初级中药师考试考点之止血药

初级中药师考试考点之止血药2018初级中药师考试考点之止血药

一、基本知识

凡能促进血液凝固，制止体内外出血的药物称为止血药。

药理作用：止血(促凝血)。

作用环节：

1.作用于局部血管：

槐花→收缩局部小血管，降低毛细血管通透性，增强毛细血管对损伤的抵抗性;

三七、小蓟、紫珠→收缩局部小血管;

白茅根→降低毛细血管通透性。

2.促凝血因子生成

大蓟→促进凝血酶原激活物生成

白茅根→促进凝血酶原生成

小蓟→含有凝血酶样活性物质促进凝血酶

三七→增加凝血酶含量

艾叶、茜草等→促进凝血过程。

3.作用于血小板

三七→增加血小板数，提高血小板的黏附性，促进血小板释放、聚集

地榆→增加血小板功能

蒲黄、小蓟、紫珠、仙鹤草→增加血小板数

白及→增强血小板因子Ⅲ的活性。

4.抗纤维蛋白溶解

白及、紫珠、小蓟、艾叶→抗纤维蛋白溶解。

二、常用药物

三七

主要成分有三七皂苷、黄酮苷等。

三七具有散瘀止血、消肿定痛之功效。

【药理作用】

1.与功效主治相关的药理作用

(1)止血(促凝血)

①缩短凝血时间、凝血酶原时间;②三七止血活性成分：三七氨酸;③三七氨酸加热易被破坏，三七止血宜生用。

机制:

增加血小板数量、增强血小板功能;

收缩局部血管;

增加血液中凝血酶含量。

(2)抗血栓

有效成分：三七皂苷，主要是人参三醇苷Rg1。

三七抗血栓形成作用环节：

抗血小板聚集

抗凝血酶

促进纤维蛋白溶解。

抗血小板聚集机制：

①提高血小板内cAMP的含量;②减少血栓素A2的合成→抑制Ca2+、5-HT等活性物质释放。

(3)促进造血

①促进多能造血干细胞的增殖，增加脾脏重量，促进红细胞、网织红细胞、血红蛋白的'恢复。②对环磷酰胺引起的白细胞减少也有促进恢复作用。

(4)对心血管系统的作用

①对心脏的影响

抑制心脏：

三七总皂苷(PNS)→有钙通道阻滞作用→降低心肌收缩力，减慢心率。

抑制心脏的同时→心输出量(CO)、心脏指数、心搏指数不降或有增加。原因：外周血管扩张，外周血管总阻力显著下降。

②对血管、血压的影响

扩血管：

PNS对不同部位血管具有选择性扩张作用。

对大动脉作用弱;

对小动脉(肾、肠系膜)、静脉(门静脉、下腔静脉)作用强;

显著降低冠脉阻力，增加冠脉血流量。

降血压：

三七、三七总皂苷(PNS)。

以降低舒张压作用明显。

三七扩血管、降血压作用机制：与阻Ca2+内流有关。

③抗心肌缺血

三七总皂苷→改善冠脉结扎、垂体后叶素引起的急性心肌缺血。

表现：缩小梗死范围，抑制磷酸肌酸激酶(CPK)的升高;改善心电图：对抗T波、ST段的偏移、病理性Q波的出现。

PNS抗心肌缺血作用机理：

扩张冠脉，促进侧支循环的形成，增加冠脉血流量，改善心肌血氧供应;

抑制心肌收缩力，减慢心率;降低外周血管阻力→降低心肌耗氧量;

抗脂质过氧化，提高超氧化物歧化酶(SOD)活力，减少丙二醛(MDA)的生成;

提高耐缺氧能力。

④抗脑缺血(保护脑组织)

扩张脑血管，增加局部血流量;

延缓缺血组织ATP的分解，改善能量代谢;

抑制脂质过氧化，提高脑组织中SOD活性，清除氧自由基。

⑤抗心律失常

PNS、三七二醇苷(PDS)、三七三醇苷(PTS)→对抗乌头碱、氯仿、BaCl2实验性心律失常。

PNS、PTS、PDS抗心律失常作用机理包括：

降低自律性，减慢传导;

延长动作电位时程(APD)、有效不应期(ERP)，消除折返激动;

阻滞慢钙通道，使慢内向电流(Isi)峰值显著降低。

⑥抗动脉粥样硬化

PNS→抑制动脉内膜斑块的形成。

机制：PNS升高动脉壁前列腺素I2，降低血小板血栓素A2含量，从而纠正前列腺素I2血栓素A2之间的失衡，从而稳定血管内环境。

以上是三七对心脑血管系统的作用。

(5)抗炎

PNS→抑制毛细血管通透性、炎症肿胀、肉芽肿的形成。

主要成分：皂苷，以人参二醇皂苷为主。

机制：

与垂体——肾上腺系统有一定的关系;

但对摘除肾上腺的大鼠仍有明显的抗炎作用。

说明：PNS的抗炎作用不完全依赖于垂体——肾上腺系统。

(6)保肝

①减少肝细胞变性坏死，降低血清中谷丙转氨酶、谷草转氨酶、乳酸脱氢酶(LDH)活性。②有抗肝纤维化作用，减少成纤维细胞、胶

原的增生。③促进肝脏蛋白质合成。④利胆。

(7)抗肿瘤

①人参皂苷→抑制癌细胞。②PNS→增强免疫细胞的杀伤能力→

抗肿瘤。

(8)镇痛：有效成分为人参二醇皂苷。

2.其他药理作用

(1)镇静

(2)对免疫功能的影响：①增强免疫;②主要成分：PNS、三七多糖。

(3)对代谢的影响：①糖代谢：三七→有双向调节作用;②使蛋白质、DNA、RNA合成增加。

总之：

1.止血→促凝血。

2.散瘀→抗血栓、抗心肌缺血、抗脑缺血、扩血管、降血压、抗心律失常、抗动脉粥样硬化。

3.消肿定痛→抗炎、抗肿瘤、镇痛、保肝等作用。

4.与人参成分相似→促进造血、增强免疫、调节代谢、镇静。

【现代应用】

1.上消化道出血

2.眼前房出血

3.冠心病

4.脑血栓

5.高胆固醇血症

6.肝炎

【不良反应】

①少数病人出现胃肠道不适及出血倾向，如痰中带血，齿龈出血，月经增多等;②剂量较大，一次口服生三七粉10g以上，可引起房室

传导阻滞;③个别患者可引起过敏性药疹。

蒲黄

【药理作用】

1.与功效主治相关的药理作用

(1)止血