促透技术促透剂
药剂学促进透皮吸收技术的机制
药剂学促进透皮吸收技术的机制【武汉大学中南医院方世平中国科学院武汉病毒研究所杨宝玉】摘要目的了解药剂学促进透皮吸取技术的机制。
方法选取国内外有代表性学术期刊中的有关报道进行综述。
结果促进药物经皮吸取的药剂学技术要紧包括两大类：一、可逆性改变皮肤结构为主的促透技术：使用透皮吸取促进剂，其促透机理要紧有改变皮肤角质层细胞排列，阻碍皮肤角质层水合作用；对皮脂腺管内皮脂溶解作用；扩大汗腺和毛囊的开口以及使药物在皮肤局部的浓度增加等。
二、改变药物的物理特性如脂质体、传递体和β-环糊精等包封技术，其促透机理要紧有水合作用，融合作用，穿透作用，变形作用，渗透压驱动作用及改变药物分配系数等。
结论药剂学促透的机理要紧是阻碍皮肤角质层，作用于皮肤附属器以及改变药物的外在特性使之易透过皮肤，从而提高药物透皮吸取的速率和总量。
药物经皮吸取的专门优点：幸免肝脏首过效应和药物在胃肠道的降解；恒速释药，降低药物不良反应等。
近来，国内外研究较多。
经皮给药要达到临床的治疗作用，关键是提高药物的透皮速率和总量。
其方法目前有3种：促进透皮吸取（简称“促透”下同）的物理技术、生化技术和药剂学技术。
本文仅对药剂学促透技术的机制进行阐述。
一、以可逆性改变皮肤结构为主的促透技术：1、促透剂的促透机制要紧有以下几种假说：（1 ）、改变皮肤角质层细胞排列作用认为促透剂渗入皮肤中，改变皮肤角质层中扁平角化细胞的有序叠集结构，使其类脂质完全流化。
促使药物分子顺利通过。
用扫描电镜观察月桂氮唑酮（Azone）所致小鼠表皮和S-180瘤细胞膜超微结构的改变时，发觉皮肤角质层细胞膜屑增加，小疱鼓起，表面裂隙增加，毛囊口周围皮屑脱落，显现裸细胞，并有小黑洞形成。
说明Azone使生物脂质膜的不连续性增大，甚至开裂。
其裂隙增加至0.2～0.5 μm 。
在用薄荷脑对胎儿皮肤作用试验中，用扫描电镜观看到：胎儿皮肤表面绉折增多，表皮细胞间隙由正常的0.86 μm增至2.6 μm。
透皮给药系统（TDDS）中促透剂技术的发展
透皮给药系统（TDDS）中促透剂技术的发展【关键词】经皮给药系统；透皮促进剂；综述文献透皮给药系统（transdermal drug delivery system,TDDS）一般指应用黏合剂的皮肤贴片型的透皮给药新制剂。
新型的透皮给药制剂是通过适当的剂型设计，采用控释手段，使药物经皮肤恒速、持久地进入体循环的一种新的给药技术。
具有三大优点：药物不受肝脏和胃肠道的“首过效应”的影响；可以长时间按需要的速率将药物输入体内，血药浓度保持恒定；使用方便，具有释放药物的可撤性，尤其适用于老人、孩子和不能口服药物的患者［1］。
透皮吸收剂型充分体现了中医内病外治的治疗原则，也是实现中药剂型现代化的一个重要的发展方向。
1 促透剂技术的发展化学促渗法［4］主要是选择各种渗透促进剂改善皮肤的渗透性。
渗透促进剂（penetration enhancer,absorption promoter）是指所有能增加药物透皮速度或药物透皮量而对皮肤不造成严重刺激和损害的物质。
透皮促进剂必须具有良好的生物相容性，即对皮肤及人体无毒、无刺激性、无过敏反应及无药理作用；与药物及其他附加剂的相容性，包括不产生物理化学作用、不影响药物活性并与药物性质相匹配；应用时能很快起作用，但去除后不影响皮肤的正常生理功能；不引起体内营养物质和水分的损失；无色、无臭；在促渗效果上，应具有起效快，作用时间可预测，适合于多种药物，但在具体某一制剂中又有专一性等特点。
在生理上可接受的理想透皮促进剂，应该与透皮体系和谐共存并且互补［2］。
然而迄今为止，还没有一种促进剂能够完全的满足条件，目前应用的渗透促进剂都各自具有优缺点。
目前，较为常用的促透剂主要有以下几种类型：1.1 吸水保湿类如角质保湿剂尿素、吡咯酮类衍生物。
其作用机理是增加皮肤角质层的水化作用增加细胞间双层膜的流动或无序性，因此能增加亲水性和亲脂性化合物的渗透。
1.2 有机溶剂类如乙醇、丙二醇（PG）、二甲基亚砜、酯类等。
几种促透剂联合使用对双氯芬酸钠体外经裸小鼠皮肤吸收的影响
０ ９２ ， ． ９ １ 线性范围为 ５ ０ ￣４ ． Ｏ ｇ・ － 。 ． ０ ５ Ｏ ｕ ｍｌ
２ ４ 释放液的制备 ．
验动 物中心提供 ， 动物合格证号 为 ２ ０ Ａ０ ５ ０５ ２ 。
１２ 药品与试剂 ．
参 照 （ 正交表［ ， ３） ４ 将氮酮 （ 、 ］ Ａ） 薄荷醇 （ ） 冰 片 （ ） Ｂ、 Ｃ 三个因素每个因素三个水平进行实验 。见表 １ 。
２ 方 法
２ １ 离体皮 肤的制备 ． 颈椎脱 臼法处死裸 小鼠 ， 背部皮肤 ， 取 把皮 下组织 剥离 干 净， 用生理盐 水 反复 冲洗 ， 稍 润有生 理盐 水 的纱 布 包裹 皮 用 肤 ，℃保存 ， ４ 于第 ２天选 择无 肉眼可见 伤痕 的皮肤 供透 皮 吸
称 取适量的双氯 芬酸钠 ， ７ 的乙醇溶 解成 ２ ０ 用 Ｏ ５ ｍｇ・
ｍｌ — 的溶液 ， 每个组 分别参照 （ 正交表 的前 －￣ （ 四列 ３） － ０第 用作 空 白列 ） 添加适 当促透剂及适量 ７ 乙醇配制成释放 液 ， Ｏ 其 中每组 均含双氯芬 酸钠 １ ． ｍｇ・ 一 ， ２５ ｍｌ 各组 释放液 中促透
剂成分及含量见表 Ｒ ４ ．
文献标识 码 ： Ａ
・ 药学研 究 ・
几种促透 剂联合使用对双氯芬酸钠体 外 经裸 小鼠皮肤吸收的影响△
沈非沉 王 晖 郭源源 陈 丽 张瑞涛
（ 东 医学 院药理 学 教研室 广
湛 江 ５４ ２ ） ２ ０３
摘 要 ： 目的： 研究几种促透剂联合使用对药物体外经皮 渗透的影响 。方法 ： 离体 透皮吸 收装 置上 ， 在 采用正交 试验 的设计 方 法研究不 同浓度 的氮酮 、 薄荷醇 、 冰片联用对双氯芬酸钠在离体 裸小鼠背部皮肤上 的透皮 行为 ， 以累积透过量 、 透速率和滞后 时间 渗
促透剂在中药经皮给药制剂中应用及研究进展
促透剂在中药经皮给药制剂中应用及研究进展作者：张娟玲等来源：《中国中医药信息》2015年第09期摘要：中药经皮给药制剂是目前国内研究的热点，促透剂在处方中的合理应用及其评价方法也日益受到重视。
本文综述了近年来天然促透剂与合成促透剂在中药经皮给药制剂处方设计中的应用，并分析了其中存在的问题及发展前景。
关键词：天然促透剂；合成促透剂；中药经皮给药制剂；综述DOI：10.3969/j.issn.1005-5304.2015.09.041中图分类号：R283.6 文献标识码：A 文章编号：1005-5304（2015）09-0134-03Research Progress and Application of Penetration Enhancers in TCM Transdermal Medicine Delivery Preparations ZHANG Juan-ling1， WANG Ying2， YAO Xing-chen3， DUAN Ya-bin3，LI Xiang-yang3 （1.College of Ecological and Environment Engineering， Qinghai University，Xining 810016， China；2.Pharmacy Department， Huangzhong First People's Hospital，Huangzhong 811600， China；3.Medical College， Qinghai University， Xining 810001，China）Abstract：Because TCM transdermal medicine delivery preparations are hot spots in domestic researches， the rational application of penetration enhancers in prescriptions and the evaluation methods become increasingly important. This article reviewed the recent application of natural penetration enhancers and synthetic penetration enhancers in the prescription design of TCM transdermal medicine delivery preparations， and analyzed the existing problems and development prospects.Keywords：natural penetration enhancers；synthetic penetration enhancers；TCM transdermal medicine delivery preparations；review促透剂不仅能可逆地改变皮肤角质层的屏障功能，又能在不损伤任何活性细胞的条件下，辅助药物穿过角质层，扩散通过皮肤，由毛细血管进入体循环。
透皮促进剂对萘普生的促透效果研究
透皮促进剂对萘普生的促透效果研究姜建华;周晓芳;叶金翠【摘要】目的研究透皮促进剂月桂氮革酮、油酸、月桂醇与1,2-丙二醇单独使用或混合使用对萘普生经皮渗透的促透效果.方法采用Valia-Chien双室渗透池,以10%聚乙二醇400生理盐水为接收介质,经大鼠腹部离体皮肤渗透,高效液相色谱法测定接受液中药物含量,计算药物累积透皮量和稳态透皮速率.结果 5%月桂氮革酮+20%1,2-丙二醇达最大促透效果.结论脂溶性促进剂月桂氮革酮、油酸,联合1,2-丙二醇使用对萘普生促透效果显著.%Objective To investigates the effects of penetration enhancer, azone, oleic acid, dodecyl alcohol, 1, 2-propylene glycol(l, 2-PG) and their co- enhancer on the transdermal delivery of naproxen across the excised rat skin. Methods In vitro skin permeation studies of naproxen were conducted at 37 C across the excised rat dorsal skin with 2-chambered Valia-Chien glass diffusion cell and 10％ PEG 400 normal saline as receiving medium. The concentration of naproxen in permeation fluid was determined by HPLC. Results Azone and OA enhanced the permeation of naproxen across the skin greatly, and the great synergistic enhancing effect was resulted from the combination use of 5％ azone with 20％ 1, 2- PG. Conclusion Azone or OA combined with 1, 2- PG as penetration enhancers for transdermal delivery of naproxen is a good choice.【期刊名称】《中国药业》【年(卷),期】2011(020)004【总页数】3页(P24-26)【关键词】萘普生;透皮促进剂;透皮吸收【作者】姜建华;周晓芳;叶金翠【作者单位】浙江省杭州下城区中西医结合医院,浙江,杭州,310004;浙江省肿瘤医院,浙江,杭州,310022;浙江省医学科学院药物研究所,浙江,杭州,310013【正文语种】中文【中图分类】R965;R971+.1萘普生为非甾体抗炎镇痛药(NSAIDs)，具有抗炎、镇痛、解热功效，临床常用于治疗各类风湿性关节炎、骨关节炎及强直性脊椎炎，可缓解各种轻度至中度的疼痛。
多肽 透皮 策略-概述说明以及解释
多肽透皮策略-概述说明以及解释1.引言1.1 概述概述部分旨在介绍本篇文章的主要内容和背景。
在本文中，我们将讨论多肽透皮策略的相关研究和应用。
多肽是由氨基酸组成的短链蛋白质，具有广泛的生物活性和药理活性。
然而，多肽的药物递送在过去一直面临着透皮传递的挑战，由于多肽的分子量较大，通常具有低的脂溶性和易被生理酶降解的特点。
透皮传递是一种通过皮肤将药物输送到体内的方法，透皮给药可以绕过消化道吸收和注射给药的缺点，具有方便、可控和无创的特点。
然而，由于皮肤自然屏障的存在，多肽的透皮传递一直被认为是一项具有挑战性的任务。
近年来，随着纳米技术的发展和药物输送领域的不断深入研究，多肽透皮策略得到了广泛的关注。
通过利用纳米载体、透皮增透剂以及物理增透技术，研究人员已经取得了一系列的突破，并成功地实现了多肽的透皮传递。
这一领域的不断进展为多肽药物的研发和应用提供了新的可能性。
本文将首先介绍多肽的定义和特点，对多肽的结构特征、生物活性以及药理活性进行阐述。
接着，我们将探讨透皮传递对多肽药物的重要性和挑战，包括皮肤屏障的结构和功能，以及多肽在透皮传递过程中的生物转化和降解机制。
最后，我们将详细讨论多肽透皮策略的近期研究和应用，包括纳米载体的设计和制备、透皮增透剂的选择和应用，以及物理增透技术的开发和优化。
通过本文的阐述，我们希望能够更全面地了解多肽透皮策略的现状和发展趋势，为多肽药物的研发和临床应用提供参考和指导。
1.2 文章结构文章结构是指文章的组织框架和内容安排方式。
一个良好的文章结构可以使读者更清晰地理解文章的主题和逻辑思路，更好地获取所需要的信息。
本文主要分为引言、正文和结论三个部分。
引言部分主要包括概述、文章结构和目的。
首先，“概述”部分简要介绍了多肽透皮策略的主题和背景。
可以提及多肽作为一类重要的生物活性分子，在治疗疾病和药物传递方面具有巨大的潜力。
然而，多肽的透皮传递一直是一个具有挑战性的问题，限制了其广泛的应用。
药剂学促进透皮吸收技术的机制
药剂学促进透皮吸收技术的机制【作者：武汉大学中南医院方世平中国科学院武汉病毒研究所杨宝玉】摘要目的了解药剂学促进透皮吸收技术的机制。
方法选取国内外有代表性学术期刊中的有关报道进行综述。
结果促进药物经皮吸收的药剂学技术主要包括两大类：一、可逆性改变皮肤结构为主的促透技术：使用透皮吸收促进剂，其促透机理主要有改变皮肤角质层细胞排列，影响皮肤角质层水合作用；对皮脂腺管内皮脂溶解作用；扩大汗腺和毛囊的开口以及使药物在皮肤局部的浓度增加等。
二、改变药物的物理特性如脂质体、传递体和β-环糊精等包封技术，其促透机理主要有水合作用，融合作用，穿透作用，变形作用，渗透压驱动作用及改变药物分配系数等。
结论药剂学促透的机理主要是影响皮肤角质层，作用于皮肤附属器以及改变药物的外在特性使之易透过皮肤，从而提高药物透皮吸收的速率和总量。
药物经皮吸收的独特优点：避免肝脏首过效应和药物在胃肠道的降解；恒速释药，降低药物不良反应等。
近来，国内外研究较多。
经皮给药要达到临床的治疗作用，关键是提高药物的透皮速率和总量。
其方法目前有3种：促进透皮吸收（简称“促透”下同）的物理技术、生化技术和药剂学技术。
本文仅对药剂学促透技术的机制进行阐述。
一、以可逆性改变皮肤结构为主的促透技术：1、促透剂的促透机制主要有以下几种假说：（1 ）、改变皮肤角质层细胞排列作用认为促透剂渗入皮肤中，改变皮肤角质层中扁平角化细胞的有序叠集结构，使其类脂质完全流化。
促使药物分子顺利通过。
用扫描电镜观察月桂氮唑酮（Azone）所致小鼠表皮和S-180瘤细胞膜超微结构的改变时，发现皮肤角质层细胞膜屑增加，小疱鼓起，表面裂隙增加，毛囊口周围皮屑脱落，出现裸细胞，并有小黑洞形成。
表明Azone使生物脂质膜的不连续性增大，甚至开裂。
其裂隙增加至0.2～0.5 μm 。
在用薄荷脑对胎儿皮肤作用试验中，用扫描电镜观察到：胎儿皮肤表面绉折增多，表皮细胞间隙由正常的0.86 μm增至2.6 μm。
不同促透剂对黄体酮软膏透皮吸收作用的影响
不同促透剂对黄体酮软膏透皮吸收作用的影响古丽巴哈尔·卡吾力;高晓黎【摘要】目的:考察不同促透剂对黄体酮软膏体外透皮吸收作用的影响.方法:用改良的Franze扩散装置,以人工膜为屏障,选用2%氮酮、2%氮酮+5%丙二醇、2%氮酮+1%冰片为促透剂,40%甲醇+60%生理盐水为接受液,在各时间段测定黄体酮的单位面积累计渗透量.结果:2%氮酮、2%氮酮+5%丙二醇、2%氮酮+1%冰片均可以不同程度地促进黄体酮软膏的透皮吸收效果,其促渗效果顺序为2%氮酮+5%丙二醇＞2%氮酮+1%冰片＞0%氮酮＞2%氮酮.结论:氮酮单用和联合用对黄体酮的体外释放均有一定的促进作用,但是联合用促透效果更佳.【期刊名称】《新疆医科大学学报》【年(卷),期】2007(030)004【总页数】3页(P360-361,364)【关键词】黄体酮;软膏剂;促透剂【作者】古丽巴哈尔·卡吾力;高晓黎【作者单位】新疆医科大学药学院药剂/物化教研室,新疆,乌鲁木齐,830054;新疆医科大学药学院药剂/物化教研室,新疆,乌鲁木齐,830054【正文语种】中文【中图分类】R984;R927.11黄体酮(progesterone)属于天然孕激素类药物,其是在黄体期由黄体产生的黄体酮，亦可以通过胎盘和肾上腺产生，为21-碳甾体激素，于1934年首次合成出售，有促进子宫及乳腺发育和防止流产的作用。
临床上用于治疗先兆流产、习惯性流产、月经不调、子宫功能性出血、子宫内膜异位症，与雌激素合用时可用于避孕。
目前，黄体酮软膏在国外已经上市,并广泛用于绝经前后妇女和更年期综合征的治疗，国内尚未见。
黄体酮软膏为经皮吸收制剂，其特点是药物释放恒定，血药浓度稳定，药物经过皮肤吸收，可避免肝脏的首过效应，能帮助更年期妇女保持血糖、锌铜含量及细胞含氧水平的正常，减轻绝经期综合征症状，即潮热、烦躁焦虑、内心不安、记忆力减退、胸闷及皮肤张力下降、干燥、变薄等。
促进药物透皮吸收的概述
２ ． ２ 超声 波 导 入 法 ：利 用 超声 波 可 促进 药 物 的透 皮 吸 收过 程 ，超 声波 对 药 物 分子 产生 机 械 搅 拌作 用 ，机械 能连 续地 转 变 为 热能 ，这 种 热的 变 化促 进 了 药物 透 过皮 肤 。可 用于 抗 生 素 、蛋 白质 类药 物 、甾体 类 药 物 、烟 酸 酯 类药 物 及布 洛 芬 、吲哚 美 辛 等药物 的透 皮 吸 收 。 与离 子 导入 法相 比 ， 其 具 有可 透 过 皮 肤 深 ，通 电时 间 短等 特 性 ２ ． ３ 激光 法 ：使 激 光在 病 人 皮 肤 处 除去 角 质但 不 显著 损 伤 表 皮 层 ，再 在 该 处 给 以药 物 治 疗 ２ ． ４ 电致 孔 法 ：也 称 电穿孔 技 术 ，是 在 高 电压 脉 冲 电流作 用 下 ，使 皮 肤角 质 层形 成短 暂 、可逆 的 水 性孔 道 而增 加 药 物 渗 透 的方 法 。 电穿 孔 法 可 以将 大 分 子 化 合 物 如质 体 、 ＤＮＡ等 导入 细胞 ，实现 细 胞融 合 和基 因传 染 等 。适 用于 采 用 透 皮促 进 剂 和 离子 导入 法 无 法透 过 的药 物 。
生 理 生 化改 变 。
类 （ 如 二 氢 睾丸 酮 ．黄 体 酮 、 丙 酮 缩 去 炎 松 、培 他 米 松 等 ）、非 甾体抗 炎 药 、单 克 隆抗体 以及 化 妆 品领 域 等 。
１ ． ２ ． ２ 传递 体 ：粒 径 比脂 质 体 小 ，约９ ０～５ ０ ０ ｎ ｍ，具 有 高 度形 变 能力 ，并 能 以皮肤 水 化 压 力为 动 力 ，高 效穿 透 比 自身小 数倍 孔 道 的 类脂 聚集 体 。又称 为 柔性 纳 米脂 质 体 。 传 递 体 的皮 肤透 过 率 高 达 ８ Ｏ ％以上 ，含有 药 物 的传 递 体 不 仅 能 穿 透 皮 肤 ，而 且 进 入 血 液后 ， 能 直 接 达 靶 器 官和 组 织 。其 具有 高 度 变形 性 ；高 效 的 渗透 性 ；高 度 的 亲水 性 。 组 成 及制 备 ：传 递 体 的 类脂 部 分一 般 是 由质量 分 数 为
透皮吸收促进剂
透⽪吸收促进剂发表于 2005-10-10 12:11 | 只看该作者 |倒序浏览 |阅读模式透⽪吸收促进剂（简称促透剂）系指可以加快药物穿透⽪肤的速度⽽不对⽪肤形成严重刺激和损害的物质。
促透剂的作⽤机制主要是通过可逆性改变⽪肤结构来渗透进⼊⽪肤并降低药物经过⽪肤所受阻⼒，达到促进药物全⾝吸收或局部治疗的⽬的。
现在研究应⽤较为多见的促透剂类型主要有：①天然促透剂。
包括萜类、精油及内酯等，如簿荷脑、龙脑、桉油及川芎、⼩⾖蔻提取物等。
②合成促透剂。
主要有吡咯烷酮类、磷脂及磷酸盐类、有机酸及酯类和酞胺类等，其中最有代表性的是⽉桂氮酮（氮酮、Azone）。
迄今为⽌，研究应⽤最多并以此为实验参照物的仍为Azone。
③⼆元或多元促透剂。
随着促透剂开发品种的增多及有关研究的延伸，⼀些天然与合成促透剂复合⽽成⼀元或多元的促透剂也进⼊研究视野，结果发现，按⼀定⽐例配成的多元促透剂可以达到单⼀促透剂⽆法⽐拟的效果，但前者并⾮都⽐后者好，主要还是与药物的溶解性等理化性质有关。
天然促透剂薄荷脑（薄荷油、簿荷醇）属于单萜类化合物，常⽤于⽪肤外⽤制剂中，发挥局部⽌痒、⽌病和清凉及轻微局⿇作⽤。
近年来发现其具有显著促透作⽤，⼀般在1％～5％范围内呈剂量效应关系。
其渗透作⽤随着浓度增⼤⽽增强，但达到⼀定程度后则作⽤不再增强，⽽且对于不同的药物此浓度界限也不同。
其促透作⽤与Azone相似或更强，且起效快。
经实验证实，薄荷脑作为促透剂单独使⽤可对解热镇痛药如⽔杨酸、扑热息痛等，抗炎药如酮洛芬、双氯芬酸等，抗肿瘤药如氟尿嘧啶，激素类药如曲安缩松、氟轻松、氯氟轻松等，抗⽣素、抗菌药如酮康吡、替硝唑等，⼼⾎管类药如普萘洛尔等均有良好的促透作⽤，可与Azone相媲美。
龙脑（冰⽚）也常⽤于局部⽪肤制剂中，起凉爽、⽌痛、⽌痒作⽤。
有实验表明，它可增加⽔杨酸、甲硝唑、氟尿嘧啶的透⽪吸收，是⼀种有效的促透剂。
另外，桉油能促进马来酸噻吗洛尔、丙酸氯倍他索等药物经⽪吸收，也是⼀种有研究阶值的促透剂。
透皮贴敷常用药物在促渗方面所起作用原理解析
透皮貼敷常用药物在促渗方面所起作用原理解析现在世界上对透皮给药系统的认可度越来越高。
在促透技术的协助下，渗透质量也大大提高。
透皮系统中的促渗辅料，有时比药物成分更重要，而中药在促透作用中的特殊性也越来越被关注。
中药促透剂还有促透、治疗、芳香、防腐等多重作用的特点。
如薄荷类有清凉、止痛、防腐的作用；肉桂有温中散寒、止痛作用；川芎扩张血管；醋能与中药中的生物碱转变成盐类，更易水溶渗透。
现就已开发、应用中的中药促渗剂，做以下综述：乙醇在我国汉字中医字的一半是酒字的一半，古时治病离不开酒。
酒精为极性溶剂，实验已证实，乙醇能提高一些药物经皮渗透率。
主要是膨胀和软化角质层，可使汗腺、毛囊的开口变大从而有利于药物离子通过皮肤附属器的转运。
乙醇又可与其它促渗剂相伍配成复合促渗剂。
另外我国生产的白酒、米酒、黄酒中除乙醇外，尚含一些氨基酸、糖化物等，对皮肤起软化、柔和的作用，也协助渗透。
醋现代科学研究证实醋中的醋酸、乳酸、氨基酸、甘油和醛等化合物，对皮肤有柔和的刺激作用，使小血管扩张，增加皮肤的血液循环。
酸性环境有助于药物穿透皮肤可能与人体皮肤的生理特性有关，有实验结果显示，酸性条件有助于大黄中有效成分(有机酸及其苷)的透皮吸收。
醋对主药成分还起化学修饰作用，能改变药物理化性质，与植物中的生物碱类形成盐类，水溶性增大，从而改变药物分子的皮肤分配行为。
如有实验报道酸性条件下有利于川乌中有效成分生物碱透皮吸收就是如此。
薄荷类薄荷类包括薄荷脑、薄荷醇、薄荷油等，是从中药薄荷植物中提取、精制而成的芳香物。
易溶于水、醇、醚等溶剂中。
众多的实验研究证实，薄荷类对许多种类的药物都有促渗作用。
现报道的有双氯灭痛、氯霉素、吲哚美辛、氟脲嘧啶、曲安西龙、达克罗宁等。
张德平等实验证明，薄荷脑具有显著促进扑热息痛透皮吸收作用，并在扫描镜下观察到，用薄荷脑实验组的胎儿皮肤皱褶增多，多质层局部断裂脱屑，翻卷呈破棉絮状，表皮细胞间隙加宽，毛囊口扩展，毛干的毛小皮剥脱而变细。
促透技术促透剂
促透技术促透剂护肤品需要经过渗透积聚于相应部位才能发挥作用而不同的化妆品成分在皮肤上，有着不同的渗透量和渗透速度为促进化妆品中的功效性，成分更好地渗透入皮肤，达到理想的作用各种绕过角质层或改变角质层的促渗透技术成为了药剂学和化妆品领域的研究热点常用的促渗透技术1物理技术通过热效应的散射或电荷吸引作用干扰正常的角质屏障，使一些不能渗透皮肤或渗透过程很慢的功效性成分得到吸收。
离子导入利用直流电源将离子型物质点解，经由电极定位导入皮肤并储存于皮肤相应部位，缓慢释放以发挥效果，它借助于穿透组织的电流来增加物质渗透。
超声波导入通过采用低频20 kHz的超声波提高促渗过程中气泡和空洞的产生、局部升高皮肤温度、降低导入物质与皮肤间的电位能等，在短时间内增加物质的吸收，对水溶性物质的促渗效果明显，对脂溶性物质几乎无促渗作用。
激光微孔技术利用聚焦到微米级的激光微束作用于皮肤，导入功效性成分在皮肤需要的部位，使化妆品瞬时发挥作用。
其促渗作用相对安全有效，但费用昂贵。
2化学技术理想的化学促渗剂应是对皮肤无毒、无刺激、无致敏，而且起效快、作用瞬时、持续时间可预见，不影响皮肤屏障功能的恢复，与功效成分相溶，有美肤效果。
然而，目前完全满足上述条件的促渗剂很难，但应尽量使其更多地符合以上条件。
透皮吸收促渗剂添加渗透促进剂是如今应用最普遍的促渗方法。
透皮吸收促渗剂可逆地改变皮肤角质层的屏障作用且不损伤任何活性细胞，有助于功效性成分的透皮速度或透皮量的增加。
其可分为化学渗透促进剂（如氮酮、有机酸、表面活性剂类等）、中药渗透促进剂（如杜香萜、烯桉叶油、薄荷、丁香等）和复合渗透促进剂。
透皮促渗剂单独使用时常效果不佳，需要2种或多种联合使用，且可与离子导入法和超声导入法联用脂质体技术脂质体是人工形成的类似生物膜双分子层结构的完全封闭的微囊，对皮肤特别是角质层有特殊的亲和力，其可以软化角质使包封物到达作用的部位并能在皮肤表面形成保护膜，保湿润肤。
促渗透
对于化妆品渗透剂，你了解多少？说到如何增强功效型产品的效果，你可能会想到的是增加功效型原料的添加量，毋庸置疑这是一个方法，还有一个方法就是提高功效型原料的渗透力，那对于化妆品渗透剂你又了解多少呢？渗透是水分子经半透膜扩散的现象。
它由高水分子区域（即低浓度溶液）渗入低水分子区域（即高浓度溶液），直到细胞内外浓度平衡（等张）为止，水分子会经由扩散方式通过细胞膜，这样的现象，称为渗透。
那什么是渗透因子？渗透因子天然存在于生物细胞内，是参与渗透的有机小分子。
下面就由小编和大家一起了解以下几种常见的渗透剂：月桂氮酮，简称：氮酮化学式：分子式：C18H35NO氮酮其特性：实践证明月桂氮酮可以安全的促进活性物成分在皮肤上的渗透和吸收。
在所有透皮助渗剂中，迄今为止，研究应用最多最有代表性的是月桂氮酮（氮酮、AZONE）。
氮酮为新型高效促透剂，其特点是对许多亲水、亲油合成药物及天然药物均有很好的促进作用。
以己内酰胺和溴代十二烷为原料，在催化剂作用下，加热促使反应，过滤后用水洗涤，干燥，最后减压精馏而得。
用作渗透剂，用于化妆品中各类膏霜及发用品;用作外用药物涂抹、按摩的促渗剂;用于农药，作为植物生长调节剂的促吸剂及杀菌、杀虫剂的促渗剂;此外，还可用于皮革及印染等领域的着色促进剂。
异山梨醇二甲醚，简称：DMI化学式：分子式：C8H14O4DMI其特性：增强活性成分渗入及靶向输送降低活性成分的浓度及对其对皮肤的刺激改进配方的储藏稳定性，特别适用于易水解或转酯化配方可与大多数有机溶剂和非离子型表面活性剂混溶产品特性可与透明凝胶等多种类型产品相容可将水溶性活性成分输送到皮肤，不会使其产生结晶。
N-正烷基苯并异噻酮唑酮，简称：噻酮化学式：分子式：C11H13O3SN噻酮其特性：具有高效高纯度，使用时加入量少，而主药透过皮肤多，从而提高药物的生物利用度。
与制剂中各组分无配伍禁忌，与多种中西药配伍均起促渗作用，它是双亲型促渗剂，适用范围宽。
天然植物促渗透剂四氢胡椒碱
天然植物促渗透剂--四氢胡椒碱
黑胡椒是胡椒科的一种开花藤本植物，它的果实在晒干后通常可作为香料和调味料使用。
同样的果实还是白胡椒、红胡椒与绿胡椒的制作原料。
黑胡椒原产于南印度，在当地和其他热带地区都有广泛的种植。
黑胡椒的果实在熟透时会呈现黑红色，并包含一粒种子;是实在晒干后会成为直径5毫米的胡椒子核果。
四氢胡椒碱是目前唯一从植物提取出来具有强效促渗透作用的安全、高效天然的促渗成分。
植物来源:黑胡椒
外观:类白色晶状粉末
INCI名称:胡椒提取物
纯度:98%以上
建议添加量:0.01-0.1%
溶解建议:乳化前直接加入油相，或丙二醇溶解加入
四氢胡椒碱的促渗机理:
1、增加脂质双层的流动性，促进药物分子和活性物分子扩散通过脂质双层的碳氢化合物部位;
2、增加药物分子/营养物质和细胞膜的亲和能力。
实验证明四氢胡椒碱不仅可以促进药物分子的经皮吸收，同样在化妆品外用配方中可促进维生素类、多酚类、生物碱类、黄酮类等吸收。
四氢胡椒碱不仅适用于面部产品，在身体产品尤其是减肥、丰胸产品，同样，在护发功能性产品中一样可以作为促渗剂使用。
药剂学促渗技术
药剂学促渗技术
药剂学促渗技术是指利用某种方法或技术，提高药物在体内的渗透性和吸收性。
药物通过经口、经皮、经鼻等途径进入体内，需要克服各种生物屏障，如细胞膜、血脑屏障等，才能达到有效浓度。
药剂学促渗技术的目的就是在药物的给药过程中，通过改变药物的物理化学性质、药物与生物界面的相互作用、添加渗透增强剂等手段，提高药物的渗透性和吸收性，从而增加药物的生物利用度和疗效。
目前常用的药剂学促渗技术包括：
1. 渗透增强剂：如十二烷基硫酸钠、明胶、磷脂等，通过改变细胞膜的物理性质，提高药物的渗透性。
2. 利用载体系统：如纳米颗粒、微球、脂质体等，将药物包裹在载体中，提高药物的溶解度和渗透性。
3. 融解技术：利用高温、有机溶剂等方法，使药物与生物组织相互混合，增加药物的渗透性。
4. 鼻腔给药技术：通过鼻腔给药，绕过消化道和肝脏的首过效应，提高药物的吸收性。
5. 电穿孔技术：利用电场作用，改变细胞膜的通透性，增强药物的渗透性。
药剂学促渗技术的应用可以提高药物的吸收率和生物利用度，降低药物用量和副作用，对药物疗效的提高和临床治疗的改善具有重要意义。
复方丙酸睾酮乳膏促透剂的选择
膏 采 用 以上 促 透 剂组 合 可 以达 到最 佳促 透 效 果 。
［ 关键 词 ］ 酸 睾 酮 ； 膏 剂 ； 丙 乳 促透 剂 ； 匀 设 计 均 ［ 图分 类 号 ］ ９ 中 Ｒ４ ［ 文献 标 识 码 ］ Ａ ［ 文章 编 号 ］０ ６ ８ ４ （０ ０ ０ — ０ ０ ０ １０ — １７ ２ １ ）１ ０ ５— ４
ｅｈ ｎ ｅ ａ ｐｉ ｉ ｄｂ ｓ ｇＵ （３ ｈ ｍ ｇｎ ｏｓｄ ｓ ｎ Ｒｅｕｔ： ｈ ｐｉ ａ ｓｉ ｅ ｅ ａｉ ｎ ａ ｃｒｗ ｓｏ ｔ ｚ ｙ ｕｉ ５ ５） ｏ ｏｅ ｅｕ ｅｉ ． ｓｌ Ｔ ｅｏ ｔ ｌ ｋｎ ｐｎ ｔ ｔ ｎ ｍ ｅ ｎ ｇ ｓ ｍ ｒ ｏ
ｌ 材 料 与 方 法
５ ０
第 １ ６卷 １ 期 ２１ ０ ０年 ３月
天 津 医 科 大 学 学 报
Ｊ ＯＵＲＮＡＬ ＯＦＴＩ ＡＮＪＮ ＭＥＤＩ Ｉ ＣＡＬ ＵＮＩ ＶＥＲ ＴＹ ＳＩ
Ｖ０ ．１ ．Ｎｏ １ ６ ．１
Ｍａ ． Ｏｌ ｔ２ Ｏ
复方丙酸睾酮乳膏促透剂的选择
李锡 晶 ， 房志仲 ， 米 莹， 同顺 ， 王 杨金 荣 （ 天津 医科 大学药学 院药剂 学教研室 ， 天津 ３０ ７ ） ０ ０ ０
ｅ ｈ ｎ ｅ ｓ ２４３ ａ ｏ ｅ ５．６ ｐ ｏ ｙ ｅ ｅ ｇｙ ｏ ｎ １ ｍｅ ｔ ｏ ．Ｃｏｎ ｌ ｓｏ ｎ ａ ｃ ｒｗａ ． ％ ｚ ｎ ．１ ４ ％ ｒ ｐ ｌｎ ｌｃ ｌａ ｄ ０．％ ｎｈ １ ｃ ｕ ｉ ｎ：Ｕｓｎ ｈ ｂ ｖ ｉｇ ｔ ｅ ａ ｏ ｅ ｐ ｅ ｃ ｉ ｔｏ ， ｈ ｅ ｅ ｒｔｎｇｅ ｅ ｔ ｏ ｌ ｍｐ ｏ ｅ ｒ ｓ ｒｐ ｉ ｎ ｔ ｅｐ ｎ ｔａ ｉ ｆ ｃｓｃ ｕ ｄｂｅｉ ｒ ｖ ｄ．
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几乎无促渗作用。
激光微孔技术
利需用要聚的焦部到位微米级的激光微束作用于皮肤,导入效用性成分在皮肤
,
使化妆品瞬时发挥作用。其促渗作用相对安全有效,
但费用昂贵。
2 化学技术
理快想、的作化用学瞬促时渗、剂持应续是时对间皮可肤预无见毒、无刺激、无致敏,而且起效
,效用成分相溶
纳米载体除了可加强活性成分的吸收外,还可调节活性物（如香 精）的释放。
如某国际知名公司旗下的系列香水使用了固体脂质纳米颗粒以达到 香水的长效释放效果。
纳米产品
如纳米乳,其是由 2 种不混溶液体相互分散而成的非均相热力学不 稳定系统,具有极高的表面张力,制备时需要大量的能量。
在过去的几十年中,纳米乳主要应用于亲脂性活性物的药物透皮载 体。
不影响皮肤屏障效用的恢复,与
,剂很难
有美肤效果。然而,目前完全满足上述条件的促渗
,
但应尽量使其更多地符合以上条件。
透皮吸收促渗剂
添加渗透促进剂是如今应用最普遍的促渗方法。
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透皮吸收促渗剂可逆地改变皮肤角质层的屏障作用且不损伤任何活性细胞
,
有助于效用性成分的透皮速度或透皮量的增加。
其可分为化学渗透促进剂（如氮酮、有机酸、表面活性剂类等）、 中药渗透促进剂（如杜香萜、烯桉叶油、薄荷、丁香等）和复合渗 透促进剂。
促透技术促透剂 护肤品需要经过渗透积聚于相应部位才能发挥作用 而不同的化妆品成分在皮肤上,有着不同的渗透量和渗透速度 为促进化妆品中的效用性,成分更好地渗透入皮肤,达到理想的作 用 各种绕过角质层或改变角质层的促渗透技术 成为了药剂学和化妆品领域的研究热点
常用的促渗透技术
1 物理技术
通能过渗热透效皮应肤的或散渗射透或过电程荷很吸慢引的作用干扰正常的角质屏障,使一些不 效用性成分得到吸收。
透皮促渗剂单独使用时常效果不佳,需要 2 种或多种联合使用,且 可与离子导入法和超声导入法联用
脂质体技术
脂质体是人工形成的类似生物膜双分子层结构的完全封闭的微囊,对皮肤特别是角质
,达作用的部位并能在皮肤表面形成保护其膜可以软化角质使包封物到
,
保湿润肤。
3
纳米技术
有研究表明 分子量在 100 至 800 间、溶点低于 85℃的物质,都有较大的透皮速 率。 使用纳米技术能使效用性成分转变为稳定的纳米微粒（1 nm 相当于 人一根头发直径的八万分之一）,使效用成分更容易被皮肤吸收进
离子导入
利皮用肤直相流应电部源位将离子型物质点解,经由电极定位导入皮肤并储存于
,
缓慢释放以发挥效果,它借助于穿透组织的电流来
增加物质渗透。
1/5
超声波导入
通过采用低频 20 kHz 的超声波提高促渗过程中气泡和空洞的产生、
局内部增升加高物皮质肤的温吸度收、降低导入物质与皮肤间的电位能等,在短时间
,
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入目标皮层,从而更好地发挥其作用。
当前,纳米技术在化妆品透皮中的应用主要有 3 个方向：
直接使用纳米材料
如直接使用低光活性、低团聚、高分散的纳米二氧化钛和纳米氧化锌作为防晒剂
,
是目前应用较为广泛和成熟的纳米技术。
纳米载体
目前化妆品中使用的纳米载体有纳米胶囊、聚合纳米颗粒、固体脂 质纳米颗粒等。
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然而,由于纳米乳的稳定性较差,故在化妆品中应用不多。
这请期继的续小关莱注课堂就到这里啦,想了解更多皮肤相关的科普小知识,
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我们下期再见！Bye~
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