重点药物化学各章练习题和答案()
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2．按化学结构分类，抗精神失常药有哪些结构类型每类各列举一个代表性药物。
第六章 解热镇痛药和镇痛药
一、选择题
1．下列药物中哪个不溶于NaHC3O溶液（）。
A布洛芬B对乙酰氨基酚C双氯芬酸D萘普生E酮洛芬 2．具有下列化学结构的药物是（）。
A阿司匹林B安乃近C吲哚美辛D对乙酰氨基酚E贝诺酯
3．下列非甾体抗炎药物中哪个药物具有1,2-苯并噻嗪类的结构（ ）。
）。
A.恩氟醚B.麻醉乙醚C.氯胺酮
D.利多卡因
E.氟烷
2.
不属于吸入性麻醉药的是（
）。
A.异氟烷B.氟烷C.
布比卡因D.
恩氟醚E.
麻醉乙醚
3.
具有酰胺结构的麻醉药是（
）。
A.可卡因B.普鲁卡因
C.达克罗宁D.
利多卡因
E.
丁卡因
4.
普鲁卡因的化学名称是（
）。
A. 4-氨基苯甲酸-2-二乙胺
基乙酯
B.2-（ 二乙胺基）-N-（2,6-二甲基苯基）乙酰胺
A分子中具有一个平坦的芳环结构B具有一个碱性中心
C具有一个负离子中心D含有哌啶环或类似哌啶环的空间结构
E烃基链部分（吗啡结构中C15~C16）突出于平面前方27．枸橼酸芬太尼的化学名为（）。
苯乙基）-4-哌啶基］ 丙酰胺枸橼酸盐 苯乙基）-4- 哌啶基］ 丙酰胺枸橼酸盐 苯乙基）-4- 哌啶基］ 丙酰胺枸橼酸盐 苯乙基）-4- 哌啶基］ 丙酰胺枸橼酸盐
A吡罗昔康B吲哚美辛C羟布宗D芬布芬E非诺洛芬
4．具有以下结构的药物是（）。
A磺胺甲恶唑B丙磺舒C甲氧苄啶D别嘌醇E依托度酸 5．下列药物中哪个药物可溶于水（）。
A吲哚美辛B吡罗昔康C安乃近D布洛芬E羟布宗 6．下列哪个药物有酸性，但化学结构中不含有羧基（）。
A阿司匹林B吡罗昔康C布洛芬D吲哚美辛E双氯芬酸 7．化学结构如下列的药物与下面哪个药物的作用相似（）。
A．寻找和发现先导化合物，并创制新药B．改造现有药物以获得更有效药物C．研 究化学药物的合成原理和路线D．研究化学药物的理化性质、变化规律、杂质来源和 体内代谢等E．研究药物的作用机理
二、名词解释
1．合理药物设计
2．定量构效关系（QSAR）
3．药典
第二章 药物代谢
一、选择题
1．下列不属于Ⅱ相代谢的是（）。
故应避光保存及避免与空气接触。
2．肾上腺素能激动剂必须具有（）的基本结构，绝大多数药物具有（ ），
这在此类药物与受体的三点结合中起非常关键的作用。苯环3,4-（ ）的存在可 显着增强活性。侧链氨基的非极性烷基取代，在一定范围内，N-取代基愈大，对β受体的亲和力愈强。因此，去甲肾上腺素主要表现为（ ）受体激动活性，而克仑特罗显示了 高度的（ ）受体激动活性。
A反式大于顺式B顺式大于反式C两者相等D反式是顺式的2倍E不确定
4．氟西汀按作用机制属于（）。
A 5-HT重摄取抑制剂B NE重摄取抑制剂 C非单胺摄入抑制剂D单胺氧化 酶抑制剂E多巴胺重摄取抑制剂
5．属于单胺氧化酶抑制剂的为（）。
A阿米替林B卡马西平C氯氮平D异丙烟肼E舍曲林
二、填空题
1．吩噻嗪环上的（）是唯一能增强活性的位置，同时其活性与取代基的（ ）
A ．—S— B ．—NH— C ．—NH2一 D ．—CH2一 E． 一CH2NH—9．下列叙述与盐酸利多卡因不符的是（）。
A．含有酰胺结构B．酸胺键邻位有2个甲基C.具有抗心律失常作用
D．与苦味酸试液产生沉淀 E．稳定性差，易水解 10．盐酸氯胺酮的化学结构式为（）。
11．异氟烷的化学结构是（）。
A．CF3一CHClBr
D．（CF3）2CHOC2FH12．盐酸普鲁卡因与 （ ）。
A.叔胺的氧化D．苯环上的亚硝化C．芳伯氨基的反应D.生成二乙氨基乙 醇E．芳胺氧化
13.普鲁卡因可与二甲氨基苯甲醛生成Schiff
A.伯氨基B.酯基C．叔氨基
14．麻醉乙醚中具有爆炸性的杂质是（
A.乙酸B.乙醛C.
），（ ），（ ）三种亚型。
），按其作用机制属于（ ）。
9．吗啡为两性物质，是因为分子结构中 3位有（ ）存在，显（ ）性，17 位有（），
显（ ）性。
10．盐酸吗啡易被氧化变色，是因为分子结构中有（）的缘故，氧化反应机制为
（ ）。
11．纳洛酮为阿片受体（），其结构中氮原子上的取代基为（ ）基。
12．美沙酮的化学名为（），分子中（ ）位为手性碳原子，其（ ）体镇痛性
A苯巴比妥B肾上腺素C布洛芬D依他尼酸E苯海拉明 8．下列药物中哪个具有解热、消炎、镇痛作用（）。
A依他尼酸B对氨基水杨酸C抗坏血酸D克拉维酸E双氯芬酸钠
9．下面哪个药物仅具有解热、镇痛作用，不具有消炎抗风湿作用（）。
A安乃近B阿司匹林C对乙酰氨基酚D萘普生E吡罗昔康 10．下列哪个药物具有手性碳原子，临床上用S-（+）-异构体（ ）。
3．写出肾上腺素受体激动剂基本结构，并简述其构效关系
第八章 拟胆碱药和抗胆碱药
．选择题
A化学结构为二环氨基醇酯类B具有左旋光性C显托烷生物碱类鉴别反应
D碱性条件下易被水解E为（±）-莨宕碱
2．M胆碱受体拮抗剂的主要作用是（）。
A解痉、散瞳B肌肉松弛C降血压D中枢抑制E抗老年痴呆 二．填空题
1．毒蕈碱样受体简称（）胆碱受体，烟碱样胆碱受体简称（ ）胆碱受体。
第一章 绪论
一、选择题
1．药物化学的研究对象是（）。
A．中药和西药 B．各种剂型的西药C．不同制剂的药进入人体内的过程
D．药物的作用机制 E．天然、微生物和生化来源的及合成的药物 2．药物化学发展的“黄金时期”是指（）。
A． 19世纪初至 19世纪中期B．19世纪中期至 20世纪初C．20世纪初至 20世 纪中期D．20世纪 30至 70年代E．20世纪 70年代至今 3．下列不属于药物化学的主要任务的是（）。
3．写出巴比妥类药物的合成通法并说明为什么反应要采用无水操作
4．写出苯巴比妥的合成方法。
第五章 神经精神病治疗药
一、选择题
1．奋乃静和盐酸氯丙嗪在贮存中易变色是因为吩噻嗪环易被（）。
A水解B氧化C．还原D．脱胺基E．开环
2．氯普噻吨分子存在（）。
A旋光异构B氢键C几何异构D金属螯合E构象异构
3．硫杂蒽类衍生物的母核与侧链以双健相连， 有几何异构体存在， 其活性一般是 （）。
2．由于氯贝胆碱分子中含有（）结构，不易被胆碱酯酶水解，作用时间长于乙酰胆
碱。溴新斯的明结构中含有亲水性的（ ）结构，不易通过血脑屏障，临床上主要 用于重症肌无力、手术后腹气涨等。
E N-（4-羟苯基）乙酰胺
15．（- ）-吗啡分子结构中的手性碳原子为（ ）。
A布托啡烷B喷他佐辛C芬太尼D哌替啶E美沙酮24．纳洛酮17位上有以下哪种基团取代（）。
A甲基B环丙烷甲基C环丁烷甲基D烯丙基E 3-甲基-2-丁烯基 25．以下镇痛药中以其左旋体供药用的是（）。
A哌替啶B吗啡C美沙酮D芬太尼E喷他左辛 26．下列叙述中与吗啡及合成镇痛药共同结构特点不符的是（）。
A．巴比妥类 B．恶唑酮类C．乙内酰脲类D．丁二酰亚胺类E．嘧啶二酮类
6．卡马西平属于（）。
A硫杂蒽类B．二苯并氮杂草类c．苯并氮杂草类D吩噻嗪类E．二苯并庚二烯类
7．巴比妥类药物在体内的未解离率如下，显效最快的是（）
A苯巴比妥未解离率 44%B己锁巴比妥未解离率 90%
C异戊巴比妥未解离率 76%D丙烯巴比妥未解离率 66%
A水解反应B乙酰化反应C．甲基化反应D．硫酸结合反应E．谷胱甘肽 结合反应
2．具有重要解毒作用的Ⅱ相代谢是（）。
A乙酰化反应B氨基酸结合C葡萄糖醛酸结合D谷胱甘肽结合
E硫酸结合
二、填空题
1．Ⅰ相代谢包括（）、（ ）和（ ）， 是极性（ ）的
反应。
2．前药是（）。
第三章 麻醉药
、选择题
1.
属于全身静脉麻醉药的是（
）。
A．达克罗宁 B．布比卡因
C．利多卡因D．普鲁卡因E
．羟丁酸钠
7．与普鲁卡因性质不符的是（
）。
A．具有重氮化—偶合反应
B．与苦味酸试液产生沉淀
C．具有酰胺结构易被水解
D．水溶液在弱酸性条件下较稳定，
中性及碱性条件下易水解
E．可与芳醛缩合生成Schiff 's碱
8．达克罗宁是以哪种电于等排体代替酯类局麻药结构中酯键的—O—而获得的（）
第四章 镇静、催眠、抗焦虑药和抗癫痫药
、选择题
A酯结构B酰胺结构C．醚结构D．氨基甲酸酯结构E．酰肼结构 3．巴比妥类钠盐水溶液与空气中哪种气体接触发生沉淀（）。
A氧气B．氮气C．氮气D一氧化碳E．二氧化碳 4．苯巴比妥和苯妥英不溶于下列哪种溶液（）。
A．氢氧化钠 B．氢氧化钠C．碳酸氮钠D．碳酸钠E．氢氧化钾 5．苯妥英属于（）。
A安乃近B吡罗昔康C萘普生D羟布宗E双氯芬酸钠 11．非甾体抗炎药物的作用机制是（）。
Aβ-内酰胺酶抑制剂
B花生四烯酸环氧化酶抑制剂
C二氢叶酸还原酶抑制剂
D D-丙氨酸多肽转移酶抑制剂
E磷酸二酯酶抑制剂
12．芳基烷酸类药物如布洛芬在临床上的作用是（）。
A中枢兴奋B利尿C降压D消炎、镇痛、解热E抗病毒 13．下列哪个药物属于3,5-吡唑烷二酮类（ ）。
成正比。
2．盐酸氯丙嗪注射液在日光作用下引起变质，其pH值往往（）。
3．按化学结构分类，氟哌啶醇属于（）。
4．氯丙嗪分子侧链倾斜于（）方向是这类药物抗精神病作用的重要结构特征。
5．抗精神病药按其结构可分为（），（ ），二并苯氮杂源自文库类，丁酰苯类，
二苯丁基哌叮类和苯甲酰胺类。
三、问答题
1．服用氯丙嗪后为什么要减少户外活动
三、问答题
1．局部麻醉药普鲁卡因是怎样发现的它给我们什么启示 2．列举几种常用的全身静脉麻醉药。
3．按化学结构分类，局麻药分为哪几类各有哪些主要代表药物
4．简述局麻药的构效关系。
5．写出以对硝基甲苯为原料合成Procaine Hydrochloride的合成路线。 6．写出以环戊醇为原料合成Ketamine Hydrochloride的合成路线。
6．在苯二氮卓类药物 1，2 位并入三唑环，增强了药物的（ 7．苯妥英钠水溶液呈（）性，露置易吸收空气中的（
呈现混浊，因此应密封保存。
8．巴比妥酸本身没有治疗作用，只有其（）位上的两个氢被其它基团取代后才呈现
活性。
三、问答题
1．简述苯二氮卓类药物的构效关系。
2．巴比妥类药物的钠盐及苯妥英钠为何常制成粉针剂
3．β受体阻断剂在临床上可用于（），（ ）和（ ）等用途。
4．β受体阻断剂按化学结构可分为（）和（ ）两种类型。
5．β受体阻断剂中苯乙醇胺类以（）构型活性较高，而芳氧丙醇胺类则以
（ ）构型活性较高。
三．问答题
1．写出β受体阻断剂的结构通式，并简要说明其构效关系
2．写出盐酸普萘洛尔的化学结构，化学名及其用途。
A安乃近B保泰松C吡罗昔康D甲芬那酸E双氯芬酸钠 14．双氯芬酸的化学名为（）。
A 4-羟基-2-甲基-N-2-吡啶基-2H-1,2-苯并噻嗪-3- 甲酰胺-1,1- 二氧化物B2-［（2,6- 二氯苯基 ）氨基］ 苯乙酸
Cα-甲基 -4-（2- 甲基丙基）苯乙酸
D1-（4- 氯-苯甲酰基）-2-甲基-5- 甲氧基-1H-吲哚-3- 乙酸
C. 4-氨基苯甲酸-2-二甲胺
基乙酯
D. 4-（丁胺基）苯甲酸-2-
（甲胺基）甲酯
E. 1- 丁基-N-（2,6-二甲苯基）-2-哌啶甲酰胺 5．下列有关盐酸氯胺酮的叙述，正确的是（）。
A．全身吸人麻醉药B．含有酰胺结构C．具有芳伯氨结构
D．服用后出现分离麻醉现象E
．有抗心律失常作用
6．具有氨基酮类结构的药物是（
大于（ ）体，临床上常用其（ ）体。
三、问答题
1．写出解热镇痛抗炎药的结构类型，各类列举一种药物。
2．简述芳基丙酸类的构效关系。
3．写出吗啡的结构式，并说明它的理化性质以及在保存过程中应注意的问题。 4．合成镇痛药的结构类型有哪些
5．内源性阿片肽有哪几类，是哪些受体的的内源性配体
6．以氮芥和苄氰为原料，合成盐酸哌替啶
E N-甲氧甲基 -N-［1-（2-苯乙基）-4- 哌啶基］丙酰胺枸橼酸盐
28．吗啡及合成镇痛药具有镇痛活性，这是因为（
A具有相似的疏水性B具有相似的立体结构
D具有相似的药效构象E化学结构相似
29．内源性阿片样肽类结构中第一个氨基酸均为（）
）为原料，在硫酸催化下用（ ）制得 ）受体结合，使疼痛减轻或消除的药物，本类多数药物有成 ）管理。
E环己巴比妥未解离率 56%
二、填空题
1．镇静催眠药最常见的结构类型为（）和（
2．巴比妥类药物可溶于（），（ ）或（
溶液于空气中二氧化碳接触发生（）。
3．巴比妥类药物具有（）结构，因而具有水解性。
4．巴比妥类药物的作用强弱、快慢和作用时间的长短与药物的（
（ ）有关。 5．在苯二氮卓类地西泮的代谢研究中发现了（），（
第六章 解热镇痛药和镇痛药
一、选择题
1．下列药物中哪个不溶于NaHC3O溶液（）。
A布洛芬B对乙酰氨基酚C双氯芬酸D萘普生E酮洛芬 2．具有下列化学结构的药物是（）。
A阿司匹林B安乃近C吲哚美辛D对乙酰氨基酚E贝诺酯
3．下列非甾体抗炎药物中哪个药物具有1,2-苯并噻嗪类的结构（ ）。
）。
A.恩氟醚B.麻醉乙醚C.氯胺酮
D.利多卡因
E.氟烷
2.
不属于吸入性麻醉药的是（
）。
A.异氟烷B.氟烷C.
布比卡因D.
恩氟醚E.
麻醉乙醚
3.
具有酰胺结构的麻醉药是（
）。
A.可卡因B.普鲁卡因
C.达克罗宁D.
利多卡因
E.
丁卡因
4.
普鲁卡因的化学名称是（
）。
A. 4-氨基苯甲酸-2-二乙胺
基乙酯
B.2-（ 二乙胺基）-N-（2,6-二甲基苯基）乙酰胺
A分子中具有一个平坦的芳环结构B具有一个碱性中心
C具有一个负离子中心D含有哌啶环或类似哌啶环的空间结构
E烃基链部分（吗啡结构中C15~C16）突出于平面前方27．枸橼酸芬太尼的化学名为（）。
苯乙基）-4-哌啶基］ 丙酰胺枸橼酸盐 苯乙基）-4- 哌啶基］ 丙酰胺枸橼酸盐 苯乙基）-4- 哌啶基］ 丙酰胺枸橼酸盐 苯乙基）-4- 哌啶基］ 丙酰胺枸橼酸盐
A吡罗昔康B吲哚美辛C羟布宗D芬布芬E非诺洛芬
4．具有以下结构的药物是（）。
A磺胺甲恶唑B丙磺舒C甲氧苄啶D别嘌醇E依托度酸 5．下列药物中哪个药物可溶于水（）。
A吲哚美辛B吡罗昔康C安乃近D布洛芬E羟布宗 6．下列哪个药物有酸性，但化学结构中不含有羧基（）。
A阿司匹林B吡罗昔康C布洛芬D吲哚美辛E双氯芬酸 7．化学结构如下列的药物与下面哪个药物的作用相似（）。
A．寻找和发现先导化合物，并创制新药B．改造现有药物以获得更有效药物C．研 究化学药物的合成原理和路线D．研究化学药物的理化性质、变化规律、杂质来源和 体内代谢等E．研究药物的作用机理
二、名词解释
1．合理药物设计
2．定量构效关系（QSAR）
3．药典
第二章 药物代谢
一、选择题
1．下列不属于Ⅱ相代谢的是（）。
故应避光保存及避免与空气接触。
2．肾上腺素能激动剂必须具有（）的基本结构，绝大多数药物具有（ ），
这在此类药物与受体的三点结合中起非常关键的作用。苯环3,4-（ ）的存在可 显着增强活性。侧链氨基的非极性烷基取代，在一定范围内，N-取代基愈大，对β受体的亲和力愈强。因此，去甲肾上腺素主要表现为（ ）受体激动活性，而克仑特罗显示了 高度的（ ）受体激动活性。
A反式大于顺式B顺式大于反式C两者相等D反式是顺式的2倍E不确定
4．氟西汀按作用机制属于（）。
A 5-HT重摄取抑制剂B NE重摄取抑制剂 C非单胺摄入抑制剂D单胺氧化 酶抑制剂E多巴胺重摄取抑制剂
5．属于单胺氧化酶抑制剂的为（）。
A阿米替林B卡马西平C氯氮平D异丙烟肼E舍曲林
二、填空题
1．吩噻嗪环上的（）是唯一能增强活性的位置，同时其活性与取代基的（ ）
A ．—S— B ．—NH— C ．—NH2一 D ．—CH2一 E． 一CH2NH—9．下列叙述与盐酸利多卡因不符的是（）。
A．含有酰胺结构B．酸胺键邻位有2个甲基C.具有抗心律失常作用
D．与苦味酸试液产生沉淀 E．稳定性差，易水解 10．盐酸氯胺酮的化学结构式为（）。
11．异氟烷的化学结构是（）。
A．CF3一CHClBr
D．（CF3）2CHOC2FH12．盐酸普鲁卡因与 （ ）。
A.叔胺的氧化D．苯环上的亚硝化C．芳伯氨基的反应D.生成二乙氨基乙 醇E．芳胺氧化
13.普鲁卡因可与二甲氨基苯甲醛生成Schiff
A.伯氨基B.酯基C．叔氨基
14．麻醉乙醚中具有爆炸性的杂质是（
A.乙酸B.乙醛C.
），（ ），（ ）三种亚型。
），按其作用机制属于（ ）。
9．吗啡为两性物质，是因为分子结构中 3位有（ ）存在，显（ ）性，17 位有（），
显（ ）性。
10．盐酸吗啡易被氧化变色，是因为分子结构中有（）的缘故，氧化反应机制为
（ ）。
11．纳洛酮为阿片受体（），其结构中氮原子上的取代基为（ ）基。
12．美沙酮的化学名为（），分子中（ ）位为手性碳原子，其（ ）体镇痛性
A苯巴比妥B肾上腺素C布洛芬D依他尼酸E苯海拉明 8．下列药物中哪个具有解热、消炎、镇痛作用（）。
A依他尼酸B对氨基水杨酸C抗坏血酸D克拉维酸E双氯芬酸钠
9．下面哪个药物仅具有解热、镇痛作用，不具有消炎抗风湿作用（）。
A安乃近B阿司匹林C对乙酰氨基酚D萘普生E吡罗昔康 10．下列哪个药物具有手性碳原子，临床上用S-（+）-异构体（ ）。
3．写出肾上腺素受体激动剂基本结构，并简述其构效关系
第八章 拟胆碱药和抗胆碱药
．选择题
A化学结构为二环氨基醇酯类B具有左旋光性C显托烷生物碱类鉴别反应
D碱性条件下易被水解E为（±）-莨宕碱
2．M胆碱受体拮抗剂的主要作用是（）。
A解痉、散瞳B肌肉松弛C降血压D中枢抑制E抗老年痴呆 二．填空题
1．毒蕈碱样受体简称（）胆碱受体，烟碱样胆碱受体简称（ ）胆碱受体。
第一章 绪论
一、选择题
1．药物化学的研究对象是（）。
A．中药和西药 B．各种剂型的西药C．不同制剂的药进入人体内的过程
D．药物的作用机制 E．天然、微生物和生化来源的及合成的药物 2．药物化学发展的“黄金时期”是指（）。
A． 19世纪初至 19世纪中期B．19世纪中期至 20世纪初C．20世纪初至 20世 纪中期D．20世纪 30至 70年代E．20世纪 70年代至今 3．下列不属于药物化学的主要任务的是（）。
3．写出巴比妥类药物的合成通法并说明为什么反应要采用无水操作
4．写出苯巴比妥的合成方法。
第五章 神经精神病治疗药
一、选择题
1．奋乃静和盐酸氯丙嗪在贮存中易变色是因为吩噻嗪环易被（）。
A水解B氧化C．还原D．脱胺基E．开环
2．氯普噻吨分子存在（）。
A旋光异构B氢键C几何异构D金属螯合E构象异构
3．硫杂蒽类衍生物的母核与侧链以双健相连， 有几何异构体存在， 其活性一般是 （）。
2．由于氯贝胆碱分子中含有（）结构，不易被胆碱酯酶水解，作用时间长于乙酰胆
碱。溴新斯的明结构中含有亲水性的（ ）结构，不易通过血脑屏障，临床上主要 用于重症肌无力、手术后腹气涨等。
E N-（4-羟苯基）乙酰胺
15．（- ）-吗啡分子结构中的手性碳原子为（ ）。
A布托啡烷B喷他佐辛C芬太尼D哌替啶E美沙酮24．纳洛酮17位上有以下哪种基团取代（）。
A甲基B环丙烷甲基C环丁烷甲基D烯丙基E 3-甲基-2-丁烯基 25．以下镇痛药中以其左旋体供药用的是（）。
A哌替啶B吗啡C美沙酮D芬太尼E喷他左辛 26．下列叙述中与吗啡及合成镇痛药共同结构特点不符的是（）。
A．巴比妥类 B．恶唑酮类C．乙内酰脲类D．丁二酰亚胺类E．嘧啶二酮类
6．卡马西平属于（）。
A硫杂蒽类B．二苯并氮杂草类c．苯并氮杂草类D吩噻嗪类E．二苯并庚二烯类
7．巴比妥类药物在体内的未解离率如下，显效最快的是（）
A苯巴比妥未解离率 44%B己锁巴比妥未解离率 90%
C异戊巴比妥未解离率 76%D丙烯巴比妥未解离率 66%
A水解反应B乙酰化反应C．甲基化反应D．硫酸结合反应E．谷胱甘肽 结合反应
2．具有重要解毒作用的Ⅱ相代谢是（）。
A乙酰化反应B氨基酸结合C葡萄糖醛酸结合D谷胱甘肽结合
E硫酸结合
二、填空题
1．Ⅰ相代谢包括（）、（ ）和（ ）， 是极性（ ）的
反应。
2．前药是（）。
第三章 麻醉药
、选择题
1.
属于全身静脉麻醉药的是（
）。
A．达克罗宁 B．布比卡因
C．利多卡因D．普鲁卡因E
．羟丁酸钠
7．与普鲁卡因性质不符的是（
）。
A．具有重氮化—偶合反应
B．与苦味酸试液产生沉淀
C．具有酰胺结构易被水解
D．水溶液在弱酸性条件下较稳定，
中性及碱性条件下易水解
E．可与芳醛缩合生成Schiff 's碱
8．达克罗宁是以哪种电于等排体代替酯类局麻药结构中酯键的—O—而获得的（）
第四章 镇静、催眠、抗焦虑药和抗癫痫药
、选择题
A酯结构B酰胺结构C．醚结构D．氨基甲酸酯结构E．酰肼结构 3．巴比妥类钠盐水溶液与空气中哪种气体接触发生沉淀（）。
A氧气B．氮气C．氮气D一氧化碳E．二氧化碳 4．苯巴比妥和苯妥英不溶于下列哪种溶液（）。
A．氢氧化钠 B．氢氧化钠C．碳酸氮钠D．碳酸钠E．氢氧化钾 5．苯妥英属于（）。
A安乃近B吡罗昔康C萘普生D羟布宗E双氯芬酸钠 11．非甾体抗炎药物的作用机制是（）。
Aβ-内酰胺酶抑制剂
B花生四烯酸环氧化酶抑制剂
C二氢叶酸还原酶抑制剂
D D-丙氨酸多肽转移酶抑制剂
E磷酸二酯酶抑制剂
12．芳基烷酸类药物如布洛芬在临床上的作用是（）。
A中枢兴奋B利尿C降压D消炎、镇痛、解热E抗病毒 13．下列哪个药物属于3,5-吡唑烷二酮类（ ）。
成正比。
2．盐酸氯丙嗪注射液在日光作用下引起变质，其pH值往往（）。
3．按化学结构分类，氟哌啶醇属于（）。
4．氯丙嗪分子侧链倾斜于（）方向是这类药物抗精神病作用的重要结构特征。
5．抗精神病药按其结构可分为（），（ ），二并苯氮杂源自文库类，丁酰苯类，
二苯丁基哌叮类和苯甲酰胺类。
三、问答题
1．服用氯丙嗪后为什么要减少户外活动
三、问答题
1．局部麻醉药普鲁卡因是怎样发现的它给我们什么启示 2．列举几种常用的全身静脉麻醉药。
3．按化学结构分类，局麻药分为哪几类各有哪些主要代表药物
4．简述局麻药的构效关系。
5．写出以对硝基甲苯为原料合成Procaine Hydrochloride的合成路线。 6．写出以环戊醇为原料合成Ketamine Hydrochloride的合成路线。
6．在苯二氮卓类药物 1，2 位并入三唑环，增强了药物的（ 7．苯妥英钠水溶液呈（）性，露置易吸收空气中的（
呈现混浊，因此应密封保存。
8．巴比妥酸本身没有治疗作用，只有其（）位上的两个氢被其它基团取代后才呈现
活性。
三、问答题
1．简述苯二氮卓类药物的构效关系。
2．巴比妥类药物的钠盐及苯妥英钠为何常制成粉针剂
3．β受体阻断剂在临床上可用于（），（ ）和（ ）等用途。
4．β受体阻断剂按化学结构可分为（）和（ ）两种类型。
5．β受体阻断剂中苯乙醇胺类以（）构型活性较高，而芳氧丙醇胺类则以
（ ）构型活性较高。
三．问答题
1．写出β受体阻断剂的结构通式，并简要说明其构效关系
2．写出盐酸普萘洛尔的化学结构，化学名及其用途。
A安乃近B保泰松C吡罗昔康D甲芬那酸E双氯芬酸钠 14．双氯芬酸的化学名为（）。
A 4-羟基-2-甲基-N-2-吡啶基-2H-1,2-苯并噻嗪-3- 甲酰胺-1,1- 二氧化物B2-［（2,6- 二氯苯基 ）氨基］ 苯乙酸
Cα-甲基 -4-（2- 甲基丙基）苯乙酸
D1-（4- 氯-苯甲酰基）-2-甲基-5- 甲氧基-1H-吲哚-3- 乙酸
C. 4-氨基苯甲酸-2-二甲胺
基乙酯
D. 4-（丁胺基）苯甲酸-2-
（甲胺基）甲酯
E. 1- 丁基-N-（2,6-二甲苯基）-2-哌啶甲酰胺 5．下列有关盐酸氯胺酮的叙述，正确的是（）。
A．全身吸人麻醉药B．含有酰胺结构C．具有芳伯氨结构
D．服用后出现分离麻醉现象E
．有抗心律失常作用
6．具有氨基酮类结构的药物是（
大于（ ）体，临床上常用其（ ）体。
三、问答题
1．写出解热镇痛抗炎药的结构类型，各类列举一种药物。
2．简述芳基丙酸类的构效关系。
3．写出吗啡的结构式，并说明它的理化性质以及在保存过程中应注意的问题。 4．合成镇痛药的结构类型有哪些
5．内源性阿片肽有哪几类，是哪些受体的的内源性配体
6．以氮芥和苄氰为原料，合成盐酸哌替啶
E N-甲氧甲基 -N-［1-（2-苯乙基）-4- 哌啶基］丙酰胺枸橼酸盐
28．吗啡及合成镇痛药具有镇痛活性，这是因为（
A具有相似的疏水性B具有相似的立体结构
D具有相似的药效构象E化学结构相似
29．内源性阿片样肽类结构中第一个氨基酸均为（）
）为原料，在硫酸催化下用（ ）制得 ）受体结合，使疼痛减轻或消除的药物，本类多数药物有成 ）管理。
E环己巴比妥未解离率 56%
二、填空题
1．镇静催眠药最常见的结构类型为（）和（
2．巴比妥类药物可溶于（），（ ）或（
溶液于空气中二氧化碳接触发生（）。
3．巴比妥类药物具有（）结构，因而具有水解性。
4．巴比妥类药物的作用强弱、快慢和作用时间的长短与药物的（
（ ）有关。 5．在苯二氮卓类地西泮的代谢研究中发现了（），（