二氢叶酸还原酶抑制剂
2023年抗恶性肿瘤药的临床应用考试题及答案
2023年抗恶性肿瘤药的临床应用考试题及答案（一）单项选择题1.属于细胞周期非特异性药物是（）环磷酰胺B.甲氨蝶吟C.长春新碱D.阿糖胞昔E.羟基月尿2.主要作用于M期的抗癌药（）A.氟尿喀咤B.长春新碱C.环磷酰胺D.泼尼松龙E.柔红霉素3.主要作用于S期的抗癌药（）A.烷化剂B.抗癌抗生素C.抗代谢药D.长春碱类E.激素类4.直接影响DNA复制的周期非特异性抗癌药是（）A.阿霉素B.阿糖胞昔C.长春新碱D.甲氨蝶吟E.博来霉素5.氟尿喀咤的英文名是（）A.F1uorouraci1B.f1uocino1oneC.f1urazpamD.f1unarizineE.以上均不是6.methotrexate的中文名是（）A.甲氨蝶吟B.阿糖胞甘C.阿霉素D.长春碱E,以上均不是7.长春新碱的英文名是（）A.hydroxyureaB.DactinomycinC.cyc1ophosphamideD.vincristineE.Mitomycine8.下列哪个药物不是抗代谢药物（）A.盐酸阿糖胞昔B.甲氨喋吟C.氟尿喀咤D.卡莫司汀E.疏喋吟9.烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括（）A.氮芥类B.乙撑亚胺类C,亚硝基腺类D.磺酸酯类E.硝基咪噗类10.抗肿瘤药物卡莫司汀属于（）A.亚硝基服类烷化剂B.氮芥类烷化剂C.喑咤类抗代谢物D.喋吟类抗代谢物E.叶酸类抗代谢物I1在体外没有抗癌作用的抗癌药物是（）A.阿糖胞昔B.阿霉素C.环磷酰胺D.卡莫司汀E.长春碱12.环磷酰胺主要用于（）A.解热镇痛B.心绞痛的缓解和预防C.淋巴肉瘤,霍奇金病D.治疗胃溃疡E.抗寄生虫13.阿霉素的主要临床用途为（）A.抗菌B.抗肿瘤C.抗真菌D.抗病毒E.抗结核14.放线菌素D主要用于（）A.革兰阴性菌感染B.真菌感染C.铜绿假单胞菌感染D.肾母细胞瘤E.病毒感染15.下列哪一个药物是烷化剂（）A.氟尿喑咤B.疏喋吟C.甲氨蝶吟D.口塞替哌E.喜树碱16.白消安属哪一类抗癌药（）A.抗生素B.烷化剂C.生物碱D.抗代谢类E.金属络合物17.下列哪种药通过抑制蛋白质合成而起抗肿瘤作用（）A.喜树碱B.1-门冬酰胺酶C.博来霉素D.羟基月尿E.氮芥18.下列哪个药物是通过促进微管蛋白聚合成微管，同时抑制微管解聚而产生抗肿瘤活性的（）A.盐酸多柔比星B.紫杉醇C.伊立替康D.鬼臼毒素E.长春瑞滨19.环磷酰胺体外没有活性，在体内经代谢而活化。
二氢叶酸还原酶抑制剂的研究进展
二氢叶酸还原酶抑制剂的研究进展
佚名
【期刊名称】《国际药学研究杂志》
【年(卷),期】1991(018)006
【摘要】无
【总页数】5页(P335-339)
【正文语种】中文
【相关文献】
1.二氢叶酸还原酶抑制剂的量子化学研究——吡啶并嘧啶类衍生物的结构的衍化与反应机理的推测 [J], 刘国臣;王洪杰;杨志欣;李岩;范卓文
2.二氢叶酸还原酶抑制剂的量子化学研究——吡啶并嘧啶类衍生物的定量构效关系[J], 范卓文;孙盛敏;刘国臣;崔瑞海
3.抗癌性喹唑啉类二氢叶酸还原酶抑制剂三维定量构效关系 [J], 陈锦灿; 陈兰美; 廖思燕; 钱力; 郑康成
4.新型二氢叶酸还原酶抑制剂iclaprim对金黄色葡萄球菌的体外抗菌活性 [J], 郝凌云;何春燕;杨涵;陈雯静;崔泽林;汤荣;舒文;刘庆中
5.快速筛选人卡氏肺囊虫二氢叶酸还原酶抑制剂的酵母检定法研究进展 [J], 吴小林
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二氢叶酸缩写
二氢叶酸缩写【篇一：二氢叶酸缩写】dihydrofolate reductase 二氢叶酸还原酶这里的cho细胞是指dhfr缺陷型的细胞,不含二氢叶酸还原酶基因,不能合成核酸,必须在含有ht的培养基里生长.当转染的目的基因连有dhfr基因时,阳性细胞也就获得了dhfr基因.mtx是二氢叶酸还原酶的抑制剂,可阻碍其作用.当细胞培养基内含有mtx时,二氢叶酸还原酶被抑制,通过反馈调节.使得该基因自我扩增,连带其上下又100-1000kb的基因都会扩增.如此目的基因也得到扩增,即可提高目的蛋白的表达量.【篇二：二氢叶酸缩写】【疾病名】叶酸缺乏症【英文名】folic acid deficiency 【缩写】【别名】叶酸缺乏【icd 号】e56.8 【概述】叶酸缺乏症是指由于叶酸摄入不足或吸收不良引起的以巨幼红细胞性贫血为特征的临床综合征。
【流行病学】目前暂无相关资料。
【病因】 1.摄入不足常见于营养不良、偏食、挑食或喂养不当的婴幼儿中。
叶酸衍生物不耐热?食物烹煮时间过长或重复加热都可使其破坏引起摄入不足。
2.吸收障碍影响空肠黏膜吸收的各类疾病如短肠综合征、热带口炎性腹泻和某些先天性疾病时的酶缺乏使小肠吸收叶酸受影响。
3.治疗药物干扰叶酸代谢如抗惊厥药、磺胺嘧啶在部分人群中可引起叶酸吸收障碍。
氨甲蝶呤等抑制二氢叶酸还原酶?使二氢叶酸不能转化成有生物活性的四氢叶酸。
口服避孕药、氟尿嘧啶、阿糖胞苷、异烟肼、乙胺嘧啶、环丝氨酸等药物可影响叶酸的吸收和代谢。
乙醇也影响叶酸代谢。
4.需要量增加引起相对缺乏妊娠时尤其是最初 3 个月?叶酸需要量可增加5?10 倍?此外?乳母、婴幼儿、感染、发热、甲状腺功能亢进、白血病、溶血性贫血、恶性肿瘤和血液透析时叶酸需要量也增高?若不增加叶酸的摄入量则引起缺乏。
【发病机制】天然食物中的叶酸以多谷氨酸形式存在?由空肠微绒毛黏膜上皮细胞的rl-谷氨酰羧肽酶催化?将其水解成双谷氨酸和单谷氨酸?通过被动(高浓度时)和主动(低浓度时)吸收。
白血病m3治疗方案
白血病m3治疗方案白血病M3治疗方案引言白血病是一种恶性肿瘤性疾病，其特征是骨髓中异常增殖的白细胞的大量积累。
其中，白血病M3是急性早幼粒细胞白血病的一种亚型，也被称为急性早幼粒细胞白血病（APL）。
白血病M3通常表现出幼稚的白细胞形态，伴随着常见的出血症状，如瘀斑、鼻出血和牙龈出血。
本文将介绍白血病M3的治疗方案。
治疗目标白血病M3的治疗目标是使患者达到缓解状态，并维持其持久的缓解和中性粒细胞恢复正常。
患者可能需要长期随访和治疗以防止复发。
治疗方案白血病M3的治疗方案通常包括化疗、靶向治疗和支持治疗。
以下是常用的治疗药物：1. 剂量强化反式维甲酸（ATRA）2. 化疗药物（如阿糖胞苷、甲氨蝶呤、阿霉素等）3. 靶向治疗药物（如二氢叶酸还原酶抑制剂）化疗化疗是白血病M3的常规治疗方法之一。
常用的化疗药物包括阿糖胞苷、甲氨蝶呤和阿霉素。
这些药物可以有效杀死白血病细胞，并提高患者的生存率。
化疗方案通常是根据患者的情况和病情严重程度来制定的。
靶向治疗靶向治疗是白血病M3的另一种重要治疗方法。
其中，反式维甲酸（ATRA）是最常用的靶向治疗药物。
ATRA能够促使早幼粒细胞分化为成熟的中性粒细胞，并抑制白血病细胞的增殖。
此外，二氢叶酸还原酶抑制剂也可以用作靶向治疗药物，以进一步增强治疗效果。
支持治疗支持治疗对于白血病M3患者的康复很重要。
这包括血小板输注、红细胞输注和输液补充等措施。
此外，在治疗过程中需要紧密监测患者的血常规、肝肾功能和心电图。
治疗反应监测治疗过程中，需要不断监测患者的治疗反应。
常用的监测方法包括骨髓细胞学检查、定量聚合酶链反应（PCR）和检测特异性染色体易位（t（15；17））。
这些监测方法可以帮助医生了解患者的治疗反应，并根据情况调整治疗方案。
预后白血病M3的预后在过去几十年中有了显著改善。
治疗方案的进步使得大多数患者能够达到缓解状态，并有机会恢复正常生活。
然而，白血病M3的治疗过程可能会引起一些并发症，如深静脉血栓形成和继发性感染。
执业药师药学专业知识二(抗肿瘤药)模拟试卷4(题后含答案及解析)
执业药师药学专业知识二（抗肿瘤药）模拟试卷4(题后含答案及解析)题型有：1. B1型题 2. X型题 3. A1型题A．甲氨蝶呤B．氟尿嘧啶C．巯嘌呤D．羟基脲E．阿糖胞苷1．二氢叶酸还原酶抑制剂有( )。
正确答案：A 涉及知识点：抗肿瘤药2．胸腺核苷合成酶抑制剂有( )。
正确答案：B 涉及知识点：抗肿瘤药3．嘌呤核苷合成酶抑制剂有( )。
正确答案：C 涉及知识点：抗肿瘤药4．核苷酸还原酶抑制剂有( )。
正确答案：D 涉及知识点：抗肿瘤药5．DNA多聚酶抑制剂有( )。
正确答案：E解析：本题主要考查药物的分类。
二氢叶酸还原酶抑制剂包括甲氨蝶呤、培美曲塞；胸腺核苷合成酶抑制剂包括氟尿嘧啶、卡陪他滨；嘌呤核苷合成酶抑制剂包括巯嘌呤、硫鸟嘌呤；核苷酸还原酶抑制剂包括羟基脲；DNA多聚酶抑制剂包括阿糖胞苷、吉西他滨。
知识模块：抗肿瘤药A．磺胺类B．糖皮质激素C．门冬酰胺酶D．维生素CE．青霉素6．和甲氨蝶呤合用，可使甲氨蝶呤的血浆蛋白结合率下降，而使其血浆药物浓度增高的是( )。
正确答案：A 涉及知识点：抗肿瘤药7．和甲氨蝶呤合用，可以导致膀胱移行细胞癌的是( )。
正确答案：B 涉及知识点：抗肿瘤药8．和甲氨蝶呤合用，可消除本品化疗引起的恶心的是( )。
正确答案：D 涉及知识点：抗肿瘤药9．和甲氨蝶呤合用，能降低其对甲氨蝶呤的敏感性，限制甲氨蝶呤的骨髓毒性的是( )。
正确答案：C解析：本题主要考查药物的相互作用。
血浆蛋白结合率较高的药物（水杨酸类、保泰松、磺胺类、苯妥英钠、四环素、氯霉素等），可使甲氨蝶呤的血浆蛋白结合率下降，而使其血浆药物浓度增高。
长期联用糖皮质激素与甲氨蝶呤，可以导致膀胱移行细胞癌。
门冬酰胺酶能降低其对甲氨蝶呤的敏感性，限制甲氨蝶呤的骨髓毒性。
甲氨蝶呤与维生素C合用，可消除本品化疗引起的恶心。
知识模块：抗肿瘤药A．纳洛酮B．吗啡C．右雷佐生D．美司钠E．肾上腺素10．尿路保护剂是( )。
2023年执业药师之西药学专业二通关提分题库(考点梳理)
2023年执业药师之西药学专业二通关提分题库(考点梳理)单选题（共30题）1、患者，男，58岁。
最近出现多饮、多尿和体重下降等不正常身体状况就诊，检查发现血糖高，诊断为2型糖尿病，轻度心功能不全，医嘱选择磺酰脲类促胰岛素分泌药治疗。
A.不良反应风险较高B.容易引发“继发失效”问题C.须在进餐前即刻或餐中服用，服药后不进餐会引起低血糖D.不适用于Ⅰ型糖尿病E.不适用于酮症酸中毒者【答案】 B2、属于多烯类的是A.制霉菌素B.卡泊芬净C.特比萘芬D.氟胞嘧啶E.伏立康唑【答案】 A3、促进大脑对磷脂和氨基酸的利用，增加蛋白质合成，改善脑缺氧和脑损伤的是A.吡拉西坦B.多奈哌齐C.胞磷胆碱钠D.银杏叶提取物E.艾地苯醌【答案】 A4、福莫特罗的平喘作用维持时间是A.3~5分钟B.10~20分钟C.4~6小时D.10~12小时E.24小时【答案】 D5、多日化疗所致恶心及呕吐的药物预防方案是A.推荐化疗前用三药方案，包括单剂量5-HT3受体阻断剂、地塞米松和NK-1受体阻断剂B.建议用单一药物，如地塞米松、5-HT3受体阻断剂或多巴胺受体阻断剂(如甲氧氯普胺)预防呕吐C.推荐第1天采用5-HT3受体阻断剂联合地塞米松，第2和第3天继续使用地塞米松D.在化疗期间每日使用HT3受体阻断剂，地塞米松应连续使用至化疗结束后2～3天，必要时可以考虑加入阿瑞匹坦E.对于无恶心和呕吐史的患者，不必在化疗前常规给予止吐药物【答案】 D6、对钙及骨矿物质具有极强的吸附性，主要分布在骨骼中发挥疗效的药物是( )A.氯屈膦酸二钠B.依替膦酸二钠C.帕米膦酸二钠D.阿仑膦酸钠E.依降钙素【答案】 A7、可导致凝血酶原时间延长的是A.甲硝唑+乙醇B.奥硝唑+乙醇C.替硝唑+华法林D.替硝唑+苯巴比妥E.甲硝唑+西咪替丁【答案】 C8、患者，女，45岁。
因持续的烧心和反酸就诊，诊断为胃食管反流病，宜选用的抑酸药物是（）A.雷尼替丁B.米索前列醇C.吉法酯D.乳酶生E.匹维溴铵【答案】 A9、（2018年真题）属于肾上腺受体激动剂的降眼压药是（）A.地匹福林B.毛果芸香碱C.噻吗洛尔D.拉坦前列素E.托吡卡胺【答案】 A10、患者，女，66岁，5天前无明显诱因出现发热，最高39℃，伴寒战；无咳嗽、咳痰。
甲氨蝶呤事件
除了增强企业社会责任这样的“软约束”，行政、 司法等刚性约束都不可或缺，这些手段共同形成合 力，才能促使企业把安全责任真正落到实处。
甲氨蝶呤的含量测定
1、条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈－7.0%枸橼酸溶液－2.0%无 水磷酸氢二钠溶液（8.5：10：80）（用7.0%枸橼酸溶液或2.0%无水磷酸 氢二钠溶液调节pH值至6.0）为流动相；检测波长为302nm。分别取甲氨 蝶呤与叶酸适量，用流动相溶解并稀释制成每1ml中各约含0.1mg的混合 溶液，取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图，理论板数按甲氨蝶呤峰计算 不低于1000，甲氨蝶呤峰与叶酸峰的分离度应大于8.0。 2、测定法 取本品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1m g的溶液，精密量取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取甲氨蝶呤对 照品，同法测定，按外标法以峰面积计算，即得。
患者不良反映的问题批号甲氨蝶呤和阿糖胞苷中， 均混入了微量的硫酸长春新碱。华联制药厂在生产 过程中，同一个生产车间的生产线，在生产甲氨蝶 呤和阿糖胞苷前，还生产过硫酸长春新碱注射液。 现场操作人员将硫酸长春新碱尾液，混于注射用甲 氨蝶呤及盐酸阿糖胞苷等批号的药品中，导致了多 个批次的药品被污染。
甲氨蝶呤事件
组员：钱梦逸 冯晓飞
甲氨蝶呤的结构及药理作用
本品作为一种叶酸还原酶抑制剂，主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能还 原成有生理活性的四氢叶酸，从而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中 一碳基团的转移作用受阻，导致DNA的生物合成受到抑制。 治疗绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、各类急性白血病、乳腺癌、肺癌、头颈部癌、 消化道癌、宫颈癌及恶性淋巴瘤等。
药师考试-临床药物治疗学-常见恶性肿瘤的药物治疗-试题与解析
临床药物治疗学-常见恶性肿瘤的药物治疗一、A11、某女性患者，30岁，哺乳期，牙龈出血伴低热半个月，经骨髓穿刺诊断为“急性淋巴细胞性白血病”，拟进行化学治疗。
抗肿瘤药物的应用应遵循的原则是A、权衡利弊，规避风险B、目的明确，治疗适度C、医患沟通，保护隐私D、不良反应，果断处理E、临床试验，积极鼓励2、下列属于烷化剂的是A、环磷酰胺B、红霉素C、柔红霉素D、甲氨蝶呤E、丝裂霉素3、下列属于干扰有丝分裂的药物是A、甲氨蝶呤B、门冬酰胺酶C、阿糖胞苷D、丝裂霉素E、放线菌素D4、某男性患者，65岁，双侧颈部、双侧腋窝淋巴结肿大1年，下眼眶出现包块半个月，诊断为“弥漫大B细胞性非霍奇金淋巴瘤”，给予利妥昔单抗联合标准CHOP化疗(环磷酰胺、多柔比星、长春新碱、泼尼松)8个周期。
关于利妥昔单抗的叙述错误的是A、属于抗肿瘤单克隆抗体B、无骨髓抑制，多数患者耐受良好C、只能用5％葡萄糖注射液做溶媒D、初次滴注，起始滴注速度50mg／hE、不推荐本品在治疗期间减量使用5、某男性患者，65岁，食欲不振、消化不良伴慢性腹泻10余年，右下腹包块1个月，诊断为“晚期大肠癌”，给予伊立替康进行化疗。
关于其不良反应叙述错误的是A、迟发性腹泻B、伪膜性肠炎C、中性粒细胞增加D、乙酰胆碱综合征E、胃肠道出血6、某男性患者，15岁，牙龈出血伴低热半个月，经骨髓穿刺诊断为”急性淋巴细胞性白血病”，给予VP方案化疗；为预防脑膜白血病，给予甲氨蝶呤鞘内注射。
关于甲氨蝶呤的叙述正确的是A、嘌呤核苷酸互变抑制剂B、细胞周期非特异性抗肿瘤药C、鞘内注射简便、易行、无风险D、每次最大剂量不超过12mg，一日1次，5日为一疗程E、可致口腔炎、口唇溃疡、消化道溃疡和出血等不良反应7、心脏毒性是其主要不良反应的抗肿瘤药物是A、环磷酰胺B、伊立替康C、柔红霉素D、米托蒽醌E、丝裂霉素8、关于长春新碱的特点错误的是A、作用机制与紫杉醇相同B、作用机制是抑制拓扑异构酶C、主要不良反应有骨髓抑制D、主要用于急慢性白血病的治疗E、本品可使血钾、尿酸升高9、大剂量使用，可引发出血性膀胱炎的烷化剂抗肿瘤药是A、氮芥B、氮甲C、塞替派D、环磷酰胺E、达卡巴嗪10、下列属于拓扑异构酶抑制药类的抗肿瘤药是A、氮芥B、伊立替康C、塞替派D、环磷酰胺E、柔红霉素11、抗肿瘤药物的应用应遵循的错误是A、权衡利弊，最大获益B、目的明确，治疗有序C、医患沟通，知情同意D、不良反应，果断处理E、临床试验，积极鼓励12、以下不属于抗恶性肿瘤药的是A、细胞毒类药B、改变机体激素平衡类C、生物反应调节剂D、单克隆抗体E、抗生素13、治疗急性粒细胞性白血病效果最好的抗生素是A、博来霉素B、柔红霉素C、放线菌素D、青霉素E、庆大霉素二、B1、A.巯嘌呤B.利妥昔单抗C.羟基脲D.氟尿嘧啶E.甲氨蝶呤<1> 、属于二氢叶酸还原酶抑制剂的是A B C D E<2> 、属于胸苷酸合成酶抑制剂的是A B C D E<3> 、属于嘌呤核苷酸互变抑制剂的是A B C D E<4> 、属于核苷酸还原酶抑制剂的是A B C D E2、A.依托泊苷B.氮芥C.长春新碱D.甲氨蝶呤E.达那唑<1> 、作用于DNA化学结构的药物是A B C D E<2> 、干扰核酸生物合成的药物是A B C D E<3> 、拓扑异构酶抑制药是A B C D E<4> 、干扰有丝分裂的药物是A B C D E3、A.出血性膀胱炎B.肾脏毒性C.心脏毒性D.过敏反应E.乙酰胆碱综合征<1> 、门冬酰胺酶A B C D E<2> 、环磷酰胺A B C D E<3> 、顺铂A B C D E<4> 、柔红霉素A B C D E4、A.巯嘌呤B.阿糖胞苷C.羟基脲D.氟尿嘧啶E.甲氨蝶呤<1> 、属于二氢叶酸还原酶抑制剂的是A B C D E<2> 、属于核苷酸还原酶抑制剂的是A B C D E<3> 、属于DNA多聚酶抑制剂A B C D E答案部分一、A11、【正确答案】 E【答案解析】鉴于部分抗肿瘤药物有明显毒副作用，可给人体造成伤害，对抗肿瘤药物的应用要谨慎合理，需遵循以下基本原则：①权衡利弊，最大获益；②目的明确，治疗有序；③医患沟通，知情同意；④治疗适度，规范合理；⑤熟知病情，因人而异；⑥不良反应，谨慎处理；⑦临床试验，积极鼓励。
(临床药理学)甲氨蝶呤
药物不良反应
甲氨蝶呤治疗指数低、毒性大，且个体差 异明显，随着临床的广泛应用，其骨髓抑制、神 经毒性(鞘内给药)、肾小管阻塞和损伤等不良反 应易引起临床的高度重视。
27/0222/020/270/22
9
展望
• 随着相邻学科间的相互渗透，分析技术的不断发展和提高， 各种自动化仪器的不断出现，MTX药物浓度检测方法将更 加快速、准确、灵敏，其在提高药物疗效、降低不良反应、 指导个体化药物治疗方案的设计与实施等方面的应用将更 加广泛和具有指导意义。
(临床药理学)甲氨蝶呤
1
药物毒理
2
药代动力学
3
功能与主治
4 药物不良反应
5
展望
药物毒理
1 本品作为一种叶酸还原酶抑制剂，主要抑制二氢叶酸 还原酶而使二氢叶酸不能还原成有生理活性的四氢叶酸。
2本品主要作用于细胞周期的S期，属细胞周期，对G1/S期 的细胞也有延用。
功能主治
1、全身用药治疗各类急性白血病，恶性葡萄胎 、乳腺癌、肺癌、头颈部癌、消化道癌等。 2、动脉插管灌注用于头颈部癌和肝癌治疗。 3、大剂量甲氨蝶呤辅以甲酰四氢叶酸钙救援， 作为恶性 淋巴瘤、急性淋巴性细胞性白血并乳 腺癌、卵巢癌。
27/0222/020/270/22
8
MTX口服后在胃肠道迅速吸收，但大剂量吸收不全，有 剂量依赖性。MTX在体内肠道、肝脏、细胞内3个部位进行 代谢。80％以上经肾脏排泄，服药24 h后，50％～90％药 物以原形由尿排出体外。口服吸收良好，1小时～5小时血 药浓度达最高峰。
用法和用量
• 口服
• 肌内或静脉注射 • • 鞘内注射 • • 腔内注射
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10
7/22/2020
机器学习方法用于二氢叶酸还原酶抑制剂的活性预测
氢 叶酸还原酶抑制剂建立 了其 活性分类预测模型．采用 组成描述符 和拓 扑描述符 表征抑制剂 的分子结构 及 物理化学性质 ， 使用 Ｋ ｎａｄＳ ｎ 方法进行训练集的设计 ， ｅｎｒ—ｔ ｅ ｏ 并用 Ｍｅ ｏｏｉ Ｍ ｎｅＣ ｒ 模拟退火方法作变量 ｔ ｐｌ ｏｔ ａｌ ｒ ｓ ｏ 选择．结果表 明，支持 向量学 习机优于其它机器学习方法 ， 所得到 的最优模型具有较好 的预测结果 ， 预测 其 正确率为 ９ ． ２ ．说明通过合适 的训练集设计及变量选择 ，支持 向量学 习机方法可 以很好地用于二氢 叶酸 １６ ％ 还原酶抑制剂的活性分类预测． 关键词 二氢叶酸还原酶抑制剂 ；支持向量学 习机 ；分子描述符
２ ６个 ， 文 中标 记 为 ＋，无 活 性 的 有 ４ ５个 ，标 记 为 一．本 文 中所 有 分 子 的稳 定 几 何 结 构 均 用 ９ 本 ６
Ｈ ｐｒｈｍ （ｔ ：／ Ｗ ．ｙｅ．ｏ ／ 中的 ＭＭ ＋力场优 化得 到． ｙｅＣ ｅ ７ ｈｐ／ Ｗ Ｗ ｈｐｒｃｒ ） ｔ ｎ
１２ 分 子描述 符 ．
机 器 学 习方 法 用 于 二 氢 叶 酸 还 原 酶 抑 制 剂 的 活 性 预 测
陈晓梅 饶含 兵 黄 文丽 李泽 荣 ， ， ，
（ ．四川 大学化学学院 ， ．纳米生物医学技术与膜生物学研究所 ， １ ２ 成都 ６ ０６ ） １０４
摘要
分别采用支持 向量学 习机 、 人工神经网络 、 调节性逻辑 回归和 Ｋ 最 临近等机器 学习方法对 ７ １ 一 ６ 个二
维普资讯
２７ １２
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高 等 学 校 化 学 学 报
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执业药师考试《药学专业知识二》考点：抗肿瘤药
执业药师考试《药学专业知识二》考点：抗肿瘤药2017年执业药师考试《药学专业知识二》考点：抗肿瘤药导语：在2017年执业药师考试《药学专业知识二》中，抗肿瘤药的相关内容是什么?下面我们一起来看看吧。
第一节直接影响DNA结构和功能的抗肿瘤药第一亚类破坏DNA的烷化剂一、药理作用与临床评价烷化剂——最早问世的细胞毒类药——广谱抗癌。
通过与细胞中DNA发生共价结合，使其丧失活性;或使DNA分子断裂，导致肿瘤细胞死亡。
对细胞有直接毒性作用——细胞毒类药物。
可损害任何细胞增殖周期的DNA ，因此属于细胞增殖周期非特异性抑制剂：对M期和G1期细胞杀伤作用较强，小剂量抑制细胞由S期进入M期;大剂量杀伤各期细胞。
(一)作用特点1.氮芥——最早应用。
用于：A.恶性淋巴瘤B.慢性淋巴细胞白血病C.小细胞肺癌所致的上腔静脉综合征2.环磷酰胺——恶性淋巴瘤——疗效显著 ;【适应证】恶性淋巴瘤、淋巴细胞白血病、多发性骨髓瘤、乳腺癌、睾丸肿瘤、卵巢癌、肺癌、头颈部鳞癌、鼻咽癌、神经母细胞瘤、横纹肌肉瘤及骨肉瘤。
3.塞替派——癌，灌注。
【适应证】乳腺癌、卵巢癌、癌性体腔积液的腔内注射、膀胱癌局部灌注、胃肠道肿瘤。
局部刺激性小，可采取多种给药方式。
4.卡莫司汀——脑瘤。
——脂溶性大，能透过血-脑屏障进入脑组织。
用于：原发性脑瘤、脑转移瘤、脑膜白血病。
(二)典型不良反应1.最常见——骨髓抑制：白细胞、血小板、红细胞和血红蛋白下降(例外：长春新碱和博来霉素 )。
2.恶心呕吐。
3.脱发。
4.口腔黏膜反应——咽炎、口腔溃疡、口腔黏膜炎(口腔上皮是人体新陈代谢和生长最快的细胞)。
5.出血性膀胱炎——环磷酰胺/异环磷酰胺。
6.塞替派、白消安——高尿酸血症(预防：别嘌醇) 。
7.心肌炎、肺纤维化及中毒性肝炎。
8.致畸——妊娠及哺乳期禁用。
小结1——烷化剂不良反应TANG呕吐致畸伤骨髓，口腔溃疡头发没。
膀胱出血尿酸高，肝脏中毒害心肺。
二、用药监护(一)骨髓抑制治疗前必须检査血象，如骨髓功能尚未恢复，应减少剂量或推迟治疗时间。
西药执业药师药学专业知识(二)分类模拟题33含答案
西药执业药师药学专业知识(二)分类模拟题33最佳选择题1. 烷化剂最为常见的不良反应是A.骨髓功能抑制B.肝损伤C.肾损伤D.心脏损伤E.皮疹答案：A[解答] 本题考查烷化剂的典型不良反应。
烷化剂几乎具有细胞毒类药所有典型的不良反应，骨髓功能抑制为最为常见的不良反应，为剂量限制性毒性。
故选A。
2. 可出现出血性膀胱炎的烷化剂是A.环磷酰胺B.氮芥C.卡莫司汀D.顺铂E.奥沙利铂答案：A[解答] 本题考查烷化剂的特异性不良反应。
环磷酰胺的水解物丙烯醛刺激膀胱，缺乏有效预防措施时，可出现出血性膀胱炎，尤其在大剂量给药和既往接受盆腔放疗的患者易发生。
故选A。
3. 抗肿瘤药导致口腔黏膜反应的应对措施不包括A.进行有效口腔护理B.常规静脉滴注抗菌药物预防感染C.真菌感染时应用制霉菌素液漱口D.局部应用硫糖铝-利多卡因-苯海拉明组成的糊剂E.应用氯己定口腔溃疡膜、口腔溃疡软膏答案：B[解答] 本题考查烷化剂的用药监护。
应对口腔溃疡的措施有：①进行有效口腔护理。
②真菌感染应用制霉菌素液漱口。
③局部应用硫糖铝-利多卡因-苯海拉明组成的糊剂，并应用氯己定口腔溃疡膜、口腔溃疡软膏。
故选B。
4. 抗肿瘤药静脉注射时药液外渗的应对措施不包括A.应即停止注射B.一般可用1%普鲁卡因注射液局部封闭C.真菌感染时应用制霉菌素液漱口D.有疼痛或肿胀区域行多点注射进行局部皮下封闭E.局部进行热敷答案：E[解答] 本题考查烷化剂的用药监护。
当化疗药渗漏时，应即停止注射。
根据化疗药的特性采取相应的防治措施。
一般可用1%普鲁卡因注射液局部封闭，局部进行冷敷(禁忌热敷)，以减轻皮肤坏死的机会。
局部使用解毒剂是化疗药外渗处理的重要环节，根据药物渗出量和范围做局部皮下封闭，即有疼痛或肿胀区域行多点注射。
故选E。
5. 可预防环磷酰胺所致出血性膀胱炎的药物是A.维生素KB.维生素B6C.糖皮质激素D.美司钠E.呋塞米答案：D[解答] 本题考查烷化剂的用药监护。
抗代谢抗肿瘤药物有哪些
抗代谢抗肿瘤药物有哪些抗代谢抗肿瘤药物是指能与体内代谢物发生特异性结合，从而影响或拮抗代谢功能的药物，通常它们的化学结构与体内的核酸或蛋白质代谢物相似，那么抗代谢抗肿瘤药物有哪些呢?下面是店铺为你整理的抗代谢抗肿瘤药物有哪些的相关内容，希望对你有用!抗代谢抗肿瘤药物甲氨蝶呤甲氨蝶呤是叶酸拮抗药用于治疗儿童急性白血病，疗效显著。
也用于治疗绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、卵巢癌、头颈部肿瘤及消化道癌等。
6-巯嘌呤6-巯嘌呤是嘌呤拮抗药。
其化学结构与次黄嘌呤相似，为嘌呤核苷酸合成抑制剂。
在体内，经次黄嘌呤-鸟苷酸酶(HGPRT)的催化，6-MP首先转变成硫代肌苷酸，后者阻止肌苷酸转变为腺苷酸和鸟苷酸，从而干扰嘌呤代谢、阻碍DNA合成，使肿瘤细胞不能增殖。
6-MP→次黄嘌呤-鸟苷酸酶→硫代肌苷酸→阻止肌苷酸转变为腺苷酸和鸟苷酸。
对S期细胞及其他期细胞有效。
临床主要用于儿童急性淋巴母细胞性白血病的维持治疗，亦用于治疗急性或慢性非淋巴细胞性白血玻5-氟尿嘧啶1.药理作用和临床应用5-氟尿嘧啶是嘧啶拮抗药。
5-FU在细胞内转变成5-氟尿嘧啶脱氧核苷酸后才发挥作用。
其抗肿瘤谱广，对多种肿瘤尤其是对消化道癌症和乳腺癌疗效较好。
临床用于治疗食道癌、胃癌、结肠癌、直肠癌、胰腺癌及肝癌，也可用于治疗卵巢癌、子宫癌、鼻咽癌、膀胱癌及前列腺癌等。
常参与组成几种联合治疗方案，是重要的抗癌药物之一。
局部应用其软膏剂，治疗恶变前皮肤角化和表浅基底细胞瘤，但不用于浸润性皮肤癌。
抗代谢抗肿瘤药物的不良反应静脉滴注后常见消化道反应，且最早出现;一般于用药后第二周出现骨髓毒性，常表现为白细胞及血小板减少。
抗代谢类药物作用于核酸合成过程中不同的环节，按其作用可分为以下几类药物：(一)胸苷酸合成酶抑制剂：氟尿嘧啶(5-FU)、呋喃氟尿嘧啶(FT-207)、二喃氟啶(双呋啶FD-1)、优氟泰(UFT)、氟铁龙(5-DFUR)。
抗肿瘤作用主要由于其代谢活化物氟尿嘧啶脱氧核苷酸干扰了脱氧尿嘧啶苷酸向脱氧胸腺嘧啶核苷酸转变，因而影响了DNA的合成，经过四十年的临床应用，成为临床上常用的抗肿瘤药物，成为治疗肺癌、乳腺癌、消化道癌症的基本药物。
二氢叶酸还原酶抑制剂的量子化学研究——吡啶并嘧啶类衍生物的定量构效关系
剂 的作用 机理 ． 因此 通过 进行 Ｑ Ａ Ｓ Ｒ研 究得 到这类 抑制 剂 的药效基 团及 作 用机 理是具 有重要 意义 的．
目 ， 前 对二氢叶酸还原酶 的抑制剂构效关系都是在 分子水平上从定性角度去研究． 还没有从电子结构 水平对这两类抑制剂 的定量构效关系进行研究的
报道 ． 因此本 文 应用 量 子 化 学 方法 ， 图从微 观 结 试
Ｖｏ ． Ｎｏ ３ １２８ ． Ｍａ ｙ ２ ０ ０１
文章编号 ：０ ８—１０ ｛０ ０ ０ ０ １ ｏ １０ ４ ２ ２ １ ）３－ ４ ８一 ４
二氢 叶酸 还原 酶 抑 制剂 的量 子化 学 研 究
— —
吡 啶 并嘧 啶 类 衍 生 物 的 定 量 构效 关 系①
范卓文 孙盛敏 刘 国臣 崔瑞海 ４ ， ， ，
摘 要 ： 利 用量子化 学 方法 ， 二氢 叶酸还 原 酶抑 制 剂 一 一吡 啶 并 嘧啶 类衍 生 物的 电子 结构 将
进行 了计算分析和线性的拟合． 结果表明化合 偶极矩 ， 能级差有着显著的相关性． 回归分析得到 了相关性好的相 关模型（ Ｏ９ ） Ｒ＝ ．３ ．
（ ．熏龙江中医药大学药学院， １ 黑龙江 哈尔滨 １０ ４ ２ ５００；．哈尔滨 商业大学 食品工程学院， 羼龙江 哈尔滨 １０ ７ ；．朝阳高等师 范专科学 ５ ０ ６３
校． 辽宁 ， 阳 １２０ ； 朝 ２０ ０ ４ ．哈尔滨学院 生命科学与化学学院。 燕龙江 哈尔滨 １０ ８ ） ５０ ０
空轨 道 的能量 Ｅ 。 以及 二 者 的能 量差 △ 苯 环 删 ， Ｅ，
溶性 ， 因而对 Ｍ Ｘ耐药的肿瘤细胞不会对它们产 Ｔ
生交叉 耐药性 ．
近年来 ， 虽已发现了许多不 同来源的二氢叶酸 还原酶 的氨基酸序列和晶体结构 ， 目前还没有获 但 得任何一种二氢叶酸还原酶的晶体结构以及抑制
第25章核苷酸生物合成(刘建华)
第一步，碳酸被ATP磷酸化，生成羧基磷酸，同 时释放Aቤተ መጻሕፍቲ ባይዱP。羧基磷酸与氨反应，生成氨甲酸和 磷酸。
第二步：胺甲酰磷酸合成酶催化，氨甲酸被另 一ATP磷酸化形成氨甲酰磷酸。
图25.3 氨甲酰磷酸合成酶有三 个活性中心。较小的链(黄色): 谷氨酰胺水解(产生氨)。较大的 链有两个ATP-grasp结构域(蓝色 与红色)。蓝色: 将碳酸磷酸化成 羧酸磷酸，然后与氨反应生成氨 基甲酸。红色: 氨基甲酸被磷酸 化成胺甲酰磷酸。
图25.9 核苷酸还原酶还原核糖核苷酸，其活性位点有三个关键的 半胱氨酸和一个谷氨酸。每个R2亚基有一个酪氨酸自由基能够接 受活性位点半胱氨酸残基的电子，启动还原反应。
图25.10 核苷酸还原酶R2亚基。这个亚基的一个酪氨酸 残基含有稳定的自由基。这是邻近的含有两个铁原子之 间的氧（没有画出）与这个酪氨酸反应生成的自由基。 两个R2亚基结合在一起形成一个二聚体。
随后乳清酸核苷酸脱羧酶催化，乳清酸核苷酸(orotidylate) 脱羧生成尿苷酸(UMP)。UMP是合成RNA分子的主要前体之一 。 乳清酸核苷酸脱羧酶是已知的催化效率最高的酶之一。缺乏 这个酶，乳清酸核苷酸脱羧反应非常缓慢，每7800万年才发生 一次。有这个酶，乳清酸核苷酸每秒就能发生一次脱羧，反应速 率增加了1017倍。
还需要三个步骤才能完成嘌呤环的构建。与咪唑环连接的 天冬氨酸消除一分子延胡索酸，N10-甲酰四氢叶酸提供甲 酰基加成到末尾的氨基上，接着环化脱水，形成肌苷酸。
图25.7 肌苷酸的形成。消除延胡索酸、来源于N10-甲酰四氢叶酸的 甲酰基的加入、环化反应，合成肌苷酸（即次黄嘌呤核苷酸）。
从头合成嘌呤的中间体，很多在水溶 液中可被迅速降解。这些中间体在水溶液 中的不稳定性提示，这个合成途径的一个 酶促催化反应的产物经通道直接运给此途 径的下一个酶。但是这些酶(至少在没有底 物结合时)并没有结合在一起形成复合物。 目前正在研究的一种假设是，只有在相应 的中间物存在时，这些酶蛋白才形成这种 复合物。这种蛋白行为显示底物通道运输 复杂，是底物诱导酶蛋白构象变化所致。
执业药师药学专业知识(二)第11章 抗寄生虫药
执业药师药学专业知识（二）第11章抗寄生虫药分类：医药卫生执业药师主题：2022年执业药师《执业西药师全套4科》考试题库科目：药学专业知识（二）类型：章节练习一、单选题1、吡喹酮不用于治疗A.血吸虫病B.肺吸虫病C.眼囊虫病D.姜片虫病E.绦虫病【参考答案】：C【试题解析】：2、磺胺多辛血浓度不应超过A. 100µg/mlB. 200µg/mlC. 300µg/mlD. 400µg/mlE. 500µg/ml【参考答案】：错误【试题解析】：3、以下不属于抗丝虫药的是A.乙胺嗪B.伊维菌素C.呋喃嘧酮D.三氯苯达唑E.阿苯达唑【参考答案】：D【试题解析】：4、干扰疟原虫的表膜线粒体功能，通过影响疟原虫红内期的超微结构，使其膜系结构发生变化的抗疟药是A.氯喹B.伯氨喹C.乙胺嘧啶D.奎宁E.青蒿素【参考答案】：E【试题解析】：本题考查青蒿素的作用机制。
青蒿素类药物的作用机制主要是干扰疟原虫的表膜线粒体功能，通过影响疟原虫红内期的超微结构，使其膜系结构发生变化。
5、乙胺嘧啶大剂量连续服用可出现缺乏A.烟酸B.叶酸C.维生素CD.维生素EE.维生素K【参考答案】：错误【试题解析】：6、以下抗寄生虫药的使用方法错误的是A.蛲虫病易自身重复感染，故在阿苯达唑治疗2周后应重复治疗一次B.阿苯达唑治疗蛲虫病一次即为一疗程，药片需用水吞服C.左旋咪唑驱虫空腹或睡前顿服D.氯硝柳胺驱牛带绦虫和猪带绦虫应空腹吞服E.三氯苯达唑可以压碎后用果酱服用【参考答案】：D7、以下影响虫体内酶的活性的驱肠虫药是A.阿糖腺苷B.噻嘧啶C.吡喹酮D.恩波吡维胺E.碘苷【参考答案】：D【试题解析】：驱肠虫药的作用特点：影响虫体内酶的活性，如恩波吡维胺。
8、关于用于控制疟疾症状的抗疟药的描述，错误的是A.青蒿素对脑型疟有效B.青蒿素对疟原虫红内期杀灭作用C.奎宁对红外期无效D.奎宁长疗程可根治恶性疟E.奎宁可以中断疟疾传播【参考答案】：E【试题解析】：9、哺乳期妇女服用吡喹酮后不宜喂乳的时间是A.3日内B.4日内C.5日内D.6日内E.7日内【参考答案】：正确【试题解析】：10、关于乙胺嗪使用的叙述，错误的是A.在丝虫病流行区，可将乙胺嗪掺拌入食盐中制成药盐B.对儿童有蛔虫感染者可先服药治疗丝虫病C.重度罗阿丝虫感染者治疗后可发生脑病和视网膜出血D.活动性肺结核患者暂缓治疗E.严重心脏病、肝脏病、肾脏病患者暂缓治疗【参考答案】：错误【试题解析】：11、服用磺胺多辛的方式不正确的是A.餐前1小时服用B.餐后2小时服用C.餐中服用D.每次服药时饮水约240mlE.成人每日尿量至少维持在1200~1500ml【参考答案】：C【试题解析】：12、噻嘧啶驱虫药主要用于治疗A.蛔虫病B.绦虫病C.血吸虫病D.丝虫病E.姜片虫病【参考答案】：正确【试题解析】：噻嘧啶[适应证]用于蛔虫，钩虫.蛲虫或混合感染。
药物化学习题
1.下列不含有手性中心的药物是A.布洛芬B.吲哚美辛C.萘普生D.苯巴比妥答案：B2.磺胺类药物的抑菌作用，是由于它能与细菌生长所必须的某种物质产生竞争作用，干扰细菌的生长，这种物质是A.苯甲酸B.对氨基苯甲酸C.邻苯基苯甲酸D.对硝基苯甲酸答案：B3.以下不属于烷化剂抗肿瘤药的是A.环磷酰胺B.卡莫司汀C.塞替派.D.紫杉醇答案：D4.克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素A.大环内酯类B.氨基糖苷类C.B-内酰胺类D.四环素类答案：B5.下列药物不以酶为作用靶点的是A.卡托普利B.布洛芬C.吗啡D.青霉素答案：C6.苯巴比妥具有下列哪个性质A.具酯类结构与酸碱发生水解B.具酚类结构与三氯化铁呈色C.具叔胺结构与盐酸成盐D.具酰脲结构遇酸碱发生水解答案：D7.链霉素属于哪种结构类型的抗生素A.大环内酯类B.氨基糖苷类C.B-内酰胺类D.四环素类答案：B8.与吗啡性质不相符的是A.为酸碱两性化合物B.分子由四个环稠合而成C.有旋光异构体D.吗啡的二乙酸酯为海洛因答案：B9.能使药物脂溶性增大的基团是A.烃基B.羧基C.氨基D.羟基答案：A10.非甾体抗炎药物的作用A.B-内酰胺酶抑制剂B.二氢叶酸还原酶抑制剂C.花生四烯酸环氧化酶抑制剂D.磷酸二酯酶抑制剂答案：C11.临床上一般使用肾上腺素的哪种盐A.硫酸盐B.盐酸盐C.氢溴酸盐D.马来酸盐答案：B12.磺胺类药物苯环上的氨基与磺酰胺基必须处在A対位B.邻位C.间位D.邻位或间位答案：A13.与药物化学的主要任务无关的是A.为合理、有效的应用现有化学药物提供理论基础B.为生产化学药物提供科学合理、技术先进、经济实用的方法和工艺C.正确分析药物中所有的杂质含量D.为创造和开发新药提供新颖的工艺答案：C14.盐酸普鲁卡因在酸性条件下与亚硝酸钠试液发生重氮化反应后与碱性B-萘酚偶合后生成猩红色偶氮染料，是因为结构中的A.苯环B.伯胺基C.酯基D.芳香第一胺基答案：D15.下列具有酸性而结构中不含羧基的是A.苯巴比妥B.布洛芬C.吲哚美辛D.肾上腺素答案：A16.阿司匹林与碳酸钠共热，放冷后用稀硫酸酸化析出的结晶为A.水杨酸B.醋酸钠C.水杨酸钠D.乙酰水杨酸钠答案：A17.下列吡唑酮类镇痛解热药为A.吡罗昔康B.阿司匹林C.安乃近D.布洛芬答案：C18.下列哪个药物难溶于碳酸氢钠溶液A.阿司匹林B.对乙酰氨基酚C.布洛芬D.吲哚美辛答案：B19.抗组胺药苯海拉明化学结构属于哪类A.氨基醚类B.乙二胺类C.哌嗪类D.三环类答案：A20.用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，其设计思想是A.生物电子等排置换B.起生物烷化剂作用C.立体位阻增大D.供电子效应答案A21.土霉素结构中不稳定的部位为A.2位一C0NH2B.3位烯醇一0HC.5位一OHD.6位一0H答案：D22.临床上使用的布洛芬为哪种异构体A.右旋体B.左旋体C.内旋体D.外消旋体答案：D23.环磷酰胺的作用位点是A.干扰DNA合成B.作用于DNA拓补异构酶C.直接作用于DNAD.均不是答案：B24.抗组胺药氯苯那敏化学结构属于哪种A.哌嗪类B.乙二胺类C.三环类D.丙胺类答案：D25.下列药物作用于酶的是A.芬太尼B.布洛芬C.氯沙坦D.苯妥英钠答案：B26.结构上没有含氮杂环的镇痛药是A.盐酸吗啡B.芬太尼C.盐酸美沙酮D.喷他佐辛答案：C27.关于雌激素结构不正确的是A.3—羰基B.A环芳香化C.13—角甲基D.17—B—羟基答案：A28.卡托普利结构中含有哪个基团A.巯基B.酯基C.吡啶环D.咲喃环答案：A29.镇痛药吗啡不稳定是因为A.易水解B.易酯化C.易氧化D.易重排答案：C30.2-（4-异丁基苯基）丙酸是哪个药物的化学名称A.布洛芬B.扑热息痛C.阿司匹林D.安乃近答案：A31.氯霉素四个构型中有效的构型为A.1R,2S（+）B.1S,2S（+）C.1S,2R（-）D.1R,2R（-）答案：D32.芳基丙酸类药物最主要的临床作用是A.中枢兴奋B.抗癫痫C.降血月旨D.抗病毒E.消炎镇痛答案：E33.盐酸普鲁卡因可与NaN02液反应后，再与碱性B—萘酚偶合成猩红染料，其依据为A.苯环上的亚硝化B.第三胺的氧化C.酯基水解D.因有芳伯胺基.答案：D34.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,这类药物的必要基团是下列哪点A.1位氮原子无取代B.5位有氨基C.3位上有羧基和4位是羰基D.8位氟原子取代E.7位无取代答案：C35・内源性阿片样肽类结构中第一个氨基酸均为A.甲硫氨酸B.亮氨酸C.酪氨酸D.甘氨酸答案：C36.胰岛素有A、B两个肽链组成,A,B两链之间通过（）连接A.氢键B.二硫键C.酯键D.酰胺键答案：B37.下列哪个与硫酸阿托品不符A.化学结构为二环氨基醇酯类B.具有左旋光性C.显托烷生物碱类鉴别反应D.碱性条件下易被水解答案：B38-抗高血压药物硝苯地平可采用Hantzsch法合成，以邻硝基苯甲醛、氨水及()为原料缩合得到A.乙酸乙酯B.乙酰乙酸乙酯C.乙酰乙酸甲酯D.丙二酸二乙酯答案C39.属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为A.乙胺嘧啶B.氯唑C伯氨喹D.奎宁答案：A40.烷化剂的临床用途是A.镇热解痛药B.抗组胺药C.抗病毒药D.抗肿瘤药答案：D41.降压药卡托普利属于下列药物类型中的哪一种A.碳酸酐酶抑制剂B.PDE抑制剂C.钙敏化药D.ACEI答案：D42.雄性激素结构改造可得到蛋白同化激素,主要原因是A.激素合成工业化以后，结构改造工作难度下降B.性激素结构专属性高，结构稍加改变,雄性活性降低，蛋白同化活性增加C.性激素己可满足临床需要，不密再发明新的雄性激素D.白同化激素市场前景好，刺激人们开发同化激素答案：B43・关于HMG-CoA还原酶抑制剂Lovastatin构效关系的论述中，不准确的是A.HMG-CoA具有结构相似性，对HMG-CoA还原酶具有高度亲和性B.子中二甲基丁酸部分是活性必需的C.子中3-羟基己内酯部分是活性必需的基团D.香环、芳香杂环及含双键脂肪性环的存在是必需的答案：B44.下列叙述中与吗啡及合成镇痛药共同结构特点不符的是A.分子中具有一个平坦的芳环结构B.具有一个碱性中心C.具有一个负离子中心D.含有哌啶环或类似哌啶环的空间结构答案：C45.硝苯地平的作用靶点为A.受体B.酶C.离子通道D.核酸答案：C46.在水溶液中维生素C以何种形式存在A.2-酮式B.3-酮式C.4-酮式D.烯醇式答案：D47.哪一个药物是前药A.环磷酰胺B.赛庚啶C.利多卡因D.昂丹司琼答案：A48.化学名为N-（2,6-二甲苯基）-2-（二乙氨基）乙酰胺盐酸盐一水合物的药物是A.盐酸普鲁卡因B.盐酸丁卡因C.盐酸利多卡因D.盐酸可待因答案：C49.设计吲哚美辛的化学结构是依于A.组氨酸B.5-羟色胺C.组胺D.赖氨酸答案：B50.对乙酰氨基酚的哪一个代谢产物可导致肝坏死A.谷胱甘肽结合物B.N-乙酰基亚胺醌C.氮氧化物D.硫酸酯结合物答案：B51-属于Angll受体拮抗剂是A.卡托普B.氯沙坦C.地戈辛D.尼群地平答案：B52.不属于苯并二氮卓的药物是A.地西泮B.苯妥英钠C.唑吡坦D.三唑仑答案：B53.苯妥英钠属于A.巴比妥类B.噁唑酮类C.乙内酰脲类D.丁二酰亚胺类答案：C54.巴比妥类药物有水解性,是因为具有A.酯结构B.酰脲结构C.羰基D.嘧啶环答案：B55.甲氨蝶呤属于哪一类抗肿瘤药A.抗肿瘤抗生素B.抗肿瘤植物药有效成分C.抗代谢物D.烷化剂E.抗肿瘤金属配合物答案：C56.引起青霉素过敏的主要原因是A.青霉素本身为过敏原B.合成、生产过程中引入的杂质青霉噻唑等高聚物C.青霉素与蛋白质反应物D.青霉素的水解物E.青霉素的侧链部分结构所致答案:B57.安定（地西泮）的化学结构中所含的母核是A.1,4二氮卓环B.1,4-苯二氮卓环C.1,3-苯二氮卓环D.1,5-苯二氮卓环E.1,3-二氮卓环答案：B58.8位氟原子存在,可产生较强光毒性的喹诺酮类抗生素是A.盐酸环丙沙星B.盐酸诺氟沙星C.司帕沙星D.盐酸左氧氟沙星答案：C59.盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药A.去甲肾上腺素重摄取抑制剂B.单胺氧化酶抑制剂C.5-羟色胺受体抑制剂D.5-羟色胺再摄取抑制剂答案：D60.半合成青霉素的重要原料是A.5-ASAB.6-APAC.7-ADAD.二氯亚砜答案：B61.抗肿瘤药物卡莫司汀属于A.亚硝基脲类烷化剂B.氮芥类烷化剂C.嘧啶类抗代谢物D.嘌呤类抗代谢物答案：A62.结构中含有两个手性中心的是A.吗啡B.肾上腺素C.维生素CD.氨苄西林答案：D63.非甾体类抗炎药羟布宗属于A.芳基烷酸类B.水杨酸类C.邻氨基苯甲酸类D.1,2-苯并噻嗪类答案：A64.青霉素结构中易被破坏的是A.酰胺基B.羧基C.B-内酰胺环D.噻唑环答案C：65.青霉素所含手性中心有几个A.1个B.2个C.3个D.4个E.5个答案：C66.吗啡主要氧化产物为A.可待因B.苯吗喃C.阿扑吗啡D.双吗啡答案：C67.奥美拉唑作用机制为A.H1受体拮抗剂B.质子泵抑制剂C.H2受体拮抗剂D.ACE抑制齐U答案：B68.具有酸碱两性的抗生素是A.青霉素B.链霉素C.氯霉素D.四环素答案：A69.头孢菌素属于哪种抗生素结构类型A.B-内酰胺类B.氨基糖苷类C.大环内酯类D.四环素类答案：A70.各种青霉素化学上主要区别在于A.形成不同的盐B.不同的酰基侧链C.分子的光学活性D.分子内环的大小答案：B71.下列与肾上腺素描述不符的是A.可激动a和B受体B.饱和水溶液呈弱碱性C.含邻苯二酚结构D.B-碳以R构型为活性体，具右旋光性答案：D72.通过抑制胆碱酯酶，产生拟胆碱活性的药物是A.氢溴酸上莨菪碱B.溴新斯的明C•泮库溴铵D.氯化琥珀胆碱E.硫酸阿托品答案：B73.阿托品在碱性水溶液中易被水解，这是因为化学结构中含有以下哪种结构A.酰胺键B.内酯键C.酰亚胺键D.酯键E.内酰胺键答案：D74.下列拟肾上腺素药具有儿茶酚结构的是A.伪麻黄碱B.沙丁胺醇C.多巴胺D.间羟胺答案：C75.去甲肾上腺素水溶液室温放置或加热时效价降低，因为发生了A.氧化反应B.水解反应C.消旋反应D.开环反应答案：C76.甲基多巴降压机制为，在体内转化为A.多巴胺B.去甲肾上腺素C.异丙肾上腺素D.甲基去甲肾上腺素答案：D77.在光和热条件下，发生差向异构的药物是A.氯沙坦B.利血平C.硝酸甘油D.苯硝地平答案：B78.咖啡因基本结构的母核为A.鸟嘌吟B.腺嘌吟C.黄嘌吟D.次黄嘌吟答案：C79.甘露醇属于哪一类利尿药A.磺酰胺类B.生物碱类C.苯氧乙酸类D.多羟基化合物答案：D80.维生素C具有还原性因其结构中的A.羟基B.羰基C.烯二醇D.半缩醛答案：C81.麻黄碱只激动肾上腺素B受体答案：错82.链霉素为氨基糖苷类抗生素答案：对83.青霉素作用为抑制二氢叶酸合成酶答案：错84.氟尿嘧啶属于抗代谢类抗肿瘤药答案：错85.临床应用的萘普生均为S-(+)型答案：对86.茶碱与乙二胺成的盐称为氨茶碱答案：对87.可待因为吗啡在体内的代谢产物答案：错88.对乙酰氨基酚难溶于碳酸氢钠溶液答案：对89.巴比妥类药物易水解由于具有酯基结构答案：错90.抗组胺药氯苯那敏作用于H2受体答案：错91.阿司匹林与氢氧化钠共热，加稀硫酸酸化后析出白色晶体为水杨酸92.罗红霉素属于大内环酯类抗生素93.巴比妥酸无催眠作用，当5位碳上两个氢原子全被取代后，才有镇静催眠作用94.盐酸普鲁卡因水溶液加氢氧化钠溶液析出普鲁卡因沉淀，加热后生成对氨基苯甲酸钠和二乙氨基乙醇95.阿托品结构中有3个手性原子96.芳基丙酸类药物最主要的临床作用是消炎镇痛97.5-乙基-5-苯基-2,4，6(1H，3H，5H)-嘧啶三酮为苯巴比妥的化学名98.磺胺类药物苯环上的氨基与磺酰胺基必须处在对位99.抗组胺药苯海拉明化学结构属于氨基醚类100.青霉素结构中易被破坏的是B-内酰胺环。
二氢叶酸还原酶抑制剂溴莫普林的合成
二氢叶酸还原酶抑制剂溴莫普林的合成
孙铁民;杨海权;李铣;李英
【期刊名称】《中国医药工业杂志》
【年(卷),期】2000(31)4
【摘要】:以 3 ,5 -二羟基苯甲酸为起始原料 ,合成了二氢叶酸还原酶抑制剂溴莫普林。
【总页数】4页(P147-149)
【关键词】溴莫普林;二氢叶酸还原酶抑制剂;合成
【作者】孙铁民;杨海权;李铣;李英
【作者单位】沈阳药科大学药学系;东北第六制药厂
【正文语种】中文
【中图分类】R914.5
【相关文献】
1.溴莫普林颗粒剂的药代动力学与生物利用度研究 [J], 孟玲;张静;施裕珍;邵志高
2.溴莫普林的合成 [J], 林木荣;廖联安
3.新苄基嘧啶类抗菌药溴莫普林的合成 [J], 林木荣;廖联安
4.溴莫普林（Brodimoprim）关键中间体04—BMPR的合成及应用梯度洗脱法测定含… [J], 惠安健;谢庆潮
5.溴莫普林的合成 [J],
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第一节 概述
一、抗恶性肿瘤药的分类与作用机制
（二）根据抗肿瘤作用的生化机制分类 ①干扰核酸（DNA和RNA）的生物合成（抗代谢药） ②直接影响DNA结构与功能的药物 ③干扰转录过程、阻止RNA合成的药物 ④影响蛋白质合成的药物
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⑤影响激素平衡发挥抗癌作用的药物
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第一节 概述
一、抗恶性肿瘤药的分类与作用机制
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（五）二氢叶酸还原酶抑制剂：阿糖胞苷
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第二节 常用抗肿瘤药
二、直接影响DNA结构与功能的药物
（一）烷化剂：氮芥、环磷酰胺、白消安 （二）破坏NDA的铂类配合物：顺铂、卡铂 （三）破坏DNA的抗生素：丝裂霉素、博来霉素 （四）拓扑异构酶抑制剂：喜树碱
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第二节 常用抗肿瘤药
三、干扰转录过程和阻止RNA合成的药物
药理学
第四十章 抗恶性肿瘤药
第四十章 抗恶性肿瘤药
恶性肿瘤：
常被称为癌症，是以机体自身细胞生长失控和扩散为特征的一类 疾病。
恶性肿瘤的治疗方法：
包括手术切除、放射治疗和化学治疗 其中化学治疗在恶性肿瘤治疗3 中占有重要的地位，但是由于传统 细胞毒类药物的选择性和毒性，增加了化学治疗的难度。
一、根据细胞增殖动力学规律考虑
二、从抗肿瘤药物的作用机制考虑
三、从药物的毒性考虑
四、从药物的抗瘤谱考虑
五、从给比星、柔红霉素
四、抑制蛋白质合成功能的药物
（一）微管蛋白活性抑制药：长春碱类、紫杉醇 （二）干扰核蛋白体功能的药物：三尖杉生物碱类 （三）影响氨基酸供应的药物：L-门11冬酰胺酶
五、调节体内激素平衡的药物
雌激素类、雄激素类、他莫昔芬、氟他胺、氨鲁米特
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第三节 抗肿瘤药物的应用原则
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第一节 概述
一、抗恶性肿瘤药的分类与作用机制
（一）根据药物化学结构和来源分类 ①烷化剂：氮芥、乙烯亚胺类、亚硝脲类、加完磺酸酯类，等； ②抗代谢药：叶酸、嘧啶、 嘌呤类似物，等； ③抗肿瘤抗生素：蒽环类抗生素、丝裂霉素、博来霉素、放线菌素，等； ④抗肿瘤植物药：长春碱类、喜树碱类、紫杉醇类，等； ⑤激素：雌激素、肾上腺皮质激素、4雄激素，等； ⑥杂类：铂类配合物和酶，等。
（三）根据作用的细胞周期或时相分类 ①细胞周期非特异性药物 ②细胞周期特异性药物
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第一节 概述
二、抗恶性肿瘤药的耐药机制
1.天然耐药：有些肿瘤细胞对抗肿瘤药存在天然耐药性。
2.获得性耐药：有一些肿瘤细胞经过一段时间治疗后，对原来敏感的 药物产生不敏感现象。
3.多药耐药：肿瘤细胞接触到一种抗肿瘤药后，对多种结构不同、作用 机制各异的抗肿瘤药产生7 耐药性；
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第一节 概述
三、抗恶性肿瘤药的不良反应
（一）近期不良反应
1.骨髓抑制：
2.消化道反应；
3.脱发
4.重要器官及神经系统损害
5.过敏反应
（二）远期毒性反应
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1.致突变、致癌及免疫抑制作用：
2.致不育和致畸；
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第二节 常用抗肿瘤药
一、干扰核酸生物合成的药物
（一）二氢叶酸还原酶抑制剂：甲氨蝶呤 （二）胸苷酸合成酶抑制剂：氟尿嘧啶 （三）嘌呤核苷酸互变抑制剂：巯嘌呤 （四）核苷酸还原酶抑制剂：羟基脲