利奈唑胺杂质初探

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利奈唑胺注射液含量测定方法验证

利奈唑胺注射液含量测定方法验证目的：考察利奈唑胺注射液的含量检验方法是否能准确、可靠，并获得客观实际的数据或结果。

方法：按照利奈唑胺注射液质量标准及中国药典的要求对利奈唑胺注射液含量检验方法进行验证，本次验证的项目包括系统适用性、专属性、线性、准确度、重复性及范围、耐用性。

结论：从分析的结果看，使用高效液相色谱法检测利奈唑胺注射液的含量具有很高的准确性，值得推广。

标签：利奈唑胺注射液；方法学考察；含量测定利奈唑胺为恶唑烷酮类的合成抗生素，利奈唑胺注射液用于治疗由特定微生物敏感株引起的下列感染：耐万古霉素的屎肠球菌引起的感染，包括并发的菌血症；获得性肺炎，致病菌为金黄色葡萄球菌（甲氧西林敏感或耐甲氧西林的菌株）或肺炎链球菌（包括多药耐药的菌株MDRSP）；复杂性皮肤和皮肤软组织感染，包括未并发骨髓炎的糖尿病足部感染，由金黄色葡萄球菌（甲氧西林敏感或耐甲氧西林的菌株）、化脓链球菌或无乳链球菌引起[1-2]。

因注射剂质量标准的严格要求，需按照规定的标准对其含量测定方法进行验证。

1 仪器与材料11 仪器高效液相色谱仪、容量瓶、电子天平、移液管。

12 试药与试剂利奈唑胺对照品；利奈唑胺注射液；三氟乙酸；乙腈、正己烷、异丙醇为色谱纯。

2 方法与结果21 方法[3] 用十八烷基键合硅胶为填充剂的色谱柱；流动相A为三氟醋酸水溶液（取10%三氟醋酸溶液10ml加入到1000ml水中），流动相B为三氟醋酸乙腈溶液（取10%三氟醋酸溶液10ml加入到1000ml乙腈中），按表1进行线性梯度洗脱；检测波长为254nm。

精密量取本品5ml，置100ml量瓶中，加10%乙腈溶液稀释至刻度，摇匀，精密量取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取利奈唑胺对照品10mg，精密称定，用10%乙腈溶液制成每1ml中约含利奈唑胺01mg的溶液，作为对照品溶液，同法测定，按外标法以峰面积计算，即得。

22 结果221 系统适用性试验取系统适应性溶液10μl注入液相色谱仪，记录色谱图。

恶唑烷酮类抗菌药利奈唑胺的研究进展

中国新药与临床杂志（C h i n JN e wD r u gs C l i nR e m ），2003年5月，22（5）：313-316.恶唑烷酮类抗菌药利奈唑胺的研究进展任少华1，秦丽君1，胡华成2（1.丽水市中心医院，浙江丽水323000；2.苏州大学附属第二医院，江苏苏州215004）［收稿日期］2002-05-08［接受日期］2002-09-17［作者简介］任少华（1953-），男，浙江萧山人，副主任医师，主要从事呼吸系统感染性疾病的防治研究工作。

［联系人］任少华。

P h n ：86-578-211-7438。

E -m a i l ：r r r s s s @ye a h .n e t ［关键词］感染；革兰阳性细菌；抗感染药；利奈唑胺；恶唑烷酮类；药动学［摘要］利奈唑胺属于新型恶唑烷酮类抗菌药物，在体内外对引起社区和院内各种感染的阳性细菌具有广谱抗菌作用，包括耐青霉素肺炎链球菌，耐甲氧西林金黄色葡萄球菌和耐万古霉素肠球菌等，其临床疗效已经得到一系列Ⅲ期临床研究的证明。

本文综述了第1个应用于临床的恶唑脘酮类药物利奈唑胺的发展历史，抗菌作用，临床试验和安全性等方面的进展。

［中图分类号］R 978.19；R 563.1［文献标识码］A［文章编号］1007-7669（2003）05-0313-04利奈唑胺（l i n e z o l i d ，P N U -100766），系第1个应用于临床的新型恶唑烷酮类（o x a z o l i d i n o n e ）抗菌药，在英美等国已相继批准上市。

利奈唑胺在体内外对可能引起社区和院内感染的各类革兰阳性球菌均具高度抗菌活性。

有关该药治疗社区获得性肺炎、院内获得性肺炎、皮肤和软组织感染等疾病的一系列Ⅲ期临床实验资料表明，利奈唑胺的临床疗效优于或等同于常规抗菌药物方案，对甲氧西林耐药葡萄球菌（M R S A ）、糖肽类耐药肠球菌、青霉素耐药肺炎链球菌（P R S P ）等引起的感染也高度有效，而且毒性很小。

2022年最新利奈唑胺杂质系列全套资料

2022年最新利奈唑胺杂质系列全套资料以下信息整理自恒丰万达药物杂质网产品货号CAS号分子式分子量结构式利奈唑胺L014000165800-03-3C16H20FN3O4337.35利奈唑胺杂质1L01400154798-73-1C3H9Cl2NO146.02利奈唑胺杂质2L014002725676-93-7C3H8ClNO109.55利奈唑胺杂质3L014003477846-96-1C10H11BrN2O3287.11利奈唑胺杂质4L014004168828-82-8C14H17FN2O4296.29利奈唑胺杂质5L014005189038-36-6C16H20FN3O5353.35利奈唑胺杂质6L014006333753-67-6C15H22FN3O3311.35利奈唑胺杂质7L0140071175797-88-2C10H13FN2O196.22利奈唑胺杂质8L014008N/A C15H20FN3O2293.34利奈唑胺杂质9L014009N/A C18H19FN2O3330.35利奈唑胺杂质10L014010N/A C16H19FN2O5338.33利奈唑胺杂质11L014011N/A C15H19FN2O6S374.38利奈唑胺杂质12L014012N/A C22H20FN3O5425.41利奈唑胺杂质13L014013N/A C32H31FN4O7602.61利奈唑胺杂质14L014014N/A C21H22FN3O4399.42利奈唑胺杂质15L014015N/A C23H25FN4O5456.47利奈唑胺杂质16L014016556801-15-1C16H21N3O4319.36利奈唑胺杂质17L014017N/A C16H20FN3O4337.35利奈唑胺杂质18L014018N/A C14H16ClFN2O3314.74利奈唑胺杂质21L0140212524-67-6C 10H 14N 2O 178.23利奈唑胺杂质22L01402293246-53-8C 10H 13FN 2O 196.22利奈唑胺杂质23L014023N/A C 23H 24FN 3O 5441.45利奈唑胺杂质24L014024N/A C 20H 30FN 3O 5411.47利奈唑胺杂质25L0140251391068-25-9C 15H 22FN 3O 3.HCl 311.3636.46利奈唑胺杂质29L014029N/A C 15H 20FN 3O 2293.34利奈唑胺杂质30L014030212325-40-1C 12H 15FN 2O 2238.26利奈唑胺杂质31L014031N/A C 17H 24FN 3O 4353.39利奈唑胺杂质32L014032333753-72-3C 13H 20FN 3O 2269.32利奈唑胺杂质33L014033N/A C 10H 11FN 2O 3226.2利奈唑胺杂质35L014035N/A C22H20FN3O5425.41利奈唑胺杂质36L014036N/A C14H18FN3O3295.31利奈唑胺二聚体杂质L014037908143-04-4C30H35F2N5O7615.63利奈唑胺杂质38L014038N/A C15H23ClFN3O3347.81利奈唑胺杂质39L014039N/A C14H18FN3O4311.31利奈唑胺杂质40L014040N/A C8H17N3O2187.24利奈唑胺杂质41L014041N/A C8H17N3O2187.24利奈唑胺杂质42L014042N/A C8H17N3O2187.24利奈唑胺杂质43L014043N/A C12H18N5O3S+312.37利奈唑胺杂质44L014044183805-10-9C5H9NO2115.13利奈唑胺杂质46L014046N/A C 15H 20FN 3O 2293.34利奈唑胺杂质47L014047N/A C 5H 10ClNO 2HCl 151.5936.46利奈唑胺杂质48L014048N/A C 7H 12ClNO 3193.63利奈唑胺杂质49L014049N/A C 7H 13NO 4175.18利奈唑胺杂质50L014050N/A C 13H 19FN 2O 238.3利奈唑胺杂质51L014051N/A C 17H 22FN 3O 4351.37利奈唑胺杂质52(PNU142300)L014052N/A C 16H 20FN 3O 6369.34利奈唑胺杂质53(PNU142586)L014053368891-70-7C 16H 20FN 3O 6369.34利奈唑胺杂质54L014054N/A C 15H 23N 3O 3293.36利奈唑胺杂质55L014055N/A C 16H 19FN 4O 5366.34。

利奈唑胺质量标准

利奈唑胺质量标准
利奈唑胺（Lenalidomide）是一种治疗多发性骨髓瘤和某些淋巴瘤等血液恶性肿瘤的药物。

利奈唑胺的质量标准包括以下几个方面：
1. 外观：利奈唑胺为白色结晶性粉末。

2. 纯度：利奈唑胺应符合药典规定的纯度要求，在副产物和杂质方面的含量必须控制在合理的范围内。

3. 绝对含量或相对含量：标准要求药物的含量与理论含量相接近，或者在一定范围内。

4. 溶解度：利奈唑胺应在一定温度和溶剂中具有一定的溶解度，以便于制剂的制备和使用。

5. 微生物限度：利奈唑胺的微生物限度应符合药典中规定的要求，以确保药物的安全性和无菌性。

以上是利奈唑胺的一些质量标准，具体标准和要求可以参考相关药典或制药工艺标准。

请在使用药物前咨询医生或药师，并按照医生或药师的指导和药品说明书正确使用药物。

药物中的杂质分析-杂质的来源和分类

---------------------------------------------------------------最新资料推荐------------------------------------------------------ 药物中的杂质分析-杂质的来源和分类药物中的杂质分析- - 杂质的来源和分类为了保证 APIs 及制剂的质量，必须在工艺开发、优化和工艺转化中必须仔细监控杂质。

法规和国际指导原则更加关注原料药中杂质的分离、鉴定和控制。

在本文的第一节，作者以具体实例列举了不同类型杂质和不同来源杂质的情况。

Definitionand sources of impurities 杂质的定义和来源不纯物可定义为目标成分与外来物的混合物或本身劣质的物质。

往往是最终的制备工艺对原料药的成本具有重大影响。

产量、物理特性、化学纯度是 API 生产、制剂处方、制剂生产中需要重点考虑的地方。

作为新药申请的一部分，申请人必须向 FDA 提交原料药和制剂的生产和过程控制。

如果生产批次不符合纯度和杂质质量标准要求，制造商必须进行返工，这不但会消耗原料药和其他资源，还会耽误其他批次原料药的生产，代价很高。

杂质的来源和类型可以通过原料药的生产工艺流程图来进行分析。

杂质的形成与生产工艺的每个阶段相互关联，如图 1 所示。

简而言之，任何影响原料药或成品纯度的物质都被可认为是杂质。

1/ 11杂质有各种来源，通常包括：起始原料（S）、中间体，倒数第二步中间体、副产物、转化产品、相互作用产物，有关物质、降解产物和互变异构体。

Startingmaterial(s) 起始物料图图 1 1 ：s APIs 和成品杂质形成路径的示意图监管机构一直期望对用于生产 APIs 的起始物料中的杂质进行控制(1)。

API的起始物料可以是原料、中间体、或用于生产 API 及作为 API 重要结构部分的 API。

API的起始物料通常有确定的化学性质和结构(2)。

【CN110015969A】一种利奈唑胺杂质的合成方法【专利】

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201910350690.6(22)申请日 2019.04.28(71)申请人梯尔希（南京）药物研发有限公司地址 211805 江苏省南京市浦口区桥林街道步月路29号紫峰创业园14栋(72)发明人陈强　崔希林　胡永铸　凌通　刘春　(74)专利代理机构江苏圣典律师事务所 32237代理人贺翔(51)Int.Cl.C07C 229/18(2006.01)C07C 227/20(2006.01)C07C 271/28(2006.01)C07C 269/04(2006.01)C07C 269/06(2006.01)C07D 209/48(2006.01)C07D 405/06(2006.01)(54)发明名称一种利奈唑胺杂质的合成方法(57)摘要本发明公开了一种利奈唑胺杂质的合成方法，属于生物医药领域，所述合成方法路线合理，可操作性强，产物易提纯，所得的目标产物可用于利奈唑胺检测分析中对杂质进行定性和定量研究，提高利奈唑胺的质量，降低临床用药的风险。

本发明以化合物为原料，先用BOC酸酐将胺基保护起来，再把硝基还原，提纯分离产物，然后经过氨解关环、在碱性条件下水解邻苯二甲酰亚胺保护基，最后在酸性条件下脱掉两个BOC保护基，得到目标分子。

权利要求书1页说明书5页附图1页CN 110015969 A 2019.07.16C N 110015969A1.一种利奈唑胺杂质的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)将原料（Ⅰ）和BOC酸酐溶于溶剂中，加入碱反应，处理色谱柱提纯得到化合物（Ⅱ）；(2)取步骤(1)制备得到的化合物（Ⅱ）溶于溶剂中，加入还原剂，还原硝基成氨基，处理提纯得到化合物（Ⅲ）；(3)取步骤(2)得到的化合物（Ⅲ）与化合物（Ⅳ）混合溶于乙醇和水，反应过夜得到化合物（Ⅴ）；(4)取步骤(3)得到的化合物（Ⅴ）溶于有机溶剂中，加入碱脱掉邻苯二甲酰亚胺保护基，得到化合物（Ⅵ）；(5)取步骤(4)得到的化合物（Ⅵ）溶于有机溶剂，在酸性条件下脱掉BOC保护基，处理纯化得到目标分子化合物（Ⅶ）。

HPLC标准曲线法测定杂质校正因子的测量不确定度评定

药物质量分析方法收稿日期：2020-12-03作者简介：肖亭，男，生于1996年，在读硕士研究生，主要研究方向为药物分析学，E-mail:******************通讯作者，E-mail ：*************.cn文章编号：1001-8689(2021)04-0271-08第一作者：肖亭，2018年毕业于烟台大学药学院，中国食品药品检定研究院硕士在读，主要研究方向为化学药品杂质定量准确性研究。

通讯作者：冯艳春，中国食品药品检定研究院抗生素室研究员，主要从事药物分析、标准物质研制和近红外光谱技术研究等工作，主持或参与国家级课题7项，参编专著6部，发表论文近70篇，获授权专利10项。

HPLC 标准曲线法测定杂质校正因子的测量不确定度评定肖亭王晨姚尚辰冯艳春* 胡昌勤(中国食品药品检定研究院，北京 102629)摘要：目的以对HPLC 标准曲线法测定利奈唑胺杂质I 校正因子的测量不确定度评定为例，找出对测量不确定度影响大的因素，规范实验操作，提高校正因子测定准确性。

方法分别建立利奈唑胺和杂质I 的拟合直线，计算两条直线的斜率之比作为杂质I 的校正因子。

然后通过建立测量模型，分析不确定度来源，量化各不确定度分量，最后合成得到利奈唑胺杂质I 校正因子的不确定度。

结果利奈唑胺杂质I 的校正因子均值为0.90，其测量不确定度为0.08，可表示为f =0.90±0.08，其中k =2。

由主成分、杂质I 斜率和校正因子测量重复性所引入的不确定度分量对于最终不确定度贡献率分别为43.4%，49.0%和7.6%。

结论影响HPLC 标准曲线法测定利奈唑胺杂质I 校正因子准确性最主要的因素是所用对照品的含量，另外实验过程中尽量减少容量瓶使用的个数和移液次数也可以降低溶液浓度引入的不确定度。

关键词：校正因子；测量不确定度；标准曲线法；利奈唑胺杂质I ；HPLC 中图分类号：R978.1 文献标志码：AEvaluation on measurement uncertainty of impurity correction factor determinedby HPLC standard curve methodXiao Ting, Wang Chen, Yao Shang-chen, Feng Yan-chun, and Hu Chang-qin(National Institutes for Food and Drug Control, Beijing 102629)Abstract Objective The measurement uncertainty of the correction factor of linezolid impurity I determined by the HPLC standard curve method was evaluated to ﬁ nd out the factors that inﬂ uence the measurement uncertainty, standardize the experimental operation and improve the accuracy of the test results. Methods The ﬁ tted straight lines of linezolid and impurity I were established respectively, and the slope ratios of the two lines were calculated as the correction factor of impurity I. Then, by establishing a measurement model, analyzing the uncertainty sources, and随着对药品安全性要求的不断提高，在药品质量标准中，各国药典对有关物质检查的要求也越来越高，高效液相色谱法由于专属性强、分离效果好、灵敏度高、分析速度快、重复性好等诸多优点，逐渐成为各药品质量标准中有关物质检查的核心方法[1]。

高效液相色谱法测定人利奈唑胺血药浓度

高效液相色谱法测定人利奈唑胺血药浓度摘要：目的为了能快速测定人血浆中利奈唑胺的血药浓度，为调整给药剂量与方案提供依据，建立一种快速的HPLC利奈唑胺血药浓度检测方法。

方法：以氯霉素为内标，采用甲醇沉淀血浆蛋白，上清液进样。

色谱柱为：Hypersil 柱流动相为：乙腈：磷酸缓冲液（27.5:72.5，v:v）流速：1.0 mL·min-1，C18柱温：40 ℃，检测波长：254nm，进样量：100μL。

结果：利奈唑胺在浓度范围1.25～40mg·L-1内线性良好（r=0.9998，n=6）。

低、中、高三种浓度的平均相对回收率和平均绝对回收率分别为分别为104.9%和103.6%。

日内、日间精密度RSD分别小于5.64%与5.62%。

高效液相色谱法是一种快速、简便、灵敏、准确的方法，可用于临床监测利奈唑胺血药浓度。

关键词：利奈唑胺血药浓度监测高效液相色谱法。

1 仪器和试药1.1仪器岛津LC-20AD液相色谱仪1.2试药利奈唑胺注射液 (江苏豪森药业集团有限公司 , 批号181115)；乙腈(色谱纯，广东光华科技股份有限公司)；甲醇(色谱纯，广东光华科技股份有限公司)；磷酸二氢钾(化学纯，湖北化学试剂厂)；氯霉素注射液（上海现代哈森药业有限公司），高纯水。

2方法2.1色谱方法色谱柱：Hypersil C18柱(150 mm×4.6 mm, 5 μm)；流动相:乙腈 -磷酸缓冲液(27.5∶72.5，v:v)，流速 1.0 mL· min-1；检测波长 254 nm；进样量100μL2.2对照品储备液制备取2mg·mL-1的利奈唑胺注射液400μL加入到3600μL的水中，配制成200mg·L-1的利奈唑胺储备液4ml，冷藏。

取0.25g·mL-1的氯霉素注射液60μL加入到1440μL水中，配制成5000mg·L-1的氯霉素溶液，再取5000mg·L-1的氯霉素200μL加入到3800μL水中，配置成250mg·L-1的氯霉素储备液4ml，冷藏。

利奈唑胺含量测定方法的选择

利奈唑胺含量测定方法的选择蒋萍萍;张华玲【摘要】[目的]建立测定利奈唑胺的高效液相色谱方法。

[方法]采用YMC ODS-AM （150×4.6 mm 粒径5μm）为色谱柱；流动相：0.1%三氟乙酸的水溶液：0.1%三氟乙酸的乙腈溶液=90：10梯度洗脱，柱温：25℃，流速：1 mL/min，检测波长：254 nm。

[结果]本方法专属性强，操作方便，结果准确，可用于测定利奈唑胺的含量。

%Objective] To establish a HPLC method for the determination of linezolid. [Methods] The separation was performed on YMC ODS-AM (150×4.6 mm,5μm)column,the mobile phase consisted of wa-ter-acetonitrile (10∶90) with the flow rate of 1 mL/min,the detection wavelength was at 254 nm and column temperature w as 25℃. [Results] The method is simple,quick and specific.【期刊名称】《浙江化工》【年(卷),期】2015(000)007【总页数】6页(P45-50)【关键词】高效液相色谱法;利奈唑胺;YMC ODS-AM;含量测定【作者】蒋萍萍;张华玲【作者单位】杭州华东医药集团生物工程研究所，浙江杭州 310011;杭州华东医药集团生物工程研究所，浙江杭州 310011【正文语种】中文利奈唑胺是一种人工合成的唑烷酮类抗生素，为细菌蛋白质合成抑制剂。

于2000年获得美国FDA批准，用于治疗革兰阳性（G+）球菌引起的感染。

随后在澳大利亚、加拿大、英、法、韩、香港、日本等19个国家和地区上市；2006年9月在中国取得进口药品注册证；于2007年9月在中国上市。

利奈唑胺主要降解产物的结构鉴定_曹海彦

利奈唑胺主要降解产物的结构鉴定曹海彦1，祝艺娟2，桑志培1，晁若冰1*（1．四川大学华西药学院，成都610041；2．广州市药品检验所，广州510160）摘要目的：对利奈唑胺主要降解产物的结构进行鉴定。

方法：对利奈唑胺原料药进行强力破坏试验，采用高效液相色谱法对降解产物进行分析，应用LC－MS对3个主要的降解产物进行结构鉴定，并利用合成所得杂质对照品对降解产物的结构进行了确证。

结果：3个主要的降解产物分别为利奈唑胺的全水解物、开环水解物以及氨基物。

结论：利奈唑胺在碱性和酸性条件下的降解产物不相同。

在碱性条件下的降解产物主要为全水解物和开环水解物，而在酸性条件下的降解产物主要为氨基物。

关键词：利奈唑胺；降解产物；杂质结构鉴定；液相色谱－质谱联用中图分类号：Ｒ917文献标识码：A文章编号：0254－1793（2013）08－1342－07Structure identification of the main degradation products of linezolid CAO Hai－yan1，ZHU Yi－juan2，SANG Zhi－pei1，CHAOＲuo－bing1*（1．West China School of Pharmacy，Sichuan University，Chengdu610041，China；2．Guangzhou Institute for Drug Control，Guangzhou510160，China）Abstract Objective：To identify the structure of the main degradation products of linezolid．Methods：Stress de-struction testing was applied to the crude drug of linezolid，with an HPLC method to analyze the degradation prod-ucts．The three main degradation products were identified by LC－MS，and the structure of them were confirmed through comparison with synthetic impurities．Ｒesults：Three main degradation products are the full hydrolysate，the ring－opening hydrolysate and the amido substance of linezolid．Conclusion：The alkaline hydrolysis products of lin-ezolid are different from the acid hydrolysis product．The main alkaline hydrolysis products are the full hydrolysate and the ring－opening hydrolysate，while the acid hydrolysis product is the amido substance．Key words：linezolid；degradation products；impurity structure identification；LC－MS利奈唑胺（linezolid）为全合成的噁唑烷酮类抗菌药，化学名为（S）－N－｛［3－（3－氟－4－（4－吗啉基）苯基）－2－氧代－5－噁唑烷基］甲基｝乙酰胺，其结构见图1。

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位（，由于利奈唑胺（１）斯沃）具有独特的作用位点和方式，不
易与其他抑制蛋白合成的抗茵药发生交叉耐药性（，体外也２）不易诱导产生耐药性。传统的糖肽类药物，如万古霉素存在潜在毒副作用，而且最近出现了万古霉素耐药的金葡菌（）３。ＭｉｅＢｏｅＡ已证实，万古霉素治疗ＭＳ感染失败率ｏｓ－ｒｄｒＰ等ＲＡ
类药物来对抗日益蔓延的ＭＳ，斯沃由此应运而生。斯沃一ＲＡ
一
全新唑烷酮类合成抗菌药，具有突破性作用机制和药代动
力学优势，全面覆盖格兰氏阳性致病菌（。目前本品已成为４）
治疗ＶＥＲ感染和控￥ＶＥＪ￣Ｒ医院感染暴发流行的惟一药物。
２实验
（）试剂１乙腈分析纯，上海试剂一厂，杂质１、杂质２照品自制，对
具有突破性作用机制和药代动力学优势。作为这类新药的代表利奈唑胺（斯沃）是通过与核蛋白体５亚单位上与３亚０ｓＯｓ
基的结合点，以阻止７起始复合物的形成，即阻断细菌蛋０ｓ白的合成所需的起始复合物的形式圆，从而发挥抗菌作用的。而以往的抗茵药物均未将此阶段作为抑制细菌蛋白合成的靶
Ｋｅｗｏｄ：ｎｚｌｙｒｓＬｉｅｏｉＩｕｉｅ；Ａｎｌｔｓｄ；ｍｐｒｔｓｉａｙｉｃ
１前言
甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌（ＲＡ正在全球蔓延，其ＭＳ）
感染率和死亡率正在逐年上升，严重威胁着人类健康。传统治疗药物对此已经束手无策，新一代唑烷酮类药物利奈唑胺（斯沃）问世为对抗ＭＳ感染带来了希望。２０年４８的ＲＡ００月１日美国ＦＡＤ批准利奈唑胺（ｉｅｏｉ）１ｎｚｌｄ用于治疗ＶＥＩ的菌血症、Ｒ￣起ＭＳ￣起的院内肺炎和综合性皮肤感染以及ＰＳ￣起的菌血ＲＡＩＲＰＪＪ症。利奈唑胺由Ｐａｍｃａｐｏｎ（＆Ｕ公司研制开发成ｈｒａｉ＆ＵｊｈＰ）
利奈唑胺供试品为某制药有限公司生产的６０ｇｌ粒一０ｍ＊Ｏ
盒的片剂。
（）试液配制利奈唑胺杂质和供试品溶液精密称取供试２
与ＭＣ相关，ＭＣ．ｇｍ时，治疗失败率为４％。ＭＣＩ值Ｉ为０５ｕ／Ｌ８Ｉ为２ｇｍ时，治疗失败率高达９％而近年来，ｕ／Ｌ２。万古霉素的ＭＣＩ值呈逐年上升趋势，这就需要一种全新类别的药物替代糖肽
由于利奈唑胺是国外的新药，中国药典，美国，日本乃至欧洲都没有这个药的收录。我们经过多次实验，合成并使用高效液相色谱法测定利奈唑胺及其杂质，取得到了满意的
结果。
功，它具有全新的独特的抗菌作用机￥ｍ０：抑制细菌蛋白质合成的最早阶段，很少出现交叉耐药性，故被认为是一种极具
临床应用价值的新型抗菌药，是历经三十多年的研究而开发出的新一类抗菌药物。斯沃作为全新唑烷酮类合成抗菌药，
２１仪器及色谱条件．液相色谱仪包括Ｗｔｒ１输液泵岛津，Ｐ一２ｓａｅｓ５０ｓＤＡ可变波长检测器，ＣＭ色谱数据处理机（ＤＣ２上海计算技术研究所，色谱柱ＨｃｒｍＣ８（２００ｍ流动相乙腈水溶液（５５，ｉｈｏ — １［５ ×１ｍ３：６）流速２ｌｍｎｍ／ｉ，检测波长２０ｍ５ｎ，灵敏度０８ＵＳ．．０ＡＦ］２２试剂，试液配制及测定方法．
２１０１年第１２期（总第１８期）４
大众科技
ＤＡＺＨＯＮＧＫＥＪ
Ｎｏ１２１．２。０１
（ｍｕａｉｌＮ．４）Ｃｕｌｔｅｙｏ１８ｖ
利奈唑胺杂质初探
梁永坚
（西桂林南药股份有限公司研发部，广西桂林５１０）广４０２
【摘要】利奈唑胺是对抗ＨＳＲＡ感染的新型抗生素，有着广阔的市场前景。文章对利奈唑胺片的杂质的合成及分析进行了
初步探６９９【文献标识码】Ａ【文章编号】１０－１１２１）２０４ — ２０８１５（０１１— １００
ＬｉｚｌｄＩｐｕｒｔｅｎｔａｎｅｏｉｍｉｉｓｉｉｉｌＡｎａｙｉｓｌｔｃ
ＡｂｔａｔｓｎｈｓｓＬｉｅｏｉｉｌｙｄａｌｘｅｌｎｒｓｅｔｎｔｅｔｅｔｎｆｌ－ｒｇｒｓｓａｔａｐｓｔｅｂｃｅｉｎｓｒｃ：ｙｔｅｉ．ｎｚｌｄｓａｅｌｅｃｌｔｏｐｃａｍｅｔｍｕｔｄｕ－ｅｉｎｍ・ｏｉｖａｔｒａａｄｄｐｅｐｉｈｒｏｉｔＧｒｉＭｙｏａｔｒｍｂｒｕｏｉｉｆｃｉｎＴｎｎｗｎｉｕｉｅｎｚｌｕｋｄｕｒｅｅｔｄａｄｓｎｈｔｅ．ｃｂｅｅｉｔｅｅｌｓｓｎｅｔ．ｗｏｕｋｏｕｕｏｍｐｒｉｓｉｌｅｏｉｂｌｒｇｗｅｅｄｔｃｅｎｙｔｅｉｄｔｎｉｄｓ