【资料】药用辅料汇编

药用辅料可改变药物的给药途径和作用方式
有些药物口服
1.胃酶类和酸性介质破坏 2.对胃刺激性太大 3.经胃肠吸收，由于肝脏首过效应，绝大部分被代谢
药物的体内过程：吸收、分布、代谢、排泄 口服药物的过程：胃-肠-吸收入血-代谢（肝脏【经门静
脉】 、消化道） -分布组织--排泄（肾） eg:硝酸甘油、左旋多巴
药用辅料可增强主药的作用和疗效,降低毒副作用
链霉素、氯霉素的苯甲酸酯前体药物制剂， 增强了抗菌活性，降低了毒副作用减少了 用量
抗癌药物丝裂霉素C，用乙基纤维素、聚乙 烯、铁酸盐等辅料制成磁性微球，药物集 中在靶区范围，局部血药浓度高，速效、 高效，且减少了用量，降低了全身毒副作 用。(靶向制剂)
1.新辅料不断涌现，品种全，规格全 2.生产专业化，管理现代化 3.药用辅料专业生产厂家，不仅重视开发新品种、
新规格、新型号，重视药用辅料质量，还特别重 视新药用辅料的应用研究
4.制剂生产厂家不仅关注引用和使用新辅料用以开 发新制剂，还十分重视药用辅料的质量。
5.开发大批新药用辅料 6.重视将研究成果直接转化为生产力，重视成果的
药用辅料可影响主药理化性质
难溶性药物，选用适宜的辅料制成盐、复 盐、酯、络合物等前体药物制剂或固体分 散体，以提高溶解度。
eg:灰黄霉素、阿司匹林（固体分散体） 具有不良臭味或易挥发或刺激性大的药物，
可选用适宜的药物辅料制成包合物、微囊、 包衣制剂等，或加入矫味剂等加以掩蔽或 消除。
包合物系指一种分子（客分子）被包嵌于另一种
药用辅料可改变药物的给药途径和作用方式
硫酸镁
外用溶液剂 促进血液循环
注射剂
惊厥、子痫、尿毒症、破伤风与高血压性脑病
胰蛋白酶
肠溶性胶囊或片剂 消化药
注射液
脓胸、肺结核、肺脓肿、支气管扩张和血栓性
静脉炎、毒蛇咬伤
利多卡因
注射剂
局麻
低浓度（0.2%-0.25%）灭菌性溶液
注射用青霉素G钾盐 粉针剂的溶剂
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二、药用辅料的分类 1.按制剂形态
气体、液体、半固体和固体制剂
2.按辅料的化学结构
酸类、碱类、盐类、醇类、酯类、醚类、纤维素类、单糖 类、双糖类、多糖类等。
3.按制剂剂型
溶液剂、合剂、乳剂、滴眼剂、软膏剂、片剂、注射剂等。
4.按药用辅料的用途
溶剂、增溶剂、助溶剂、助悬剂、乳化剂、渗透压调节剂 润、湿剂、助流剂等40多类。其特点为：（1）专一性（2） 实用性。
第一节 表面活性剂概述
纯液体在一定温度有一定的表面张力， 是液体的物理常数。
当在水中加入无机盐或糖类物质时，则 水的表面张力略有升高。
当在水中加入低级脂肪醇、脂肪酸时， 则水的表面张力下降，称此类物质为水的 表面活性物质。
当在水中加入油酸钠、十二烷基硫酸钠 时，则水的表面张力能够显著的降低。
一、定义
推广应用
国外药用辅料的现状和发展趋势
➢ 国外辅料开发重点
1.优良的缓释、控释材料 2.优良的肠溶、胃溶材料 3.高效崩解剂和具有良好流动性、可压性、黏
合性的填充剂和黏合剂
4.具有良好流动性、润滑性的助流剂、润滑剂 5.无毒高效的透皮促进剂 6.适合多种药物制剂需要的复合辅料
第一章 表面活性剂
荷叶上的水珠的表面张力作用现象
第二节 药用辅料在药剂学中的 地位和作用
药用辅料是药物制剂存在的基础
药用辅料是药物制剂存在的物质基础，没 有药用辅料就没有药物制剂。
（一）剂量小，不利于制成剂型 （二）剂量大 原因：1.取用不便
2.储存、保管、运输不便 3.有些药物自身具有不良的臭味，或对 胃肠道有刺激，或不能口服而需胃肠道外 给药。
药用辅料
剂型：指任何一种药物供给临床使用时，必须适宜于 不同的医疗和预防应用的形式，这些形式统称为剂型。
原料药：指通过化学合成、生物发酵、原生物提取等 制得的药物。
制剂：是根据药典或药政管理部门批准的标准，为适 应治疗或预防的需要而制备的药物应用形式的具体品 种，称为药物制剂，简称制剂。
药物辅料：指任何一种原料药要提供给临床使用，必 须制成各种不同剂型的药物制剂，而制剂的制备除原 料药（通常称为主药）外，还必须加入一些有助于制 剂成型、稳定、增溶、助溶、缓释、控释等不同功能 作用的辅料，这些用于制造和调配药物制剂的各种必 需品，称为药物制剂辅料，简称药用辅料。
近40种，中药辅料数10种 ➢ 20世纪60年代中至70年代末 极左路线影响
发展缓慢，导致与国外差距加大
国内外差距表现：
1.中小型企业仍然用传统药用辅料 2.药物辅料的专业化生产能力远未成型 3.新药用辅料品种仍然较少 4.对新药用辅料的应用研究还很落后
国外药用辅料的现状和发展趋势
➢ 发展现状
分子（主分子）的空穴结构内形成的复合物。
环糊精包合物在药剂上的应用
1．掩盖药物的不良嗅味和降低刺激性。 2．增加药物的溶解度和溶出度，有利于药物
制剂的制备，提高制剂的生物利用度，减 少服药剂量。 3．提高药物稳定性，防止药物氧化、光解和 防止药物热破坏。 4．液体药物粉末化与防挥发。 5．减慢水溶性药物的释放，调节释药速度， 起缓控释作用。
喉包衣-易吞咽，肠包衣-有效，润滑剂助流 剂-生产效率，硬脂酸镁-植物源性代替动物 源性
三效—高效、速效、长效 三小—毒性小、副作用小、剂量小
第三节 国内外药用辅料的发展状况
我国药物制剂辅料的发展现状及展望 ➢ 汤剂诞生（公元前1766年） ➢ 东汉张仲景 栓剂、洗剂、软膏、糖浆、丸
剂、肝器制剂等（公元131~201年） ➢ 晋代葛洪，唐代孙思邈 《本草纲目》剂型
表面活性剂 (surfactant)是指那 些具有很强表面活 性、能使液体的表 面张力显著下降的 物质。
σ
1
2
3 c
图1 表面张力等温线
二、表面活性剂的结构特点
两亲结构
药用辅料可影响主药在体内外的释放速度
水溶性注射液、液体制剂、气雾剂、舌下 片剂、冲剂等，一般速释、速效
片剂、油溶性注射剂、粘贴剂、胶囊剂等， 一般可达缓释长效的目的。
双层制剂，外层速释，内层缓释
新药用辅料的开发和应用是不断改进和 提高制剂质量的关键
传统的辅料不能在产品质量上有大幅度提 高 eg:复方新诺明片，用HPMC，溶出度 40~50%--80%