《α受体激动剂》
《药物化学》复习重点资料整理总结
《药物化学》复习重点资料整理总结名词解释：1.稳态血药浓度：以半衰期为给药间隔时间，连续恒量给药后，体内药量逐渐累积，给药4、5次后，血药浓度基本达到稳态水平。
2.药物：是指调节机体生理、生化和病理过程，用以预防、诊断、治疗疾病的物质。
3.药理学：是研究药物与机体之间相互作用及其规律的一门学科，包括药物效应动力学、药物代谢动力学两个方面。
4.首关消除：有些口服药物在经胃肠壁及肝脏时，会被此处的酶代谢失活。
5.肝肠循环：有的药经胆汁排泄再经肠黏膜上皮细胞吸收，由门静脉重新进入全身循环，这种在小肠、肝脏、胆汁间的循环称为肝肠循环。
6.治疗指数：药物的半数致死量LD5a与半数有效量ED50的比值。
7.处方药：必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配。
8.肾上腺素升压作用的翻转：预先给予α受体阻断药能阻断肾上腺素激动α受体的缩血管作用，保留激动β受体的血管舒张作用，使升压作用翻转为降压作用。
9.耐受性：机体对药物的敏感性降低，需增加剂量才能发挥原有药效。
10.反跳现象：长期大剂量使用某药物后突然停药，导致原有病情再现或加重。
11.二重感染：长期使用广谱抗菌药，使得敏感菌被抑制，不敏感菌大量繁殖，引发新的感染。
模块－1、在机体方面，影响药物作用的因素有哪些？（填空题）年龄性别个体差异病理状态心里精神因素遗传因素2、“三致”反应致畸致癌致突变3、药物的二重作用包括什么？P5~防治作用和不良反应4、药物作用的主要类型包括哪些？P4-5兴奋作用和抑制作用局部作用和吸收作用选择性作用和普遍作用直接作用与间接作用预防作用和治疗作用模块二1、药品贮存条件中阴凉处、凉暗处、冷处、常温的条件P28阴凉处：系指不超过20℃阴暗处：系指避光并不超过20℃冷处：系指2℃~10℃常温：系指10℃～30℃2、批准文号的代表字母和数字各自的含义，批号的含义P27字母：化学药品：H 中药：Z 保健：B 生物制品：S体外化学诊断试剂：T 药用辅：F 进口分包装药品：J数字第1、2位为原批准文号的来源代码，第3、4位为换发批准文号之后（公元年号）的后两位数字，第5~8位为顺序号批号的含义：在药品生产过程中，将同一次投料、同一生产工艺所生产的药品定为同一个批号。
高危药品知识
高危药品管理制度（护理部）高危药品是指药品本身毒性大、不良反应严重、药理作用显著且迅速或因使用不当极易发生严重后果甚至危及生命的药物。
为促进该类药品的合理使用，避免不良事件，保障患者用药安全，特制定本制度。
1、高危药品品种遴选，我院药剂科参照中国药学会医院药学专业委员会《用药安全项目组》2012年发布的《高危药品分级管理策略及推荐目录》，结合我院具体用药情况，制定高危药品目录。
具体目录见附表2.高危药品的管理采用“金字塔式”的分级管理模式，实行A、B、C 三级管理。
A级高危药品是高危药品管理的最高级别，使用频率高，一旦用药错误，患者死亡风险最高的高危药品，必须重点管理和监护；B级高危药品是高危药品管理的第二层，使用频率较高，一旦用药错误，会给患者造成严重伤害；C级高危药品是高危药品管理的第三层，使用频率较高，一旦用药错误，会给患者造成伤害。
3、A级高危险药品应设置专门的存放区域，不得与其他药品混合存放，A级、B级高危药品在药品贮存处有明显专用标识，警示医护人员注意。
每班清点交接，账目清楚。
4、高危药品调剂和医嘱转抄及执行时，严格查对，杜绝用药差错。
由转抄者在高危药品用法前标注（高危），两人核对，签名确认。
使用的瓶贴等处，张贴红色长方形警示。
确保准确无误。
4、A级、B级高危药品应严格按照药品说明书中法定给药途径、给药剂量和标准给药浓度给药。
超途径、超剂量、超浓度的医嘱，医生须加签字。
护理人员要与医生核实清楚后方可执行。
5、严格掌握高危药品适应症，做好患者用药监测，给药前、后认真落实查对制度，给药过程加强巡视，严密观察，确保用药安全。
6、各病区应根据用药实际情况设置高危药品基数，并列出清单，定期检查高危药品的有效期。
护士长负责本单元高危药品的管理，保证用药安全。
7、护士核发C级高危药品应进行专门的用药交代。
附件2014年10月高危药品管理制度（药剂科）高危药品是指药品本身毒性大、不良反应严重、药理作用显著且迅速或因使用不当极易发生严重后果甚至危及生命的药物。
电大《药理学(本)》形考任务2
试卷总分:100 得分:98
1.静脉注射大剂量异丙肾上腺素平均血压和心率的变化是（）。
A.血压升，心率不变
B.血压降，心率慢
C.血压降，心率快
D.血压升，心率慢
E.血压升，心率快
【答案】:C
2.肾上腺素兴奋的受体作用最准确的是（）。
A.β1 和β2 肾上腺素受体
B.β2 肾上腺素受体
C.α肾上腺素受体
D.β1 肾上腺素受体
E.兴奋α、β1 和β2 肾上腺素受体
【答案】:E
3.下列药物中可用于治疗多种休克的药物是（）。
A.多巴胺
B.去甲肾上腺素
C.肾上腺素
D.去甲肾上腺素加异丙肾上腺素
E.异丙肾上腺素
【答案】:A
4.静脉注射大剂量肾上腺素平均血压和心率变化是（）。
A.血压升心率快
B.血压降心率慢
C.血压降心率快
D.血压升心率不变
E.血压升心率慢
【答案】:A
5.异丙肾上腺素兴奋的受体作用最准确的是（）。
A.α肾上腺素受体
B.α和β1 肾上腺素受体
C.α、β1 和β2 肾上腺素受体
D.β1 和β2 肾上腺素受体
E.β2 肾上腺素受体
【答案】:D
6.治疗哮喘可供选择的药物是（）。
A.去甲肾上腺素或多巴胺。
药物化学考试辅导
《药物化学》复习题一、填空题或名词解释：1、盐酸普鲁卡因结构中不稳定结构有酯键和芳伯氨基，在一定条件下可发生氧化反应和水解反应。
34猩红色沉淀利多卡因 HCl NaOH （-）（普鲁卡因结构中含有芳伯胺基，？）β-萘酚试液猩红色沉淀安定（-）2、Aspirin结构中含有酯键，因而遇水易水解，产物为水杨酸和醋酸（乙酸）。
10、Aspirin中的酸性杂质是水杨酸，鉴别方法为加FeCl3发生显色反应。
44、对氨基水杨酸的化学结构是?显两性，通常利用其酸性成盐使用。
45、根据对氨基水杨酸的结构特点以及应用缺陷，可对其进行成盐、成酯、成酰胺等类型的结构修饰。
②区分对氨基水杨酸与乙酰水杨酸3、硝基化合物在体内发生还原代谢反应时往往生成伯胺代谢物。
4、含杂环的药物进行氧化代谢时，其环上的变化表现为羟基化。
5、异烟肼由于含有酰肼结构，在酸或碱下易水解生成异烟酸和肼，故变质后毒性较大。
46、异烟肼的化学结构？7、酰胺类局麻药是用酰胺键代替苯甲酸酯类局麻药酯键而得到的一系列局麻药。
30、氨基酮类局麻药是以电子等排体-CH2-取代苯甲酸酯类酯基中-O-而得到的酮类化合物。
8、骨骼肌松弛药之所以能作为全麻药的辅助药是由于这类药物在化学结构上都含有季铵盐结构，能减少全麻药的用量，减少不良反应的发生。
2、简述苯甲酸酯类局麻药的构效关系。
9、巴比妥类药物的作用强弱和快慢与药物本身的解离常数和脂溶性有关，而作用时间的长短则与5，5-位双取代基的代谢有关。
苯巴比妥分子中有酰胺结构，其钠盐水溶液在室温放置时不稳定，易被水解生成苯基丁酰脲失去活性，注射用苯巴比妥钠为粉针剂。
9、巴比妥类药物的一般性质有哪些？①苯巴比妥H2O—吡啶CuSO4—吡啶紫堇色苯妥因钠蓝色14、苯妥因钠如果用量过大或短时间内反复用药，可使代谢酶饱和、代谢减慢以及毒性反应发生，苯妥因钠具有的这个特点是饱和代谢动力学特点。
11、氮唑类抗真菌药的抗菌机制在于：在低浓度时抑制真菌细胞内麦角甾醇的生物合成，而在高浓度时，则直接破坏真菌细胞膜磷脂。
初级药师《专业知识》模拟试卷一(精选题)
[单选题]1.新药临床药理学研究不包括A.Ⅰ期临床试验（江南博哥）B.Ⅱ期临床试验C.Ⅲ期临床试验D.Ⅳ期临床试验E.Ⅴ期临床试验参考答案：E参考解析：临床药理研究分为Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ期临床试验。
掌握“绪言”知识点。
[单选题]2.药物的特异性作用机制不包括A.激动或拮抗受体B.影响自身活性物质C.影响离子通道D.影响递质释放或激素分泌E.改变细胞周围环境的理化性质参考答案：E参考解析：特异性药物作用，①通过对受体的激动或拮抗，如肾上腺素激动α受体；②影响递质释放或激素分泌，如麻黄碱除兴奋受体外，还可促使去甲肾上腺素释放，大剂量的碘抑制甲状腺素的释放；③影响自身活性物质，如阿司匹林影响前列腺素合成；④影响酶活性，如喹诺酮类影响DNA回旋酶活性而抗菌；⑤影响离子通道，如局麻药抑制Na+通道。
掌握“药物的基本作用、受体理论”知识点。
[单选题]5.具有较强的亲和力，能与受体结合，但缺乏内在活性的是A.完全激动剂B.部分激动剂C.竞争性拮抗剂D.向下调节E.向上调节参考答案：C参考解析：竞争性拮抗剂：具有较强的亲和力，能与受体结合，但缺乏内在活性，结合后非但不能产生效应，同时由于占据受体而拮抗激动剂的效应。
掌握“药动学的基本概念”知识点。
[单选题]6.药物代谢反应的类型不包括A.氧化反应B.还原反应C.歧化反应D.水解反应E.结合反应参考答案：C参考解析：生物转化分两相进行，第一相为氧化、还原或水解，第二相为结合。
不包括歧化反应。
掌握“药物的体内过程”知识点。
[单选题]7.药物的最小有效量和最小中毒量之间的距离表示A.治疗指数B.效能C.安全指数D.半数中毒量E.安全范围参考答案：E参考解析：在临床上，有时也用药物的最小有效量和最小中毒量之间的距离表示药物的安全性，称安全范围。
其距离愈大愈安全。
掌握“药动学的基本概念”知识点。
[单选题]8.可以同时激动M受体和N受体的递质是A.乙酰胆碱B.毛果芸香碱C.烟碱D.阿托品E.毒扁豆碱参考答案：A参考解析：胆碱能神经：当神经兴奋时，其末梢主要释放递质乙酰胆碱，该神经称为胆碱能神经。
α1肾上腺素能受体激动剂的应用
妊娠合并心脏病接受剖宫产产妇围术期循环管理特点
①先心病和瓣膜病为主,先心病又以左向右分流旳心脏病合并肺 动脉高压居多,取得性心脏病以风湿性心脏病二尖瓣狭窄最为常 见。 ② 胎儿、胎盘娩出后、产后数小时至数天回心血量旳增长,对 重度肺动脉高压及心脏瓣膜狭窄产妇,可能诱发心衰及肺动脉高 压危象。 ③ 围术期管理旳关键为维持体循环阻力,合理预防性地应用α1 激动剂,防止心脏前负荷过多,必要时辅以合适正性肌力药物维 护心功能
0.5~4.0 μ g ·kg1 ·min -1
0.05~0.60 μ g ·kg-1 ·min -1
3.α 1 激动剂在心血管患者应用旳注意事项
(1 )心血管手术患者诱导期间旳低血 压,可先补充液体2~5ml /kg或进行 GDFT 。围术期低血压,应在合适前负 荷条件下,予以 α1 激动剂治疗。容量 补充需与心腔大小、心功能状态相匹
左室流出道梗阻,常伴有心室收缩期二尖瓣前叶旳 前向运动( SAM 征),加重左室流出道梗阻,出现收缩 期二尖瓣返流,心脏前向血流明显降低,造成组织器 官灌注不足。加重 SAM 征旳原因有容量负荷降低、 心肌收缩力增强、外周阻力降低 。此时强心药物将 加重心肌缺血和低血压。处理原则是合适补充前负 荷、增长外周血管阻力、防止增长心肌收缩力、防 止心率过快,此时宜选用单纯 α1 激动剂。
α1 激动剂旳临床合用情况
α1 激动剂为缩血管药物,可对抗麻药所致旳扩血管作用。 配合合适容量治疗,可补充因麻醉药扩张血管引起旳相对循环容量不足,
从而维持主要器官血流灌注,降低对输液旳过分依赖
注意事项
使用前充分评估有效循环血量 不同部位血管对α1 激动剂收缩反应不同 预防性使用更易维持血流动力学稳定 常需连续输注维持血药浓度 选择不同药物
最新国家开放大学电大专科《药理学》形考任务1试题及答案(试卷号：2118)
最新国家开放大学电大专科《药理学》形考任务1试题及答案（试卷号：2118）最新国家开放大学电大专科《药理学》形考任务1试题及答案（试卷号：2118）形考任务一 1.题目 ACh的N样作用不包括（）a.心率减慢 b.肾上腺髓质兴奋 c.骨骼肌收缩 d.交感神经节兴奋 e.副交感神经节兴奋 2.题目某药t1/2为8 小时，一天给药三次，达到稳态血药浓度的时间是（）a.40小时 b.60小时 c.24小时 d.32小时 e.16小时 3.题目酚妥拉明兴奋心脏的主要原因是（）a.阻断血管α1受体 b.兴奋交感神经末梢突触前膜β受体 c.能够阻断心脏的M胆碱受体 d.能够直接兴奋心脏β1受体 e.阻断血管α1和交感神经末梢突触前膜α2受体 4.题目静脉注射大剂量肾上腺素平均血压和心率变化是（）a.血压升心率不变 b.血压升心率快 c.血压升心率慢 d.血压降心率慢 e.血压降心率快 5.题目 6.静脉注射大剂量去甲肾上腺素平均血压和心率的变化是（）a.血压升，心率快 b.血压降，心率快 c.血压升，心率慢 d.血压升，心率不变 e.血压降，心率慢 7.题目弱酸性药物与抗酸药物同服,比前者单用时（）a.在胃中解离增多，自胃吸收增多 b.在胃中解离减少，自胃吸收减少 c.在胃中解离增多，自胃吸收减少 d.解离和吸收无变化 e.在胃中解离减少，自胃吸收增多 8.题目不属于新斯的明的临床应用是（）a.筒箭毒碱中毒解救 b.治疗重症肌无力 c.治疗术后尿潴留 d.阵发性室上性心动过速 e.治疗腹痛腹泻 9.题目对受体的认识不的是（）a.受体兴奋的后果可能是效应器官功能的兴奋，也可能是抑制 b. 首先与配体发生化学反应的基团 c.各种受体都有其固定的分布与功能 d.药物必须与全部受体结合后才能发挥最大效应 e.受体与激动药及拮抗药都能结合 10.题目下列药物中用于治疗青光眼的拟交感胺类药是（）a.多巴胺 b.异丙肾上腺素 c.d.肾上腺素 e.去甲肾上腺素 11.题目药物的治疗指数是（）a.ED50/LD50 b.ED95/LD5 c.ED90 /LD10 d.ED50与LD50之间的距离 e.LD50 /ED50 12.题目去甲肾上腺素兴奋的受体作用最准确的是（）a.α、β1和β2肾上腺素受体 b.α和β1肾上腺素受体 c.α肾上腺素受体 d.β1和β2肾上腺素受体 e.β2肾上腺素受体 13.题目胆绞痛合理的用药是（）a.大剂量吗啡 b.吗啡加阿托品 c.阿司匹林加吗啡 d.大剂量阿托品 e.阿司匹林加阿托品 14.题目不属于ACh激动N型胆碱受体的作用是（）a.运动终板去极化 b.肾上腺髓质兴奋 c.交感神经节兴奋 d.窦房结兴奋 e.副交感神经节兴奋 15.题目每个t1/2给恒量药一次，约经过几个t1/2可达稳态血药浓度（）a.5 b.2 c.11 d.8 e.1 16.题目作为麻醉前给药东莨菪碱优于阿托品之处是（）a.旋光性是左旋 b.防晕动作用 c.中枢抑制作用 d.作用时间长 e.止吐作用 17.题目药物效价强度是（）a.其值越小则药效越小 b.越大则疗效越好 c.反映药物与受体的解离 d.能引起等效反应的相对剂量 e.与药物的最大效能相关 18.题目右旋筒箭毒碱属于（）a.N2胆碱受体阻断药 b.N1胆碱受体阻断药 c.拟胆碱药 d.α-肾上腺素受体阻断药 e.M胆碱受体阻断药 19.题目神经节阻断药用于脑和血管手术主要目的是（）a.抑制内脏平滑肌收缩 b.控制血压减少出血 c.防止心律失常 d.增加血管韧性 e.抑制腺体分泌 20.题目氨甲酰甲胆碱与乙酰胆碱相比，不同之处是（）a.能兴奋膀胱逼尿肌 b.不被胆碱酯酶代谢 c.能兴奋肠平滑肌 d.能增加胃蠕动 e.能兴奋Ｍ胆碱受体 21.题目普萘洛尔能治疗心绞痛的主要原因是（）a.降低回心血量 b.扩张冠状血管 c.降低心脏前负荷 d.阻断心脏β1受体 e.降低左心室压力 22.题目普萘洛尔降压的机制不包括（）a.阻断中枢的β受体 b.阻断交感神经末梢突触前膜的β受体 c.阻断心脏的β1受体 d.阻断血管的β2受体 e.阻断肾脏的β1受体 23.题目药物产生作用的快慢取决于（）a.药物的排泄速度 b.药物的分布容积 c.药物的吸收速度 d.药物的转运方式 e.药物的代谢速度 24.题目阿托品属于（）a.α-肾上腺素受体阻断药 b.拟胆碱药 c.M胆碱受体阻断药 d.N2胆碱受体阻断药 e.N1胆碱受体阻断药 25.题目可加重支气管哮喘的药物是（）a.β受体激动剂 b.β受体阻断 c.α受体阻断剂 d.α受体激动剂 e.M受体阻断药 26.题目 pKa是指（）a.药物不解离时的pH值 b.药物50解离时的pH值 c.药物90解离时的pH值 d.药物全部解离时的pH值 e.酸性药物解离的常数值 27.题目前列腺肥大应该选用的受体阻断药是（）a.β受体阻断药 b.N2胆碱受体阻断药 c.α受体阻断药 d.多巴胺受体阻断药 e.M胆碱受体阻断药 28.题目药物中毒可用新斯的明解救的是（）a.去极化型肌松药 b.毒扁豆碱 c.非去极化型肌松药 d.金刚烷胺 e.巴比妥类催眠药 29.题目肾上腺素兴奋的受体作用最准确的是（）a.α肾上腺素受体 b.β1肾上腺素受体 c.兴奋α、β1和β2肾上腺素受体 d.β2肾上腺素受体 e.β1和β2肾上腺素受体 30.题目最优先选择酚妥拉明的高血压是（）a.动脉硬化性高血压 b.嗜铬细胞瘤高血压 c.妊娠高血压 d.肾病性高血压 e.先天性血管畸形高血压 31.题目酚妥拉明舒张血管的原理是（）a.阻断心脏β1受体 b.阻断突触前膜α2受体 c.阻断突触后膜α1受体 d.兴奋M胆碱受体 e.阻断突触前膜β2受体 32.题目异丙肾上腺素兴奋的受体作用最准确的是（）a.α肾上腺素受体 b.β2肾上腺素受体 c.α和β1肾上腺素受体 d.α、β1和β2肾上腺素受体 e.β1和β2肾上腺素受体 33.题目药物半数致死量(LD50)是（）a.引起半数实验动物死亡的剂量 b.致死量的一半剂量 c.百分之百动物死亡剂量的一半 d.ED50的10倍剂量 e.最大中毒量 34.题目下列药物中可用于治疗多种休克的药物是（）a.去甲肾上腺素加异丙肾上腺素 b.肾上腺素 c.去甲肾上腺素 d.异丙肾上腺素 e.多巴胺 35.题目明显翻转肾上腺素的升压效应的药物是（）a.拉贝洛尔 b.阿托品 c.酚妥拉明 d.普萘洛尔 e.美托洛尔 36.题目半数有效量是（）a.引起阳性反应50的剂量 b.临床有效量的一半剂量 c.50的受试者有效的剂量 d.LD50 e.效应强度 37.题目最常用于感染中毒性休克治疗的药物是（）a.琥珀胆碱 b.美加明 c.东莨菪碱 d.阿托品 e.山莨菪碱 38.题目药物的零级动力学消除是指（）a.药物消除至零 b.单位时间内消除恒量的药物 c.药物的消除速率常数为零 d.单位时间内消除恒定比例的药物 e.药物的吸收量与消除量达到平衡 39.题目关于毛果芸香碱的临床应用错误的是（）a.盗汗时敛汗 b.阿托品中毒的解救 c.缩瞳对抗散瞳药作用 d.治疗青光眼 e.口腔黏膜干燥症 40.题目药物的副作用是（）a.与治疗目的无关的药理作用 b.用量过大引起的反应 c.长期用药引起的反应 d.停药后出现的反应 e.与遗传有关的特殊反应 41.题目琥珀胆碱松弛骨骼肌的原理是（）a.阻断N2胆碱受体 b.减少运动神经动作电位 c.减少运动神经末梢释放ACh d.直接松弛骨骼肌 e.持续激动N2胆碱受体 42.题目用双香豆素治疗血栓，加用苯巴比妥后抗凝血作用减弱是因为（）a.苯巴比妥抑制凝血酶 b.减慢双香豆素的吸收 c.苯巴比妥对抗双香豆素的作用 d.苯巴比妥诱导肝药酶使双香豆素代谢加速 e.苯巴比妥促进血小板聚集 43.题目药物产生副作用的药理学基础是（）a.患者肝肾功能不良 b.血药浓度过高 c.特异质反应 d.药理效应选择性低 e.用药剂量过大 44.题目氨甲酰甲胆碱的药理学特点是（）a.具有M受体阻断作用 b.具有N1受体阻断作用 c.选择性M受体激动作用 d.拟肾上腺素作用 e.选择性N1受体激动作用 45.题目静脉注射大剂量异丙肾上腺素平均血压和心率的变化是（）a.血压降，心率快 b.血压升，心率慢 c.血压降，心率慢 d.血压升，心率不变 e.血压升，心率快 46.题目药物的量效关系是指（）a.最小有效量与药理效应的关系 b.药物剂量（或血药浓度)与药理效应的关系 c.半数有效量与药理效应的关系 d.药物作用时间与药理效应的关系 e.药物结构与药理效应的关系 47.题目不属于毛果芸香碱的不良反应是（）a.加重哮喘 b.胃肠蠕动增加 c.流涎 d.出汗 e.心率加快 48.题目药物的生物转化和排泄速度决定了其（）a.副作用的大小 b.后遗效应的有无 c.效能的大小 d.作用持续时间的长短 e.起效的快慢 49.题目下列药物中除儿童外眼科最常用的散瞳药是（）a.阿托品 b.后马托品 c.肾上腺素 d.毒扁豆碱 e.毛果芸香碱 50.题目阻断交感神经末梢突触前膜β受体的药可引起（）a.去甲肾上腺素释放增多 b.心肌收缩力增强 c.去甲肾上腺素释放减少 d.心率增加 e.房室传导加快 51.题目调节麻痹是指（）a.睫状肌松弛悬韧带拉紧晶状体扁平 b.瞳孔固定不能调节 c.睫状肌松弛悬韧带松弛晶状体变凸 d.睫状肌收缩悬韧带松弛晶状体扁平 e.眼压过高视神经麻痹 52.题目治疗外周血管痉挛性疾病可选用（）a.α受体激动剂 b.β受体激动剂 c.α受体阻断剂 d.α和β受体阻断剂 e.β受体阻断剂 53.题目药物作用是指（）a.药理效应 b.对不同脏器的选择性作用 c.药物与机体细胞间的初始反应 d.药物具有的特异性作用 e.对机体器官兴奋或抑制作用 54.题目下列药物中治疗过敏性休克首选的拟交感胺药物是（）a.肾上腺素加异丙肾上腺素 b.肾上腺素 c.异丙肾上腺素 d.去甲肾上腺素加异丙肾上腺素 e.去甲肾上腺素 55.题目“肾上腺素升压作用的翻转”是指（）a.α受体阻断剂使肾上腺素明显降压 b.静脉注射肾上腺素后血压先降后升 c.β受体阻断剂使肾上腺素明显升压 d.静脉注射肾上腺素后血压只升不降 e.静脉注射肾上腺素后血压先升后降 56.题目 ACh的Ｍ样作用不包括（）a.支气管平滑肌收缩 b.瞳孔缩小 c.骨骼肌收缩 d.唾液分泌增加 e.心脏功能抑制 57.题目治疗哮喘可供选择的药物是（）a.肾上腺素或去甲肾上腺素 b.肾上腺素或异丙肾上腺素 c.去甲肾上腺素或多巴胺 d.异丙肾上腺素或去甲肾上腺素 e.异丙肾上腺素或多巴胺 58.题目咪芬属于（）a.拟胆碱药 b.N2胆碱受体阻断药 c.α-肾上腺素受体阻断药 d.N1胆碱受体阻断药 e.M胆碱受体阻断药 59.题目对受体的认识不正确的是（）a.药物必须与全部受体结合后才能发挥最大效应 b.受体与激动药及拮抗药都能结合 c.首先与配体发生化学反应的基团 d.各种受体都有其固定的分布与功能 e.受体兴奋的后果可能是效应器官功能的兴奋，也可能是抑制 60. 题目被动转运的特点是（）a.顺浓度差，不耗能，有饱和现象 b.顺浓度差，不耗能，有竞争现象 c.顺浓度差，耗能，不需载体 d.顺浓度差，不耗能，无竞争现象 e.逆浓度差，不耗能，无饱和现象 61.题目血浆t1/2是指哪种药代动力学参数下降一半的时间（）a.血药峰浓度 b.血药稳态浓度 c.最小有效血药阈浓度 d.有效血药浓度 e.血药浓度 62.题目为延长局部麻醉药作用时间常加用微浓度的药物是（）a.去甲肾上腺素加异丙肾上腺素 b.去甲肾上腺素 c.异丙肾上腺素 d.肾上腺素加异丙肾上腺素 e.肾上腺素。
肾上腺素受体激动剂
肾上腺素
大剂量：α效应逐渐增强，舒张压 肾上腺素升压作用的翻转（先使用α受体阻
断剂）
2.支气管：
（1）强大的舒张作用。 β2 （2）收缩支气管黏膜血管，降低毛细血管通透 性，有利于消除支气管黏膜水肿。 α1
（3）抑制肥大细胞释放组胺等过敏物质。 β2
肾上腺素
3.代谢 代谢增强，耗氧量增加，肝糖原分解
酚妥拉明
3.急性心肌梗死和难治充血性心力衰竭
解除心功能不全时小动脉和小静脉的反射性 收缩，外周阻力降低，降低心脏前后负荷，增加 心输出量，使心力衰竭及肺水肿得以改善。
4.肾上腺嗜铬细胞瘤的鉴别诊断 5.防治高血压危象
嗜铬细胞瘤
多发于肾上腺髓质，由于嗜铬细胞分泌大量 AD及NA，可引起血压升高及代谢紊乱。应用酚妥 拉明不仅能降低血压，还能使体内肾上腺素升压 作用翻转为降压，从而使血压下降明显。
肾上腺素
3.给药途径 （1）皮下注射：起效慢而持久（1h）
α受体激动，收缩小血管 （2）肌肉注射：起效快而短暂（30min）
β受体激动，扩张血管 （3）静脉注射：立即生效 4.代谢：类似去甲肾上腺素
肾上腺素
药理作用：直接兴奋α、β受体，产生α
型和β型效应。 1.心血管系统 （1）兴奋心脏
β1 激动心脏，心肌收缩力增强，传到加速…… β2 扩张冠状血管，改善心脏的血液供应
激动作用弱；对β2 受体几无作用。
1.血管：主要是小动脉和小静脉收缩。
α1-R兴奋 小血管收缩（皮肤、黏膜、内脏最 明显） 外周阻力
此外脑、肝、肠系膜、骨骼肌血管均呈收缩 状态。冠状血管扩张。
去甲肾上腺素
2. 心脏：激动心脏 β1受体，使心脏兴奋。
β1-R兴奋
பைடு நூலகம்
主管药师专业知识讲义-药理学——第七节 肾上腺素受体激动剂
药理学——第七节肾上腺素受体激动剂（拟肾上腺素药/拟交感胺）抢救用药交感神经兴奋时，效应器的表现？——应急反应α、β-受体激动剂1、肾上腺素——“副肾”2、多巴胺3、麻黄碱1.肾上腺素（AD）【体内过程】【肾上腺素的药理作用、临床应用和不良反应】【肾上腺素首选用于过敏性休克的原因】①因为能激动α1受体——所以，可收缩小A和毛细血管前括约肌，使血管通透性降低，减少渗出消除水肿→缓解喉头水肿；②因为能激动β1受体——所以，可改善心脏功能，强心→升压；③因为能激动β2受体——所以，可解除支气管平滑肌痉挛→改善通气功能；④还因为抑制过敏介质释放→抑制过敏反应的发生；【肾上腺素升压作用的翻转】①肾上腺素对血管的作用：②肾上腺素与α1受体阻断药同时存在时对血管的作用：肾上腺素α、β受体兴奋药，肾上腺素是代表；血管收缩血压升，局麻用它延时间，局部止血效明显，过敏休克当首选，心脏兴奋气管扩，哮喘持续它能缓，心跳骤停用“三联”，应用注意心血管，α受体被阻断，升压作用能翻转。
治疗青霉素引起的过敏性休克，首选药物是A.多巴胺B.肾上腺素C.去甲肾上腺素D.异丙肾上腺素E.麻黄碱『正确答案』B抢救溺水、麻醉意外引起的心脏停搏，最好选用的药物是A.地高辛B.麻黄碱C.去甲肾上腺素D.多巴胺E.肾上腺素『正确答案』E2.多巴胺（DA）【体内过程】口服无效，主要静脉给药；5min内起效，t1/2约为2min，持续5～10min，作用时间的长短与用量不相关。
本药不易透过血脑屏障，故外周给予的多巴胺无明显中枢作用。
【多巴胺的药理作用、临床应用和不良反应】中小剂量→扩张肾血管→治疗肾衰大剂量→收缩肾血管→导致肾衰B.麻黄碱C.去甲肾上腺素D.多巴胺E.肾上腺素『正确答案』D临床对血容量已补足但有心收缩力减弱及尿量减少的休克病人用何药抢救A.麻黄碱B.多巴胺C.去甲肾上腺素D.肾上腺素E.异丙肾上腺素『正确答案』B多巴胺舒张肾血管的机制是通过兴奋A.D1受体B.α1受体C.α2受体D.β2受体E.β1受体『正确答案』A3.麻黄碱【麻黄碱的作用特点】①性质稳定，口服有效；②作用较AD和DA，缓和持久；③有中枢兴奋作用；④连续使用可发生快速耐受性。
α受体激动剂
药理学
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【禁忌证】
高血压、动脉硬化、器质性心脏病、少 尿或无尿者应慎用或禁用。
药理学
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2024/1/5
间羟胺 (metaraminol;阿拉明,aramine) 为人工合成品 作用机制： 1.直接作用于1受体和1受体。 对1受体作用较 弱。 2.间羟胺可被肾上腺素能神经末梢摄取，进入囊 泡，置换囊泡中的NA，促进NA释放。
视力。比阿托品作用弱，不升高眼内压.
药理学
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2024/1/5
Clonidine可乐定
中枢性α2受体激动剂，通过激活抑制性神经元，降 低血管运动中枢的紧张性，使外周交感神经的功能 降低而引起降压作用
适用治疗中度高血压，常用于其他药无效时
适用治疗中度高血压，常用于其他药无效时。降压作用中等 偏强，不显著影响肾血流量和肾小球滤过率，一般用于高 血压的长期治疗。高血压急症用静脉注射，也可静脉滴注。 口服也用于预防偏头痛，或作为治疗吗啡类镇痛药或瘾者 的戒毒药。点眼用于治疗开角型青光眼。
作用机制：只激动α1受体
药理学
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[临床应用]
激动血管平滑肌细胞膜上的α1受体，使血管收 缩，血压升高，可用于防治低血压；如果血压 正常，用药后血压超过生理水平，反射性兴奋 迷走神经，使心率减慢，用于治疗阵发性室上 性心动过速；去氧肾上腺素滴眼后可激动瞳孔 开大肌细胞膜上的α1受体，使其收缩，瞳孔扩 大，用于检查眼底，既作用时间短，又不影响
药理学
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2.上消化道出血 对食管下端静脉曲张出 血以及胃出血等，取本品1～3mg，适 当稀释后口服，使上消化道粘膜血管剧 烈收缩，发挥局部作用，有助于控制上 消化道大出血。
α1肾上腺素能受体激动剂围术期应用专家共识(2017版)
α1肾上腺素能受体激动剂围术期应用专家共识（2017版）中华医学会麻醉学分会α1激动剂围术期应用专家组α1肾上腺素能受体（α1-AR）激动剂（以下简称α1激动剂）是临床常用的血管活性药物之一，但在围术期的应用缺乏规范。
近年来，随着围术期容量治疗研究的深入，围术期容量管理由开放性或限制性补液策略转变为目标导向液体治疗（goal-directed fluid therapy，GDFT）策略。
与此同时，仍有部分患者需要给予α1激动剂以维持适当的血管张力，达到维持血压和器官灌注的目的，并且在GDFT基础上限制性液体管理，改善患者的术后转归。
中华医学会麻醉学分会α1激动剂围术期应用专家组在仔细评价相关证据的基础上，提出关于α1激动剂围术期规范化应用专家共识。
α1激动剂的药理学特点人体不同部位血管表面α1-AR分布不同，缩血管药物反应也不同。
如冠状动脉α1-AR密度较低，肺动脉、肾动脉和肝动脉α1-AR密度较高。
α1-AR亚型分为α1Ａ、α1Ｂ和α1Ｄ三种。
α1Ａ、α1Ｂ主要分布在外周血管，而冠状动脉则主要为α1Ｄ。
临床常用的α1激动剂有甲氧明、去氧肾上腺素（苯肾上腺素）、麻黄碱、多巴胺、去甲肾上腺素、肾上腺素等，其中甲氧明和去氧肾上腺素仅作用于α1-AR。
由于多巴胺不同剂量时的作用复杂，而肾上腺素以β受体作用为主，大剂量时才体现缩血管作用，本文不予讨论。
α1激动剂药理作用特点见表1。
甲氧明主要作用于α1Ａ-AR和α1B-AR，对外周血管有明显收缩作用，但对冠状动脉几乎没有作用。
甲氧明使外周阻力增加、升高血压、反射性降低心率、减少心肌氧耗，同时增加心肌灌注压及冠脉血流量、增加心肌氧供。
由于甲氧明升压作用温和，与去氧肾上腺素和去甲肾上腺素相比，较少出现迷走神经反射引起的心率显著减慢。
去氧肾上腺素是非选择性α1激动剂，在收缩外周血管的同时，对冠状动脉产生收缩作用，对冠心病患者使用需谨慎。
去甲肾上腺素同时激动α1-AR和β1-AR，显著增加外周血管阻力、提高平均动脉压、增加心肌收缩力、增加回心血量，被推荐作为休克治疗的一线升压药物。
α1受体激动剂围手术期应用
谢谢大家！！
2.实施椎管内麻醉老年患者，为预防低血压发生，可遵循以下原则：
（1）实施椎管内麻醉前适当补充血管内容量，原则上不超过5ml/kg；
（2）控制局麻药物总量（满足麻醉平面要求的前提下）；
（3）局麻药物中加入麻黄素1mg/ml； （4）上述措施仍然不能预防椎管内麻醉相关低血压，可单次或持续给与 α1-肾上腺素能受体激动剂，剂量见上。
5.α1-肾上腺素能受体激动剂在骨科患者围术期应用
α1受体激动剂联合GDFT在骨科手术患者麻醉中应用剂量和注意事项
围术期骨科手术患者在确保血管内容量足够的情况下，可依据以下建议合理应用α1受体激动剂： 实施椎管内麻醉和神经阻滞的患者，可遵循以下原则：
①满足手术要求情况下，控制局麻药物的剂量；
围术期低血压处理：
首选单纯α1-肾上腺素能受体激动剂，稳定心肌/其它重要脏器灌注压 如去甲肾上腺素，甲氧明，去氧肾上腺素，取决于心功能基础： 快心率：甲氧明，去氧肾上腺素； 慢心率：去甲肾上腺素。
3.α1-肾上腺素能受体激动剂在胸科手术患者围术期应用
推荐：α1受体激动剂联合目标导向液体治疗（GDFT）达到限制性
• 全身麻醉诱导时可遵循以下原则：
全身麻醉诱导时血压下降多与静脉容量及血管张力的快速丧失有关 ，预防性给予α1受体激动剂联合GDFT更容易实现严格的容量控制，改 善患者术后转归。术前合并脑卒中、TIA病史、中重度颅脑血管狭窄等 状况老年患者，术中血压应维持在术前平静血压的基线水平~+20% 范围 内，出现低血压在排除明确病因后,根据监测指标可连续输注去氧肾上 腺素、甲氧明或者去甲肾上腺素，推荐的常用浓度为去氧肾上腺素 0.5~5 μg·kg-1·min-1、甲氧明1.5~4.0μg·kg-1·min-1或者去甲肾 上腺素0.05~0.10μg·kg-1·min-1
α_受体激动药
少眼内压升高和调节麻痹。
三、β受体激动药 异丙肾上腺素(isoprenaline）
异丙肾上腺素（isoprenaline）
【体内过程】口服易在肠道破坏而失效，气雾剂吸入给 药吸收较快。不易透过脑屏障。COMT代谢异丙肾上腺素 的速度较慢，故作用维持时间交AD和去甲肾上腺素长。
1.阿托品对眼的作用是： A 扩瞳，视近物清楚 B 扩瞳，调节痉挛 C 扩瞳，降低眼内压 D 扩瞳，调节麻痹 E 缩瞳，调节麻痹
2.阿托品对内脏平滑肌松驰作用最显著的是： A 子宫平滑肌 B 胆管输尿管平滑肌 C 支气管平滑肌 D 胃肠道平滑肌强烈痉挛时 E 胃肠道括约肌
肾上腺素（AD）
舒缩血管兴心脏，过敏休克首选用。 松弛气管促代谢，心跳骤停哮喘灵。
【体内过程】
口服F低(20%)。常作肌内或静脉注射，代谢 和排泄快，口服30min后血浓达峰，作用维持 1.5 h。
【特点】
1. 对α1、α2-R选择性不高； 2. 与α-R结合较疏松，可逆性结合； 3. 治疗量时，阻断受体作用不完全；
【药理作用】
1. 血管与血压：扩张血管，降低血压。
机制：①阻断a-R作用；②直接扩张血管作用。可翻转AD升 压作用。
— 激动a受体，对b受体作用弱
促使NA释放，有快速耐受与性NA比较：①收缩血管、
— 作用持久
升高血压的作用较弱而持 久；②肾血管收缩作用较
— 替代NA用于休克早期
弱；③兴奋心脏的作用较 弱，可使休克患者的心排
出量增加；④对心率影响
不明显；⑤化学性质稳定
应用： 1 .替代NA用于休
克早期
2.手术后或脊椎 麻醉时引起的低 血压或休克
a2肾上腺素能受体激动剂
0
10
20
30
B组
40
A组
50
心率（bpm）
60
70
80
90
心率变化
100
右美托咪啶Ⅱ期临床研究（国内）
右美托咪啶Ⅱ期临床研究（国内）
两组病人用药总剂量（mg）比较
药物
组别
x ±s
min M max
P
芬太尼
A组
0.16±0.07 0.10 0.15
0.30
0.0024
B组 0.14±0.07 0.10 0.10 0.40
副交感神经
运动神 经系统
M2
乙酰胆碱
肾上腺髓质 N1
M2
乙酰胆碱
N1
肾上腺素及去甲 肾上腺素入血
α2
肾上腺素 去甲肾上腺素
全身肾上腺素能受体
M2
乙酰胆碱
N1
M2
乙酰胆碱
M2
乙酰胆碱
胆碱能受体
N2
a2受体对神经递质释放的调节作用
突触囊泡
负反馈 （－）
去甲肾上腺素
a2受体 a1受体
a2受体的分布及其作用
睡眠时间(min)
右美托咪啶的剂量依赖性镇静作用
右美托咪啶（mg/kg）
右美托咪啶调节镇痛的部位
• 脊髓上的很多位点 • 脊髓a2受体也可能参与 右美托咪啶
• 最重要的作用位点可能
为脊髓
硬膜外或鞘内注射
• 外周确切的机制和通路
尚不清楚
初级传入纤维
皮层 丘脑 中脑 延髓 投射神经元
脊髓
右美托咪啶的镇痛作用
助用量。
– 无呼吸抑制产生。 – 心率减慢和血压轻度下降并可预见。 – 病人易于唤醒，给予刺激时有警觉性。
肾上腺素受体激动药—αβ受体激动药(药理学课件)
麻黄碱
①兴奋心脏、收缩血管、 用于防治硬膜外麻醉和
升高血压和舒张支气管的 蛛网膜下隙麻醉所引起
作用缓慢、温和而持久； 的低血压、鼻黏膜充血
②中枢兴奋作用强，易致 所致鼻塞，也可用于预
失眠；③短期内反复应用 防支气管哮喘发作和轻
可产生快速耐受性。
症的治疗。
主要有中枢兴奋，出现不安、失眠等 ，尽量不在晚间用药，如需晚间应用 宜加用镇静催眠药。禁忌证同肾上腺
内脏血管强烈收缩； ② 激动β2-R，骨骼肌血管、冠状
血管扩张。。
肾上腺素 【药理作用】【药理作用】
3. 影响血压： 小剂量: β-R占优势，兴奋心脏，心输出量↑，收缩压↑ ∕ 舒张压不变或稍↓
较大剂量: α-R占优势，收缩压↑ /舒张压↑；
肾上腺素 【药理作用】【药理作用】 3. 影响血压：
➢ 预先给予α-R阻断剂，再用AD，血压出现翻转，即 不升反降现象称为“AD升压作用的翻转”。
定 义
➢ 拟肾上腺素药（adrenomimetic drugs）能与肾上腺素受体结合 并激动受体，产生肾上腺素样作用，又称为肾上腺素受体激动 药。
➢ 根据药物对肾上腺素受体的选择性不同，肾上腺素受体激动药 分为α、β受体激动药、α受体激动药和β受体激动药三类。
案例
➢
患者，男，25岁。因患急性扁桃体炎入院就诊。既往无药
。
肾上腺素 【临床应用】
3.支气管哮喘
皮下或肌内注射能于数分钟内奏效。 Why？
（+） β2-R----平滑肌舒张； （+） β-R---↓过敏物质释放； （+） α-R----粘膜血管收缩，有利水肿消除。
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肾上腺素 【临床应用】
动物医学-外周神经系统药理《传出神经药物》
传出神经药物肾上腺素能神经药拟肾上腺素药肾上腺素（一）药理作用：α、β1、β2受体激动剂①心脏:正性肌力和正性心律作用（β1受体），增加心输出量，有强心作用可使骤停的心跳复跳（刚刚停止），作用迅速、强大而短暂②血管：各部分血管的反应有量和质的差异对小动脉、毛细血管前括约肌作用明显，对静脉、大动脉作用不明显对皮肤黏膜血管有收缩作用，对骨骼肌血管为舒张作用。
③血压：具有升压作用④平滑肌：支气管平滑肌松弛，收缩瞳孔开大肌，抑制胃肠平滑肌，对子宫平滑肌作用复杂（使未孕猫子宫松弛，对鼠来说无论何种情况都是松弛作用）⑤代谢：增加细胞耗氧量，促进糖原和脂肪的分解，加快代谢⑥其他：降低毛细血管通透性，减少渗血情况；兴奋竖毛肌；引起出汗；剂量过大，使中枢抑制，造成呼吸被抑制，窒息而死亡（二）应用1.心脏骤停急救药（小剂量应用）静脉注射或心内注射2.用于过敏性休克对于过敏性休克是特效解救药3.治疗支气管哮喘急性发作4.与局麻药配伍，可延长局麻药的吸收和作用时间，降低毒性反应。
5.局部止血，作用于小的出血，如鼻衄（三）不良反应剂量过大会造成心血管系统节律失常（四）注意事项1.内服无效，可皮下或肌肉注射，静脉注射（皮下量稀释20~50倍），但应注意2.局部止血需将0.1%盐酸肾上腺素液作5~100倍稀释3.禁止与洋地黄、钙制剂等强心类药物配伍使用去甲肾上腺素（一）药理作用：1.血管：兴奋血管α受体，使血管收缩2.心脏：兴奋心脏的β1受体，使心脏兴奋性增高，心肌收缩力加强，心率加快，传导加速，心搏出量增多。
3.血压：升压作用。
4.其它：去甲肾上腺素对平滑肌、代谢的作用均较弱，仅在很大剂量才出现血糖升高。
（二）应用抗休克早期应急抢救、内服止血（胃肠道出血）（三）不良反应局部组织缺血坏死（静脉注射时间太快、过长、浓度过大、漏注）急性肾功能衰竭麻黄碱（主要成分生物碱）（一）药理作用（α、β1、β2受体激动剂）1.使血压升高，与肾上腺素相比，缓慢、温和而持久2.具有散瞳作用，使瞳孔散大3.引起平滑肌松弛，温和而持久4.兴奋中枢神经系统，比肾上腺素强（远远强于），短时间反复用会产生耐受性（二）应用1.变应性疾病如过敏性哮喘2.局部粘膜炎症如鼻炎、减轻充血，减少肿胀3.散瞳剂4.止血，作用于小出血5.低血压和解救麻药中毒异丙肾上腺素（β1、β2受体激动剂，强效扩支气管药）作用与用途1.对心脏兴奋作用强大（β1受体兴奋），用于房室传导阻滞、心脏骤停2.舒张外周血管，解除休克时小动脉痉挛，改善微循环，用于中毒性休克、感染性休克。
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2021/3/2
整理课件
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Clonidine可乐定
• 中枢性α2受体激动剂，通过激活抑制性神 经元，降低血管运动中枢的紧张性，使外 周交感神经的功能降低而引起降压作用
• 适用治疗中度高血压，常用于其他药无效 时
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适用治疗中度高血压，常用于其他药无效时。 降压作用中等偏强，不显著影响肾血流量 和肾小球滤过率，一般用于高血压的长期 治疗。高血压急症用静脉注射，也可静脉 滴注。口服也用于预防偏头痛，或作为治 疗吗啡类镇痛药或瘾者的戒毒药。点眼用 于治疗开角型青光眼。
2021/3/2
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[药理作用] 对受体具有强大的激动作用； 对1受体激动作用较弱； 对2受体无作用。
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1.收缩血管
激动血管1受体,使血管收缩,主要是小动脉、 小静脉血管收缩。
血管收缩强度顺序是：
皮肤、粘膜血管
肾脏血管
脑、肝、肠系膜血管 骨骼肌血管
但冠状血管舒张，血流量增加，其机制为：
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2.上消化道出血 对食管下端静脉曲张出 血以及胃出血等，取本品1～3mg，适 当稀释后口服，使上消化道粘膜血管剧 烈收缩，发挥局部作用，有助于控制上 消化道大出血。
因局部收缩食管下端及胃粘膜血管，产 生止血效果。
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3.药物中毒性低血压 中枢抑制药、 受体 阻断药
2.急性肾功能衰竭 如静滴注时间过长 或浓度过高，可引起肾血管剧烈收缩， 产生少尿、无尿和肾实质损伤。因此， 在静脉滴注过程中，应时刻监测尿量， 应使每小时尿量保持在25ml以上。
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【禁忌证】
高血压、动脉硬化、器质性心脏病、少 尿或无尿者应慎用或禁用。
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NA为去甲肾上腺素能神经的递质，药用的NA 为人工合成品，化学性质不稳定，见光、遇 热易分解失效，在碱性溶液中易氧化失效， 在酸性溶液中较稳定，禁与碱性药物配伍。
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[体内过程]
1.口服易被碱性肠液破坏，故无效；皮下注射 或肌内注射因用药局部血管剧烈收缩，吸收甚 少，且易引起局部组织缺血坏死，故一般采用 静脉滴注给药。 2.药用去甲肾上腺素的去向同体内的递质。
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[临床应用]
激动血管平滑肌细胞膜上的α1受体，使血管收 缩，血压升高，可用于防治低血压；如果血压 正常，用药后血压超过生理水平，反射性兴奋 迷走神经，使心率减慢，用于治疗阵发性室上 性心动过速；去氧肾上腺素滴眼后可激动瞳孔 开大肌细胞膜上的α1受体，使其收缩，瞳孔扩 大，用于检查眼底，既作用时间短，又不影响
• α2受体激动剂：可乐定，右美托咪定，羟 甲唑啉
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儿茶酚胺的合成代谢路线
酪氨酸 酪氨酸羟化酶
多巴 多巴脱羧酶
多巴胺
多巴胺羟化酶
苯乙胺-N-甲基转移酶
去甲肾上腺素
肾上腺素
香草扁桃酸
单胺氧化酶
单胺氧化酶
香草扁桃醛
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受体激动药
去甲肾上腺素 (noradrenaline,NA;norepinephrine,NE)
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间羟胺 (metaraminol;阿拉明,aramine) 为人工合成品 作用机制： 1.直接作用于1受体和1受体。 对1受体作用较 弱。 2.间羟胺可被肾上腺素能神经末梢摄取，进入囊 泡，置换囊泡中的NA，促进NA释放。
2021/3/2
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其作用特点为：
①作用比去甲肾上腺素弱，但作用持久 (因不被MAO灭活)；
心脏兴奋后，代谢加速，心肌代谢产物增加。 （腺苷、二氧化碳、乳酸、H+）
2021/3/2
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2. 心脏 直接：激动心脏1受体，心肌收缩力加强，心 率加快，传导加快，心输出量增加。 间接：心率减慢（减压反射作用）。
整体情况：心率减慢
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3.影响血压 小剂量NA兴奋心脏，收缩压升高，血
②可肌内注射也可静脉滴注，不引起局 部缺血坏死；
③不易引起肾功能衰竭。常作为去甲肾 上腺素的代用品，用于抗休克和治疗低 血压。
2021/3/2
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去氧肾上腺素
(苯氧肾上腺素，新福林) (Phenylephrine,neosynephrine)
作用机制：只激动α1受体
2021/3/2
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• 维持镇静，同时能够被唤醒 • 此外，阻断交感神经活性，降低儿茶酚按
2021/3/2
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[不良反应]
1.局部组织缺血坏死 如静脉滴注时间过长、 浓度过高或药液漏出血管，可引起局部组织 缺血坏死。如发现注射部位皮肤苍白，应立 即停止静脉滴注或更换注射部位，并立即进 行局部热敷，并用α受体阻断药如酚妥拉明 做局部浸润注射，以扩张血管。
2021/3/2
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常见的不良反应是口干和便秘。整理课件22右美托咪定
• 选择性α2受体激动剂 • 美国目前唯一的静脉用α2受体激动剂 • 镇静、镇痛
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右美托咪定的催眠作用
• α2肾上腺素受体激动剂通过调节负责产生 觉醒的神经元基质的活性来产生睡眠
• 右美托咪定的催眠作用与自然睡眠相似， 且具有有效的唤醒系统
管收缩不明显，舒张压略升高，脉压差 变大。
大剂量收缩压和舒张压升高，脉压差变 小。
对α受体阻断药所引起的低血压有效
2021/3/2
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[临床应用]
1.抗休克（舍卒保车）主要用于早期神经源性休 克。去甲肾上腺素抗休克，主要是用小剂量短 时间静脉滴注，使收缩压维持在90mmHg左右， 以保证心、脑、肾等重要器官的血液供应。休 克的关键是微循环血流灌注不足和有效循环血 量下降，其治疗的关键是改善微循环血流灌注 和补充血容量。去甲肾上腺素的应用仅是暂时 措施，若大剂量或长时间应用，使外周血管剧 烈收缩，微循环血流灌注降低，反而使休克加 重。现也主张NA与α-受体阻断药酚妥拉明合用。
α受体激动剂
整理课件
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肾上腺素受体激动剂分类
• α、β受体激动剂：epinephrine、 ephedrime和dopamine
α受体激动剂：
• α1、α2受体激动剂：norepinephrine、 metaraminol间羟胺
• α1受体激动剂：Phenylephrine去氧肾上腺 素、Methoxamine甲氧明