色普龙(醋酸环丙孕酮片)

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环丙孕酮片药品使用说明书

环丙孕酮片药品使用说明书1、环丙孕酮片说明书1.1、成分:醋酸环丙孕酮2mg和炔雌醇0.035mg。

1.2、性状:本品为浅黄色包衣片,除去包衣后显白色或类白色。

1.3、适应症:复方醋酸环丙孕酮片可用作口服避孕药,也用于治疗妇女雄激素依赖性疾病,如痤疮,特别是明显的类型,和伴有皮脂溢或炎症或形成结节丘疹脓泡性痤疮、结节囊肿性痤疮的痤疮、妇女雄激素性脱发、轻型多毛症、以及多囊卵巢综合征患者的高雄性激素症状。

1.4、用法用量说明:要规律服用炔雌醇环丙孕酮片以取得治疗效果和所需的避孕保护。

炔雌醇环丙孕酮片的剂量方案和大多数复方口服避孕药的常用方案类似。

这样必须考虑采取同样的用药规则。

不规律服用炔雌醇环丙孕酮片能导致月经间期出血,并可能降低治疗和避孕的可靠性。

1.5、如何服用炔雌醇环丙孕酮片:必须按照包装所指方向每天约在同一时间用少量液体送服。

每日1片,连服21天。

停药7天后开始下一盒药,其间通常发生撤退性出血。

通常在该周期最后一片药服完后2-3天开始出血,而在开始下一盒药时出血可能尚未结束。

2、如何开始服用炔雌醇环丙孕酮片既往没有使用激素避孕药过去1个月应该在妇女自然月经周期的第1天开始服药即月经出血的第1天。

也可以在第2-5天开始,但推荐在第一个治疗周期服药的前7天内加用屏障避孕法。

从另一种口服避孕药COC改服最好是在服用完最后一片以前的COC活性药片后,立即开始服用复方醋酸环丙孕酮片,但最晚应在以前所用COC的停药期末。

从单纯孕激素方法微丸、注射剂、埋植剂或从释放孕激素宫内节育系统IUS改服可在任何时间从微丸埋植剂或IUS应在取出日,注射剂应在下一次注射日改服炔雌醇环丙孕酮片,但对所有这些情况,应在服药的前7天内加用屏障避孕法。

3、炔雌醇环丙孕酮片有什么副作用炔雌醇环丙孕酮片是避孕药,吃药期间不会怀孕。

除避孕的作用外,炔雌醇环丙孕酮片还有调节月经、降低雄激素的作用。

停药后,可立即尝试怀孕的,这个药很安全,不会影响怀孕。

醋酸环丙孕酮／炔雌醇复方片剂在人体的药代动力学

与内标的丹酰氯衍生物峰面积比值与浓度呈良好的线性关系，最低定量限为ｌ０．４３ｐｇ・ｍｌ。结论
本实验建立的分析方法灵敏、准确、简便，且统计学结果表明两种制剂生物等效。
【关键词】醋酸环丙孕酮；炔雌醇；丹酰氯；衍生化；药代动力学
ＤｉｎｇＬｉ，ＺｈａｎｇＺｈｅｎｇｘｉｎｇ，ＹａｎｇＪｉｎ．ＪｉａｎｇｍｅｎＣｅｎｔｒａｌＨｏｓｐｉｔａｌ，Ｊｉａｎｇｍｅｎ５２９０３￣Ｃｈｉｎａ
【Ａｂｓｔｒａｃｔ】ＯｂｊｅｃｔｉｖｅＴｏｄｅｖｅｌｏｐａｎＨＰＬＣ — ＥＳＩ — ＭＳａｓｓａｙｆｏｒｒａｐｉｄｄｅｔｅｒｍｉｎａｔｉｏｎｏｆｃｙｐｒｏｔｅｒｏｎｅ
国际医药卫生导报２０１４年第２０卷第５期
ＩＭＨＧＮ，Ｍａｒｃｈ２０１４，Ｖｏ１．２０Ｎｏ．５
【２］李家实．中药鉴定学【Ｍ］．６版．上海：上海科学技术出
肩痛突然加重，伴左上肢及拇食中指麻木疼痛，
版社，１９９８：１３２．彻夜难眠。体查ｃ５～７棘突旁明显压痛伴放射痛，【３］金鸣，高子淳，王继峰．羟基红花黄色素Ａ抑制ＰＡＦ椎问孔挤压试验（＋）。诊断为神经根型颈椎病。
诱发的家兔血小板活化的研究ｌＪ１．北京中医药大学学

炔雌醇环丙孕酮片说明书

炔雌醇环丙孕酮片说明书炔雌醇环丙孕酮片(仙琚)可用于口服避孕。

也可用于治疗妇女雄激素依赖性疾病，妇女雄激素性脱发、轻型多毛症、以及多囊卵巢综合征患者的高雄性激素表现。

下面是小编整理的炔雌醇环丙孕酮片说明书，欢迎阅读。

炔雌醇环丙孕酮片商品介绍通用名：炔雌醇环丙孕酮片生产厂家: 浙江仙琚制药股份有限公司批准文号：国药准字H20065479药品规格：(2mg+0.035mg)*21片药品价格：￥48元炔雌醇环丙孕酮片说明书【通用名称】炔雌醇环丙孕酮片【商品名称】炔雌醇环丙孕酮片(仙琚)【拼音全码】QueCiChunHuanBingYunTongPian(XianJu)【主要成份】炔雌醇环丙孕酮片(仙琚)为复方制剂，其组份为2mg 醋酸环丙孕酮和0.035mg炔雌醇。

【性状】炔雌醇环丙孕酮片(仙琚)为浅黄色糖衣片，除去包衣后显白色或类白色。

【适应症/功能主治】炔雌醇环丙孕酮片可用于口服避孕。

也可用于治疗妇女雄激素依赖性疾病，妇女雄激素性脱发、轻型多毛症、以及多囊卵巢综合征患者的高雄性激素表现。

【规格型号】2mg:0.035mg*21s【用法用量】给药途径：口服给药方法：要规律服用炔雌醇环丙孕酮片以取得治疗效果和所需的避孕保护。

炔雌醇环丙孕酮片的剂量方案和大多数复方口服避孕药的常用方案类似。

这样必须考虑采取同样的用药规则。

不规律服用炔雌醇环丙孕酮片能导致月经间期出血，并可能降低治疗和避孕的可靠性。

服用炔雌醇环丙孕酮片必须按照包装所指方向每天约在同一时间用少量液体送服。

每日1片，连服21天。

停药7天后开始下一盒药，其间通常发生撤退性出血。

通常在该周期后一片药服完后2-3天开始出血，而在开始下一盒药时出血可能尚未结束。

【不良反应】1.乳房：触痛、疼痛、增大、分泌。

2.中枢神经系统：头痛、偏头痛、性欲改变、情绪抑郁/改变。

3.胃肠道：恶心、呕吐、其它胃肠道主诉。

4.皮肤：多种皮肤疾病(如皮疹，结节性红斑，多形性红斑)。

炔雌醇环丙孕酮片服用说明书

炔雌醇环丙孕酮片服用说明书炔雌醇环丙孕酮片服用说明书药品名称:通用名称：炔雌醇环丙孕酮片英文名称：Ethinylestradiol and Cyproterone Acetate Tablets商品名称：达英-35成份:本品为复方制剂，其组份为2mg醋酸环丙孕酮和0.035mg炔雌醇。

适应症:治疗育龄女性雄激素敏感所致的中重度痤疮（有或无皮脂溢）及/或多毛，这其中包括需要治疗这些症状的多囊卵巢综合征患者。

对治疗痤疮，炔雌醇环丙孕酮片应用于不适宜采用局部治疗或全身抗生素治疗的痤疮。

用法用量:给药途径口服如何服用炔雌醇环丙孕酮片必须按照包装所指方向每天约在同一时间用少量液体送服。

每日1片，连服21天。

停药7天后开始下一盒药，其间通常发生撤退性出血。

通常在该周期最后一片药服完后2-3天...不良反应:所有使用炔雌醇环丙孕酮片的女性静脉和动脉血栓的.风险增加，见。

这一风险可以由于累加因素（吸烟、高血压、凝血障碍或脂类代谢紊乱、肥胖症、静脉曲张、之前患有静脉炎和血栓）而增加，见禁忌:出现下列任何一种情况，必须立即停药。

1. 合并使用其他激素类避孕药）。

2. 个人或家庭病史中己知有特发性静脉血栓栓塞( VTE)（兄弟姐妹或者父母在较年轻时有与VTE相关的病史...注意事项:治疗持续时间症状减轻需至少3个月，治疗医生应进行常规检查确定是否需要继续服药。

如果下述任何一种情况/危险因素存在，对于每位妇女应权衡应用炔雌醇环丙孕酮片的益处与可能出现的危险，在她决定开始使用前与她...药物相互作用:药物相互作用雌激素/孕激素复方制剂如炔雌醇环丙孕酮片与其他药物的相互作用，可能导致突破性出血和/或避孕失败。

与诱导微粒体酶药物之间的相瓦作用能导致性激素清除率增加，可能引起突破性出血和/或避孕失败。

...毒理研究:炔雌醇有关炔雌醇的毒性特点已经众所周知。

除了本产品说明书其它章节中已经包括的内容以外，没有其它相关的临床前资料可以再为处方医生提供另外的安全性信息。

复方环丙孕酮开发报告

醋酸环丙孕酮及复方制剂开发报告（化药6类）技术中心信息情报部中文名：醋酸环丙氯地孕酮; 环丙氯地孕酮醋酸酯英文名：Cyproterone acetate（CPA）分子式：C24H29ClO4分子量：416.94CAS号：427-51-0结构式：复方制剂：炔雌醇环丙孕酮片商品名：达英－35英文名：Ethinylestradiol and Cyproterone Acetate Tablets成分：其组份为2mg醋酸环丙孕酮（色普龙）和0.035mg乙炔基雌二醇。

复方制剂：复方醋酸环丙孕酮片英文名称：Compound Cyproterone Acetate Tablets成分：每片含醋酸环丙孕酮2mg和炔雌醇0.035mg一、基本情况醋酸环丙孕酮是合成的17-羟孕酮衍生物，是一种强效孕激素，抗雄性激素作用较突出。

其能与睾酮竞争雄激素受体，所产生的环丙孕酮-难激素受体复合物也能进入细胞核中，但不产生雄激素效应，从而可阻断雄激素作用。

其可降低5α-还原酶活性从而抑制睾酮和DHT 的作用。

因其本身为孕激素，故可抑制促性腺激素的分泌，从而减卵巢产生睾酮和雄烯二酮；其还能增强肝酶活性，从而增加睾酮的清除率。

但大剂量使用时可伴有低雌激素、不规则阴道出血和水肿、体重增加、乳房发胀、肾上腺机能不全和性欲缺乏等现象，故目前常使用的中低剂量并与雌激素联用。

德国先灵公司开发生产的达英－35®为第三代口服避孕药，非处方药品，其主要成分为2mg醋酸环丙孕酮和35μg乙炔雌二醇，是目前惟一具有治疗高雄激素血症适应症的口服避孕药。

达英－35®有独特的多环节抗雄激素作用，可显著改善多囊卵巢综合征（PCOS）患者的多毛，痤疮皮疹等症状。

若单独给予醋酸环丙孕酮，可能导致月经周期紊乱，而加入了炔雌醇的复方醋酸环丙孕酮片则可避免这种情况，复方醋酸环丙孕酮片治疗期间，醋酸环丙孕酮能抑制促性腺激素分泌，从而抑制卵巢排卵，并能阻止孕卵着床和增加宫颈黏液稠度，阻止精子的穿透，可以防止妊娠；炔雌醇亦能抑制促性腺激素分泌，从而抑制排卵，两种成分配伍，可增强避孕效果，减少不良反应；此外，该品具有较强的抗雄性激素的作用，更适用于患有痤疮及油脂性皮肤的妇女。

快雌醇环丙孕酮片作用有哪些呢-

快雌醇环丙孕酮片作用有哪些呢?关于《快雌醇环丙孕酮片作用有哪些呢? 》，是我们特意为大家整理的，希望对大家有所帮助。

当代日常生活女士的身心健康一直全是一种较为大的问题，针对女士们而言出現各种各样病症问题会十分影响生活品质，并且非常容易给人体产生一些痛楚，比如，妇科病、皮肤问题这些，处理的方法便是服食一些药品来开展减轻品质，比如，快雌醇环丙孕酮片便是一种十分常见的药品，下边就讨论一下快雌醇环丙孕酮片功效有什么呢?炔雌醇环丙孕酮片，适用范围为可用以内服避孕措施。

炔雌醇环丙孕酮片也用以医治女性雄性激素依赖感病症，比如痤疮，非常是显著的种类，和伴随皮脂腺溢或发炎或产生包块的痤疮(丘疹脓泡性痤疮、包块囊肿性痤疮)、女性雄性激素性脱发、轻形多毛症、及其卵巢多囊综合症病人的高雄激素病症。

成分本产品为复方制剂，其双组分为2mg冰醋酸环丙孕酮和0.035mg炔雌醇。

特性本产品为淡黄色片剂，去除薄膜包衣后显乳白色或类乳白色。

适用范围炔雌醇环丙孕酮片可用以内服避孕措施。

怎样服食炔雌醇环丙孕酮片务必依照包裝特指方位每日约在同一时间用小量液體吞服。

每天1片，连服21天。

断药7天之后刚开始下一盒药，期间一般产生撤退性出血。

一般在该周期时间最终一片药服完后2-3天刚开始流血，而在刚开始下一盒药时流血并未完毕。

漏吃药的解决假如使用人忘掉吃药的時间在12钟头之内，对避孕措施的维护功效不容易减少。

一旦女性想到，就务必马上补服，另外仍应在基本時间服食下一片药品。

孕激素戊酸雌二醇-醋酸环丙孕酮-口服给药

孕激素戊酸雌二醇-醋酸环丙孕酮-口服给药本药可用于哪些疾病？本药的主要成分是戊酸雌二醇和醋酸环丙孕酮，具有调节雌激素和孕激素的作用。

主要用于以下情况：治疗与绝经相关的雌激素缺乏症状，如潮热、外阴阴道萎缩、性交困难、尿失禁、睡眠障碍、衰弱。

预防雌激素缺乏引起的骨质丢失。

医生可能因其他原因给您处方本药。

用药前您需要了解什么？1.如果您存在以下情况，是不能使用本药的，请您将所有已确诊的疾病及正在接受的治疗方案告诉医生：•已知或怀疑有受性激素影响的癌前病变或恶性肿瘤，如乳腺癌。

•严重肝脏疾病、肝脏肿瘤或有肝脏肿瘤病史。

•血栓栓塞性疾病(如中风、心肌梗死)、有血栓栓塞病史或高危因素(如长时间不活动)。

•重度高甘油三酯血症。

•不明原因的阴道出血。

1.本药片剂为糖衣片，含有糖分。

如果您对半乳糖或果糖不耐受、对葡萄糖-半乳糖吸收不良、缺乏乳糖酶或蔗糖酶-异麦芽糖酶，最好不要使用。

3.请不要给儿童使用本药。

4.孕妇禁用。

如果您已经怀孕或者计划怀孕，请告知医生以便做出更好的治疗选择。

5.哺乳期妇女如果用药，需停止哺乳。

如您处于哺乳期，请告知医生以便做出更好的治疗选择。

如何使用这个药品？1.食物不影响药效，您与或不与食物同服都可以，但请固定在每天同一时间服药。

需连续服用21天，然后停药7天，再开始下一周期。

1.首次用药可以从任意一天开始，但从其他激素补充疗法改为本药时，建议从出血后开始服用本药。

2.本药用于预防绝经后骨质疏松时，可能需要用药几年，请遵医嘱坚持用药。

3.如果漏服药物，建议在24小时内尽快补服，以免出现撤退性出血。

如果出现出血，请继续服药，以免出现更严重的出血。

不按照医嘱或说明书用药可能影响疗效且会增加毒副作用。

用药期间应注意哪些方面？1.用药后可能出现黄褐斑，尤其是有妊娠性黄褐斑病史的病人。

有这种倾向的病人在用药期间最好避免直接暴露于日光或紫外线，建议采取防晒措施。

2.用药期间如需避孕，建议采取非激素方法(如安全套)避孕。

复方醋酸环丙孕酮

一、它是避孕药
发生这些情况时，不用惊慌。 2、个别妇女在停药期可能没有发生撤退性出
血。如果按照正确方法服用，不大可能妊娠，可继续服用下一周期药物。如果连续两至三个周期仍然没有出现撤退性出血，则在继续服用下个周期前必须排除妊娠。
一、它是避孕药
可以长期服用吗？——使用时间长度 1、作为避孕药，只要需要避孕而没有禁忌症，
高雄激素与多囊卵巢综合征（PCOS）
PCOS作为妇科内分泌常见病，约占门诊病人的10~15%。痤疮是青少年高发疾病，发病率约为15~30%
二、它不仅是避孕药
PCOS表现：皮肤症状—痤疮、多毛、脂溢性皮炎、脱发肥胖月经症状——紊乱、稀发、闭经不排卵——不孕
二、它不仅是避孕药
醋酸环丙孕酮的治疗作用：治疗痤疮、减轻皮肤油性、改善多毛、减少
21天，停药7天，然后开始下一周期。性状：本品为薄膜衣片，除去薄膜衣后，显
白色或类白色。
药物基本要素
药理作用： 1、醋酸环丙孕酮有明显的孕激素作用，加入
有雌激素作用的炔雌醇，可通过多个途径起到避孕作用。 2、醋酸环丙孕酮能抑制女性机体所产生的雄激素的影响。从而可能治疗雄激素产生过多或对雄激素特殊敏感所致的疾病。
一、它是避孕药
短效避孕药市场及竞品比较据URC报告，2005年中国避孕市场整体规模为 60亿，短效口服避孕药的市场容量约为4亿元（零售价计）。
一、它是避孕药
产品妈富隆
主要成分
去氧孕烯（地索高诺酮）0.15mg、炔雌醇 0.03mg
生产厂家欧加农
市场份额 18.46%
敏定偶
孕二烯酮0.075mg、炔雌醇0.03mg
素活性较
3rd：去氧孕烯（地索高诺酮）强，

复方醋酸环丙孕酮片245例避孕效果分析

２１００年１月下第２卷第３１３期
Ｎｏｅｅ２１Ｖｏ．ｖｍｂｒ００１２Ｎｏ３３
中国中医药咨讯
ＪｕｎｌｆｉａＴａｉｏａｈｎｓｄｃｎｎｏｍａｉｎｏｒａｎｒｄｔｎｌＣｉｅｅＭｅｉｉｅＩｆｒｔｏＣｈｉｏ・２９・８
表１４例妇女避孕效果分析５２
２２副反应服药期间，．患者乳房有触痛、胀痛或分泌物者２；６例出现轻微头痛患者１，２例无重头痛现象；恶心、呕
复方醋酸环丙孕酮片２５例避孕效果分析４
刘菲
（建德市更楼街道办事处，浙江
建德，１６１３１１）
【要】目的：摘进一步了解复方醋酸环丙孕酮片的避孕效果及副作用。方法：本研究共２５例妇女，４均无带套或其它物理性避孕措施，主观希望在半年内避孕、减少妊娠几率；所有妇女均遵医嘱服用复方醋酸环丙孕酮片，使所有妇女统一填写登记表格，于妇女服药６个月问，并定期随访并记录用药情况、药后反应、用副作用等情况。结果：本组研究总成功率为９．％，２４按２时服药者避孕成功率达１０漏服次数越多，者妊娠的可能性越大。结论：０％，患复方醋酸环丙孕酮片避孕效果好，但须防止漏
１资料与方法
吐患者４９例；绪不良、情易燥、郁者１；抑０例阴道分泌物改变者２２例；有１３患者于用药间歇停药期内出现撤退另６例性出血，属正常现象。

复方醋酸环丙孕酮片使用说明书

复方醋酸环丙孕酮片使用说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用复方醋酸环丙孕酮片使用说明书【药品名称】通用名称：复方醋酸环丙孕酮片【成份】本品为复方制剂，每片含醋酸环丙孕酮2毫克、炔雌醇0.035毫克。

辅料为：【性状】本品为浅黄色糖衣片，除去包衣后显白色或类白色。

【适应症】用于女性口服避孕。

【用法用量】口服。

于每次月经出血的第1天开始服药，从药盒中取出标记该周星期日期的药片始用，以后每天按顺序服用，直至服完21片，随后7日不服药。

即使月经未停也要在第8日开始服用下一盒药。

应在每天大约相同的时间服药。

【不良反应】常见的有恶心、呕吐、头痛、乳房痛、经间少量出血；较少见的有抑郁、皮疹及不能耐受隐形眼镜；较严重的不良反应尚有血栓形成、高血压、肝并黄疸以及过敏反应等。

【禁忌】下列情况禁用：乳腺癌、生殖器官癌、肝功能异常或近期有肝病或黄疸史、阴道异常出血、镰状细胞性贫血、深部静脉血栓并脑血管意外、高血压、心血管并高脂血症、精神抑郁症及哺乳期妇女。

【注意事项】1.开始服药前请咨询医师。

包括体检，采集完整的个人和家庭病史，特别注意检查血压。

2.服用本品时应当每年进行体检，在体检过程中向医师说明正在服用本品。

3.必须按规定方法服药，若漏服药不仅可发生突破性出血，还可导致避孕失败。

一旦发生漏服，除按规定服药外，应在24小时内加服1片。

4.出现下列症状时应停药：怀疑妊娠、血栓栓塞并听力或视觉障碍，高血压、肝功能异常、精神抑郁、缺血性心脏并胸部锐痛或突然气短、偏头痛、乳腺肿块、癫痫发作次数增加、严重腹痛或腹胀、皮肤黄染或全身瘙痒等。

5.吸烟可使服用本品的妇女发生心脏病和中风的危险性增加，尤其是35岁以上的（含35岁）妇女，故服药期间应戒烟。

6.如欲怀孕，应停药并采取其他避孕措施，直到出现第一个月经周期后再怀孕。

7.如服用过量或出现严重不良反应，应立即就医。

8.对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。

9.本品性状发生改变时禁止使用。

醋酸环丙孕酮原理

醋酸环丙孕酮原理宝子们，今天咱们来唠唠醋酸环丙孕酮这个神奇的东西的原理呀。

咱先得知道，醋酸环丙孕酮是一种激素相关的药物呢。

在咱人体里呀，激素就像一个个小小的指挥官，指挥着身体的各种功能。

男性和女性体内都有性激素，像雄激素和雌激素，它们之间有着微妙的平衡关系。

对于男性来说，雄激素那可是很重要的，它能让男生有男性的特征，像胡子啦，低沉的嗓音啦之类的。

但是呢，有时候雄激素太多或者太调皮了，就会带来一些麻烦。

醋酸环丙孕酮这个时候就登场啦。

它就像一个小卫士，专门去和雄激素“打架”。

它会跑到雄激素的受体那里，抢先占领那些位置。

就好比雄激素是一群想要进屋子（受体）的小捣蛋鬼，醋酸环丙孕酮先一步冲进屋子，把门一关，雄激素就只能在外面干着急啦，这样雄激素就没办法发挥它那些过度的作用了。

那对于女性来说呢，也有激素的小烦恼哦。

女性体内也有少量的雄激素，如果这些雄激素不安分，可能会导致一些皮肤问题，比如说长痘痘之类的。

醋酸环丙孕酮在女性身体里也是个厉害的角色。

它能抑制那些可能会捣乱的雄激素的产生。

想象一下，身体里有一个小小的工厂（产生雄激素的地方），醋酸环丙孕酮就像一个聪明的小监工，它让这个工厂不能随便生产雄激素，让雄激素的产量降下来。

这样一来，女性的皮肤就可能会变得更好啦，那些因为雄激素过多引起的小毛病就会减少呢。

而且呀，醋酸环丙孕酮还和下丘脑 - 垂体 - 性腺轴有着千丝万缕的联系呢。

这个轴就像是身体里的一个激素指挥中心。

醋酸环丙孕酮可以给这个指挥中心传递信号，告诉它不要让雄激素那么活跃。

就像是给指挥中心打了个小报告，让指挥中心去约束那些雄激素。

宝子们，再来说说它在一些特殊疾病中的作用原理吧。

比如说在治疗前列腺癌的时候，前列腺可是很依赖雄激素生长的呢。

醋酸环丙孕酮就像一个超级英雄，它阻断了雄激素的作用途径，让前列腺癌失去了雄激素这个“营养剂”。

癌细胞没有了雄激素的支持，就像是植物没有了阳光和水，生长就会受到抑制，这样就能帮助患者对抗疾病啦。

醋酸环丙孕酮的制备工艺[发明专利]

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201810205241.8(22)申请日 2018.03.13(71)申请人岳阳环宇药业有限公司地址 414300 湖南省岳阳市临湘市儒溪镇工业大道西侧(72)发明人徐润星　(74)专利代理机构北京盛凡智荣知识产权代理有限公司 11616代理人梁永昌(51)Int.Cl.C07J 53/00(2006.01)(54)发明名称醋酸环丙孕酮的制备工艺(57)摘要本发明涉及醋酸环丙孕酮的制备工艺，具体包括以下制备步骤：缩酮反应；环丙水解反应；乙酰反应；环氧反应；氯化反应；环合反应；本发明可以克服原工艺产品中难以解决的苯残留问题，并且起始原料简单，反应稳定，总收率高。

权利要求书3页说明书4页附图4页CN 108409824 A 2018.08.17C N 108409824A1.醋酸环丙孕酮的制备工艺，其特征在于，具体包括以下制备步骤：缩酮反应：在反应釜中抽入二氯甲烷、乙二醇、原甲酸三乙酯，加入脱氢物、PTS，控温30～32℃反应5小时，加入三乙胺中和PH至8，负压浓缩回收二氯甲烷，加甲醇，浓至稠状冷冻析晶、离心、烘干得缩酮物；主要反应：副反应：环丙水解反应：在反应釜中加入DMF，加入缩酮物和TBS盐，搅拌42～45℃下分三次加入片碱，加完反应3小时，加入配好的稀硫酸调PH值至2水解2小时，水解完将物料抽至水析釜水析、离心，水洗至中性，烘干得环丙水解物；主要反应：副反应：乙酰反应：在反应釜中抽入三氯甲烷、醋酐，加入环丙水解物、PTS，升温至58～60℃回流反应5～6 小时，TLC至原料反应完，降至室温，加入水洗涤，静止20分钟，分出三氯甲烷，加乙酸乙酯，冷冻析晶，离心、烘干得乙酰化物；主要反应：副反应：环氧反应：在过酸反应釜中抽入乙酸乙酯，双氧水，加入苯酐，在室温下20～30℃反应8小时，加入水洗涤1次，静止一小时，分去下层水层备用；在环氧反应釜中加入乙酸乙酯，乙酰化物，控制温度25～27℃，加入制备好的过酸，3小时加完，加完反应5小时，加入碳酸钠水溶液中和至PH值为8，搅拌1小时，静止1小时，分出下层水层，乙酰乙酯层控温小于60℃负压浓缩至干，乙酸乙酯回收套用；主要反应：氯化反应：在环氧浓缩釜中抽入冰醋酸，溶解后抽入氯化反应釜，再抽入醋酐，加入无水氯化钙，抽盐酸至高位槽，控制温度0～5℃，滴加盐酸，1小时加完，加完控温27～29℃反应10小时，将物料抽至水析釜水析、离心、水洗至中性，烘干得氯化物粗品。

服用雌二醇环丙孕酮片的注意事项和禁忌

服用雌二醇环丙孕酮片的注意事项和禁忌孕酮偏低是导致女性先兆性流产的原因，习惯上会服用雌二醇环丙孕酮片来对孕酮偏低进行治疗，但凡是药物的服用都有各种注意事项和禁忌，雌二醇环丙孕酮片也不例外，孕酮偏低的女性请注意，以下为您讲解服用雌二醇环丙孕酮片的各项注意事项和禁忌。

服用雌二醇环丙孕酮片的注意事项：1、要进行全面彻底妇科及内科检查，乳房检查及宫颈的细胞涂片也是必须的。

2、如果有静脉曲张、耳硬化症、糖尿病、高血压、手足抽搐、小舞蹈病、多发性硬化、癫痫、卟啉症等疾病及有静脉炎病史的患者，要先告知医生，在临床严密监护下用药。

3、本品会使口服降糖药或胰岛素的需要量发生改变，巴比妥类、保泰松、乙内酰脲、利福平、氨苄西林这些药物可干扰本品的作用，所以如果有正在规律地服用其他药物的情况，应告诉医生。

4、个别良性或恶性肝脏肿瘤患者，服用激素类药物(本品也含有此类物质)后，可能发生危及生命的腹腔内出血的情况。

所以如果发生异常的上腹部症状，且在短时间内不自行消失，应告诉医生。

5、如果出现以下情况应立即停药：突发性感觉障碍(如视觉或听觉障碍)、胸部疼痛及紧缩感、出现第一次偏头痛或频繁发作少见的严重头痛、出现黄疸、肝炎、全身瘙痒、血栓性静脉炎或血栓栓塞的前发指征(如异常的腿痛或腿肿、不明原因的呼吸或咳嗽时的刺痛感) 、癫痫发作增加次数、血压增高。

6、极个别病例会发生子宫出血，病人须咨询医生以弄清病因再决定用药。

7、手术前(提前6周)及肢体固定术(如事故后)时不能服用本品。

8、病人均应遵守医生处方的剂量，包括有关间断服药的医嘱和疗程，而且应遵守妇科复查的约定。

因为科学证实更年期长期的非对抗性的雌激素治疗，可能会增加子宫内膜癌的发病率的危险性，所以宫内膜增生应另外给予孕激素类药物而避免非对抗性的雌激素治疗。

服用雌二醇环丙孕酮片的副作用：少数病例会出现恶心、头痛、乳房胀感、胃部不适、体重增加及子宫出血。

雌二醇环丙孕酮片的用药禁忌：Dubin-Johnson综合症、Rotro综合症、严重的肝功能异常、黄疸或以前妊娠有过持续瘙痒，曾患或正患血栓栓塞性疾病(如中风、心肌梗塞)、镰刀细胞性贫血症，曾患或正患肝脏肿瘤，患有或疑有子宫或乳房的激素依赖性肿瘤、脂肪代谢的先天性异常、子宫内膜异位症伴有血管病变的严重糖尿病、妊娠期耳硬化症的恶化时禁用本品。

口服避孕药醋酸环丙孕酮炔雌醇片治疗多囊卵巢综合征

口服避孕药醋酸环丙孕酮炔雌醇片治疗多囊卵巢综合征
夏和霞;张炜
【期刊名称】《上海医药》
【年(卷),期】2011(32)3
【摘要】醋酸环丙孕酮炔雌醇片是第三代口服避孕药,每片含炔雌醇0.035 mg和醋酸环丙孕酮2 mg,近年来也用于多囊卵巢综合征的治疗.本文综述醋酸环丙孕酮炔雌醇片在多囊卵巢综合征治疗中的作用.醋酸环丙孕酮炔雌醇片有较强的降雄激素作用,能明显改善内分泌紊乱,形成规律的月经周期,改善多毛和痤疮症状;与胰岛素增敏剂联合用药,能更有效地降低黄体生成激素、雄激素及胰岛素水平,改善多囊卵巢综合征患者的胰岛素抵抗状态,使卵巢的内分泌趋于正常,增加卵巢对排卵治疗的敏感性,提高排卵率和妊娠率.
【总页数】3页(P115-117)
【作者】夏和霞;张炜
【作者单位】复旦大学附属妇产科医院,上海,200011;复旦大学附属妇产科医院,上海,200011
【正文语种】中文
【中图分类】R979.21;R711.75
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