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13 吴永佩，孙淑娟，袭燕.抗菌药物治疗学[M].人民卫生出版社：2008，28
一代头孢菌素
主要作用于需氧G+球菌，对少数G-杆菌有一定活性
临床应用：甲氧西林敏感葡萄球菌、溶血性链球菌和肺炎链球 菌、流感嗜血杆菌所致的上、下呼吸道感染、皮肤软组织感染。 奇异变形杆菌、大肠埃希菌、伤寒杆菌和痢疾杆菌敏感株所致 的尿路感染以及肺炎等
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甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌 (MRSA)
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革兰阳性菌
甲氧西林敏感凝固酶阴性葡萄 球菌(MSCNS)
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甲氧西林耐药凝固酶阴性葡萄 球菌(MRCNS)
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双硫仑 • 恶心、呕吐，醉酒样 样反应 症状
11
头孢菌素ADR
双硫仑样反应： 头孢孟多、头孢哌酮等含甲基硫基四氮唑侧链，与
双硫仑结构相似，对乙醇耐受力↓抑制乙醛脱氢酶 →血中乙醛积聚→醉酒样症状如恶心、呕吐等。服 药前后一周内应忌酒
辛栋1轶2，辛学俊.双硫仑反应810例文献分析[J]医药导报,2013,7(32):969-970.
头孢唑啉常用于预防I类术后切口感染
头孢硫眯对肠球菌有效
头孢氨苄
0.25-0.5g qid
14
头孢拉定
0.25-0.5g tid
头孢唑啉 0.5-1g q8-6h
二代头孢菌素
对G+球菌活性较一代略差，对G-杆菌活性增强 孢呋辛用于围手术期II类切口预防感染,当脑膜有炎症时，可
透过BBB
三代口服头孢
微生物
头唑孢林头拉孢定头美孢唑头西孢丁头呋孢辛头 噻孢肟头唑孢肟头曲孢松头他孢啶头哌孢酮头哌巴/舒孢酮坦拉头氧孢头吡孢肟头匹孢罗头噻孢利头羟苄孢氨头氨孢苄氯头碳孢头克孢洛头 丙孢烯头呋酯孢辛头克孢肟头布孢烯头托酯孢仑头地孢尼头泊酯孢肟
甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌 (MSSA)
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各代头孢菌素类作用比较表
分类 一代
G+菌 ＋＋＋
G－菌 肾毒性 血脑屏障透 过性
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++ 不易透过
二代 ++
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+ 头孢呋辛
三代
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+++ + 头孢曲松
头孢他啶
四代 ++ +++ + 头孢吡肟
10
头孢菌素ADR
过敏 反应
• 与青霉素有交叉过敏 • 偶见过敏性休克
• 第一代最重
肾毒性 • 忌与氨基糖苷类合用
头孢菌素ADR
出血
• 低凝血酶原血症或血 小板减少
• 补充Vk
机制： 1. 含甲基硫基四氮唑侧链头孢菌素干扰维生素K合 成和活化 2. C7有-COOH的头孢菌素抑制血小板凝集 3. 广谱头孢菌素抑制正常肠道菌群产生维生素k
ຫໍສະໝຸດ Baidu
涉及品种： 头孢哌酮、头孢孟多、头孢甲肟、头孢米诺，头孢 替坦，头孢美唑，头孢拉宗，拉氧头孢等
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单核细胞李斯特菌
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副本常用抗菌药物的抗菌谱.xls
中华人民共和国卫生部医政司，卫生部合理用药专家委员会.国家抗微生物治疗指南[M].人
头孢类抗菌药简介
1
第一部分 • 头孢类药物发展史 • 头孢类药物共性特点
P K 第二部分 • 各代头孢类药物不同作用特点
第三部分 • 不同β-内酰胺加酶抑制剂比较
2
头孢菌素的历史
1945年意大利 Giuseppe Brotzu 撒 丁岛海滩土分离出顶 头孢
1955年英国Edward Abraham和Guy Newton 头孢菌素液 中分离出头孢菌素C
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链球菌A、B、C、G群
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肺炎链球菌
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草绿色链球菌
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米氏链球菌
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粪肠球菌
1962年 半合成头孢菌 素的诞生
3
半合成头孢菌素结构改造部位
1、影响抗菌谱； 2、影响对酶的稳定性（OCH3,头霉素类）； 3、影响抗菌效力（S用O替换成拉氧头孢）； 4 4、影响药动学及药效学
5
头孢菌素抗菌谱
一代头孢
二代头孢/头 霉素类
三代头孢
氧头 孢类
四代头孢
一代口服 头孢
二代口服头孢
头孢孟多
0.5g-1g q4-8h
15
头孢呋辛
0.75-1.5g q8h
头孢呋辛酯 0.25-0.5g
bid/tid
三代头孢菌素
G-菌作用强，G+作用普遍低于第一代
部分品种胆汁，脑脊液中浓度高
对肠杆菌科细菌抗菌活性加强，部分对铜绿假单胞菌有作用， 但不动杆菌常耐药，枸橼酸杆菌、肠杆菌属和沙雷菌属的某些 菌株常耐药
对一、二代头孢
敏感率＜30% • 不动杆菌属 • 铜绿假单胞菌 • 洋葱肺克霍尔德菌 • 嗜麦芽窄食单胞菌
7 中华人民共和国卫生部医政司，卫生部合理用药专家委员会.国家抗微生物 治疗指南[M].人民卫生出版社：2012，201-205
头孢菌素药代动力学
1.头孢菌素为时间依赖性抗菌药物，每日需多次给 药，但头孢曲松半衰期达8h，可每日给药一次 2.大部分品种经肾排泄，对肾功能不全的患者，需 根据肾功能调整用量
8
头孢菌素妊娠期安全分类级别
分类B： 在动物生殖试验中并未显示对胎儿的危险，但无孕妇 的对照组，或对动物生殖试验显示有副反应( 较不育为 轻) ，但在早孕妇女的对照组中并不能肯定其副反应(并 在 中、晚期妊娠亦无危险的证据)
中9 华人民共和国卫生部医政司，卫生部合理用药专家委员会.国家抗微生物 治疗指南[M].人民卫生出版社：2012，239-240
头孢地嗪具有免疫调节作用特征
头孢曲松
1-2g q24h
民卫生出版社：2012，201-205
所有头孢类
敏感率＜30%
• 甲氧西林耐药金黄色 葡萄球菌(MRSA)
• 甲氧西林耐药凝固酶 阴性葡萄球菌 （MRCNS)
• 粪/屎肠球菌 • 产碳青霉烯酶大肠埃
希菌/肺炎克雷伯菌 • 军团菌属
对所有头孢类敏感率＜ 30%或无资料
• JK棒状病毒 • 单核细胞李斯特菌 • 艰难梭菌
一代头孢菌素
主要作用于需氧G+球菌，对少数G-杆菌有一定活性
临床应用：甲氧西林敏感葡萄球菌、溶血性链球菌和肺炎链球 菌、流感嗜血杆菌所致的上、下呼吸道感染、皮肤软组织感染。 奇异变形杆菌、大肠埃希菌、伤寒杆菌和痢疾杆菌敏感株所致 的尿路感染以及肺炎等
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双硫仑 • 恶心、呕吐，醉酒样 样反应 症状
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头孢菌素ADR
双硫仑样反应： 头孢孟多、头孢哌酮等含甲基硫基四氮唑侧链，与
双硫仑结构相似，对乙醇耐受力↓抑制乙醛脱氢酶 →血中乙醛积聚→醉酒样症状如恶心、呕吐等。服 药前后一周内应忌酒
辛栋1轶2，辛学俊.双硫仑反应810例文献分析[J]医药导报,2013,7(32):969-970.
头孢唑啉常用于预防I类术后切口感染
头孢硫眯对肠球菌有效
头孢氨苄
0.25-0.5g qid
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头孢拉定
0.25-0.5g tid
头孢唑啉 0.5-1g q8-6h
二代头孢菌素
对G+球菌活性较一代略差，对G-杆菌活性增强 孢呋辛用于围手术期II类切口预防感染,当脑膜有炎症时，可
透过BBB
三代口服头孢
微生物
头唑孢林头拉孢定头美孢唑头西孢丁头呋孢辛头 噻孢肟头唑孢肟头曲孢松头他孢啶头哌孢酮头哌巴/舒孢酮坦拉头氧孢头吡孢肟头匹孢罗头噻孢利头羟苄孢氨头氨孢苄氯头碳孢头克孢洛头 丙孢烯头呋酯孢辛头克孢肟头布孢烯头托酯孢仑头地孢尼头泊酯孢肟
甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌 (MSSA)
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各代头孢菌素类作用比较表
分类 一代
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G－菌 肾毒性 血脑屏障透 过性
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四代 ++ +++ + 头孢吡肟
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头孢菌素ADR
过敏 反应
• 与青霉素有交叉过敏 • 偶见过敏性休克
• 第一代最重
肾毒性 • 忌与氨基糖苷类合用
头孢菌素ADR
出血
• 低凝血酶原血症或血 小板减少
• 补充Vk
机制： 1. 含甲基硫基四氮唑侧链头孢菌素干扰维生素K合 成和活化 2. C7有-COOH的头孢菌素抑制血小板凝集 3. 广谱头孢菌素抑制正常肠道菌群产生维生素k
ຫໍສະໝຸດ Baidu
涉及品种： 头孢哌酮、头孢孟多、头孢甲肟、头孢米诺，头孢 替坦，头孢美唑，头孢拉宗，拉氧头孢等
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中华人民共和国卫生部医政司，卫生部合理用药专家委员会.国家抗微生物治疗指南[M].人
头孢类抗菌药简介
1
第一部分 • 头孢类药物发展史 • 头孢类药物共性特点
P K 第二部分 • 各代头孢类药物不同作用特点
第三部分 • 不同β-内酰胺加酶抑制剂比较
2
头孢菌素的历史
1945年意大利 Giuseppe Brotzu 撒 丁岛海滩土分离出顶 头孢
1955年英国Edward Abraham和Guy Newton 头孢菌素液 中分离出头孢菌素C
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链球菌A、B、C、G群
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粪肠球菌
1962年 半合成头孢菌 素的诞生
3
半合成头孢菌素结构改造部位
1、影响抗菌谱； 2、影响对酶的稳定性（OCH3,头霉素类）； 3、影响抗菌效力（S用O替换成拉氧头孢）； 4 4、影响药动学及药效学
5
头孢菌素抗菌谱
一代头孢
二代头孢/头 霉素类
三代头孢
氧头 孢类
四代头孢
一代口服 头孢
二代口服头孢
头孢孟多
0.5g-1g q4-8h
15
头孢呋辛
0.75-1.5g q8h
头孢呋辛酯 0.25-0.5g
bid/tid
三代头孢菌素
G-菌作用强，G+作用普遍低于第一代
部分品种胆汁，脑脊液中浓度高
对肠杆菌科细菌抗菌活性加强，部分对铜绿假单胞菌有作用， 但不动杆菌常耐药，枸橼酸杆菌、肠杆菌属和沙雷菌属的某些 菌株常耐药
对一、二代头孢
敏感率＜30% • 不动杆菌属 • 铜绿假单胞菌 • 洋葱肺克霍尔德菌 • 嗜麦芽窄食单胞菌
7 中华人民共和国卫生部医政司，卫生部合理用药专家委员会.国家抗微生物 治疗指南[M].人民卫生出版社：2012，201-205
头孢菌素药代动力学
1.头孢菌素为时间依赖性抗菌药物，每日需多次给 药，但头孢曲松半衰期达8h，可每日给药一次 2.大部分品种经肾排泄，对肾功能不全的患者，需 根据肾功能调整用量
8
头孢菌素妊娠期安全分类级别
分类B： 在动物生殖试验中并未显示对胎儿的危险，但无孕妇 的对照组，或对动物生殖试验显示有副反应( 较不育为 轻) ，但在早孕妇女的对照组中并不能肯定其副反应(并 在 中、晚期妊娠亦无危险的证据)
中9 华人民共和国卫生部医政司，卫生部合理用药专家委员会.国家抗微生物 治疗指南[M].人民卫生出版社：2012，239-240
头孢地嗪具有免疫调节作用特征
头孢曲松
1-2g q24h
民卫生出版社：2012，201-205
所有头孢类
敏感率＜30%
• 甲氧西林耐药金黄色 葡萄球菌(MRSA)
• 甲氧西林耐药凝固酶 阴性葡萄球菌 （MRCNS)
• 粪/屎肠球菌 • 产碳青霉烯酶大肠埃
希菌/肺炎克雷伯菌 • 军团菌属
对所有头孢类敏感率＜ 30%或无资料
• JK棒状病毒 • 单核细胞李斯特菌 • 艰难梭菌