二氢吡啶类药物

一、掌握二氢吡啶类药物的基本结构及主要理化性质；结构、性质与分析方法间的

关系，铈量法测定该类药物含量的原理、方法及注意事项。

二、熟悉二氢吡啶类药物的化学鉴别反应及有关物质检查的方法。

三、了解本类药物的其他鉴别试验及含量测定方法，及体内分析中样品的处理方法。

结构

•苯基-1,4-二氢吡啶的母核

•1,4-二氢吡啶环和NH基是必需基团，若二氢吡啶环氧化或还原，就会失去活性；

•2，6位多为低级烷基，至少一侧为低级烷基时有利于增加活性；

•3,5位酯基为必要基团，酯基中烷氧基不同时活性不同；

4位为苯环取代，苯环邻位或间位有吸电子基团时活性增强；

典型药物

1硝苯地平Nifedipine

2.尼群地平Nitrendipine

3.苯磺酸氨氯地平Amlodipine Besylate

4.非洛地平Felodipine

4.

5.拉西地平Lacidipine

6.伊拉地平Isradipine

7.尼伐地平Nilvadipine

8.盐酸尼卡地平Nicardipine Hydrochloride

二、主要理化性质

1.二氢吡啶环的还原性

二氢吡啶类药物分子中有二氢吡啶环，具有还原性。

可用氧化还原反应鉴别或氧化还原滴定法进行含量测定。

2.硝基的氧化性

苯环上大多有硝基，硝基具有氧化性，可被还原为芳伯氨基，进一步用重氮化-偶合反应鉴别。

3.二氢吡啶环氨基质子的解离性

与碱作用时,二氢吡啶环1,4-位氢均可发生解离,形成p-π共轭而发生颜色变化,利用该类反应可鉴别本类药物

4.稳定性

光不稳定性：二氢吡啶类化合物遇光极不稳定，易发生光化学歧化作用，因此二氢吡啶类药物的分析应该避光操作，同时应检查引入的特殊杂质。

5.旋光性v

二氢吡啶环的C4位多为手性碳原子，具有旋光性，但是临床药物大多为消旋体。

6.吸收光谱特性

含苯环，在紫外光区有吸收，

具特征红外吸收IR