头孢类抗菌药物简介PPT精选课件
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常用头孢类抗菌药物间的比较课件
孢
2. 参与青霉素抗原-抗体反应的主要半抗原
菌
决定簇与次要决定簇早已明确，而头孢菌
素
素类则并不明确，皮试预测价值也未肯定
类
3. 青霉素皮试简单可行，而头孢菌素皮试方
不
法尚未定型
需
要
皮
试
?
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生 素 的 交 叉 过 敏 反 应
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各药敏纸片对金黄色葡萄球菌及大肠埃希菌抑菌圈直径[6]
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各抗菌药物对金黄色葡萄球菌及大肠埃希菌的药敏情况
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第三代头孢菌素[5]
特点：抗菌活性强、抗菌谱更广，对β-内酰 胺酶稳定
对G-菌：三代>=二代
对G+菌：三代<一代
粪链球菌
无效
难辨梭状芽胞杆菌
• 头孢孟多、头孢哌酮、拉氧头孢等有与戒酒硫相似
的化构（其含甲硫四唑侧链，与双硫仑结构相似），
对乙醇耐受力↓
• 抑制乙醛脱氢酶→血中乙醛积聚→醉酒样症状如恶 心、呕吐等，发生于用药72h后
• 服药期间和停药3天内应忌酒
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头孢菌素类抗生素药物不良 反应的临床表现分析
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奈瑟菌
G-
菌
部分吲哚阳性变形菌
部分柠檬酸杆菌
部分肠杆菌属
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Ⅱ代：对G+、G-有效
• 头孢呋辛：可通过血脑屏障，毒性低； 口服制剂血药浓度是静脉的1/10, 单纯尿路感染与中耳炎 围手术期预防用药
• 头孢替安：分布广泛，血液、肾组织及胆汁中浓 度较高,难以透过血脑屏障，口服吸 收迅速。
《头孢类抗生素》课件
预防与处理
在使用头孢类抗生素前，应询问患者是否对头孢类抗生素 过敏，并在使用过程中密切观察患者情况，一旦出现过敏 反应，应立即停药并给予相应治疗。
头孢类抗生素的毒性反应
肝毒性
头孢类抗生素可能导致肝毒性，表现为肝功能异常、黄疸 等。
肾毒性
头孢类抗生素可能导致肾毒性，表现为肾功能异常、血尿 等。
血液系统毒性
效。
头孢类抗生素的作用机制
01 02
抑制细菌细胞壁的合成
头孢类抗生素通过抑制细菌细胞壁的合成过程中的转肽酶，阻止细胞壁 的合成，使细菌细胞壁缺损，水分由外环境不断渗入高渗的菌体内，致 细菌膨胀变形死亡。
增强细菌的自溶酶的活性
头孢类抗生素具有较强疏水性，可以降低细菌的自溶酶的溶菌作用，使 细菌自溶或细胞壁水解。
以上内容仅供参考，具体用药方案应根据医生的 建议和患者的具体情况制定。在使用头孢类抗生 素时，应注意观察不良反应和药物相互作用，如 有不适及时就医。
03
头孢类抗生素的不良反应
头孢类抗生素的过敏反应
过敏反应
头孢类抗生素可能导致过敏反应，如皮疹、荨麻疹、红斑 、呼吸困难等。
严重过敏反应
极少数情况下，头孢类抗生素可能导致严重过敏反应，如 过敏性休克、喉头水肿等，甚至可能危及生命。
头孢类抗生素的未来发展方向
创新药物剂型
为了提高患者的依从性和方便使 用，头孢类抗生素将会有更多创 新的药物剂型出现，如口腔速溶
片、吸入剂等。
开发复方制剂
将头孢类抗生素与其他抗菌药物或 治疗药物组合成复方制剂，可以扩 大抗菌谱、提高疗效和降低耐药性 。
针对特殊病原体
针对一些特殊病原体，如铜绿假单 胞菌、肺炎克雷伯菌等，头孢类抗 生素将会有更精准的靶向治疗药物 出现。
在使用头孢类抗生素前，应询问患者是否对头孢类抗生素 过敏，并在使用过程中密切观察患者情况，一旦出现过敏 反应，应立即停药并给予相应治疗。
头孢类抗生素的毒性反应
肝毒性
头孢类抗生素可能导致肝毒性，表现为肝功能异常、黄疸 等。
肾毒性
头孢类抗生素可能导致肾毒性，表现为肾功能异常、血尿 等。
血液系统毒性
效。
头孢类抗生素的作用机制
01 02
抑制细菌细胞壁的合成
头孢类抗生素通过抑制细菌细胞壁的合成过程中的转肽酶，阻止细胞壁 的合成，使细菌细胞壁缺损，水分由外环境不断渗入高渗的菌体内，致 细菌膨胀变形死亡。
增强细菌的自溶酶的活性
头孢类抗生素具有较强疏水性，可以降低细菌的自溶酶的溶菌作用，使 细菌自溶或细胞壁水解。
以上内容仅供参考，具体用药方案应根据医生的 建议和患者的具体情况制定。在使用头孢类抗生 素时，应注意观察不良反应和药物相互作用，如 有不适及时就医。
03
头孢类抗生素的不良反应
头孢类抗生素的过敏反应
过敏反应
头孢类抗生素可能导致过敏反应，如皮疹、荨麻疹、红斑 、呼吸困难等。
严重过敏反应
极少数情况下，头孢类抗生素可能导致严重过敏反应，如 过敏性休克、喉头水肿等，甚至可能危及生命。
头孢类抗生素的未来发展方向
创新药物剂型
为了提高患者的依从性和方便使 用，头孢类抗生素将会有更多创 新的药物剂型出现，如口腔速溶
片、吸入剂等。
开发复方制剂
将头孢类抗生素与其他抗菌药物或 治疗药物组合成复方制剂，可以扩 大抗菌谱、提高疗效和降低耐药性 。
针对特殊病原体
针对一些特殊病原体，如铜绿假单 胞菌、肺炎克雷伯菌等，头孢类抗 生素将会有更精准的靶向治疗药物 出现。
头孢类抗菌药物简介PPT精选课件
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感谢聆听！
Dep. of Emergency Medicine
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他唑巴坦，对染色体介导的Ⅰ型酶也有效，抑酶谱比克拉维酸和舒 巴坦都要广。
2019/8/14
三种酶抑制剂临床应用
适用于产β-内酰胺酶的流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、大肠 埃希菌等肠杆菌细菌及甲氧西林感染金葡菌所致的感染，如： 鼻窦炎、中耳炎、下呼吸道感染、皮肤、软组织感染等。
有口服和静脉滴注制剂
适用于产β-内酰胺酶的大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌等肠杆菌
头孢地嗪具有免疫调节作用特征
头孢曲松
1-2g q24h
头孢他啶
1-2g q12-8h
16
头孢哌酮舒巴坦
2-4g q12-8h
头孢他美酯 0.5g bid 头孢地尼 0.1g tid 头孢克肟 0.1g tid
第三代头孢主要品种比较
半衰期 抗肠杆菌 抗铜绿假单
胞菌 抗G+菌 厌氧菌
排泄 组织浓度高
头孢吡肟 1-2g q12-8h
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头霉素类
抗需氧菌作用与头孢菌素类似； 对厌氧菌作用强；对β-内酰胺酶稳定,对绿脓杆菌效果差。 适用于需氧、厌氧的混合感染，如盆腔、腹腔、肺脓肿、妇科
感染。可用于腹部手术的预防感染 头孢西丁为AmpC酶强诱导剂 难以透过BBB
头孢西丁
19
1-2g q8-6h
+
+
±
+
+
+
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+
0
0
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头孢菌素抗菌药物PPT演示课件
对G+活性与头孢唑啉相似、对除脆弱拟 杆菌外的多数G+厌氧菌有较好抗菌作用、 对部分大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌等G-菌 有良好抗菌活性
临床应 用
敏感菌所致的各位感染、包括细 敏感菌所致的血流、皮肤、软组织、骨、 菌性脑膜炎、围手术期预防推荐 关节等感染及盆腔炎性疾病等 用药
耐药性
艰难梭菌、脆弱拟杆菌耐药、沙 雷菌属大多耐药、铜铝、弯曲杆 菌完全耐药、不动杆菌对本品敏 感性差
五代 ++
2020/3/11
+++++ +
——
++++
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抗菌谱的比较
MRSA G+菌
G-菌
第一代头孢菌素
第二代头孢菌素
第三代头孢菌素
第四代头孢菌素
第五代头孢菌素
假单胞菌
厌氧菌
头孢 孟多
头孢他啶/头孢哌酮
注：对厌氧菌有一定活性，但不单独使用
非典型
2020/3/11
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临床药物选择
产β-内酰胺 酶感染品种选
餐后生物利用度>空腹、牛奶影响利 用度、嚼碎后效价↓
头孢呋辛>头孢克洛>头孢氨苄
敏感菌所致呼吸道、耳道、皮肤、软组织、泌尿道等轻中度感染
沙雷菌属、不动杆菌属、铜铝假单 胞菌耐药
血清病样反应较其他多、胃肠道反 应
口服250mg、q8h
下呼吸道可增加至500mg、bid、单 纯性尿路感染125mg
2020/3/11
腔、骨关节、中枢等感染
耐药性 耐药性严重、MRSA耐药、肠球菌 属、肠杆菌属、鲍曼不动杆菌等通 常耐药、铜绿、脆弱拟杆菌、艰难 梭菌耐药，洋葱、嗜麦芽高度耐药
头孢类抗生素 ppt课件
PPT课件
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HO-EPCP“柳暗花明”。HO-EPCP是生产头孢哌、哌拉西 林的生要原料。头孢哌酮在经过生产工艺的改进之后，产 量得到了提高，随着其使用量逐渐增加，对HO-EPCP的需 求也相应被拉动。哌拉西林是青霉素的衍生物，与他唑巴 坦(β-内酰胺酶抑制剂)配合使用可以有效地治疗临床中比 较难以治愈的医源性肺炎，由于该药有独特疗效，其仍具 有较好的市场。
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3
主要特点
头孢类药物可分布于身体各个部位，因此各个组织器官发 生了感染，只要致病菌对头孢敏感都可以选用它。它是一 种杀菌剂，浓度足够的话可以把细菌杀死，而不像四环素、 红霉素、氯霉素那些抑菌剂，常规剂量下主要起抑制细菌 生长的作用。因此头孢类药物可以用于比较危重的感染。 优点一：头孢菌素的抗菌谱比较广，头孢菌素无论是对部 分革兰氏阳性菌还是革兰氏阴性菌都有较好的抗菌作用。 (用革兰氏染色液对细菌进行染色，细菌染成紫蓝色的是 阳性菌，染成殷红色的是阴性菌)也就是说对临床中各个 科室如内科、外科、妇产科、皮肤科多数常见的致病菌， 头孢菌素往往都有一定的抗菌活性，因此在临床上应用甚 广。
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使用原则
原则一
不能滥用 由于头孢菌素染，有发烧，不管 它是什么样的感染，立即就用头孢菌素。特别是3代头孢， 在我们国家生产量很大，价钱又相当便宜，因此，过去滥 用很普遍。最近的5年，我国已出现了不少3代头孢已经难 以治的大肠杆菌、肺炎杆菌等阴性菌，这些细菌产生的超 广谱β-内酰胺酶，能破坏头孢菌素产生耐药。在上海耐3 代头孢的细菌如大肠杆菌、肺炎杆菌的比例已经占到 10%-40%。大量滥用头孢菌素，结果把这类药物本来具有 的良好抗菌作用大大减弱，这些耐药菌引起的感染在临床 上就很难处理了
头孢类抗菌药物简介优秀课件
第三代头孢主要品种比较
半衰期 抗肠杆菌 抗铜绿假单
胞菌 抗G+菌 厌氧菌
排泄 组织浓度高
部位
对酶稳定性
头孢他啶
1.7 +++ ++++
+ 肾 骨、盆腔、 皮肤、CSF 耐
头孢曲松
8 ++~+++
+
++ + 肝、胆 皮肤、CSF、 肝、胆、腹水 耐
头孢哌酮
1.7 ++ +++
+ + 肝、胆 肝、胆、 子宫、鼻窦 不耐
头孢地嗪具有免疫调节作用特征
品种
头孢曲松 1-2g q24h 头孢他啶 1-2g q12-8h 头孢哌酮舒巴坦 2-4g q12-8h
2020/10/10 2020/10/10 2020/10/10 2020/10/10 2020/10/10 2020/10/10 2020/10/10 2020/10/10 2020/10/10 2020/10/10 2020/10/10 2020/10/10
头孢哌酮与环孢素、氢化可的松合用？
辛栋轶，辛学俊.双硫仑反应810例文献分析[J]医药导报,2013,7(32):969-970.
头孢菌素ADR
机制： 1. 含甲基硫基四氮唑侧链头孢菌素干扰维生素K合 成和活化 2. C7有-COOH的头孢菌素抑制血小板凝集 3. 广谱头孢菌素抑制正常肠道菌群产生维生素k
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抗菌特点
四代头孢菌素
细胞膜的穿透性更强 增强了第三代头孢抗球菌及抗杆菌的作用 β-内酰胺酶稳定更强，亲和力低 四代头孢能抵抗AmpC酶，但对ESBL力弱
头孢菌素类抗菌药物的临床应用 ppt课件
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一、头孢菌素分类及其代表药物
9
一、头孢菌素分类及其代表药物
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一、头孢菌素分类及其代表药物
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一、头孢菌素分类及其代表药物
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一、头孢菌素分类及其代表药物
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一、头孢菌素分类及其代表药物
头孢菌素类特性： 1、机制 2、繁殖期的杀菌剂 3、对MRSA和肠球菌属作用差。 4、时间依赖型抗生素 5、口服宜在饭前半至1小时空腹给药；其酯类衍生物则应在餐后服用。 6、大部分经肾排泄。头孢哌酮、头孢克肟主要经胆汁排泄。
没有学问无颜见爹娘 ……” • “太阳当空照，花儿对我笑，小鸟说早早早……”
4
目录
CONTENTS
1 头孢菌素分类及代表药物 2 头霉素类抗菌药物 3 肾功能减退患者头孢菌素的应用 4 其他注意事项
01头孢菌素分类及代表药物 章节 PART 6
一、头孢菌素分类及其代表药物
7
一、头孢菌素分类及其代表药物
37
一、头孢菌素分类及其代表药物
头孢噻利 禁症忌： ➢含透析在内的肾功能不全患者，因易发生意识障碍等中枢神经症状，禁止 使用。 ➢高龄患者原则上禁用。 配伍禁忌： 氨茶碱制剂可导致效价降低。 与琥珀酸羟化可的松制剂、阿昔洛韦制剂联用，可生成沉淀。
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一、头孢菌素分类及其代表药物
头孢洛林（ceftarolin）—第五代头孢菌素 抗菌机制:与青霉素结合蛋白PBP-2a有效结合 抗菌谱： ➢对万古霉素耐药金葡菌( VRSA ) 、肺炎链球菌、金黄色葡萄球
头孢菌素类抗菌药物的临床应用
1
头孢菌素类抗菌药物的 临床应用
药剂科：袁龙
2
精品资料
• 你怎么称呼老师？ • 如果老师最后没有总结一节课的重点的难点，你是
一、头孢菌素分类及其代表药物
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一、头孢菌素分类及其代表药物
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一、头孢菌素分类及其代表药物
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一、头孢菌素分类及其代表药物
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一、头孢菌素分类及其代表药物
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一、头孢菌素分类及其代表药物
头孢菌素类特性： 1、机制 2、繁殖期的杀菌剂 3、对MRSA和肠球菌属作用差。 4、时间依赖型抗生素 5、口服宜在饭前半至1小时空腹给药；其酯类衍生物则应在餐后服用。 6、大部分经肾排泄。头孢哌酮、头孢克肟主要经胆汁排泄。
没有学问无颜见爹娘 ……” • “太阳当空照，花儿对我笑，小鸟说早早早……”
4
目录
CONTENTS
1 头孢菌素分类及代表药物 2 头霉素类抗菌药物 3 肾功能减退患者头孢菌素的应用 4 其他注意事项
01头孢菌素分类及代表药物 章节 PART 6
一、头孢菌素分类及其代表药物
7
一、头孢菌素分类及其代表药物
37
一、头孢菌素分类及其代表药物
头孢噻利 禁症忌： ➢含透析在内的肾功能不全患者，因易发生意识障碍等中枢神经症状，禁止 使用。 ➢高龄患者原则上禁用。 配伍禁忌： 氨茶碱制剂可导致效价降低。 与琥珀酸羟化可的松制剂、阿昔洛韦制剂联用，可生成沉淀。
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一、头孢菌素分类及其代表药物
头孢洛林（ceftarolin）—第五代头孢菌素 抗菌机制:与青霉素结合蛋白PBP-2a有效结合 抗菌谱： ➢对万古霉素耐药金葡菌( VRSA ) 、肺炎链球菌、金黄色葡萄球
头孢菌素类抗菌药物的临床应用
1
头孢菌素类抗菌药物的 临床应用
药剂科：袁龙
2
精品资料
• 你怎么称呼老师？ • 如果老师最后没有总结一节课的重点的难点，你是
第三节 头孢菌素类抗菌药物
第三课头孢菌素类抗菌药物药圈ID:zc82231069药理作用与临床评价作用特点：同青霉素。
属于繁殖期杀菌剂。
作用机制：与青霉素类相同，都是与细菌细胞内膜上的青霉素结合蛋白（PBPs）结合，导致细菌细胞壁合成障碍。
第一代：头孢拉定、头孢唑啉、头孢氨苄、头孢羟氨苄1、G+菌：较第二代略强，显著超过第三代；2、G- 杆菌：较第二、三代弱；3、对青霉素酶稳定，但对β-内酰胺霉稳定性较差；4、肾毒性：有，与氨基糖苷类抗菌药物或强利尿剂合用毒性增加；血清半衰期短，脑脊液中浓度低；5、适用于轻、中度感染。
第二代：头孢呋辛、头孢替安、头孢克洛、头孢呋辛酯、头孢丙烯1、G+ 菌：较第一代略差或相仿；2、G- 菌：较第一代强。
对多数肠杆菌有相当活性，对厌氧菌有一定作用，但对铜绿假单胞菌无效；3、对多种β-内酰胺酶：较稳定；4、肾毒性：较小。
第三代：头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮头孢克肟、头孢泊肟酯1、对G+ 菌：较第一、二代弱；2、对G- 菌：包括铜绿假单胞菌及厌氧菌均有较强菌作用；3、对β-内酰胺酶：高度稳定；4、血浆半衰期长，体内分布广，组织穿透力强，有一定量渗入脑脊液中；5、肾毒性：基本无；6、适用于：严重感染、病原未明感染的经验性治疗及院内感染。
第四代：头孢吡肟1、G+ 菌、G - 菌、厌氧菌——广谱，增强了抗G + 菌活性；2、抗铜绿假单胞菌、肠杆菌属的作用增强；3、对β-内酰胺酶稳定；4、半衰期长；5、无肾脏毒性；6、用于对第三代耐药的G- 杆菌引起的重症感染。
第五代：头孢洛林酯、头孢托罗、头孢吡普1、超广谱，对大多数耐药G+ 、G - 厌氧菌有效；2、对β-内酰胺酶尤其超广谱β-内酰胺酶（ESBLs）稳定；3、无肾毒性。
1、肾毒性逐渐降低，第三代开始无毒2、对β—内酰胺酶，逐渐稳定，3、对G –菌，逐渐增强，第三代开始对铜绿假单胞菌有效4、对G + 菌，从第一代到第三代逐渐降低，但从第四代开始又变强了。
头孢菌素类抗生素的临床应用ppt课件
干扰诊断性试验
Coombs’试验阳性
发生率％ 罕见 罕见
1-7 20
1～5
29
不良反应
过敏反应 皮疹、荨麻疹、哮喘、药热、血清病样
反应、血管神经性水肿、过敏性休克 与青霉素类有不完全的交叉过敏，头孢
菌素类之间交叉过敏发生率很低 有青霉素过敏史者对头孢菌素的交叉过
敏反应显著增多主要源于侧链相似的第1
抗菌谱：肺炎链球菌、葡萄球菌（包括金葡菌）、 链球菌属、肠球菌、流血嗜血杆菌、白喉杆菌、 产气荚膜杆菌、破伤风杆菌、炭疽杆菌
对铜绿假单胞菌、不动杆菌耐药 口服不吸收；不透过BBB；在体内几乎不代
谢，原型药从肾脏排出 血液透析可排除给药量的20~30%
剂量： 成人2g/次，2~4次/日；儿童 50~100mg/kg，分2-4次；肾功能减退 时减量
22
酶抑制剂
23
耐药机制
产生水解酶 酶与药物牢固结合 靶位结构改变 胞壁外膜通透性改变 增强药物的外排 自溶酶缺少 靶旁路系统
24
25
26
耐药机制
ESBLs 即Extended Spectrum Beta-
Lactamases—— 超广谱β-内酰胺酶
主要由肺炎克雷伯菌和大肠埃希菌产生 灭活青霉素类，头孢菌素类，单环 β-内酰胺类 一般可被克拉维酸，舒巴坦和他唑巴坦抑制 通常不灭活碳青霉烯类和头霉素类
对流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、脑膜炎奈瑟
菌、淋球菌均具活性
对β-内酰胺酶稳定性增高
对肾脏毒性较轻或无肾毒性
部分品种可透过炎性BBB
15
抗菌活性
第三代 对G+球菌作用不如第一、二代头孢，但对肺
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民卫生出版社：2012，201-205
所有头孢类
敏感率＜30%
• 甲氧西林耐药金黄色 葡萄球菌(MRSA)
• 甲氧西林耐药凝固酶 阴性葡萄球菌 （MRCNS)
• 粪/屎肠球菌 • 产碳青霉烯酶大肠埃
希菌/肺炎克雷伯菌 • 军团菌属
对所有头孢类敏感率＜ 30%或无资料
• JK棒状病毒 • 单核细胞李斯特菌 • 艰难梭菌
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链球菌A、B、C、G群
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肺炎链球菌
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草绿色链球菌
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米氏链球菌
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粪肠球菌
各代头孢菌素类作用比较表
分类 一代
G+菌 ＋＋＋
G－菌 肾毒性 血脑屏障透 过性
+
++ 不易透过
二代 ++
++
+ 头孢呋辛
三代
+
+++ + 头孢曲松
头孢他啶
四代 ++ +++ + 头孢吡肟
10
头孢菌素ADR
过敏 反应
• 与青霉素有交叉过敏 • 偶见过敏性休克
• 第一代最重
肾毒性 • 忌与氨基糖苷类合用
头孢类抗菌药简介
1
第一部分 • 头孢类药物发展史 • 头孢类药物共性特点
P K 第二部分 • 各代头孢类药物不同作用特点
第三部分 • 不同β-内酰胺加酶抑制剂比较
2
头孢菌素的历史
1945年意大利 Giuseppe Brotzu 撒 丁岛海滩土分离出顶 头孢
1955年英国Edward Abraham和Guy Newton 头孢菌素液 中分离出头孢菌素C
1962年 半合成头孢菌 素的诞生
3
半合成头孢菌素结构改造部位
1、影响抗菌谱； 2、影响对酶的稳定性（OCH3,头霉素类）； 3、影响抗菌效力（S用O替换成拉氧头孢）； 4 4、影响药动学及药效学
5
头孢菌素抗菌谱
一代头孢
二代头孢/头 霉素类
三代头孢
氧头 孢类
四代头孢
一代口服 头孢
二代口服头孢
头孢唑啉常用于预防I类术后切口感染
头孢硫眯对肠球菌有效
头孢氨苄
0.25-0.5g qid
14
头孢拉定
0.25-0.5g tid
头孢唑啉 0.5-1g q8-6h
二代头孢菌素
对G+球菌活性较一代略差，对G-杆菌活性增强 孢呋辛用于围手术期II类切口预防感染,当脑膜有炎症时，可
透过BBB
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单核细胞李斯特菌
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副本常用抗菌药物的抗菌谱.xls
中华人民共和国卫生部医政司，卫生部合理用药专家委员会.国家抗微生物治疗指南[M].人
头孢地嗪具有免疫调节作用特征
头孢曲松
1-2g q24h
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±
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甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌 (MRSA)
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革兰阳性菌
甲氧西林敏感凝固酶阴性葡萄 球菌(MSCNS)
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+
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+
甲氧西林耐药凝固酶阴性葡萄 球菌(MRCNS)
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头孢孟多
0.5g-1g q4-8h
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头孢呋辛
0.75-1.5g q8h
头孢呋辛酯 0.25-0.5g
bid/tid
三代头孢菌素
G-菌作用强，G+作用普遍低于第一代
部分品种胆汁，脑脊液中浓度高
对肠杆菌科细菌抗菌活性加强，部分对铜绿假单胞菌有作用， 但不动杆菌常耐药，枸橼酸杆菌、肠杆菌属和沙雷菌属的某些 菌株常耐药
13 吴永佩，孙淑娟，袭燕.抗菌药物治疗学[M].人民卫生出版社：2008，28
一代头孢菌素
主要作用于需氧G+球菌，对少数G-杆菌有一定活性
临床应用：甲氧西林敏感葡萄球菌、溶血性链球菌和肺炎链球 菌、流感嗜血杆菌所致的上、下呼吸道感染、皮肤软组织感染。 奇异变形杆菌、大肠埃希菌、伤寒杆菌和痢疾杆菌敏感株所致 的尿路感染以及肺炎等
对一、二代头孢
敏感率＜30% • 不动杆菌属 • 铜绿假单胞菌 • 洋葱肺克霍尔德菌 • 嗜麦芽窄食单胞菌
7 中华人民共和国卫生部医政司，卫生部合理用药专家委员会.国家抗微生物 治疗指南[M].人民卫生出版社：2012，201-205
头孢菌素药代动力学
1.头孢菌素为时间依赖性抗菌药物，每日需多次给 药，但头孢曲松半衰期达8h，可每日给药一次 2.大部分品种经肾排泄，对肾功能不全的患者，需 根据肾功能调整用量
双硫仑 • 恶心、呕吐，醉酒样 样反应 症状
11
头孢菌素ADR
双硫仑样反应： 头孢孟多、头孢哌酮等含甲基硫基四氮唑侧链，与
双硫仑结构相似，对乙醇耐受力↓抑制乙醛脱氢酶 →血中乙醛积聚→醉酒样症状如恶心、呕吐等。服 药前后一周内应忌酒
辛栋1轶2，辛学俊.双硫仑反应810例文献分析[J]医药导报,2013,7(32):969-970.
头孢菌素ADR
出血
• 低凝血酶原血症或血 小板减少
• 补充Vk
机制： 1. 含甲基硫基四氮唑侧链头孢菌素干扰维生素K合 成和活化 2. C7有-COOH的头孢菌素抑制血小板凝集 3. 广谱头孢菌素抑制正常肠道菌群产生维生素k
涉及品种： 头孢哌酮、头孢孟多、头孢甲肟、头孢米诺，头孢 替坦，头孢美唑，头孢拉宗，拉氧头孢等
8
头孢菌素妊娠期安全分类级别
分类B： 在动物生殖试验中并未显示对胎儿的危险，但无孕妇 的对照组，或对动物生殖试验显示有副反应( 较不育为 轻) ，但在早孕妇女的对照组中并不能肯定其副反应(并 在 中、晚期妊娠亦无危险的证据)