药物化学郑州大学第12章
药物化学课后习题及答案
绪论一、选择题1．药物他莫昔芬作用的靶点为（）A 钙离B 雌激素受体C 5－羟色胺受体D β1－受体E 胰岛受体2．下述说法不属于商品名的特征的是（）A 简易顺口B 商品名右上标以○RC 高雅D 不庸俗E 暗示药品药物的作用3．后缀词干cillin是药物（）的A 青霉素B 头孢霉素C 咪唑类抗生素D 洛昔类抗炎药E 地平类钙拮抗剂4．下述化学官能团优先次序第一的是（）A 异丁基B 烯丙基C 苄基D 三甲胺基E 甲氨基5．下述药物作用靶点是在醇活中心的是（）A 甲氧苄啶B 普萘洛尔C 硝苯地平D 氮甲E 吗啡6．第一个被发现的抗生素是（）A 苯唑西林钠B 头孢克洛C 青霉素D 头孢噻肟E 头孢他啶二、问答题1.为什么说抗生素的发现是个划时代的成就？2.简述药物的分类。
3.简述前药和前药的原理。
4.何为先导化合物？答案一、选择题1．B 2.E 3.A 4.A 5.A 6.C二、问答题答案1. 答：抗生素的医用价值是不可估量的，尤其是把这种全新的发现逐渐发展成为一种能够大规模生产的产品，能具有实用价值并开拓出抗生素类药物一套完善的系统研究生产方法（比如说利用发酵工程大规模生产抗生素），确实是一个划时代的成就。
2. 答：可以分为天然药物、伴合成药物、合成药物以及基因工程药物四大类，其中，天然药物有可以分为植物药、抗生素和生化药物。
3．答：前药又称为前体药物，将一个药物分子经结构修饰后，使其在体外活性较小或无活性，进入体内后经酶或非酶作用，释放出原药物分发挥作用，这种结构修饰后的药物称作前体药物，简称前药。
4. 答：先导化合物简称先导物，是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物，用于进一步的结构改造和修饰，是现代新药研究的出发点。
第二章中枢神经系统药物一、选择题A型题（五个备选答案中有一个为正确答案）1．异戊巴比妥不具有下列那些性质( )Ａ．弱酸性Ｂ．溶于乙醚、乙醇Ｃ．水解后仍有活性Ｄ．钠盐溶液易水解Ｅ．加入过量的硝酸银试液，可生成银盐沉淀2．盐酸吗啡加热的重排产物主要是( )Ａ．双吗啡Ｂ．可待因Ｃ．苯吗喃Ｄ．阿朴吗啡Ｅ．Ｎ－氧化吗啡3．结构上没有含氮杂环的镇痛药是( )Ａ．盐酸吗啡Ｂ．枸橼酸芬太尼Ｃ．二氢埃托啡Ｄ．盐酸美沙酮Ｅ．盐酸普鲁卡因4．盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药( )Ａ．去甲肾上腺素重摄取抗抑郁剂Ｂ．但胺氧化酶抑制剂Ｃ．阿片受体抑制剂Ｄ．５－羟色胺再摄取抑制剂Ｅ．５－羟色胺受体抑制剂5．(-)-Morphine分子结构中B/C环，C/D环，C/E环的构型为( ) A．B/C环呈顺式，C/D环呈反式，C/E环呈反式B．B/C环呈，C/D环呈反式，C/E环呈顺式C．B/C环呈顺式, C/D环呈反式，C/E呈顺式D．B/C环呈顺式, C/D环呈反式，C/E环呈顺式E．B/C环呈反式, C/D环呈顺式，C/E环呈顺式6．Morphine Hydrochloride 注射剂放置过久颜色变深,发生了以下哪种反应( ) A．水解反应B．氧化反应C．还原反应D．水解和氧化反应E．重排反应7．中国药典规定, Morphine Hydrochloride 水溶液加碳酸氢钠和碘试液, 加乙醚振摇后, 醚层不得显红色, 水层不得显绿色, 这是检查以下何种杂质( )A．双吗啡B．氢吗啡酮C．羟吗啡酮D．啊朴吗啡E．氢可酮8．按化学结构分类，Pethadone属于( )A．生物碱类B．吗啡喃类C．苯吗啡类D．哌啶类E．苯基丙胺类(氨基酮类) 9．按化学结构分类，Methadone属于( )A．生物碱类B．哌啶类C．苯基丙胺类D．吗啡喃类E．苯吗啡类B型题（每题只有一个正确答案，每个答案可被选择一次或一次以上，也可以不被选用。
药物化学郑州大学第12章
药物化学郑州大学第12章《药物化学》第12章在线测试《药物化学》第12章在线测试剩余时间：57:35答题须知：1、本卷满分20分。
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3、在交卷之前，不要刷新本网页，否则你的答题结果将会被清空。
第一题、单项选择题（每题1分，5道题共5分）1、维生素D是甾醇衍生物的原因是A、具有环戊烷氢化菲的结构B、光照后可转化为甾醇C、由甾醇B环开环衍生而得D、具有甾醇的基本性质2、下列哪个不是生物素的别名A、维生素HB、生育酚C、维生素B7D、辅酶R3、下列哪一项是VitB1的适应症A、硫胺缺乏症B、糙皮病C、放射病呕吐D、异烟肼中毒4、维生素C有酸性，是因为其化学结构上有：A、羰基B、连二烯醇C、酸羟基D、共轭系统5、维生素C中酸性最强的羟基是A、2位B、3位C、5位D、6位第二题、多项选择题（每题2分，5道题共10分）1、可用作抗氧剂使用的维生素有A、VitAB、VitCC、VitDD、VitE2、下列有关维生素A的叙述哪些是正确的A、环外的4个双键必须与环内双键共轭B、增加环内双键的数目，活性增加C、双键被饱和，活性下降D、遇lewis酸可发生脱水反应，生成脱水vitamin A，活性下降3、下面哪些叙述与维生素A相符A、维生素A的化学稳定性比维生素A醋酸酯高B、维生素A对紫外线不稳定C、维生素A在视网膜转变为视黄醛D、维生素A对酸不稳定4、Biotin又叫A、维生素HB、生物素C、维生素B7D、辅酶R5、下列药物的立体异构体作用强度不同A、维生素B1B、维生素CC、维生素HD、维生素E第三题、判断题（每题1分，5道题共5分）1、金属离子存在时可促进维生素A氧化，所以不应将其贮存在铝制容器中正确错误2、维生素C在酸性条件下即可被碘氧化，故可用碘量法测含量。
正确错误3、维生素C水溶液加入硝酸银试液，即产生银的黑色沉淀。
正确错误4、Biotin又称维生素H是水溶性维生素。
药物化学学习指导
药物化学学习指导及习题集（自考专升本使用）郑州大学药学院编2010.03药学专业《药物化学》课程教学大纲一、前言药物化学是一门用辨证的观点和现代科学方法研究化学药物的制备原理、理化性质、构效关系、生物效应以及寻找新药基本途径的科学。
它是一门专业基础课，是药学专业的一门必修课。
课程的目的：通过教学，使学生了解和掌握各类药物发展过程、化学结构、理化性质、化学稳定性、药物在体内作用的化学原理及体内代谢过程、药物的化学过程。
并能运用药物化学知识，在实际工作中独立分析问题和解决问题。
课程的任务和要求：使学生掌握常用药物的合成原理，理化性质的变化规律，体内代谢与药理作用之间关系的基础知识；熟悉药物的化学结构、理化性质、体内代谢与药理作用之间关系；同时熟悉新药研究的基本方法和近代新药发展方向，为有效合理使用化学药物提供理论依据，也为从事新药研究奠定基础。
课程选用教材：药物化学郑虎主编（第六版）人民卫生出版社2007年8月出版二、授课内容及分级要求：第一章绪论1、掌握药物和药物化学的概念；2、了解药物化学的起源与发展，药物化学学科的研究内容，药物化学课程的学习内容；3、了解新药研究开发的内容和方法；4、掌握药物名称的类型，熟悉药物通用名和化学名的命名依据和方法，了解药物商品名的内容和要求。
第二章中枢神经系统药物1、掌握镇静催眠药结构类型：按照化学结构分主要有巴比妥类和苯并二氮卓类；掌握异戊巴比妥、地西泮的结构、名称、理化性质、体内代谢及用途；熟悉苯巴比妥、奋乃静、唑吡坦的结构、化学名称及用途；了解硫喷妥钠、三唑仑、奥沙西泮、硝西泮、艾司唑仑、阿普唑仑的结构和用途；掌握巴比妥类药物合成的丙二酸二乙酯合成法；熟悉巴比妥类药物和苯并氮杂卓类药物的构效关系。
2、熟悉抗癫痫药的结构类型：按照化学结构可分为氢化嘧啶二酮类、乙内酰脲类、噁唑酮类及丁二酰亚胺类；掌握苯妥英钠、卡马西平的结构、名称、理化性质、体内代谢及用途；了解卤加比的结构和用途。
药物化学12-113页PPT精选文档
第一节 β-内酰胺类抗生素
β-内酰胺类抗生素的分类与结构特征
分类
天然青霉素类
按
青霉素类
结
构
半合成青霉素类
及
作 用
头孢菌素类
特 点
碳青霉烯类
分 类
非典型的β-内 酰胺抗生素类
单环β-内酰胺类
β-内酰胺酶抑制剂
基本结构
β-内酰胺
青霉素类
αβ
O NH
X
RCOHN 6
7
O
H S
5 43
N1 2
CH3 CH3 COOH
不可以。 因为青霉素结构中的β-内酰胺环很不稳定，制成 水针剂易水解开环而失去抗菌活性。所以临床常制 成粉针，注射前用灭菌注射用水现配现用。
拓展提高
青霉素的过敏反应
青霉素的过敏反应非常普遍。青霉素本身并不引起过敏 反应，造成过敏反应的是青霉素中所含的一些杂质。引起过 敏反应的基本物质有两种，一种是外源性的，在青霉素的生 产过程中，由于青霉素的裂解生成青霉素噻唑酸，与蛋白质 结合形成抗原而致敏。可通过纯化方法除去青霉噻唑蛋白， 减少其含量而降低过敏反应的发生率。另一种是内源性过敏 原，即一些青霉素分解产物的高聚物。青霉素的β-内酰胺环 开环后所产生的衍生物，会形成二聚、三聚、四聚和五聚体， 聚合程度越高，过敏反应越强。生产、贮存过程中的许多环 节，如成盐、干燥、温度、pH等，均使其可能发生聚合反应。 因此提高药品质量，降低多聚物，是减少青霉素过敏反应的
本章结构图
抗生素
β-内酰胺类抗生素 四环素类抗生素
氨基糖苷类抗生素 大环内酯类抗生素
氯霉素类抗生素 同步测试
简介
定义:抗生素（Antibiotics）是某些微生物的代谢
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《药物化学》第12章在线测试
《药物化学》第12章在线测试剩余时间：57:35
答题须知：1、本卷满分20分。
2、答完题后，请一定要单击下面的“交卷”按钮交卷，否则无法记录本试卷的成绩。
3、在交卷之前，不要刷新本网页，否则你的答题结果将会被清空。
第一题、单项选择题（每题1分，5道题共5分）
1、维生素D是甾醇衍生物的原因是
A、具有环戊烷氢化菲的结构
B、光照后可转化为甾醇
C、由甾醇B环开环衍生而得
D、具有甾醇的基本性质
2、下列哪个不是生物素的别名
A、维生素H
B、生育酚
C、维生素B7
D、辅酶R
3、下列哪一项是VitB1的适应症
A、硫胺缺乏症
B、糙皮病
C、放射病呕吐
D、异烟肼中毒
4、维生素C有酸性，是因为其化学结构上有：
A、羰基
B、连二烯醇
C、酸羟基
D、共轭系统
5、维生素C中酸性最强的羟基是
A、2位
B、3位
C、5位
D、6位
第二题、多项选择题（每题2分，5道题共10分）
1、可用作抗氧剂使用的维生素有
A、VitA
B、VitC
C、VitD
D、VitE
2、下列有关维生素A的叙述哪些是正确的
A、环外的4个双键必须与环内双键共轭
B、增加环内双键的数目，活性增加
C、双键被饱和，活性下降
D、遇lewis酸可发生脱水反应，生成脱水vitamin A，活性下降
3、下面哪些叙述与维生素A相符
A、维生素A的化学稳定性比维生素A醋酸酯高
B、维生素A对紫外线不稳定
C、维生素A在视网膜转变为视黄醛
D、维生素A对酸不稳定
4、Biotin又叫
A、维生素H
B、生物素
C、维生素B7
D、辅酶R
5、下列药物的立体异构体作用强度不同
A、维生素B1
B、维生素C
C、维生素H
D、维生素E
第三题、判断题（每题1分，5道题共5分）
1、金属离子存在时可促进维生素A氧化，所以不应将其贮存在铝制容器中
正确错误2、维生素C在酸性条件下即可被碘氧化，故可用碘量法测含量。
正确错误3、维生素C水溶液加入硝酸银试液，即产生银的黑色沉淀。
正确错误4、Biotin又称维生素H是水溶性维生素。
正确错误5、生物素固体对空气和温度均不稳定。
正确错误。