苦味形成机理与中药苦味掩味技术的研究概况
苦味机理与苦味抑制技术研究概况
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苦味机理与苦味抑制技术研究概况
张开诚
【期刊名称】《中国调味品》
【年(卷),期】2004(000)011
【摘要】苦味是一种分布广泛的味感,苦味物质在食品风味和生理调节方面具有重要作用,但苦味的高感知力是消费者拒食苦味食物的根本原因.文章简要论述苦味呈味机理、苦味物质特性及苦味抑制技术方面的研究进展.
【总页数】5页(P39-42,32)
【作者】张开诚
【作者单位】武汉工业学院生物与化学工程系,湖北,武汉,430023
【正文语种】中文
【中图分类】TS201.2
【相关文献】
1.复合苦味抑制剂对安塞蜜苦味抑制效果研究 [J], 崔明明;汲广全;郑建仙
2.4种苦味抑制剂对3种苦味成分的掩味效果 [J], 李学林;田亮玉;张耀;桂新景;姚静;施钧瀚;王青晓;刘瑞新
3.苦味受体的生物学特征、信号转导机制及苦味剂和苦味抑制剂对苦味受体的影响[J], 曹英东;李方方;张勇;黄铁军
4.苦味形成机理与中药苦味掩味技术的研究概况 [J], 廖正根;钟文静;蒋且英;杨明
5.苦味形成机理与中药苦味掩味技术的研究概况 [J], 邓晓彬
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药物掩味技术及其味觉评价技术的研究进展
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Journal of China Pharmaceutical University 2023,54(4):410 - 420学 报药物掩味技术及其味觉评价技术的研究进展冯婉婷1,2,邓耀辰3,张慧2,李蒙2,王增明2,郑爱萍2*(1华北理工大学药学院,河北 063210;2中国人民解放军军事科学院军事医学研究院毒物药物研究所,北京 100850;3广东医科大学药学院,广东 523822)摘 要 多数药物味道苦涩、口感刺激,导致患者顺应性差,其不良气味严重影响药物治疗效率。
一款药物的成功研发不仅应满足有效性、稳定性、安全性、均一性、经济性的五大质量特征,同时患者对不良气味药物的顺应性也不容忽视。
味觉掩蔽技术针对不同性质药物进行掩味,其发展对改善药物口感具有重要意义。
本文综述了传统掩味技术的原理及优缺点,并介绍了新型掩味技术如熔融制粒、热熔挤出、3D打印、药物复合物制备、苦味抑制剂的掩味机制和适用范围。
针对药物掩味效果阐述体外评测方法如功能性磁共振成像、体外溶出、味觉指纹分析技术以及体内评测手段如动物、人体口尝在掩味效果领域的应用,并提出BP神经网络评价预测模型对药物口感评测的新策略,以期为今后药物掩味研究提供理论参考。
关键词苦味药物;掩味技术;制备工艺;3D打印;热熔挤出法;味觉评价;电子舌;BP神经网络中图分类号R944 文献标志码 A 文章编号1000 -5048(2023)04 -0410 -11doi:10.11665/j.issn.1000 -5048.20221106002引用本文冯婉婷,邓耀辰,张慧,等.药物掩味技术及其味觉评价技术的研究进展[J].中国药科大学学报,2023,54(4):410–420.Cite this article as:FENG Wanting,DENG Yaochen,ZHANG Hui,et al. Research progress of taste masking and evaluation technology of medicine[J].J China Pharm Univ,2023,54(4):410–420.Research progress of taste masking and evaluation technology of medicine FENG Wanting1,2, DENG Yaochen3, ZHANG Hui2, LI Meng2, WANG Zengming2, ZHENG Aiping2*1School of Pharmacy North China University of Science and Technology, Hebei 063210; 2Institute of Toxicology and Pharmacology, Academy of Military Medical Sciences, Beijing 100850; 3School of Pharmacy, Guangdong Medical University; Guangdong 523822, ChinaAbstract Most drugs taste bitter and irritating, resulting in poor compliance of patients, and the bad odor affects the therapeutic effect. The successful research and development of a drug should not only conform to the five quality characteristics of effectiveness, stability, safety, uniformity and economy, but also the compliance of patients to drugs with bad odor. The development of taste masking techniques is critical for bitter drugs.This review describes the principles, advantages and drawbacks of traditional taste masking techniques, and introduces the mechanism and application of novel taste masking techniques, such as melt granulation, hot melt extrusion, 3D printing, drug complex preparation, and bitter taste inhibitors. The in vitro evaluation methods of drug taste masking effect, such as functional magnetic resonance imaging, in vitro dissolution, and electronic tongue technology, are described. And introduce in vivo evaluation methods, such as animal and human taste, in the field of taste masking effect. A new strategy of BP neural network prediction model for drug taste evaluation is proposed, with a view to providing theoretical reference for the future research on drug taste masking.Key words bitter taste drugs; taste masking technology; preparation process; 3D printing; hot melt extrusion method; taste evaluation; electronic tongue; BP neural network人体约有1万个味蕾,其对苦味的感受过程是由苦味化合物刺激味觉细胞后产生神经冲动,信号从神经元传递至孤束核并激活其感味区域,最终传达至大脑味觉皮层使人感知苦味。
苦味形成机理与中药苦味掩味技术的研究概况
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苦味形成机理与中药苦味掩味技术的研究概况【摘要】苦味是分布广泛的味感,人们对苦味的分离阈是极低的。
苦味化合物即使微摩尔也可被检测到,而且苦味的感受也比甜味、咸味及酸味连续的时刻长,因此,苦味是消费者拒食苦味物质的全然缘故。
专门在药物的研究、开发过程中,许多药物由于其本身难耐的苦味,在剂型开发及临床使用上受到了专门大的限制。
同时,掩盖药物的苦味,能够提高病人的顺应性和产品价值。
人们期望能够得到药效好、口感佳且服用方便的产品,来提高生活质量,满足身心需求。
因此,有效掩盖药物苦味,提高产品质量,差不多越来越多地被药学界人士所重视。
依据苦味形成机理,从干扰苦味形成的不同环节将中药苦味掩味技术分为添加矫味剂,混淆大脑味觉掩盖药物苦味;延缓或阻止药物在口腔开释,隔离药物和味蕾的接触;麻痹味觉细胞,提高苦味感受阈值;阻止苦味受体与苦味剂的结合,切断信号传导掩盖苦味等4类,综述掩盖中药苦味的方法,并简述各方法的优缺点和制备技术,为合理应用苦味掩味技术提供理论指导。
【关键词】苦味形成机理;苦味;掩味技术苦味是五种差不多味感之一,是动物在长期进化过程中形成的一种自我爱护机制。
苦,是中药药性五味之一,药食的味道要紧是通过口尝而得知。
由于药食“入口则知味,入腹则知性”,因此古人专门自然地将味道与作用联系起来,并用味道说明药食的作用,这确实是最初的“味道说”。
苦味中药在常用中药中所占的比例较高,寒凉药中苦味的中药占64.8%,在温热和平性中所占比例分别为32.7%和38.7%[1]。
作为味觉感受,苦专门难让人同意,甚至达到一种味觉逆反。
专门是近年口崩片、分散片等口腔速崩片、速溶片研发高潮的兴起,使得中药制剂中应用苦味掩味技术十分必要。
为此,本文依据味觉形成机理,从干扰苦味形成的不同环节将苦味掩味技术综述如下。
1 苦味形成机理和其他味觉一样,苦味是由含有化学物质的液体刺激引起的感受。
味觉的感受器是味蕾,味蕾呈卵圆形,要紧由味细胞和支持细胞组成,味细胞顶部有微绒毛向味孔方向舒展,与唾液接触,细胞基部有神经纤维支配。
苦瓜汁苦味掩埋技术的研究
![苦瓜汁苦味掩埋技术的研究](https://img.taocdn.com/s3/m/64dce002763231126edb1119.png)
药用活性成分。苦瓜具有明显的清火明 目、 解毒 、 降 血糖 、 滋养 、 益气之功效 , 随着现代 医学 的进 步 , 科 学家研究出苦瓜还具有抗 病毒 、 肿瘤 、 抗 抗艾滋和 抗癌症等功能。由于苦瓜 味苦 , 有大部分 消费者特 别是年轻人群对其苦味不能接受 , 导致苦瓜产 品在 市场上存在很大的局 限性 。 B一环糊精( 简称 B-C 是葡萄糖基转移酶 - D) 作用淀粉的产物 ,由 7 个葡萄糖单位经 一1 糖 . 4 链 连接成环形结构 的糊精 ,分子 中间形成 一个穴 洞, 穴洞具有独 特的包接功能 , 能与许多物 质包接
jie T i w udgo n odb sm n r e e pn el ya dhg uriu modc h rni uc, hs o l ru dg o ae e to vl i h a h n i n tt smo riac aat f d o g t h io a jie uc.
L i — i , E , H hw m n I a q o L I iC EZ e - i Qo a J g
(oeeo i- ni ei , iu n esy C e g u6 0 3 ,hn) C lg o- gn r g Xh aU i r t hn d 1 09C ia l fB e e n v i,
0 %的 L一抗坏血酸来防止原料变色 。L一抗坏 血 . 5
蜜等风味物质改善苦瓜 汁原有风味 , 研制出具有独
特风味的苦瓜保健饮品 , 在满足人们 口感 的同时最
酸是一种水溶性 物质 , 主要用 于食 品护色 , 防止氧
化变色 、 风味变劣。其原理是它能结合氧而成为除
氧剂 , 此外具有钝化金属离子 的作用 , 可抑制苦瓜
恩诺沙星、替米考星掩味技术发展情况总结
![恩诺沙星、替米考星掩味技术发展情况总结](https://img.taocdn.com/s3/m/bf9a0f53b307e87101f696d7.png)
1、苦味产生的机理2、目前掩味技术的发展3、恩诺沙星、替米考星掩味4、氟喹诺酮类掩味相关和其他味觉一样,苦味是由含有化学物质的液体刺激引起的感觉。
味觉的感受器是味蕾,味蕾呈卵圆形,主要由味细胞和支持细胞组成,味细胞顶部有微绒毛向味孔方向伸展,与唾液接触,细胞基部有神经纤维支配。
味觉的形成机理是:分布于味蕾中味细胞顶部微绒毛上的苦味受体蛋白与溶解在液相中的苦味质结合后活化,经过细胞内信号转导,使味觉细胞膜去极化,继而引发神经细胞突触后兴奋,兴奋性信号沿面神经、舌咽神经或迷走神经进入延髓孤束核,更换神经元到丘脑,最后投射到大脑中央后回最下部的味觉中枢,经过神经中枢的整合最终产生苦味感知。
人有酸、甜、苦、咸4种基本味觉,分别由不同刺激引起。
4种基本味觉与其他传入冲动如触觉、嗅觉、温觉等在中枢综合也可形成其他味觉如香、辣、涩等。
目前,苦味掩味技术主要是用各种化学物质针对味觉形成的不同环节进行干预。
存在于食物和药物中的苦味物质基本上都是天然存在的成分生物碱、萜类、糖苷类和苦味肽类胆汁、某些氨基酸含氮有机物及某些无机盐类-NO2、=N、=N-、-SH、-S-、SO2H、-S-S、=C=S2.1加入矫味剂使味蕾产生错觉2.2避免苦味药物与味蕾的直接接触2.3可逆和暂时地麻痹味蕾2.4通过与药物竞争苦味受体或阻断向大脑发送苦味信号11、甜味剂,如蔗糖、甜菊苷等麻痹或让味蕾产生错觉。
主要针对较弱的苦味或不良味感芳香剂胶浆剂苦味遮盖剂矫味增强剂包衣法是固体制剂氢化油和表面活性剂将有机酸如柠檬酸或酒石酸与碳酸氢盐混合,加适量辅料制成。
遇水后会产目前仅限于实验室研究。
嵌入环糊精分子内部这种方法载药量低,只适合于低剂量药物特别适合于多组分的中药复方制剂。
熔融法低熔点辅料可能会阻滞药物的溶出喷雾冷凝法制粒很有效的方法滴制法热稳定的药物腺苷酸(AMP)适用于苦味强度依赖于溶解度的药物脂质体有一定难度苦味药物与非离子表面活性剂结合,形成疏水的复合物恩诺沙星棕榈酸盐2、恩诺沙星微囊物以物理方法有效掩盖恩诺沙星的苦味必须阻止恩诺沙星在动物口腔中释放. 目前报道主要是以微囊或微球包被阻止药物释放,由于恩诺沙星苦味值极低,已有的制剂矫味效果往往较差,且生产要求较高。
掩味技术在儿科常用口服固体制剂的应用
![掩味技术在儿科常用口服固体制剂的应用](https://img.taocdn.com/s3/m/6c6e54fc18e8b8f67c1cfad6195f312b3069eb51.png)
掩味技术在儿科常用口服固体制剂的应用刘娟【摘要】常用的儿科固体口服制剂,一般包括片剂、散剂、干混悬剂、颗粒剂等固体制剂,该类制剂需在服用前溶解或口中溶解,其口味很大程度上决定了患儿用药的依从性、药物剂量的准确性,而决定了药物制剂的效果.通过制剂手段掩盖药物中患者不愿意接受的味道,提高患者用药的顺应性,实现应有的价值.本文通过检索近5年来有关苦味形成原理和苦味掩盖手段,儿科常用口服制剂中常用的掩味技术,综述了苦味产生机理,并可通过调整稀释剂、助悬剂及黏合剂、加入苦味阻滞剂、掩蔽剂、苦味抑制剂、常用矫味剂等手段调整处方构成,通过包衣、固体分散技术等技术提高工艺,通过离子交换树脂吸附、制备包合物、制备微囊或微球等技术对主药进行预处理,使药物变性等几方面药剂学研究,综述了儿科常用口服固体制剂近年来掩味技术发展情况.【期刊名称】《天津药学》【年(卷),期】2014(026)001【总页数】4页(P59-62)【关键词】掩味技术;矫味剂;包衣;离子交换树脂吸附;包合物;微囊;微球;前体药物【作者】刘娟【作者单位】天津市儿童医院,天津300074【正文语种】中文【中图分类】TQ460.6味道是口腔的一种自我感觉,是对感觉的反应,甜、咸、酸、苦是四种基本味觉,遮味的最佳方法是专门控制所有不好味道,而不影响味觉。
对于药物制剂来说,提升患儿用药依从性,提升剂量的准确性,使治疗方法可以正常展开,显现该有的价值[1]。
遮掩苦味比较困难,人体对432苦味的阈值非常小,对于苦味的感觉维持时间长于甜味和酸味,而且不好去除。
有效地遮掩药物的苦味,提升制剂质量,是急待解决的问题。
本文介绍苦味产生机理及苦味掩盖手段,重点介绍改善处方组成、提高生产工艺水平、对主药进行预处理等几个方面的掩味技术在儿科常用口服固体制剂的应用。
味蕾是味觉的感觉器官,大部分分布在舌缘和舌背的舌乳头中,亦在口咽部的黏膜内。
味蕾和洋葱的结构比较相似,有50~100个味觉细胞。
中药涩味的形成原理及掩蔽技术的研究概况
![中药涩味的形成原理及掩蔽技术的研究概况](https://img.taocdn.com/s3/m/ab794d95ec3a87c24028c481.png)
自《黄帝内经》论述五味与五脏的关系、五 味的阴阳属性、偏食五味的弊端,至《神农本草 经•序例》提出“药有酸、咸、甘、苦、辛五味”, 中药的五味理论初步形成。由于《内经》与《本 经》是中医药学的经典与基石,尽管后人发现真 实滋味并不止 5 种,还有淡味与涩味,但为了使 五味理论与五行学说相对应,仍牵强地认为涩味 是酸味的变味,而附于酸味。事实上,酸味与涩 味无论从滋味还是作用特点上都有很大差异,并 不能完全归为一类[1]。
多酚又称鞣质,是一类广泛存在于植物液泡中 的次生代谢产物,在维管束植物中量尤高。现普遍 认为,涩味是人唾液中富含脯氨酸的蛋白(salivary proline-rich proteins,PRPs)与多酚类物质的相互作 用引起的。具体地,PRPs 的脯氨酸残基上五元吡咯 环外羰基与多酚苯环上的酚羟基发生熵驱动下的氢 键效应;反应开始阶段,多酚浓度小于其临界胶束 浓度(CMC)时,相互作用是特异的,绑定总是发 生在 3 个相同的结合位点,形成络合程度较低的络 合物。随着浓度增加,两者反应点位迅速增加,络 合物的络合程度增加,PRPs 外的结合水被大量挤 走,发生疏水性相互作用,PRPs 从唾液中完全脱离; 当多酚浓度大于 CMC 时,多酚、蛋白及已形成的 络合物发生随机性的疏水性层叠堆积,在口腔黏膜、 舌头上形成一个由多酚-蛋白络合沉淀物组成的疏 水性网状结构,刺激黏膜下神经,涩味产生。该沉 淀物兼有弹性固体和黏性流体的双重特性,可在唾 液的持续作用下或外力作用下被缓慢清除[5-6]。
药物苦味掩蔽方法概述
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药物苦味掩蔽方法概述药物口服剂型给药方便且成本低,是目前最普遍的给药方式,但是许多药物具有难耐的苦味,在临床上给患者带来了极大的不便。
影响药物苦味的因素主要有3个方面:一是药物的性质;二是不同个体对苦味的敏感程度,因人的年龄、性别、爱好等不同,对滋味的好恶亦有差异;三是服药方式以及服用时的温度、稠度、咀嚼与吞咽的难易也影响对苦味的感应。
因此,掩盖药物苦味的方法应针对不同性质的药物采取不同的方法。
本文对矫味剂、苦味阻滞剂、苦味消除剂、碱性化合物、阳离子聚合物,包衣技术,包合技术,微型包囊术等药物苦味掩蔽方法加以概述。
1 矫味剂[1,2]1.1 甜味剂甜味剂能在一定程度上掩盖药物的苦味,有天然品与合成品两大类。
较常用的天然甜味剂有蔗糖或单糖浆,如橙皮糖浆、枸橼糖浆、樱桃糖浆等。
这些糖浆不但可以矫味,而且具有特殊的芳香。
此外,蜂蜜在中药制剂中既作黏合剂又是甜味剂;甜叶菊苷是最甜的天然甜味物质之一,也是糖尿病、肥胖病患者很好的低能量天然甜味剂;甘油、山梨醇、甘露醇等也可作为甜味剂。
合成的甜味剂有糖精钠和阿司巴坦等。
糖精钠常与单糖浆、蔗糖合用。
阿司巴坦化学名为天门冬酰氯苯丙氨酸甲酯,为二肽类甜味剂,其甜度比蔗糖高150~200倍。
这两种甜味剂均适用于糖尿病、肥胖症患者。
1.2 芳香剂芳香剂是通过嗅觉来达到改善药物苦味的目的。
常用的芳香剂有薄荷油、桂皮油、茴香油、薄荷水、复方豆蔻酊等。
人工合成香料有香蕉香精、菠萝香精、橘子香精、柠檬香精、巧克力香精等。
其中,巧克力香精对掩盖药物苦味具有较明显的效果,薄荷脑或薄荷油的局麻作用对苦味的掩蔽也很有效。
1.3 胶浆剂胶浆剂具有黏稠、缓和的性质,可以干扰味蕾的味觉而达到矫味的目的。
在胶浆剂中加入0.02%糖精钠或0.025%甜叶菊苷可增加胶浆剂的矫味能力。
常用的胶浆剂有淀粉、羧甲基纤维素钠、海藻酸钠、琼脂、明胶、阿拉伯胶及西黄芪胶等。
1.4 泡腾剂用酸式碳酸盐与有机酸(如枸橼酸、赖氨酸)混合,加适量香精或甜味剂,遇水产生CO2并呈酸性,能麻痹味蕾而矫味,常用于苦味制剂。
中药“苦味”产生机制及评价方法研究进展
![中药“苦味”产生机制及评价方法研究进展](https://img.taocdn.com/s3/m/fe091de4f80f76c66137ee06eff9aef8941e48a2.png)
中药“苦味”产生机制及评价方法研究进展孟子晗;孙伟宁;付晓芸;周霞;万军【摘要】口服中药的良好口感是提高患者服药顺应性的重要因素,而中药由于其成分的复杂性和复方使用的特点,通常呈现苦味而使患者难以接受.为使“良药苦口”向“良药可口”转变,现对中药“苦味”产生机制及“苦味”物质化学结构、性质进行综述,整理分析中药苦味的评价及分级方法,为掩味技术的研究与发展提供参考.【期刊名称】《广东药学院学报》【年(卷),期】2016(032)004【总页数】4页(P537-540)【关键词】苦味中药;苦味物质;苦味产生机制;中药苦味评价【作者】孟子晗;孙伟宁;付晓芸;周霞;万军【作者单位】西南交通大学生命科学与工程学院,四川成都610031;西南交通大学生命科学与工程学院,四川成都610031;西南交通大学生命科学与工程学院,四川成都610031;西南交通大学生命科学与工程学院,四川成都610031;西南交通大学生命科学与工程学院,四川成都610031【正文语种】中文【中图分类】R283“四气五味”药性理论将中药的“味”分为辛、甘、酸、苦、咸[1-2],其常与功效联系起来,就真实滋味而言,中药存在多种不同结构且数量庞大的苦味中药,其数量远大于具有辛、甘、酸、咸4种味道的中药[3-4]。
本文重点对来源于中药的苦味物质及其评价方法研究作一综述,为掩味技术的研究及相关药物开发提供依据。
《素问·至真要大论》云:“辛甘发散为阳,酸苦涌泄为阴,咸味涌泄为阴,淡味渗泄为阳。
”。
据此,苦味属阴,以寒性为主。
在中药中苦味药以苦寒药为主[5]。
孙大定、吴安芝等[6-7]以《中药学》教材为依据,将其所载188种苦味药进行研究,发现植物药177种,占总数的94.1%,说明苦味药主要来源于植物。
苦味药的药效范围主要集中于利尿通淋药、清化热痰药、发散风热药、清热燥湿药、清热泻火药、清热解毒药。
如44味清热解毒药中苦味者共31味,占70.5%;16味清热泻火药中苦味者共9味,占56.25%;7味清热燥湿药全为苦味;6味清热凉血药苦味者共5味;清虚热药苦味者共3味[8]。
药物制剂中苦味掩盖方法的研究进展_于飞千
![药物制剂中苦味掩盖方法的研究进展_于飞千](https://img.taocdn.com/s3/m/1190f600ba1aa8114431d957.png)
中国新药杂志 2007年第 16 卷第 15期 an experi m en tally d erived stru cture for for m III[ J] . J Am Chem Soc , 2002, 124( 37 ): 10958 - 10959 . ROD R I GU EZ-HORNEDO N, NEHM S J , SEEFELDT K F, et a l . R eaction crystal lization of ph ar m aceu tical m olecu lar com p lexes [ J] . M ol Pharm, 2006, 3( 3) : 362- 367 . PED I REDD I V R, JONES W, CHOR LTON A P, et a l. C reation of crystall ine supram olecu lar arrays : a com parison of co-crystal for m at ion from solut ion and by solid-s tate grind ing [ J] . Chem Commun, 1996 , ( 8) : 987- 988 . TRA SK AV, M O TH ERW ELLW D, J O N ES W . S olven t -d rop grind ing : green polym orph contro l of cocrystallisation [ J] . Chem Commun (Cam b) , 2004 , ( 7 ) : 890- 891. S HAN N, TODA F, JONE S W. M echanochem istry and co-crys tal for m ation : effect of so lven t on reaction k inetics [ J ]. Chem
药物掩味技术的研究进展
![药物掩味技术的研究进展](https://img.taocdn.com/s3/m/acddf4210722192e4536f6d4.png)
[3] 刘西瑛, 刘云清. 大环内 酯 类 抗 生 素 苦 味 的 掩 盖 方 法 及 配 方 研 究[J]. 北京医科大学学报,1997,29( 3) 136.
患者,男,68 岁 ,退休 工 人,因 胸骨 后 持续 性疼 痛 3h 急诊 入院 。 患 者 3h 前 生气 后 突然 感到 胸 骨后 疼痛 ,压 榨 性 ,向 左 肩 部 放 射 ,有 濒死感,休息与口含硝酸甘油不能缓解,伴大汗,无心悸、气短,二便 无 异 常。 既 往无 高 血压 病和 心 绞痛 病史 , 无 药 物 过 敏 史 。 查 体“ T 36℃,P 100 次 /min,R 20 次 /min,BP 136/80mmHg, 急性 痛苦 病 容, 平卧位,无皮疹和发绀,浅表淋巴结未触及肿大,颈静脉无怒张,叩 诊心界不大,心率 100 次 /min,心律规整,未闻及病理性杂音和心 包 摩擦音。 双肺呼吸音粗,未闻及 音。 腹软,肝脾肋下未触及。 四肢、 脊柱、外生殖器无异常,生理反射存在,病理反射未引出。 心电图:ST Ⅱ、Ⅲ、avF 升 高 呈 弓 背 向 上 型 ,QRSⅡ、Ⅲ、avF 呈 Qr 型 ,T 波 倒 置 。 PT、APTT 无异常。诊断:冠心病,急性下壁心肌梗死。治疗:患者入院 后,给予患者吸氧,立即行溶栓疗法。 rt- PA 100mg 在 90min 内静 脉
泡腾剂它是将有机酸如柠檬酸或酒石酸与碳酸氢钠一起,加适 量香精或甜味剂等辅料制成的。 遇水后会产生大量二氧化碳,由于 二氧化碳溶于水后呈酸性.能麻痹味蕾而起到矫味的作用,对于盐 类药物的苦味、涩味、咸味有所改善,使病人乐于服用。 4 对药物进行结构改造,制成无味前体药物
苦味形成机理与中药苦味掩味技术的研究概况
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Absr c Ac odn otemeh ns fbt rfr t n,tebt rtsemakn eh oo y i ca s id it iee tsrs t a t: c rigt h c a im o ie omai t o h ie at s igtc n lg s lsie nodf rn ot t f f
关键 词 : 苦味形成机理; 苦味; 掩味技术 中图分类 号 : 2 2 7 0 5 R 8 .4 . 文献标 识码 : A
文章 编号 :0 80 0 (0 8 0 .2 6( 10 -8 5 20 ) 5 17 _2 )
The M e h nim f Bit r Fo ma i n a d Ad a c s i ud e n Bit r Ta t a k ng c a s o te r to n v n e n St i s o te se M s i
中药口服制剂的掩味技术研究概况
![中药口服制剂的掩味技术研究概况](https://img.taocdn.com/s3/m/d203ffc1b7360b4c2f3f64d1.png)
中药口服制剂的掩味技术研究概况与传统中药汤剂相比,中药口服制剂具有服用量少,携带运输方便,质量稳定等优点。
但和一些化学药品相比仍存在口感差的问题。
大多数中药口服制剂都具有不同程度的苦味,大大降低了患者服药的依从性,给老人儿童和一些不便口服给药的患者带来了心理障碍。
所以改善中药的苦味问题仍然是中药领域面临的棘手问题。
本文根据苦味产生机制,分析掩味机理,整理评价国内外关于掩味技术的一些研究近况,为进一步开展中药口服制剂的掩味研究提供参考。
标签:掩味技术;中药口服制剂;固体分散体;包合Abstract:Compared with the traditional Chinese medicine decoction,Chinese medicine oral preparation with less dosage,convenient carrying,stable quality. But with some chemicals than up,there are still problems of poor taste,most of the traditional Chinese medicine oral preparation has different degree of bitterness,greatly reduce the patient medication compliance,to children,the elderly and some inconvenience oral medication of patients to bring great mental disorders. So it is still a thorny problem in the field of traditional Chinese medicine to improve the bitter taste of traditional Chinese medicine.This review based on the mechanism of bitter taste,analysis of the mechanism of the mask,sorting and evaluation of the domestic and foreign research on the mask flavor technology,to further develop the traditional Chinese medicine oral preparation of the study to provide sufficient evidence.Keywords:Masking Technology;Chinese medicine oral preparation;Solid Dispersion;Inclution虽说良药苦口利于病,但是其口感并不被大多人所接受,因此,如何掩盖药物苦味的问题越来越受到重视。
中药口服制剂的掩味技术研究概况_王畅
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苦味的 产 生 机 制 大 致 分 为 三 个 步 骤, 首 先 苦 味受体蛋白与溶解在液相中的苦味质结合并活化, 该受体主要分布于味蕾中味细胞顶部的微绒毛上; 然后活化后的受体经过细胞内信号转导,进一步 导致味觉细胞膜发生去极化效应,从而引发神经 细胞突触后兴奋; 兴奋性信号的传导方向是沿面 神经、舌咽神 经 或 迷 走 神 经 进 入 延 髓 孤 束 核, 更 换神经元到丘脑; 最后在大脑中央后回最下部的 味觉中枢经过整合后产生苦味感知[1 - 3]。根据苦味 产生的机制, 诸 多 学 者 各 抒 己 见, 主 要 有 以 下 两
要的掩味研究方向。 2. 2. 1 包衣技术 包衣技术是指在中药固体制剂 的表面涂上一定量的包衣材料,避免药物与味蕾 直接接触来达到掩味的目的。包衣技术是在包蔽 技术领域中 应 用 较 早、 应 用 范 围 较 广、 能 在 达 到 掩味目的同时实现不同用药目的的一种技术。羟 丙基 甲 基 纤 维 素 ( HPMC) 、乙 基 纤 维 素 ( EC) 、 丙烯酸树脂 ( Eudragit) 等包衣材料不仅可以掩盖 药物的苦味及其他刺激性气味,而且还可以提高 病人服药的依从性,同时又能降低药物对胃的刺 激作用。 流 化 床 包 衣、 熔 融 包 衣、 超 临 界 流 体 包 衣等是 目 前 广 泛 应 用 的 方 法[12]。Patil Arun 等[13] 采用热熔包衣技术,以蜂蜡和十六烷基醇作为掩 味基质制备盐酸溴苄环己铵和硫酸沙丁胺醇小丸, 探究结果显示它们的苦味浓度临界值约为 300μg / mL。以 5min 内所有小丸的总释放度是否低于苦味 浓度临界值为评价指标,如果低于苦味浓度临界 值则证明此药物达到了很好的掩味效果。对经过 热熔包衣后的小丸采用小样本连续研究法进行研 究。实验结果显示,当包衣的增重量在 2% 和 3% 的情况下,约有 80% 的志愿者感受不到苦味; 当包 衣的增 重 量 达 到 5 % 时,没 有 志 愿 者 能 感 受 到 苦味。 2. 2. 2 包合技术 包合技术是在范德华力的作 用下,使客分子进入主分子的空穴内,通过避免 药物分子在口腔中与味蕾的直接接触实现掩味。 优点在于减少对胃的刺激性和毒副作用的同时还 能增强药物的溶解度,改善药物的稳定性,非常 适用于固体制剂的掩味。β - 环糊精 ( β - CD) 、 羟丙基 - β - 环糊精 ( HP - β - CD) 、磺丁基醚 - β - 环糊 精 ( SBE - β - CD) 等 是 常 用 的 包 合 辅料,其中 β - CD 包合得到了广泛的应用。施钧 瀚等[14]选取穿心莲、龙胆、黄柏等 6 种苦味中药 的水煎液和小檗碱水溶液为研究对象,以不同质 量分数的 β - CD 作为掩味剂进行考察,试验发 现 β - CD 对 多 种 苦 味 中 药 有 较 好 的 掩 味 效 果。 王 睿 等[15]以 包 合 物 的 苦 味 作 为 评 价 指 标 , 对 龙 胆 草提取物采用研磨法进行 HP - β - CD 包合试验, 最终通 过 正 交 试 验 的 方 法 确 定 出 最 佳 的 包 合 工 艺。试验结果发现龙胆草提取物与 HP - β - CD 所形成的包合物可以很好的掩盖龙胆草液体制剂 的苦味。 2. 2. 3 微囊 / 微球技术 微囊技术是指利用天然或 合成高分子材料作为囊膜,将固体或液体药物包 裹成微小胶囊,微球技术是指药物被分散或被吸
掩味技术
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中药掩味技术的研究进展摘要:将掩盖药物苦味的技术按其原理分为四类:混淆大脑味觉掩盖药物苦味;延缓或阻止药物在口腔释放,隔离药物和味蕾的接触;麻痹味觉细胞,提高苦味感受阈值;阻止苦味受体与苦味剂的结合,切断信号传导掩盖苦味。
按照此分类方法综述了近年来中药烟味技术的研究进展,为苦味剂的合理利用提供指导。
关键词:中药;掩味剂:苦味:近年来,由于人们生活质量的大幅提高,对药物的要求也不仅限于有效,用药的方便程度,药品的色泽、形状、外包装,应用时的舒适感,服用的味道、口感等也都成为选择药品的重要因素。
如果制剂处方口味优良,可能会胜于同类竞争产品,为企业创造更多的商机和利润。
尤其是儿科用药,口味易于小儿接受,可以大大提高用药顺应性。
对中药而言,其强烈的不良嗅味,更是中药发展的瓶颈之一,改善不良嗅味控制口服药物的味道在可接受程度范围内,显得尤为重要。
近些年来,国内外在降低苦味,减小味道的处方设计方面取得了巨大的进展。
各种技术都有效地掩盖了某些药物的苦味,包括添加矫味剂和麻痹剂;包衣;结合吸附和包合;改变药物结等。
总体上各种掩味剂基于味觉形成原理的苦味掩味技术主要可分为4种:添加矫味剂混淆大脑味觉掩盖药物苦味;延缓或阻止药物在口腔释放,隔离药物和味蕾的接触;麻痹味觉细胞,提高苦味感受阈值;阻止苦味受体与苦味剂的结合,切断信号传导掩盖苦味。
1.添加矫味剂混淆大脑味觉掩盖药物苦味添加矫味剂掩盖药物苦味的原理主要是依据其它感觉如甜觉、嗅觉在中枢产生的神经冲动与苦觉产生的神经冲动在中枢综合后可混淆大脑味觉,从而淡化苦味。
1.1甜味剂甜味剂包括天然、合成两大类。
天然甜味剂中蔗糖和单糖浆应用最为广泛,其中有橙皮糖浆、姜糖浆、枸橼酸糖浆、樱桃糖浆、甘草糖浆及桂皮糖浆等;甘油、山梨醇、甘露醇、甜菊甙也可用作甜味剂;合成甜味剂有糖精钠、阿斯巴甜等,阿斯巴甜的甜度是蔗糖的150~200倍,且可有效地降低热量,对糖尿病、肥胖症患者非常适用。
中药汤剂掩味技术发展现状、存在问题及应对策略研究
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中药汤剂掩味技术发展现状、存在问题及应对策略研究一、中药汤剂掩味技术发展现状1. 介绍中药汤剂掩味技术的概念和意义在中药制剂中,汤剂是一种广泛应用的剂型,其制备需要考虑药材的药效成分和苦涩味等问题。
而掩味技术则是为了改善药品口感,提高患者的服药依从性和舒适度。
目前,中药汤剂掩味技术在中医药制剂中发挥着重要作用。
2. 中药汤剂掩味技术的现状目前,中药有效成分的味道、气味是中药汤剂掩味技术的难点。
针对不同味道,传统的中药汤剂掩味技术主要采用加入辅助药材、调味品的方法。
一些先进的技术如微胶囊技术、微包埋技术等也被引入到中药汤剂制备中,以掩盖中药的苦涩味。
3. 中药汤剂掩味技术的发展趋势随着人们对中药品质的要求不断提高,中药汤剂掩味技术也面临着更高的要求。
未来,可预见的是,中药汤剂掩味技术将不断向精细化、个性化方向发展,同时也会更多地应用生物技术、纳米技术等先进技术。
二、中药汤剂掩味技术存在的问题1. 掩味效果不尽如人意目前,一些中药汤剂掩味技术并不能完全掩盖中药的苦涩味,导致患者在服药过程中依然感到不适。
这直接影响了患者的服药依从性,也制约了中药汤剂的临床应用。
2. 加工工艺不够优化在中药汤剂的制备过程中,掩味技术的应用并不够普及,加工工艺也没有得到统一规范。
这导致了中药汤剂掩味技术的效果参差不齐,也造成了资源的浪费。
3. 缺乏标准化的评价体系目前,对中药汤剂掩味技术的评价体系尚不够完善,缺乏统一的标准和方法。
这带来了一定的难度,也使得中药汤剂掩味技术的研究和应用受到一定的限制。
三、中药汤剂掩味技术的应对策略研究1. 优化中药汤剂制备工艺针对中药汤剂掩味技术中存在的问题,可以从工艺流程入手,优化制剂工艺,提高中药汤剂制备的效率和有效性。
2. 加强掩味技术的研发与应用在中药汤剂的掩味技术研究中,应加强新型技术的引入和研发,如微胶囊技术、包埋技术等,提高对中药苦涩味的掩盖效果。
3. 建立中药汤剂掩味技术评价标准加强对中药汤剂掩味技术的评价研究,建立一套科学合理的评价指标和方法,以提高中药汤剂掩味技术的质量和标准化水平。
中药苦味呈现机制、掩味技术及其评价方法研究进展
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中药苦味呈现机制、掩味技术及其评价方法研究进展
赵祥君;秦焕云;邵冰梅;闫蓓蓓;侯林
【期刊名称】《中成药》
【年(卷),期】2024(46)1
【摘要】中药的口感是制约患者用药依从性的重要原因,同时也是中药制剂处方设计时的重要考察因素,而苦味中药在现有的中药中所占比例较大。
因此改善中药及其制剂的苦味,从而使患者更易于接受,对中药的应用与发展具有重要意义。
本文对中药苦味的呈现机制、掩味技术以及苦味评价方法进行综述,为找到适合中药制剂的味道掩蔽技术及评价方法提供理论依据,从而达到改善患者的用药依从性、便于中药制剂临床推广的目的。
【总页数】7页(P170-176)
【作者】赵祥君;秦焕云;邵冰梅;闫蓓蓓;侯林
【作者单位】山东中医药大学青岛中医药科学院;山东中医药大学药学院
【正文语种】中文
【中图分类】R943
【相关文献】
1.中药“苦味”产生机制及评价方法研究进展
2.苦味形成机理与中药苦味掩味技术的研究概况
3.苦味形成机理与中药苦味掩味技术的研究概况
4.基于苦味产生机制的掩味策略与评价
5.中药苦味物质掩味技术及应用
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药物制剂中苦味掩盖方法的研究进展
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药物制剂中苦味掩盖方法的研究进展
于飞千;刘臻;潘卫三
【期刊名称】《中国新药杂志》
【年(卷),期】2007(016)015
【摘要】药物具有较好的口感是提高患者服药顺应性的重要参数.为了使终产品具有较好的市场前景,应该将掩盖药物的不良气味(通常是苦味)作为处方设计时考虑的重要因素之一.现综述近年来有关文献资料中掩盖药物苦味的各种方法以及这些方法的掩味机制,从而为掩味技术的发展提供参考.
【总页数】4页(P1171-1174)
【作者】于飞千;刘臻;潘卫三
【作者单位】沈阳药科大学药学系药剂教研室,沈阳,110016;沈阳药科大学药学系药剂教研室,沈阳,110016;沈阳药科大学药学系药剂教研室,沈阳,110016
【正文语种】中文
【中图分类】R944
【相关文献】
1.食品中苦味物质检测方法的研究进展 [J], 金文苑;胡新中
2.水体中苦味酸的测定方法研究进展 [J], 崔芳云;周鹏;王为民;靳朝喜;聂红娜
3.矫味剂在掩盖中药苦味中的应用 [J], 胡德美;郑霏艳;尹文凤;徐学余;鲍泥满;赵荣华
4.掩盖药物苦味的研究进展 [J], 崔莺;张晓玲
5.药物苦味的掩盖方法研究 [J], 寿虹;陈黎
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苦味机理及苦味物质的研究概况
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和生理调节方面具有重要作用。简要论述了苦味呈味机理、几种苦味物质的功能特性以及苦味抑制剂 方面的研究进展。
234: 苦味机理 ; 苦味物质 ; 苦味抑制剂 56789: TS201 ;<=>?: B ;@AB: 1005- 9989(2006)08- 0021- 03
Tamura 等 认为 , 苦味分子中的亲电性基团 AH 与
[4]
味感受器的 A′ 结合 , 疏水性基团 X与 X′ 结合 , 而味感 位置必须是空的 , 才能产生苦味。 受器上的第 3个 B′
Temussi 认为呈味物 质 的 分 子 中 AH- B的 位 置 在
[5]
立体结构上相反时, 也会有甜味和苦味的差异, 即
(limonin)、 宜 昌 素 (ichangin)、诺米林(nomilin)及诺米林
酸 (nominicacid)。在柑桔类果汁中 , 由柠碱所引起的 苦味最为严重, 诺米林次之, 而宜昌素和诺米林酸 因其含量低而作用不明显。 现已知道, 柚苷在柑桔皮、桔络及囊衣内含量 较多 , 而在果汁中含量较少。柚苷难溶于水 , 易溶于 碱液 , 其溶 解 度 随 温 度 、 pH 值 的 上 升 而 增 大 。而 且 这种溶解性是可逆的 , 当 pH=4时 , 溶解度最小。 柠碱仅存在柑桔果实的种子, 在果汁、囊衣及 白皮层中均以非苦味的前体物柠碱盐 - A- 环内酯的形 式 存 在 。柑 桔 果 实 在 榨 汁 过 程 , 此 前 体 物 在 果 实 内 的柠碱 - D- 环内酯水解酶和酸的催化下生成柠碱而呈 出苦味 , 即“后苦味”或“延迟苦味”现象。
3日本北海道大学药学部的科学家栗原坚三教授和桂木能久20开发一种可以抑制苦味的物质是由牛奶和大豆的某种成分合成的是类脂物和蛋白质相结合的产物叫做脂蛋白其本身无味将它与几种苦味物质混合原来苦的物质便可失去苦味并经动物和人尝试证明这种脂蛋白确实具有抑制苦味的功能
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苦味形成机理与中药苦味掩味技术的研究概况【摘要】依据苦味形成机理,从干扰苦味形成的不同环节将中药苦味掩味技术分为添加矫味剂,混淆大脑味觉掩盖药物苦味;延缓或阻止药物在口腔释放,隔离药物和味蕾的接触;麻痹味觉细胞,提高苦味感受阈值;阻止苦味受体与苦味剂的结合,切断信号传导掩盖苦味等4类,综述掩盖中药苦味的方法,并简述各方法的优缺点和制备技术,为合理应用苦味掩味技术提供理论指导。
【关键词】苦味形成机理;苦味;掩味技术The Mechanism of Bitter Formation and Advances in Studies on Bitter Taste Masking Technology of TCMLIAO Zheng gen, ZHONG Wen jing, JIANG Qie ying,YANG Ming(1.Key Laboratory of Modern Preparation of TCM ,Ministry of Education (Jiangxi College of TCM), Nanchang 330004,China;2.Jiangxi College of TCM,Nanchang 330006,China)Abstract:According to the mechanism of bitter formation, the bitter taste masking technology is classified into different sorts from different taches that disturb the bitterness formation, include adding the taste correcting substance to confuse the cerebral taste; staving or preventing the drug releasing in mouth and segregating the contact between drug and taste buds; anesthetizing the taste cell to enhance the threshold of bitter taking; preventing bitter taste receptor combining with bitter blocker, cutting off the signal transduction pathways etc.Summerize the methods of taste masking technology,besides,describe the method’s advantages and disadvantages, and the technology of preparation.Provide academic direction for the reasonable use of bitterness taste masking.Key words:Mechanism of bitter formation;Bitterness;Taste masking technology苦,是中药药性五味之一,药食的滋味主要是通过口尝而得知。
由于药食“入口则知味,入腹则知性”,因此古人很自然地将滋味与作用联系起来,并用滋味解释药食的作用,这就是最初的“滋味说”。
苦味中药在常用中药中所占的比例较高,寒凉药中苦味的中药占64.8%,在温热和平性中所占比例分别为32.7%和38.7%[1]。
作为味觉感受,苦很难让人接受,甚至达到一种味觉逆反。
尤其是近年口崩片、分散片等口腔速崩片、速溶片研发高潮的兴起,使得中药制剂中应用苦味掩味技术十分必要。
为此,本文依据味觉形成机理,从干扰苦味形成的不同环节将苦味掩味技术综述如下。
1 苦味形成机理和其他味觉一样,苦味是由含有化学物质的液体刺激引起的感觉。
味觉的感受器是味蕾,味蕾呈卵圆形,主要由味细胞和支持细胞组成,味细胞顶部有微绒毛向味孔方向伸展,与唾液接触,细胞基部有神经纤维支配。
味觉的形成机理是:分布于味蕾中味细胞顶部微绒毛上的苦味受体蛋白与溶解在液相中的苦味质结合后活化,经过细胞内信号转导,使味觉细胞膜去极化,继而引发神经细胞突触后兴奋,兴奋性信号沿面神经、舌咽神经或迷走神经进入延髓孤束核,更换神经元到丘脑,最后投射到大脑中央后回最下部的味觉中枢,经过神经中枢的整合最终产生苦味感知[2]。
人有酸、甜、苦、咸4种基本味觉,分别由不同刺激引起。
4种基本味觉与其他传入冲动如触觉、嗅觉、温觉等在中枢综合也可形成其他味觉如香、辣、涩等。
目前,苦味掩味技术主要是用各种化学物质针对味觉形成的不同环节进行干预。
2 苦味掩味技术的进展2.1 添加矫味剂混淆大脑味觉掩盖药物苦味添加矫味剂掩盖药物苦味的原理主要是依据其它感觉如甜觉、嗅觉在中枢产生的神经冲动与苦觉产生的神经冲动在中枢综合后可混淆大脑味觉,从而淡化苦味。
2.1.1 加甜味剂掩盖药物苦味加甜味剂是传统的掩盖药物苦味的方法。
甜味是人们最喜爱的味觉刺激之一。
添加甜味剂,增加对甜味的感应,混淆大脑味觉,能在一定程度上掩盖药物的苦味。
按来源分,甜味剂可分为天然甜味剂和合成甜味剂,前者有葡萄糖、果糖、蔗糖、木糖醇、单糖浆、果汁糖浆(橙皮糖浆、甘草糖浆、樱桃糖浆)、蜂蜜等;后者有糖精、甜蜜素、天冬甜素、阿司巴坦、安赛蜜等。
部分甜味剂在行使掩盖药物苦味的功能时,在制剂中还具有其它功能,如十香返生丸、小活络丸、冠心苏合丸用蜂蜜掩蔽苦味时,蜂蜜也承担了黏合剂的功能。
糖类甜味剂的摄入会引起人体血糖浓度过高,加重糖尿病患者的负担,且糖类甜味剂有较高的热卡,因而人们对服用含有糖类物质特别是营养型甜味剂如蔗糖有所顾忌。
因此,非糖类、低热卡甜味剂的开发已引起人们的日益重视。
近年来,从热带雨林植物中提取出的6种甜味蛋白和一种矫味蛋白,分别是沙马汀(Thaumatin)[3]、莫乃灵(Monellin)[4]、马宾灵(Mabinlin)[5]、潘塔亭(Pentadin)[6]、布拉齐因(Brazzein)[7]、库克灵(Curculin)[8]和神秘果素(Miraculin)[8]。
它们不仅具备了优于传统的甜味剂的诸多特点,并且具有无毒、安全、甜度高、热量低、不引起龋齿及可供糖尿病人食用等优点,因此有可能取代蔗糖成为一类新型甜味剂。
2.1.2 加芳香剂掩盖药物苦味嗅觉是影响味觉的重要因素,芳香剂是通过嗅觉来达到改善制剂的气味和香味,混淆大脑以达到掩盖苦味的目的。
常用的芳香剂分为天然香料和人工香料两种。
天然香料有:薄荷油、桂皮油、茴香油、薄荷水、复方豆蔻酐等;人工合成香料有:香蕉香精、菠萝香精、橘子香精、柠檬香精、巧克力香精等。
2.2 阻止药物在口腔释放,隔离药物和味蕾的接触2.2.1 胶浆剂掩盖药物苦味胶液具有黏稠缓和的性质,能延缓药物的释放,控制药物向味蕾的扩散,从而干扰味蕾对药物的感受,因而能矫味、降低药物的刺激性。
胶浆剂主要用于混悬液中,在实现掩味目的的同时,也可实现溶液的增稠和药物的助悬,使药物分散均匀。
常用的胶浆剂有淀粉、阿拉伯胶、西黄芪胶、羧甲基纤维素、甲基纤维素、海藻酸钠、卡拉胶、卡波普等。
其中卡拉胶、卡波普是干混悬剂良好的助悬剂。
此外,氧化镁、氢氧化铝在水中部分溶解形成胶体状物质,亦能起到良好的掩蔽苦味的作用。
2.2.2 加离子交换树脂掩盖药物苦味离子交换树脂为高分子聚合物,多含有可电离活化的基团,因此可以与离子性药物靠静电作用相互吸附。
而且口腔分泌的唾液量较少,离子浓度很低,口服给药时树脂颗粒在口腔中停留时间很短,药物还未来得及解吸附就已经进入胃中,因此可以通过隔离药物与味蕾的接触有效地掩盖药物的苦味[9]。
目前,该类大孔型离子交换树脂主要有“Amferlite IRP 88”和“Amferlite IRP 64”。
这两种树脂在有效改善苦味药物液体制剂的适口性时,亦可延长药物在体内的作用时间,离子交换树脂最终可由肠道排出,因而对人体无蓄积性中毒的危险。
作为改善口感所用的大孔型离子交换树脂Amferlite IRP 64或88,其颗粒直径不宜太大。
否则易产生“粉砂感”。
为解决大孔树脂在液体药剂中的沉淀,可在液体药剂配方中适量加入药用增稠剂。
2.2.3 加入掩蔽剂[10]掩蔽剂在药物冲溶时迅速溶解,与之形成难溶盐,并包围药物颗粒阻止其继续溶解。
在常用的药物中有的具有强烈的苦味,有的具有特殊的臭味或异味等,在制剂中须加以处理。
对于某些具有强烈苦味的药物,通常采用合成的方法,降低其水中溶解度而减低其苦味。
掩蔽法的效果显著优于以大量甜味剂、增稠剂、香精配制的干混悬剂制品。
常用的掩蔽剂有鞣酸、甘油、乳酸、柠檬酸、酒石酸等。
2.2.4 包衣掩盖药物苦味包衣工艺是在固体药物表面包上适宜材料的衣层,利用衣层阻止药物与味蕾的接触,从而掩盖药物的苦味。
包衣可分为糖衣、薄膜衣、肠溶衣。
糖衣是传统制剂生产中一种常见的方法,除能掩盖药物苦味和不良气味外,还有一定的防潮、隔绝空气、改善外观的作用。
薄膜衣是以聚合物为包衣材料,除有糖衣的优点外,还具有生产周期短、用料少、片重增加小、衣层机械强度好、对药物崩解影响小、无糖等优点,因而,传统的糖衣包衣已逐渐被薄膜衣包衣所取代。
肠溶衣是使药物安全通过胃到肠内崩解或溶解而发挥疗效。
采用由氢化油和表面活性剂组成的混合包衣液,在流化床中对盐酸茚氯嗪微粒进行侧面喷雾包衣,并采用蜂蜡和热处理,使药物溶化后,均匀扩散进入包衣层,从而成功地掩盖了药物的苦涩味[11]。
2.2.5 制备包合物包合技术主要是利用主分子的空间结构将药物分子结构全部或部分包入主分子的分子腔中,阻断药物分子与味蕾的接触,达到掩盖药物苦味和减少药物刺激性的目的。
如利用β-环糊精对盐酸黄连素进行包合,从而掩盖其苦味,改善口感[12];将盐酸雷尼替丁用β-环糊精包裹,既掩盖了其苦味,又可以调节释药速度,再进一步压片或装胶囊后,病人很乐于使用[13]。
2.2.6 制备微囊或微球掩盖药物苦味微囊、微球化是利用天然的或合成的高分子材料为囊膜或成球材料,将药物作囊心物包裹或分散在成球材料中,从而阻断或减少药物与味蕾的接触或接触机会,从而掩盖药物的苦味。
如以聚丙烯酸树脂肠溶液II号为囊材,采用相分离凝聚法制备的克拉霉素微球,较成功地掩盖了药物苦味,易被儿童接受[14]。
以明胶为囊材,采用单凝聚技术制备的黄连素微囊,解决了由于其苦味而造成的儿童服药不便的难题[15]。
2.3 麻痹味觉细胞,提高苦味感受阈值使用具有局麻作用的掩味剂,暂时性麻痹味蕾上的味觉细胞,提高苦味感受阈值,降低对苦味分子的感受性,达到掩盖苦味的作用。