天然药化剖析
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12
正确理解成分的划分
生理活性成分并不一定真正代表有效成分 有效成分与无效成分的划分是相对的、发展的 A. 不同类型成分，在不同天然药物中作用不同
B. 原来视为无效成分，可能成为有效成分
C. 过去视为有效成分，被修正、完善
麝香 抗炎成分 麝香酮————多肽
丹参 扩冠
丹参醌————丹参酚酸
D. 加工、代谢等过程，可转化非活性成分为活性成分
70年代，脉冲傅立叶变换核磁共振仪
1D NMR——2D NMR
30—60—100—300MHz
400—500—600—800—900MHz
植物 动物 矿物 微生物 海洋天然药物
5
3.天然药物相关术语
天然药物 natural medicine 中草药 chinese herbal medicine
《本草纲目》，1892种 / 《本草纲目拾遗》，1021种 目前我国药用植物总数，15000余种
中药 Traditional Chinese Medicine 草药 herbal drug 民族药 Ethnic Medicine 蒙药 Mongolia Medicine
19
3．学科迅速发展时期（20世纪——）
特点一：色谱技术用于天然化合物的分离和纯化
1906，俄，Tsweet，碳酸钙为吸附剂，石油醚为洗脱剂， 1931，德，Kuhn and Lederer，氧化铝、碳酸钙为吸附剂， 1940，提出了液液色谱法，如逆流分配 1952，James and Martin，提出气液色谱理论 20世纪60年代，高效液相色谱出现
7
4. 天然药物研究现状
世界各地加强天然药物研发的投入 1983-1994年，上市522种新药，44%天然来源 1984-1995，FDA，31种抗癌新药，61%天然来源 93种抗感染新药，63%天然来源
关于天然产物的学术交流日渐活跃
8
二、天然药物化学的定义、研究对象、研究内容 1.定义及相关术语 2.研究对象 3.研究内容
藏药 Tibetan Medicine 苗药 Miao drug
生药 Crude drug
6
4. 天然药物研究现状
疾病谱、医疗模式、药物结构的改变 传染、感染性疾病 —— 身心疾病、现代病 治疗 —— 预防、保健、治疗、康复 化药 —— 化药 天然药
国际市场对天然药物的需求日益增大 2000年全球植物药销售额，300亿美元 天然药物销售额年增长幅度，欧共体，30% 美国， 20% 日本， 15%
天然化合物的分离向高效、快速、微量发展
20
3．学科迅速发展时期（20世纪——）
特点二:波谱技术用于天然化合物的结构鉴定
IR： 1944，Pekin-Elmer公司，第一台红外光谱仪
MS： 20世纪，质谱仪
EI、CI，FD，FAB，ESI，MALDI
ESI-TOF，MALDI-TOF
NMR：1953，30MHZ的连续波核磁共振仪
16
2.学科真正形成阶段（19世纪）
特点一：以化学成分的发现和分离为主 1806， 阿片——————吗啡（morphine） 1820， 金鸡纳树皮———奎宁 (quinine) 1828, 烟草——————烟碱（nicotine） 1885， 麻黄——————麻黄碱（ephedrine） 吐根碱、士的宁、小檗碱，阿托品、可卡因等
13
3. 天然药物化学的研究内容
结构特点 理化性质 提取分离方法 结构鉴定方法 生物合成
结构修饰 构效关系 生物转化 体内代谢过程等
14
三、天然药物化学发展历史沿革和现状
大体分为以下3个阶段： 1. 原始和萌芽阶段（——18世纪末） 2. 学科真正形成阶段（19世纪） 3. 学科迅速发展时期（20世纪——）
17
2.学科真正形成阶段（19世纪）
特点二：结构鉴定以化学方法为主 氧化、还原等降解反应——推导结构 碎片合成、全合成————证明结构
18
2.学科真正形成阶段（19世纪）
特点三：生源合成途径、本质的揭示 生源前体的识别：萜类———MVA 生物碱——α-Aa 生源合成本质的揭示：生物细胞内多步酶促反应 有机反应理论来解释机制 生物合成物质用于结构确定
植物化学
Phytochemistry
天然产物化学 Chemistry of natural products 10
2．天然药物化学的研究对象
研究对象：化学成分 chemical constituents 特别是生理活性成分或有效成分 active compound
成分的复杂性： 不同药物所含成分类型不同 每种类型成分的数目相当多 同种药物所含成分结构、性质各异
1
2
第一章 总 论
第一节 绪论 第二节 生物合成 第三节 提取分离方法 第四节 结构研究法
3
第一节 绪 论
一、天然药物及其相关术语 二、天然药物化学的定义、研究对象、研究内容 三、天然药物化学发展历史沿革和现状 四、天然药物化学在中药现代化中的作用
4
一、天然药物及其相关术语
1.天然药物的定义： 天然来源 2.天然药物的来源：
15
1.原始和萌芽阶段（——18世纪末）
天然药物识别、使用经验——巫术、迷信色彩 文明的进步——对疾病、天然药物的认识趋于客观
231—341，晋，葛洪，《抱卜子》
1575， 明，李， 《医学入门》，没食子酸
1711,
清，洪遵，《集验方》，樟脑
1769-1786，舍勒，酒石酸、
苯甲酸、乳酸、苹果酸、没食子酸
11
2．天然药物化学的研究对象
生理活性成分 active compound / constituent 非生理活性成分 inactive compounds
有效成分 无效成分 有效部位 active fraction
一种主要有效成分/一组结构相近的有效成分 有毒成分 toxic compound
9
1. 天然药物化学定义及相关术语：
天然药物化学
Chemistry of natural medicine
Medicinal chemistry of natural products
运用现代科学理论与方法研究天源自文库药物中化学成分 （以生理活性成分或有效成分为主）
中药化学
Chemistry of TCM
正确理解成分的划分
生理活性成分并不一定真正代表有效成分 有效成分与无效成分的划分是相对的、发展的 A. 不同类型成分，在不同天然药物中作用不同
B. 原来视为无效成分，可能成为有效成分
C. 过去视为有效成分，被修正、完善
麝香 抗炎成分 麝香酮————多肽
丹参 扩冠
丹参醌————丹参酚酸
D. 加工、代谢等过程，可转化非活性成分为活性成分
70年代，脉冲傅立叶变换核磁共振仪
1D NMR——2D NMR
30—60—100—300MHz
400—500—600—800—900MHz
植物 动物 矿物 微生物 海洋天然药物
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3.天然药物相关术语
天然药物 natural medicine 中草药 chinese herbal medicine
《本草纲目》，1892种 / 《本草纲目拾遗》，1021种 目前我国药用植物总数，15000余种
中药 Traditional Chinese Medicine 草药 herbal drug 民族药 Ethnic Medicine 蒙药 Mongolia Medicine
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3．学科迅速发展时期（20世纪——）
特点一：色谱技术用于天然化合物的分离和纯化
1906，俄，Tsweet，碳酸钙为吸附剂，石油醚为洗脱剂， 1931，德，Kuhn and Lederer，氧化铝、碳酸钙为吸附剂， 1940，提出了液液色谱法，如逆流分配 1952，James and Martin，提出气液色谱理论 20世纪60年代，高效液相色谱出现
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4. 天然药物研究现状
世界各地加强天然药物研发的投入 1983-1994年，上市522种新药，44%天然来源 1984-1995，FDA，31种抗癌新药，61%天然来源 93种抗感染新药，63%天然来源
关于天然产物的学术交流日渐活跃
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二、天然药物化学的定义、研究对象、研究内容 1.定义及相关术语 2.研究对象 3.研究内容
藏药 Tibetan Medicine 苗药 Miao drug
生药 Crude drug
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4. 天然药物研究现状
疾病谱、医疗模式、药物结构的改变 传染、感染性疾病 —— 身心疾病、现代病 治疗 —— 预防、保健、治疗、康复 化药 —— 化药 天然药
国际市场对天然药物的需求日益增大 2000年全球植物药销售额，300亿美元 天然药物销售额年增长幅度，欧共体，30% 美国， 20% 日本， 15%
天然化合物的分离向高效、快速、微量发展
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3．学科迅速发展时期（20世纪——）
特点二:波谱技术用于天然化合物的结构鉴定
IR： 1944，Pekin-Elmer公司，第一台红外光谱仪
MS： 20世纪，质谱仪
EI、CI，FD，FAB，ESI，MALDI
ESI-TOF，MALDI-TOF
NMR：1953，30MHZ的连续波核磁共振仪
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2.学科真正形成阶段（19世纪）
特点一：以化学成分的发现和分离为主 1806， 阿片——————吗啡（morphine） 1820， 金鸡纳树皮———奎宁 (quinine) 1828, 烟草——————烟碱（nicotine） 1885， 麻黄——————麻黄碱（ephedrine） 吐根碱、士的宁、小檗碱，阿托品、可卡因等
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3. 天然药物化学的研究内容
结构特点 理化性质 提取分离方法 结构鉴定方法 生物合成
结构修饰 构效关系 生物转化 体内代谢过程等
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三、天然药物化学发展历史沿革和现状
大体分为以下3个阶段： 1. 原始和萌芽阶段（——18世纪末） 2. 学科真正形成阶段（19世纪） 3. 学科迅速发展时期（20世纪——）
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2.学科真正形成阶段（19世纪）
特点二：结构鉴定以化学方法为主 氧化、还原等降解反应——推导结构 碎片合成、全合成————证明结构
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2.学科真正形成阶段（19世纪）
特点三：生源合成途径、本质的揭示 生源前体的识别：萜类———MVA 生物碱——α-Aa 生源合成本质的揭示：生物细胞内多步酶促反应 有机反应理论来解释机制 生物合成物质用于结构确定
植物化学
Phytochemistry
天然产物化学 Chemistry of natural products 10
2．天然药物化学的研究对象
研究对象：化学成分 chemical constituents 特别是生理活性成分或有效成分 active compound
成分的复杂性： 不同药物所含成分类型不同 每种类型成分的数目相当多 同种药物所含成分结构、性质各异
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第一章 总 论
第一节 绪论 第二节 生物合成 第三节 提取分离方法 第四节 结构研究法
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第一节 绪 论
一、天然药物及其相关术语 二、天然药物化学的定义、研究对象、研究内容 三、天然药物化学发展历史沿革和现状 四、天然药物化学在中药现代化中的作用
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一、天然药物及其相关术语
1.天然药物的定义： 天然来源 2.天然药物的来源：
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1.原始和萌芽阶段（——18世纪末）
天然药物识别、使用经验——巫术、迷信色彩 文明的进步——对疾病、天然药物的认识趋于客观
231—341，晋，葛洪，《抱卜子》
1575， 明，李， 《医学入门》，没食子酸
1711,
清，洪遵，《集验方》，樟脑
1769-1786，舍勒，酒石酸、
苯甲酸、乳酸、苹果酸、没食子酸
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2．天然药物化学的研究对象
生理活性成分 active compound / constituent 非生理活性成分 inactive compounds
有效成分 无效成分 有效部位 active fraction
一种主要有效成分/一组结构相近的有效成分 有毒成分 toxic compound
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1. 天然药物化学定义及相关术语：
天然药物化学
Chemistry of natural medicine
Medicinal chemistry of natural products
运用现代科学理论与方法研究天源自文库药物中化学成分 （以生理活性成分或有效成分为主）
中药化学
Chemistry of TCM