三基药理简答题(医学临床“三基”训练试题集药师分册第一版)

药理学基本知识习题集简答题答案

1．随着药理学的发展，目前涌现了哪些新的药理学分支学科？

答：毒理学，临床药理学，生化药理学、分子药理学，遗传药理学、时辰药理学、

免疫药理学，肾班药理学、生殖药理学、内分泌药理学等。

2．药理学的研究方法有哪些？

答：根据实验对象可分为基础药理学方法和临床药理学方法，基础药理学方法又可

分为实验药理学方法和实验治疗学方法。此外，随着现代科学技术的发展，学科之

间的互相渗透，还有许多新的方法，如分子生物学技术。

3．药物、食物和毒物三者之间的关系是什么？

答：药物、毒物、食物三者互相联系、相互转化。药物可食用，如钙、维生素D可

加入奶制品中；食物可药用，如盐制成生理盐水；毒物也能药用，如砷制剂治疗白

血病；食物中允许含限量铅、砷；食物和药物用量过多都会引起毒性反应；药物与

毒物之间仅存在用量差异。

4．从药物的量效曲线能说明药物作用的哪些特性？

答：药物的量效关系是指药物的效应在一定范围内随着剂量的增加（变化）而加强（变化）。如以药物效应为纵坐标，以药物的对数剂量（或血药浓度）为横坐标，药效的量效关系则成“S”形量效曲线。该曲线可以反映：①药物需达到阈剂量才能

生效。②药物作用强弱（强度）。③药物产生的最大效应（效能）。④ED或LD。

⑤药物的安全性及毒性大小（量效变化速度／斜率）。⑥个体差异。

5．为什么化学结构类似的药物作用于同一受体，呈现出激动药、拮抗药或部分激动药等不同性质的表现？

答：可采用二态学说解释。受体蛋白有两种可以互变的并保持动态平衡的构象状

态：静息状态（R）与活化状态（R＂）。静息时平衡趋向R，激动药只与R有较大

亲和力，结合后产生效应。抗药对R和R＇亲和力相等，且结合牢固，保持静息

时的两种受体平衡状态，不能激活受体，但能减弱或阻滯激动药的作用。部分激动

药对二者都有不同程度的亲和力，但对R的亲和力大于R，故可引起弱的作用，也

可阻滞激动药的部分作用。

6.试述副作用与毒性反应的区别。

答：副作用是在治疗剂量下发生，由于药物的选择性低所致，难以避免，对病人损

害程度较轻。毒性反应是由于剂量过大或疗程过长所致，可以避免，对病人损害重。

7．举例说明部分激动药为什么具有激动和拮抗两种特性。

答：部分激动药对受体亲和力高，内在活性弱（a＝0～1），例如喷他佐辛为阿片受

体的部分激动药，单用或与很低浓度的激动药吗啡合用时，可表现为激动作用而镇痛，与达最大效应（Emx）的吗啡合用时，可表现为拮抗作用而使吗啡镇痛作用

减弱。

8．简述表现分布容积（VD）的意义及与血药浓度的关系

答：V4反映药物在体内分布的广泛程度及药物与组织中生物大分子结合的程度。结

合程度越高，血药浓度越低，故V。与血药浓度成反比关系。

9．影响稳态血药浓度（Cs的高低和波动幅度的主要因素是什么？

答：影响其高低的主要因素是每日给药的总剂量。而影响其鼓动的主要因素是给药

间隔，间隔时间越近，波动越小。

10．抗菌药物首剂加倍的意义是什么？

答：抗菌药物首剂加倍的目的是缩短达到有效稳态血药浓度（C）的时间，使药

物尽快产生抗菌作用，并防止抗药性的产生。

11．药物所处溶液的pH值对药物的简单扩散有何影响？请举例说明。

答：①常用药物多属弱酸性或弱碱性化物，它们的简单扩散受药物解离度的

很大。解离度小的药物脂溶性高，容易透过膜。②药物的解离度又取决于药F

在溶液的p值和药物自身的K：在膜两侧pH值不等时，弱酸性药物易出我置

侧向较碱一侧扩散，在转运达平衡时在较喊侧的分布浓度高。例如，弱酸

物丙硫舒在胃液（pH1.4）和小肠上段（pH4．2）中容易吸收到血液（pH7.4）中；

弱碱性药物吗啡则容易从血液分布到偏酸性的乳汁中。

12．药物与血浆蛋白结合的意义是什么？

答：①因药物与血浆蛋白结合后，不易透出血管，故不被转运，不被转化。同时当

游离血药浓度降低时，又可从血浆蛋白上游离出药物，可见药物血浆蛋白结合型

在血液中为一种暂时储存形式，可延长药物作用的持续时间。②两种结合较高的

药物合用时，则被此竞争血浆蛋白，使游离浓度升高，从而使药物的作用和毒性

增强。

13．药物的跨膜转运方式有哪些？

答：药物的转运分为被动转运和特殊转运两大类。被动转运包括简单扩散（脂溶扩散）和膜孔滤过，特殊转运包括主动转运和易化扩散。

14．试述药物的半衰期的定义及意义。

答：药物半衰期（t1/2）分为生物半衰期和血浆半衰期，前者指生物效应下降一半

所需的时间，后者指血浆药物浓度下降一半所需的时间。一般所说半衰期是指血

浆半衰期。血浆半衰期是药物在体内消除速度快慢的指标。绝大多数药物的消除

是一级消除动力学，所以药物的半衰期是固定不变的。

半衰期的意义：①确定给药间隔时间。②估计停药后药物在体内基本消除所需要

的时间，一般需要5个半衰期。③估计达到稳态血药浓度（Css）所需时间，一般

需要5个半衰期。④反映病人机体消除药物能力，如半衰期延长改变说明病人可能

存在肝肾损害。⑤药物分类，超短效t1/2≤1h、短效为1～4小时、中效为4～8小

时、长效为8～24小时、超长效≥24h。

15．比较一级动力学消除和零级动力学消除的特点。

答：一级动力学消除：药物的消除按恒比方式进行，即单位时间内药物消除的比

例相等（等比消除）；t1/2固定不变，与给药的途径、剂量等因素无关；单位时间内药物消除量与血药浓度有关，血药浓度越高药物消除量越大；药物剂量小于机体

最大消除能力情况下发生。

零级动力学消除：药物的消除按恒量方式进行，即单位时间内消除的药量相等

（等差或等量消除）；t1/2不恒定，与给药剂量有关，剂量越大半衰期越长；单位时间内药物消除量与血药浓度无关；一般是给药剂量超过机体最大消除能力时发生；当体内药量下降到机体最大消除能力以下时，可转为一级动力学消除。

16．药物所在体液环境的pH值对药物解离度、脂溶度和扩散力有何影响？

17．连续多次给药时，缩短给药间隔时间或增加每次给药剂量，对Css有何影响？答：缩短给药间隔时间，可减少血药浓度的波动，Css升高，但达Css时间不变；增加每次给药剂量，Css可升高，但达Css时间不变，给予负荷剂量或首次剂量加倍，Css不变，但达Css时间可缩短。

18．影响药物效应的药物因素有哪些？

答：①剂量。②剂型、生物利用度。③给药途径。④给药时间、给药间隔时间及宗程。⑤反复用药。⑥联合用药等。

19．影响药物作用的病理因素有哪些？

答：①严重肝功能不全。②肾功能不全。③心力衰竭。④其他功能失调：神经功能、内分泌功能等。⑤营养不良。⑥酸碱平衡失调。⑦电解质紊乱。

20．药物在体内的相互作用体现在药动学方面的有哪些？

答：①影响胃肠道吸收：溶解度、解离度、胃肠蠕动、肠壁功能。②竞争血浆蛋白结合：药物作用增强或减弱。③影响生物转化：影响肝药酶或非微粒体酶。④影响药物排泄：改变尿液pH值或竞争转运载体。

21．试述药效学的个体差异及其原因。

答：个体差异是指基本情况相同时，大多数病人对同一药物的反应是相近的，但

也有少数人会出现与多数人在性质和数量上有显著差异的反应，如高敏性反应、

低敏性反应、特异质反应。个体差异可因个体的先天（遗传）或后天（获得性）性因素对药物的药效学发生质或量的改变。产生个体差异的原因是广泛而复杂的，

主要是药物在体内的过程存在差异，相同剂量的药物在不同个体内的血药浓度不同，以致作用强度和持续时间有很大差异。故临床上对作用强、安全范围小的药