雷帕霉素 简介
雷帕霉素Rapamycin又名Sirolimus
雷帕霉素Rapamycin又名Sirolimus
又称雷帕霉素(rapamycin)，雷帕霉素(RAPA)是一种新型大环内酯类免疫抑制剂,为白色固体结晶，分子式为C51H79NO13，分子量991?914.18，熔点为183-185℃，亲脂性，溶解于甲醇、乙醇、丙酮、氯仿等有机溶剂，极微溶于水，几乎不溶于乙醚。
是一种疗效好，低毒，无肾毒性的新型免疫抑制剂。
用于治疗阿尔茨海默症(老年性痴呆)。
令他们颇感兴趣的是，雷帕霉素的主要成分也存在于复活岛隔离土壤中的细菌产物。
与普乐可复（FK506）的结构相似，但却有非常不同的免疫抑制机制。
密度：1.182 G/CM3，沸点：973.017°C，闪点：542.261°C，折射率：1.55，蒸汽压：0mmHg，【不相容性】强氧化剂。
储存温度：-20°C。
雷帕霉素及其衍生物治疗儿童心脏横纹肌瘤的研究进展
雷帕霉素及其衍生物治疗儿童心脏横纹肌瘤的研究进展丁培成;莫绪明【期刊名称】《儿科药学杂志》【年(卷),期】2022(28)5【摘要】雷帕霉素(rapamycin,RAPA)是从一种链霉菌代谢物中提取的三烯大环内酯类抗生素。
雷帕霉素具有丰富的生物功能,如抗真菌、免疫调节、抗增殖、神经保护和延缓衰老等多种作用,极大地激发了学者们对其作用机制的研究兴趣[1⁃2]。
研究证实,雷帕霉素首先结合于胞内受体免疫亲和蛋白FKBP12,形成FKBP12⁃RAPA复合体,然后再与哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mammalian target of rapamycin,mTOR)的FRB结构域结合,进而抑制mTOR活性,mTOR参与众多细胞生命活动的重要过程,这是雷帕霉素呈现广泛生物学活性的机制所在[3⁃4]。
mTOR是一种非典型丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,能通过接受整合细胞信号,发挥调节稳态作用,主要包括调节细胞生长、增殖与代谢。
雷帕霉素及其衍生物以mTOR为靶点,对加速增殖细胞有明显抑制作用,因此被批准作为免疫抑制剂和抗肿瘤药物临床使用[5]。
如今,研发的第二代半合成雷帕霉素衍生物,具有更高效的药物代谢动力学,如替西罗霉素(temsirolimus)和依维莫司(everolimus)。
【总页数】5页(P52-56)【作者】丁培成;莫绪明【作者单位】南京医科大学附属儿童医院【正文语种】中文【中图分类】R725.4【相关文献】1.125Ⅰ-放射性粒子植入术治疗儿童头颈部横纹肌肉瘤研究进展2.心脏横纹肌瘤的诊断及治疗3.儿童结节性硬化症心脏横纹肌瘤超声心动图诊断特点分析4.儿童结节性硬化症相关性心脏横纹肌瘤的诊治进展5.雷帕霉素治疗心脏横纹瘤的效果及患儿远期生存观察因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
雷帕霉素质量标准
雷帕霉素是一种广谱的抗生素，常用于治疗由细菌感染引起的疾病。
在医药领域，药品的质量标准至关重要，对保证药品的质量、安全和有效性起着至关重要的作用。
下面我们来详细了解一下雷帕霉素的质量标准。
一、雷帕霉素的药品名称和规格雷帕霉素的通用名称为Clarithromycin，商品名多为克拉霉素、巨红霉素等。
其规格包括25mg、50mg、100mg、125mg、200mg、250mg、500mg等。
二、雷帕霉素的外观特征雷帕霉素为白色或类白色结晶性粉末，有时也会呈黄色，无臭或微香气，味苦。
应该是抗生素中比较好认的一种药物，外观上也没有什么特别的要求。
三、雷帕霉素的质量指标1. 雷帕霉素的含量雷帕霉素的含量应在96.0%~102.0%之间，即每个剂量单位内雷帕霉素的质量应在标称质量的96.0%~102.0%之间。
2. 水分含量雷帕霉素的水分含量应不超过5.0%。
水分的含量对药品质量影响较大，如果水分含量过高会导致药品剂量不准确、易于吸湿变质。
3. 重金属含量雷帕霉素的重金属含量应符合国家标准。
重金属污染是制约药品质量的一个重要因素。
重金属过高会导致毒副作用增强。
4. 杂质含量雷帕霉素的杂质含量应符合国家标准。
杂质可能导致药物副作用增加，影响疗效。
5. 不溶性物含量雷帕霉素的不溶性物含量应不超过0.1%。
不溶性物是指在溶液中不能被完全溶解的物质，它可能影响药品的纯度。
四、雷帕霉素的质量检测方法1. 雷帕霉素的含量检测方法雷帕霉素的含量检测通常采用高效液相色谱法(HPLC)、气相色谱法(GC)等方法。
2. 水分含量检测方法雷帕霉素的水分含量检测通常采用干燥法或卡尔费伯法。
3. 重金属含量检测方法雷帕霉素的重金属含量检测通常采用原子吸收光谱法(AAS)、电感耦合等离子体质谱法(ICP-MS)等方法。
4. 杂质含量检测方法雷帕霉素的杂质含量检测通常采用高效液相色谱法(HPLC)、气相色谱法(GC)等方法。
5. 不溶性物含量检测方法雷帕霉素的不溶性物含量检测通常采用过滤法。
雷帕霉素
雷帕霉素科技名词定义中文名称：雷帕霉素英文名称：rapamycin其他名称：西罗莫司(sirolimus)定义：一种新型大环内酯类免疫抑制药物。
通过与相应免疫嗜素RMBP结合抑制细胞周期G0期和G1期，阻断G1进入S期而发挥作用，其效应为：①抑制T和B细胞增殖；②抑制IL-1、IL-2、IL-6和IFN-γ诱导的淋巴细胞增殖；③抑制IgG和供者特异性抗体(细胞毒抗体)产生；④抑制单核细胞增殖。
可用于抗移植排斥反应和治疗类风湿性关节炎、红斑狼疮等自身免疫病。
应用学科：免疫学（一级学科）；应用免疫（二级学科）；免疫治疗（三级学科）本内容由全国科学技术名词审定委员会审定公布求助编辑百科名片雷帕霉素（RAPA）是一种新型大环内酯类免疫抑制剂。
雷帕霉素通过不同的细胞因子受体阻断信号传导，阻断T淋巴细胞及其他细胞由G1期至S期的进程，从而发挥免疫抑制效应。
目录编辑本段基本解释雷帕霉素（RAPA）是一种新型大环内酯类免疫抑制剂。
雷帕霉素通过不同的细胞因子受体阻断信号传导，阻断T淋巴细胞及其他细胞由G1期至S期的进程，从而发挥免疫抑制效应。
从临床应用来看，雷帕霉素有很好的抗排斥作用，且与环孢霉素A（CsA）和FK506等免疫抑制剂有良好的协同作用，是一种疗效好，低毒，无肾毒性的新型免疫抑制剂。
2010年3月，美国德克萨斯州大学的一项研究显示，雷帕霉素可用于治疗阿尔茨海默症，该药物成分也存在于复活岛土壤中细菌的分泌物。
编辑本段简介雷帕霉素分子式雷帕霉素（Rapamycin，RAPA，RPM），又名Sirolimus，属大环内酯类抗生素，与FK506的结构相似。
起初雷帕霉素被研究作为低毒性的抗真菌药物，1977年发现雷帕霉素具有免疫抑制作用，1989年开始把RAPA作为治疗器官移植的排斥反应的新药进行试用，目前（2010年）RAPA的I、II期临床试验已结束，III期临床试验正在进行之中。
编辑本段结构雷帕霉素的分子式为C51H79NO13，分子量991KD，为白色固体结晶，熔点为183-185℃，亲脂性，溶解于甲醇、乙醇、丙酮、氯仿等有机溶剂，极微溶于水，几乎不溶于乙醚。
雷帕霉素靶蛋白:细胞生长调控之门
雷帕霉素靶蛋白：细胞生长调控之门郭晓强【期刊名称】《自然杂志》【年(卷),期】2018(040)004【摘要】雷帕霉素(rapamycin)是一种大环内酯类化合物,最初于1972年由塞加尔从复活岛吸水链霉菌中成功分离.1991年,霍尔首次从酵母中鉴定出雷帕霉素靶蛋白(TOR),从而打开细胞生长和发育机制研究之门.TOR或mTOR是一种重要的分子整合器,可感知来自生长因子、激素、氨基酸和氧状态等的信号,并通过调节下游因子而影响蛋白质、脂类和核苷酸等的合成.TOR/mTOR信号通路在生长和代谢中发挥着重要作用,它的调节紊乱可导致癌症、衰老和糖尿病等多种疾病的发生.雷帕霉素及类似物(rapalogs)已被美国FDA批准应用于预防器官移植排斥反应和治疗肾细胞癌和神经内分泌肿瘤等癌症.文章介绍雷帕霉素和TOR的发现历程以及TOR信号通路的生理作用、机制和临床应用等.【总页数】8页(P297-304)【作者】郭晓强【作者单位】北京大学深圳医院,广东深圳518036【正文语种】中文【相关文献】1.27nt-miRNA通过靶向哺乳动物雷帕霉素靶蛋白调控血管平滑肌细胞凋亡及其分子机制研究 [J], 李丹; 杨鹏; 滕红丽; 颜渊鸳; 罗雪兰; 欧和生2.哺乳动物雷帕霉素靶蛋白信号通路调控猪肠上皮细胞精氨酸转运的机制 [J], 肖昊;赵一;王丽;谭碧娥3.长链非编码RNA组蛋白去乙酰化酶3通过哺乳动物雷帕霉素靶蛋白信号通路调控肝癌细胞增殖、迁移侵袭和凋亡 [J], 陈斌;王猛;张囡囡4.胰岛素样生长因子1-磷脂酰肌醇3激酶/哺乳动物雷帕霉素靶蛋白通路对T细胞与角质形成细胞共培养模型中炎性细胞因子的影响 [J], 马瑞洁;谭雅芹;周刚5.白藜芦醇通过调控雷帕霉素靶蛋白/M2型丙酮酸激酶轴抑制口腔鳞状细胞癌细胞的糖酵解作用 [J], 熊璟;何元春;刘杰;张英;李永强;邱勇棋;庄瑞因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
依诺雷帕霉素指南
依诺雷帕霉素指南
背景
依诺雷帕霉素是一种抗生素，常用于治疗各种感染疾病。
本指南旨在提供有关依诺雷帕霉素的使用方法和注意事项的信息。
使用方法
1. 用法和剂量：依诺雷帕霉素通常以口服药物形式使用。
剂量应根据患者年龄、体重和疾病严重程度而定。
请务必遵循医生的建议，按照准确的剂量和使用频率使用药物。
2. 使用时间：依诺雷帕霉素应在空腹时服用，最好在饭前至少1小时或饭后2小时内服用。
与乳制品、铁制品或铝镁抗酸药物同时使用可能会降低依诺雷帕霉素的吸收效果。
3. 使用时间长度：依诺雷帕霉素的使用时间长度应根据医生的建议和疾病的特点而定。
请不要自行停止使用药物，建议在医生指导下逐渐减少剂量。
注意事项
1. 过敏反应：如果您对依诺雷帕霉素过敏或其他抗生素类药物
过敏，请立即停止使用并告知您的医生。
2. 不良反应：依诺雷帕霉素可能引起一些不良反应，包括恶心、呕吐、腹泻等。
如果您出现严重不良反应，请立即就医。
3. 药物相互作用：请告知医生您正在使用的其他药物，包括处
方药、非处方药和补充剂，以避免药物之间的相互作用。
4. 孕妇和哺乳期妇女：如果您是孕妇或正在哺乳期，应在医生
的指导下使用依诺雷帕霉素。
总结
依诺雷帕霉素是一种常用的抗生素，用于治疗感染疾病。
使用时，请遵循医生的建议，按照准确的剂量和使用方法使用药物。
如
果出现不良反应，请及时就医并告知医生。
同时，如果您是孕妇或
正在哺乳期，请在医生的指导下使用该药物。
参考资料：。
强效免疫抑制剂——雷帕霉素
强效免疫抑制剂——雷帕霉素
程元荣
【期刊名称】《四川生理科学杂志》
【年(卷),期】1994(000)0Z1
【摘要】雷帕霉素(Rapamycin)是由吸水链霉菌产生的具有抗真菌、抗肿瘤、抗增殖作用的强效免疫抑制剂。
它的部分化学结构虽有与大环内酯类免疫抑制剂FK506(富士菌素)相似,但它是一种新的含氮的三烯大环内酯类化台物。
雷帕霉素在动物器官移植抗排斥作用上的效果比现行临床应用的强效十一环肽环孢素作用强100—150倍,并且毒副作用比环孢素小。
本文概述雷帕霉素由抗真菌抗生素发展为免疫抑制剂的历史。
介绍产生菌的特征、发
【总页数】2页(P33-34)
【作者】程元荣
【作者单位】福建省微生物研究所福州 350007
【正文语种】中文
【中图分类】R979.5
【相关文献】
1.新型强效免疫抑制剂雷帕霉素的生物合成 [J], 刘晓娜;黄捷
2.雷帕霉素为基础的免疫抑制剂治疗中CsA保留和撤除有效性、安全性的系统评价 [J], 张雁钢;卢一平;熊玮;滕东海;白安胜;王莉;吴泰相
3.新型免疫抑制剂雷帕霉素的研究进展 [J], 李敏娜
4.肾移植后雷帕霉素免疫抑制剂转换方案应用12例 [J], 王强;蔡明;石炳毅;钱叶勇;
李州利;李晓利;金海龙;梁涛
5.肾移植术后雷帕霉素为基础的免疫抑制剂治疗中环孢素A保留和撤除的近期及远期有效性和安全性评价 [J], 张雁钢;滕东海;王莉;熊玮;白安胜;吴泰相;卢一平
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雷帕霉素说明书
Rapamycin(Sirolimus)说明书修订日期说明书修订日期：：2015.07.13Cat.No ：KGATGR005Store at ：-20 for at least 36 months ℃ For Research Use Only （科研专用）化学数据分子量 914.18DMSO 20 mg/mL化学式C 51H 79NO 13溶解性(25°C)水 <1 mg/mL 乙醇 <1 mg/mL3年 -20℃粉状 CAS 号53123-88-9稳定性6月-80℃溶于DMSO制备储液1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 1.0939 mL 5.4694 mL 10.9388 mL 5 mM 0.2188 mL 1.0939 mL 2.1878 mL 10 mM 0.1094 mL0.5469 mL1.0939 mL50 mM---生物活性产品描述 Rapamycin (Sirolimus)是一种选择性的mTOR 抑制剂，IC50为~0.1 nM 。
靶点 mTOR IC50~0.1nM体外研究Rapamycin 作用于HEK293细胞，抑制内源性mTOR 活性，IC50为~0.1 nM,而iRap 和AP21967 作用时，IC50分别为~5 nM 和~10 nM 。
Rapamycin 处理酿酒酵母，诱导细胞周期停在G1/S 期，且抑制翻译。
Rapamycin 显著抑制T98G 和U87-MG 细胞活力，这种作用具有剂量依赖性，IC50分别为2 nM 和 1 µM, 而对U373-MG 细胞没有作用活性，IC50>25 µM 。
Rapamycin(100 nM) 作用于对Rapamycin 敏感的U87-MG 和T98G 细胞，通过抑制mTOR 功能，而诱导细胞周期停在G1期，也诱导自噬而不是凋亡。
体内研究在体内，Rapamycin 处理，特定阻断mTOR 下游靶点，如p70S6K 磷酸化和激活，和PHAS-1/4E-BP1导致的eIF4E 抑制释放, 完全阻断跖肌重量和纤维尺寸的肥厚增高。
雷帕霉素质量标准
雷帕霉素是一种广谱抗生素，用于治疗多种感染症状。
为确保药品的质量和安全性，制定严格的质量标准非常重要。
下面将详细介绍雷帕霉素的质量标准。
一、药品标准名称及含义药品标准名称：雷帕霉素（Repa）含义：本标准规定了雷帕霉素的质量要求、检查方法、试验规范、包装、标志及说明书等内容。
二、外观特征雷帕霉素为白色或类白色结晶粉末，无臭味或微有刺激性气味。
在水中溶解度较小，易溶于甲醇或乙醇，不溶于二氯甲烷。
三、质量指标1.鉴别取样品1mg，加入1mL的甲醇，摇匀后过滤，取上清液作为测试溶液。
将测试溶液扫描于紫外光谱仪中，波长范围为200nm~400nm，与对照品进行比较。
符合要求即可。
2.含量测定用高效液相色谱法（HPLC）进行含量测定，以雷帕霉素标准品作为对照品。
样品与对照品在同一条件下进行检测，计算出样品中雷帕霉素的含量。
3.外观与颗粒度使用显微镜对样品进行观察，并通过筛分测试来确定颗粒度指标是否符合要求。
4.溶解度将样品加入到不同的试剂中，并对其进行搅拌和加热，最后观察是否能够完全溶解。
5.纯度用气相色谱法（GC）或者高效液相色谱法（HPLC）等方法进行纯度检测，确保不含有任何杂质。
四、包装及标志1.包装：常规采用铝箔袋或塑料瓶，根据实际需要进行包装。
2.标志：药品必须明确标注药品名称、规格、生产厂家、生产批号、生产日期、保质期等信息。
此外，还需标注“仅供医院使用”等相关内容。
五、说明书药品说明书应详细描述药品的成分、性状、适应症、用法、用量、注意事项、不良反应等内容，并严格遵守国家有关规定。
总之，制定严格的雷帕霉素质量标准对保障患者用药安全至关重要。
药品生产企业应严格遵守相关规定，确保产品的质量和安全性，为广大患者提供更好的医疗服务。
雷帕霉素的作用与功效
雷帕霉素的作用与功效雷帕霉素是一种广谱抗生素，在临床应用中具有广泛的作用与功效。
本文将详细介绍雷帕霉素的作用、功效以及临床应用方面的相关知识。
一、雷帕霉素的简介雷帕霉素是一种微量青霉素类广谱抗生素，其化学名为6-[(4R,5S,6S,7R,9R,10R,11E,13E,16R)-12-(dimethylamino)-4,10,16-trihydroxy-3,4,9,10-tetraoxo-1-oxacyclohexadeca-11,13-dien-7-yl]-N,N-dimethyl-2,3,6-trideoxy-3-dimethylaminobeta-D-xylo-hexopyranoside，分子式为C58H99N9O13，相对分子质量为1014.6。
二、雷帕霉素的药理作用雷帕霉素具有广谱的抗菌活性，对许多革兰氏阳性和阴性细菌均有抑制作用，并具有抗麻风杆菌和忍耐性CRKP（碳青霉烯耐药幽门螺杆菌）的作用。
1. 抗菌作用雷帕霉素主要通过抑制细菌蛋白质的合成，进而发挥抗菌作用。
其与细菌核糖体上的50S亚基相互作用，阻止肽链的延长，从而抑制了细菌蛋白质的合成，导致细菌的死亡。
2. 抗麻风杆菌作用雷帕霉素可通过阻断麻风杆菌的蛋白质合成来发挥其抗麻风杆菌的作用。
麻风杆菌属于嗜酸性细菌，常侵犯皮肤和周围神经，导致麻风病的发生。
雷帕霉素通过与麻风杆菌的核糖体结合，阻断肽链的延长，抑制蛋白质的合成，从而达到杀菌的效果。
3. 对CRKP的作用CRKP（碳青霉烯耐药幽门螺杆菌）是一种耐药性强的细菌，常导致医院内感染，对临床治疗造成了一定的困扰。
雷帕霉素通过与CRKP的核糖体结合，抑制蛋白质的合成，从而达到抑制CRKP生长的效果。
三、雷帕霉素的临床应用1. 呼吸道感染雷帕霉素可用于治疗各种细菌引起的呼吸道感染，如肺炎、支气管炎等。
它对多种肺炎链球菌、卡他莫拉菌等常见致病菌具有很好的抗菌作用，可以有效控制感染并减轻炎症症状。
超级明星药物雷帕霉素的新作用
超级明星药物雷帕霉素的新作用[导读]移植抗排斥药物雷帕霉素（rapamycin）在一个致命性缺陷小鼠模型中对细胞的线粒体显示出了意外的益处。
罹患Leigh 综合征的儿童表现为进行性脑损伤、肌肉无力、丧失协调或肌肉控制能力，体重减轻，往往死于呼吸衰竭。
移植抗排斥药物雷帕霉素（rapamycin）在一个致命性缺陷小鼠模型中对细胞的线粒体显示出了意外的益处。
罹患 Leigh 综合征的儿童表现为进行性脑损伤、肌肉无力、丧失协调或肌肉控制能力，体重减轻，往往死于呼吸衰竭。
在发表于 11 月 15 日《科学》（Science）杂志上的一篇论文中，华盛顿大学的人员报告称他们发现用雷帕霉素治疗可大大地提高 Leigh 综合征小鼠模型生存，减缓疾病进程。
每天注射一次，这种药物可以延迟神经症状出现，减少大脑炎症，防止脑损害。
Leigh 综合征通常在1岁前得到确诊。
受累患儿很少能活过6岁或7岁。
目前，这一疾病可由几种不同的潜在病因所引起，没有有效的治疗方法。
在大部分生命历程中，治疗小鼠呼吸及运动正常，平均和最长寿命显著延长。
这种疾病小鼠的平均寿命是50天。
相比之下，治疗雄性小鼠平均存活了114天，雌性小鼠平均生活了111天。
治疗组的最长生存期是269天，是未处理动物的三倍以上。
研究的资深作者、华盛顿大学病理学副教授Matt Kaeberlein 博士说：“我们对这些研究结果感到非常兴奋，因为它有可能会影响罹患这一疾病以及相关线粒体病儿童的治疗。
相似的干预策略或许对于广泛的线粒体并或是由线粒体功能障碍导致的其他疾病有用。
”线粒体缺陷会减少细胞的能量利用。
这种能量耗尽可以损害或破坏重要组织。
疾病的症状或严重程度取决于受累的细胞类型，但是在很多情况下，线粒体功能障碍会造成多个器官运转不良。
除了一些特定的线粒体疾病，其中大部分疾病与遗传有关，线粒体功能衰退或障碍也促成了许多常见的健康问题，包括一些形式的心脏病，癌症，以及与衰老相关的肌肉、神经或脑退化。
雷帕霉素生物合成及其分子调控的研究进展
Research progress of rapamycin biosynthesis and its molecular regulation
Tian Jin-zhong12, Jiang Wei-hong1 and Lu Yin-hua3
摘要：雷帕霉素是一种3 1元大环内酯类抗生素，由雷帕链霉菌(Streptomyces rapamycinicus)、游动放线菌N902-109 (Actinoplanes sp. N902-109)与伊氏链霉菌(Streptomyces iranensis)等放线菌菌株产生，具有广泛的生物活性，包括抗真菌、免疫抑 制、抗肿瘤、神经保护和抗衰老等，市场应用前景非常广阔。目前，其生物合成途径己被清楚解析，研究证实它由一种杂合I型 聚酮合酶(PKS, polyketide synthase)/非核糖体肽合成酶(NRPS, nonribosomal peptide synthetase)负责合成。基因簇全长约 107.3kb> 共含有26个基因，其中5个编码调控蛋白，参与调控雷帕霉素的生物合成。鉴于雷帕霉素及其衍生物在临床上的重要用途，其 生物合成及其分子调控一直是大家的关注点，并取得了长足的进展，为雷帕霉素高产菌株的分子育种及新活性衍生物的挖掘奠 定了良好的基础。本文将主要总结雷帕霉素生物合成基因簇、生物合成途径及其分子调控机制方面的研究进展，并将就该重要 抗生素的发现及其衍生物的功能、高产菌株育种等方面的研究进行简单回顾。
Key words Rapamycin, biosynthesis; NRPS/PKS; Regulation; Strain improvement
雷帕霉素作用机制研究及在肾移植中的应用进展
雷帕霉素作用机制研究及在肾移植中的应用进展
黄赤兵;张银甫
【期刊名称】《中国药房》
【年(卷),期】2006(17)7
【摘要】雷帕霉素（Rapamycin，RPM）于1975年从加拿大Easter岛的吸水
链酶芮中提取，当时被作为一种大环内酯类抗生素，1989年才发现其具有强大的免疫抑制作用，经过10年的研发，美国食品和药品管理局（FDA）于1999年批准其相关产品首先应用于临床肾移植。
目前，国外已应用其于以肾移植为主的各类器官移植，近年国内也开始应用于肾移植。
临床应用结果显示，RPM是一种高效、低毒的免疫抑制药，因其有别于其它免疫抑制药的特殊作用机制，不仅在预防、治疗。
肾移植排斥反应中取得较好效果，而且在慢性移植物。
肾病的控制以及移植后肿瘤的预防、治疗方面取得较好效果。
本文就RPM作用机制研究以及在。
肾移植中的临床应用进展综述如下。
【总页数】3页(P547-549)
【作者】黄赤兵;张银甫
【作者单位】第三军医大学新桥医院肾移植中心,重庆市,400037;第三军医大学新
桥医院肾移植中心,重庆市,400037
【正文语种】中文
【中图分类】R978.1+5
【相关文献】
1.雷帕霉素及其在肾移植中的应用 [J], 张雁钢;滕东海;卢一平
2.雷帕霉素联合环孢霉素A在肾移植受者中的应用 [J], 王平;戴澄;李正源;于立新
3.雷帕霉素及其在肾移植中的应用 [J], 涂响安;郑克立
4.雷帕霉素在儿童肾移植中的临床应用 [J], 张彦选;曲青山;王振璞;陈鹏;苗书斋
5.雷帕霉素在肾移植中的应用 [J], 王长安;韩林;陈鑫
因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
雷帕霉素高产菌种和生产工艺技术
雷帕霉素高产菌种和生产工艺技术雷帕霉素（西罗莫司、Sirolimus、Rapamycin）雷帕霉素是新型大环内酯的抗排斥药物，是目前世界上最新的强效免疫抑制剂，临床上用于器官移植的抗排斥反应和自身免疫性疾病的治疗。
它的免疫抑制活性比现行临床广泛使用的环孢素强数十倍，毒性低，用量小，且与环孢素有协同免疫抑制作用，临床上与环孢素联合使用。
与环孢素和FK506（他克莫司）相比，西罗莫司是肾毒性最低的免疫抑制剂，且无神经毒性。
美国已在全球80个中心进行1295例肾移植试验，效果显著，副作用极小。
抑制原理：可能通过阻断IL-2启动的T细胞增殖而选择性抑制T细胞，用于抗移植排斥反应。
由于美国生产的雷帕霉素在我国未能获得行政保护，故国内企业可以生产雷帕霉素。
据了解，自2001年至今，SFDA已先后批准了7家企业生产雷帕霉素，其中浙江新昌制药厂、福建科瑞药业、杭州中美华东制药、华北制药科研开发公司4家为雷帕霉素原料药厂。
获批准的雷帕霉素统一命名为“西罗莫司”。
市场情况:近年来，国产雷帕霉素口服制剂类抗排异药的销量迅速上升。
有消息称，目前我国生产的环孢素A年产量已达2吨左右，而雷帕霉素产量则已超过环孢素。
这是因为国内企业经过工艺革新，突破了生产雷帕霉素的技术壁垒。
目前，四川宜宾韦希药业公司的雷帕霉素年产能力已达1吨。
此外，天津新美科技公司也有一定的雷帕霉素原料药生产能力，产品不仅供应国内市场，还有少量出口至海外市场。
估计国内雷帕霉素的总产能已达5吨(但实际产量可能没有那么多，因为药厂必须根据订单来制定产量)，这已大大超过国内开发上市较早的环孢素A的年产量。
目前生产工艺介绍:菌种来源:美国工艺水平:生产上发酵单位1000-1200mg/L发酵周期为192-204小时。
提取收率：45%产品纯度：97-98%生产规模：5吨罐生产成本:约10000元/公斤产品国内售价:约700000元/公斤提供的服务：菌种；种子、发酵配方工艺，提炼工艺。
雷帕霉素——老年痴呆的新希望
雷帕霉素——老年痴呆的新希望雷帕霉素在许多神经退行性变和衰老的动物模型中都有效果，包括阿尔茨海默病的小鼠模型。
尽管其有令人信服的临床前研究记录，但没有临床试验在阿尔茨海默病患者中测试雷帕霉素或其他mTOR抑制剂的效果，而这样的临床试验是有必要进行的。
阿尔茨海默病( Alzheimer’sdisease, AD ), 又叫老年性痴呆，是一种以进行性痴呆为主要表现的中枢神经系统退行性病变。
AD起病隐袭，病程呈慢性进行性，是老年期痴呆最常见的一种类型。
AD也是年龄相关性的疾病，65岁后，年龄每增加5岁，罹患AD的风险将翻倍增长，目前60岁人群的患病率超过1%，而85岁人群的患病率超过了30%。
随着世界老龄化的到来，AD给家庭和社会带来了沉重的经济和精神负担，AD所引起的重大社会和经济问题已经引起世界各国和社会各界的高度重视。
21世纪，人类必须应对AD带来的巨大挑战，医学界必须揭开AD的发病机制、找到有效的防治办法。
目前尚无有效的治疗方法可用于延缓或预防AD的发生和发展。
在美国，国家老龄问题研究所超过一半的年度研究预算都被划给了AD研究，多年都是如此。
但很多因素的共同作用，导致了有效AD治疗的进展有限，比如对疾病发病的分子机制仍然知之甚少，以及在干预最有效的早期阶段预测疾病发生的能力有限。
科学家们推测，AD进展缓慢的一个最主要的原因，可能是缺乏对衰老过程本身这一AD主要风险因素的关注。
雷帕霉素（Rapamycin,RAP）是一种大环内酯类免疫抑制剂，具有高效的免疫抑制作用。
RAP临床应用主要集中于两个方面：预防排异反应和冠状动脉支架涂层。
近年来大量研究发现RAP不仅对很多疾病具有治疗作用，而且其抗衰老和脑保护的作用尤为耀眼。
在抑制与年龄相关的神经变性过程中，RAP更是璀璨夺目。
雷帕霉素是目前最有效的直接针对衰老过程、延长实验室动物寿命、维持健康的药理学途径。
雷帕霉素对衰老的大多数标志有积极影响，并且已经证明它可以延长无脊椎动物和啮齿动物的寿命。
2024年雷帕霉素市场策略
2024年雷帕霉素市场策略1. 引言雷帕霉素是一种广谱抗生素，常用于治疗各种感染疾病，例如肺炎、皮肤感染等。
随着医疗技术的不断发展和人们对健康的重视，雷帕霉素市场逐渐扩大。
本文将介绍雷帕霉素市场的现状，并提出一系列市场策略，以帮助该产品在市场竞争中脱颖而出。
2. 市场分析2.1 市场规模雷帕霉素市场在过去几年稳步增长，预计未来几年仍将保持增长势头。
根据市场调研数据，雷帕霉素市场规模预计将达到X亿美元，年均增长率为X%。
2.2 市场竞争格局目前，雷帕霉素市场已经形成了一定的竞争格局。
主要竞争对手包括：•公司A：该公司是市场的领导者，其产品具有较高的知名度和市场份额。
•公司B：该公司的产品在某些领域具有竞争优势，但在市场份额上略逊于公司A。
•公司C：该公司是新进入市场的企业，产品在创新性和价格上具备一定优势，但市场认可度相对较低。
2.3 市场需求雷帕霉素作为一种治疗感染疾病的药物，市场需求较为稳定。
随着人们对健康意识的提高，对抗生素的需求也在不断增加。
同时，由于全球老龄化趋势，需要治疗感染病的患者数量也在持续增加。
3. 市场策略3.1 品牌建设在竞争激烈的市场中，建设强大的品牌形象可以帮助产品脱颖而出。
雷帕霉素的品牌建设可以从以下几个方面展开：•增加宣传投入：通过增加广告宣传和市场推广活动，提高雷帕霉素的知名度和认可度。
•建立专业形象：与医疗机构合作，通过医师推荐和病例展示等方式，树立雷帕霉素的专业形象。
•建立口碑：关注患者反馈和评价，积极回应和解决问题，提高用户满意度，树立良好口碑。
3.2 新产品开发为了满足不同人群的需求，可以考虑开发新的雷帕霉素产品，例如：•儿童适用型：研发适合儿童使用的雷帕霉素产品，方便儿科医院的使用和推广。
•进口原料型：与国外原料供应商合作，生产进口原料型雷帕霉素产品，向市场提供更高品质的选择。
3.3 价格策略合理的价格策略可以帮助产品在市场中寻找差异化竞争优势。
针对不同市场需求，可以考虑以下价格策略：•细分市场定价：针对不同市场细分，根据竞争对手和需求弹性，制定不同的价格策略。
2024年雷帕霉素市场前景分析
2024年雷帕霉素市场前景分析摘要：雷帕霉素是一种高效的抗生素药物，广泛用于临床治疗各种感染疾病。
本文将从市场规模、市场竞争、潜在风险以及市场发展趋势等方面对雷帕霉素在未来的市场前景进行分析。
1. 引言雷帕霉素是一种孤儿药物，被广泛应用于呼吸道感染、皮肤感染和泌尿生殖系统感染等疾病的治疗。
随着医疗技术的不断创新和疾病的增加，雷帕霉素市场前景备受关注。
2. 市场规模根据市场调研数据显示，雷帕霉素市场规模持续增长。
预计在未来几年内，全球雷帕霉素市场将保持较高的增长率。
其中，亚太地区将成为最大的雷帕霉素市场，其次是北美和欧洲地区。
3. 市场竞争雷帕霉素市场竞争激烈，目前有多家制药公司生产和销售雷帕霉素产品。
主要竞争者包括辉瑞、罗氏、默克等跨国制药公司。
这些公司通过不断创新和改良，提高产品质量和疗效，以争夺市场份额。
4. 潜在风险雷帕霉素市场虽然在增长，但也面临一些潜在风险。
首先，生产成本上升可能会影响市场利润。
其次，新型抗生素的研发可能对雷帕霉素市场产生竞争压力。
此外，临床上对雷帕霉素的不良反应和耐药性问题也需要引起关注。
5. 市场发展趋势当前，全球医疗行业正快速发展。
随着人口老龄化和疾病负担增加，对安全和高效抗生素的需求也在增加。
此外，精准医疗技术的发展将为雷帕霉素市场带来新的机遇。
结论综上所述，雷帕霉素市场前景充满希望。
尽管面临一些潜在风险，但随着全球医疗行业的发展以及对高效抗生素的需求增加，雷帕霉素市场有望持续增长。
制药公司应继续加大研发投入，并积极应对市场竞争，以稳固其市场地位。
2024年雷帕霉素市场调查报告
2024年雷帕霉素市场调查报告1. 引言本报告旨在对雷帕霉素市场进行调查和分析，包括市场规模、市场竞争、发展趋势等方面的内容。
通过对市场情况的深入了解，以便为相关企业和投资者提供参考和指导。
2. 市场概述雷帕霉素是一种广谱抗生素，通常用于治疗呼吸道感染和皮肤软组织感染。
它属于大环内酯类抗生素，具有抑菌广谱和良好的组织渗透性。
雷帕霉素市场逐年增长，主要受到医疗行业需求的推动。
3. 市场规模根据市场调查数据显示，近年来雷帕霉素市场规模逐步扩大。
预计2021年全球雷帕霉素市场规模将达到XX亿美元，占到总体抗生素市场的一定比例。
4. 市场竞争雷帕霉素市场竞争激烈，主要的市场参与者包括制药公司A、B、C等。
这些公司通过提供优质产品和不断创新来争夺市场份额。
此外，市场还存在一些较小的厂商和进口产品，增加了市场竞争的压力。
5.1 创新研发随着医疗技术的不断进步，雷帕霉素的研发也得到了提升。
未来，随着更多的新药研发和临床应用，雷帕霉素市场将会继续扩大。
5.2 市场需求增长随着人口老龄化和慢性疾病的增加，对雷帕霉素的市场需求也在增长。
特别是在发展中国家，由于卫生条件的改善和医疗设施的提升，雷帕霉素市场的潜力巨大。
5.3 市场合作与竞争市场合作和竞争是市场发展的重要动力。
与医院、药店和其他制药公司的合作，可以为雷帕霉素市场带来更多的机会和增长空间。
6. 市场挑战与对策6.1 药品监管雷帕霉素作为一种抗生素，需要符合各国的药品监管要求。
加强对药品生产和销售环节的监管，可以减少假冒伪劣产品的流入市场，保证市场的健康发展。
6.2 价格竞争市场竞争导致雷帕霉素价格下降，降低了企业的盈利空间。
面对价格竞争，企业可以通过提高产品质量、加强市场营销和寻找新的市场机会来应对。
未来雷帕霉素市场的发展前景广阔。
随着医疗技术的进步和市场需求的增加，雷帕霉素市场有望继续保持稳定增长。
同时，市场竞争将继续加剧，企业需要加大创新力度，提高市场竞争力。
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雷帕霉素
NO STRUCTURE
产品编号：ALG-A03574
中文名称：雷帕霉素
英文名称：Rapamycin
别名：雷帕霉素;西罗莫司;雷帕霉素,99%;瑞帕霉素;西罗莫司(雷帕霉素);西罗莫司口服液;雷帕霉素/西罗莫司;雷帕酶素
AY
22989;23,27-EPOXY-3H-PYRIDO(2,1-C)(1,4)OXAAZACYCLOHENTRIACONTINE;NSC-226 080;RAPA;RAPAMUNE;RAPAMYCIN;RAPAMYCIN, STREPTOMYCES HYGROSCOPICUS;RPM
CAS：53123-88-9
MDL：MFCD00867594
分子式：C51H79NO13
分子量：914.17
产品说明
用途:免疫抑制剂。
免疫抑制剂：雷帕霉素(RAPA)是一种新型大环内酯类免疫抑制剂,为白色固体结晶，熔点为183-185℃，亲脂性，溶解于甲醇、乙醇、丙酮、氯仿等有机溶剂，极微溶于水，几乎不溶于乙醚。
早在20世纪70年代就被研发出来，起初被作为低毒性的抗真菌药物,1977年发现具有免疫抑制作用,1989年开始把RAPA作为治疗器官移植的排斥反应的新药进行试用,从动物实验及临床应用的效果看，是一种疗效好，低毒，无肾毒性的新型免疫抑制剂。
现在经常作为维持移植器官免疫能力的药物（特别是肾移植），以减缓器官移植手术后的免疫排斥反应,然而科学家近期发现它另外一种用途：可用于治疗阿尔茨海默症(老年性痴呆)。
令他们颇感兴趣的是，雷帕霉素的主要成分也存在于复活岛隔离土壤中的细菌产物，最新实验表明该物质施用在实验老鼠患体上可起到恢复识记缺陷能力。
雷帕霉素属大环内酯类抗生素，与普乐可复（FK506）的结构相似，但却有非常不同的免疫抑制机制。
FK506抑制T淋巴细胞由G0期至G1期的增殖，而RAPA则通过不同的细胞因子受体阻断信号传导，阻断T淋巴细胞及其他细胞由G1期至S期的进程，和FK506相比，RAPA可阻断T淋巴细胞和B淋巴细胞的钙依赖性和非钙依赖性的信号传导通路。
芝加哥大学医学研究人员利用市售雷帕霉素口服片加上葡萄柚汁治疗黑色素瘤（一种欧美人常见的恶性肿瘤疾病），可大大提高其他化疗药物的抗癌效果，从而延长患者的存活时间。
研究表明，雷帕霉素在进入消化道后很容易被酶分解，而葡萄柚汁里含大量的呋喃香豆素类成分，后者能抑制消化道酶对雷帕霉素的破坏作用，故能提高雷帕霉素的生物利用度。
据说最早荷兰医生已发现：葡萄柚汁具有提高山地明的口服吸收效果的作用，现欧美国家医生将其应用到雷帕霉素制剂上。
贮存:贮存温度-20℃。