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药理学课件之药效学PPT课件

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研究药物剂量与效应之间的关 系,确定最佳治疗剂量范围。
药物相互作用
研究不同药物之间的相互作用 及其对疗效和不良反应的影响

药效学的重要性
01
02
03
指导临床合理用药
药效学研究有助于医生根 据患者的病情和药物的疗 效、不良反应,制定合理 的用药方案。
新药研发与评价
药效学研究是新药研发的 重要环节,为新药的疗效 和安全性评价提供科学依 据。
概念
药效学研究为药物研发、临床合理用 药提供科学依据,有助于深入了解药 物作用机制,为新药研发提供理论支 持。
药效学的研究内容
药物作用机制
研究药物如何与机体细胞、组 织、器官相互作用,产生治疗
作用的机制。
药物分类与比较
根据药物作用机制对药物进行 分类,比较不同药物的疗效和 不良反应。
药物剂量与效应关系
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
促进医药学科发展
药效学研究有助于深入了 解药物作用机制,推动医 药学科的发展和进步。
02
药物的作用机制
药物与受体的相互作用
药物与受体结合
药物通过与细胞膜上的受体结合,触 发一系列生物化学反应,从而发挥药 效。
药物与受体的选择性
受体类型
根据作用机制的不同,受体可分为激 动剂、拮抗剂和调节剂等类型。
03
如出现不良反应,应立即就医,并告知医生所用药 物及配伍情况。
THANKS
感谢观看
药物与食物的相互作用
食物对药物吸收的影响
食物中的某些成分可能会与药物结合 ,影响药物的吸收。
食物对药物代谢的影响
食物中的某些成分可能会影响药物的 代谢酶,从而影响药物的代谢和清除 。
06
药物与药物的配伍禁忌

第二章药效学PPT课件

第二章药效学PPT课件
Chapter 2 Pharmacodynamics
Department of Pharmacology, Medical school of Nankai University
Jingling Zhang Tel: (office) E-mail:
Pharmacodynamics
教学目的 掌握药效学的基本概念和药 理作用的基本规律,为各论 药物的学习提供理论基础。
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Mechanism of drug action
Nonspecific mechanism of drug action
Specific Mechanisms of drug atween drug and receptor
1. Concept of the receptor The term receptor is used in different ways. In pharmacology, it describes protein molecules whose function is to recognise and respond to endogenous chemical signals.
receptor
6
Drug action
excitation
1. Drug action
inhibition
2. Types of drug action
3. Selectivity of drug action
4. Pharmacological effect
7
The therapeutic effect of drug
2. Margin of safety: ED95~TD5;
Structure-activity relationship

【课件】第二章药效学ppt

【课件】第二章药效学ppt

(4)停药反应: •
某药治疗某病达到了很好的疗效
突然停药——原有的病症加剧。 (也叫反跳)
高血压—可乐定—降压—突然停药— 血压上升;
(5)变态反应:
不正常的免疫反应,也 称• 过敏反应 —过敏体质病人多见
轻:皮疹、药热——停药后可消失—— 青霉素、磺胺;
重:过敏性休克——青霉素—— 肾上腺素+糖皮质激素抢救——皮试;
剂量越小、浓度越低,强度或效价越大
效应
环戊噻嗪 •
氢 氯
噻 嗪
呋 塞 米

噻 嗪
剂量
效能与效价区别
效能: 反映药物的• 内在活性 效价: 反映药物与受体的亲和力大小
两者之间不能等同
•5、治疗指数( T.I ):药物作用安全性

TC50 T.I=
EC50
LD50 或
ED50
≥3

治疗指数越大,药物越安全
•——用量效曲线来表示
效应(E)

剂量(D)
1、量:药物的剂量
• 最小有效量(阈剂量):刚能引起效应 的剂量或浓度;
• 最小中毒量:出现中毒反应的最小剂量; • 极量:药典规定临床上允许使用的最大
治疗量(烈性或有毒),小于最小中毒 量; • 治疗量:大于最小有效量而小于最小中 毒量(极量)的剂量范围; • 常用量:临床上常用的治疗量;
• (2)半数致死量、半数中毒量:引起 一半动物死亡或中毒的剂量或浓度, LD50、TD50
3、效能:药物产 生• 最大效应的 能力,称效能(EMAX)
增加药物的剂量不再引起效应的增加
效应(E)

Emax
剂量(D)
4、强度(效价):

2第二章 药效学PPT课件

2第二章 药效学PPT课件
致敏源: – 药物本身 – 药物代谢产物 – 制剂中的杂质或辅料
#
Ⅰ型过敏反应:过敏性休克,哮喘,麻疹,血 管神经性水肿等。如青霉素、头孢菌素 Ⅱ型溶细胞反应:溶血性贫血,粒细胞减少症, 血小板减少性紫癜等。如磺胺类药物、氯霉素 Ⅲ型免疫复合物反应:血清病,类风湿性关节 炎,内源性哮喘等 迟发型Ⅳ型变态反应:接触性皮炎,药热等
E( %) 100 75 50 25
疗效
死亡
lgED50
lgLD50
阿托品
抑制腺体分泌
松弛平滑肌
#
特点:较轻微,为可逆性的功能变化; 难以避 免,有时可设法纠正。 如:麻黄碱
#
2.毒性反应:用药剂量过大或者用药时间过长引 起的机体损害性反应,一般较严重
• 急性毒性:循环、呼吸、神经系统 • 慢性毒性:肝肾、造血器官、内分泌器官
#
3.后遗效应:指停药后,血药浓度已降低至最低有


度 阈剂量
治疗量
剂量
一、剂量与效应
1.无效量
2.最小有效量或阈剂量: 刚引起药理效应的剂量
3.最大有效量或极量:引起 最大效应而不中毒的剂 量
4.治疗量或常用量:阈剂 量和极量之间
5.最小中毒量:是刚引起 药物中毒的剂量 #
6.最小致死量和致死量
二、量效效应
1.量反应的量效曲线
• 以剂量或浓度为横坐标,以效应(数量)为纵坐标 • 如将横坐标用对数剂量或对数浓度表示,则呈对
#
2.局部作用和吸收作用
局部作用:无需药物吸收而在用药部位直接 发挥的作用
吸收作用:药物吸收进入血液循环后分布到 机体各组织器官而发挥的作用 (吸收作用/系统作用)
#
3.药物作用的选择性

药效学 ppt课件

药效学   ppt课件

如:四环素类 感染。 炎......
二重感染: 发生于抗生素应用过 程中的新
如:伪膜性肠
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后遗效应
定义:停药后,血药浓度降至最小有效 浓度以下,仍然残存的生物效应。
如: 苯巴比妥————次日晨头昏、乏力、困倦; 氯霉素————永久性耳聋
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特异质反应
(少数特异体质病人对某些药物的反应特别敏感,反应 性质也可能与常人不同)
受体必须与药物结合才能被激动而产生效应,且效应与药物占领 的受体数量呈正比;
②备用受体学说:
药物产生Emax不一定占领全部受体 ,多余的受体称备用受体;受 体被占领不一定全部产生效应 ,被占领而不产生效应的受体称静 息受体。
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③速率学说:药物效应的强弱取决于药物—受体
复合物的解离速度。
• 你怎么称呼老师? • 如果老师最后没有总结一节课的重点的难点,你
是否会认为老师的教学方法需要改进?
• 你所经历的课堂,是讲座式还是讨论式? • 教师的教鞭 • “不怕太阳晒,也不怕那风雨狂,只怕先生骂我
笨,没有学问无颜见爹娘 ……”
• “太阳当空照,花儿对我笑,小鸟说早早早……”
药物效应:
① 兴奋:使机体ห้องสมุดไป่ตู้有功能增强。
——先天性遗传异常所致!
如: 先天性AChE缺乏者——在用氟烷全身麻醉时若合用琥珀
胆碱——恶性高热; 先天性6-G-PD缺乏者——红细胞内GSH减少——若应
用伯胺奎——溶血现象。
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第二节 受体理论
一、受体概念:是存在于细胞膜、细胞质、细胞核
上的一类介导细胞信号传导的功能蛋白质,与特异性物质结合 产生药理效应。

药理学--第二章 药效学 ppt课件

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(2)毒性反应:药物和毒物没有根本区别,绝 大多数药物都有一定的毒性。用药剂量过大或用 药时间过长而引起的不良反应,称毒性反应。因 服用剂量过大而立即发生的毒性,称急性毒性; 因长期用药后逐渐发生的毒性,称慢性毒性。
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(3)变态反应:又称过敏反应,指机体受 药物刺激,发生异常的免疫反应,而引起生 理功能的障碍或组织损伤。这种反应只发生 在少数过敏体质的病人,与用药剂量无关, 反应性质也各不相同。最典型的例子是青霉 素引起的过敏性休克,氯霉素引起的再生障 碍性贫血等。对于易引起过敏反应的药物, 用药前应进行过敏试验,阳性反应者禁用。
第二章 药物对机体的 作用—药效学
第一节 药物的基本作用
一、药物作用的性质和方式
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1
(一)药物作用的性质
1.药物作用:是指药物与机体组织间的 原发(初始)作用。药物效应是指药物原 发作用所引起机体器官原有功能的改变。 如去甲肾上腺素激活血管平滑肌α受体为 其作用,而引起的血管收缩和血压升高则 为效应。实际上,二者相互通用。药物对 机体的作用是引起机体器官原有功能的改 变,而不可能产生新的功能。
(1)副作用:药物治疗量时出现的与治疗 无关的不适反应,称副作用或副反应。副作 用一般都较轻微,是可逆性的功能变化。随 着治疗目的的不同,副作用有时可成为治疗 作用。
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副作用通常是难以避免的,但可设法纠正,如用 麻黄碱治疗支气管哮喘时有中枢神经兴奋作用, 可引起病人失眠,若同时服用催眠药可纠正。
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三、受体学说
(一) 占领学说:认为药理效应的大小与药物占 领的受体数量成正比。药物至少具备两种特 性即亲和力和内在活性,才能引起生物效应。

药理学第三讲药效学PPT课件

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04
药物作用的量效关系
量效关系曲线
描述药物剂量与效应之间的关系,通 常呈S型曲线。
曲线的斜率代表药物的效价强度,即 产生一定效应所需的药物剂量大小。
随着药物剂量的增加,效应逐渐增强, 当达到最大效应时,再增加剂量效应 不再增加,甚至可能出现毒性反应。
最小有效量与最小中毒量
最小有效量是指能够产生明显 药理效应的药物剂量。
据。
药物相互作用
研究药物间的相互作用 及其对药效的影响,指
导临床联合用药。
药效学与药代动力学的关系
药效学与药代动力学是药理学的 重要组成部分,二者相互关联、
相互影响。
药效学关注药物对机体的作用及 其机制,而药代动力学则研究药 物在体内的吸收、分布、代谢和
排泄过程。
药效学与药代动力学共同为药物 研发和临床用药提供科学依据,
抑制作用
药物使机体器官功能减弱,效应减弱 的作称为抑制作用。如抑制中枢神经 系统、抑制平滑肌、抑制酶活性等。
选择作用和普遍作用
选择作用
药物对某些组织器官作用明显,而对其它组织器官作用轻微或无作用的现象称 为选择作用。如洋地黄对心脏有明显选择性兴奋作用,而对脑、肺、脾等器官 无明显作用。
普遍作用
药物对机体各组织器官都有一定的作用,无选择性,如麻醉药、消炎药等。
确保药物的疗效和安全性。
02
药物的作用机制
药物与受体的相互作用
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02
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药物与受体结合
药物通过与细胞膜上的受 体结合,触发一系列生物 化学反应,从而发挥药效。
受体类型
受体分为激动剂、拮抗剂 和调节剂三种类型,不同 类型受体对药物的反应不 同。
亲和力与内在活性
药物的亲和力指药物与受 体结合的能力,内在活性 指药物与受体结合后引发 的生物化学反应强度。

第二章药效学ppt课件

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极最

量小 致
剂量
有 安全范围
中死

毒量


二、量效曲线
以药理效应的强度为纵座标,药物剂量 (或)浓度为横座标,绘制出的长尾 S 型曲线
• 量反应量效曲线:药理效应的强弱是 连续增减的量变,可用具体的数量或 最大效应的百分率来分级表示
• 质反应量效曲线:药理效应的强弱不 呈连续性量的变化,而表现为反应性 质(全或无,阳性或阴性)的变化
4.可逆性(reversibility):可被其他配体或药物 竞争性置换。
5.多样性 (multiple-variation) :同一受体可分 布于不同细胞, 产生不同效应。
6.生物体存在内源性配体:
受体类型:
按部位(三类)
膜受体:存在于靶细胞膜上:α、β、DA
胞浆受体:存在于靶细胞胞浆内,皮质激
如效应以死亡为指标称为半数致死量 (50% lethal dose,LD50)。
药物的安全性指标
1. 治疗指数(therapeutic index, TI): 治疗指数( TI )=LD50/ED50
2. 安全指数(safety index) 安全指数=最小中毒量LD50/最大治疗量ED50 3. 安全界限(safety margin) 安全界限=(LD1-ED99)/ED99 ×100% 4. 药物的安全范围(margin of safety) 最小有效量~最小中毒量
多次用药后反应性降低(急性耐受性, 交叉耐受性)
2. 耐药性(drug resistance):病原
体或肿瘤细胞对反复应用的化学治疗药
物的敏感性降低,也称抗药性。
3. 2. 依赖性 精神依赖

2--药效学 PPT课件

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13
一、不良反应的种类
1、


副作用: 在治疗量下产生与治疗目的 无关的作用,反应较轻。 特点:可知性、可变性、可反复性
产生原因:药物的选择性低
14
2、 毒性反应:
用药量过大或用药时间过长所引起的机体损 害性反应,也可预知,但反应重、且有器质性 损害。
–急性毒性: 用药剂量过大立即产生的反应
兴奋(亢进)作用: 提高机体机能活动 抑制(麻痹)作用: 降低机体机能活动
⊕ ⊕

正常
②抗病原体及抗肿瘤

4
③补充物质
二、药物作用的选择性
指药物在适当剂量时,只对少数器官或组 织有明显作用,而对其他器官或组织的作用较 小或不发生。选择性是相对的,与剂量有关。
特点:选择性高的药物:药理活性较强 使用针对性强 副作用少 应用范围窄
–慢性毒性: 长期用药后逐渐产生的反应
3、变态反应(过敏反应): 与过敏体质有关,而与原药理作用、用量及 疗程无关。不可预知,反应可轻可重。
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4、 后遗效应 5、继发反应(治疗矛盾) 6、特异质反应:(与先天遗传有关) 7、三致毒性反应: 致畸胎、致癌变、致突变 8、药物依赖性:
– (1)生理依赖性(躯体依赖性或成瘾性) – (2)心理依赖性(精神依赖性或习惯性)
7
(二)量效曲线:
量反应:指药物效应强弱,以绝对数
量表示 质反应:指药物效应强弱,以阳性或 阴性反应率表示 量效曲线:以药物效应为纵坐标,剂 量为横坐标所作的曲线图 分为:量反应量效曲线(先陡后平) 质反应量效曲线(近对称 S 型)
8
① 效 价 ( 强 度 ) :
指药物作用强弱的 程度,以药物产生一定 效应所需的剂量或一定 剂量产生的效应表示
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各种连续增减的量变指标。如血压 的升降、平滑肌舒缩张力改变等 质反应(quantral response)
只能用有效和无效,阳性或阴性 来表示的药理效应。反应性质
量反应
第二节——量效关系
效能(efficacy) 或称最大效应, 为药物的
药理效应的最大值(Y轴最高点) 。
效价强度(potency) 反应药Biblioteka 效应与药第一节——药物基本作用
治疗作用(therapeutic effect)
对因治疗(etiological treatment) 对症治疗(symptomatic treatment)
第一节——药物基本作用
不良反应(adverse reaction)
1、副作用(side reaction) 治疗量 不可避免 可转换
o□
(TD50∕ED50) and margin of
△△
o△ △□
safety(LD5 ~ ED95). For therapeutic index (TI): drug A= C>B, and for
o (A) oo
100
△ □
□ □
△ △

(B) o o o □
logC
o o
o

o△


□△

半数致死量(50% lethal dose,LD50) 反映药物的急性毒性大小。
第二节——量效关系
最低有效浓度(阈浓度)(MEC) 半最大效应浓度(EC50) 半数有效量(EC50、ED50) 半数中毒浓度(TC50、TD50)
药效学——量效关系
治疗指数 (therapeutic index, TI),
第二节——量效关系
量效关系(dose-effect relationshop) 药理效应与剂量一定范围内成比例
量效曲线(dose-effect curve) 以效应强度为纵坐标,剂量或浓度为
横坐标则得量效曲线。
量效曲线(dose-effect curve)
第二节——量效关系
量反应(graded response) 药理效应大小用计量资料来衡量
effect (%)

50



In the figure:
o

(C) o
o
o

□ □
△ △

logC
o for effective dose-response curves;
第二节——量效关系
质反应(quantal response)
是指效应用全或无(all or none) 的方式表现 的反应。质反应量效曲线的分析如下
药效学——量效关系
半数有效量(50% effective dose,ED50) 在量反应是指能引起50%最大反应强度的 药量;在质反应是指引起50%实验对象出 现有效(或阳性)反应的药量。
第二章 药效学
第一节——药物基本作用
兴奋作用: 使原有功能水平提高 抑制作用: 使原有功能水平降低
第一节——药物基本作用
药物作用的选择性 指药物在一定剂量范围内只作用于 某些组织和器官,对其他组织和器 官没有作用。
第一节——药物基本作用
药物作用的两重性 治疗作用:符合用药目的的作用 不良反应:不符合用药目的的甚至 给病人带来痛苦的反应
量的关系,为药理作用效应性质相同的药物 之间等效剂量的比较,达到相同效应时所用 药量与效价强度成反比,所用药量相对越小 (x轴数值越小)者其效价强度越大。
效能和效价强度 二者分别反映药物的不同 性质,都用于评价药物的作用的强弱。
uric Na+ excretion (mmol/ L / day) cyclopenthiazide
hydrochlorothiazide Furosemide
chlorthiazide
200
150
100 50
o 0.1 0.3 1 3 10 30 100 300 1000
dose(mg)
Fig.2-2 Comparison of the efficacy and potency of the different diuretics
第一节——药物基本作用
不良反应(adverse reaction)
2、毒性作用(toxic raction):指药 物引起机体生理生化机能和结构的 病理性改变。往往由于剂量过大所 致。包括急性毒性(立即发生)和 长期毒性(蓄积作用,也包括致癌 、致畸和致突变)。
第一节——药物基本作用
3、后遗效应(residual effect)
△△
logC
□□
margin of safety: drug A >B>C. When
drug A reaches Emax , it causes no toxic reaction. However, in the cases of drug B
or drug C, the dosage of Emax may cause over 50% individual toxic reactions.
7、耐受性(tolerance)
连续用药后机体对药物的反应强度递减,增加剂量可保 持药效的现象。
8、耐药性(drug resistance)
连续用药后病原体对药物敏感性降低,也称抗药性。
9、依赖性(dependence)
躯体依赖性 (phychic dependence ):病人对某些药 物连续使用后产生适应现象,如果停药会机体的 生理功能发生紊乱,出现反应—戒断症状。 精神依赖性:(psychic dependence)用药时产生欣快 感,产生对药物的渴求—精神需求。 药物滥用: 是指无病情根据的大量长期的自我用 药,是造成依赖性的原因。
指停药后血药浓度降至阈浓度以下时残存 的生物效应
4、停药反应withdrawal reaction)
突然停药后原有疾病的加剧
第一节——药物基本作用
5、变态反应(allergic reaction):指 与药理作用无关,难于预料的不良 反应
6、特异质反应:指由于遗传缺陷导 致对某些药物反应特别敏感,反应 严重度与剂量成正比
LD50∕ED50用以表示药物的安全性。
安全范围 (margin of safety)。
LD5∕ED95的值或LD5~ED95之间的距离表示药 物的安全性
effect (%)
100
o
o ooo△

□ 100

o
△□
50
o
□△
50
oo
o



Fig. 2-4 Comparison of therapeutic index
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