头孢类产品——头孢西丁
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我国在1993 年开始进口头孢西丁钠制剂，1995 年开始进口原料药并在国内分装。由于头孢西丁 钠合成难度大，一直未能够实现原料药国产化， 深圳信立泰药业股份有限公司2005年9 月获得头 孢西丁钠及其制剂药品的生产批文，并成为国内 首家该品种原料药批量生产的药品生产企业。至 今已有12家药厂获得原料药生产批文。
一.3
由于抗生素滥用造成的耐药性问题愈发严峻， 2009年3月份，卫生部发布了《关于抗菌药物临 床应用管理有关问题的通知》，引导临床用药向 一代、二代头孢倾斜，而全民医保的推动，也将 扩大抗生素用药人群。
附件：常见手术预防用抗菌药物表中共载入手 术项目17种，全部推荐用头孢菌素的一代或二代 产品。标明用一代头孢的14中手术；标明用二代 头孢的11种手术。
第二代头孢：1970--1976年生产的
如头孢孟多、头孢替安、头孢呋新等
第三代头孢： 1976--1983年发现生产的
如头孢哌酮(先锋必)、头抱曲松(菌必治)、头孢他啶(复达欣)
第四代头孢：是80年代中期开发的
如头孢匹罗、头孢吡肟
中诺
做好药 为中国
中国最专业的抗生素粉针生产基地、最主要的非专利药物供应商
中诺
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中国最专业的抗生素粉针生产基地、最主要的非专利药物供应商
头孢西丁药物的基本情况
四.2
头孢西丁钠是头霉素类抗生素，系是由链霉菌 Streptomyceslactamdurans产生的甲氧头孢菌素 C(CephamycinC)，经半合成制得的一类新型抗生 素，其母核与头孢菌素相似，且抗菌性能也类似， 习惯上也被列入第二代头孢菌素类中。
头孢类药物的分类
二.3
头霉素类抗生素的优势： 1.在国内临床应用数年中，细菌很少产生耐药 2.细菌在重症监护室（ ICU）和非ICU中的低度
耐药菌株 （MICs）无明显差异 3.对厌氧菌包括脆弱类杆菌有较好抗菌活性 4.血及组织浓度高
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2012年
头孢西丁 销量
(万支）
131.63
276.43
377.32
676.6 2293.53 3440.3 5160.45 7740.68 11611.02
增长率
110% 36% 79% 239% 50% 50% 50% 50%
注：1、数据来源:北京华夏仲景医药信息咨询有限公司《2009 年头孢类抗生素市场研究报告》
中国最专业的抗生素粉针生产基地、最主要的非专利药物供应商
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抗生素类药物市场的基本情况
头孢类药物的分类
二.2
近期新出的头孢类产品 一代：头孢硫脒：我国研制的
头孢替唑：新一代头孢类广谱抗生素，效果优于一代近似于二代。 二代：头孢美唑：半合成的头霉素衍生物
头孢西丁：头霉素类抗生素 头孢尼西：注射用广谱长效头孢菌素 三代: 头孢米诺： 半合成的头霉素衍生物 头孢派酮舒巴坦：头孢派酮是第三代头孢，舒巴坦为
β-内酰胺霉抑制药，可保护头孢派酮不受β-内酰胺霉 水解，对头孢派酮有明显的增效作用
头孢派酮他唑巴坦：β-内酰胺酶抑制剂舒巴的优化
换代产品——他唑巴坦 ，对多种质粒和染色体介导的 革兰阴性茵产出的β-内酰胺酶的抑制作用，比克拉维酸 和舒巴坦强
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头孢西丁药物的基本情况
四.3
头孢西丁钠-作用机制 头孢西丁通过与一个或多个青霉素结合蛋白(PBPs)结合,
抑制细菌分裂活跃的细胞的细胞壁生物合成，从而起抗菌作 用。头孢西丁是一种头孢霉素衍生物，与头孢菌素不同之处 在于其β-内酰胺环7号位上含有一个甲氧基。这种结构上的 差异使头孢西丁在耐受革兰氏阴性菌所产生的β-内酰胺酶的 降解作用方面与现有的头孢菌素衍生物不同。
2、图中数据为全国市场的推总数据，2008 年后为预测值。
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头孢类药物的分类
二.1
第一代头孢：1962--1970年发现生产的
如头孢噻吩(先锋霉素1号)、头孢噻啶(先锋霉素2号)、 头孢来星 (先锋霉素3号)、 头孢氨苄（先锋霉素4号)、 头孢脞啉（先锋霉素5号）、头孢拉啶（先锋霉素6号）
头孢类药物的分类及特点
三.1
G+ G-
一代头孢 ★★ ○
二代头孢 ★
★Biblioteka Baidu
β-内先胺酶 肾毒性
较稳定
★★★
较稳定
★★
三代头孢 ★
★★★
四代头孢 ★ ★ ★ ★ ★ ★
更稳定
★
稳定性最强 ○
中诺
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头孢西丁药物的基本情况
四.1
头孢西丁钠是第二代头孢类抗生素，在临床上 广泛用于治疗革兰氏阳性菌、阴性需氧菌和厌氧 菌引起的多种重度感染，治疗效果好，具有独特 的不可替代的疗效，为临床必备重点药品。
丁钠的销售数量约为2,293.53 万支，预计到2012
年销售数量将达到11,611.02万支 。
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抗生素类药物市场的基本情况
一.5
2004 年
2005 2006 2007 2008 年 年年 年
2009 年
2010 年
2011 年
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抗生素类药物市场的基本情况
一.4
近年来，由于头孢西丁钠原料药实现国产化
的时间不长，目前市场销量虽然较小，但由于其
近似二代且由于二代头孢的确切疗效，头孢西丁
已表现出强劲的上升趋势，国内市场注射用头孢
西丁钠的销量增长较快，2008 年全国市场头孢西
头孢西丁钠-药理作用 注射用头孢西钠通过抑制了细菌细胞壁合成而杀灭细菌，
且由于本品结构上的特点使其对细菌产生的β-内酰胺酶具有 很高的抵抗性。
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由于抗生素滥用造成的耐药性问题愈发严峻， 2009年3月份，卫生部发布了《关于抗菌药物临 床应用管理有关问题的通知》，引导临床用药向 一代、二代头孢倾斜，而全民医保的推动，也将 扩大抗生素用药人群。
附件：常见手术预防用抗菌药物表中共载入手 术项目17种，全部推荐用头孢菌素的一代或二代 产品。标明用一代头孢的14中手术；标明用二代 头孢的11种手术。
第二代头孢：1970--1976年生产的
如头孢孟多、头孢替安、头孢呋新等
第三代头孢： 1976--1983年发现生产的
如头孢哌酮(先锋必)、头抱曲松(菌必治)、头孢他啶(复达欣)
第四代头孢：是80年代中期开发的
如头孢匹罗、头孢吡肟
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头孢西丁药物的基本情况
四.2
头孢西丁钠是头霉素类抗生素，系是由链霉菌 Streptomyceslactamdurans产生的甲氧头孢菌素 C(CephamycinC)，经半合成制得的一类新型抗生 素，其母核与头孢菌素相似，且抗菌性能也类似， 习惯上也被列入第二代头孢菌素类中。
头孢类药物的分类
二.3
头霉素类抗生素的优势： 1.在国内临床应用数年中，细菌很少产生耐药 2.细菌在重症监护室（ ICU）和非ICU中的低度
耐药菌株 （MICs）无明显差异 3.对厌氧菌包括脆弱类杆菌有较好抗菌活性 4.血及组织浓度高
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2012年
头孢西丁 销量
(万支）
131.63
276.43
377.32
676.6 2293.53 3440.3 5160.45 7740.68 11611.02
增长率
110% 36% 79% 239% 50% 50% 50% 50%
注：1、数据来源:北京华夏仲景医药信息咨询有限公司《2009 年头孢类抗生素市场研究报告》
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抗生素类药物市场的基本情况
头孢类药物的分类
二.2
近期新出的头孢类产品 一代：头孢硫脒：我国研制的
头孢替唑：新一代头孢类广谱抗生素，效果优于一代近似于二代。 二代：头孢美唑：半合成的头霉素衍生物
头孢西丁：头霉素类抗生素 头孢尼西：注射用广谱长效头孢菌素 三代: 头孢米诺： 半合成的头霉素衍生物 头孢派酮舒巴坦：头孢派酮是第三代头孢，舒巴坦为
β-内酰胺霉抑制药，可保护头孢派酮不受β-内酰胺霉 水解，对头孢派酮有明显的增效作用
头孢派酮他唑巴坦：β-内酰胺酶抑制剂舒巴的优化
换代产品——他唑巴坦 ，对多种质粒和染色体介导的 革兰阴性茵产出的β-内酰胺酶的抑制作用，比克拉维酸 和舒巴坦强
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头孢西丁药物的基本情况
四.3
头孢西丁钠-作用机制 头孢西丁通过与一个或多个青霉素结合蛋白(PBPs)结合,
抑制细菌分裂活跃的细胞的细胞壁生物合成，从而起抗菌作 用。头孢西丁是一种头孢霉素衍生物，与头孢菌素不同之处 在于其β-内酰胺环7号位上含有一个甲氧基。这种结构上的 差异使头孢西丁在耐受革兰氏阴性菌所产生的β-内酰胺酶的 降解作用方面与现有的头孢菌素衍生物不同。
2、图中数据为全国市场的推总数据，2008 年后为预测值。
中诺
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头孢类药物的分类
二.1
第一代头孢：1962--1970年发现生产的
如头孢噻吩(先锋霉素1号)、头孢噻啶(先锋霉素2号)、 头孢来星 (先锋霉素3号)、 头孢氨苄（先锋霉素4号)、 头孢脞啉（先锋霉素5号）、头孢拉啶（先锋霉素6号）
头孢类药物的分类及特点
三.1
G+ G-
一代头孢 ★★ ○
二代头孢 ★
★Biblioteka Baidu
β-内先胺酶 肾毒性
较稳定
★★★
较稳定
★★
三代头孢 ★
★★★
四代头孢 ★ ★ ★ ★ ★ ★
更稳定
★
稳定性最强 ○
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头孢西丁药物的基本情况
四.1
头孢西丁钠是第二代头孢类抗生素，在临床上 广泛用于治疗革兰氏阳性菌、阴性需氧菌和厌氧 菌引起的多种重度感染，治疗效果好，具有独特 的不可替代的疗效，为临床必备重点药品。
丁钠的销售数量约为2,293.53 万支，预计到2012
年销售数量将达到11,611.02万支 。
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抗生素类药物市场的基本情况
一.5
2004 年
2005 2006 2007 2008 年 年年 年
2009 年
2010 年
2011 年
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中国最专业的抗生素粉针生产基地、最主要的非专利药物供应商
抗生素类药物市场的基本情况
一.4
近年来，由于头孢西丁钠原料药实现国产化
的时间不长，目前市场销量虽然较小，但由于其
近似二代且由于二代头孢的确切疗效，头孢西丁
已表现出强劲的上升趋势，国内市场注射用头孢
西丁钠的销量增长较快，2008 年全国市场头孢西
头孢西丁钠-药理作用 注射用头孢西钠通过抑制了细菌细胞壁合成而杀灭细菌，
且由于本品结构上的特点使其对细菌产生的β-内酰胺酶具有 很高的抵抗性。
中诺
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