有抗多巴胺作用,作用程度明显
小于母体药物。然而,还原氟哌啶醇可以转换为母体药物,从而产生抗精神病 作用。母体药物的血浆半衰期为15~25小时。 对阳性症状疗效肯定。肌肉注射对兴奋、激越、躁狂症状及行为障碍效果较好 ,对阴性症状及伴发的抑郁症状疗效不肯定。
有效治疗剂量为6~20 mg/d,维持治疗量以2~6 mg/d为宜。
氟哌啶醇属于高效价抗精神病药,是目前对D2受体选择性最强、最纯的阻断剂。
主要的不良反应为锥体外系不良反应。对躯体器官系统影响较小。但可引发心
脏传导阻滞,有猝死病例报告。
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温岭市精神康复医院
舒必利(Sulpiride)
口服吸收较慢,3~8小时达血浆峰浓度,透过血脑屏障略困难,半衰期约8小
急性氯氮平过量中毒或氯氮平治疗出现严重不良反应的时候,
监测氯氮平血浆浓度可能有帮助。研究显示患者更可能在氯氮 平血浆浓度超过350ng/mL时产生疗效。如果血浆浓度低于250 ng/mL时,患者治疗6周仍无效,医生应该调整剂量将血浆浓度 提高到约350ng/mL;如果患者表现出较多的不良反应,而且药 物血浆浓度较高,降低剂量可能有利。
时。舒必利属于苯甲酰胺类药物,是选择性D2受体阻断剂,主要作用于边缘 DA系统,对纹状体DA受体作用较弱,临床引发EPS作用较其他第一代抗精神 病药物低。
该药低剂量200~600mg/d,有一定抗焦虑抑郁作用。治疗阳性症状的剂量
可高于1000mg/d。静脉滴注舒必利200~600mg/d,连续1~2周,有较好的 缓解紧张症的疗效。对伴发抑郁症状的精神分裂症可选用。
不良反应:
常见不良反应有过度镇静、流涎、中枢或外周抗胆碱能作用、
心血管系统影响、体重改变等,已有氯氮平致糖脂代谢障碍和
引发2型糖尿病的病例报导;
氯氮平的严重不良反应主要是血液系统改变,白细胞减少和粒
细胞降低,大约是其他抗精神病药物的10倍。而且可以降低癫 痫阈,引发剂量相关性癫痫发作。
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抗抑郁药ຫໍສະໝຸດ Baidu
抗躁狂药或心境稳定剂 抗焦虑药
中枢神经兴奋药
促智药,脑代谢促进药
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抗精神病药物
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氯丙嗪(Chlorpromazine)
口服注射均易吸收,2~4小时达血浆峰浓度,一周左右达稳态水平。 口服药物的生物利用度为l0%~33%,98%与血浆蛋白结合,易透过血脑屏障和 胎盘屏障, 主要经肝脏代谢,有百余种代谢产物,半衰期为8~35小时,排泄以肾脏为主,少 量经粪便排泄和乳汁分泌。 氯丙嗪属于低效价药,治疗剂量偏高,多受体作用。具有明显的抗精神病效果,
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利培酮(Risperidone)
口服用药后,生物利用度为70%~82%,在肝脏内主要经
CYP2D6代谢为9-羟利培酮,9-羟利培酮与母体药物有同样的 药理作用。 治疗适应证: 急慢性精神病:利培酮对首发和多次发作的精神分裂症、分 裂情感性精神障碍的精神症状均有效;精神分裂症和分裂情 感障碍的维持治疗,预防复发;锥体外系不良反应阈值比较 低的患者;器质性精神病;难治性精神分裂症;其他疾病: 如与心境稳定剂合并治疗双相情感障碍,特别是躁狂发作。 治疗剂量:2~6mg/d。 常见的不良反应为剂量相关性锥体外系不良反应和催乳素水 平增高,其他常见的不良反应包括镇静、头晕等。
温岭市精神康复医院
常见精神药物简介
温岭市重性精神疾病管理治疗项目办
温岭市精神康复医院
精神治疗药物
凡对中枢神经有高度亲和力,能改善病人认知、
情感、行为的药都属精神治疗药物,简称精神药
、亲精神药或精神活性药。
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分类
分类方法:临床运用为主,化学结构或药理作用 为辅的原则。
抗精神病药
主要的不良反应为失眠、烦躁、泌乳素水平升高和高泌乳素血症。也可出现
心电图改变,一过性GPT升高。
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氯氮平(Clceapine)-1
氯氮平现只有口服制剂,服药约2小时后达血浆峰浓度,生物利
用度27%~47%,消除半衰期大约是12小时,一周后达稳态血 浆浓度,蛋白结合率94%。
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氯氮平(Clceapine)-2
氯氮平对多受体包括5-HT2A、5-HT2C、肾上腺素能和胆
碱能受体有亲和性,与D2受体的亲和性相对较低。氯氮 平对5-HT2受体亲和性较高,也具有5-HT2A激动作用, 因此可抗焦虑和抗抑郁。
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氯氮平(Clceapine)-4
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奋乃静(Perphenazine)
属于哌嗪类化合物,口服易于吸收,1~4小时内达血浆峰浓
度,生物利用度约为25%,90%以上与血浆蛋白结合,口服 后3~5个半衰期内达血浆稳态度,主要经肝脏P450同工酶CYP 2D6代谢,目前尚未知是否奋乃静有药理活性的代谢产物,血 浆药物清除半衰期为8~21小时。主要经肾脏排泄。 奋乃静属于高效价的D2受体拮抗剂治疗精神分裂症阳性症状有 效,起始剂量为4~6 mg/d,常用临床有效剂量为20~60 mg /d。 主要的不良反应为锥体外系不良反应。 对躯体器官系统影响较小。
兼有明显的镇静作用。 适用于治疗以阳性症状为主的患者。注射或口服控制兴奋、激越疗效比较满意。 主要的不良反应有过度镇静,中枢和外周的抗胆碱能样作用,明显的心血管反应 和致痉挛作用等。 急性期有效治疗量为200~600 mg/d。常用有效量为400 mg/d,宜从小剂量开始 ,缓慢加量;恢复期巩固治疗以原有效量为宜,维持期剂量可酌情减至200 mg/d 。治疗6~8周疗效不佳可换用其他不同化学结构的第一代抗精神病药物或第二代 抗精神病药物。
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奥氮平(Olanzapine) -1
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氟哌啶醇(haloperidone)
1958年合成的第一个丁酰苯类药物,口服易吸收,生物利用度为 40%~70%,
92%与蛋白结合,口服后3~5小时达血浆峰浓度,连续给药一周达稳态浓度。
主要在肝脏代谢,代谢产物之一还原氟哌啶醇有抗多巴胺作用,作用程度明显
小于母体药物。然而,还原氟哌啶醇可以转换为母体药物,从而产生抗精神病 作用。母体药物的血浆半衰期为15~25小时。 对阳性症状疗效肯定。肌肉注射对兴奋、激越、躁狂症状及行为障碍效果较好 ,对阴性症状及伴发的抑郁症状疗效不肯定。
有效治疗剂量为6~20 mg/d,维持治疗量以2~6 mg/d为宜。
氟哌啶醇属于高效价抗精神病药,是目前对D2受体选择性最强、最纯的阻断剂。
主要的不良反应为锥体外系不良反应。对躯体器官系统影响较小。但可引发心
脏传导阻滞,有猝死病例报告。
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舒必利(Sulpiride)
口服吸收较慢,3~8小时达血浆峰浓度,透过血脑屏障略困难,半衰期约8小
急性氯氮平过量中毒或氯氮平治疗出现严重不良反应的时候,
监测氯氮平血浆浓度可能有帮助。研究显示患者更可能在氯氮 平血浆浓度超过350ng/mL时产生疗效。如果血浆浓度低于250 ng/mL时,患者治疗6周仍无效,医生应该调整剂量将血浆浓度 提高到约350ng/mL;如果患者表现出较多的不良反应,而且药 物血浆浓度较高,降低剂量可能有利。
时。舒必利属于苯甲酰胺类药物,是选择性D2受体阻断剂,主要作用于边缘 DA系统,对纹状体DA受体作用较弱,临床引发EPS作用较其他第一代抗精神 病药物低。
该药低剂量200~600mg/d,有一定抗焦虑抑郁作用。治疗阳性症状的剂量
可高于1000mg/d。静脉滴注舒必利200~600mg/d,连续1~2周,有较好的 缓解紧张症的疗效。对伴发抑郁症状的精神分裂症可选用。
不良反应:
常见不良反应有过度镇静、流涎、中枢或外周抗胆碱能作用、
心血管系统影响、体重改变等,已有氯氮平致糖脂代谢障碍和
引发2型糖尿病的病例报导;
氯氮平的严重不良反应主要是血液系统改变,白细胞减少和粒
细胞降低,大约是其他抗精神病药物的10倍。而且可以降低癫 痫阈,引发剂量相关性癫痫发作。
11
抗抑郁药ຫໍສະໝຸດ Baidu
抗躁狂药或心境稳定剂 抗焦虑药
中枢神经兴奋药
促智药,脑代谢促进药
3
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抗精神病药物
4
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氯丙嗪(Chlorpromazine)
口服注射均易吸收,2~4小时达血浆峰浓度,一周左右达稳态水平。 口服药物的生物利用度为l0%~33%,98%与血浆蛋白结合,易透过血脑屏障和 胎盘屏障, 主要经肝脏代谢,有百余种代谢产物,半衰期为8~35小时,排泄以肾脏为主,少 量经粪便排泄和乳汁分泌。 氯丙嗪属于低效价药,治疗剂量偏高,多受体作用。具有明显的抗精神病效果,
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利培酮(Risperidone)
口服用药后,生物利用度为70%~82%,在肝脏内主要经
CYP2D6代谢为9-羟利培酮,9-羟利培酮与母体药物有同样的 药理作用。 治疗适应证: 急慢性精神病:利培酮对首发和多次发作的精神分裂症、分 裂情感性精神障碍的精神症状均有效;精神分裂症和分裂情 感障碍的维持治疗,预防复发;锥体外系不良反应阈值比较 低的患者;器质性精神病;难治性精神分裂症;其他疾病: 如与心境稳定剂合并治疗双相情感障碍,特别是躁狂发作。 治疗剂量:2~6mg/d。 常见的不良反应为剂量相关性锥体外系不良反应和催乳素水 平增高,其他常见的不良反应包括镇静、头晕等。
温岭市精神康复医院
常见精神药物简介
温岭市重性精神疾病管理治疗项目办
温岭市精神康复医院
精神治疗药物
凡对中枢神经有高度亲和力,能改善病人认知、
情感、行为的药都属精神治疗药物,简称精神药
、亲精神药或精神活性药。
2
温岭市精神康复医院
分类
分类方法:临床运用为主,化学结构或药理作用 为辅的原则。
抗精神病药
主要的不良反应为失眠、烦躁、泌乳素水平升高和高泌乳素血症。也可出现
心电图改变,一过性GPT升高。
8
温岭市精神康复医院
氯氮平(Clceapine)-1
氯氮平现只有口服制剂,服药约2小时后达血浆峰浓度,生物利
用度27%~47%,消除半衰期大约是12小时,一周后达稳态血 浆浓度,蛋白结合率94%。
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氯氮平(Clceapine)-2
氯氮平对多受体包括5-HT2A、5-HT2C、肾上腺素能和胆
碱能受体有亲和性,与D2受体的亲和性相对较低。氯氮 平对5-HT2受体亲和性较高,也具有5-HT2A激动作用, 因此可抗焦虑和抗抑郁。
10
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氯氮平(Clceapine)-4
5
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奋乃静(Perphenazine)
属于哌嗪类化合物,口服易于吸收,1~4小时内达血浆峰浓
度,生物利用度约为25%,90%以上与血浆蛋白结合,口服 后3~5个半衰期内达血浆稳态度,主要经肝脏P450同工酶CYP 2D6代谢,目前尚未知是否奋乃静有药理活性的代谢产物,血 浆药物清除半衰期为8~21小时。主要经肾脏排泄。 奋乃静属于高效价的D2受体拮抗剂治疗精神分裂症阳性症状有 效,起始剂量为4~6 mg/d,常用临床有效剂量为20~60 mg /d。 主要的不良反应为锥体外系不良反应。 对躯体器官系统影响较小。
兼有明显的镇静作用。 适用于治疗以阳性症状为主的患者。注射或口服控制兴奋、激越疗效比较满意。 主要的不良反应有过度镇静,中枢和外周的抗胆碱能样作用,明显的心血管反应 和致痉挛作用等。 急性期有效治疗量为200~600 mg/d。常用有效量为400 mg/d,宜从小剂量开始 ,缓慢加量;恢复期巩固治疗以原有效量为宜,维持期剂量可酌情减至200 mg/d 。治疗6~8周疗效不佳可换用其他不同化学结构的第一代抗精神病药物或第二代 抗精神病药物。