雷帕霉素药物涂层支架体外释放实验

雷帕霉素药物涂层支架体外释放实验

1．原理

模拟药物洗脱支架体外加速释放情况、采用HPLC测定药物含量以及释放速度。

2．药物洗脱支架体外释放方法

在溶出杯中加入100mlPBS溶液，在溶出仪内37±0.5℃环境中预热约30分钟，然后将扩张后的药物洗脱支架固定在溶出仪挂钩上，浸入烧杯内的PBS溶液中。保持温度为37±0.5℃，震荡频次为30次/分。

到达对应时间点后，迅速（半分钟内）取出支架，用纯净水清洗干净后，洗脱支架，用HPLC分析药物在涂层支架中的残余量。

3．药物洗脱支架药物总量测定方法

将支架扩张后压扁折叠，置入10ml容量瓶，加入0.3ml丙酮将支架完全淹没，浸泡十分钟后，用无水甲醇定容到10ml。

4．HPLC测定药物含量方法

1）实验条件

色谱柱：Agilent Zorbax SB C-18 150*2.1mm ID

检测波长：277nm；

流动相：甲醇：乙腈：水=40：36：24

流速：0.5 ml/min；

柱温：40℃

进样量：10ul

2）内标法测定药物含量

用微量电子天平精密称取雷帕霉素标准品0.5~4mg至50ml容量瓶中，分别加入1.5ml丙酮后用无水甲醇定容，配制成五个不同浓度的标准品溶液。分别精密取10ul注入仪器，根据不同的浓度对应不同峰面积作标准曲线。

将药品洗脱液取定量注入仪器，记录峰面积。依据标准曲线公式计算药物含量。