头孢西丁
20例头孢西丁不良反应观察
20例头孢西丁不良反应观察摘要：目的分析头孢西丁所致不良反应的一般规律和特点，为临床合理使用头孢西丁提供参考。
方法对2015年1月～2018年12月临床上报的20例有关头孢西丁不良反应的报告进行回顾性分析。
结果头孢西丁的不良反应主要为迟发型，临床表现以皮疹、红疹、瘙痒等皮肤及其附件损害以及胸闷、喉头紧迫感等变态反应为主，另外迟发性静脉炎与胃肠道反应占相当比例。
结论临床中应严格掌握使用头孢西丁药物适应症，用法用量及疗程，低剂量、长疗程易导致不良反应发生。
关键词：头孢西丁；药物不良反应；迟发性静脉炎头孢西丁为头霉素类抗菌药物，对细菌产生的β－内酰胺酶具有很高的抵抗性，多数临床常见的革兰阳性、阴性需氧及厌氧菌对本药高度敏感，适用于需氧菌及厌氧菌混合感染。
由于抗菌谱及作用强度类似于二代头孢，所以本药习惯列入第二代头孢菌素。
随着临床应用的增多，该药的ADR报道也随之增加，通过对临床上报的20例有关头孢西丁不良反应的报告表，并加以整理统计分析，探讨其引起药物不良反应的特点，为安全合理使用头孢西丁提供参考。
1、资料与方法1.1 一般资料通过检索临床药学室2015年1月～2018年12月向国家不良反应监测系统呈报的有关头孢西丁引起的不良反应(ADR)报告，选取20例。
这20例头孢西丁引起的ADR的患者中，男8例，女12例，年龄在9岁～89岁之间，其中9岁1例，20～39岁3例，40～49岁3例，50～59岁5例，60～69岁4例，70～89岁4例。
ADR患者使用头孢西丁的原因为预防用药的11例，使用头孢西丁属于治疗用药的9例。
1.2 方法将20例头孢西丁引起的ADR按照发生年份、用法用量、ADR临床表现、ADR类型等制成excel表；另外提取药库2015年1月～2018年12月各年度头孢西丁消耗量数据制成excel表，统计各年度头孢西丁的消耗总量(单位：克)。
将以上数据进行综合统计分析。
分析头孢西丁的使用情况、该药ADR发生率、用法用量、不良反应发生时间等。
头孢西丁和头孢美唑的临床评价
头孢西丁和头孢美唑的临床评价头霉素类的化学结构式与头孢菌素相似, 但在头孢烯母核的7位碳原子上有甲氧基, 提高药物对细菌β-内酰胺酶的稳定性,尤其对产生β-内酰胺酶的厌氧菌有较高的稳定性。
所以头霉素对厌氧菌有很强的抗菌力,这是第一、第二和第三代头孢菌素都没有的抗菌活性。
故有人把头霉素称为抗厌氧菌的头孢菌素。
头霉素分为三代，其中以第二代头霉素中的头孢西丁和头孢美唑在临床应用最为广泛。
虽然是同类且同代抗生素,但在临床应用上也各有其特点。
通过查阅文献，将二者在药效学、药动学、不良反应等方面进行比较。
1 革兰氏阳性球菌（金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌）头孢美唑抗菌活性优于头孢西丁2革兰氏阴性杆菌（大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌）头孢美唑体外抗菌活性是头孢西丁的2~8倍3 厌氧菌（脆弱拟杆菌、消化链球菌、梭状芽孢杆菌）头孢美唑对脆弱拟杆菌的抗菌活性弱于头孢西丁，但对消化链球菌、梭状芽孢杆菌的抗菌活性，头孢美唑与头孢西丁相仿或稍强。
4 对β-内酰胺酶的稳定性头孢美唑为头霉素类抗生素中对β-内酰胺酶最稳定者。
半衰期 血浆蛋白结合率 分布 代谢排泄 头孢西丁 41-59分钟 80.7% 各种体液，包括胸水、腹水、胆汁，但脑脊液穿透率较低 不被代谢6小时后约85%药物以原型经肾脏排泄 头孢美唑 1.2小时 83.6％~84.8％ 高浓度分布于痰液、腹水、腹腔渗出液、胆囊壁、胆汁、子宫、卵巢、输卵管、盆腔死腔液、颌骨、上颌窦粘膜、牙龈，亦可分布于羊水、脐带血 不被代谢6小时后约85～92％药物以原型经肾脏排泄头孢美唑3位上有N-甲基巯基四氮唑，而头孢西丁没有。
1 头孢美唑因化学结构中含有N-甲基巯基四氮唑，易导致维生素K 缺乏、低凝血酶原血症、出血倾向。
2 头孢西丁胃肠道反应常见：腹泻，包括伪膜性肠炎，可发生在用药过程中或停药后。
1头孢西丁有较强的β-内酰胺酶的诱导作用，致使对β-内酰胺酶不稳定的抗生素疗效降低。
头孢西丁
专家点评
头孢西丁作用与第二代头孢菌素类似。对革兰阴性菌的作用较强。据报道头孢西丁治疗细菌性感染的临床有 效率为86%，细菌清除率为83%，药物的副作用少（3%）且轻微。药敏试验示大多数临床检出的革兰阴性杆菌和阳 性球菌，除铜绿假单胞菌、不动杆菌、产气肠杆菌和肠球菌外，均对此药物敏感，其敏感率与头孢呋辛相同而优 于头孢唑啉、庆大霉霉素、氨苄西林，对于常见致病菌的感染是有效而安全的抗生素。
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头孢西丁
第二代头孢菌素
目录
01 化合物简介
03 药代动力学
02 药理作用 04 适应证
05 用法用量
07 专家点评
目录
06 不良反应
头孢西丁（cefoxitin），化学名为3-氨基甲酰基氧甲基-7-甲氧基-7-(2-噻吩乙酰胺基)-8-氧代-5-硫-1杂氮双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸，分子式为C16H17N3O7S2，是头霉素类抗生素。它是由链霉菌 StreptomycesLactamdurans产生的头霉素（CephamycinC），经半合成制得的一种新型抗生素。其母核与头孢 菌素相似，具抗菌性能也类似，习惯上被列入第二代头孢菌素类中。头孢西丁抗菌作用机制是通过与细菌细胞一 个或多个青霉素结合蛋白（PBPs）结合，抑制细菌分裂活跃细胞的胞壁合成，从而起抗菌作用。
外观与性状：白色至灰白色结晶粉末 密度：1.63 g/cm3 熔点：149 - 150ºC 沸点：843.4ºC at 760 mmHg 折射率：1.692 储存条件：库房低温通风干燥
抗菌谱包括大肠杆菌、肺炎杆菌、吲哚阳性的变形杆菌和沙雷氏菌、克雷白杆菌、流感杆菌、沙门菌、志贺 菌等。对葡萄球菌和多种链球菌也有较好作用。临床主要用于敏感菌所致的呼吸道感染、心内膜炎、腹膜炎、肾 盂肾炎、尿路感染、败血症以及骨、关节、皮肤和软组织等感染。
注射用头孢西丁钠
注射用头孢西丁钠【药品名称】通用名称：注射用头孢西丁钠英文名称：Acetylspiramycin T ablets【成份】本品主要成分为头孢西丁钠，化学名为3-羟甲基-7-a-甲氧基-8-酮-7[2（2-噻吩）乙酚胺基]-5-硫-1-杂氮双环4，2，0-辛-2-烯-乙酰酐酰（钠盐）。
【适应症】适用于对本品敏感的细菌引起的下列感染：1.上下呼吸道感染。
2.泌尿道感染包括无并发症的淋病。
3.腹膜炎以及其它腹腔内、盆腔内感染。
4.败血症（包括伤寒）。
5.妇科感染。
6.骨、关节软组织感染。
7.心内膜炎。
由于本品对厌氧菌有效及对β-内酰胺酶稳定，故特别适用于需氧及厌氧混合感染，以及对于由产β-内酰胺酶而对本品敏感细菌引起的感染。
【用法用量】肌内注射、静注或静脉滴注。
成人常用量为1～2g/次，每6～8小时一次。
或根据致病菌的敏感程度及病情调整剂量。
肾功能不全者则按肌酐清除率调整剂量。
本品用于肌肉注射，每克溶于0.5％盐酸利多卡因2ml；静注时每克溶于10ml无菌注射用水；静滴时，1-2g头孢西丁钠溶于50ml或100ml生理盐水或5％或10％葡萄糖溶液中。
【不良反应】本品不良反应轻微。
最常见的局部反应：静脉注射后可出现血栓性静脉炎，肌注后可有局部硬结压痛。
另外偶见变态反应(皮疹、瘙痒、嗜酸性细胞增多、发热、呼吸困难等)、低血压、腹泻、恶心、呕吐、白细胞减少、血小板减少、贫血以及ALT、AST、ALP、LDH、BUN或血清Cr值一过性升高。
【禁忌】对本品及头孢菌素类抗生素过敏者禁用。
【注意事项】1.青霉素过敏者慎用。
2.肾功能损害者及有胃肠病史(特别是结肠炎)者慎用。
3.本品与氨基糖苷类抗生素配伍时，会增加肾毒性。
【药物相互作用】头孢菌素类药物与氨基糖苷类药物同时应用可增加肾毒性。
本品高浓度时可引起血浆与尿中肌酐水平，尿液中7-羟-皮质醇水平假性轻微升高，可能引起尿糖的假阳性反应。
【药理作用】注射用头孢西丁钠通过抑制细胞壁合成而杀灭细菌，且由于本品结构上的特点使其对细菌产生的β-内酰胺酶具有很高的抵抗性，下列临床常见革兰氏阳性、阴性需氧及厌氧致病菌对本品高度敏感。
头孢西丁致过敏性休克1例
注： Ｂ组与 Ａ组 比较 Ｐ＜ ．５ Ｏ０ 。
于临床 ， 与传统的肌注镇痛药物相 比， 其具有个体化的设计， 剂量给药 ， 镇 （ １ 表示 ：组方法的尿潴 留发生率比较差异有非常显著性。 表 ） ２ 痛效果稳定， 可靠等优点， 受到医患双方的欢迎。然而 。 采用硬膜外麻醉镇 ３ 绪论 ． 痛泵持续镇痛 ， 术后按常规留置导尿管２ ４小时， 尿管拔除后尿潴留的发生 镇痛泵是 目 前应用于临床镇痛治疗的新方法， 但在临床使用过程中易 率较高， 多需行再次导尿。经过我们的临床观察发现 ， 如将尿管的留置时 发生尿潴留， 在一定程度上影响了镇痛泵 的使用 。分析原因： 主要是硬膜
医学信 息
临床 集锦
Ｍ ＤＣ ＬＩＦ Ｒ 【 Ｅ ＩＡ ｏ ＭＡ ０ Ｎ Ｎ ｌ Ｎ． ２ｌ ｏ ５ ０Ｏ ・ｌ ６ ・ １３
延缓骨关节病的发展， 以使老年患者有功能正常的运动机能而健 时正确的诊断和早期治疗， 控制延缓其发展是治疗的 根本。治疗 目的不是 节症状， 要将骨关节病治愈， 因为“ 退变” 是无法治愈的， 而是要去除病因， 改善关 康长寿。
者基本情况比较 ， 差异无显著性。 膀胱按摩 ， 热敷等方法诱导排尿 ， 仍不能 ， 则暂不拔管， 以免尿潴留发生， 增 １３ 方法 ： ． Ａ组 ７ 术后尿 管 留置 时 间延 长 至 ４ ５例 ８小 时 。Ｂ组 ７ ４例 加患 者痛 苦 。 术后按常规尿 管留置 ２ ４小时。尿管拔除后 ４ ８小时 内观察有无尿潴 留
大等 ） 。 时应先将 尿管 引流端 夹 闭 ， 患者 膀胱充 盈 ， 尿 意时 ， 待 有 先放 出尿 管水 囊 中 １２ 分组 ： １９例患者随机分为Ａ、２组， ７ ， ． 将 ４ Ｂ Ａ组 ５例 Ｂ组７ ４例， 患 液体， 使患者试排尿 ， 如能顺利排出尿液， 则可拔除尿管， 如不能， 则可采用
针对头孢西丁合成的研究
针对头孢西丁合成的研究头孢西丁是临床医疗中一种重要的半合成抗生素，其属于第二代抗生素类型。
这种药物的稳定性比较高，所以在临床中有着广泛的应用，而且有着较大的市场潜力。
本文对头孢西丁的合成方法进行了研究，在药物生产的过程中，主要有三种合成方式，一种是以7-ACA为原料，一种是以7-MAC为原料，还有一种是以去乙酰7-ACA为原料对头孢西丁進行合成。
笔者对这三种合成方法的优缺点进行了介绍，还对这三种合成方法进行了评价，通过比较发现，采用7-ACA 为原料制成的头孢西丁，具有较多的优势，其不断合成工艺简单，而且成本较低，原料易取得，而且生产的效率也比较高，适合大量生产。
标签：头孢西丁合成研究7-ACA一前言头孢西丁是一种头霉类半合成抗生素，其化学结构与头孢霉素有着较大的相似性，而抗菌活性与第二代头孢菌素一致，头孢西丁属于第二代抗生素。
其化学结构可以降低水解破坏力，而且可以降低细菌的耐药性。
头孢西丁药效的发挥主要是靠抑制细菌细胞壁合成达到的，可以杀死β细菌，在药效发挥的过程中，还可以产生β-内酰胺酶，其具有较高的抵抗性，对厌氧菌有着极强的杀灭的作用，可以达到抗菌谱均衡的效果。
通过研究发现，头孢菌素的细菌耐药性在不断上升，为了解决这一问题，必须对头孢西丁的合成进行研究，挖掘其市场潜力，使研究成果发挥最大的效用价值。
本文对头孢西丁的合成进行了研究，以供参考。
二合成方法头孢西丁有着多种不同的合成方法，本文对这些合成的方法进行了研究，通过对比的方式，可以选择出最佳的合成方式，在对比的过程中，需要考虑合成工艺路线操作的简便性、经济性以及收率、产率等因素。
头孢西丁的合成方法主要有3种，分别是7-ACA原料、7-MAC原料以及去乙酰7-ACA原料的合成方法。
下面笔者对这三种合成方法各自的优缺点进行简单的介绍，以供参考。
1、7-ACA为原料的合成方法7-ACA是7-氨基头孢烷酸的缩写，这种合成方法主要采用了羟基保护的原理，将氨基以特殊的方式进行保护，然后在将该原料与CH3SCL反应，在反应需要在强碱的条件下进行，在C7位引入CH3S，经过希夫碱水解后，在与酰氯进行反应，并引入噻吩去乙酰基，CH3S基与甲醇反应后，会转化为CH3O基。
头孢西丁与基层常用头孢类药物对比
禁忌症及注意事项：
1.同头孢西丁。
2.对肝病病人使用，易使血清肝酶或胆红素暂时升高
3.易致患儿惊厥。
禁忌症及注意事项：
1.同头孢西丁
2.不适用于严重胆囊炎患者。
禁忌症及注意事项：
1.同头孢西丁
2.常见药物热和ห้องสมุดไป่ตู้喘等。
3偶见血清转氨酶升高。
头孢西丁钠与常用头孢药物比较
名称
头孢西丁
头孢替安
头孢硫脒
头孢呋辛
头孢哌酮舒巴坦钠
阿莫西林克拉维酸钾
种类
头霉素类
第二代头孢菌素
第一代头孢菌素
第二代头孢菌素
复合制剂（三代头孢β-内酰胺酶抑制剂）
复方制剂（其他β内酰胺类与β内酰胺酶抑制药）
剂型
粉针
粉针
粉针
粉针
粉针
片剂、颗粒剂、粉针剂
细菌耐药性
低
中
高
高
低
低
对革兰阴性菌活性较头孢西丁差；主要用于敏感菌引起的呼吸系统、肝胆系统、尿路感染等；
对厌氧菌和需氧菌的混合感染较头孢西丁差；主要用于预防术后感染（效果较头孢西丁差）、扁桃体炎、泌尿系炎症、肺炎、支气管炎等；中枢神经系统感染
下呼吸道感染,泌尿道感染,腹膜炎,胆囊炎,胆管炎,败血症,脑膜炎,皮肤和软组织感染,软组织感染,盆腔炎,子宫内膜炎,淋病
产酶流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌所致的下呼吸道感染，中耳炎、鼻窦炎大肠杆菌，克雷伯菌属所致的呼吸道，尿路和皮肤软组织感染等；肠球菌所致的轻中度感染。
禁忌症及注意事项
禁忌症：
对本品及头孢菌素类抗生素过敏者禁用。
注意事项：
2024年注射用头孢西丁钠市场规模分析
2024年注射用头孢西丁钠市场规模分析简介注射用头孢西丁钠是一种广泛应用于治疗感染性疾病的抗生素药物。
该药物具有广谱抗菌活性，对许多细菌有效，因此在临床上得到了广泛应用。
本文将对注射用头孢西丁钠的市场规模进行分析。
市场规模分析市场概况注射用头孢西丁钠市场是一个庞大且不断增长的市场。
随着感染性疾病的发病率持续增加，对抗生素的需求也同步增加。
因此，注射用头孢西丁钠市场的前景非常广阔。
市场应用领域注射用头孢西丁钠主要应用于医院和药店等医疗机构中。
这些机构中的感染性疾病患者需要注射用头孢西丁钠进行治疗。
此外，注射用头孢西丁钠也广泛应用于手术后的感染预防和治疗。
市场竞争情况注射用头孢西丁钠市场存在一定的竞争。
目前市场上存在多个药企生产和销售注射用头孢西丁钠，主要包括国内企业和国际知名企业。
这些企业通过提供高质量的产品、不断研发创新和开展市场推广活动来争夺市场份额。
市场发展趋势随着医疗技术的不断进步和医疗需求的增加，注射用头孢西丁钠市场有望继续保持稳定增长。
同时，随着药物价格的下降和销售渠道的拓展，该市场的竞争将进一步加剧。
市场前景展望基于对市场规模和发展趋势的分析，可以预见注射用头孢西丁钠市场未来具有良好的发展前景。
随着全球感染性疾病的增加和对抗生素的需求不断扩大，该市场将成为一个重要的增长点。
同时，企业应加强研发和市场推广，以提高产品品质和市场占有率。
结论注射用头孢西丁钠市场具有广阔的发展前景。
随着感染性疾病的增加和对抗生素需求的增长，市场规模有望进一步扩大。
同样，市场竞争也将越来越激烈。
企业应抓住机遇，不断提高产品质量和提升市场占有率，以在这个市场中取得成功。
头孢西丁钠生产工艺
头孢西丁钠生产工艺头孢西丁钠是一种广泛应用于医药领域的抗生素，具有广谱的抗菌作用。
它被广泛用于治疗各种细菌感染，如呼吸道感染、泌尿道感染和皮肤软组织感染等。
头孢西丁钠的生产工艺是一个复杂而精细的过程，涉及到多个关键的步骤和环节。
1. 原料准备：头孢西丁钠的生产需要准备一系列的原料，包括头孢菌素C、亚硫酸氢钠、丙酮、二溴乙烷等。
这些原料的选择和质量对最终产品的纯度和疗效有着重要的影响。
2. 糖化反应：将头孢菌素C溶解在适量的碱性水溶液中，并加入亚硫酸氢钠，以促进头孢菌素C的分解。
这一步骤称为糖化反应，它能够有效地将头孢菌素C转化为头孢菌素N。
3. 酮化反应：将头孢菌素N与丙酮反应，通过酮化反应将头孢菌素N转化为头孢菌素酮。
4. 羟基乙基化：在酮化反应的基础上，将头孢菌素酮与氢氧化钠反应，经过羟基乙基化反应，将其转化为头孢菌素酮甲氧基乙酸酯。
5. 脱酮反应：将头孢菌素酮甲氧基乙酸酯与丙烯醛反应，通过脱酮反应将头孢菌素酮甲氧基乙酸酯转化为头孢菌素酮甲氧基乙醇酸酯。
6. 钠化反应：将头孢菌素酮甲氧基乙醇酸酯与氢氧化钠反应，通过钠化反应得到最终的头孢西丁钠产品。
在这个生产过程中，精确的控制和监测是至关重要的。
每一步反应的反应条件、反应时间和反应物质的加入量都需要严格控制，以确保产品的质量和纯度。
还需要对中间产物和最终产品进行合适的分离和纯化，以去除其他杂质和不纯物质。
总结回顾：头孢西丁钠的生产工艺复杂而繁琐，需要多个步骤的反应和控制。
每一个步骤都是整个生产过程中不可或缺的一环，对于生产工艺的精细控制非常重要。
只有确保每一步反应的准确性和稳定性，才能得到高纯度、高质量的头孢西丁钠产品。
个人观点和理解：头孢西丁钠作为一种重要的抗生素，在临床应用中有着广泛的价值和意义。
通过了解头孢西丁钠的生产工艺，我们可以更好地理解该药物的复杂性和高质量要求。
这也是保证该药物疗效和安全性的重要保证。
然而，值得注意的是，虽然头孢西丁钠具有广谱的抗菌活性，但在药物的使用过程中，我们也需要遵循医生的指导，并严格按照规定的剂量和使用周期使用。
射用头孢西丁钠
注射用头孢西丁钠头孢西丁钠是头霉素类抗生素，是由链霉菌产生的甲氧头孢菌素C，经半合成制得的一类新型抗生素，其母核与头孢菌素相似，且抗菌性能也类似，习惯上也被列入第二代头孢菌素类中。
药理作用作用与第二代头孢菌素相似。
对革兰阳性菌中金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌或其它链球菌(除了肠球菌)的敏感菌株均有较强的抗菌作用。
对革兰阴性菌作用强。
对大肠杆菌、克雷白杆菌、流感嗜血杆菌、淋球菌、奇异变形杆菌、吲哚阳性变形杆菌等有抗菌作用。
本品还对一些厌氧菌有良好的作用，如微需氧链球菌、粪链球菌、梭状芽孢杆菌、拟杆菌对本品敏感。
绿脓杆菌、肠球菌和阴沟杆菌的多数菌株对本品不敏感。
作用机制头孢西丁通过与一个或多个青霉素结合蛋白(PBPs)结合，抑制细菌分裂活跃的细胞的细胞壁生物合成，从而起抗菌作用。
药代动力学头孢西丁钠口服不吸收，静脉或肌内注射后吸收迅速。
健康成人静脉注射本品1g，约5分钟后达血药浓度峰值，约为110μg/mL。
肌内注射本品1g，0.5小时后血药浓度达峰值，约为24μg/mL。
药物吸收后可广泛分布于内脏组织、皮肤和肌肉、骨与关节、痰液及腹水、胸水、羊水、脐带血中。
内脏器官以肾、肺含量较高。
本品极少向乳汁移行，也不易透过脑膜，但可透过胎盘屏障进入胎儿血循环。
头孢西丁在体内几乎不发生生物代谢，其与血浆蛋白结合率约为37%，血清半衰期约为0.8小时。
给药24小时后约80-90%药物以原形随尿液排泄，极少量从胆汁排泄。
正常人反复给药未见蓄积现象。
肾功能不全者，尤其是尿毒症无尿时，药物排泄时间明显延长；新生儿早产儿的药物排泄时间较成人延长2-2.5倍。
血液透析可将部分头孢西丁从血清中清除。
适应症临床主要用于敏感菌所致的呼吸道感染、心内膜炎、腹膜炎、肾盂肾炎、尿路感染、败血症以及骨、关节、皮肤和软组织等感染用法用量成人1g～2g/次，3～4次/日，重症1日量可达12g；肌注1g本品可用0.5%利多卡因2ml 注射液作溶剂。
头孢西丁教学课件
xx年xx月xx日
目录
• 头孢西丁简介 • 头孢西丁的合成方法 • 头孢西丁的生产工艺 • 头孢西丁的市场情况 • 头孢西丁的安全性和环保 • 头孢西丁的未来展望
01
头孢西丁简介
头孢西丁的发现和发展历程
头孢西丁的发现
头孢西丁最初由德国制药公司默克（Merck）于1975年发现 ，并作为抗生素进入临床试验。
VS
特点
头孢西丁对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴 性菌具有抗菌活性，包括葡萄球菌、大肠 杆菌、肺炎杆菌等。
头孢西丁的应用领域和用途
应用领域
头孢西丁主要用于治疗敏感菌引起的感染，如呼吸系统感染、泌尿生殖系统 感染、皮肤和软组织感染等。
用途
此外，头孢西丁还可用于预防手术感染和作为围手术期的抗生素治疗。
02
合成方法三
以烯烃为原料，经加成、环氧化反应得到头孢西丁，具有反 应条件温和、收率较高的优点，但反应步骤较长，操作较为 繁琐。
合成方法四
以β-内酰胺为原料，经取代、缩合反应得到头孢西丁，具有 反应条件温和、易于操作的优点，但反应步骤较长，收率较 低。
合成过程中的注意事项
1 2
温度控制
合成过程中需严格控制反应温度，以确保反应 的顺利进行和产品质量。
发展历程
头孢西丁经历了多次结构优化和生产工艺改进，以提高其抗 菌活性、稳定性和安全性。
头孢西丁的基本性质和特点
基本性质
头孢西丁是一种β-内酰胺类抗生素，化学 名为(6R,7R)-3-[[(1R)-2-甲基-1-氧代丙 基]硫]-7-[[(1Z)-2-(氨基甲酰氧基)乙烯基 ]氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0] 辛-2-烯-2-甲酸。
《头孢西丁》课件
头孢西丁通过抑制细菌细胞壁的合成来发挥抗菌作用，其作用机制与其他β-内 酰胺类抗生素类似。
02
头孢西丁的药理学特性
吸收、分布、代谢和排泄
吸收
头孢西丁口服后迅速吸收，约1小时达到 血药浓度峰值。
分布
头孢西丁广泛分布于组织和体液中，可通 过胎盘屏障进入胎儿循环。
代谢
头孢西丁主要在肝脏代谢，通过肾和胆汁 排泄。
新剂型与新制剂的研究
总结词
随着医药技术的不断进步，头孢西丁的新剂型与新制剂已成为研究热点。
详细描述
目前，研究人员正在探索头孢西丁的新型给药系统，如口服缓释制剂、靶向制剂和纳米制剂等。这些 新剂型与新制剂有望提高药物的生物利用度、降低副作用、增强治疗效果，为临床应用提供更多选择 。
耐药性的研究与防治
04
头孢西丁与其他抗生素的比较
抗菌活性比较
头孢西丁
具有广谱抗菌活性，对革兰阳性菌、革 兰阴性菌和厌氧菌均有较强的抗菌作用 。
VS
其他抗生素
如青霉素类、头孢菌素类、氨基糖苷类等 ，抗菌谱相对较窄，对某些病菌的抗菌作 用较弱。
药理学特性比较
头孢西丁
口服吸收良好，血药浓度高，体内分布广泛，主要通过肾脏排泄。
排泄
头孢西丁的半衰期约为1小时，大部分以 原形药物和代谢产物形式随尿液排出。
药代动力学参数
血药浓度
口服给药后约1小时达到 血药浓度峰值。
半衰期
头孢西丁的半衰期约为1 小时。
蛋白结合率
头孢西丁与血浆蛋白的结 合率较低，约为20%。
清除率
头孢西丁的清除率较高， 约为150ml/min。
药物相互作用
与氨基糖苷类抗生素合用可增加肾毒性。 与丙磺舒合用可延长头孢西丁的半衰期。 与强效利尿剂合用可增加肾毒性。 与华法林合用可增强抗凝作用。
头孢西丁医学ppt课件
头霉素类抗生素
β内酰胺类抗生素除了青霉素与头孢菌素类外， 还有一大组其他β内酰胺类抗生素,包括β内酰胺酶 抑制剂(复合剂)、头霉素类、氧头孢烯类、碳青 霉烯类和单环类,分子结构中均有β内酰胺环。
四环素类、氯霉素类以及其他主要抗细菌的抗生素、抗真菌 抗生素、抗肿瘤抗生素、具有免疫抑制作用的抗生素十大类
β-内酰胺类
这是品种最多，用得最多、最广的一类，此类包括两部分。
①青霉素：常用的品种有：青霉素钠、青霉素 钾、氨苄西林钠、阿莫西林、哌拉西林、青霉素V 钾等。
②头孢菌素：常用品种有：头孢氨苄、头孢羟 氨苄、头孢唑啉钠、头孢拉定、头孢曲松钠等。
抗生素杀菌作用的主要机制
抗生素杀菌作用主要有4种机制： 抑制细菌细胞壁的合成 与细胞膜相互作用 干扰蛋白质的合成 以及抑制核酸的转录和复制抑制
头孢菌素类抗菌药物的特点
• 抗菌谱广，杀菌力强，毒性低，对胃酸及与青霉 素类之间无交叉耐药现象。
头孢西丁
属于头霉素类抗生素，其母核与头孢菌素相似，
抗生素系列产品基础知识 头孢西丁注射液产品介绍
2016.3
抗生素定义
抗生素是由细菌、真菌或其他微生物在生活过程 中所产生的物质，具有抑制或杀灭细菌、真菌、 螺旋体、支原体、衣原体等致病微生物的作用。
抗生素分类
根据抗生素的化学结构和临床用途，可将抗生素分为： β—内酰胺类、氨基糖苷类、大环内酯类、林可霉素类、
头霉素类抗生素
头霉素类抗生素是否能用于手术前的预防用药？
《2015抗菌药物临床应用指导原则》中提到 头霉素可以用于胃肠手术、经阴道子宫切除、经 腹腔子宫切除和剖宫产等手术前的预防用药。
头孢西丁钠说明书
头孢西丁钠说明书
头孢西丁钠说明书
一、药品名称
头孢西丁钠
二、药品成分
每片含头孢西丁钠500mg。
三、适应症
头孢西丁钠主要用于治疗由敏感菌引起的下呼吸道感染、上呼吸道感染、泌尿道感染、皮肤软组织感染、骨关节感染等。
四、用法用量
1. 成人：一次500mg，一日2次，严重感染时可增至每日3-4次。
2. 儿童：根据体重调整剂量，一般为每千克体重15-25mg。
五、不良反应
头孢西丁钠的不良反应主要包括过敏反应、消化道反应、肝功能异常、血液系统异常等。
具体不良反应可能因个体差异而有所不同。
六、禁忌症
对头孢菌素过敏者禁用。
七、注意事项
1. 使用前应仔细阅读说明书，按照医生的指导来使用药物。
2. 首次使用头孢西丁钠的患者应注意过敏反应的发生。
3. 不得超量使用头孢西丁钠，同时注意调整剂量以避免过量药物的副作用。
4. 患者应定期监测肝功能和血液系统指标，以及出现不良反应时应及时就诊。
5. 孕妇、哺乳期妇女和儿童患者在使用头孢西丁钠前应咨询医生。
八、药物相互作用
1. 与青霉素类药物同时使用可能会发生交叉过敏。
2. 与利福平类药物同时使用可能会增加药物的血药浓度。
3. 与叶酸拮抗药物同时使用可能会降低叶酸的吸收。
九、药物贮藏
头孢西丁钠应存放于干燥、阴凉处，避免阳光直射。
十、包装规格
每盒包含10片头孢西丁钠。
十一、生产企业
XXX制药公司
十二、联系方式
如对本药品有任何疑问或不良反应，请咨询医生或拨打客服热线XXX。
头孢西丁杂质汇总
头孢西丁杂质汇总
头孢西丁（Ceftriaxone）是一种广谱抗生素，属于头孢菌素类抗生素。
它被广泛用于治疗各种细菌感染，包括呼吸道感染、泌尿道感染、皮
肤软组织感染等。
下面是关于头孢西丁杂质的汇总：
1.挥发性杂质：
挥发性杂质是指在一定条件下，能够蒸发和挥发的有机或无机物质。
根据头孢西丁的药理特性，挥发性杂质主要来自于头孢西丁的溶剂、辅助
溶剂等。
研究表明，头孢西丁中的挥发性杂质主要包括乙酸、甲酸、醇等。
2.不挥发性杂质：
不挥发性杂质是指不能在一定条件下蒸发和挥发的有机或无机物质。
头孢西丁的不挥发性杂质主要包括以下几类：
（1）有机杂质：头孢西丁的有机杂质主要包括杂质A、杂质B、杂质
C等。
这些有机杂质主要来自于头孢西丁的合成过程中的副反应产物，或
者是不完全反应生成的副产物。
这些有机杂质对头孢西丁的药理活性没有
明显影响，但是在药物中的含量应该控制在一定范围内。
（2）无机杂质：头孢西丁的无机杂质主要包括杂质D、杂质E等。
这些无机杂质主要来自于头孢西丁的原材料中存在的无机杂质或者是生产
过程中的污染物。
这些无机杂质对头孢西丁的药理活性没有明显影响，但
是在药物中的含量应该符合相关药典的规定。
3.可溶性杂质：
可溶性杂质是指在头孢西丁溶液中可以溶解的有机或无机物质。
头孢
西丁的可溶性杂质主要包括溶剂残留、降解产物等。
这些可溶性杂质可能
会对头孢西丁的稳定性和有效性产生一定影响。
因此，在制药过程中，需要采取合适的方法和技术，去除或降低这些可溶性杂质的含量。
头孢西丁钠注射液说明书
头孢西丁钠注射液说明书
一、头孢西丁钠注射液说明书二、喝了头孢能喝啤酒吗三、什么药不能和头孢一起使用
头孢西丁钠注射液说明书1、头孢西丁钠注射液说明书
1.1、功效主治
西丁钠在临床主上要用于敏感菌所致的下列感染;呼吸道感染。
泌尿生殖系统感染。
腹内感染(包括腹膜炎、胆道炎)。
骨、关节、皮肤和软组织等部位感染。
败血症。
1.2、用法用量
成人肌内注射:轻至中度感染:每日剂量3g,分3次溶于1%利多卡因溶剂3.5mL中作深部肌内注射静脉注射:轻至中度感染:每次1-2g溶于灭菌生理盐水或5%葡萄糖注射液10-20mL中于4-6分钟内缓慢静脉注射。
静脉滴注:重度感染:每日剂量可递增至6-8g,分3-4次溶于灭菌生理盐水、5-10%葡萄糖液、右旋糖酐液、复方氨基酸液及M/6乳酸钠液中作静脉滴注。
儿童静脉给药:2-12岁儿童,每日100-150mg/kg;危重病例每日剂量可递增至每日200mg/kg,分3-4次静脉给药。
配制方法同成人。
2、注射用头孢西丁钠好吗
出现了这样的现象一般是因为最近的身体出现了很严重的炎症的感染导致的,这是需要很及时的到医院进行检查的,可以进行血液的检查,看自己的血液里是不是有病的存在,如果是存在病毒,就需要使用这样的抗生素药物的治疗,而且这样的抗生素的药物的治疗是很有效的,采取了这样的注射的方式是更佳快速的将身体的病毒消除的,但是注意注射的力度不可以太大。
头孢西丁钠的功能主治
头孢西丁钠的功能主治头孢西丁钠概述头孢西丁钠是一种常用的抗生素药物，属于头孢菌素类药物。
它主要用于治疗由于敏感菌引起的各种感染疾病，如呼吸道感染、泌尿道感染、皮肤软组织感染等。
下面我们将详细介绍头孢西丁钠的功能主治。
功能主治头孢西丁钠具有广谱抗菌活性，可以有效抑制多种革兰氏阴性和革兰氏阳性菌的生长。
它主要通过干扰细菌细胞壁的合成来发挥抗菌作用。
以下是头孢西丁钠常见的功能主治：1.呼吸道感染：头孢西丁钠对于各类呼吸道感染具有较好的疗效。
它可以用于治疗上呼吸道感染，比如咽炎、扁桃体炎、鼻窦炎等。
同时，它也可以用于治疗下呼吸道感染，如支气管炎、肺炎等。
2.泌尿道感染：头孢西丁钠对于泌尿道感染也具有良好的治疗效果。
它可以用于治疗膀胱炎、尿道炎、肾盂肾炎等感染疾病。
头孢西丁钠通过抑制细菌的生长和繁殖，帮助患者摆脱感染的困扰。
3.皮肤软组织感染：头孢西丁钠可以用于治疗各类皮肤软组织感染，包括蜂窝织炎、脓肿、疖等。
它可以清除感染部位的细菌，减轻炎症反应，促进伤口的愈合。
4.耳鼻喉感染：头孢西丁钠对于耳鼻喉感染也有一定的疗效。
它可以用于治疗中耳炎、鼻窦炎、扁桃体炎等感染性疾病。
通过抗菌作用，头孢西丁钠可以减轻患者的症状，帮助恢复健康。
5.其他感染疾病：除了以上常见的感染病症，头孢西丁钠还可以用于治疗其他感染性疾病。
例如骨髓炎、关节炎、盆腔炎等。
头孢西丁钠具有很强的抗菌活性，可以有效清除细菌，减轻感染症状。
注意事项1.用药前应严格按照医生的指示进行用药，不可任意更改剂量或停药。
2.头孢西丁钠可能产生一定的不良反应，如恶心、呕吐、腹泻、皮疹等。
如出现不适，应及时向医生反映。
3.对于存在头孢西丁钠过敏史的患者，应避免使用该药物。
在用药过程中出现过敏反应时，应立即停用头孢西丁钠，并及时就医处理。
4.孕妇、哺乳期妇女、儿童和老年人用药需谨慎，尽量在医生指导下使用。
5.使用头孢西丁钠期间，应注意饮食卫生，避免生冷食物和过度劳累。
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5.药物对妊娠的影响 本药可透过胎盘屏障进入胎儿血循环，孕妇慎用。※(?)※美国药品和食品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为B级。※(4)※
6.药物对哺乳的影响 头孢菌素类药物可经乳汁排出，哺乳妇女应权衡利弊后用药。※(1)※
2.胃肠道 可见恶心、呕吐、食欲减退、腹痛、腹泻、便秘等胃肠道症状。※(1)※
3.肝脏 少数患者用药后可出现肝功能异常(天门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶、胆红素等一过性升高)。※(1)※
4.肾脏 少数患者用药后可出现尿素氮、肌酸酐一过性升高；偶有致间质性肾炎的报道。※(1)※
7.药物对检验值或诊断的影响 (1)应用碱性酒石酸铜试液进行尿糖试验可呈假阳性。※(?)※(2)高浓度时可使尿17-羟皮质类固醇出现假性升高。(3)直接抗球蛋白试验(Coombs)可呈阳性。※(1)※
【不良反应】
1.过敏反应 可见皮疹、瘙痒、红斑、药物热等过敏反应症状；罕见过敏性休克。※(1)※
【制剂与规格】
注射用头孢西丁钠 (1)1g。※(6)※(2)2g。※(3)※
贮法：密闭，在阴凉干燥处保存。※(7)※
【参考文献】
1.中华人民共和国药典.2000年版.二部.临床用药须知.国家药典委员会编.北京:化学工业出版社,2001.645
2.陈新谦,金有豫.新编药物学.第十四版.北京:人民卫生出版社,1998.60
·作用机制 本药抗菌作用机制是通过与细菌细胞一个或多个青霉素结合蛋白(PBPs)结合，抑制细菌分裂活跃细胞的胞壁合成，从而起抗菌作用。※(4)※
·抗菌谱 对甲氧西林敏感葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎链球菌及其它链球菌等革兰阳性球菌，大肠埃希菌、肺炎克雷伯杆菌、流感嗜血杆菌、淋球菌(包括产酶株)、奇异变形杆菌、莫根菌属、普通变形杆菌、普罗威登菌等革兰阴性杆菌及消化球菌、消化链球菌、梭菌属、脆弱拟杆菌等厌氧菌均有良好抗菌活性。※(1)※
【临床应用】
1.适用于治疗敏感菌所致的下呼吸道、泌尿生殖系统、骨、关节、皮肤软组织、心内膜感染以及败血症。※(1,7)※尤适用于需氧菌和厌氧菌混合感染导致的吸入性肺炎、糖尿病患者下肢感染及腹腔或盆腔感染。※(药理】
1.药效学 头孢西丁是头霉素类抗生素。※(1)※它是由链霉菌Streptomyces lactamdurans产生的头酶素C(Cephamycin C)，经半合成制得的一种新型抗生素。其母核与头孢菌素相似，且抗菌性能也类似，习惯上被列入第二代头孢菌素类中。※(6)※本药抗菌作用特点是：对革兰阴性杆菌产生的β-内酰胺酶稳定；对大多数革兰阳性球菌和革兰阴性杆菌具有抗菌活性。※(1)※
[国外不良反应参考]
除以上不良反应外，国外尚有使用本药后偶致头昏、眩晕等中枢神经系统症状的报道。※(4)※
【药物相互作用】
·药物-药物相互作用
1.与丙磺舒合用，可延迟本药的排泄，升高头孢西丁的血药浓度及延长半衰期。※(1,4)※
2.与克拉维酸合用，可增强本药对某些因产生β-内酰胺酶而对之耐药的革兰阴性杆菌的抗菌活性。※(1)※
本药血清蛋白结合率约为70%。药物在体内几乎不进行生物代谢。肌内注射，半衰期约为41-59分钟；静脉注射，半衰期约为64.8分钟。※(1)※给药24小时后，约80%-90%药物以原形随尿液排泄，极少量从胆汁排出。※(?)※肌注1g后，尿中药物浓度大于3000μg/ml。※(1)※正常人反复给药未见药物蓄积现象。肾功能不全者，尤其是尿毒症无尿时，药物排泄时间明显延长。血液透析可清除85%的给药量。※(1)※
3.王泽民.当代结构药物全集.第一版.北京:北京科学技术出版社,1993.97
4.Micromedex.DRUGDEX DRUG EVALUATIONS
5.Micromedex.MSDS [CEFOXITIN]
6.陈新谦,金有豫.新编药物学.第十五版.北京:人民卫生出版社,2003.57.64
3.与氨基糖苷类药合用，有协同抗菌作用，但合用时可增加肾毒性。※(1)※
4.与强利尿剂(如呋塞米、依他尼酸、布美他尼等)或抗肿瘤药[如卡莫司汀、链佐星(Streptozocin)等]合用，可增加肾毒性。※(1)※
5.与多数头孢菌素合用，有拮抗作用，可致抗菌疗效减弱。※(6)※
6.与伤寒活疫苗合用，可能降低伤寒活疫苗的免疫效应，其机制可能是本药对伤寒沙门菌具有抗菌活性。※(4)※
本药表观分布容积为0.13L/kg。※(1)※药物吸收后可广泛分布于内脏组织、皮肤、肌肉、骨、关节、痰液、腹水、胸水、羊水及脐带血中。内脏器官中以肾、肺含量较高。※(?)※药物在胸腔液、关节液和胆汁中均可达有效抗菌浓度。※(1)※极少向乳汁移行，也不易透过脑膜，但可透过胎盘屏障进入胎儿血循环。※(?)※
·药物-酒精/尼古丁相互作用
本药可影响乙醇代谢，使血中乙酰醛浓度上升，导致双硫仑样反应(面部潮红、头痛、眩晕、腹痛、胃痛、恶心、呕吐、气促、心率加快、血压降低以及嗜睡、幻觉等)。※(6)※用药期间及用药后一周内应避免饮酒，避免口服或静脉输入含乙醇的药物。※(?)※
【给药说明】
1.对利多卡因或酰胺类局部麻醉药过敏者及6岁以下小儿，不宜采用肌内注射。※(?)※
对耐甲氧西林葡萄球菌、肠球菌属、铜绿假单胞菌及多数肠杆菌属无抗菌活性。※(1)※
2.药动学 本药口服不吸收，静脉或肌内注射后吸收迅速。※(?)※健康成人肌内注射1g，30分钟后达血药浓度峰值，约为24μg/ml。静脉注射1g，5分钟后血药浓度约为110μg/ml，4小时后血药浓度降至1μg/ml。※(1)※
4.预防术后感染：外科手术，术前1-1.5小时2g，以后每6小时1g，直至用药后24小时。※(1)※
·静脉注射 用量同静脉滴注。※(7)※
·肌内注射 轻度感染：每6-8小时1g，一日总量3-4g。※(7)※
·肾功能不全时剂量
肾功能不全者首次剂量为1-2g，此后按其肌酐清除率(Ccr)制订给药方案：※(1)※(1)Ccr为30-50ml/min者，一次1-2g，每8-12小时1次。(2)Ccr为10-29ml/min者，一次1-2g，每12-24小时1次。(3)Ccr为5-9ml/min者，一次0.5-1g，每12-24小时1次。(4)Ccr小于5ml/min者，一次0.5-1g，每24-48小时1次。※(7)※
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·静脉滴注 常用量为一次1-2g，每6-8小时一次。※(7)※
1.单纯感染(如肺炎、泌尿系统感染、皮肤感染)：每6-8小时1g，一日总量3-4g。※(7)※
2.中、重度感染：每4小时1g或每6-8小时2g，一日总量6-8g。※(7)※
3.严重感染(如气性坏疽)：每4小时2g或每6小时3g，一日总量12g。※(7)※
头孢西丁
【药物名称】
中文通用名称：头孢西丁
英文通用名称：Cefoxitin
其它名称：甲氧噻吩头孢菌素、甲氧头霉噻吩、美福仙、噻吩甲氧头孢菌素、噻吩甲氧头孢霉素、头孢甲氧霉素、头孢甲氧噻吩、头孢西丁钠、头霉甲氧噻吩、头霉噻吩、头霉噻吩钠、先锋美吩、Boncefin、Cefoxitin Sodium、Cefoxitinum、Cenomycin、Farmoxin、Mefoxin、Mefoxitin、Merxin、Sodium Cefoxitin
5.血液 少数患者用药后可出现血红蛋白降低，血小板、白细胞及中性粒细胞减少，嗜酸粒细胞增多等。※(1,7)※
6.其它 (1)肌内注射部位可出现硬结、疼痛；静脉注射剂量过大或过快时可产生灼热感、血管疼痛，严重者可致血栓性静脉炎。※(1)※(2)长期大剂量使用本药可致菌群失调，发生二重感染。还可能引起维生素K、维生素B族缺乏。※(?)※
7.SDA药品说明书(2004-2005)-注射用头孢西丁钠(重庆科瑞制药有限责任公司)
儿童
·常规剂量
·静脉给药 3个月以上儿童：一次13.3-26.7mg/kg，每6小时1次(或一次20-40mg/kg，每8小时1次)。※(1)※
[国外用法用量参考]
儿童
·常规剂量
·静脉给药
1.新生儿：推荐剂量为一日90-100mg/kg，分3次给药。※(4)※
2.儿童(3个月以上)：推荐剂量为一日80-160mg/kg，分4-6次给药。一日总剂量不宜超过12g。※(4)※
4.溶液的配制：(1)肌内注射液，每1g药物加入2ml无菌注射用水，另可加入利多卡因制成0.5%或1%的溶液以减轻疼痛。※(4)※(2)静脉注射液，每次1-2g溶于灭菌生理盐水或5%葡萄糖注射液10-20ml中于4-6分钟内缓慢静脉注射。※(7,?)※(3)静脉滴注液，每次静脉滴注量溶于灭菌生理盐水、5%或10%葡萄糖液、右旋糖酐液、复方氨基酸液及1/6M乳酸钠液100ml中作静脉滴注，于半小时内滴完。※(3,?)※
【注意事项】
1.交叉过敏 对一种头孢菌素类药过敏者对其它头孢菌素类药也可能过敏；对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素类药过敏。※(1)※
2.禁忌症 (1)对本药或其它头孢菌素类药过敏者。※(7)※(2)有青霉素过敏性休克史者不宜使用。※(1)※
3.慎用 (1)对青霉素过敏者。※(7)※(2)过敏体质者。※(6)※(3)肝、肾功能不全者。※(1,7)※(4)有胃肠道疾病史者，尤其是有结肠炎病史者。※(7)※
2.本药与阿米卡星、氨曲南、红霉素、非格司亭、庆大霉素、氢化可的松、卡那霉素、甲硝唑、新霉素、奈替米星、去甲肾上腺素等药物呈配伍禁忌，联用时不能混置于一个容器内。※(4)※
3.药物过量的处理：(1)对于急性过敏症状，可给予抗组胺药、皮质激素、肾上腺素或其它加压胺类药物，同时给予吸氧并保持气道通畅(包括气管插管)。(2)对于中至重度抗生素相关性假膜性肠炎者，需要补充液体、电解质和蛋白；必要时还需要口服甲硝唑、地衣杆菌素、考来烯胺或万古霉素；但对于严重的水样腹泻，不宜使用能减少肠蠕动的止泻药。(3)有神经系统症状时可使用抗惊厥药。(4)必要时也可采用血液透析清除血液中药物。※(5)※