癫痫的药物治疗PPT优秀课件
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非氨酯 加巴喷丁 奥卡西平
噻加宾
半衰期
75~120h 7~42h（与浓度相关） 5~8h（代谢物：苯巴比妥75~120h）
30~60h 5~26h（个体间差异大）
4~12h 20~80h 10~50h，（代谢物：N-去甲基氯巴占50h)
4~7h 30h，与肝酶诱导剂合用15h，与丙戊酸
合用60h 18~23h
1989年 1991年 1993年 1995年 1998年
抗癫痫药治疗目的
完全控制发作 无药物不良反应 提高生活质量
抗癫痫药物治疗的现状
单一药物治疗
控 制 65%
不 能 控 制 35%
两种药物治疗
控 制 10%
不 能 控 制 25% 多药治疗
控 制 5%
不 能 控 制 20%
实验性药物治疗少数可控制
可过度激动。 6. 应遵从医嘱按时服药，如果希望变动药物剂量或品种应与医
生讨论。
二 选择抗癫痫药应考虑的因素
频度 疗效 不良反应（特异性/过敏，急性与剂量相关，慢
性对组织器官、代谢、认知不良反应，致畸性） 药代动力学特性 药物间相互作用 易于应用 患者的情况 价格
理想AED的性质
癫痫的药物治疗 PPT
癫痫的药物治疗
广州协佳癫痫病医院
抗癫痫药 苯巴比妥 苯妥英钠
扑痫酮 乙琥胺 卡马西平 丙戊酸钠 氯硝西泮 氯巴占 新抗癫痫药 氨己烯酸 拉莫三嗪 非氨酯 托吡酯 左乙拉西坦
抗癫痫药
临床应用 1912年 1938年 1952年 1958年 1963年 1963年 1975年 1975年
发作类型 全面性
强直阵挛 失神
抗癫痫药的选择
首选单药治疗
其他对此型发作有效的药物*
VPA、 PHT、 CBZ
VPA、 ESM
CLB、 GBP、 LTG、 PB、 PRM、 TGM、 TPM、 VGB
AZM、 CLB、 FBM、 LTG 、TPM
肌阵挛
VPA
失张力
VPA
AZM、 CLB、 CBZ、 FBM、 LTG、 TPM
积极治疗病因 尽一切可能去除诱因
复发的危险
英国前瞻性研究564例首次发作后复发率
复发的可能随观察时间延长而增加。观察至182周，78％ 复发；6个月无发作为44％，12个月无发作为32％；18个 月无发作为17％。
病因不同复发的可能性不同
首次非热性发作后50％～80％有 第二次或更多次发作
麦苏林) 苯妥英 Phenytoin PHT (大仑丁Dilantin) 酰胺咪嗪 Carbamazepine CBZ (痛可定Tegretal、痛痉宁、卡
马西平) 乙琥胺 Ethosuximide (柴伦丁 Zarontin) 苯二氮卓类 氯硝西泮 Clonazepam CZP 丙戊酸 Valproic VPA 钠盐（抗癫灵Depakine）、镁盐 . 丙颉草酰胺 Valpramide(癫健安)
6~8h 20h(13~30h，与肝酶诱导剂合用时下降）
5~9h 8~10h（代谢产物：单羟衍化物MHD）
3.8~4.9h
5×半衰期
稳态血浓度
抗癫痫药目标(有效)血浓度
药物 苯巴比妥
苯妥英钠 扑痫酮 乙琥胺
卡马西平 丙戊酸
拉莫三嗪 托吡酯 非氨酯
奥卡西平 氯巴占
氯硝西泮 加巴喷丁 左乙拉西坦
噻加宾 氨己烯酸
CLB、 FBM、 LTG、 TPM
部分性 单纯、复杂 有/无继发全面性
综合征 良性外侧裂癫痫 JME LGS
WEST
CBZ、 VPA、 PHT
VPA VPA VPA ACTH 、VPA、 TPM
CLB、 GBP、 LTG、 PB、 PRM TGB、 TPM、 VGB
CBZ、 CLB、 GBP、 PHT CLB、 LTG、 TBM CLB、 CZP、 FBM、 LTG、 TPM、 VGB CLB、 CZP、 LTG、 VGB
卡马西平
4-8h
丙戊酸
1-8h
氯硝西泮
1-4h
氯巴占
1-4h
氨己稀酸
Fra Baidu bibliotek
2h
拉莫三嗪
1-3h
托吡酯
2h
左乙拉西坦
0.6-1.3h
非氨酯
1-4h
加巴喷丁
2-4h
奥卡西平
4-5h
噻加宾
1h
抗癫痫药半衰期
药物 苯巴比妥 苯妥英钠
扑痫酮 乙琥胺 卡马西平 丙戊酸 氯硝西泮 氯巴占 氨已烯酸 拉莫三嗪
托吡酯 左乙拉西坦
开始用药前应向病人及其家属说明：
1. 抗癫痫药物治疗仅抑制发作而非治“本”。 2. 开始用药不可能使发作立即消失，需要有调整剂量或改换其
他药物的时间。 3. 至少应有5倍平均发作间隔的时间才能判定效果。 4. 同时应用其他药物时即使是非抗癫痫药也应注意其相互影响。 5.应强调与诱发发作有关的因素：应避免饮酒，应睡眠充足，不
首次癫痫发作的治疗
首次无诱因的癫痫性发作
首次症状性癫痫性发作
脑电图正常 无病因
脑电图有癫痫样 发 作 及 /或 有 病 因
治疗原发病
暂缓治疗，观察
复发间隔在 1年以上
复发间隔 ＜1年
单药治疗
选择最佳 抗癫痫药
暂缓治疗，观察
单药治疗 失败
换用其他 抗癫痫药
3年无发作， 脑电图正常
可考虑停药
调整剂量 治疗失败 多药治疗
目标浓度（mg/L） 15～40
10～20 5～12（代谢物苯巴比妥15～40）
40～100 4～12
40～120 2～20 9～12
200～460 10～35 －
20～80ng/ml － － － －
一、癫痫药物治疗的指征
癫痫的患病率为7~8‰左右，一般人群中3.5 ％一生中有一次惊厥发作。
惊厥发作≠癫痫 癫痫是反复固定形式发作的脑病。如可以 确诊为癫痫，应早期治疗。
选择标准
理想性质
疗效
新的作用机理
抗发作谱广
可与其他AED合用
可长期使用
治疗指数增加
不良反应
无严重或慢性不良反应
无致畸性
药物学
多种剂型
多种给药途径
药代动力学
线性药代动力学
不与血浆蛋白结合
不被代谢
不诱导肝代谢酶
不抑制其它药物代谢
与其它AED或其它药物无相互间作用
传统一线抗癫痫药
苯巴比妥 Phenobarbital PB （鲁米那Luminal） 扑咪酮 Primidne PRM (去氧苯巴比妥Desoxyphenobarbital
外 科 治 疗 15%
应用抗癫痫药正规治疗后 使80%的病人得以完全控制发 作，其余20%寄希望于新抗癫 痫药或考虑外科治疗。
抗癫痫药的药代动力学
临床上以血浓度代表药代力学 的结果
抗癫痫药口服后血浓度达到峰值时间
药物
达峰时间
苯巴比妥
1-3h(个体间变化较大)
苯妥英
8-12h
扑痫酮
3h
乙琥胺
<4h
噻加宾
半衰期
75~120h 7~42h（与浓度相关） 5~8h（代谢物：苯巴比妥75~120h）
30~60h 5~26h（个体间差异大）
4~12h 20~80h 10~50h，（代谢物：N-去甲基氯巴占50h)
4~7h 30h，与肝酶诱导剂合用15h，与丙戊酸
合用60h 18~23h
1989年 1991年 1993年 1995年 1998年
抗癫痫药治疗目的
完全控制发作 无药物不良反应 提高生活质量
抗癫痫药物治疗的现状
单一药物治疗
控 制 65%
不 能 控 制 35%
两种药物治疗
控 制 10%
不 能 控 制 25% 多药治疗
控 制 5%
不 能 控 制 20%
实验性药物治疗少数可控制
可过度激动。 6. 应遵从医嘱按时服药，如果希望变动药物剂量或品种应与医
生讨论。
二 选择抗癫痫药应考虑的因素
频度 疗效 不良反应（特异性/过敏，急性与剂量相关，慢
性对组织器官、代谢、认知不良反应，致畸性） 药代动力学特性 药物间相互作用 易于应用 患者的情况 价格
理想AED的性质
癫痫的药物治疗 PPT
癫痫的药物治疗
广州协佳癫痫病医院
抗癫痫药 苯巴比妥 苯妥英钠
扑痫酮 乙琥胺 卡马西平 丙戊酸钠 氯硝西泮 氯巴占 新抗癫痫药 氨己烯酸 拉莫三嗪 非氨酯 托吡酯 左乙拉西坦
抗癫痫药
临床应用 1912年 1938年 1952年 1958年 1963年 1963年 1975年 1975年
发作类型 全面性
强直阵挛 失神
抗癫痫药的选择
首选单药治疗
其他对此型发作有效的药物*
VPA、 PHT、 CBZ
VPA、 ESM
CLB、 GBP、 LTG、 PB、 PRM、 TGM、 TPM、 VGB
AZM、 CLB、 FBM、 LTG 、TPM
肌阵挛
VPA
失张力
VPA
AZM、 CLB、 CBZ、 FBM、 LTG、 TPM
积极治疗病因 尽一切可能去除诱因
复发的危险
英国前瞻性研究564例首次发作后复发率
复发的可能随观察时间延长而增加。观察至182周，78％ 复发；6个月无发作为44％，12个月无发作为32％；18个 月无发作为17％。
病因不同复发的可能性不同
首次非热性发作后50％～80％有 第二次或更多次发作
麦苏林) 苯妥英 Phenytoin PHT (大仑丁Dilantin) 酰胺咪嗪 Carbamazepine CBZ (痛可定Tegretal、痛痉宁、卡
马西平) 乙琥胺 Ethosuximide (柴伦丁 Zarontin) 苯二氮卓类 氯硝西泮 Clonazepam CZP 丙戊酸 Valproic VPA 钠盐（抗癫灵Depakine）、镁盐 . 丙颉草酰胺 Valpramide(癫健安)
6~8h 20h(13~30h，与肝酶诱导剂合用时下降）
5~9h 8~10h（代谢产物：单羟衍化物MHD）
3.8~4.9h
5×半衰期
稳态血浓度
抗癫痫药目标(有效)血浓度
药物 苯巴比妥
苯妥英钠 扑痫酮 乙琥胺
卡马西平 丙戊酸
拉莫三嗪 托吡酯 非氨酯
奥卡西平 氯巴占
氯硝西泮 加巴喷丁 左乙拉西坦
噻加宾 氨己烯酸
CLB、 FBM、 LTG、 TPM
部分性 单纯、复杂 有/无继发全面性
综合征 良性外侧裂癫痫 JME LGS
WEST
CBZ、 VPA、 PHT
VPA VPA VPA ACTH 、VPA、 TPM
CLB、 GBP、 LTG、 PB、 PRM TGB、 TPM、 VGB
CBZ、 CLB、 GBP、 PHT CLB、 LTG、 TBM CLB、 CZP、 FBM、 LTG、 TPM、 VGB CLB、 CZP、 LTG、 VGB
卡马西平
4-8h
丙戊酸
1-8h
氯硝西泮
1-4h
氯巴占
1-4h
氨己稀酸
Fra Baidu bibliotek
2h
拉莫三嗪
1-3h
托吡酯
2h
左乙拉西坦
0.6-1.3h
非氨酯
1-4h
加巴喷丁
2-4h
奥卡西平
4-5h
噻加宾
1h
抗癫痫药半衰期
药物 苯巴比妥 苯妥英钠
扑痫酮 乙琥胺 卡马西平 丙戊酸 氯硝西泮 氯巴占 氨已烯酸 拉莫三嗪
托吡酯 左乙拉西坦
开始用药前应向病人及其家属说明：
1. 抗癫痫药物治疗仅抑制发作而非治“本”。 2. 开始用药不可能使发作立即消失，需要有调整剂量或改换其
他药物的时间。 3. 至少应有5倍平均发作间隔的时间才能判定效果。 4. 同时应用其他药物时即使是非抗癫痫药也应注意其相互影响。 5.应强调与诱发发作有关的因素：应避免饮酒，应睡眠充足，不
首次癫痫发作的治疗
首次无诱因的癫痫性发作
首次症状性癫痫性发作
脑电图正常 无病因
脑电图有癫痫样 发 作 及 /或 有 病 因
治疗原发病
暂缓治疗，观察
复发间隔在 1年以上
复发间隔 ＜1年
单药治疗
选择最佳 抗癫痫药
暂缓治疗，观察
单药治疗 失败
换用其他 抗癫痫药
3年无发作， 脑电图正常
可考虑停药
调整剂量 治疗失败 多药治疗
目标浓度（mg/L） 15～40
10～20 5～12（代谢物苯巴比妥15～40）
40～100 4～12
40～120 2～20 9～12
200～460 10～35 －
20～80ng/ml － － － －
一、癫痫药物治疗的指征
癫痫的患病率为7~8‰左右，一般人群中3.5 ％一生中有一次惊厥发作。
惊厥发作≠癫痫 癫痫是反复固定形式发作的脑病。如可以 确诊为癫痫，应早期治疗。
选择标准
理想性质
疗效
新的作用机理
抗发作谱广
可与其他AED合用
可长期使用
治疗指数增加
不良反应
无严重或慢性不良反应
无致畸性
药物学
多种剂型
多种给药途径
药代动力学
线性药代动力学
不与血浆蛋白结合
不被代谢
不诱导肝代谢酶
不抑制其它药物代谢
与其它AED或其它药物无相互间作用
传统一线抗癫痫药
苯巴比妥 Phenobarbital PB （鲁米那Luminal） 扑咪酮 Primidne PRM (去氧苯巴比妥Desoxyphenobarbital
外 科 治 疗 15%
应用抗癫痫药正规治疗后 使80%的病人得以完全控制发 作，其余20%寄希望于新抗癫 痫药或考虑外科治疗。
抗癫痫药的药代动力学
临床上以血浓度代表药代力学 的结果
抗癫痫药口服后血浓度达到峰值时间
药物
达峰时间
苯巴比妥
1-3h(个体间变化较大)
苯妥英
8-12h
扑痫酮
3h
乙琥胺
<4h