执业药师药学专业知识(一)考点速记

考点1：临床药理学研究

分为Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ期临床试验。

1.Ⅰ期临床试验：为制定临床给药方案提供依据，试验数20~30 例。

2.Ⅱ期临床试验：对受试药的安全性和有效性做出初步评价，试验数大于100例。

3.Ⅲ期临床试验：进一步评价受试药的安全性和有效性、利益与风险，试验数大于300例。

4.Ⅳ期临床试验：上市后的监测。

考点2：影响药物制剂稳定性的因素

1.处方因素包括：pH、广义酸碱催化、溶剂、离子强度、表面活性剂、基质或赋形剂。

2.外界因素包括：温度、光线、空气（氧）、金属离子、湿度和水分、包装材料。

3.药物稳定性实验方法：影响因素试验（高温、高湿、强光）、加速试验、长期试验。

考点3：药物的化学降解途径

两个主要途径是：水解和氧化

1.水解的药物主要有：酯类（包括内酯）、酰胺类（包括内酰胺）等。

①酯类药物的水解：如盐酸普鲁卡因可水解，水解产物还可以被氧化，使盐酸普鲁卡因注射变黄。

②内酯都在碱性条件下易水解：如毛果芸香碱、华法林等。

③酰胺药物的水解：青霉素类、头孢类、氯霉素、巴比妥类、利多卡因、对乙酰氨基酚等。

2.易氧化的的化学结构：酚类、烯醇类（如维生素C）、芳胺类、吡唑酮类、噻嗪类等。

考点4：药物的崩解时限

1.普通片剂的崩解时限是15分钟。

2.分散片、可溶片的崩解时限为3分钟。

3.舌下片、泡腾片的崩解时限为5分钟。

4.薄膜衣片的崩解时限为30分钟。

考点5：散剂

1.特点：

粒径小，比表面积大，制备工艺简单，便于婴幼儿与老人服用，吸湿性大。

2.注意事项：

①对光、湿、热敏感的药物一般不宜制成散剂。

②口服散剂应为细粉，局部用散剂应为最细粉。

③制备含有有毒性药、贵重药或药物剂量小的散剂时，应采用配研法混合过筛。

3.质量要求：

①中药散剂中一般含水量不得超过9.0%。

②散剂中除中药散剂外，105℃干燥至恒重，减失重量不得过2.0%。

③用于烧伤、严重创伤或临床必需无菌的局部用散剂应符合无菌要求。

考点6：颗粒剂

1.特点：

①分散性、附着性、引湿性小；服用方便；颗粒可包衣。

②防止复方制剂中由于各成分粒度或密度差异而产生离析。

2.质量要求：

①颗粒剂一般不能通过一号筛与能通过五号筛的总和不得过15%。

②中药颗粒剂一般水分含量不得过8.0%，颗粒剂减失重量不得过2.0%。

③可溶型、泡腾型颗粒剂应加温开水冲服，切忌放入口中用水送服。

考点7：片剂常用的辅料

①稀释剂（填充剂）：淀粉、XX 糖（乳糖、蔗糖）、预胶化淀粉、微晶纤维素（干粘合剂）、

甘露醇（兼娇味）等。

②黏合剂：甲基纤维素（MC）、羟丙基纤维素（HPC）、羟丙甲纤维素（HPMC）、羧甲基纤维素

钠（CMC-Na）、乙基纤维素（EC）、聚维酮等。

③崩解剂：干淀粉、羧甲淀粉钠（CMS-Na）、低取代羟丙基纤维素（L-HPC）、交联羧甲

基纤维素

钠（CCMC-Na）、交联聚维酮（PVPP）、泡腾崩解剂等。

④润滑剂：硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油、聚乙二醇类、十二烷基硫酸钠等。

⑤润湿剂：蒸馏水、乙醇

考点8：薄膜衣材料

1.胃溶型薄膜衣材料：羧甲基纤维素（HPMC）、羟丙基纤维素（HPC）、丙烯酸树脂IV 号、聚乙

烯吡咯烷酮（PVP）、聚乙烯缩乙醛二乙基乙酸（AEA）。

2.肠溶型薄膜衣材料：虫胶、醋酸纤维素肽酸酯（CAP）、丙烯酸树脂（I、II、III 类）、羟

丙甲纤维

素肽酸酯（HPMCP）。

3.水不溶型薄膜材料：乙基纤维素（EC）、醋酸纤维素等。

考点9：注射剂

1.需要进行无菌检查的制剂有注射剂、植入性制剂、眼用制剂、局部外用制剂等。

2.注射剂常用的附加剂

①抗氧剂—亚硫酸钠。

②缓冲剂—大多是酸和其酸盐组成。

③助悬剂—羧甲基纤维素、明胶。

④抑菌剂—三氯叔丁醇、尼泊金、苯酚。

⑤等渗调节剂—氯化钠、葡萄糖。

⑥增溶剂—聚山梨酯类（吐温）、卵磷脂、普朗尼克F—68（泊洛沙姆188）。

考点10：胶囊剂

1.特点：

①掩盖药物不良嗅味，起效快、生物利用度高。

②帮助液态药物固体剂型化，药物缓释、控释和定位释放。

2.不宜制成胶囊的药物：水溶液或稀乙醇溶液，风化性药物，吸湿性药物，醛类药物，含有

挥发性、小分子有机物的液体药物，O/W 型乳剂药物。

3.质量要求：

①中药硬胶囊水分含量不得过9.0%。

②胶囊剂的崩解时限：硬胶囊的崩解时限为30分钟，软胶囊的崩解时限为60分钟。

考点11：增溶剂、助溶剂、潜溶剂三者的区别

1.增溶剂：是指难溶性药物在表面活性剂的作用下在溶剂中增加溶解度，如聚山梨酯类等。

2.助溶剂：难溶性药物中加入第三种物质以增加溶解度，如苯甲酸、碘化钾、聚乙烯吡咯烷酮等。

3.潜溶剂：指能形成氢键以增加难溶性药物溶剂热度的混合溶剂，如：能与水形成潜溶剂的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。

考点12：乳剂

1.乳剂的三要素

水相、油相、乳化剂

2.乳剂常见的不稳定物理现象

①分层：可逆的，因为分散相和分散介质之间有密度差。

②转相：可逆的，因为乳化剂性质发生转变。

③合并与破裂：不可逆的，因为乳化膜出现破裂。

④絮凝：可逆的，因为分散相乳滴电位降低。

⑤酸败：不可逆的，乳剂受外界因素及微生物的影响，使油相或乳化剂等发生变化而引起变质。

3.静脉注射用脂肪乳剂的乳化剂常用的有卵磷脂、豆磷脂、普朗尼克F—68。

考点13：药物的吸收

1.高溶解性、高渗透性的两性分子药物，其体内吸收取决于胃排空率，如普萘洛尔、依那普利、地尔硫卓。

2.低溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物，其体内吸收取决于溶解速率，如双氯芬酸钠，卡马西平、匹罗

昔康。

3.高溶解性、低渗透性的水溶性分子药物，其体内吸收受渗透效率的影响，如奎尼丁、阿替洛尔、纳多洛

尔。

4.低溶解性、低渗透性的疏水性分子药物，其体内吸收比较困难，如特非那定、酮洛芬、呋塞米。

考点14：药物的转运方式

一、被动转运（包括滤过、简单扩散）

1.高浓度向低浓度。

2.特点：

①不需要载体，不消耗能量。

②膜对通过的物质无特殊选择性，不受共存的其他物质的影响，即无饱和现象和竞争抑制现象，一般也无部位特异性。

二、载体转运

1.主动转运

（1）低浓度向高浓度。

（2）特点：

①逆浓度梯度转运，需要消耗机体能量，能量的来源主要由细胞代谢产生的ATP提供。