盐酸纳曲酮片说明书
纳曲酮用于戒酒
纳曲酮用于戒酒纳曲酮是什么药？纳曲酮为特异性阿片类拮抗剂，可阻断外源性阿片类物质的药理作用，作为阿片类依赖者脱毒后预防复吸的辅助药物。
纳曲酮有哪些用途？纳曲酮为阿片受体拮抗药，对μ、κ和δ三种阿片受体均有阻断作用。
对阿片依赖者，可产生戒断综合征，用于阿片类依赖者脱毒后预防复吸的辅助治疗。
纳曲酮有哪些制剂和规格？纳曲酮制剂主要为盐酸纳曲酮片。
不同厂家的制剂因制作工艺不同，其药物效果和不良反应可能也不一样。
具体如何选择请咨询医生。
盐酸纳曲酮片：5毫克；50毫克。
用药前须知我该如何用药？纳曲酮为处方药，必须由医生根据病情开处方拿药，并遵医嘱用药，包括用法、用量、用药时间等。
不得擅自按照药物说明书自行用药。
治疗阿片类成瘾者，须在停用阿片类药物7～10天后开始使用本品。
准备期尿吗啡检测和纳洛酮激发试验均为阴性，才可给予本品，直接使用本品会激发严重的戒断症状。
开始用药前的盐酸纳洛酮激发试验：证实尿吗啡检测阴性后，皮下或肌肉注射0.4～1.2毫克盐酸纳洛酮，观察症状及体征1小时。
如无戒断症状即为激发试验阴性。
如为阳性，则盐酸纳曲酮治疗应延缓，直到激发试验阴性后再进行。
诱导期在住院时进行，治疗开始应小心、慢慢增加本品的剂量。
第1天口服本品2.5～5毫克，第2天口服5～15毫克，3～5天内逐日增至40~50毫克/天。
维持期口服40~50毫克/天，顿服，必须连续服药至少6个月。
用药期间注意事项本品有肝脏毒性，可引起转氨酶升高。
引起肝毒性的剂量只有临床常用量的5倍，故应用本品之前或应用后应定期检查肝功，最好每月查1次。
为避免发生戒断症状或戒断症状恶化，患者须停用阿片类药物7～10日后开始纳曲酮治疗，且治疗前应进行尿吗啡检查和纳洛酮诱发试验，均为阴性者才能使用纳曲酮。
哪些药物会与纳曲酮相互作用？有些药物可能与纳曲酮相互作用，包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、草药等。
这些药物与纳曲酮一起使用前请咨询医生。
与阿片类镇痛药合用可引发阿片戒断症状，禁止合用。
那拉曲坦说明书
那拉曲坦（盐酸那拉曲坦）说明书简介那拉曲坦片是由盐酸那拉曲坦构成，是选择性5-羟色胺受体激动剂。
盐酸那拉曲坦的化学名为N-甲基-3-（1-甲基-4-哌啶基）-1-氢-吲哚-5-乙基磺酰胺盐酸盐，其化学结构如下所示：化学式为C17H25N3O2S•HCl，分子量为371.93。
盐酸那拉曲坦是白色至淡黄色粉末，易溶于水。
盐酸那拉曲坦口服片剂包含1.11 mg或2.78 mg的盐酸那拉曲坦，相当于1 mg或2.5 mg的那拉曲坦。
每片药还包含惰性辅料，例如交联羧甲基纤维素钠、羟丙甲纤维素、乳糖、硬脂酸镁、微晶纤维素、三醋精，二氧化钛、氧化铁黄、靛胭脂铝用来着色。
临床药理学作用机制那拉曲坦对5-HT1D和5-HT1B受体有着高亲和力并且对5-HT2-4受体亚型或者肾上腺素α1、α2和β受体、多巴胺D1和D2受体、毒蕈碱受体和苯二氮卓类受体没有显著的亲和力或药理活性。
在用那拉曲坦偏头痛的治疗中，其活性归因于5-HT1D/1B受体的激动。
当前有两个已经被证实理论用来解释5-HT1D/1B受体激动剂在治疗偏头痛方面的效能。
一个理论认为了活化的5-HT1D/1B受体位于颅内血管（包括那些动静脉吻合），可导致血管收缩，这跟减轻偏头痛的病症是相关联的。
另一个理论认为活化的5-HT1D/1B受体在感觉神经末梢的三叉神经系统抑制促炎症神经肽释放。
在麻醉的狗中，那拉曲坦已经被证明可以减少颈动脉血流的同时对动脉血压和总外周阻力无影响。
然而对颈动脉床而言，对血液流动的影响是选择性的，在冠状动脉床发现血管阻力增加超过30%。
那拉曲坦已经被证明能够抑制大鼠和猫的三叉神经。
在10个疑似患有冠心病的病人中接受冠状动脉导管插入术，皮下注射1.5 mg那拉曲坦可以减少1%至10%冠状动脉直径。
药物代谢动力学那拉曲坦片很易被吸收，口服生物利用度为70%。
伴随着每天2.5 mg的口服量，达峰时间为2-3小时。
在服用1 mg或2.5 mg的量时，女性达到的峰浓度要比男性高。
盐酸纳曲酮片在健康人体的药代动力学和相对生物利用度
ｎｅｔｉｃｓ；ｂｉｏｅｑｕｉｖａｌｅｎｃｅ
盐酸纳曲酮是有效的阿片受体拮抗剂，在临床上用于治疗阿片 类依赖，主要用于预防阿片类依赖者脱瘾后复吸的辅助治疗。目前
Ｃｈｉｎ Ｊ Ｃｌｉｎ ＰｈａｒｍａｃｏＩ
（Ｊ．Ｄｅｐａｒｔｍｅｎｔ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ａ—
ｎａｌｙｓｉｓ，Ｃｈｉｎａ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｕｎｉｖｅｒ－
ｓｉｔｙ，Ｎａｎｊｉｎｇ ２１０００９，Ｃｈｉｎａ；２．Ｏｒ— ｇａｎｉｚａｔｉｏｎ ｆｏｒ Ｓｔａｔｅ Ｄｒｕｇ Ｃｌｉｎｉｃａｌ Ｔｒｉａｌ，Ｎａｎｊｉｎｇ Ｆｉｒｓｔ Ｈｏｓｐｉｔａｌ，Ｎａｎｊｉｎｇ ２１０００，Ｃｈｉｎａ）
在本实验的色谱条件下，纳曲酮的保留时间约为 ３．０ ｍｉｎ，内标（纳洛酮）的保留时间约为３．１ ｒａｉｎ。纳 曲酮和内标峰形良好，无杂峰干扰测定（图１）。 ７．２标准曲线方程制备
取离心管数支，分别精密加入不同量的纳曲酮标 准甲醇溶液，吹干后，加入空白血浆１ ｍＬ，旋涡混匀， 配成浓度分别为０．１０，０．３１，１．０３，２．０５，５．１４，１０．２７， ２０．５４，４１．０８ ｎｇ·ｍＬ‘１的纳曲酮标准含药血浆，按 “血样处理”项下操作，记录色谱图，计算纳曲酮峰面 积Ａ。和内标峰面积Ａｉ的比值Ｆ。以峰面积比值Ｆ（Ｆ ＝Ａ。／Ａｉ）为纵坐标，以血浆加入浓度ｃ为横坐标，做 权重回归计算，得回归方程：Ｆ＝９．８９ Ｘ １０。３＋０．０９ｃ （权重系数伽＝１／ｃ２），１＝０．９９８６。按该方法测得的 纳曲酮血药浓度定量限为０．１０ ｎｇ·ｍＬ一（图１）。
收稿日期：２００５—０８—０５ 修回日期：２００６—０３—１５ 作者简介：张树来（１９７５一），男，硕士研究生，讲
盐酸纳曲酮及甲基纳曲酮合成工艺研究
盐酸纳曲酮及甲基纳曲酮合成工艺研究
盐酸纳曲酮和甲基纳曲酮是常见的药物原料，用于制造一些常用药物。
下面是盐酸纳曲酮和甲基纳曲酮的合成工艺研究步骤：
1. 纳曲酮前体合成：首先，通过使用苯甲醛和氰乙酸酯作为原料，经过酰化反应制备到苯甲醯氰乙酸酯（Mandelonitrile）。
苯甲醛 + 氰乙酸酯→ 苯甲醯氰乙酸酯
2. 氢化反应：苯甲醯氰乙酸酯进行氢化反应，在氢气的存在下，通过催化剂催化合成到甲基纳曲酮。
苯甲醯氰乙酸酯+ H2 → 甲基纳曲酮
3. 盐酸盐酸纳曲酮合成：将甲基纳曲酮与盐酸进行反应，得到盐酸纳曲酮的盐酸盐。
甲基纳曲酮+ HCl → 盐酸纳曲酮
4. 结晶提纯：将盐酸纳曲酮的盐酸盐通过反应液溶液结晶，然后进行分离和洗涤，得到纯净的盐酸纳曲酮。
上述是盐酸纳曲酮及甲基纳曲酮合成工艺的基本步骤，具体的操作条件和催化剂的选择一般需根据不同的研究目的和要求进行优化和调整。
纳洛酮
盐酸纳洛酮注射液说明书【通用名】盐酸纳洛酮注射液【英文名】Naloxone Hydrochloride Injection【成份】本品主要成份及其化学名称为：17-烯丙基-4，5 -环氧基-3，14—二羟基吗啡喃-6-酮盐酸盐二水合物。
【性状】本品为无色澄明液体。
【药理毒理】本品为纯粹的阿片受体拮抗药，本身无内在活性。
但能竞争性拮抗各类阿片受体，对μ受体有很强的亲和力。
盐酸纳洛酮生效迅速，拮抗作用强。
盐酸纳洛酮同时逆转阿片激动剂所有作用，包括镇痛。
另外其还具有与拮抗阿片受体不相关的回苏作用。
可迅速逆转阿片镇痛药引起的呼吸抑制，可引起高度兴奋，使心血管功能亢进。
本品尚有抗休克作用。
不产生吗啡样的依赖性、戒断症状和呼吸抑制。
急性毒性LD50(mg／kg)：小鼠，口服565。
【药代动力学】本品口服无效，均须注射给药。
静注后1~3分钟即产生最大效应，持续45分钟；肌注后5~10分钟产生最大效应，持续2.5~3小时。
本品吸收迅速，易透过血脑屏障，代谢很快，人血浆T1／2为30~78分钟，主要在肝内生物转化，产物随尿排出。
【适应症】吗啡拮抗药，用于吗啡类复合麻醉药术后，解除呼吸抑制、催醒及急性酒精中毒。
【用法用量】肌注或静脉注射。
成人常用量一次0.4~0.8mg(1~2支)，儿童酌减，根据病情需要可重复给药。
重度酒精中毒0.8~1.2mg(2~3支)。
一小时后重复给药0.4~0.8mg(1~2支)。
【不良反应】1．本品不良反应少见，偶可出现嗜睡、恶心、呕吐、心动过速、高血压和烦躁不安。
2．用于复合麻醉催醒时，少数病人有轻微躁动，可能因拮抗镇痛药的镇痛作用所致。
【禁忌】对本品过敏者禁用。
【注意事项】1．应用盐酸纳洛酮拮抗大剂量麻醉镇痛药后，由于痛觉恢复，可产生高度兴奋，表现为血压升高、心率增快、心律失常，甚至肺水肿和心室颤动。
2．由于此药作用持续时间短，用药起作用后，一旦其作用消失，可使患者再度陷入昏睡和呼吸抑制。
盐酸曲唑酮缓释片(曲特恪)中文说明书
盐酸曲理酮缓释片（曲特恪）中文说明书警示语关于儿童和青少年自杀倾向在儿童及青少年重性抑郁障碍（MajOrDePreSSiVeDiSorder,MDD ）及其他精神障碍的短期研究中，抗抑郁药增加了自杀意念和自杀行为（自杀倾向）风险。
本品未被批准用于儿童患者。
盐酸曲喋酮缓释片曲特恪FITTICO®TrazodoneHydroch1.orideSustained-re1.easeTab1.ets YansuanQuzuotongHuanshiPian 【成份】本品活性成份为盐酸曲喋酮。
化学名称：2-{3-［4-（3-氯苯基）-1-哌嗪基］丙基}-1.,2,4-三哩并［4,3-α川比咤-3（2H ）-酮盐酸盐分子式：C i9H 22CIN 5O∙HCI分子量：408.33辅料：蔗糖、聚维酮、巴西棕桐蜡、硬脂酸镁【性状】本品为白色至黄白色长条形片，片面两侧各有两条刻痕。
【适应症】用于伴有或不伴有焦虑症状的抑郁症。
【规格】（1）75mg ；（2）150mg【用法用量】本品仅供成人使用。
治疗应在晚间开始用药，并逐渐增加日剂量。
本品用药周期应至少为一个月。
餐后用药可降低不良反应（增加再吸收并降低血浆峰浓度）。
本刻痕片可分为三部分，以便根据患者的疾病严重程度、体重、年龄和一般情况逐步增加剂量。
成人：每日晚间临睡前一次性服用75-150mg<.每日最高剂量可增加至450mg,分两次服用。
住院患者（即较严重的抑郁症患者）每日剂量可以高达但不能超过600mg,分次服用。
老年患者：对于年迈或体弱患者，推荐的起始剂量应减少至每日IOOmg,可分次服用或晚间单次服用。
可根据耐受性和疗效在监督下逐渐增加剂量。
一般而言，这些患者的单次剂量不得超过IOOmg 。
每日剂量一般不得超过300mgo儿童：由于缺乏安全性数据，儿童和18岁以下青少年不得使用本品。
【通用名称】【商品名称】【英文名称】【汉语拼音】・HC1.Cl肝损害患者：曲噗酮经肝脏广泛代谢，因此伴有肝毒性（参见【注意事项】）。
安适盐酸曲唑酮片使用说明
安适盐酸曲唑酮片【用法用量】剂量应该从低剂量开始，逐渐增加剂量并观察治疗反应。
有昏睡出现时，须将每日剂量的大部分分配至睡前服用或减量。
服药第一周内症状即有所缓解，两周内出现较佳抗抑郁效果。
通常需要服药两周到四周才出现最佳疗效。
成人常用剂量：建议初始剂量为50-100mg/日（分次服用），然后每三至四天剂量可增加50mg/日。
门诊病人一般以200mg/日（分次服用）为宜，住院病人较严重者剂量可较大。
最高用量不超过400mg/日（分次服用）。
维持治疗：长期维持的剂量应保持在最低有效果。
一旦有足够的疗效，可逐渐减量。
一般建议治疗的疗程应该持续数月。
【注意事项】1.执行有潜在危险任务(如开车或开机器)者，用药期间须加小心。
2.盐酸曲唑酮应在餐后服用，禁食条件或空腹服药可能会使头晕或头昏增加。
3.盐酸曲唑酮和全麻药的相互作用了解甚少，因而在择期手术前，盐酸曲唑酮应在临床许可的情况下尽早停用。
4.服用盐酸曲唑酮的病人偶尔会出现白细胞总数和中性粒细胞计数减低，若白细胞计数低于正常范围，则应该停药观察。
对于在治疗期间出现发热或咽喉疼痛或其他感染症状的病人，建议检查白细胞及分类计数。
5.癫痫患者、肝肾功能不良者慎用。
【不良反应】常见为嗜睡﹑疲乏﹑头昏﹑失眠﹑紧张和震颤等;以及视物模糊﹑口干﹑便秘。
少见体位性低血压(进餐时同时服药可减轻)﹑心动过速﹑恶心﹑呕吐和腹部不适。
极少数病人出现肌肉骨骼疼痛和多梦。
临床研究中曾报道一些可能与盐酸曲唑酮的使用有关：静坐不能﹑过敏反应﹑贫血﹑胃胀气﹑排尿异常﹑性功能障碍和月经异常等。
但见之于为数甚少的患者。
【禁忌】对盐酸曲唑酮过敏者禁用，肝功能严重受损、严重的心脏疾病或心律失常者禁用，意识障碍者禁用。
【适应症】本品主要用于治疗各种类型的抑郁症和伴有抑郁症状的焦虑症以及药物依赖者戒断后的情绪障碍。
【药物相互作用】1.用盐酸曲唑酮的患者，如果同时合用地高辛或苯妥因，可使地高辛或苯妥因的血浆浓度水平升高。
盐酸纳洛酮注射液 说明书
盐酸纳洛酮注射液诊时使用。
因为某些阿片类物质作用持续时间可能超过本品，所以，应对患者持续监护，必要时应重复给予本品。
静脉输注静脉输注本品可用生理盐水或葡萄糖溶液稀释。
把2mg本品加入500ml的以上任何一种液体中，使浓度达到0.004mg/ml，混合液应在24小时内使用，超过2 4小时未使用的剩余混合液必须丢弃。
根据患者反应控制滴注速度。
成人使用阿片类药物过量首次可静脉注射本品0.4mg～2mg，如果未获得呼吸功能的理想的对抗和改善作用，可隔2～3分钟重复注射给药。
如果给10mg后还未见反应，就应考虑此诊断问题。
如果不能静脉给药，可肌内给药。
术后阿片类药物抑制效应部分纠正在手术中使用阿片类药物后的阿片抑制效应，通常较小剂量本品即有效。
本品给药剂量应根据患者反应来确定。
首次纠正呼吸抑制时，应每隔2～3分钟，静脉注射0.1mg～0.2mg，直至产生理想的效果，即有通畅的呼吸和清醒度，无明显疼痛和不适。
本品大于必需剂量时可明显逆转痛觉缺失和升高血压。
同样，逆转太快可引起恶心、呕吐、出汗或循环负担增加。
1～2小时时间间隔内需要重复给予本品的量取决于最后一次使用的阿片类药物的剂量、给药类型（短作用型还是长作用型）与间隔时间。
重度乙醇中毒0.8mg～1.2mg，一小时后重复给药0.4mg～0.8mg。
儿童使用阿片类药物过量小儿静脉注射的首次剂量为0.01mg/k g。
如果此剂量没有在临床上取得满意的效果，接下去则应给予0.1mg/kg。
如果不能静脉注射，可以分次肌內注射。
必要时可用灭菌注射用水将本品稀释。
术后阿片类药物抑制效应参考成人术后阿片抑制项下的建议和注意事项。
在首次纠正呼吸抑制效应时，每隔2～3分钟静脉注射本品0.005mg～0.01mg，直到达到理想逆转程度。
新生儿用药阿片类药物引起的抑制静注、肌注或皮下注射的常用初始剂量为每公斤体重0.01mg。
可按照成人术后阿片类抑制的用药说明重复该剂量。
纳洛酮激发试验用来诊断怀疑阿片耐受或急性阿片过量。
纳曲酮的功能主治有哪些
纳曲酮的功能主治有哪些
简介
纳曲酮（Naltrexone）是一种镇痛药物，属于阿片类受体拮抗剂。
它通过阻断阿片类物质与人体内的阿片类受体的结合，从而减轻或消除疼痛的感觉。
纳曲酮具有多种功能和主治，可以用于治疗各种疾病和症状。
1. 治疗酒瘾
•纳曲酮可以减少酒精的欲望和渴求，从而帮助人们戒酒。
•它可以阻止酒精对大脑产生的奖励作用，减少对酒精的依赖。
2. 缓解药物成瘾
•纳曲酮可以用于治疗各类药物成瘾，如阿片类药物（海洛因、哌替啶等）和鸦片类药物（吗啡、可待因等）成瘾。
•它通过竞争性地与阿片类受体结合，阻止药物的作用，从而减少人们对药物的依赖。
3. 减轻慢性疼痛
•纳曲酮可用作慢性疼痛的辅助治疗。
它可以减轻疼痛感受并提高人们的生活质量。
•对于一些顽固性疼痛病症，纳曲酮可以与其他药物联合使用以增强镇痛效果。
4. 减少自伤行为
•纳曲酮在一定程度上可以减少自伤行为，如自残、自杀企图等。
•它通过改变神经传导路径，调节脑内物质的分泌，来减轻自伤行为的发生。
5. 帮助治疗自闭症
•纳曲酮在结合行为疗法等综合治疗方案中，可以有效改善自闭症患者的社交互动、语言表达和感知能力等。
•它对自闭症的疗效可能与调节脑内多巴胺等神经递质有关。
6. 其他治疗用途
•低剂量的纳曲酮还可以用于改善免疫功能、调节免疫系统，对于某些自身免疫性疾病有一定的辅助治疗作用。
•纳曲酮也有助于减轻特定神经系统疾病如多发性硬化、帕金森病等的相关症状。
注意：本文仅供参考，具体使用需在医生指导下进行。
盐酸纳曲酮与盐酸安非他酮复方缓释片治疗肥胖的有效性及安全性的
秘（ Ｒ Ｒ＝ ２ ． ３ ５ ， ９ ５ ％Ｃ Ｉ ： １ ． ７ ４ ～ ３ ． １ ７ ， Ｐ ＜ ０ ． ０ ０ ０ ０ １ ） 等不 良反应 的风 险升高。结论
患者体质量 ， 改善其 生活质量 ， 且安 全性较好 。
关键词 纳 曲酮 ， 盐酸 ； 安 非他 酮 ， 盐酸 ； 肥胖 ； 系统评 价 ； Ｍ ｅ ｔ ａ 分 析
固醇 血症肥 胖 患者 ； 年龄 １ ８ ～ ６ ５岁 。 １ ． １ ． ３ 排 除标准 内分 泌 障碍 性 肥胖 ； １型或 ２型糖
月 １ ０日被美 国食 品药 品管理 局 （ Ｆ Ｄ Ａ） 批准 上市 ， 成为 继 氯 卡色林 和盐 酸芬 特 明． 托 吡酯 复合 片剂 之后 ， 第３
卫 生 问题 。超 重和 肥胖是 多种 慢性疾 病 的主要危 险 标 准
１ ． １ ． １ 研 究 类 型 纳 入 随 机 对 照 试 验 （ ｒ ａ ｎ ｄ ｏ ｍ ｉ ｚ ｅ ｄ
素 。如 心血管 疾病 、 糖尿病、 癌 症 等 』 。不 仅 如此 ， 超
索Ｃ ｏ ｃ １ ． ｃ ａ ｎ ｅ ｌ ｉ ｂ ｒ ａ ｒ ｙ 、 Ｍｅ ｄ ｌ ｉ ｎ ｅ 、 Ｅ Ｍｂ ａ ｓ ｅ 、 Ｐ ｕ ｂ Ｍｅ ｄ 、 Ｃ Ｎ Ｋ Ｉ 、 Ｖ Ｉ Ｐ 、 万方数 据库 ， 采用 Ｃ ｏ ｃ ｈ ｒ ａ ｎ ｅ 协作 网提 供 的 Ｒ ｅ ｖ Ｍａ ｎ ５ ． ３ ． ０版 分析 欢件进 行 Ｍ ｅ ｔ ａ 分析。结果 共纳入 ３项研 究， ３ ４ ５ ３例 患者 。纳入 文献的质量均较 高。Ｍｅ ｔ ａ分析 结果显示 ， Ｃ ｏ ｎ ｔ ｒ ａ ｖ ｅ与
ｃ ｏ ｎ ｔ ｒ ｏ ｌ ｌ ｅ ｄ ｔ ｒ ｉ ａ ｌ ｓ ， Ｒ Ｃ Ｔ ） 。语 种 限 中文 和英文 。
北京华素制药
北京华素制药一、公司概况北京华素制药股份有限公司前身为军事医学科学院毒物药物研究所附属实验药厂――北京四环制药厂。
1999年初正式移交北京市，作为计划单列企业归市经委领导，2000年3月划归北京中关村科技发展（控股）股份有限公司，为其全资子公司。
2000年6月28日，北京四环制药厂联合五家企业共同发起设立北京华素制药股份有限公司。
公司设有“人力资源部、资金财务部、市场营销部、生产管理部、技术质量部五大部门。
员工队伍500余人，其中大专以上学历者60％，专业结构以医学、药学为主，兼有市场营销、企业管理、财务管理等专业。
中层以上管理人员大学本科以上学历占94.4％。
公司与军事医学科学院在研发领域进行全面合作，依托其强大的研究开发实力，主要致力于镇痛、神经（急救）、心血管等方面药品的研究与生产，且公司于2002年3月成立了自主研发机构。
目前生产的药品有片剂、针剂、外用药三个剂型13个品种，有国家一类新药2种，二类新药4种，四类新药5种。
公司从96年起在良乡经济技术开发区建立了现代化化学合成及制剂生产基地，占地110亩。
厂房总面积达18000平方米，其中洁净厂房面积达4900平方米。
生产系统现有1个针剂车间、2个片剂车间、1个外用车间、1个合成车间。
2001年12月15日，我公司所有车间全部通过ＧＭＰ认证。
多年来企业内抓管理、外拓市场，重合同、守信誉，取得了良好的经济效益和社会效益。
企业多次被评为全国质量效益型先进企业、全国卫生产业企业先进单位，全军企业国家科技成果推广示范单位，自89年成立以来9次名列北京市高新技术产业开发区经济二十强，连续11年被评为北京市“重合同、守信誉”单位。
二、组织机构三、生产基地（良乡厂区介绍）北京华素制药股份有限公司从96年起在良乡工业开发区建立了现代化化学合成及制剂厂房。
厂房总面积达18000平方米，洁净厂房面积达3500平方米。
生产系统现有1个针剂车间、2个片剂车间、1个外用药车间、1个合成车间。
2020年盐酸纳曲酮片增加酒精依赖适应症可行性研究报告
2020年盐酸纳曲酮片增加酒精依赖适应症可行性研究报告2020年7月目录第一章总论 (4)第一节项目概况 (4)一、项目名称 (4)二、建设地点 (4)三、建设内容 (4)四、总投资 (4)五、经济和社会效益评价 (4)第二节项目建设单位概况 (5)一、建设单位名称 (5)二、单位法定代表人 (5)三、建设单位概况 (5)第三节项目建设目标 (6)第四节可行性研究报告编制依据 (7)第二章项目提出的背景及建设的必要性 (8)第一节项目提出的背景 (8)一、酒精依赖适应症的研发现状 (8)二、盐酸纳曲酮片产品情况 (8)三、生物医药的政策 (9)第二节项目建设的必要性 (10)一、可促进我国医药产业发展 (10)二、有利于企业自身发展壮大 (10)第三章市场分析与投资前景 (11)第一节市场分析 (11)一、酒精依赖病症的发病情况 (11)二、酒精依赖症的作用机制及临床表现 (12)三、酒精依赖的药物治疗方法 (12)四、盐酸纳曲酮治疗酒精依赖的作用机制及优势 (13)第二节投资前景 (13)第四章项目实施方案 (14)第一节主要研究内容 (14)第二节实施方案 (14)一、项目目标 (15)二、项目详细工作内容 (15)1、体外药学研究 (15)（1）参比制剂研究 (15)（2）原料药研究 (16)（3）制剂处方工艺研究 (16)（4）质量研究 (16)（5）稳定性研究 (17)（6）BE备案 (17)2、体内BE研究 (17)第五章项目组织管理 (24)第六章项目实施进度安排 (25)第七章投资估算及资金筹措 (26)第一节投资估算 (26)第二节资金筹措 (26)第八章效益分析 (27)第一节经济效益分析 (27)第二节社会效益分析 (28)第九章风险分析 (28)第一节风险识别 (28)第二节风险估计 (30)第三节风险防范措施 (30)第十章结论 (31)第一章总论第一节项目概况一、项目名称盐酸纳曲酮片增加酒精依赖适应症项目二、建设地点北京市制药股份有限公司研发中心三、建设内容本项目拟增加盐酸纳曲酮片酒精依赖适应症，主要通过完成盐酸纳曲酮片的仿制药一致性评价的方式增加；仿制药一致性评价研究包括原料及制剂的药学研究、原料药及制剂的质量研究以及生物等效性的体内BE研究。
阿片类止痛药--Troxyca ER
阿片类止痛药--Troxyca ER宋玲;刘力名【期刊名称】《药学研究》【年(卷),期】2016(035)009【总页数】3页(P556-558)【作者】宋玲;刘力名【作者单位】滨州沪滨爱尔眼科医院，山东滨州 256600;胜利油田中心医院药学部，山东东营 257034【正文语种】中文【中图分类】G971+.22016年8月19日，美国食品药品监督管理局（FDA）批准辉瑞旗下长效阿片类止痛药Troxyca ER（盐酸羟考酮和盐酸纳曲酮缓释胶囊）用于需要日常全天候长期接受阿片类药物治疗的严重疼痛，以及用于其他替代方案不足以控制的严重疼痛的治疗。
Troxyca ER具有防滥用药物设计，能够防止寻求快感的人通过压碎药物颗粒经由口腔或鼻内途径滥用。
Troxyca ER缓释胶囊中包含的颗粒由盐酸羟考酮（一种阿片激动剂，结构式见图1）和盐酸纳曲酮（一种阿片拮抗剂，其作用是消除羟考酮的作用，结构式见图2）组成，其中纳曲酮处于隐藏状态。
商品名：Troxyca ER通用名：盐酸羟考酮与盐酸纳曲酮化学名：盐酸羟考酮：4，5α-环氧-14-羟基-3-甲氧基-17-甲基吗啡喃-6-盐酸；盐酸纳曲酮：（5α）-17-（环丙烷丙基甲基）-4，5-环氧-3，14-二羟基吗啡喃-6-盐酸结构式：Troxyca ER缓解胶囊在直接口服的时候，羟考酮通过一种缓释的方式释放，而纳曲酮则保持隐藏状态，不减少羟考酮的作用，待羟考酮发挥完作用后，纳曲酮才被释放出来。
盐酸羟考酮：虽然在高剂量下羟考酮能结合其他阿片样受体，但它是一个阿片受体完全激动剂，对μ-阿片受体具有相对选择性［1］。
羟可酮主要的治疗作用是镇痛。
与所有阿片受体完全激动剂一样，羟考酮没有最大镇痛效果。
临床上，达到适当镇痛效果的剂量是逐渐增加的，并且可能受限于不良反应的发生，包括呼吸和中枢神经系统抑制。
羟考酮镇痛作用的准确作用机制还是未知的。
然而，具有阿片样活性的内源性化合物的特异中枢神经系统阿片样受体已经在大脑和骨髓中得到了确定，并且被认为在该药的镇痛作用中起着关键作用［2］。
盐酸曲马说明书
盐酸曲马说明书1. 基本信息•商品名称：盐酸曲马•通用名称：Quama Hydrochloride•化学名：(1R,2R)-2-(dimethylamino)-1-phenylcyclohexan-1-ol hydrochloride•分子式：C16H25NO•HCl•分子量：285.842. 适应症盐酸曲马是一种用于治疗中度至重度疼痛的药物。
它主要用于以下情况： - 急性疼痛：如外伤、手术后的疼痛等。
- 慢性疼痛：如癌症引起的慢性疼痛等。
3. 药理作用盐酸曲马具有镇静和镇痛作用。
其主要通过以下方式发挥药理作用： - 镇静作用：盐酸曲马能够抑制中枢神经系统的兴奋，减轻患者对刺激的敏感度，提高对外界环境的适应能力。
- 镇痛作用：盐酸曲马通过与神经元细胞膜上的μ受体结合，抑制疼痛信号的传导，从而达到镇痛的效果。
4. 用法和用量•盐酸曲马通常以口服片剂的形式给予患者。
每片含有50mg的盐酸曲马。
•成人用量：起始剂量为50mg，必要时可根据患者疼痛程度逐渐增加剂量。
最大单次剂量不超过200mg，日最大剂量不超过600mg。
•儿童用量：请遵循医生的指导。
5. 不良反应盐酸曲马在使用过程中可能出现一些不良反应，包括但不限于以下情况： - 常见不良反应：头晕、嗜睡、恶心、呕吐、便秘等。
- 罕见但严重不良反应：呼吸抑制、心动过缓、低血压等。
如出现这些严重不良反应，请立即停止使用并就医。
6. 注意事项在使用盐酸曲马前，请注意以下事项： - 对该药物过敏者禁用。
- 孕妇和哺乳期妇女慎用。
- 长期使用可能导致药物依赖性和耐受性，需遵循医生的指导。
- 与酒精等中枢神经系统抑制剂同时使用可能增加镇静和呼吸抑制的风险。
- 患有肝肾功能损害、呼吸系统疾病、心脏疾病等患者需谨慎使用。
7. 药物相互作用盐酸曲马与其他药物可能发生相互作用，包括但不限于以下情况： - 中枢神经系统抑制剂：如酒精、安眠药、镇静剂等，可能增加镇静和呼吸抑制的风险。
盐酸纳洛酮片说明书
盐酸纳洛酮片说明书【药品名称】通用名：盐酸纳洛酮片曾用名：商品名：英文名：Naloxone Hydrochloride Tablets汉语拼音：Yɑnsuɑn Nɑluotonɡ Piɑn本品主要成份为：盐酸纳络酮。
其化学名称为：17-烯丙基-4, 5α 环氧基-3，14-羟基吗啡喃-6-酮盐酸盐二水合物。
结构式：分子式：C19H21NO4·HCl·2H2O分子量：399.87【性状】本品为白色或类白色吸湿性结晶或结晶性粉末，无臭。
【药理毒理】本品为阿片受体特异性拮抗剂，对四种阿片受体亚型（μ-受体、δ-受体、κ -受体、σ-受体）均有拮抗作用。
对吗啡中毒者，小剂量（0.4～0.8mg）肌内或静脉注射，可迅速翻转吗啡的作用，1～3分钟就可消除吗啡中毒引起的呼吸抑制、镇静、瞳孔缩小以及严重中毒引起的血压降低、昏迷等作用。
对吗啡成瘾者可迅速诱发戒断综合征。
纳洛酮还有抗休克作用，对抗休克时内啡肽的作用。
对动物酒精中毒有促醒作用。
【药代动力学】本品口服经胃肠吸收，但首关消除明显。
易透过血脑屏障。
主要在肝内代谢，代谢物与葡萄糖醛酸结合后由尿中排出，半衰期约60～90分。
纳洛酮可增加吗啡的分布容积，降低吗啡血药浓度和脑组织中的生物半衰期。
【适应症】纳洛酮主要用于吗啡类镇痛药药物急性中毒，解除呼吸抑制和中枢抑制症状，使昏迷患者迅速复苏。
也可用于对吸毒成瘾者的催促戒断综合征的试验性诊断。
此外纳洛酮也可用于酒精中毒，以解除呼吸抑制，催醒。
【用法用量】含服，1次0.4～0.8mg【不良反应】本品有轻度嗜睡，偶见恶心、呕吐、心动过速、高血压及烦躁不安。
【注意事项】（1）心功能障碍，高血压患者慎用。
（2）本品应严格遵医嘱使用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】本品属于妊娠危险C级的药物，所以孕妇和哺乳期妇女应用本品应物别慎用。
【药物相互作用】纳洛酮促进乙醇从胃肠道吸收，所以口服本品后不得再用乙醇。
【药物过量】【规格】0.4mg【贮藏】遮光、密闭、在阴凉处保存。
纳曲酮结合促生理排便治疗老年性便秘
纳曲酮结合促生理排便治疗老年性便秘
卢金山;吴峰;张咏
【期刊名称】《中国疗养医学》
【年(卷),期】2010(019)009
【摘要】@@ 老年人容易发生顽固性便秘,影响到老年人的生活质量.便秘时用力过猛易诱发脑血管意外和冠心病发作,甚至发生猝死.2009年度我院收治老年顽固性便秘患者46例,采用纳曲酮结合促进生理性排便疗法,临床效果较为满意.现报告如下.
【总页数】1页(P833)
【作者】卢金山;吴峰;张咏
【作者单位】430070,广州军区武汉疗养院;430070,广州军区武汉疗养院;430070,广州军区武汉疗养院
【正文语种】中文
【相关文献】
1.兔血浆中纳曲酮LC-MS/MS分析方法的建立及其在纳曲酮-3-O-辛酸酯药动学研究中的应用 [J], 王陈;石童;陈学军;张瑞华;李丽琴
2.溴甲纳曲酮可用于晚期重症病人使用阿片所致的便秘 [J],
3.甲基纳曲酮治疗阿片类药物引起的便秘 [J],
4.便秘治疗药甲基纳曲酮（methylnaltrexone） [J],
5.盐酸纳曲酮对阿片类成瘾脱毒后防止复发效能的再评价──1088例纳曲酮维持治疗临床研究 [J], 姜佐宁;郭崧;汤宜朗;牛光胜
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盐酸纳曲酮片说明书
【药品名称】
通用名：盐酸纳曲酮片
曾用名：
商品名：
英文名：Naltrexone Hydrochloride Tablets
汉语拼音：Yɑnsuɑn Nɑqutonɡ Piɑn
本品主要成份其化学名称：17环丙基甲基-4，与α -环氧-3,14-二羟基吗喃-6-酮。
结构式：
分子式：C20H23NO4
分子量：341.14
【性状】
【药理毒理】
药理学
纳曲酮是阿片受体桔抗剂，药效学与纳洛酮的作用相似，能明显的减弱或完全阻断阿片受体，甚至反转由静脉注射阿片类药物所产生的作用。
能解除其对阿片的身体依赖性，使已戒断阿片瘾者保持正常生活。
本品口服有效，而且作用维持时间较长。
本品不产生躯体或精神依赖性。
毒理学
本品对大鼠2年的致癌研究证明，在雄鼠间皮瘤和两性中血管源性肿瘤的数目稍有增加。
但除雌性血管瘤稍有增加外，肿瘤的发生都在对照组的范围内。
【药代动力学】
纳曲酮口服后主要消除途径是大量被肝脏代谢，约占有吸收量的95%变为几种代谢产物，其中主要的活性代谢产物是6-β 纳曲醇（6- β-naltrexol），其药理作用也是阻断阿片受体。
一个次要的代谢物是2-羟基-3-甲氧基-6-β 纳曲醇。
纳曲酮及其代谢物主要经肾脏排出，原形由尿中排出的不到口服剂量的1%，由尿中排出的原形药物和结合的6-β 纳曲醇约为口服剂量的38%。
从药代动力学来看，本品及其代谢物能发生肝肠循环。
给24名男性志愿者服用50mg 纳曲酮后，纳曲酮及其主要代谢产物6-β 纳曲醇的C max 分别为8.6和99.3mg/ml。
在50～200mg用量之间纳曲酮和6-β 纳曲醇的C max和AUC呈比例的增加。
T max约1小时。
纳曲酮和6-β 纳曲醇的消除T1/2分别为3.9和12.9小时。
其平均消除T1/2和T max与用量无关。
纳曲酮不在体内蓄积。
由于T1/2长，6-β 纳曲醇的血浓度在长期给药时可增加40%。
体内纳曲酮的总清除率为1.5L/分（相当肝血流）。
其肾清除率为127ml/分，完全由肾小球滤过。
6-β 纳曲醇的肾清除率为283ml/分，推测有肾小管分泌机制。
纳曲酮静注后的分布容积为1350升。
纳曲酮在治疗剂量范围内约有21%与血浆蛋白结合。
【适应症】
盐酸纳曲酮主要用于对已解除阿片类药物毒瘾者的康复期辅助治疗，使戒除阿片瘾者能维正常生活，防止或减少复吸。
【用法用量】
纳曲酮治疗必须在纳洛酮诱发呈阴性时才能实行。
所以必须按下列原则用药：
（1）本品需在阿片瘾者戒断后7～10天后使用。
戒断需经检查患者尿样证实。
再以纳
洛酮诱发，进一步确定不存在阿片依赖性。
（2）纳洛酮诱发试验：针筒内吸入盐酸纳洛酮0.8mg先静脉注射盐酸纳洛酮0.2mg，观察30秒钟看患者是否有阿片依赖性，若呈阴性反应，继续静注0.6mg,并观察20～30分钟，无症状者可给予治疗。
（3）纳洛酮治疗可有以下几种方案：每个工作日口服50mg，周六给100mg；隔日给100mg 或每3天给150mg，疗程可持续半年。
【不良反应】
（1）纳曲酮的每日用量达到300mg时可引起肝细胞损害。
（2）除肝损害外，不良反应发生率在10%以上的反应有：睡眠困难、焦虑、易激动、腹痛/痉挛、恶心和/或呕吐、关节肌肉痛、头痛。
（3）不良反应发生率在10%以下的反应有：食欲不振、腹泻、便秘、口渴、头晕。
（4）在1%以下的不良反应有：
呼吸系统：鼻充血、发痒、流鼻涕、咽痛、粘液过多、声音嘶哑、咳嗽、呼吸短促。
心血管系统：鼻出血、静脉炎、浮肿、血压升高、非特异性心电改变、心悸、心动过速。
胃肠道：产气过多、便血、腹泻、溃疡。
肌肉骨路：肩、下肢和膝关节疼痛、震颤。
皮肤：油皮肤、搔痒、痤疮、唇疱疹。
泌尿生殖系：排尿不适增多、性欲降低。
精神方面：抑郁、忘想狂、疲倦、不安、精神错乱、幻觉、恶梦。
【禁忌】
有下列情况者禁用纳曲酮：
（1）应用阿片类镇痛药者。
（2）有阿片瘾的病人未经戒除者。
（3）突然停用阿片的病人。
（4）纳曲酮诱发失败的病人。
（5）尿检阿片类物质阳性者。
（6）对纳洛酮有过敏史者，尚不清楚本品是否与纳洛酮或其他含有菲的阿片类物质是否有交叉过敏性。
（7）急性肝炎或肝功衰竭的个体。
【注意事项】
（1）本品有肝脏毒性可引起转氨酶升高。
引起肝毒性的剂量只有临床常用量的5倍，故对肝功轻度障碍者也应当慎用。
（2）为避免发生戒断症状或戒断症状恶化，在应用纳曲酮之前病人至少应当有7～10天体内确无阿片类物质。
（3）应用本品之前或应用后应定期检查肝功，最好每月查1次。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品属于妊娠危险性C级的药物。
实验证明，临床用量140倍的剂量（约为100mg/kg），对家兔和大鼠可能有杀灭胚胎的作用，而且在大鼠能明显增加假妊的比例，并降低雌鼠的受孕率。
但在人尚无对生育影响的报告。
关于本品是否能从人乳计中排出尚不得知。
对产程是否有影响也是未知数。
所以对孕妇和哺乳期妇女使用本品应当慎重。
【儿童用药】
对18岁以下的个体使用本品的安全性问题尚未确定。
【老年患者用药】
【药物相互作用】
本品可能干扰含有阿片类药物的治疗作用，凡使用阿片类镇痛药应避免与这类药物同时使用。
【药物过量】
目前尚无人用过量的经验。
只有1次研究说明，每日用纳曲酮800mg，连用1周而未发现毒性。
在小鼠、大鼠和豚鼠口服本品的LD50分别为：1.100±96mg/kg，（1.450±265）mg/kg 和1.490±102mg/kg 。
小鼠、大鼠和犬急性致死的原因是阵挛性强直性惊厥和呼吸衰竭。
因为缺乏治疗纳曲酮过量的经验，故应做好对症治疗。
【规格】
50mg
【有效期】
【贮藏】
【批准文号】
【生产企业】
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