药用辅料--表面活性剂
药物分析中的药物表面活性剂研究
药物分析中的药物表面活性剂研究药物表面活性剂在药物分析领域扮演着重要的角色。
这些表面活性剂不仅可以改善药物的可溶性和稳定性，还可以提高分析方法的灵敏度和准确性。
本文将重点讨论药物表面活性剂在药物分析中的应用和研究进展。
一、药物表面活性剂的定义和分类药物表面活性剂是一类能够在溶液中降低表面张力并且能在两相界面上吸附并形成胶束结构的化合物。
根据亲水性和疏水性的不同，药物表面活性剂可以分为阳离子表面活性剂、阴离子表面活性剂、非离子表面活性剂和两性表面活性剂等。
二、药物表面活性剂的药物分析应用1. 提高药物的可溶性和稳定性药物表面活性剂可以形成胶束结构，通过亲疏水区域与药物分子相互作用，提高药物的溶解度和稳定性。
这对于溶解度较低的药物是非常有益的，可以提高药物的生物利用度和药效。
2. 改善分析方法的灵敏度和准确性药物表面活性剂具有增强分析信号的作用，可以改善分析方法的灵敏度和准确性。
例如，药物分析中常用的高效液相色谱法中，添加药物表面活性剂可以提高信号峰的高度和形状，从而提高测定的灵敏度。
3. 用于药物输送系统的构建药物表面活性剂还可应用于药物输送系统的构建。
通过调节表面活性剂的组合和比例，可以制备出稳定的胶束、微乳液和纳米粒子等药物载体，可用于药物的控释和靶向输送。
三、药物表面活性剂研究进展1. 表面活性剂对药物分析方法的影响许多研究表明，药物表面活性剂的添加对药物分析方法的准确性和灵敏度有重要影响。
因此，研究人员对不同表面活性剂的影响进行了深入研究，以确定最适合特定药物的分析条件。
2. 新型药物表面活性剂的研发由于传统表面活性剂在应用中存在一些限制，如毒性、可溶性等问题，研究人员开始寻找新型的药物表面活性剂。
例如，天然产物和生物大分子等被广泛应用于药物分析中。
3. 表面活性剂与药物相互作用的机制研究了解表面活性剂与药物相互作用的机制对于合理设计药物分析方法和药物输送系统非常重要。
研究人员通过分子模拟和结构-活性关系研究等方法，揭示了表面活性剂与药物之间的相互作用机理。
(完整版)表面活性剂在中药药剂学中应用
表面活性剂在中药药剂学中应用摘要：表面活性剂的作用颇多，近年来被广泛的应用到中药药剂学里，对于中药药剂学的开发和研究带来很大的促进作用，本文首先详细的诠释表面活性剂的定义和分类，让人们深入了解表面活性剂，从而揭示出表面活性剂在中药药剂学中的应用情况。
关键词：表面活性剂；中药；应用近年来，随着医学水平的进步，在中药药剂学的研究上，很多医学学者开始注重表面活性剂的特点，并把该特点应用到中药药剂的研究发明中，取得了很大的功效，进一步促进医学研究的完善发展。
上述的表面活性剂的分类可以看出，阳离子型表面活性剂不仅能够具有增容作用，还能够具有消毒杀菌防腐的作用，两性离子型表面活性剂具有去污消毒的作用，非离子型表面活性剂具有毒性小，不易溶血的作用等等，这些类型表面活性剂的特点，可以充分的证明表面活性剂在中药药剂研究上具有很大的促进作用，是不可或缺的研究材料。
表面活性剂在中药药剂学主要应用如下：一、用于难溶性药物的增溶从由草药提取的不少有效成分，如丹参酮、大黄素、苦参碱以及挥发性成分如薄荷油、按叶油、鱼腥草素等在水中的溶解度远远低于治疗所需浓度。
使用增溶剂是解决上述问题的有效方法之一。
最常用的主要是吐温类，尤其是吐温-80。
主要有以下几方面的应用：1、增溶挥发油:常见的单方制剂如鱼腥草注射液、石芭蒲注射液、鲜姜注射液、鸡矢藤注射液及复方制剂如解表注射液（麻黄、羌活、细辛、热可平注射液、北柴胡、鹅不食草等）都是用水蒸汽蒸馏法从药材中提取挥发油后，加入2%左右的吐温-80而制成。
对改善注射液的澄明度效果很好，对挥发油的增溶，亦可用于制备芳香水和药露。
不仅可加快操作，而且可提高挥发油的含量，无疑有利于增强药效。
2、增溶难溶或徽溶性中草药有效成分:如从乌头中提取的乌头总生物碱、蟾酥醇提取物中的脂溶性街体化合物、从曲莲中提取的雪胆素（四环三菇类苦味素甲、乙的混合物）、从假密环菌中分离得到的香豆素类成分、从补骨脂中提取出的补骨脂素和异补骨脂素等各类化学成分均可通过吐温-80的增溶作用，而制成相应的澄明溶液。
表面活性剂在药剂学上用
表面活性剂在药剂学上的应用随着合成化学工业的发展,具有各种性能的表面活性剂陆续问世,使其在制药工业中的应用有了较为迅猛的发展。
本文主要论述表面活性剂在药物制剂、药物合成及药物分析中的应用现状及进展。
1 表面活性剂做辅料在药物制剂中的应用表面活性剂作为药物制剂辅料,在传统剂型(如片剂、乳剂、液体制剂等)和新剂型(膜剂、脂质体、微球、泵片、滴丸、共沉物)中均有广泛的应用。
表面活性剂的特殊性质,使其在各类药物中能够同时发挥润湿、乳化、增溶等作用。
1.1 在液体制剂中做增溶剂在药剂学中常遇到一些难溶于水的药物要配成水溶液的问题,这时增加难溶物溶解度便成了关键,目前解决此类问题的措施之一是加入表面活性剂,使难溶药物加溶在胶束内,增大其溶解度。
增溶剂在药物制剂中有很多应用,可用于口服制剂、注射剂等。
内服制剂和注射剂所用的增溶剂大多属于非离子型表面活性剂。
选择增溶剂时要慎重,先考虑有没有毒性,会不会引起红血球破坏而产生溶血作用,还要考虑增溶剂的性质是否稳定,要注意不能与主药发生化学反应。
有些增溶剂会降低杀菌剂的效力,有的还会使口服液制剂产生不良气味。
增溶剂可防止或减少药物氧化,增强生理活性。
1.2 在微乳做乳化剂微乳是由水相、油相、表面活性剂与助表面活性剂在适当比例条件下形成的透明体系。
其乳滴的粒径约为10~100 nm。
近年来微乳在药学中的应用越来越广泛。
助表面活性剂在微乳中主要起三方面的作用:协助表面活性剂降低界面张力；增加界面流动性,减少微乳形成时的界面弯曲能,使微乳自发形成；调节表面活性剂的HLB值,使表面活性剂在油-水界面上有较大的吸附。
1.3 在混悬剂中做助悬剂混悬剂混悬剂是指难溶性固体药物以微粒形式分散在液体介质中所形成的非均相分散体系。
它具有载药量大、防止药物氧化水解、掩盖药物不良气味、易吞咽等优点,是一种制备简单而应用广泛的药物剂型。
但作为热力学不稳定体系,混悬剂存在着离子聚集和沉降等问题。
药用辅料对药物稳定性的影响
药用辅料对药物稳定性的影响药用辅料是药物制剂中不可或缺的组成部分，它们对于提高药物的稳定性具有重要作用。
本文将详细讨论药用辅料对药物稳定性的影响，并分析不同类型的药用辅料如何影响药物的物理、化学和生物学稳定性。
1. 药用辅料的定义和作用药用辅料是指在药物制剂中用于增加药物溶解度、提高药物稳定性、改善药物生物利用度、调节药物释放速度等作用的物质。
药用辅料可以根据其来源和性质分为多种类型，如天然高分子、合成高分子、无机盐类、有机盐类等。
这些药用辅料在药物制剂中起着至关重要的作用，它们可以影响药物的稳定性，从而保证药物在储存和使用过程中的有效性和安全性。
2. 药用辅料对药物物理稳定性的影响药物的物理稳定性是指药物在储存和使用过程中保持固有物理性质的能力。
药用辅料可以通过以下几种方式影响药物的物理稳定性：•增加药物溶解度：药用辅料可以提高药物在水或其他溶剂中的溶解度，从而减少药物析出现象，提高药物的物理稳定性。
例如，泊洛沙姆（Polysorbate）作为一种表面活性剂，可以增加药物在水中的溶解度，提高药物的稳定性。
•形成稳定晶型：药用辅料可以帮助药物形成稳定的晶型，从而减少药物在储存过程中的晶型转变，提高药物的物理稳定性。
例如，羧甲基纤维素（Carboxymethylcellulose）可以作为稳定剂，帮助药物形成稳定晶型。
•防止吸湿：药用辅料可以防止药物吸湿，从而减少药物在储存过程中的潮解和霉变。
例如，硅胶（Silica）可以作为干燥剂，吸附药物中的水分，提高药物的稳定性。
3. 药用辅料对药物化学稳定性的影响药物的化学稳定性是指药物在储存和使用过程中保持化学性质的能力，防止药物分解、氧化等化学反应。
药用辅料可以通过以下几种方式影响药物的化学稳定性：•抗氧化作用：药用辅料可以防止药物氧化，从而提高药物的化学稳定性。
例如，抗坏血酸（Vitamin C）可以作为抗氧化剂，减少药物在储存过程中的氧化反应。
•调节pH值：药用辅料可以调节药物制剂的pH值，从而使药物处于稳定的化学状态。
2021年执业药师—“墙头草”般的表面活性剂
1.“墙头草”到底是啥？
在药物制剂当中，有一类辅料比较特殊，那就是表面活性剂，它将“墙头草”的意义体现得淋漓尽致，从内而外地散发着“我是一颗墙头草”的气息。
首先，从“内”来看，也就是从表面活性剂的结构来说，表面活性剂的分子结构具有两性：一端为亲水基团，另一端为疏水基团，它是一种既亲水又亲脂的物质；从“外”来说，表面活性剂是一种能显著降低液体表面张力的物质，也就是能让油和水相互混溶在一起的物质，所以说，它就是一颗墙头草。
2. “墙头草”都有些啥？
表面活性剂的范围非常广泛，常见的表面活性剂主要包括阴离子型、阳离子型、两性离
以上就是我们常见的一些表面活性剂，对于这些常见的表面活性剂，在西药一的辅料和处方分析中会很常见，所以需要大家花点时间记忆哦！
3.“墙头草”有啥用？
（1）润滑剂
润滑剂在这里主要指的是十二烷基硫酸钠，又称为月桂醇硫酸钠，为阴离子型表面活性
剂，在强酸中易水解，所以可以作为吲哚美辛肠溶片中的润滑剂。
（2）增溶剂
当表面活性剂的HLB值（亲水亲油平衡值）在15～18时，可以作为增溶剂，在注射剂中比较常见，如吐温20、泊洛沙姆188。
（3）润湿剂
当表面活性剂的HLB值（亲水亲油平衡值）在7～9时，可以作为润湿剂，在注射剂、混悬剂、滴眼剂等液体制剂处方中比较常见，如卵磷脂。
（4）乳化剂
乳化剂分为水包油型乳化剂和油包水型乳化剂，当表面活性剂的HLB值（亲水亲油平衡值）在3～8时，可以作为油包水型乳化剂，当表面活性剂的HLB值（亲水亲油平衡值）在8～16时，可以作为水包油型乳化剂。
以上就是表面活性剂大家需要掌握的内容，你掌握了吗？。
药用辅料--表面活性剂分析
吐温分子通式
常用品种
（三）聚氧乙烯型
1.聚氧乙烯脂肪酸酯（卖泽类，Myrij） 通式：R·COO·CH2(CH2O CH2)nCH2·OH 品种： Myrij-45 Myrij-49 Myrij-51 Myrij -52 Myrij-53 应用：具有较强水溶性，乳化能力强，作增溶 剂和O/W型乳化剂。
表面活性剂的HLB值应用范围
❖ HLB=3~6 可作为W/O型乳化
剂
❖ HLB=7~9 可作为润湿剂
❖ HLB=8~18 可作为O/W型乳化
剂
18
增溶剂
15
去污剂
12 O/W乳化剂
9
润湿剂
6
3 W/O乳化剂
0 消泡剂
❖ HLB=13~18 可作为增溶剂
图3 不同HLB表面活性剂 适用范围
HLB值的计算
（二）胶束的结构
二、亲水亲油平衡值
（一）HLB值的概念
亲水亲油平衡值(hydrophile-lipophile balance， HLB)系表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或 水的综合亲合力。
数值范围：HLB值范围为0~40，其中非离子表 面活性剂HLB值范围为0~20。
HLB 值愈大，亲水性愈强； HLB 值愈大，亲 水性愈强；HLB 值愈小，亲油性愈强。 值愈小， 亲油性愈强。
一、离子表面活性剂
（一）阴离子表面活性剂
1、高级脂肪酸盐： ①通式：(RCOO-)nMn+ ②分类：一价金属皂(钾、钠皂)；二价或多价 皂(铅、钙、铝皂)；有机胺皂(三乙醇胺皂) ③性质：具有良好的乳化能力，易被酸及多价 盐破坏，电解质使之盐析。 ④应用：具有一定的刺激性，用于外用制剂 （软膏剂）。
常用品种
表面活性剂在药学中的应用
表面活性剂在药学中的应用表面活性剂是一种能够改变液体表面张力或两相之间界面张力的化合物。
在药学领域，表面活性剂因其独特的性质和功能广泛应用于药物制备、药物传递、药物控释等多个方面。
本文将详细介绍表面活性剂在药学中的应用背景、基本性质、应用领域、案例分析以及未来发展潜力。
表面活性剂是一类能够显著降低表面张力或界面张力的化合物，其分子由亲水基和疏水基两部分组成。
根据其结构特点，表面活性剂可分为阴离子型、阳离子型、非离子型和两性离子型等几类。
表面活性剂具有很高的界面活性，能够改变液-液、液-固、气-液等两相之间的界面性质。
药物制备与加工：表面活性剂在药物制备与加工过程中发挥了重要作用。
它可以改善药物的溶解度、分散性和稳定性，从而提高药物的生物利用度和药效。
例如，表面活性剂可以形成胶束、微乳、纳米粒等载体，帮助药物更好地被吸收和利用。
药物传递与释放：表面活性剂可以作为药物载体，将药物包裹在胶束、脂质体、纳米粒等载体中，实现药物的定向传递和控释。
这种药物传递系统能够降低药物的毒副作用，提高药物的靶向性和疗效。
生物医学应用：表面活性剂在生物医学领域也有广泛的应用。
它可以作为药物载体、药物增效剂、乳化剂等，改变药物的生物相容性和药效。
例如，表面活性剂可以修饰药物载体材料，提高其生物相容性和药物负载能力。
非诺贝特是一种常用的调血脂药物，但口服后易引起胃肠道刺激和肝损伤等副作用。
为了降低副作用和提高药效，研究人员采用表面活性剂制备非诺贝特微乳制剂。
实验结果表明，微乳制剂能够显著提高非诺贝特的溶解度和稳定性，同时能够降低药物对胃肠道的刺激，提高药效。
然而，在制备过程中，要严格控制表面活性剂的种类和浓度，避免产生过多的副作用。
表面活性剂可能对胃肠道微生物产生影响，需进一步研究其安全性。
紫杉醇是一种抗肿瘤药物，但由于其水溶性差和毒副作用大，限制了其临床应用。
为了提高紫杉醇的治疗效果和降低毒副作用，研究人员采用表面活性剂制备紫杉醇脂质体。
表面活性剂在制药工程中的应用
表面活性剂在制药工程中的应用摘要：在目前的医药工业中，表面活性剂是非常重要的要用辅料，药用辅料对提高药品的性能有着重要意义。
但是就目前我国的医药生产中，表面活性剂在医药工业的应用现状而言，情况不容乐观。
本文通过对表面活性剂的深刻认识，并对表面活性剂在医药工业中的应用做了详细介绍，希望能够抛砖引玉，是同行相互探讨，进而为我国医药事业发展做出贡献。
关键词：表面活性剂医药工业应用引言表面活性剂，是指具有固定的亲水亲油基团，在溶液的表面能定向排列，并能使表面张力显著下降的物质。
在医药生产过程中，合理的使用表面活性剂，能够大幅度的提高药品的性能和质量。
随着人们的生活生产水平不断提高，因此人们更希望身体健康水平也能够进一步提升，而药品作为保障人类身体健康的重要物质就显得尤为重要。
随着我国医药水平的不断提高，药品生产规模也不断扩大，但是我国对表面活性剂的开发应用却远远落后于一些发达国家。
为了提高我国的医药生产水平，必须加强对表面活性剂的研发工作，而且应该形成一套相对完善的表面活性剂的生产体系。
从我国目前对表面活性剂在医药工业的应用现状出发对表面活性剂在医药工业的应用进行分析，由于各种各样的因素导致现在的医药企业不愿意投入大量的资金和时间对表面活性剂进行研究开发，所以形成了我国表面活性剂在制药工业应用中的滞后现象。
但是医药工业与人们的生命健康有着紧密的联系，所以医药企业应该提升对表面活性剂在制药工业中重要性的认识，从而促进我国的医药事业发展。
一、我国表面活性剂在制药工业中的应用现状随着我国制药水平的不断提高，在制药过程中生产出的药品种类不断增加并且药品质量也在进行着不断的提升，但是在对表面活性剂的应用上却与一些发达国家有着一定的差距。
我国的制药剂型通常为片剂、水剂、膏剂等。
而之所以我国的药品剂型如此贫乏，是因为我国在制药过程中能够满足制药要求的辅料缺乏，所以很大程度上限制了药品的剂型，因此在我国的制药工业中，加大对药用辅料的开发力度迫在眉睫。
药用辅料表面活性剂分析课件
根据其化学结构和性质，药用辅 料表面活性剂可分为离子型和非 离子型两大类，每类又可细分为 多种不同物质。
药用辅料表面活性剂的作用
增溶作用
表面活性剂能够显著增 加难溶性药物的溶解度 ，从而提高药物的生物
利用度。
分散作用
表面活性剂能够将药物 颗粒分散成微小粒子， 提高药物的分散性和均
匀性。
稳定作用
配伍禁忌
不同表面活性剂之间可能存在配伍 禁忌，需注意避免。
生物特性
01
02
03
生物相容性
表面活性剂需具备良好的 生物相容性，以降低对人 体的毒副作用。
生物降解性
易于生物降解的表面活性 剂有利于降低环境污染。
药代动力学特性
表面活性剂对药物在体内 的吸收、分布、代谢和排 泄过程产生影响。
03
药用辅料表面活性剂的 制备工艺
致敏性评价
总结词
致敏性评价是评估药用辅料表面活性 剂引发过敏反应可能性的重要手段。
详细描述
通过观察动物或人体接触表面活性剂 后是否出现过敏反应，如红肿、皮疹 、呼吸急促等症状，以判断其致敏性 。
06
药用辅料表面活性剂的 发展趋势与展望
新材料的应用
新型高分子材料
随着高分子科学的不断发展，新型高分子材料在药用辅料表面活性剂领域的应用逐渐增多，如生物可降解高分子 、高分子纳米材料等。
安全性与环保性的提高
安全性
随着人们对健康和环保意识的提高，药 用辅料表面活性剂的安全性越来越受到 关注。开发无毒、无刺激、生物相容性 好的表面活性剂是未来的重要方向。
VS
环保性
采用可降解、环保型的药用辅料表面活性 剂，减少对环境的污染，是当前及未来发 展的必然趋势。
表面活性剂在医药作为消毒杀菌剂起到的作用
表面活性剂在医药作为消毒杀菌剂起到的作用表面活性剂是指具有固定的亲水亲油基团，在溶液的表面能定向排列，并能使表面张力显著下降的物质。
它的分子结构具有两亲性, 通常是8个碳原子以上烃链。
它所带的主要是极性基团：羧酸、磺酸、硫酸、氨基或胺基及其盐，也可是羟基、酰胺基、醚键等。
它在溶液中的呈正吸附作用，能够增加润湿性、乳化性、起泡性。
表面活性剂由于具有润湿或抗粘、乳化或破乳、起泡或消泡以及增溶、分散、洗涤、防腐、抗静电等一系列物理化学作用及相应的实际应用，成为一类灵活多样、用途广泛的精细化工产品。
特别是在医药行业中，表面活性剂可作为杀菌剂和消毒剂使用，其杀菌和消毒作用归结于它们与细菌生物膜蛋白质的强烈相互作用使之变性或失去功能，这些消毒剂在水中都有比较大的溶解度，根据使用浓度，可用于手术前皮肤消毒、伤口或粘膜消毒、器械消毒和环境消毒。
直接杀菌作用主要有两种表面活性剂,即阳离子表面活性剂中的如季铵盐类消毒剂以及两性表面活性剂中的汰垢类消毒剂。
(1)季铵盐类消毒剂。
其分子结构可分为阳离子基团和阴离子两部分。
阳离子基团多由4个有机根与氮原子结合而成,为杀菌的有效部分。
阴性离子多为卤素、硫酸根或其他类似的阴性离子。
作为消毒剂的季铵盐类,其阳离子基团中,一般有一个碳链长达8～18的烷基,碳链短于或长于此范围者,杀菌能力差。
常用的季铵盐类消毒剂,主要有:新洁尔灭(化学名称为十二烷基二甲基苄基溴化铵)、洁尔灭(十二烷基二甲基苄基氯化铵)、度米芬(又名消毒宁,化学名称为十二烷基二甲基苯氧乙基溴化铵)、消毒净(为十四烷基 2 甲基吡啶溴化铵)。
(2)汰垢(Ｔｅｇｏ)类消毒剂,即为一系列氨基酸型两性表面活性剂,其特点是毒性比阳离子型的要小。
汰垢类消毒剂对化脓球菌、肠道杆菌等及真菌都有很好的杀灭作用。
对结核杆菌,质量分数为1%溶液需作用12ｈ,对细菌芽孢无杀灭作用。
其质量分数为1%水溶液接近中性(偏碱),杀菌作用不受血清、牛奶等有机物影响,但可被肥皂与其他阴离子表面活性剂所中和。
药物制剂-表面活性剂总结
任务二表面活性剂一、表面活性剂的概述物质的相与相之间的交界面称为界面。
物质有气、液、固三态，也就可以有气、液、固三相，会组成气-液、气-固、液-液及液-固等界面。
一般把有气相组成的界面称为表面，在表面上所发生的一切物理化学现象称为表面现象。
表面张力指一种使表面分子具有向内运动的趋势，并使表面自动收缩至最小面积的力。
使液体表面张力降低的性质即为表面活性。
表面活性剂是指那些具有很强表面活性、能使液体的表面张力显著下降的物质。
此外，作为表面活性剂还具有增溶、乳化、润湿、去污、杀菌、消泡和起泡等应用性质，这是与一般表面活性物质的重要区别。
如乙醇、甘油等低级醇或无机盐等，不完全具备这些性质，因此不属于表面活性剂。
表面活性剂分子结构中同时含有两种不同性质的基团即亲水性基团、亲油基团，如图5-1所示。
一端为亲水基团，如是羧酸、磺酸、胺基、氨基及它们的盐，另一端为亲油基团，一般是8个碳原子以上的烃链。
由于表面活性剂亲水基团和亲油基团分别选择性的作用于界面的两个极性不同的物质，从而显现出降低表面张力的作用。
二、表面活性剂的分类表面活性剂根据其解离情况可分为离子型表面活性剂和非离子型表面活性剂。
根据离子型表面活性剂所带电荷，又可分为阳离子型表面活性剂、阴离子型表面活性剂和两性离子型表面活性剂。
（一）阴离子型表面活性剂阴离子型表面活性剂的特征是起表面活性作用的部分是阴离子部分，即带负电荷的部分，如肥皂、硫酸化物、磺酸化物。
1. 肥皂类高级脂肪酸的盐，通式为（RCOO-）n M n＋。
脂肪酸烃链一般在C11～C17之间，以硬脂酸、油酸、月桂酸等较常用。
根据金属离子的不同，分为碱金属皂（一价皂如钾皂又名软皂）、碱土金属皂（二价皂如钙皂、镁皂）和有机胺皂（如三乙醇胺皂）等。
它们都具有良好的乳化能力，其中碱金属皂、有机胺皂为O/W乳化剂，碱土金属皂为W/O乳化剂。
肥皂类易被酸所破坏，碱金属皂还可被钙盐、镁盐等破坏，电解质还可使之盐析。
药用辅料泊洛沙姆188用途分散剂乳化剂
药用辅料泊洛沙姆188用途分散剂乳化剂药用辅料泊洛沙姆188用途分散剂乳化剂泊洛沙姆（Poloxamer）为聚氧乙烯聚氧丙烯醚嵌段共聚物，商品名为普朗尼克。
泊洛沙姆188是一种常见的高分子药用辅料，为非离子型表面活性剂，具有较佳的乳化本领和安全性，因其理化性质而受到广泛关注。
泊洛沙姆又称环氧丙烷与环氧乙烷的聚合物，是一种非离子表面活性剂和药用辅料。
功能有：1、加添药物的溶解度；2、作为乳化剂和稳定剂；3、可以作为缓释料子；4、作为乳膏剂，栓剂的基质；5、在眼部给药系统的应用有很好的效果。
药用辅料泊洛沙姆188用途分散剂乳化剂1、泊洛沙姆188是聚氧乙烯一聚氧丙烯共聚物，其中聚氧乙烯占80％，而聚氧乙烯比例在30％以上的共聚物，无论分子量大小，在水中均易溶解，泊洛沙姆188易溶于水，但在丙二醇其不溶或溶解度很小。
2、作为非离子型表面活性剂，其表面活性与结构有关。
聚氧乙烯链段比例越大，亲水亲油平衡值（HLB）值越高；在聚氧乙烯链段比例相同的情况下，则共聚物分子量越小，HLB值越高，泊洛沙姆188其HLB值为29，其有较强的表面活性。
3、泊洛沙姆188凝胶形成浓度在20％—30％，这种凝胶可以通过加热其溶液后冷却至室温，或者在5～10℃冷藏其水溶液后转移至室温环境下自然形成，这种凝胶化作用是泊洛沙姆分子之间形成氢键的结果。
交联聚维酮河南产（药用辅料2023药典）有货苯扎溴铵四川产（药用辅料2023药典）有货苯扎氯铵江西产（药用辅料2023药典）有货泊洛沙姆188 407 德国巴斯夫进口（药用辅料2023药典有货羟苯乙酯广州产（药用辅料2023药典）有货乳膏基质有货混合脂肪酸甘油酯山东产（药用辅料2023药典）有货聚乙烯醇低中高江西产（药用辅料2023药典）有货硬脂酸湖南产（药用辅料2023药典）有货羟丙甲倍他环糊精山东产（药用辅料2023药典）有货羟苯丁酯湖北产有货苯甲酸苄酯上海产有货甜菊糖苷山东产（药用辅料2023药典）有货聚山梨酯20 江苏产（药用辅料2023药典）有货甘露醇广西产（药用辅料2023药典）有货油酸乙酯湖北产（药用辅料2023药典）有货氯化钠河北产（药用辅料2023药典）有货焦亚硫酸钠四川产（药用辅料2023药典）有货磷酸氢二钠四川产（药用辅料2023药典）有货磷酸氢二钾四川产湖南产（药用辅料2023药典）有货。
表面活性剂在中药制剂中的应用
表面活性剂在中药制剂中的应用中医药是我国文化遗产中重要的组成部分。
我国药材资源丰富，典籍所载达5000种以上。
它作为防治疾病的主要武器，几千年来对保障人民健康起着重要作用。
随着科技的发展，传统的中药制剂中引进了许多现代科技。
表面活性剂应用于中药制剂里就是其中的一项。
这提高了中药品质、增强了疗效。
1 表面活性剂在中药制剂中的应用原理表面活性剂在中药制剂中的作用主要有为润湿、乳化和增溶。
许多中药有效成分不仅在水中溶解度小，而且形成的溶液不稳定，药物成分容易沉淀，使人体无法充分吸收利用，因而达不到治疗的目的。
利用表面活性剂的乳化作用，可以使难溶的中药成分与水形成稳定的乳状液，或是澄清溶液，从而提高疗效。
许多中药成分在水中饱和后仍达不到治疗所需的浓度。
这时还需利用表面活性剂进行增溶。
当表面活性剂的用量超过其临界胶束浓度后，过剩的表面活性剂分子会在水中形成胶束。
超出其饱和浓度的中药成分被包在胶束内部，进一步增加了中药的溶解度，满足治疗需求。
例如苦参碱、乌头总碱等生物碱与薄荷油等挥发油在水中的溶解度远低于治疗所需的浓度。
加入诸如Tween类表面活性剂增溶后才能达到足够高的溶解度。
不同的Tween类表面活性剂对药物的增溶效果不同〔1〕。
Tween 20对薄荷油、茴香油、芥子油增溶效果良好，Tween 40适合于增溶八角茴香油中的茴香酚，Tween 80则用于桂皮油、丁香油、冬绿油等挥发油的增溶。
增溶剂还能改善中药注射剂的澄明度。
许多中药注射剂成分复杂，一定时间后，少量不溶物析出，造成澄明度不合格。
加入1～2％的Tween 80作微量杂质的增溶剂，即可使澄明度合格。
2 应用于中药制剂中的表面活性剂品种表面活性剂要根据其功能选择具有适宜的HLB值的品种。
用作W/O型乳化剂时，其适宜的HLB值为3～6〔2〕；用作O/W型乳化剂时，其适宜的HLB值为8～18；用作增溶剂时，其适宜的HLB值为15～18。
根据各自的HLB值，确定适合用于中药制剂中的表面活性剂。
表面活性剂在医药中的应用
3.乳化作用 3.乳化作用 一种或几种液体以大于10 一种或几种液体以大于10-7m直径的液珠分散 在另一不相混溶的液体之中形成的粗分散 粗分散体系称 在另一不相混溶的液体之中形成的粗分散体系称 为乳状液。 为乳状液。 要使它稳定存在必须加乳化剂。 要使它稳定存在必须加乳化剂。根据乳化 剂结构的不同可以形成以水为连续相的水包油 剂结构的不同可以形成以水为连续相的水包油 乳状液(O/W) 或以油为连续相的油包水 (O/W)， 油包水乳状 乳状液(O/W)，或以油为连续相的油包水乳状 (W/O)。 液(W/O)。 有时为了破坏乳状液需加入另一种表面 活性剂，称为破乳剂 破乳剂， 活性剂，称为破乳剂，将乳状液中的分散相 和分散介质分开。 和分散介质分开。例如原油中需要加入破乳 剂将油与水分开。 剂将油与水分开。
2.起泡作用 “泡”就是由液体薄膜包围着气体。有 就是由液体薄膜包围着气体。 的表面活性剂和水可以形成一定强度的薄膜， 的表面活性剂和水可以形成一定强度的薄膜， 包围着空气而形成泡沫，用于浮游选矿、泡 包围着空气而形成泡沫，用于浮游选矿、 沫灭火和洗涤去污等，这种活性剂称为起泡 沫灭火和洗涤去污等，这种活性剂称为起泡 剂。 也有时要使用消泡剂，在制糖、 也有时要使用消泡剂，在制糖、制中药 消泡剂 过程中泡沫太多， 过程中泡沫太多，要加入适当的表面活性剂 降低薄膜强度，消除气泡，防止事故。 降低薄膜强度，消除气泡，防止事故。
表面活性剂在医药中的应用 表面活性剂的用途极广，主要有五个方面： 表面活性剂的用途极广，主要有五个方面：
1.润湿作用
γ s-g −γ l-s cosθ = γ l-g
表面活性剂可以降低液体表面张力， 表面活性剂可以降低液体表面张力，改 变接触角的大小，从而达到所需的目的。 变接触角的大小，从而达到所需的目的。 例如，要农药润湿带蜡的植物表面， 例如，要农药润湿带蜡的植物表面，要 在农药中加表面活性剂； 在农药中加表面活性剂； 如果要制造防水材料， 如果要制造防水材料，就要在表面涂憎 水的表面活性剂，使接触角大于90 90° 水的表面活性剂，使接触角大于90°。
药用辅料(1)
药用辅料可增强主药的作用和疗效,降低毒副作用
链霉素、氯霉素的苯甲酸酯前体药物制剂 ，增强了抗菌活性，降低了毒副作用减少 了用量
抗癌药物丝裂霉素C，用乙基纤维素、聚乙 烯、铁酸盐等辅料制成磁性微球，药物集 中在靶区范围，局部血药浓度高，速效、 高效，且减少了用量，降低了全身毒副作 用。(靶向制剂)
新规格、新型号，重视药用辅料质量，还特别重 视新药用辅料的应用研究
4.制剂生产厂家不仅关注引用和使用新辅料用以开 发新制剂，还十分重视药用辅料的质量。
5.开发大批新药用辅料 6.重视将研究成果直接转化为生产力，重视成果的
推广应用
国外药用辅料的现状和发展趋势
国外辅料开发重点
1.优良的缓释、控释材料 2.优良的肠溶、胃溶材料 3.高效崩解剂和具有良好流动性、可压性、黏
药用辅料(1)
2020/9/9
第一节 概述
一、药用辅料的概念
药物：指具有预防、治疗、诊断人的疾病的 物质，是各种原料药、原生药和药剂的总 称。
药品：指直接用于预防、治疗、诊断人的疾 病、有目的的调节人的生理功能并规定有 适应症、用法用量的各种药剂，药品不包 括原料药和原生药。
剂型：指任何一种药物供给临床使用时，必须适宜于 不同的医疗和预防应用的形式，这些形式统称为剂型 。
药用辅料可改变药物的给药途径和作用方式
有些药物口服
1.胃酶类和酸性介质破坏 2.对胃刺激性太大 3.经胃肠吸收，由于肝脏首过效应，绝大部分被代谢
药物的体内过程：吸收、分布、代谢、排泄 口服药物的过程：胃-肠-吸收入血-代谢（肝脏【经门静
脉】 、消化道） -分布组织--排泄（肾） eg:硝酸甘油、左旋多巴
原料药：指通过化学合成、生物发酵、原生物提取等 制得的药物。
药用辅料--表面活性剂共36页文档
11、用道德的示范来造就一个人，显然比用法律来约束他更有价值。—— 希腊
12、法律是无私的，对谁都一视同仁。在每件事上，她都不徇私情。—— 托马斯
13、公正的法律限制不了好的自由源自因为好人不会去做法律不允许的事 情。——弗劳德
14、法律是为了保护无辜而制定的。——爱略特 15、像房子一样，法律和法律都是相互依存的。——伯克
25、学习是劳动，是充满思想的劳动。——乌申斯基
谢谢！
21、要知道对好事的称颂过于夸大，也会招来人们的反感轻蔑和嫉妒。——培根 22、业精于勤，荒于嬉；行成于思，毁于随。——韩愈
23、一切节省，归根到底都归结为时间的节省。——马克思 24、意志命运往往背道而驰，决心到最后会全部推倒。——莎士比亚
药用辅料--表面活性剂分析共36页文档
26、机遇对于有准备的头脑有特别的 亲和力 。 27、自信是人格的核心。
28、目标的坚定是性格中最必要的力 量泉源 之一， 也是成 功的利 器之一 。没有 它，天 才也会 在矛盾 无定的 迷径中 ，徒劳 无功。- -查士 德斐尔 爵士。 29、困难就是机遇。--温斯顿．丘吉 尔。 30、我奋斗，所以我快乐。财富 ❖ 丰富你的人生
71、既然我已经踏上这条道路，那么，任何东西都不应妨碍我沿着这条路走下去。——康德 72、家庭成为快乐的种子在外也不致成为障碍物但在旅行之际却是夜间的伴侣。——西塞罗 73、坚持意志伟大的事业需要始终不渝的精神。——伏尔泰 74、路漫漫其修道远，吾将上下而求索。——屈原 75、内外相应，言行相称。——韩非
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
（三）两性离子表面活性剂
分子结构上同时具有型。 卵磷脂：不溶于水，可作注射用乳剂的乳化 剂、脂质体主要原料； 氨基酸型和甜菜碱型两性离子型表面活性剂。 后者最大优点：适用于任何pH溶液，在等电点时 也无沉淀。 性质：碱性水溶液中呈阴离子性质，去污力 强； 酸性水溶液中呈阳离子性质，杀菌力强。
OH
司盘分子通式
常用品种
3. 聚山梨酯 ( 吐温 Tweens)
O CH2COOR O(C2H4O)nH O(C2H4O)nH
易溶于水和乙醇，酸、碱和酶作用易 水解，HLB值大，常用作O/W型乳化 剂、增溶剂、分散剂和润湿剂。 聚山梨酯20(吐温20) 聚山梨酯 40(吐温40) 聚山梨酯60(吐温60) 聚山梨酯65(吐温65) 聚山梨酯80(吐温80) 聚山梨酯85(吐温85)
第二节 表面活性剂的基本性质
一、表面活性剂胶束
（一）胶束的形成——临界胶束浓度 胶束（micelles)：当水溶液内表面活性剂分子数 目不断增加时，依靠自身的范德华力相互聚集，形 成亲油基向内，亲水基向外的分子缔合体，称为胶 束。 临界胶束浓度（ critical micell concentration, CMC）：表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度。
性质：不溶于水，在水、热、酸、碱及酶 等作用下易水解成甘油和脂肪酸， HLB为3~4。
应用：主要用作W/O型辅助乳化剂。
常用品种
（二）多元醇型
1.蔗糖脂肪酸酯 种类：单酯、二酯、三酯及多酯。 性质：在酸、碱及酶等作用下易水解成游离 脂肪酸和蔗糖， HLB为5~13。溶于丙二醇、乙醇， 但不溶于水，但在水和甘油中加热可形成凝胶。 应用：主要用作O/W型乳化剂、分散剂。
（三）表面活性剂的毒性
1. 表面活性剂毒性大小： 一般是阳离子型>阴离子型>非离子型 2. 口服给药：阳离子型>阴离子型>非离子型， 非离子型表面活性剂口服一般没有毒性。 3. 静脉给药的毒性>口服， 其中仍非离子型 毒性较低，Poloxamer188静脉注射毒性很低。 4.溶血作用：阴、阳离子表面活性剂不仅毒 性较大，而且有溶血作用。非离子型表面活性剂 也有溶血作用，但一般较小。
O(C2H4O) nH
吐温分子通式
常用品种
（三）聚氧乙烯型
1.聚氧乙烯脂肪酸酯（卖泽类，Myrij）
通式：R· COO· CH2(CH2O CH2)nCH2· OH
Myrij-51
品种： Myrij-45 Myrij-49 Myrij -52 Myrij-53
应用：具有较强水溶性，乳化能力强，作增溶 剂和O/W型乳化剂。
二、非离子表面活性剂
1.结构组成 ①亲水基团 (甘油、聚乙二醇、山梨醇)； ②亲油基团(长链脂肪酸、长链脂肪醇、烷 基或芳基)； ③亲水基和亲油基以酯键、醚键结合 2.性质： 毒性小，不解离，不受pH的影响； 能与大多数药物配伍，广泛应用于外用、内服、 注射制剂。
常用品种
（一）脂肪酸甘油酯
种类：有脂肪酸单甘油酯和脂肪酸二甘油 酯。
非离子型表面活性剂的HLB值具有加和性，混 合后的HLB值可通过经验式求得：
HLBab=(HLBa×Wa+HLBb×Wb)/(Wa+Wb)
举例1：将司盘80（HLB 4.3）与聚山梨酯80 （HLB 15.0）等量混合，混合物的HLB 是多少？ 举例2：用聚山梨酯20 （HLB 16.7）和司盘80 （HLB 4.3）制备HLB 为9.5的混合乳化剂100g，问 两者各用几克？
常用品种
2.聚氧乙烯脂肪醇醚 通式：R· O· (CH2O CH2)nH 产品: （1）苄泽类(Brij)，如Brij-30 、Brij-35，作 O/W乳化剂。 （2）西土马哥(cetomacrogol)为O/W型乳化剂 或挥发油增溶剂。 （3）平平加O(perogol O) （4）埃莫尔弗(emlphor) 易溶于水和醇及多种 有机溶剂， HLB为12~18，具有较强亲水性，乳化 能力强，作增溶剂和O/W型乳化剂。
2.起昙与昙点
聚氧乙烯型非离子表面活性剂，温度升高至某 一温度时，其溶解度急剧下降并析出，溶液出现混 浊，此现象称为起昙，此时温度称为昙点 (或浊点）。
原因：温度升高到一定程度时，可导致聚氧乙 烯链与水之间的氢键断裂，聚氧乙烯链发生强烈的 脱水和收缩，使增溶空间减小，增溶能力下降，表 面活剂溶解度急剧降低。
3、磺酸化物
①通式：R· SO3-M+ ②分类：脂肪族磺酸化物，如二辛琥珀酸磺 酸钠；烷基芳基磺酸化物，如十二烷基苯磺酸钠， 常用洗涤剂；烷基苯磺酸化物；胆酸盐，如牛磺 胆酸钠。 ③性质：水溶性, 耐酸、钙、镁盐性比硫酸化 物差, 不易水解。 ④应用： 黏度低、去污力、油脂分散力都强， 常用优良洗涤剂。
在聚氧乙烯链相同时，碳氢链越长，浊点越低； 在碳氢链长相同时，聚氧乙烯链越长则浊点越高。
四、表面活性剂的生物学性质
（一）对生物膜的影响
表面活性剂可能增加药物吸收，也可能降低药 物的吸收。
若药物被增溶在胶束内，且能顺利从胶束内扩散或 胶束迅速与胃肠粘膜融合，则增加吸收； 表面活性剂溶解生物膜脂质，增加上皮细胞的通透 性，从而改善吸收； 形成高粘度团块，降低胃空速率，增加药物吸收。
常用品种 3.聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物
又泊洛沙姆(poloxamer)，商品名普朗尼克 (Pluronic)
通式：HO(C2H4O)a-(C3H6O)b-(C2H4O)cH
性质：为淡黄色液体或固体；分子量1000~10000以 上；HLB值为0.5~30；聚氧丙烯为亲油基；聚氧乙烯 为亲水性基；具有乳化、润湿、分散、起泡和消泡等 多种优良性能，但增溶能力较弱。 Poloxamer188 (pluronic F68)特点：无毒、无抗原 性、无致敏性、无刺激性、化学性质稳定，可作为静 脉乳剂o/w型乳化剂， 用本品制备的乳剂能耐受热压 灭菌和低温冰冻而不改变其物理稳定性。
表面活性剂的HLB值应用范围
HLB=3~6 可作为W/O型乳化 HLB=7~9 可作为润湿剂 HLB=8~18 可作为O/W型乳化 HLB=13~18 可作为增溶剂
18
增溶剂 去污剂
O/W乳化剂
剂
15
12 9 6 3 0
润湿剂
W/O乳化剂
剂
消泡剂
图3 不同HLB表面活性剂 适用范围
HLB值的计算
常用品种
2.脂肪酸山梨坦（司盘类 Spans）
O
CH2COOR
不溶于水，易溶于乙醇，酸、碱和酶作 用易水解，HLB值小，常用作W/O型乳 化剂。 司盘20（月桂山梨坦） 司盘40（棕榈山梨坦） 司盘60（硬脂山梨坦） 司盘65（三硬脂山梨坦） 司盘80（油酸山梨坦） 司盘85（三油酸山梨坦）
OH
OH
（二）表面活性剂与蛋白质的相互作用
离子型表面活性剂在酸性或碱性介质中都可能与 蛋白质结合。
①蛋白质在碱性下，羧基解离而带负电荷时， 与阳离子表面活性剂发生电性结合； ②蛋白质在酸性下，氨基或胺基解离而带正电 荷时，与阴离子表面活性剂发生电性结合。 表面活性剂还可破坏蛋白质结构中的盐键、氢键 和疏水键，使蛋白质的螺旋结构被破坏，最终蛋白质 发生变性。
（二）阳离子表面活性剂
1.结构：季铵盐类化合物，带正电荷。
2.特点：水溶性大，在酸性和碱性溶液中较 稳定，具有良好的表面活性和杀菌作用。但易与 一些大分子阴离子药物发生沉淀。
3.应用：杀菌；防腐；毒性大，主要用于皮 肤、粘膜和手术器械的消毒。
4.常用品种：①苯扎氯铵(洁尔灭)；②苯扎溴 铵 (新洁尔灭)
（二）胶束的结构
二、亲水亲油平衡值
（一）HLB值的概念 亲水亲油平衡值(hydrophile-lipophile balance， HLB)系表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或 水的综合亲合力。
数值范围：HLB值范围为0~40，其中非离子表 面活性剂HLB值范围为0~20。
HLB 值愈大，亲水性愈强； HLB 值愈大，亲 水性愈强；HLB 值愈小，亲油性愈强。 值愈小， 亲油性愈强。
去污剂：最适HLB值一般在13~16，非离子表面活性剂 去污最强，其次为阴离子表面活性剂。 消毒剂和杀菌剂：大多数阳离子表面活性剂和两性离 子表面活性剂都可用作消毒剂，少数阴离子表面活性剂也有 类似作用
第二章 表面活性剂
荷叶上的水珠的表面张力作用现象
第一节 表面活性剂概述
同一相中的物理化学性质是一样的，相与相 之间有明显的分界限，称为界面（表面）。 表面张力是指一种表面分子具有向内运动的 趋势，并使表面自动收缩至最小面积的力。
表面活性剂 (surfactant)是指那些具 有很强表面活性、能使 液体的表面张力显著下 降的物质。
σ
1
2
3 c
二、表面活性剂的结构特点特征和分类
亲油基（ 碳氢链 R-、 C8~C18之间 ） 亲水基（-OH、COO-、 -NH2、 -COOR )
两亲结构
亲油基
亲水基
阴离子型
表 面 活 性 剂
离子型
阳离子型 两性型
（水中能电离）
非离子型
脂肪酸甘油酯 多元醇型 聚氧乙烯型
（水中不电离）
一、离子表面活性剂
三、克氏点与昙点
1.krafft点（克氏点）
krafft点：离子表面活性剂在水中的溶解度随 温度升高，当至某一温度时，其溶解度急剧升高， 该温度称为krafft点， 相对应的溶解度即为该离子 表面活性剂的临界胶束浓度(CMC)。
krafft点是离子表面活性剂应用温度的下限， 即只有高于krafft点，表面活性剂才能更大程度地 发挥作用。