拉莫三嗪缓释片(ppt文档可编辑修改)
抗精神病药的不良反应及防治ppt精品医学课件
关于QTc间期问题
❖ 正常QTc间期男性<430ms,女性<450ms1。 ❖ 一般情况在QTc间期>450ms,即有潜在的危险，
应密切关注。 ❖ QTc延长>500ms则增加室性心律失常的危险性。 ❖ 药物引起的QTc延长与基线时比较超过60ms时，
增加透发室性心律失常的危险性2。
精神病药与糖尿病
抗精神病药的不良反应 及防治
精神药物的分类
❖ 分为六类： ❖ (一) 抗精神病药 ❖ (二) 抗抑郁药 ❖ (三) 抗躁狂药或情感稳定剂 ❖ (四) 抗焦虑药或镇静催眠药 ❖ (五) 中枢神经兴奋药或精神振奋药 ❖ (六) 促智药、脑代谢促进药
抗精神病药
❖ 老一代抗精神病药 ❖ 如 氯丙嗪25㎎ 奋乃静2㎎ 泰尔登25㎎ 氟哌
卡马西平常见反应：便秘、口干、视力模糊，头昏，倦睡 等；严重的反应有再生障碍性贫血和过敏性肝炎。
丙戊酸镁（钠）常见反应：消化道反应，肝功能损害，头痛、 眩晕，便秘，血小板减少，共济失调，震颤，烦躁不安等。
三环类抗抑郁药的常见副反应
1、常见为抗胆碱能副反应：口干、便秘、视物模糊、手 颤和心动过速等，少数症状严重有便秘、排尿困难或尿潴留、 眼内压增高，肌肉颤动；癫痫发作。药源性焦虑和激越谵妄
慰剂相似：<10%。 3.程度：
重度：氟奋乃静、氟哌啶醇、三氟拉嗪 中度：氯丙嗪、奋乃静 轻度：利培酮、舒必利、甲硫达嗪 较少：奥氮平、氯氮平、喹硫平
体重增加
标准体重（kg）= (身高cm-100)×0.9 女性减2~3kg
BMI=kg/m2. ≥28（30）肥胖 ≥25超重
体重增加处理：三个步骤
糖尿病治疗的建议
对高危的病人应该考虑有糖尿病的危险，需监测血 糖：如遗传倾向明显的，老年，难治性精神病。
12、卡马西平、拉莫三嗪
卡马西平（Carbamazepine）机制：作用于电压敏感钠通道（VSSCs）α亚单位；抑制谷氨酸释放；适应症：双相躁狂；混合发作；癫痫其他：双相抑郁；双相维持治疗；Sch辅助治疗；三叉神经痛；特殊人群：儿童可以使用；D类风险剂量：400~1200mg/d；起始剂量200mg日二次代谢：半衰期26~65小时，诱导自身代谢，长期用药的半衰期为12~17小时相互作用：降低氯氮平、苯二氮卓类、华法林、氟哌啶醇、加巴喷丁、托吡酯、拉莫三嗪、丙戊酸盐的血药浓度；与锂盐合用增加神经毒性；与酒精合用可增加抑制作用；氟伏沙明、氟西汀可增加卡马西平的血浆浓度不良反应：镇静；眩晕；意识混乱；不稳；头痛；视物模糊；恶心；呕吐；腹泻；偶见体重增加；一过性白细胞减少；皮疹（罕见SJ综合征）；罕见再障/粒细胞缺乏症/心脏问题/诱发精神病/诱发躁狂/低钠血症/激活自杀观念特点：治疗最初几个月不良反应最严重；药物相互作用复杂拉莫三嗪（Lamotrigine）机制：作用于电压敏感钠通道（VSSCs）α亚单位；抑制谷氨酸和天冬氨酸的释放适应症：双相Ⅰ障碍维持治疗；双相抑郁其他：神经性疼痛；慢性疼痛与其他药物联用治疗：双相躁狂；Sch；MDD剂量：双相障碍100~200mg/d；前2周25mg/d，第3周50mg/d，第5周100mg/d，第6周200mg/d；半衰期33小时；合用丙戊酸盐减半剂量；合用卡马西平应加倍剂量；与锂盐、非典型抗精神病药、抗抑郁药无明显药代相互作用不良反应：良性皮疹（约10%）；镇静；视物模糊；复视；头晕；共济失调；头痛；震颤；失眠；协调能力变差；疲劳；恶心；呕吐；消化不良；腹痛；便秘；鼻炎；罕见严重皮疹（SJ综合征）/血液异常/猝死/激活自杀观念特点：双相抑郁的最佳选择；可能是耐受性最好的心境稳定剂，不引起体重增加或镇静；严重皮疹发生风险并不比卡马西平等高；C类风险。
拉莫三嗪片说明书
拉莫三嗪片说明书
佚名
【期刊名称】《中华实用儿科临床杂志》
【年(卷),期】2005(20)6
【摘要】药品名称]33 通用名:拉莫三嗪片商品名:利必通;Lamictal 英文
名:Lamotnigine Tablets 汉语拼音:Lamosanqin Pian 本品主要成分及其化学名称为3,5-二氨基-6-(2, -二氯苯基)
【总页数】2页(PI0003-I0004)
【正文语种】中文
【中图分类】R
【相关文献】
1.丙戊酸钠联合拉莫三嗪片对脑卒中后癫痫患者认知功能、GFAP、NMDAR1、Bcl-2及Bax表达的影响分析 [J], 王晶
2.拉莫三嗪片致重症多形性红斑1例分析 [J], 王晓;吴玲娣;王军;魏伟;王维波;王海英
3.国家食品药品监督管理局修订拉莫三嗪片说明书 [J],
4.SFDA修订拉莫三嗪片说明书 [J],
5.SFDA修订拉莫三嗪片说明书 [J],
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神经内科常用药物安全合理使用护理版ppt课件全篇
巴 曲 酶 第二次： 5BU﹢100mlNS st ivgtt
第三次： 5BU﹢100mlNS st ivgtt
35
正确的给药途径
胶囊——有软、硬及肠衣胶囊，应整粒服用 片剂——薄膜片、普通片可嚼碎或溶化后服 咀嚼片——需嚼碎后服，以增加吸收面积，见效快 泡腾片——用水溶解后服，以增加吸收面积，见效快 肠溶片—不可嚼碎或溶化后服 控释片、缓释片--必须整片吞服，不能掰开或研碎、溶化后服用
(卡文)
250ml qd ivgtt 250ml qd ivgtt 1440/1920ml qd ivgtt
缓慢静脉滴注
最初30min约10滴/min 之后可20滴/min
滴注时间:12-24h
53
药物特性对输液安全的影响
渗透压
pH值
光线
输液
安全
溶媒
浓度
54
人体血浆正常渗透压为280-310mosm/L 注入机体的溶液要等渗，否则易产生刺激性或溶血
银杏达莫(杏丁) 银杏叶提取物(金纳多)
10-25ml+250mL NS/GS qd-bid ivgtt 单独 35-70mg+250mL NS/GS qd-bid ivgtt 使用
47
改善微血循环
疏血通 6 ml +250mL NS/GS qd ivgtt
舒血宁 20ml +250mL GS qd ivgtt
服药时应根据不同的剂型给予不同的护理
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常见的特殊剂型口服药
作用类别
药品通用名
商品名
长春胺缓释胶囊 脑血管病用药
阿司匹林肠溶片
奥勃兰 拜阿司匹灵
抗癫痫药
丙戊酸钠缓释片
德巴金
最新关于“拉莫三嗪”的认识
1. 使用该药物时，应按照 医生的指示进行口服，不可 自行增减剂量。
2. 请在用药前详细阅读 药品说明书，并严格按照 医嘱的用法用量服用。
3. 在服用过程中，如有任 何不适或疑问，应及时向医 生咨询，切勿擅自改变用法 用量。
3. 注意事项：定期检查肝肾功能
1. 在使用拉莫三嗪治疗期间 ，患者需要定期进行肝肾功能 检查，以确保药物不会对肝肾 造成损害。程中，如果出现
嗪的患者来说，皮疹
皮疹或肝功能异常的
和肝功能异常是非常
情况，这可能是药物
严重的问题，如果发
2
对身体产生了严重的
3 现这些症状，必须立
副作用，需要及时就
即停药并尽快就医。
医处理。
3. 处理方法：及时就医，调整用药
3. 在治疗过程中，要严格按照医生的指示用药，不要自行增
3. 如果在服用拉莫三嗪后出现恶 心、呕吐、食欲不振等症状，应 立即停止用药并及时就医，同时 进行肝肾功能检查。
2. 对于长期使用拉莫三嗪的患 者，建议每三个月进行一次肝 肾功能检查，以便及时发现并 处理可能出现的问题。
三、拉莫三嗪的不良反应与处理
1. 常见不良反应：嗜睡、头晕
1. 使用拉莫三嗪后，部分患者可能会出现嗜睡和头晕的不良反应。
2. 对于孕妇和哺乳期妇女来说，拉莫三嗪的使用需要特别谨慎 ，因为这可能会对胎儿或婴儿的健康产生影响。
3. 孕妇和哺乳期妇女在使用拉莫三嗪时，如果出现任何不适症 状，如头晕、嗜睡等，应立即停止使用并寻求医生的帮助。
2. 与其他药物的相互作用：避免与其他抗
癫痫药合用
01
1. 当患者正在使用拉 莫三嗪进行治疗时，应 避免同时使用其他抗癫 痫药物，以防止药物相 互作用影响疗效。
利必通(拉莫三嗪片)说明书
利必通篇
商品名：利必通 厂家：Glaxo Operations UK Ltd.
【利必通药品名称】 商品名：利必通 通用名：拉莫三嗪片 【利必通成分】 利必通主要成分为拉莫三嗪。
【利必通药理作用】 药理学研究的结果提示拉莫三嗪是一种电压性的 钠离子通道阻滞剂。在培养的神经细胞中，它反 复放电和抑制病理性释放谷氨酸（这种氨基酸对 癫痫发作的形成起着关键性的作用），也抑制谷 氨酸诱发的动作电位的爆发。
【利必通适应症】 癫痫 ：对12岁以上儿童及成人的单药治疗（简单部 分性发作、复杂部分性发作、续发性全身强直-阵挛 性发作和原发性全身强直-阵挛性发作）。目前暂不 推荐对12岁以下儿童采用单药治疗，因为尚未得到 对这类特殊目标人群所进行的对照试验的相应数据。
【利必通用法用量】 单药治疗 12岁以上患者本药单药治疗的初始剂量是25 mg， 每日一次，连服2周 ；随后用50 mg，每日1次，连 服两周。此后，每隔1-2周增加剂量，最大增加量为 50-100 mg，直至达到最佳疗效，通常达到最佳疗效 的维持剂量为100-200 mg/日，每日一次或分两次给 药。但有些病人每日需服用500 mg才能达到所期望 的疗效。为降低发生皮疹的危险， 初始剂量和随后的剂量递增都不要 超过上述要求。
【利必通药代动力学】 拉莫三嗪在肠道内迅速而完全地被吸收，没有明显 的首过代谢。口服给药后在2.5小时达到血浆峰浓 度，进食后的达峰时间稍延迟，但吸收的程度不受 影响。实验表明，当单次最高给药剂量达450 mg 时，药代动力学曲线仍呈线性，稳态的最高血药浓 度在个体之间差异颇大，但在同一个体浓度的差异 很小。
了解利必通
享受贴心，提供 优质药品。
拉莫三嗪片
拉莫三嗪片【药品名称】通用名称：拉莫三嗪片英文名称：lamotrigine T ablets【成份】拉莫三嗪的化学名称为3,5-二氨基-6-(2, 3-二氯苯基)-as-三吖嗪。
【适应症】抗癫痫治疗用于简单部分性发作；复杂部分性发作；继发性全身直一阵挛性发作；原发性全身强身直一阵挛性发作。
也可治疗顽固性癫痫中的Lennox-Gastaut综合症。
【用法用量】用法：口服，放在少量水中散开或用少量水将整片吞服。
用量：单药治疗：12岁以上患者：开始剂量25mg/日，一次服用，连服14天。
之后50mg/日，一次服用，连服14天。
此后每隔14日增加剂量，最大增加量为50～100mg，可增加到100～200mg/日，一次或分两次服用。
可视病情酌情增减，详见说明书或遵医嘱。
【不良反应】在本药作为单药治疗的试验中，不良反应的报导包括头痛、疲倦、皮疹、恶心、头晕、嗜睡和失眠。
在临床双盲、添加试验中，服用拉莫三嗪的病人中皮疹的发生率高达10%，服用安慰剂的病人为5%。
2%的病人因皮疹导致停止拉莫三嗪的治疗。
这种皮疹在外观上一般是斑丘疹，通常在治疗开始的前8周出现，停用拉莫三嗪后消失。
罕见的、严重的皮疹，包括Stevens-Johnson综合征和中毒性表皮坏死溶解（Lyell综合征）已经有报道，曾出现过与死亡相关的罕见病例。
发生皮疹总的危险性与下列因素很有关系：拉莫三嗪的初始剂量过大和拉莫三嗪治疗升级超过推荐剂量；同时应用丙戊酸钠，它能增加拉莫三嗪平均半衰期接近2倍。
也有报导认为皮疹是过敏综合征的一部分，伴有多种形式的全身症状，包括发烧、淋巴腺病、颜面水肿和血液及肝的异常。
这种综合征引起临床反应的严重程度有很大区别。
罕见弥漫性血管内凝血（DIC）和多器官衰竭。
即使皮疹不明显，注意过敏反应的早期表现（如发热、淋巴腺病）是十分重要的。
如早期反应的体征和症状出现，应立即评估病人；如不能确定另有病因，应停用本药。
标准的抗癫痫药方案中添加拉莫三嗪时，其它的不良反应包括复视、视力模糊、结膜炎、头昏、瞌睡、头痛、疲倦、胃肠道紊乱（包括呕吐和腹泻）、激惹/攻击行为、共济失调、焦虑、精神混乱和血液学异常（包括白细胞减少和血小板减少）。
拉莫三嗪(lamotrigine)
拉莫三嗪（lamotrigine）作者：来源：《上海医药》2020年第26期1概述拉莫三嗪在美国食品药品监督管理局（FDA）基于不良反应登记系统（FAERS）的统计报告中定义为窄治疗指数（NTI）药物，并符合窄治疗指数药物（NTIDs）的特性[1]。
医学文献中确定的拉莫三嗪治疗指数的范围为从狭窄到高出狭窄范围的10倍数值（1.3～20）[2]，另有其他国外文文献报道拉莫三嗪属于NTIDs[3-4]。
拉莫三嗪是一种新型抗癫痫药物，2005年在国内上市，主要用于12岁以上青少年、成人局灶性和全面性癫痫发作的单药治疗或2岁以上儿童的添加治疗，还可作为情感稳定剂治疗双相情感障碍[5]。
拉莫三嗪既为我国医保用药，又被列入国家基本药物目录，是国内外指南一致推荐的抗癫痫药[6-9]。
2013年国际抗癫痫联盟（ILAE），2015年苏格兰校际指南网格（SIGN），2018年英国国家健康和保健医学研究所（NICE），中国《临床诊疗指南：癫痫病分册（2015修订版）》均推荐拉莫三嗪用于癫痫的治疗[6-9]。
2安全用药提示2.1替换使用拉莫三嗪仿制药替换原研药可能带来突发性癫痫发作增加、毒性和血药浓度增加、不良反应出现等潜在问题[10]。
一项病例系列分析发现，在药剂师提供的14例不良反应报告中，有11例（79%）癫痫发作失控，其中换用拉莫三嗪仿制药是最主要的原因[11]。
2010年加拿大研究人员回顾已发表的拉莫三嗪仿制药使用前后的数据，发现用仿制药后不良反应发生率显著增加[12]。
另一项来自加拿大的观察性研究发现，换用拉莫三嗪仿制药之后，与之相关的不良反应高达52%[13]。
换用拉莫三嗪仿制药将导致每日平均剂量显著增加，消耗更多其他药物，消耗更多医疗资源，增加总体医疗花费[14-15]。
在拉莫三嗪仿制药等效问题上，有其他国家药品监管部门针对拉莫三嗪仿制药等效问题建议在源头上增加管控标准。
2004年，丹麦国家药品管理局同意将抗癫痫仿制药（主要是拉莫三嗪）的90%CI生物等效性限度从传统的80%～125%限定为90%～111%，以提高仿制药标准，保证公众用药安全[16]。
中国药物研发PPT课件
三氧化二砷注射液由外国药企开发上市。 中国药企？
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中国药企：开始加入国际主流研发
药物发现
海外 新药
✓ CRO服务
临床前开发
中国企业
临床开发
✓ License-in
7
药物研发概览 中国药物研发趋势
8
药物研发概览 中国药物研发趋势
从仿制走向创新 从国内走向国际
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制药大国？仿制药大国？
全国~4700家药企：多！ 年销售不足10亿的药企占94%：散！ 行业平均利润率~10%：低！ 仿制药占96%：创新不足！ 平均研发投入占销售额的~1% ：研发投入不足！
目前共有140个临床在研的1.1类新药，江沪浙占61% 目前共有98个临床在研的1.1类新药，江沪浙占40%
《中国新药研发15年》药渡网 李靖博士 2015.10
14
中国创新药研发TOP企业
企业 总部城市
已上市创新药
恒瑞医药 连云港 帕瑞昔布、阿帕替尼
先声药业 南京
恩度、艾拉莫德
豪森医药 连云港
“中国医药学是一个伟大宝库，应当努力发掘，加以提高。”青蒿素正是从这一宝库中 发掘出来的。通过抗疟药青蒿素的研究经历，深感中西医药各有所长，二者有机结 合，优势互补，当具有更大的开发潜力和良好的发展前景。
30
临床研究成果：成功转化为国际上市新药
张亭栋教授，使用砒霜（三氧化二砷）治疗 白血病的奠基人，70年代开始临床应用，并 且明确了最佳适应症为急性早幼粒细胞白血 病（APL）。
双方联合开发全球领先的抗 VEGF人源化单克隆抗体药物
拉莫三嗪缓释片FDA说明书
------------------------------ CONTRAINDICATIONS ---------------------- Hypersensitivity to the drug or its ingredients. (Boxed Warning, 4) ----------------------- WARNINGS AND PRECAUTIONS --------------- • Life-threatening serious rash, and/or rash-related death, may result. (Boxed Warning, 5.1) • Hypersensitivity reaction may be fatal or life-threatening. Early signs of hypersensitivity (e.g., fever, lymphadenopathy) may present without rash; if signs present, patient should be evaluated immediately. • LAMICTAL XR should be discontinued if alternate etiology for hypersensitivity signs is not found. (5.2) • Acute multiorgan failure has resulted (some cases fatal). (5.3) • Blood dyscrasias (e.g., neutropenia, thrombocytopenia, pancytopenia) may result, either with or without an associated hypersensitivity syndrome. (5.4) • Suicidal behavior and ideation. (5.5) • Aseptic meningitis reported in pediatric and adult patients. (5.6) • Medication errors involving LAMICTAL have occurred. In particular, the names LAMICTAL or lamotrigine can be confused with the names of other commonly used medications. Medication errors may also occur between the different formulations of LAMICTAL. (3.2, 5.7, 16, 17.9) ------------------------------ ADVERSE REACTIONS ---------------------- • Most common adverse reactions (treatment difference ≥4%, LAMICTAL XR - Placebo) are dizziness, tremor/intention tremor, vomiting, and diplopia. (6.1) To report SUSPECTED ADVERSE REACTIONS, contact GlaxoSmithKline at 1-888-825-5249 or FDA at 1-800-FDA-1088 or /medwatch. ------------------------------ DRUG INTERACTIONS----------------------- • Valproate increases lamotrigine concentrations more than 2-fold. (7, 12.3) • Carbamazepine, phenytoin, phenobarbital, and primidone decrease lamotrigine concentrations by approximately 40%. (7, 12.3) • Oral estrogen-containing contraceptives and rifampin also decrease lamotrigine concentrations by approximately 50%. (7, 12.3) ----------------------- USE IN SPECIFIC POPULATIONS --------------- • Pediatric use: Safety and effectiveness in patients below the age of 13 have not been established. (8.4) • Effectiveness of lamotrigine, used as adjunctive treatment for partial seizures, was not demonstrated in a small randomized, double-blind, placebo-controlled, withdrawal study in very young pediatric patients (1 to 24 months). (8.4) • Hepatic impairment: Dosage adjustments required. (2.1) • Healthcare professionals can enroll patients in the Lamotrigine Pregnancy Registry (1-800-336-2176). Patients can enroll themselves in the North American Antiepileptic Drug Pregnancy Registry (1-888-233 2334). (8.1) See 17 for PATIENT COUNSELING INFORMATION and Medication Guide. Revised:
拉莫三嗪缓释片PPT文档22页
拉莫三嗪缓释片
16、自己选择的路、跪着也要把它走 完。 17、一般情况下)不想三年以后的事， 只想现 在的事 。现在 有成就 ，以后 才能更 辉煌。
18、敢于向黑暗宣战的人，心里必须 充满光 明。 19、学习的关键--重复。
20、懦弱的人只会裹足不前，莽撞的 人只能 引为烧 身，只 有真正 勇敢的 人才能 所向披 靡。
拉莫三嗪缓释片PPT课件
四、缓释片应用和评价
4.3 小结 ➢ 新型缓控释技术 ➢ 疗效肯定 ➢ 大大降低毒副作用 ➢ 提高患者顺应性
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五、知识产权情况
➢ 国外专利 专利号分别为：US2005032799(A1) WO2004/012741 SI/EP1524981 RU20050105353 PT1524981(E) 申请日期：2003. 7.28
triazine-3,5-diamine 商品名：Lamictal XL
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二、基本情况简介
2.2 理化性质 ➢ 化学结构式为：
➢ 分子式： C9H7N5C12 ➢ 分子量： 256.09 ➢ 基本理化性质：
白色至浅奶油色粉末，极微溶于水，微溶于0.1M盐酸，熔点为 215.8~218.2℃ 。
第5周
50mg 每天
100mg每天
200mg每天
第6周
100mg 每天
150mg每天
300mg每天
第7周
150mg每天
200mg每天
400mg 每天
8周及以后
200-250mg 每天
300-400mg每天
400-600mg 每天
第9页/共20页
三、制剂技术和特点
3.1 处方信息
第10页/共20页
三、制剂技术和特点
因此需开发一种患者服用顺应性好、有效血药浓度能 持久稳定、能大大降低第4毒页/共副20作页 用的新剂型——
二、基本情况简介
2.1 药品名称
通用名：拉莫三嗪缓释片 英文名：Lamotrigine extended-release
tablets 化学名： 6-(2,3-二氯苯基)-1,2,4-三嗪-3,5-二胺 英文化学名： 6-(2,3-Dichlorophenyl)-1,2,4-
常用抗躁狂药物ppt正式完整版
碳酸锂 (Lithium Carbonate)
▪ 治疗躁狂发作的首选药物，总有效率约 70％~80% ▪ 用于双相障碍（躁狂和抑郁）急性期治 疗和维持治疗，尤其适用于有自杀观念 者及双相Ⅱ型患者 ▪ 维持治疗能有效的降低自杀危险 ▪ 对单相抑郁效果不佳，但有预防复发的 作用 ▪ 难治性抑郁的辅助治疗 ▪ 对快速循环者效果欠佳
碳酸锂的缺点
▪ 治疗浓度与中毒浓度接近，需定期监测 血锂浓度 ▪ 起效较慢，需持续用药2~3周后才显效 ▪ 控制兴奋及严重行为障碍效果差 ▪ 对孕妇和儿童的影响较大 ▪ 长期大量服用引起甲状腺功能低下 ▪ 与酚噻嗪类合用增加后者的血药浓度， 与SSRI合用增加发生5-羟色胺综合征的 危险
丙戊酸盐(Valproate)
患者出院之后5次复发而反复住院治疗。每次 症状基本相同，均为活动多、兴奋、话多、夸大、 易发怒。经口服碳酸锂、氯丙嗪，电休克等治疗后 “痊愈”出院。病情缓解后，自知力恢复，生活劳 动基本正常，无残留症状。
诊断：躁狂症。
Antimanics ——抗躁狂药
▪ Cade于1949年首次发现锂盐能减轻躁狂 症状（治疗和预防复发） 1966年丙戊酸钠用于治疗双相障碍 1971年卡马西平用于治疗双相障碍 ▪ 候补心境稳定剂 拉莫三嗪、加巴喷丁、托吡酯 奥氮平、利培酮、奎硫平、齐拉西酮、 阿立哌唑等。
卡马西平(Carbamazepine)
▪ 治疗急性躁狂发作，适用于碳酸锂治疗 无效、或快速循环发作或混合性发作患 者
▪ 可与碳酸锂合用，但剂量适当减小
主要不良反应：镇静、共济失调、血液 异常和胃肠道症状
候选的心境稳定剂
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专利公开号为：CN1681509， 公开时间：2005.10.12 专利公开号为：CN101229169，公开时间：2008.07.30
六、综合分析
拉莫三嗪缓释片具有良好的抗癫痫疗效，药效
稳定，刺激性小副作用小，提高病人顺应性等 特点，其临床得到广泛的使用。
实惠的价格，可用作辅助治疗，也可用于一线
400mg 每天
8周及以后
200-250mg 每天
300-400mg每天
400-600mg 每天
三、制剂技术和特点
3.1 处方信息
三、制剂技术和特点
3.2 制备工艺流程设计
60℃熔融
制粒
30目 40℃
制粒 干燥
30目
整粒
总混
压片 包隔离层
包肠溶层 打孔印字
包装
单硬脂酸甘油酯、吐温80、 拉莫三嗪
缓释片包肠溶衣并采用DiffCORE打孔技术。
药物在胃中开始释放药物，当包衣片进入肠道后，肠 溶衣开始溶解，剩余药物持续缓慢释放。这既能满足 药物快速释放起到药效作用，同时又避免了大剂量药 物快速释放造成的毒副作用，整个释放时间达到1215小时，这能长时间稳定在有效血药浓度范围内，从 而起到良好的治疗效果。
拉莫三嗪缓释片
Lamotrigine extended-release tablets
作者：桂抗 孙猛 仲嘉苳 陈元 宛伟东 谭云兵
导师：甘勇 罗晓燕
组员分工：
孙猛 仲嘉苳
陈元 宛伟东 谭云兵
负责查阅资料，并编写第三部分：制剂技术和特点。 负责查阅资料，并编写第四部分：制剂应用及评价。 负责查阅资料，并编写第二部分：立题背景。 负责查阅资料，并编写第六部分：综合分析。 负责查阅资料，并编写第五部分：知识产权状况。
对于患者服用卡马西 平，苯妥英钠，苯巴 比妥，或普里米酮和 不服用丙戊酸钠
第1-2周
25mg每隔一天
25mg每天
50mg每天
第3-4周
25mg 每天
50mg每天
100mg每天
第5周
50mg 每天
100mg每天
200mg每天
第6周
100mg 每天
150mg每天
300mg每天
第7周
150mg每天
200mg每天
拉莫三嗪缓释片 25毫克/片 黄色 30片/盒 拉莫三嗪缓释片 50毫克/片 绿色 30片/盒 拉莫三嗪缓释片 100毫克/片 橙色 30片/盒 拉莫三嗪缓释片 200毫克/片 蓝色 30片/盒 拉莫三嗪缓释片 300毫克/片 灰色 30片/盒
二、基本情况
2.4适应症及用法用量
适应症 用作13岁以上癫痫患者部分癫痫发作(无论有否继发性 的全面癫痫发作)的附加治疗药物，也可用于13岁以上 的原发性全身强直阵挛发作患者。目前暂不推荐对13 岁以下患者使用，因为对这类特殊目标人群的安全性
桂抗
负责查阅资料，并完成论文及PPT。
一、立题背景
1.1 癫痫病的临床特点
癫痫是一种由多种病因引起的慢性反复发作性神经系 统常见病，患病率为5‰，我国目前约有癫痫患者900 万，每年新发病例约 40万。
痫病根据临床发作可分为以下几种类型 ： ①全身强直－阵挛发作（大发作） ②失神发作（小发作） ③单纯部分性发作 ④复杂部分性发作（精神运动性发作） ⑤植物神经性发作（间脑性）
新型缓控释技术 疗效肯定 大大降低毒副作用 提高患者顺应性
五、知识产权情况
国外专利
专利号分别为：US2005032799(A1) WO2004/012741 SI/EP1524981 RU20050105353 PT1524981(E) 申请日期：2003. 7.28
国内专利
乳糖、二氧化硅、硬 脂酸镁
素片
中控
5%羟丙甲纤维素溶液
肠溶衣包衣液
三、制剂技术和特点
3.3 质量控制要点
【IPC检查】 粒径分布 堆密度 平均片重 片重差异 硬度 片厚 崩解时限 脆碎度
【成品检查】 性状 鉴别 含量均匀度 溶出度 含量释放度测定 水分 有关物质 微生物限度
三、制剂技术和特点3.4Biblioteka 剂型特点和有效性尚未建立。
用法用量
应用少量水整片吞服，不可掰开、咀嚼、粉碎服用。 当采用本品单药治疗而停用其它联用的抗癫痫或者其 它抗癫痫药物增加到本品的添加治疗方案中，应考虑 上述变化对拉莫三嗪药代动力学的影响。
二、基本情况
用法用量
对于患者服用丙戊酸钠
对于患者不服用卡马 西平，苯妥英钠，苯 巴比妥，普里米酮或 丙戊酸钠
因此需开发一种患者服用顺应性好、有效血药浓度能持 久稳定、能大大降低毒副作用的新剂型—— ——拉莫三嗪缓释片
二、基本情况简介
2.1 药品名称
通用名：拉莫三嗪缓释片 英文名：Lamotrigine extended-release tablets 化学名： 6-(2,3-二氯苯基)-1,2,4-三嗪-3,5-二胺 英文化学名： 6-(2,3-Dichlorophenyl)-1,2,4-triazine-
四、缓释片应用和评价
4.1 临床应用
原发性全身强直阵挛性发作的辅助治疗 部分性发作的辅助治疗 单药治疗部分性发作
四、缓释片应用和评价
4.2 安全性评价
无致癌性 体外基因突变检测呈阴性 对生育能力无损害 对13岁以下患者的安全性尚未确立
四、缓释片应用和评价
4.3 小结
3,5-diamine 商品名：Lamictal XL
二、基本情况简介
2.2 理化性质
化学结构式为：
分子式： C9H7N5C12 分子量： 256.09 基本理化性质：
白色至浅奶油色粉末，极微溶于水，微溶于 0.1M盐酸，熔点为215.8~218.2℃ 。
二、基本情况简介
2.3 剂型和规格
癫痫病具有复杂性、反复性和发作性。
一、立题背景
1.2 抗癫痫药物
发作类型 简单部分性
药物（依药效顺序排列） 苯巴比妥、卡马西平、丙戊酸、苯妥英钠、扑痫酮
复杂部分性
卡马西平、丙戊酸、苯妥英钠、扑痫酮
部分性发展为全 卡马西平、丙戊酸、苯妥英钠、氯硝基安定、苯巴比妥 身性
失神发作
乙琥胺、丙戊酸、氯硝基安定
新型抗癫痫药物之一的拉莫三嗪在临床十多年的实践 中则逐渐被证实是一种较为理想的AEDs ：①广谱 ②高 效 ③低毒，不良反应少 ④药物相互作用少⑤服用方便， 患者依从性强。
目前市场常用的拉莫三嗪片为普通片，要起到有效的 治疗作用需逐渐加大使用剂量，但剂量加大后且皮疹 发生率会随之变高，另外大剂量的拉莫三嗪片需多次 服用，服用不方便，病人服药顺应性不佳。
强直—阵挛发作 苯巴比妥、卡马西平、丙戊酸、苯妥英钠、扑痫酮
肌阵挛发作
丙戊酸、氯硝基安定、乙琥胺、ACTH、扑痫酮
失张力发作 婴儿痉挛症
同上 ACTH、泼尼松、硝基安定、氯硝基安定、丙戊酸
一、立题背景
1.3 拉莫三嗪的临床特点
拉莫三嗪（Lamotrigine，LTG）于1994年获FDA批准上 市，其作用机制是通过抑制兴奋性电压依赖性钠通道， 由此稳定神经细胞膜和减少兴奋性氨基酸-谷氨酸的释 放而发挥抗癫痫作用，同时也可以降低钙内流或通过 某些尚未明确的作用机制发挥广谱的抗癫痫作用。