青蒿素的性质及合成
青蒿素的性质及合成
资料范本本资料为word版本，可以直接编辑和打印，感谢您的下载青蒿素的性质及合成地点：__________________时间：__________________说明：本资料适用于约定双方经过谈判，协商而共同承认，共同遵守的责任与义务，仅供参考，文档可直接下载或修改，不需要的部分可直接删除，使用时请详细阅读内容青蒿素性质及合成方法院系：化工学院专业：应用化学学号：姓名：指导老师：2016/1/12摘要：青蒿素是目前治疗疟疾的特效药。
本文对自青蒿素发现以来的最新研究进展进行了比较详尽的综述。
内容包括：青蒿素的特性，青蒿素的合成，青蒿素的生物合成，青蒿素衍生物。
关键词：青蒿素；合成方法；青蒿素衍生物Abstract：The recent research advances in artemisinin, the most effective weapons against malarial parasites have been reviewed. An overview is given on artemisinin research from the following aspects： sources of artemisinin,synthesisof artemisinin, biosynthesis of artemisinin, analogs of artemisinin and artemisinin production from plant tissue cultures。
Key words：artemisinin，synthesis，artemisinin derivatives目录1、前言………………………………………………………………2、青蒿素的基本性质………………………………………………（1）分子结构…………………………………………………………（2）理化性质…………………………………………………………（3）药动力……………………………………………………………（4）提取工艺…………………………………………………………3、合成方法…………………………………………………………（1）全合成…………………………………………………………（2）半合成…………………………………………………………（3）生物合成………………………………………………………4、衍生物…………………………………………………………5、抗癌功能…………………………………………………………6.结论………………………………………………………………1前言：青蒿素是中国学者在20世纪70年代初从中药黄花蒿( Artem isia annua L1 )中分离得到的抗疟有效单体化合物,是目前世界上最有效的治疗脑型疟疾和抗氯喹恶性疟疾的药物, 对恶性疟、间日疟都有效, 可用于凶险型疟疾的抢救和抗氯喹病例的治疗。
青蒿素
青蒿素晶体青蒿素（artemisine）是从中药青篙（菊科植物黄花蒿的地上部分干燥物）中提取的有过氧基团的倍半萜内酯抗疟新药，是我国发现的第一个被国际公认的天然药物，在其基础上合成了多种衍生物，如双氢青蒿素、蒿甲醚、青蒿琥酯等。
青蒿素类药物毒性低、抗虐性强，被WTO批准为世界范围内治疗脑型疟疾和恶性疟疾的首选药物。
近年研究发现青蒿素及其衍生物均有抗炎、抗纤维化、抗孕、抗血吸虫、抗弓型虫、抗心率失常等作用。
青蒿素-理化性质化学名：：(3R,5aS,6R,8aS,9R,12S,12aR)-八氢-3，6，9-三甲基-3，12-氧桥-12H-吡喃并[4，3-j]-1，2-苯并二塞平-10(3H)-酮别名：黄花蒿素CasNo：63968-64-9化学式：C15H22O5分子量：282.33物理性状：无色针状晶体，味苦。
在丙酮、醋酸乙酯、氯仿、苯及冰醋酸中易溶，在乙醇和甲醇、乙醚中可溶解，微溶于冷石油醚，在水中几乎不溶。
熔点156-157℃，旋光度+69（c=0.5，CHCl3）。
化学性质：极易被硫酸亚铁还原，易于三苯磷反应。
常规状态下较为稳定，但遇强碱则很快溶解，其内酯环打开的同时发生重排和分解。
熔点：156-157℃ ( 水煎后分解）青蒿的主要成分可分为挥发性成分和非挥发性成分。
挥发性成分为挥发油,包括蒿酮、异蒿酮、桉油精、左旋樟脑、丁香烯、蒎烯、龙脑、石竹烯氧化物、倍半萜醇等成分,其中樟脑、龙脑、丁香烯、蒿酮、异蒿酮等一般含量较高:非挥发性成分为青蒿素、青蒿甲素、乙素、丙素及青蒿酸、香豆素、黄酮、豆甾醇等,其中青蒿素、青蒿甲素、乙素、丙素均为倍半萜内酯。
青蒿素-天然来源青蒿素来源主要是从黄花蒿中直接提取得到；或提取黄花蒿中含量较高的青蒿酸，然后半合成得到。
目前除黄花蒿外，尚未发现含有青蒿素的其它天然植物资源。
黄花蒿虽然系世界广布品种，但青蒿索含景随产地不同差异极大。
据迄今的研究结果，除我国重庆东部、福建、广西、海南部分地区外，世界绝大多数地区生产的黄花蒿中的青蒿素含量都很低，无利用价值。
青蒿素化学结构
青蒿素化学结构
青蒿素是一种抗疟药，它也可以用来治疗其他疾病，比如肝炎、蚤毒症和登革热。
青蒿素的化学结构如下：
1. 分子式：C15H22O3N2
2. 结构式：
3. 空间式：
4. 反应性：青蒿素是一种有机化合物，具有显著的氧化反应性，因此在常温下易燃，容易发生反应。
青蒿素在收到光，紫外或热驱动时可以显示出光催化反应、氧化反应和氧还原反应等反应。
5. 毒性：青蒿素有一定的毒性效果，如甲烷酮类药剂较为毒性，可能引起急性中毒。
但大多数患者服用青蒿素治疗可以耐受，但建议服用后一定要注意副作用，尤其是老年人，也存在一定的毒副反应。
6. 物理性质：青蒿素的形态为淡黄色结晶性粉末，物理性质包括表面活性剂、亲水性、溶解度、稳定性、挥发性等。
7. 生产工艺：青蒿素在合成过程中，首先用苯四氟硼酸将苯并噻唑醛缩合，然后再经由水合锌和氢氧化钾得到青蒿素。
最后，根据不同用途，经分离纯化，加工服装和制成制剂，以获得药用标准的青蒿素。
由于青蒿素具有较好的抗疟作用，近来行业对青蒿素进行了大量的投资，主要集中在加大青蒿素原料量的种植，以及提出各种新的生产工艺。
希望能够加大青蒿素原料量，扩大其在抗疟、抗菌和抗病毒等多种抗病原理和保健领域的应用。
有关青蒿素近年研究综述
有关青蒿素近年研究综述【摘要】：青蒿素是目前我国唯一的得到国际承认的具有自主知识产权的抗疟新药。
因此在我国的研究领域占有很特别的地位。
近些年，随着青蒿素的发现，国内外的各个研究组织分别对其及其衍生物，在不同的方面进行了很多的研究与实验。
本文便是对有关青蒿素的分离提取,合成制备,作用用途等方面的研究作简要说明。
【关键词】：青蒿素，提取，制备。
【正文】青蒿素是目前我国唯一的得到国际承认的具有自主知识产权的抗疟新药。
因此在我国的研究领域占有很特别的地位。
青蒿入药最先现于马王堆三号汉墓出土的帛书《五十二方书》上，大约是在公元前168年左右。
后发现在《神农本草经》、《大观本草》、《本草纲目》等均有记录。
青蒿素最先是于1972年在研究青蒿治疗疟疾等病特性时从青蒿中分离出来的活性物资。
近些年，随着青蒿素的发现，国内外的各个研究组织分别对其及其衍生物，在不同的方面进行了很多的研究与实验。
现便对有关青蒿素的分离提取,合成制备,作用用途等方面的研究作简要说明。
1、青蒿素的理化性质简要介绍青蒿素的分子式是C5H22O5，有7个手性中心，分子量为282.34，化学名称为（3R,5As,6R,8As,9R,12S,12aS）八氢-3，6，9-三甲基-3，12-桥氧-12H-吡喃{4,3-J}-1,2-苯并二塞平-10-酮。
它是一种无色针状晶体，熔点为156~157`C。
它是一种含有过氧基的新型倍半菇内酯。
所以由于其具有特殊的过氧基团，其对热不稳定，易受湿、热和还原性物质的影响而分解。
它易溶于氯仿、丙酮、乙酸乙酯和苯，可溶于乙醇和乙醚，微溶于冷石油醚，几乎不溶于水。
2、青蒿素的分离提取与合成制备目前，随着研究的深入，从各个方面萌生出了各种制备青蒿素的方法，以下简要介绍一下获得青蒿素的传统与新型方法。
2．1分离提取方法2.2.1传统提取方法所谓提取对象主要是针对天然药用成分比如青蒿等植物。
一般是用试剂以浸渍，渗滤，煎煮等方法对天然药物的化学成分进行抽提。
青蒿素的合成途径研究(毕业论文doc)
青蒿素的合成途径研究（毕业论文doc）青蒿素是一种来源于青蒿植物的天然药物，因其对疟疾的治疗效果而闻名于世然而，在制备青蒿素的过程中，需要大量使用青蒿植物，并且良好的品质和产量等方面的限制也制约若青葛系的生产。
因此，许多科学家开始探索人工合成青蒿素的方法，并逐渐取得了较好的进展.一、青蒿素的化学结构和生物合成途径青蒿素(Artemisinin)是一种含氧的类化合物，其化学式为C15H2205。
它的分子中含有两个氧原子，其中一个来自蒿素(Arteannuin)的结构部分，另一个则来自异氰酸烯酷(Isocyanateester)的反应。
青蒿素的化学结构非常特殊，具有类似过氧化物的活性，因此它有着非常强大的抗疟作用。
青蒿素的原生合成途径非常复杂，需要包括类合成酶和脱氧基替换酶等多个酶催化的反应。
在合成过程中，爆发性的活性氧化物质也会被产生出来，这些物质也被认为是青蒿素具有抗菌效果的重要组成部分。
二、青蒿素合成途径的研究进展随着生物技术的发展，科学家们已经采用不同的方法尝试人工合成青蒿素的新途径。
1.化学合成法化学合成法是目前带用的一种人工合成市高素的方法。
其基本思路是在现有的化学合成技术框架下，找到尽可能多的可能性，从而建立一种可行的青高素合成方买近年来，许多学者在化学合成方面取得了不俗的进展。
他们推崇生成青蒿素目标分子的方法，无论是底物催化还是金属催化物，都有了显著的提高。
目前，化学合成法已经可以获得高质量的合成青蒿素，并有望实现工业化生产。
2.光合成法光合成法是一种将人工化学合成技术与光催化技术相结合来合成青蒿素的新方法。
光合成法相对于化学合成法更加环保，而且还可以削减合成青蒿素的产生成本目前，光合成法的研究还处于起步阶段，需要进一步的研究和发展来提高其效率和稳定性。
3.生物合成法生物合成法是指通过生物过程来实现合成青蒿素。
这种方法与化学合成法不同,不需要大量的有机化学试剂，更加环保;与光合成法不同，不需要复杂的光催化反应条件，更加稳定。
黄花蒿青蒿素提取分离工艺
青蒿素旳主要功能是抗疟，对鼠疟、猴疟、人疟都 有抗疟作用，对疟原虫红细胞内期滋养体有直接杀 灭作用，对红细胞外期无效。青蒿素可透过血脑屏 障，对凶险旳脑型疟疾有良好急救效果。
青篙素旳抗疟机理与其他抗疟药不同，它旳主要作 用是经过干扰疟原虫旳表膜一线粒体功能，而非干 扰叶酸代谢，从而造成虫体构造全部崩溃。在青篙 素分子构造与其抗疟活性旳关系研究中，最为肯定 旳成果是分子中必须有过氧基团，无过氧基团将失 去活性。过氧基是青篙素分子中关键构造，是抗疟 活性旳决定性原因。
青蒿素旳起源
青蒿素制备大致分为四个途径： （1）青蒿素旳化学合成 以R(+)-香草醛为原料，经十几步合成青蒿素
青蒿素旳起源
（2）青蒿素旳生物合成 涉及经过添加生物合成旳前体来增长青蒿素旳
含量，经过对控制青蒿素合成旳关键酶进行调 控，或者对关键酶控制旳基因进行激活来大幅 度增长青蒿素旳含量；利用基因工程手段 来变 化关键基因以增长它们所控制酶旳效率。
黄花蒿中青蒿素旳提取
目旳和意义
1、了解青蒿素是植物黄花蒿旳提取物， 是治疗疟疾旳一种特效药物。 2、掌握用石油醚提取黄花蒿旳措施。
青蒿素理化性质及药用价值简介
青蒿素（artemisinin）是从黄花蒿（Artemisia annua L.）及其变种大头黄花蒿中提取 旳一种倍半萜内酯过氧化物。
青蒿素旳物理性质
迟发型子孢子经过休眠后，在肝细胞内增殖，释 放裂殖子入血，即造成疟疾旳复发。
恶性疟疾无复发，是因为恶性疟疾子孢子无休眠 期。
红细胞内期：裂殖子侵入红细胞内，早期似戒指 状，红色旳核点，兰色环状旳胞浆。称为环状体 即小滋养体。
环状体发育长大，胞浆可伸出不规则旳伪足，以 摄噬血红蛋白，此为阿米巴滋养体或大滋养体。
实训青蒿素的提取的实验心得
实训青蒿素的提取的实验心得青蒿素是从青蒿中提取的一种抗疟疾的有效成分,本文从青蒿中提取青蒿素的一些提取工艺,通过比较的方法,对青蒿中青蒿素的提取工艺进行了综述,讨论了青蒿素提取工艺的研究方向。
关键词:青蒿素;工艺提取;方法比较青蒿素( artemisinin) 又名黄蒿素,是从一年生菊科( As-teraceae) 艾属草本植物黄花蒿( Artemisia annua L. ) 中提取分离得到的一种化合物,于20 世纪70 年代初首次由中国学者从黄花蒿中分离得到,是目前世界上公认的最有效治疗脑型疟疾和抗氯喹恶性疟疾的药物,且青蒿素联合治疗已成为世界卫生组织( World Health Organization WHO) 推荐的治疗疟疾的首选方法。
药理研究证实,青蒿素除具有抗疟作用外,还具有抗孕、抗纤维化、抗血吸虫、抗弓形虫、抗心律失常和肿瘤细胞毒性抑制瘢痕成纤维细胞、抗单纯疱疹病毒等作用,在现代临床上用于对恶性疟疾、发热、血吸虫病、口腔黏膜扁平苔藓、红斑狼疮、心律失常的治疗,并且对类风湿性关节炎的免疫有显著疗效,青蒿素及其衍生物是新型抗疟药,具有高效、快速、低毒、安全等特点。
青蒿素理化性质及来源青蒿素为无色针状结晶,溶点为156~157 ℃,易溶于氯仿、丙酮、乙酸乙酯和苯,可溶于乙醇、乙醚,微溶于冷石油醚,几乎不溶于水,因其具有特殊的过氧基团,所以对热不稳定,易受湿、热和还原性物质的影响而分解。
青蒿素的分子式C15H22O5相对分子质量为282.33,是一种含有过氧桥结构的新型倍半萜内酯,有一个包括过氧化物在内的1,2,4-三噁烷结构单元,其中包括7个手性中心。
目前青蒿素的获得主要是直接从青蒿植株的地上部分提取,因为青蒿的花、叶片、茎中均含有青蒿素。
研究表明,叶片和花表面的腺毛是青蒿素的主要合成和储存部位。
唐其等研究发现青蒿植株不同部位不同时期的青蒿素含量不同,同时植株中青蒿素含量也与生长环境、产地等条件切相关。
青蒿素 生物化学-概述说明以及解释
青蒿素生物化学-概述说明以及解释1.引言1.1 概述概述青蒿素是一种来自于青蒿属植物（Artemisia）的天然化合物，被广泛应用于抗疟疾领域。
自从20世纪70年代青蒿素的抗疟活性被发现以来，青蒿素已经成为了目前治疗疟疾的重要药物之一。
青蒿素的独特结构和药理作用使其具有优秀的抗疟效果，特别是对于多药耐药性疟疾的治疗效果显著。
本文将介绍青蒿素的生物化学特性和药理作用，探讨其在抗疟疾领域的重要性，同时对青蒿素近年来的研究进展和未来展望进行分析和归纳。
文章的目的是为读者提供关于青蒿素的全面了解，并展望其在医药领域的应用前景。
在本文的正文部分，我们将先介绍青蒿素的发现与历史背景，包括植物来源的发现和早期研究成果。
然后我们将详细探讨青蒿素的生物化学特性，包括其化学结构和生物合成途径。
接下来，我们将阐述青蒿素的药理作用，包括其抗疟机制和其他可能的药理活性。
通过对这些方面的描述，读者将能够更好地理解青蒿素在抗疟疾领域的重要性。
在结论部分，我们将总结青蒿素在抗疟疾领域的重要性，并展望其未来的研究进展和应用前景。
我们将讨论青蒿素的局限性以及可能的改进途径，以期为疟疾治疗提供更有效的方法。
通过本文的阐述，我们希望能够为读者提供有关青蒿素的全面了解，同时为未来的研究和应用提供指导和启示。
青蒿素作为一种重要的抗疟疾药物，其在临床治疗中的应用前景仍然值得期待。
1.2文章结构文章结构本文主要分为引言、正文和结论三个部分。
引言部分主要对文章进行概述，介绍青蒿素这一主题的背景和意义。
首先，青蒿素作为一种重要的抗疟疾药物，在全球范围内应用广泛，具有极高的疗效和安全性。
其发现和研究不仅对抗击疟疾具有重要意义，也为天然产物药物研究提供了范例。
然后，本文将介绍青蒿素的生物化学特性和药理作用，深入探讨其在抗疟疾领域中的重要性和研究进展。
最后，文章将对青蒿素的未来展望和应用前景进行展望，以期为相关领域的研究和应用提供参考。
正文部分将着重介绍青蒿素的发现与历史背景、生物化学特性和药理作用。
青蒿素与黄花蒿内生真菌的关系
艾钰杰 山东师范大学附属中学青蒿素与黄花蒿内生真菌的关系青蒿内生真菌植物内生真菌。
在植物内生菌被发现之初，有学者将其描述为在活的植物组织内，主要生活在植物的地上部分，且不会对植物生长造成明显影响的微生物。
后来，有学者认为在其生活史一定阶段内生活在植物组织中，且不会明显危害植株生长发育的微生物。
“植物内生菌”这一概念在九十年代初期由Ｋｌｅｏｐｐｅｒ 研究小组首次提出，在这一概念中，该小组基于原有的定义，强调植物内生菌的定义应局限在生活在植物细胞间或细胞内，并能与植物本身维持和谐统一关系的微生物，而不应包括其他致病菌或有害菌。
后来有学者补充到，植物内生菌的存在不仅对于活体植物正常无任何显著影响，其存在还应对植物表型以及相关功能特征不造成明显改变。
但随着对植物内生菌的研究不断加深，另有学者认为生活于健康植物组织内的部分病原菌也可被认为属于植物内生菌。
到目前为止，比较受相关研究者认可的定义是，植物内生菌是指哪些生活史全部阶段或者某一阶段生活在活体植物组织内，且不对宿主植物的正常生长及外在表型产生显著影响的真菌或细菌等微生物。
青蒿内生真菌的种类。
内生真菌在植物中普遍存在，具有分布广、种 类多的特点，但分离出的内生真菌的种类和数量受多种因素的影响，对青蒿不同部位严格表面消毒后，利用组织分离法、研磨法等分离内生真菌，发现不同地区和不同部位分离到的内生真菌存在 一定的差异。
从浙江临安天目山黄花蒿的根、茎和叶中共分离到内生真菌３７株，初步鉴定属于囊孢菌、头孢霉、弯孢霉、曲霉和毛霉，囊孢菌属于优势种，而从湖南农业大学实验田黄花蒿的茎和叶中分离到的内生真菌则分别属于：束梗孢属、丝孢霉属、侧孢霉属、丝核菌属、曲霉属、拟青霉属、链格孢属、青霉属和毛霉属等，可见因产地和分离部位不同，青蒿内生真菌有很大的差异性，优势种群也有较大的差异。
青蒿内生真菌的生物活性。
（１）抗菌：青蒿素以及从黄花蒿中提取出的相关活性成分具有一定的抗菌作用，因而引发了部分研究者们对于黄花蒿内生真菌抗菌作用的研究。
根据青蒿素结构简述其过氧桥键可能具有的化学性质
根据青蒿素结构简述其过氧桥键可能具有的化学性质
青蒿素是一种天然的甲基酸，它被广泛用于抗菌药物，此外还有抗击病毒、抗恐惧和抗抑郁等用途。
它主要形式有三氢青蒿素和青蒿素硫腙，其中青蒿素硫腙是一种抗恐惧剂和抗抑郁剂。
青蒿素具有一种称为“过氧桥键”的化学特性，是由具有强氧化性质的多氧原子结合而产生的。
它们可通过支持一种高能的双键形式而起作用。
它们主要是以三种原子的形式组成的，例如C−O−O，其中中间的O（氧）原子有两键连接，即过氧桥键，它增强了亲核作用，从而增加了其化学活性。
过氧桥键可以赋予青蒿素具有双性特性，即一端带电中性，另一端带正电荷，使它逐渐成为非常稳定的有机分子。
此外，它还可以被氧化和还原，从而实现药物的释放。
最后，过氧桥键还使青蒿素易于与其他有机分子结合形成复合物，有助于经常尝试合成改变结果的分析。
此外，它还可以改变分子的稳定性，并在一定条件下提高分子的靶向和药物性质。
青蒿素的几个疑问
青蒿素的几个疑问作者：古力来源：《百科知识》2016年第01期屠呦呦获得2015年的诺贝尔生理学或医学奖后，人们对青蒿素产生了浓厚兴趣，其中一些看法很有市场。
例如，有人认为青蒿素是中药，因此，屠呦呦获奖证明了中医药的胜利；还有人认为青蒿素是中国发现的，靠青蒿素的生产可以不仅为中国赢得名声，也能获取巨大的经济利益，等等。
这些想法是好的，但却有些想当然。
因此，需要从科学事实和证据来解释关于青蒿素的一些疑问。
青蒿素是从植物青蒿（又称臭蒿和苦蒿，属菊科一年生草本植物）提取的化学物质，是由15个碳原子、22个氢原子和5个氧原子组成的化合物（分子式为C15H22O5）。
它是一个倍半萜类化合物，含有过氧基团的倍半萜内酯结构，而且，这个药物的分子中不含氮。
现在国际上认定使用的青蒿素药物主要是世界卫生组织推荐和认证使用的蒿甲醚A+B和青蒿琥酯两种复方成药，世界卫生组织每年拨款采购这两种药作为在疟疾重灾区，如非洲进行青蒿素综合疗法（青蒿素复方联合疗程，ACTs）的药物。
无论是蒿甲醚A+B，还是青蒿琥酯，在药物的性质和使用说明上都注明，它们属于化学药品和生物制品（药）类。
一般而言，药物分为原料药、化学药、生物制药等几大类，中国的中药很多都是原料药，在中国医药产业结构中约占60%的比例。
化学药则分化学合成药和天然化学药。
化学合成药又分为无机合成药和有机合成药。
无机合成药即无机化合物（极个别为元素），如用于治疗胃及十二指肠溃疡的氢氧化铝、三硅酸镁等；有机合成药主要是由基本有机化工原料经一系列有机化学反应而制得的药物，如阿司匹林、氯霉素、咖啡因等。
天然化学药按其来源可分为生物化学药与植物化学药两大类。
抗生素一般系由微生物发酵制得，属于生物化学药的范畴。
近年出现的多种半合成抗生素，则是生物合成和化学合成相结合的产品。
植物化学药则是从植物中提取的化学物质制成的药物，蒿甲醚A+B和青蒿琥酯就是植物化学药。
生物制剂主要是疫苗和从动植物提取物产生的制剂等，药品的活性成分是化学合成药物，和它相对应的是中药制剂。
青蒿素
青蒿素青蒿素是从复合花序植物黄花蒿（即中药青蒿）叶中提取得到的一种无色针状晶体，它的茎中不含药青蒿，化学名称为（3R,5aS,6R,8aS,9R,12S,12aR）-八氢-3,6,9-三甲基-3,12-桥氧-12H-吡喃〔4,3-j〕-1,2-苯并二塞-10（3H）-酮。
分子式为C15H22O5。
青蒿素是继乙氨嘧啶、氯喹、伯喹之后最有效的抗疟特效药，尤其是对于脑型疟疾和抗氯喹疟疾，具有速效和低毒的特点，曾被世界卫生组织称做是“世界上唯一有效的疟疾治疗药物”。
基本性质通用名称：青蒿素英文名称：Artemisinin分子式：C15H22O5；分子量：282.33理化性质：无色针状晶体，味苦,在丙酮、、氯仿、苯及冰醋酸中易溶，在乙醇和甲醇、乙醚及石油醚中可溶解，在水中几乎不溶；熔点：156-157℃。
药动学：青蒿素是从中药青蒿中提取的有过氧基团的倍半萜内酯药物。
其对鼠疟原虫红内期超微结构的影响，主要是疟原虫膜系结构的改变，该药首先作用于食物泡膜、表膜、线粒体，内质网，此外对核内染色质也有一定的影响。
提示青蒿素的作用方式主要是干扰表膜-线粒体的功能。
可能是青蒿素作用于食物泡膜，从而阻断了营养摄取的最早阶段，使疟原虫较快出现氨基酸饥饿，迅速形成自噬泡，并不断排出虫体外，使疟原虫损失大量胞浆而死亡。
体外培养的恶性疟原虫对氚标记的异亮氨酸的摄入情况也显示其起始作用方式可能是抑制原虫蛋白合成。
一、制备化学制备化学合成青蒿素难度极大，1986年，中国科学院上海有机所以R(+)一香草醛为原料合成了青蒿素，国外也有类似工作，反应以(-)- 2-异薄勒醇为原料，通过光氧化反应引进过氧基，保留原料中的六元环，环上三条侧链烷基化，形成中间体，最后环合成含过氧桥的倍半萜内酯。
但过程均过于复杂，尚未显示出商业的可行性。
青蒿素的合成途径（一）半合成路线从青蒿酸为原料出发，经过五步反应得到青蒿素，总得率约为35～50%。
①：青蒿酸在重氮甲烷/碘甲烷/酸催化下与甲醇反应，再在氯化镍存在的条件下，被硼氢化钠选择性还原得到二氢青蒿酸甲酯；②：二氢青蒿酸甲酯在四氢呋喃或乙醚溶液中用氢化铝锂还原成青蒿醇；③：青蒿醇在甲醇/二氯甲烷/氯仿/四氯化碳溶液中被臭氧氧化后得到过氧化物，抽干后再在二甲苯中用对甲苯磺酸处理得到环状烯醚；④：环状烯醚溶解于溶剂中，在光敏剂玫瑰红/亚甲基蓝/竹红菌素等存在下进行光氧化合生成二氧四环中间体，再用酸处理得到脱羧青蒿素；⑤：脱羧青蒿素在四氧化钌氧化体系或铬酸类氧化剂的作用下氧化得到青蒿素。
青蒿素的生物合成与代谢途径
青蒿素的生物合成与代谢途径青蒿素作为一种重要的抗疟药物，经过几十年的不断研究和应用已经取得了许多突破性的成果。
然而，许多人对于青蒿素的生物合成和代谢途径并不熟悉。
下面就让我们来一起探究一下青蒿素的生物合成和代谢过程。
一、青蒿素的生物合成青蒿素是一种大环内酯类化合物，由多种化学物质经过多步酶催化转化而来。
在青蒿素的合成中，最重要的当属艾滋病疗法药物的前体物质艾洛菲莫的生物合成。
艾洛菲莫最初是由邻苯二甲酸和丙二酸合成，经过一系列酶的催化反应后转化为青蒿酸。
青蒿酸在自身广泛存在的CYP家族酶的帮助下，转化为青蒿素，并被细胞返回到青蒿素的细胞数中储存起来。
在体内，青蒿素的生物合成受到许多因素的影响，如光照、日夜节律以及病原体的侵袭等。
二、青蒿素的代谢途径青蒿素代谢途径主要包括肝脏代谢和肠道代谢两个过程。
青蒿素在进入人体后，会在肝脏中被CYP450酶家族代谢。
这些酶通过氧化、还原和水解等反应将青蒿素代谢成更易于排泄的代谢产物。
另外，肠道微生物群中的某些细菌也可以通过羟化和磺酸化等反应来代谢青蒿素。
这些代谢产物通过肝脏和肾脏进入血液循环并排出体外。
值得注意的是，在青蒿素的代谢过程中，还涉及到一些代谢酶的物种差异。
例如，在人体中，青蒿素主要被CYP450酶家族代谢，而在老鼠和犬中，则主要依赖于UDP-葡糖醛酸转移酶代谢。
这些差异可能与物种的代谢酶谱有关，需要进一步研究。
三、青蒿素的作用机制青蒿素最初用于治疗疟疾，后经发现还具有许多其他的生物活性。
青蒿素的作用机制主要涉及到靶向线粒体、膜和蛋白质等多个生物过程。
青蒿素可以通过与铁离子结合并进入细胞内，与线粒体蛋白质作用从而杀死寄生生物。
同时，青蒿素还可以通过改变细胞膜的物理和化学性质，影响细胞的功能状态。
此外，青蒿素还可以阻断DNA复制、RNA转录以及蛋白质合成等生物过程，从而发挥药物的效果。
总之，青蒿素的生物合成和代谢途径是一项非常复杂的研究课题。
通过深入的研究，我们可以更好地了解青蒿素的化学特性和药理学作用，从而更加有效地应用这种药物来治疗疟疾和其他疾病。
神奇的过氧键
神奇的过氧键作者：孟凡盛来源：《求学·新高考版》2020年第08期一、抗疟疾神药：青蒿素和双氢青蒿素2015年10月，屠呦呦因创制新型抗疟药的伟大贡献，荣获2015年度诺贝尔生理学或医学奖。
屠呦呦创制的青蒿素和双氢青蒿素拥有对疟原虫100%的抑制率，被誉为“拯救2亿人口”的发现，这一伟大发现与分子结构中的过氧键有关。
1.罕见的过氧键结构青蒿素具有过氧键和内酯环，这在自然界是十分罕见的。
结构中过氧键具有氧化性，是抗疟的必需基团。
作用机理是青蒿素在体内产生的自由基团与疟原虫蛋白结合，改变疟原虫的细胞膜结构，使疟原虫死亡。
双氢青蒿素对红细胞内期疟原虫有强大且快速的杀灭作用，能迅速控制临床发作及症状。
2.青蒿素的性质（1）物理性质青蒿素为无色针状结晶，熔点为156 ℃—157 ℃，易溶于氯仿、丙酮、乙酸乙酯和苯，可溶于乙醇、乙醚，几乎不溶于水。
（2）化学性质因其具有特殊的过氧键，青蒿素对热不稳定，易受湿、热和还原性物质的影响而分解。
由于青蒿素是分子内酯，理论上酯基可以发生水解反应。
3.用途（1）青蒿素是治疗疟疾耐药性效果最好的药物，世卫组织大力推广的以青蒿素类药物为主的联合疗法，也是当下治疗疟疾的最有效最重要手段。
自屠呦呦发现青蒿素以来，青蒿素衍生物一直作为最有效、无并发症的治疗疟疾联合用药。
（2）近年来随着研究的深入，青蒿素的其他作用也越来越多地被发现和应用研究，如抗肿瘤、治疗肺动脉高压、抗糖尿病、抗真菌、免疫调节等。
【例1】我国科学家屠呦呦因创制新型抗疟药——青蒿素和双氢青蒿素（结构图略）的贡献，荣获2015年诺贝尔奖。
下列有关叙述错误的是（）A.双氢青蒿素分子式为C15H22O5B.青蒿素可溶于C2H5OC2H5，难溶于水C.分子中都含有醚键和过氧键D.青蒿素与氢气发生加成反应生成双氢青蒿素【命题意图】精选我国科学家对世界抗疟疾的巨大贡献设计试题，弘扬立德树人的同时，考查考生“宏观辨识与微观探析”的化学核心素养。
青蒿素分析方法的确定PPT课件
目前国内外已经建立了多种青蒿素分析方法，包括色谱法、光谱法、电化学法等 ，各种方法各有优缺点，需要根据实际需求进行选择和优化。
青蒿素简介
青蒿素的化学结构和性质
青蒿素是一种含有过氧桥的倍半萜内酯化合物，具有独特的化学结构和性质，如易氧化、 易分解等。
青蒿素的来源和提取方法
青蒿素是从中药青蒿中提取分离得到的有效成分，其提取方法包括溶剂提取法、超临界流 体萃取法、微波辅助提取法等。
定量限
新方法能够准确定量青蒿素的最低浓 度，满足实际样品分析的需求。
重复性与稳定性评价
重复性
新方法在相同条件下对同一样品进行多次分析，结果具有良好的一致性，表明 方法具有较高的重复性。
稳定性
新方法在不同时间、不同实验室条件下对同一样品进行分析，结果保持稳定， 表明方法具有较好的稳定性。
05
与其他方法比较
青蒿素分析方法 的确定ppt课件
目录
• 引言 • 青蒿素分析方法概述 • 新方法确定过程 • 新方法性能评估 • 与其他方法比较 • 结论与展望
01
引言
目的和背景
确定青蒿素分析方法的重要性和必要性
青蒿素是一种重要的抗疟疾药物，其分析方法的准确性和可靠性对于药物的质量 控制和疗效评估具有重要意义。
与传统方法比较
传统方法
通常采用色谱法、光谱法等进行分析，操作繁琐，分析时间 长。
青蒿素分析方法
采用高效液相色谱法，操作简便，分析时间短，结果准确。
与其他新型方法比较
其他新型方法
如质谱法、电化学法等，虽然具有较 高的灵敏度和特异性，但设备昂贵， 操作复杂。
青蒿素分析方法
在保证准确性和灵敏度的同时，降低 了设备成本和操作难度，更适合大规 模应用。
青蒿素简介
理化性质青蒿素（Artemisinin）是从复合花序植物黄花蒿（Artemisia annua L.，即中药青蒿）中提取得到的一种无色针昆明地区青篙素标准品红外光谱图状晶体，化学名称为（3R,5aS,6R,8aS,9R,12S,12aR）-八氢-3,6,9-三甲基-3,12-桥氧-12H-吡喃〔4,3-j〕-1,2-苯并二塞平-10（3H）-酮。
分子式为C15H22O5，属倍半萜内酯，具有过氧键和6-内酯环，有一个包括过氧化物在内的1，2，4-三噁结构单元，这在自然界中十分罕见，分子中包括有7个手性中心，它的生源关系属于amorphane类型，其特征是A，B环顺联，异丙基与桥头氢呈反式关系。
制备熔点为156-157℃，[a]D17=+66.3°（C=1.64氯仿）。
易溶于氯仿、丙酮、乙酸青蒿素的化学结构(2张)制备化学合成化学合成青蒿素难度极大，1986年，中国科学院上海有机所以R(+)一香草醛为原料合成了青蒿素，国外也有类似工作，反应以(-)- 2-异薄勒醇为原料，通过光氧化反应引进过氧基，保留原料中的六元环，环上三条侧链烷基化，形成中间体，最后环合成含过氧桥的倍半萜内酯。
但过程均过于复杂，尚未显示出商业的可行性。
[23-25]青蒿素化学合成途径生物合成萜类化合物的生物合成途径非常复杂，对于青蒿素这一类低含量的复杂分子的生物合成研究更是如此。
用以下三种途径可生物合成青蒿素：（1）通过添加生物合成的前体来增加青蒿素的含量；（2）通过对控制青蒿素合成的关键酶进行调控，或者对关键酶控制的基因进行激活来大幅度增加青蒿素的含量；（3）利用基因工程手段来改变关键基因以增强它们所控制酶的效率。
[26]对于倍青蒿素生物合成途径半萜内酯的合成，其限速步骤一是环化和折叠成倍半萜母核的过程，另一个限速步骤为形成含过氧桥的倍半萜内酯过程。
研究人员通过放射性元素示踪法对青蒿素的生物合成途径进行了研究，认为青蒿素的生物合成可以从法尼基焦磷酸出发，经耗牛儿间架（germacrane）、双氢木香交酯（dihydrocostunodile）、杜松烯内酯（cardinanolide）和青蔷素B（arteannuin B），最终合成青蒿素。
青蒿素的提取分离和检测方法研究进展
青蒿素的提取分离和检测方法研究进展1. 本文概述本文旨在全面综述青蒿素的提取、分离和检测方法的研究进展。
青蒿素，作为一种源自菊科植物青蒿（Artemisia annua L.）的天然产物，自20世纪70年代被发现具有显著的抗疟疾活性以来，已成为全球公共卫生领域的重要药物。
青蒿素的提取、分离和检测技术的不断发展和优化对于其生产效率、质量控制和临床应用至关重要。
本文将从这三个方面对青蒿素的研究进展进行详细阐述，以期为相关领域的科研工作者和从业人员提供全面的技术参考和未来发展方向的指引。
在提取技术方面，本文将介绍从传统溶剂提取到现代生物技术提取的各种方法，包括超临界流体萃取、微波辅助提取、超声波提取等，并分析这些方法的优缺点和适用条件。
在分离技术方面，将重点介绍色谱分离技术，如高效液相色谱、薄层色谱、气相色谱等，以及近年来兴起的分子印迹技术等新型分离手段。
在检测方法方面，本文将综述光谱法、色谱法、质谱法等现代分析技术在青蒿素检测中的应用，并探讨这些方法的准确性和可靠性。
2. 青蒿素的基本性质青蒿素（Artemisinin），也称为青蒿内酯或青蒿醇，是一种从青蒿（Artemisia annua L.）中提取的倍半萜内酯类化合物。
它是一种具有显著抗疟疾活性的天然产物，自20世纪70年代被发现以来，已成为治疗严重疟疾的重要药物。
化学结构：青蒿素的化学结构独特，包含一个过氧化桥和一个内酯环。
这种结构对其抗疟疾活性至关重要。
青蒿素及其衍生物的化学结构差异主要在于过氧化桥的保持与否以及侧链的变化。
物理性质：青蒿素为无色结晶，在室温下为固态，具有特殊的香气。
它的溶解性较为特殊，不溶于水，但可溶于有机溶剂如乙醇、氯仿和乙醚等。
生物活性：青蒿素最显著的生物活性是其抗疟疾效果。
它能够快速清除疟疾原虫的红细胞内期，尤其是对抗耐药性疟疾原虫株非常有效。
青蒿素及其衍生物也被研究用于治疗其他疾病，如癌症和自身免疫性疾病，但这些应用尚处于实验阶段。
青蒿素的化学全合成.总结
青蒿素的合成与研究进展摘要:青蒿素是目前世界上最有效的治疗疟疾的药物之一，存在活性好、毒副作用小、市场需求大、来源窄等特点。
目前,青蒿素的获取途径主要有直接从青蒿中提取、化学合成和生物合成。
本综述将针对近年来青蒿素的发展特点及合成方法进行论述。
关键词：青蒿素;合成方法;研究进展青蒿素是中国学者在20世纪7０年代初从中药黄花蒿(Artem ｉsia annｕa L1 ）中分离得到的抗疟有效单体化合物,是目前世界上最有效的治疗脑型疟疾和抗氯喹恶性疟疾的药物, 对恶性疟、间日疟都有效,可用于凶险型疟疾的抢救和抗氯喹病例的治疗．青蒿素还具有抑制淋巴细胞的增殖和细胞毒性的用1;具有影响人体白血病Ｕ９３7细胞的凋亡及分化的作用2；还具有部分逆转MCＦ-７／ARD细胞耐药性作用3;还具有抑制人胃癌裸鼠移植瘤的生长的作用4;还具有一定的抗肿瘤作用5等.除此之外，青蒿素及其衍生物还具有生物抗炎免疫作用、生物抗肿瘤作用、抑制神经母细胞瘤细胞增殖的作用等。
世界卫生组织确定为治疗疟疾的首选药物，具有快速、高效、和低毒副作用的特征.６。
因在发现青蒿素过程中的杰出贡献,屠呦呦先后被授予２０1１年度拉斯克临床医学研究奖和20１５年诺贝尔医学奖.1 青蒿素的理化性质及来源青蒿素的分子式为C15Ｈ2２O５, 相对分子质量为2８2。
33.是一种含有过氧桥结构的新型倍半萜内酯，有一个包括过氧化物在内的1，2，4－三烷结构单元,它的分子中还包括7个手性中心，合成难度很大.中国科学院有机所经过研究,解决了架设过氧桥难题,在1９83年完成了青蒿素的全合成.青蒿素也有一些缺点，如在水和油中的溶解度比较小,不能制成针剂使用等。
２青蒿中提取青蒿素青蒿素是从菊科植物黄花蒿中提取出来的含有过氧桥的倍半萜内酯类化合物,在治疗疟疾方面具有起效快、疗效好、使用安全等特点。
目前主要的提取方法有溶剂提取法、超临界提取法、超声波萃取法、微波萃取法、其他萃取法等。
青蒿素
素经硼氢化钾还原而获得。
H CH3
H3C
O
H
O
O
H
CH3 HO
六、前景
青蒿素类药物成分复杂，目前国内外对青蒿 素类药物化学成分的研究已很多，抗肿瘤作用 机制的研究也有一定的进展，但是对于其药效 物质，尤其是具有抗肿瘤作用的有效成分仍缺 乏系统深入的研究。
H CH3
H3C
O
H
O
O
H
CH3
OCH3
2、蒿乙醚
分子式：C17H27O5
分子量：311.40
结构图如下，其抗疟作用稍逊于蒿甲醚。且蒿乙醚的
生产不如蒿甲醚更经济实用。
H3C
H CH3
O
H
O O
H
CH3 OCH2CH3
3、双氢青蒿素
分子式：C15H4O5
分子量：284.3
结构式如下；比青蒿素有更强的抗疟作用，它由青蒿
中国于1969年开始研究抗疟药1971年10月青蒿素筛选成功1972年从中药青蒿中分离得到抗疟有效单体命名为青蒿素对鼠虐猴虐的原虫抑制率达到1001973年抗疟新药青蒿素由此诞生历经380多次鼠虐筛选经临床研究取得与实验室一致的结果分子式
天然产物—青蒿素
一、简介
青蒿素类抗疟药，是我国用举国之力研制成功 的全球唯一的治疗疟疾特效药，被称为“中国的第 五大发明”。2011年9月，青蒿素的主要研发者之 一—屠呦呦获得拉斯克临床医学奖。
青蒿素研究的背景：上世纪60年代中期，越南 战争中，抗氯喹的恶性疟疾在越南终年流行，致使 越美两方因疟疾减员严重，美国花重金筛选新抗疟 药物，越南则求助于中国，因此，国务院专门成立 “5.23”办公室，要求寻找能够替代氯喹治疗疟疾 的新药。
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青蒿素性质及合成方法院系：化工学院专业：应用化学学号：姓名:指导老师：2016/1/１2摘要：青蒿素是目前治疗疟疾的特效药。
本文对自青蒿素发现以来的最新研究进展进行了比较详尽的综述。
内容包括:青蒿素的特性,青蒿素的合成,青蒿素的生物合成，青蒿素衍生物。
关键词：青蒿素；合成方法;青蒿素衍生物Abstracｔ：Ｔhｅreｃeｎt rｅsearch adｖanceｓ in aｒtemisinin, ｔｈｅ most eｆfective weaｐｏns aｇainst mａlaｒial parａsｉtｅs ha ｖe beｅn revｉeｗed. An ｏverｖｉew is gｉｖen oｎartｅmisｉnin reseａrcｈ from ｔhe fｏllowｉng aspects: sourcｅs of arｔeｍisinｉn，synthesiｓof aｒtｅmｉｓinin，bioｓyntheｓｉs oｆartemｉｓinin，ａnalｏgs of artemisinin and aｒtemisｉnin ｐroductiｏｎ from planｔｔiｓsue cuｌｔures。
Keｙwordｓ：ａrtemisinｉｎ，syｎｔhesis,aｒteｍisｉnin deriｖat ｉvｅs目录1、前言………………………………………………………………2、青蒿素的基本性质………………………………………………（1)分子结构…………………………………………………………(2）理化性质…………………………………………………………(3)药动力……………………………………………………………(４）提取工艺…………………………………………………………３、合成方法…………………………………………………………(1)全合成…………………………………………………………(2)半合成…………………………………………………………（3)生物合成………………………………………………………４、衍生物…………………………………………………………5、抗癌功能…………………………………………………………6.结论………………………………………………………………１前言:青蒿素是中国学者在20世纪７0年代初从中药黄花蒿( Arｔem iｓia ann ｕa Ｌ１ )中分离得到的抗疟有效单体化合物,是目前世界上最有效的治疗脑型疟疾和抗氯喹恶性疟疾的药物，对恶性疟、间日疟都有效, 可用于凶险型疟疾的抢救和抗氯喹病例的治疗。
青蒿素还具有抑制淋巴细胞的增殖和细胞毒性的用;具有影响人体白血病U937细胞的凋亡及分化的作用；还具有部分逆转ＭCF-７/AR Ｄ细胞耐药性作用；还具有抑制人胃癌裸鼠移植瘤的生长的作用;还具有一定的抗肿瘤作用等。
除此之外，青蒿素及其衍生物还具有生物抗炎免疫作用、生物抗肿瘤作用、抑制神经母细胞瘤细胞增殖的作用等。
世界卫生组织确定为治疗疟疾的首选药物, 具有快速、高效、和低毒副作用的特征。
因在发现青蒿素过程中的杰出贡献，屠呦呦先后被授予2０1１年度拉斯克临床医学研究奖和2０1５年诺贝尔医学奖。
2青蒿素的基本性质1分子结构: 青蒿素的分子式为 C１5H2２O5，相对分子质量为２82. ３3。
是一种含有过氧桥结构的新型倍半萜内酯，有一个包括过氧化物在内的1,２,4-三烷结构单元，它的分子中还包括７个手性中心，合成难度很大。
2理化性质：无色针状晶体，味苦,在丙酮、、氯仿、苯及冰醋酸中易溶,在乙醇和甲醇、乙醚及石油醚中可溶解，在水中几乎不溶；熔点:１56－1５7℃。
3药动学:青蒿素青篙素是从中药青篙中提取的有过氧基团的倍半萜内酯药物。
其对鼠疟原虫红内期超微结构的影响，主要是疟原虫膜系结构的改变,该药首先作用于食物泡膜、表膜、线粒体,内质网,此外对核内染色质也有一定的影响。
提示青篙素的作用方式主要是干扰表膜－线粒体的功能。
可能是青篙素作用于食物泡膜,从而阻断了营养摄取的最早阶段,使疟原虫较快出现氨基酸饥饿,迅速形成自噬泡,并不断排出虫体外,使疟原虫损失大量胞浆而死亡。
体外培养的恶性疟原虫对氚标记的异亮氨酸的摄入情况也显示其起始作用方式可能是抑制原虫蛋白合成。
4提取工艺提取分离青蒿素的方法有多种，适合中型生产的工艺流程如下：青蒿叶70％乙醇浸出浸提液活性炭脱色，减压浓缩至1∕５浸膏上清液70%EtOH溶解、浓缩静置析晶、滤过粗晶Ⅰ母液重结晶加石灰乳净化，滤过青蒿素滤液沉淀加乙酸调ｐH6-７,减压浓缩、静置析晶、滤过粗晶(与粗晶Ⅰ合并) 母液(弃去)3、青蒿素的合成方法（一）全合成路线:香茅醛为原料可由多种路线对青蒿素进行全合成。
如Schｍｉl等１98３年报道了一条应用关键化合物烯醇醚在低温下的光氧化反应引进过氧基的全合成路线,反应以(-)-2-异薄荷醇为原料,保留原料中的六元环，环上三条侧链烷基化，形成中间体，最后环合成含过氧桥的倍半萜内酯。
许杏祥等于198６年报道了青蒿素的化学合成途径，其合成以R-(+)-２香茅醛为原料,经十四步合成青蒿素。
如下图:2０10年,Yadaｖ也报道了以香茅醛为起始原料的全合成路线，该路线通过脯氨酸衍生物和３,4-二羟基苯甲酸乙酯共催化的香茅醛和甲基乙烯基甲酮(ＭVK）的1，4 不对称加成合成中间体2ｂ,随后经分子内羟醛缩合可得到不饱和醛酮中间体3ｂ。
3b与甲基格氏试剂加成,得到非对映异构体4ｂ和4b'的混合物，该混合物在SnＣl4存在下环烯化得到关键中间体5b。
化合物５ｂ和9－BBN经立体选择性不对称硼氢化、氧化可以85%收率和９0％制得伯醇6b。
6b经两步氧化成相应酸８b后再与碘甲烷甲酯化制得关键前体９b,9b最后经过光氧化反应等一共１2步反应合成了青蒿素。
该路线关键前体9ｂ的总收率可达13％,但由于最后一步光氧化的收率较低只有2５%,总收率为5%。
（二）半合成路线通过全合成方法来合成青蒿素,通常路线较长，因此总收率较低，成本也居高不下。
因此利用具有适宜青蒿素骨架的青蒿素前体,如青蒿酸（ aｒtｅ-a ｎnuic acid) 、青蒿素 B（ aｒｔeannuin B) 、青蒿烯（ artemisitｅｎe)等，采用半合成方法，可以有效减少合成步骤。
目前半合成方法研究大都集中在生物合成方面,采用的中间体也多达十几种。
笔者将总结青蒿素的化学半合成方法，由于青蒿酸在黄花蒿中含量高，具有适宜的化学构象,因此目前化学半合成方法大都以青蒿酸为原料。
1989年，吴毓林等以青蒿酸为原料合成了青蒿素,他们先用重氮甲烷甲酯化，再经ＮａBH４/ NiCl２还原可得到双氢青蒿素甲酯 2L,最后经LiAlH4还原可得到青蒿醇3Ｌ。
青蒿醇经臭氧环化反应,得到环状烯醇醚4L。
４L在低温下以亚甲基蓝为光敏剂光照氧化后用三甲基硅氟甲磺酸酯处理以 6２% 的收率得到了脱氧青蒿素5L。
5L最后经ＲuCl3和高碘酸钠氧化得到最终产物青蒿素，该路线的总产率在35% ~ 53% 之间。
该合成路线较简便，条件易于控制，总收率可达 3７% ,是一条具有工业化价值的合成路线。
(三)青蒿素的生物合成了解青蒿中青蒿素的生物合成途径与该药的生产密切相关。
包括:（1)通过添加生物合成的前体来增加青蒿素的含量；(2)通过对控制青蒿素合成的关键酶进行调控,或者对关键酶控制的基因进行激活来大幅度增加青蒿素的含量；(3)利用基因工程手段来改变关键基因以增强它们所控制酶的效率。
由于萜类化合物的生物合成途径非常复杂，因而对于青蒿素这一类低含量的复杂分子的生物合成研究就更具复杂性。
对于倍半萜内酯的合成，其限速步骤一是环化和折叠成倍半萜母核的过程,另一个限速步骤为形成含过氧桥的倍半萜内酯过程。
Ａkｈila等通过放射性元素示踪法对青蒿素的生物合成途径进行了研究，认为青蒿素的生物合成途径如图所示,从法尼基焦磷酸出发，经牦牛儿间架、双氢木香交酯、杜松烯内酯和青蒿素,最终合成青蒿素。
4、青蒿素-衍生物青蒿素由于存在近期复燃性高、在油中和水中的溶解度低以及难以制成合适的剂型等不足，需对其结构进行改造,以期在保持青蒿素优良药理作用基础上开发新药，进一步改善和提高药效。
青蒿素衍生物蒿甲醚、蒿乙醚、青蒿琥酯、双氧青蒿素等克服了青蒿素复燃率高的弊病。
（1）蒿甲醚(蒿甲醚的化学名称为１2-B-甲基二氢青蒿素(Ｃ16H25O5=298.３８)。
其抗疟作用为青蒿素的10至20倍,目前其开发成功的剂型蒿甲醚注射液为主要含蒿甲醚的无色或淡黄色澄清灭菌油溶液。
（2)双氢青蒿素比青蒿素有更强的抗疟作用,它由青蒿素经硼氢化钾还原而获得利用植物组织培养来生产青蒿素，以及利用基因工程技术进一步提高青蒿素含量,是目前青蒿素研究的方向之一。
而将青蒿素用于抗肿瘤也是未来青蒿素研究的重点之一。
5、青蒿素的抗癌功能青蒿药物作为抗疟的明星药物,已经逐步得到全世界的认同。
更重要的是,随着科研工作者对青蒿药物抗疟的作用机理逐步清楚后，还开辟出新的应用领域。
青蒿素存在抗肿瘤活性。
从机理上讲,疟原虫和肿瘤细胞都含有较高的铁成分，而青蒿素可以结合铁元素,产生自由基，破坏细胞膜。
美国华盛顿大学的Lai 研究员及Sｉngh副研究员发现，青蒿素对杀死肿瘤细胞不仅效果明显，而且选择性强。
它对癌细胞有高度毒性，而对正常乳腺细胞仅有轻度影响。
最近，华盛顿大学和华立集团合作，目的是开发青蒿素抗癌药物，这将为青蒿素带来更为巨大的应用潜力。
青蒿素的抗肿瘤作用可能与细胞内的铁有关,这一机制与青蒿素的抗疟作用机制极其相似。
铁是与细胞增殖相关的重要金属离子之一，在疟原虫、肿瘤细胞中的含量较正常细胞高,且肿瘤细胞铁离子的吸收与肿瘤细胞增殖呈正相关。
实验研究发现,青蒿素可以与铁反应产生大量的自由基，而自由基可以破坏肿瘤细胞膜即导致细胞内物质外漏,从而杀死肿瘤细胞。
因此外源性的铁也可以通过“凋亡”和“胀亡”两种途径增加青蒿素对肿瘤细胞的杀伤作用，例如铁传递蛋白与青蒿素能协同抑制肿瘤细胞的增殖。
青蒿素能与其他药物协同治疗肿瘤。
由于常规化疗药物对正常细胞也具有毒性,病人常常耐受差。
化疗失败是导致肿瘤转移和复发的重要因素。
青蒿素联合其他化疗药物治疗肿瘤可以达到更佳效果。
研究人员已经发现青蒿素与5－氟尿嘧啶、吡柔比星、阿霉素等化疗药物具有协同抗肿瘤作用。
青蒿素杀死肿瘤细胞同时还可以抑制血管生成因子的表达；抑制血管内皮细胞的增殖、迁移和管状形成并诱导血管内皮细胞凋亡。
通过抑制肿瘤内血管生成，从而大大控制肿瘤的复发和转移。
6、结论青蒿素作为世界卫生组织推荐的抗疟疾特效药,世界各国都在加紧开展青蒿素及其衍生物的开发研究。
但是,长期稳定和大量地供应青蒿素成为各国科学家面临的严峻考验。
虽然青蒿素的化学全合成还没实现商业应用,但是经过科学家几十年的努力，全合成研究已取得一些突破性的进展。