药动学之消除动力学及意义

药动学之
消除动力学及意义

单次给药的药-时曲线图

口服阿司匹林后水杨酸盐的药时曲线
例：口服阿司匹林0.25g、 0.5g、1.5g后水杨酸盐的 药物浓度-时间曲线

不同剂量下各时间点水杨酸盐的浓度变化
结果 1.小剂量浓度变化：每个时间点约为上一个时 间点一半左右 2.中剂量浓度变化 a.1.340-1.033之间，每个时间点消除0.15左右 b.1.033-0.001之间，每个时间点约为上一个时 间点一半左右 3.高剂量浓度变化 a.1.888-0.996之间，每个时间点消除0.15左右 b.0.996-0.001之间，每个时间点约为上一个时 间点一半左右

药物消除的方式及其药-时曲线

恒比消除的药动学特点
1.消除速率公式为：
dC -KC 1 dt
2.单位时间内体内药物浓度按照恒定比例消除，又称为一级动力学消除
3. 有恒定半衰期，与浓度无关
4.如浓度采用对数表示时，则药-时曲线为直线，属于线性动力学
5.绝大多数药物在临床常用量或略高于常用量时，按照恒比消除

恒量消除的药动学特点
1.消除速率公式为： 2.单位时间内药物浓度按恒定的量消除，又称为零级动力学消除 3.无固定半衰期 4.如浓度采用对数表示时，则药-时曲线呈曲线，属于非线性动力学 5.当体内药量过大，超过机体最大消除能力时，药物多以零级动力学消除 ，当血药浓度降低至机体具有消除能力时，转为按一级动力学消除

消除药动学中的主要参数
半衰期（half-life，t1/2） 1.定义：通常指血浆消除半衰期，即药物在体内分布达到平衡后，血浆药物浓度下降 一半所需的时间
2.计算公式:
一级消除动力学：
零级消除动力学
ln 2 0.693
t 1 / 2
kk
C0 0.5C0 t 1 / 2
2k k

消除药动学中的主要参数
半衰期（half-life，t1/2）的特点： 1.恒比消除的t1/2 是定值，恒量消除的t1/2是不确定值 2.t1/2 反映药物消除的速率和体内消除药物的能力，可用作药物分类的依据、计算血药浓度、作用 持续时间，确定给药间隔、给药量等 3.恒比消除的药物，一次给药后经过5个t1/2，药物从体内基本消除 4.恒比消除的药物，，任何给药途径定时恒量反复多次给药，经过5个t1/2，药物在体内可达到稳态 血药浓度