常见雌孕激素合剂大盘点
辅助生殖常用药物
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02.
卵泡刺激素(FSH)
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04.
人绒毛膜促性腺激素
(hCG)——诱发排卵药物 黄体酮和雌激素——黄体支 持药物
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枸橼酸克罗米 酚
枸橼酸克罗米酚是
一种用于诱导排卵
的处方药,作用于
下丘脑,增加促性
腺激素释放激素
(GnRH) 的分泌,
为让药物发挥 最好效果,每 天在同一时段 注射;
配药过程中, 应避免剧烈震 荡,减少泡沫 的产生。
谢谢!
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从而刺激垂体释放
FSH 和 LH 。
它是一种口 服制剂,通 常作为大多 数因排卵问 题导致不育 的初期治疗。
治疗方案:
○
50mg/天,
连服5天,
●
(最大
剂量
不超
过
150
mg/
天)
○
3-4个周期
目录
• 辅助生殖常用药物 – 枸橼酸克罗米酚(CC) – 促性腺激素释放激素(GnRH)——降调节药物 – 促性腺激素 • 卵泡刺激素(FSH) • 黄体生成素(LH) • 人绒毛膜促性腺激素(hCG) – 黄体酮和雌激素
常规使用方法:安琪坦 早 0.2g 阴道给药 + 晚 0.4g阴道给药 黄体酮 60mg qd im 直到查怀孕再定 雌激素 3mg Bid Po
目录
• 辅助生殖常用药物 – 枸橼酸克罗米酚(CC) – 促性腺激素释放激素(GnRH) – 促性腺激素 • 卵泡刺激素(FSH) • 黄体生成素(LH) • 人绒毛膜促性腺激素(hCG) – 黄体酮和雌激素
目录
• 辅助生殖常用药物 – 枸橼酸克罗米酚(CC) – 促性腺激素释放激素(GnRH) – 促性腺激素 • 卵泡刺激素(FSH) • 黄体生成素(LH) • 人绒毛膜促性腺激素(hCG) – 黄体酮和雌激素
妇科疾病中常用的荷尔蒙药物及使用说明
妇科疾病中常用的荷尔蒙药物及使用说明背景介绍:妇科疾病是指影响女性生殖系统健康的各种疾病,例如月经不调、子宫内膜异位症、子宫肌瘤等。
在妇科疾病的治疗中,荷尔蒙药物被广泛使用。
荷尔蒙药物可以调节女性体内激素水平,帮助调整生理功能,缓解症状,并促进疾病的康复。
本文将介绍一些常用的妇科疾病中的荷尔蒙药物以及使用说明。
一、雌激素类药物雌激素是女性体内重要的激素之一,具有调节女性生理功能的作用。
在妇科疾病中,常用的雌激素类药物有乙烯雌酚、雌二醇等。
乙烯雌酚:乙烯雌酚是一种合成的雌激素类药物,可用于治疗更年期综合症、月经不调等妇科疾病。
使用时,应按照医生的指导进行用药。
一般情况下,口服剂量为每天1片,饭后服用。
在用药过程中,需进行定期的身体检查,以确保药物的疗效和安全性。
雌二醇:雌二醇是一种天然雌激素,常用于更年期妇女的激素替代治疗。
使用时,常见的给药方式为口服或外用凝胶剂。
剂量和使用频次应根据具体情况和医生的建议来确定。
对于雌二醇类药物的使用,需要密切关注不良反应,如恶心、乳房胀痛等,如有不适应立即停药并咨询医生。
二、孕激素类药物孕激素是一类具有黄体活性的激素,对女性生殖系统发育和维持具有重要作用。
在妇科疾病中,常用的孕激素类药物有丙酮酸甲羟孕酮、甲羟孕酮等。
丙酮酸甲羟孕酮:丙酮酸甲羟孕酮是一种合成的孕激素类药物,可用于治疗子宫内膜异位症、不孕症等疾病。
常用的给药方式为口服或注射。
剂量和用药方式需根据具体情况和医生的建议来确定。
在使用过程中,需密切监测患者的身体反应和激素水平,及时调整治疗方案。
甲羟孕酮:甲羟孕酮是一种孕激素类药物,可用于治疗子宫肌瘤、不孕症等疾病。
常见的使用方式为口服或注射。
剂量和用药频次根据具体情况和医生的指导来确定。
使用该药物时需注意观察患者的反应和不良反应,必要时请及时咨询医生。
三、抗雄激素类药物在某些妇科疾病,如多囊卵巢综合症中,女性体内存在雄激素水平过高的情况。
为了抑制雄激素的合成和作用,常用抗雄激素类药物,如醋酸环丙孕酮、吡地洛尔等。
妇科常用内分泌激素类药物介绍
妇科常用内分泌激素类药物1、苯甲酸雌二醇:【药理作用】【临床应用】①功能生调性子宫出血,肌注1~3mg每日2次,血止或出血明显减少后逐渐急哦啊量同雌二醇。
维持量为隔日1mg。
②子宫发育不良,隔日肌注1mg连续注射10次,停药8~10天,重复。
如计划多次应用,则宜于后5次同时注射黄酮10~20mg。
③退奶每日精锐肌注射2mg连用3~5日。
2、戊酸雌二醇:——商品名为“补佳乐”:【药理作用】同为天然复合雌激素。
服药方法:每日口服1~2mg与甲羟孕酮同时服用,或在戊酸雌二醇的后10天加甲羟孕酮每日2mg。
已经切除子宫或无子宫者不需要加孕激素,连续服用21天。
【】3、炔雌醇:①闭经的雌激素代替治疗,口服0.0125~0.05mg,每晚睡前服1次,连服20~22天,停药8~10天重复。
长期应用时,宜于用药的后7天,每日加口服安宫黄体酮2~4mg,两药同时停。
②治疗功能失调性子宫出血,口服0.05~0.10mg,每日2次,血止或出血明显减少后逐渐减量同雌二醇。
维持量为每日0.0125~0.05mg。
③治疗围绝经期综合征,口服0.0025~0.01mg。
用者宜加安宫黄体酮2~4mg,(见尼尔雌醇)。
④治疗前列腺癌,一次0.05~0.5mg,一日3~6次。
不良反应同雌二醇。
口服1g的维生素C功使单次口服本品的生物利用度提高到60%~70%。
【注意事项】同雌二醇。
3、雌三醇:属于代谢产物。
4~8mg/d,连服22天,最后10天加醋酸甲羟孕酮10mg/d,(服雌三醇第13天加)连服10天,雌三醇的优点是:可以控制症状,而且不会使子宫内膜增殖,腺癌发生率低。
因此,目前本征多采用雌三醇进行治疗。
已经切除子宫或无子宫者不需要加孕激素。
4、尼尔雌醇:——商品名为“维尼安”:是一种合成的雌激素,衍生于雌三醇,口服吸收后在体内存储于脂肪组织,缓慢释放。
尼尔雌醇为绝经后补充雌激素,调整自主神经系统的药物,对绝经期症状有效。
对心血管系统,它参与心肌冠状动脉、颈动脉、主动脉等重要部位的代谢作用,可使高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)明显上升,低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)降低。
妇科常用内分泌激素类药物介绍
妇科常用内分泌激素类药物介绍在妇科临床实践中,内分泌激素类药物是治疗多种妇科疾病的重要药物。
本文将介绍几种常用的内分泌激素类药物及其用途、用药注意事项等。
孕激素类药物孕激素孕激素是一种天然激素,可促进子宫内膜增生和准备受精卵的着床。
临床上常用于治疗月经不调、习惯性流产以及更年期综合症等。
用途•月经不调:孕激素可促进子宫内膜的增生和分泌,维持周期,用于治疗逾期、闭经、少量月经等月经不调症状。
•习惯性流产:孕激素可以使子宫内膜更好地准备着床,增加胎儿着床的成功率,从而降低习惯性流产的风险。
•更年期综合症:孕激素具有保护骨密度、预防骨质疏松、改善血脂等作用,用于治疗更年期综合症。
用药注意事项•口服孕激素可能引起腹泻、头痛等不适症状,需谨慎使用。
•孕激素禁用于已知或可疑妊娠、肝功能不全等患者。
子宫平滑肌激素类药物绒毛膜促性腺激素(hCG)绒毛膜促性腺激素是一种由妊娠早期胎盘产生的激素,具有刺激卵巢、促进黄体形成、维持妊娠等作用。
临床上常用于治疗不孕症、妊娠高血压综合症、宫外孕等。
用途•不孕症:hCG可促进卵巢排卵,增加受孕机会,用于治疗不孕症。
•妊娠高血压综合症:hCG可使血管内皮细胞释放一些生物活性物质,如一氧化氮,从而扩张血管、调节血压,用于治疗妊娠高血压综合症。
•宫外孕:hCG可促进胚胎着床和保持妊娠,用于治疗宫外孕。
用药注意事项•hCG注射剂应在医生的指导下使用,遵循医生的建议用药。
子宫平滑肌松弛素类药物子宫平滑肌松弛素类药物可使子宫平滑肌松弛,从而改善子宫收缩、降低宫颈紧张度,具有促进分娩的作用。
临床上常用于催产、人工流产、宫颈松弛、子宫内膜异位症等。
用途•催产:子宫平滑肌松弛素类药物可促进子宫收缩,加速产程进展,用于催产。
•人工流产:子宫平滑肌松弛素类药物可加速子宫收缩,缩短手术时间和恢复时间,用于人工流产。
•宫颈松弛:子宫平滑肌松弛素类药物可降低宫颈张力,有助于提高产程效率。
•子宫内膜异位症:子宫平滑肌松弛素类药物可缓解疼痛、改善月经不调等症状。
雌孕激素制剂的特点及临床应用
雌孕激素制剂的特点及临床应用郭涛,韩字研四川大学华西第二医院,四川成都现代复方雌孕激素制剂一方面作为复方口服避孕药具有良好的避孕作用,另一方面,雌孕激素制剂可治疗多种妇科疾病并应用于辅助生育技术。
雌孕激素制剂多数是复方药,也有单一味药。
此外,个别不是甾体激素的植物药能缓解围绝经期症状。
本文就这些制剂的特点及临床应用作分述如下。
1 复方雌孕激素口服避孕药的特点及临床应用1.1 左炔诺孕酮炔雌醇片(三相片) 模拟女性生理周期将雌孕激素变化分为三个时相:第一时相,相当于卵泡生长发育早期和中期;第二时相,即围排卵期;第三时相,相当于黄体期。
药物的第一时相:为第1~6片(黄色),每片含炔雌醇0. 03 mg,左炔诺孕酮0. 05mg;第二时相:为第7~11片(白色),每片含炔雌醇0. 04 mg,左炔诺孕酮0. 075 mg;第三时相:为第12~21片(褐红色),每片含炔雌醇0. 03 mg,左炔诺孕酮0. 125 mg。
其配方与我国的单相复方避孕药(如复方18甲基炔诺酮)相比,每一个周期中三相片的孕激素用量减少近40%,避孕效果可靠,剂量低,能控制月经周期,维持子宫内膜的稳定性及减少撤药性出血,血脂在正常范围内[1],也可减少皮脂的分泌,对面部痤疮、多毛有一定的治疗效果。
三相避孕药价格便宜,服用方便,除避孕外,是临床调节月经周期、作为性激素治疗的良好选择。
1. 2 炔雌醇环丙孕酮片(达英-35) 每片含炔雌醇0. 035 mg,环丙孕酮2 mg。
该药的孕激素环丙孕酮是通过竞争雄激素受体而阻断雄激素作用的,是孕激素中抗雄性激素作用最强的。
除避孕外,该药还可治疗女性雄激素依赖性疾病,如痤疮,特别是伴有脂溢性皮炎或形成结节的痤疮(丘疹脓泡性痤疮、结节囊肿性痤疮),妇女雄激素性脱发,多毛症以及多囊卵巢综合征(PCOS)患者的高雄性激素表现。
治疗至少应持续6~9个周期才能显效。
目前已广泛应用于治疗PCOS,可显著改善与PCOS相关的内分泌紊乱,停药后易于恢复排卵。
妇产科常用激素药物
左炔诺孕酮52mg/个
(20ug/24h)
避孕;非器质性病变引起的月经过多
妇产科常用激素药物
名称
雌激素含量
孕激素含量
主要特点
补佳乐
戊酸雌二醇
1mg(17β-雌二醇)
天然雌激素制剂;豆类中提取,属植物源性雌激素;用于卵巢功能减退、闭经、退乳等
倍取;用于血管舒缩症状、萎缩性阴道炎、骨质疏松等
妈富隆
炔雌醇0.03mg
地索高诺酮0.15mg
左旋18甲基炔诺酮
0.075mg
7-11天(白)
第三相
炔雌醇0.03mg
左旋18甲基炔诺酮
0.125mg
12-21天(黄)
达英-35
炔雌醇0.035mg
醋酸环丙孕酮2mg
有效缓解唑疮、多毛等高雄激素症状;预防PCOS远期危害;避孕;规律调经
优思明
炔雌醇0.03mg
屈螺酮3mg
近100%避孕效果,含天然孕酮;能对抗水钠潴留而控制体重;抗雄激素,改善唑疮等
安今益
雌二醇2mg
屈螺酮3mg
(最接近天然孕酮活性的孕激素)
每盒28片,月经第1天开始;平稳降压,改善血脂和脂肪重新分布;绝经超过1年的激素替代治疗;天然激素,安全性高;不刺激乳腺增生;不作为避孕使用
复方炔诺酮片1/4
(口服避孕片1号)
炔雌醇0.035mg
炔诺酮0.625mg
片、滴丸、纸型;避孕
复方甲地孕酮片1/4(口服避孕片2号)
(去氧孕烯)
复方短效避孕药;价廉;
月经第1或5日开始
敏定偶
炔雌醇0.03mg
(21片白色)
孕二烯酮0.075mg
妇产科常用药物(激素类)
妇产科常用药物(激素类)雌激素类药物种类和制剂1.天然雌激素体内分泌的天然雌激素为雌二醇、雌酮及雌三醇。
目前,国内临床常用的雌激素多为其衍生物,如苯甲酸雌二醇等。
它们在机体内的代谢过程与天然雌激素类似。
(1)苯甲酸雌二醇(。
$仃@出01benzoate);为雌二醇的苯甲酸酯。
作用时间较长,可维持2〜3日,是目前最常用的雌激素之一,为油溶剂,仅供肌肉注射。
针剂有1mg/支、2mg/支两种。
⑵戊酸雌二醇(。
$1但出01valerate):为雌二醇的戊酸酯。
是长效雌激素制剂,肌注后缓慢释放,作用维持时间2〜4周。
针剂有5mg/支、10mg/支两种。
⑶环戊丙酸雌二醇(。
$g出01cypionate):为雌二醇的环戊丙酸酯。
也是长效雌激素制剂,作用比戊酸雌二醇强而持久,维持时间3〜4周以上。
针剂有1mg/支、2mg/支及5mg/支三种,供肌肉注射。
⑷雌三醇(estriol):雌激素活性微弱。
口服片剂有lmg/片、5mg/片;针剂为10mg/支。
局部用有10%鱼肝油制剂。
2.半合成雌激素制剂(1)炔雌醇(ethinyl-estradiol,EE):为口服强效雌激素,作用约为己烯雌酚的20倍。
口服片剂有0.0125mg/片、0.05mg/片。
⑵尼尔雌醇(nylestriol):为雌三醇的衍生物,为口服长效雌激素。
口服片剂有lmg/片、2mg/片、5mg/片。
3.合成雌激素(非甾体雌激素)己烯雌酚(diethylstilbestrol)又称乙蔗酚,是常用的雌激素制剂。
作用强、价廉。
口服片剂有0.5mg/片、lmg/片。
针剂有lmg/支、5mg/支,供肌肉注射。
药理作用雌激素制剂的药理作用有:①促使生殖器的生长与发育,使子宫内膜增生和阴道上皮角化;②增强子宫平滑肌的收缩,提高子宫对催产素的敏感性;③抗雄激素作用;④对下丘脑和垂体前叶有正、负反馈调节,间接影响卵泡发育和排卵。
对雌激素有无致癌作用的研究甚多,但尚未能确定。
治疗更年期综合症首选雌激素替代疗法
治疗更年期综合症首选雌激素替代疗法发表时间:2011-07-14T18:17:08.030Z 来源:《中外健康文摘》2011年第16期供稿作者:刘莉宏[导读] 孕激素目前常用的孕激素为甲经孕酮、炔诺酮、左炔诺孕酮等。
刘莉宏(黑龙江省大兴安岭呼中林业局职工医院 165000)【中图分类号】R459.1【文献标识码】A【文章编号】1672-5085 (2011)16-0256-02 雌激素减少是导致更年期妇女一系列症状与疾病的基础 ,目前主要采用雌激素替代疗法治疗。
有关雌激素替代疗法早在上世纪 50年代国外已作大量研究与临床应用。
目前在欧美约有 20%~30%的50岁以上妇女接受雌激素替代治疗并取得引人瞩目的效果,但在国内妇女接受雌激素替代治疗的比例较低。
不少医生与绝经后妇女对雌激素的补充还有疑虑,主要是担心长期使用雌激素治疗可能增加子宫内膜癌或乳腺癌的发生率。
近年来国内外许多资料表明,采用孕激素与雌激素合并应用的方法以对抗雌激素对子宫内膜的增殖作用,已使子宫内膜癌的发生率与不用雌激素时相似。
激素替代疗法治疗更年期综合征,如何以价低最小服用方便,一直被广大女性最为关注。
国外研制的妇复春,虽疗效佳,安全性好,却因天天服药而被许多女性拒绝。
我们应用雌激素、孕激素临床观察取得了良好的效果,但对于更年期妇女,特别是症状严重的患者,激素替代疗法(hormone replacement therapy,HRT)依靠是一个重要的选择。
对于女性,雌激素的巨大作用是任何激素都不能替代的。
本文就HRT的应用进行阐述。
1 HRT的患者选择虽然雌激素对于更年期的治疗是特效药物,但并不是所有的患者均适合使作雌激素,以下患者是不适宜使用雌激素进行治疗的:(1)既往有栓塞病史如脑栓塞、心肌梗塞、肺栓塞等;(2)急、慢性脏器功能不全,肝功能不全会延迟雌激素的代谢,导致雌激素蓄积使危险性增加;雌激素会增加醛固酮的分泌,加重心肾功能不全时的水钠潴留;(3)子宫肌瘤、子宫内膜癌、乳腺癌、乳腺纤维囊肿、卵巢癌等雌激素依赖性肿瘤;(4)家族性高脂血症或严重的高血压、糖尿病、胆囊炎患者。
抗雌激素类药物
WHOⅠ:内源性Gn降低,内源性E产生很低;
WHOⅡ:无排卵或稀发排卵、各种月经失调、 Gn相对正常或偏高、有明显内源性雌激素产生证据 的妇女;
WHOⅢ:卵巢早衰。 氯米芬对WHOⅡ无排卵效果最好。
A
15
【不良反应】
最常见卵巢增大、囊肿形成、潮热、腹部 和盆腔不适或疼痛。
偶有恶心、呕吐、乳房胀痛、异常于宫出 血、体重增加、头晕,短暂视觉障碍,偶见 皮肤过敏,肝功能异常和黄疸等。
(OS)。托瑞米芬组和三苯氧胺组5年DFS分别为72%和69%, OS分别为85%和81%,托瑞米芬组值高于三苯氧胺组,两
组中ER(+)者结果相似,两组副作用相似,只有很少病人出 现严重血栓栓塞性疾病和脑血管病,共有9例继发子宫内膜 癌,生活质量相似。得出结论,托瑞米芬对乳腺癌术后辅助 治疗有效,而且安全,患者更易耐受托瑞米芬。
对内分泌治疗有效者,对本药的疗效亦较好, 反之则较差。
A
21
【不良反应】
治疗初期出现一过性骨和肿瘤疼痛加重。
一般产生面部潮红、恶心、呕吐、暂时性白细 胞和血小板减少。偶见月经不规则、阴道出血、外 阴瘙痒、子宫内膜增生、内膜癌及皮炎等。
长期大量应用可出现视网膜病变和角膜浑浊。
极个别病例出现精神错乱、肺栓塞、血栓形成 等。
A
2
常用药物:
氯米芬 (clomiphere,克罗米芬)氯菧酚胺 他莫昔芬(tamoxifen ) 雷洛昔芬(raloxifene ) 托瑞米芬(toremifene)
A
3
一、来源和化学
他莫昔芬属于三苯乙烯衍生物,这类化合 物可呈现雌激素和抗雌激素的多样生物活性。 总的说来,顺式结构(Z)的药物表现为抗雌激 素效应,而反式结构(E)化合物则表现为雌激 素活性。
妇产科用药 一
妇产科用药一、子宫收缩及舒张药657 垂体后叶素注射剂658 缩宫素注射剂659 麦角新碱注射剂(马来酸盐)600 利托君片剂、缓释胶襄、注射剂(盐酸盐)二、其他6ll 聚甲酚磺醛浓缩液、阴道栓剂662 一氟磷酸谷胺-葡萄糖酸钙-枸酸钙片剂**制霉素阴道泡腾片、栓剂**克霉唑栓剂**咪康唑阴道栓剂**甲硝唑泡腾片、栓剂**氯己定阴道冲洗剂(醋酸盐)第一节雌激素类药及激素替代药己烯雌酚苯甲雌二醇尼尔雌醇戊酸雌二醇结合雌激素结合雌激素/甲羟孕酮替勃龙戊酸雌二醇/环丙孕酮雌二醇雌三醇炔雌醇炔雌醚氯烯雌醚美雌醇第二节促性腺激素释放激素类似药或增强剂戈舍瑞林第三节孕激素类药黄体酮炔诺酮甲地孕酮甲羟孕酮孕三烯酮羟孕酮氯地孕酮炔诺孕酮左炔诺孕酮去氧孕烯诺孕酯奎孕酮环丙孕酮第四节子宫收缩药缩宫素麦角新碱甲麦角新碱卡前列素地诺前列酮垂体后叶素第五节子宫松弛药利托君硫酸镁沙丁胺醇间苯三酚第六节促性激素类药氯米芬绒促性素尿促性素第七节促子宫颈成熟药普拉睾酮第八节阴道炎局部用药硝呋太尔/制霉菌素环丙沙星替硝唑克霉唑制霉菌素重组人干扰素d一2a 结合雌激素地瑞舒林益康唑咪康唑第九节其他激素类药他莫昔芬达那唑溴隐亭氟他胺第二章计划生育用药第一节口服短效避孕药去氧孕烯孕二烯酮/炔雌醇复方醋酸环丙孕酮第二节紧急避孕药左炔诺孕酮米非司酮第三节外用避孕药壬苯醇醚孟苯醇醚烷苯醇醚醋酸苯汞第四节终止妊娠药米非司酮卡前列素卡前列甲酯吉美前列素硫前列酮天花粉蛋白依沙吖啶芫花萜第三章妇产科常用影响血液及造血系统药物第一节抗贫血药一、铁剂硫酸亚铁富马酸亚铁二、维生素类叶酸琥珀酸亚铁右旋糖酐铁第二节促凝血药和止血药一、促进凝血因子活性的药物维生素K1维生素K4凝血酶冻干人凝血酶原复合物巴曲酶二、抗纤维蛋白溶解的药物氨甲环酸氨基己酸氨甲苯酸抑肽酶三、作用于血管的止血药酚磺乙胺四、其他止血药鱼精蛋白第三节抗血小板聚集药阿司匹林第四节血液制品干血浆人血白蛋白右旋糖酐-40羟乙基淀粉缩合葡萄糖氯化钠琥珀酰明胶血小板玻璃酸钠中成药篇第四章月经失调用药第一节功能失调性子宫出血用药八珍丸当归养血丸乌鸡白凤丸春血安胶囊固经丸定坤丹四物合剂妇康宝口服液(田田妇康宝) 益妇止血丸归脾丸第二节痛经用药妇女痛经丸温经丸女金丹丸妇科十味片香附丸妇科调经片妇科通经丸妇科得生丸当归流浸膏当归丸痛经宝颗粒宫炎平片第三节闭经用药左归丸(水丸)八宝坤顺丸。
激素类药物2
长效针
OH
KO OH
O O 苯甲酸雌二醇 Estradiol Benzoate
7、生物合成
由睾酮经芳构 化酶将A环芳
构化形成
O
O H
H O O
O H H O
O H
全合成
O
O 6-甲氧萘满酮
MgBr
O O
OH O
O
麦克尔加成 O
OH
O O
环合
氢化 HO
KBH4 HO
(二)结合雌激素-贝美丽
主要成分
17位羟基成酯:戊酸 酯和十一烯酸酯为长 效药物--每月一次。
O O
R=-COC4H7,戊酸酯 R=-COC10H21,十一烯酸酯
OR O
OH
甲睾酮
7,戊酸酯17位引入甲基甲,睾口酮服吸收快,生物利用度
H21,十一烯酸酯
好,不易在肝脏内被破坏,不易代谢;舌
下给药更有效。
4、合成
与丙酸成酯 得丙酸睾酮
M e th a d ie n o n e HO
HO O
* 羟 甲 烯 龙
Oxym etholone HO
* 乙 雌 烯 醇
Ethylestrenol
N
N
H
* 司 坦 唑 醇
Stanozolol
按结构分为四类
• 睾丸酮及甲睾酮类; • 氢睾酮及氢甲睾酮类; • 19-去甲睾酮类; • 雄甾杂环、扩环类及其它类
HO
O
O
NaSO3O
HO
二、非甾体雌激素及选择性雌激素受 体调节剂(抗雌激素)
• 非甾体雌激素— 雌激素来源困难,寻找 结构简化、制备方便的合成代用品;
• 选择性雌激素受体调节剂:在雌激素的 一些靶组织中具有雌激素激动效应而在 另一些雌激素靶组织中具有拮抗效应的 一类药物。
性激素类药物在妇科内分泌疾病中的临床应用推荐
性激素类药物在妇科内分泌疾病中的临床应用推荐中国妇幼保健协会妇科内分泌专业专家委员会1 孕激素概述1.1 分类孕激素制剂可分为天然孕激素和人工合成孕激素。
天然孕激素制剂主要有黄体酮针剂、黄体酮胶囊(丸)等[1]。
人工合成孕激素主要分为以下4大类:① 17α-羟孕酮类:为孕酮衍生物,包括甲羟孕酮(安宫黄体酮)、甲地孕酮、环丙孕酮;② 19-去甲睾酮类:为睾酮衍生物,包括左炔诺孕酮、炔诺酮、去氧孕烯、孕二烯酮、诺孕酯、地诺孕素,是口服避孕药常用的类型;③ 19-去甲孕酮类:包括地美孕酮、普美孕酮、曲美孕酮、诺美孕酮、醋酸烯诺孕酮、己酸孕诺酮;④ 螺旋内酯衍生物:屈螺酮,能有效拮抗雌激素制剂的水钠潴留副作用。
1.2 不良反应① 生殖系统:轻微阴道出血、经期血量改变、闭经、乳房疼痛、性欲改变。
极少数患者可出现突破出血,一般增加剂量即可防止;② 胃肠道:呕吐、腹痛;③ 肝脏:肝功能改变、黄疸;④ 中枢神经系统:头痛、偏头痛、抑郁、精神紧张;⑤ 皮肤:皮肤过敏、荨麻疹、瘙痒、水肿。
1.3 禁忌症① 对药物制剂成分过敏者;② 不明原因阴道出血者;③ 严重肝功能障碍者,如肝脏肿瘤(现病史或既往史)、Dubin-Johnson综合征、Rotor综合征、黄疸患者;④ 妊娠期或应用性激素时发生或加重的疾病(或症状)者,如严重瘙痒症、阻塞性黄疸、妊娠期疱疹、卟啉病和耳硬化症患者;⑤ 孕激素相关的脑膜瘤患者;⑥血栓性疾病病史者。
1.4 临床常用药物及规格① 天然孕激素黄体酮针剂:10 mg/支;20 mg/支(规格:1 mL:10 mg;1 mL:20 mg);黄体酮胶囊:商品名益玛欣(50 mg/胶囊)、安琪坦、琪宁(100 mg/软胶囊)。
② 合成孕激素甲羟孕酮:即安宫黄体酮,2 mg/片,大剂量的有200 mg/片、250 mg/片、500 mg/片;甲地孕酮:1 mg/片,大剂量的有40 mg/片、160 mg/片;炔诺酮:即妇康片,0.625 mg/片;孕三烯酮:商品名内美通,2.5 mg/胶囊;地屈孕酮:商品名达芙通,10 mg/片。
妇科常用药物
妇科内分泌疾病常用药物人体内各种生理活动是在神经内分泌系统和激素的协同作用下控制和调节,以适应体内外环境的变化,这种控制系统是通过神经介质传递信息和类固醇激素的反馈作用来实现控制和调节,以维持体内活动的平衡状态。
妇科常用激素有促性腺激素释放激素,促性腺激素,性激素以及各种抗激素等。
第一节促性腺激素释放激素及类似物GnRH,1971年人工合成。
因其促黄体生成素的能力强于促卵泡生成素的释放,当时又称为黄体生成素释放激素(LHRH)。
因为其半衰期只有3分钟,对其进行了化学结构的改变,将半衰期延长到75分钟至7小时。
目前国外合成的GnRH类似物(GnRH-A)有2000多种,常用于临床的有5种:1.布舍瑞林(Buserelin)比天然GnRH增强15倍,半衰期为75分钟;2.组氨瑞林(Histrelin):作用增强100倍,半衰期1小时;3.亮丙瑞林(Leuprorelin):增强15倍,3小时半衰期;4.那法瑞林(Nafarelin):增强300倍,4小时半衰期;5.高舍瑞林(Goserelin):7小时半衰期,不宜吸收和鼻滴,可供皮下埋植。
一.药理作用1.GnRH:以脉冲泵注入可以模拟生理释放功能,以调节HPO轴功能,使垂体前叶分泌FSH与LH呈脉冲式,有助于卵泡发育。
2.GnRH-A:半衰期长,作用强,大剂量注入后可以耗尽垂体促性腺细胞上的GnRH受体,也可以直接作用于卵巢阻扰雌、孕激素的合成,起着药物去卵巢的作用。
二.用法与剂量1.模拟GnRH生理脉冲释放:宜用天然的GnRH,即10肽GnRH,剂量宜较小,5-20μg/每次脉冲,每60-120分钟一次。
可经静脉或者皮下注射,静脉注射效果较好。
一般从撤药性流血第5天开始连续给药,B超配合。
2.治疗雌激素依赖性疾病:大剂量给药,200-500μg/d,皮下或者肌肉注射,每天一次,3个月为1疗程,连续治疗2个疗程。
可用鼻滴法200-400μg/次,每日3次。
医学知识之孕激素类
孕激素类1概述孕激素是维持妊娠所必需的,在月经周期后期使子宫黏膜内腺体生长,子宫充血,内膜增厚,为受精卵植入做好准备。
受精卵植入后则使之产生胎盘,并减少妊娠子宫的兴奋性,抑制其活动,使胎儿安全生长。
与雌激素共同作用,促使乳房充分发育,为产乳作准备。
使子宫颈口闭合,黏液减少变稠,使精子不易穿透;大剂量使通过对下丘脑的负反馈作用,抑制垂体促性腺激素的分泌,产生抑制排卵。
天然孕激素为黄体酮,孕激素的人工合成品及其衍生物可分为两类:①17α-羟孕酮类,如甲羟孕酮、甲地孕酮等;②19-去甲睾丸酮类,如炔诺酮、炔诺孕酮等。
黄体酮口服无效,需注射给药。
黄体酮血浆蛋白结合率高:人工合成品可口服给药,是避孕药的主要成分。
油溶液肌内注射可发挥长效作用。
2药理作用孕激素类药可抑制垂体前叶黄体生成素的分泌,抑制排卵,还可抑制子宫颈管腺体分泌黏液,减少精子进入子宫,从而达到避孕的效果。
此外,竞争性地对抗醛固酮,促进Na+和Cl-的排泄产生利尿作用;促进蛋白质分解;增加血中低密度脂蛋白;促进药物代谢。
尚有轻度升高体温作用,可使月经周期的黄体相基础体温较高;中枢抑制和催眠作用等。
3适用范围1.功能性子宫出血:因黄体功能不足导致子宫内膜不规则的成熟与脱落而引起子宫持续性的出血时,应用孕激素类可使子宫内膜同步地转为分泌期,有助于维持正常的月经。
2.痛经和子宫内膜异位症:孕激素类可抑制子宫痉挛性收缩而止痛,也可使异位的子宫内膜退化。
合用雌激素疗效更好。
3.先兆流产:由于黄体功能不足所致的流产,可用大剂量孕激素安胎。
4.子宫内膜腺癌、前列腺肥大和前列腺癌:大剂量孕激素类可使子宫内膜瘤体萎缩;也可通过作用于垂体减少睾酮分泌,促进前列腺细胞萎缩退化。
4不良反应可见头晕、头痛、恶心、抑郁等。
常见突破性出血、阴道点状出血、月经不规则、宫颈分泌物性状改变、乳房肿痛、性欲降低或性快感缺乏;长期应用可引起子宫内膜萎缩、月经减少、闭经,并易诱发阴道真菌感染;对男性偶见乳房发育、性欲降低、精子生成减少、导致男性不育。
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常见雌孕激素合剂大盘点
临床工作中常常遇到功能失调性子宫出血的患者需要止血,或者月经紊乱的患者需要进行人工周期治疗。
这时,面对眼花缭乱的激素类药物,怎么分清该用哪种呢?
让我们从激素避孕药说起吧。
复方短效口服避孕药
均为雌激素+ 孕激素的合剂,具有卵巢抑制功能,其中雌激素均为炔雌醇。
炔雌醇是人工合成的高效雌激素,活性较高,作用较强。
但孕激素种类各不相同,效果多样,使得每种避孕药都有自己的独特之处。
妈富隆
去氧孕烯+炔雌醇。
妈富隆属于第三代避孕药,价格便宜。
常用于贫血严重的功能失调性子宫出血患者。
可通过抑制垂体分泌促性腺激素进而抑制卵巢分泌雌激素,使子宫内膜萎缩达到出血迅速减少或停止的效果。
妈富隆的雌激素和孕激素活性都较高,所以止血效果好;停药后,可以引卵巢-垂体-下丘脑轴( HPO 轴)的反馈性调节一过性增强。
但是由于其具有一定的卵巢抑制作用,对HPO本就欠佳的患者,会加重对下丘脑-垂体的抑制。
所以临床中仅用于生育期功血患者止血。
应用:
生育期贫血严重的功血患者止血。
用法:
1 片 po q8h(或q6h),一般用药后 1-3 天血止或明显减少。
血止后每3天减量1/3,即 1 片 po q12h * 3d,如果减量后无突破性出血,则继续减量:1片 po qd * 3d,仍不出血的话,则维持 21 天。
达英-35
醋酸环丙孕酮+炔雌醇。
达英中醋酸环丙孕酮独特的降雄作用使其成为多囊卵巢患者的必备良药。
其通过对下丘脑-垂体-性腺轴负反馈,抑制促性腺激素(LH)分泌,使睾酮水平降低,减少雄激素的产生;还可以在前列腺靶细胞水平竞争性的结合雄激素受体,从而抑制雄激素活性。
临床中多用以改善多囊卵巢患者高雄激素血症导致的痤疮、多毛等症状。
应用:
高雄激素血症的多囊卵巢患者。
用法:
月经第 5 天开始服用,每日 1 片,连服 21 天后停药,通常在停
药 2-3 天后发生撤退性出血。
待出血第 5 日开始下一盒药(此时出血可能尚未结束)。
优思明
屈螺酮+炔雌醇。
优思明属于四代避孕药,其孕激素为屈螺酮,有抗醛固酮的作用,能够有效的降低雌激素引起的水钠潴留。
看起来有「减肥」的效果。
但是相应的其价格也较为昂贵。
应用:
注重外表,需要调整月经周期的女性。
用法:
每日1片,连服21天。
停药7天后开始服用下一盒药,其间通常会出现撤退性出血。
一般在该周期最后一片药服完后2-3天开始出血,而且在开始下一盒药时出血可能还未结束。
以上药物需要注意的是,炔雌醇可能增加血栓性疾病的风险,使凝血系统的改变,出现恶心、乳房胀痛呕吐等副作用。
故使用时需排除用药禁忌。
其他雌孕激素合剂
克龄蒙
戊酸雌二醇+醋酸环丙孕酮。
与避孕药十分相似,也是21片。
但其最大的不同点在于克龄蒙的前11片为单纯雌激素制剂-戊酸雌二醇,后10片为雌孕激素合剂。
模拟自然月经周期中卵巢的内分泌变化,不抑制FSH,不抑制排卵及卵巢功能。
因此,对于卵巢功能本就欠佳的患者,如青春期功血后需要调整月经的女性,或卵巢早衰、低雌激素性闭经的患者,进行人工周期,调理月经效果较好。
应用:
青春期功血女性或围绝经期综合症患者(有子宫、低雌激素)调整月经周期;低雌激素性闭经。
用法:
每日 1 片,无间断的服用 21 天:11 片戊酸雌二醇片,10 片雌孕激素合剂。
连服21天。
停药7天后开始服用下一盒。
芬吗通
雌二醇+地屈孕酮。
芬吗通共28片,前14片为单雌激素制剂-雌二醇,后14片添加孕激素-地屈孕酮,作用与克龄蒙相似,都可以作为雌孕激素序贯疗法用于模拟人工周期,用法也与克龄蒙基本相同。
除此之外芬吗通内的雌激素为17β-雌二醇,不需要生物转换就发挥雌激素作用,阴道吸收效果优于口服。
故可用于阴道内上药,如辅助生殖中子宫内膜偏薄的患者补充雌激素。
应用:
辅助生殖技术中子宫内膜偏薄的患者
用法:
监测排卵当卵泡直径≥14 mm且内膜<7 mm时,雌二醇片睡前阴道内给药,0.5 mg/d,至排卵后改为0.5 mg/qod,排卵后2周停药。
HRT
每日口服 1 片,每 28 天为一个疗程。
前 14 天,每日口服雌二醇片 1 片(1/2 mg)。
后 14 天,每日口服雌孕激素合剂片1片(内含雌二醇1/2 mg和地屈孕酮10 mg)。
一个疗程28天结束后,于第 29 天起继续开始下一个疗程。
需要注意的是芬吗通有雌二醇1 mg 和2 mg 两种规格,用药时需注意药物剂量。
来自:丁香园。