阿司匹林药物合成研究进展
乙酰水杨酸合成研究进展
然而，阿司匹林的合成并非易事，需要经过多步复杂的化学反应。本次演示将 综述近年来乙酰水杨酸合成的研究进展。
传统的合成方法
传统的乙酰水杨酸合成方法主要涉及两步反应：水杨酸（Salicylic acid） 与乙酰氯（Acetyl chloride）的酰化反应以及副产物氯化氢的处理。首先， 水杨酸与乙酰氯在有机溶剂中反应生成乙酰水杨酰氯。
一、乙酰水杨酸的合成
乙酰水杨酸的合成主要采用水杨酸和醋酐反应的化学反应。首先，水杨酸和醋 酐在浓硫酸催化下形成水杨酸乙醋。然后，通过加入浓氨水作为碱，中和多余 的酸，最后得到乙酰水杨酸。
化学反应式如下： C6H4(OH)COOH + CH3(COO) → C6H4(OH)CH2COOCH3 + H2O
研究发现，一些金属离子和微生物可以作为催化剂用于乙酰水杨酸的合成。例 如，采用金属离子催化剂可以显著提高反应速率和产物的纯度。此外，某些微 生物也可以作为生物催化剂用于乙酰水杨酸的合成，具有反应条件温和、产物 易于分离纯化等优点。以借鉴其他领域的技术来改进乙酰水杨酸的合成方 法。例如，采用超声波技术可以加速反应速率和提高产物的纯度；采用激光技 术也可以实现反应条件的优化和产物质量的提高。
3、环保和安全性的考虑：对改进方法中使用的催化剂、溶剂等进行分析，评 估其对环境的影响和安全性。
4、工艺可行性和经济性评估：综合考虑改进方法的工艺复杂性、设备要求、 成本等因素，评估其可行性和经济性。
参考内容二
乙酰水杨酸，也被称为阿司匹林，是一种历史悠久的解热镇痛药。自其1899年 合成以来，阿司匹林已成为世界上最广泛使用的药物之一。本次演示将详细介 绍乙酰水杨酸的合成方法及其在医疗和科研中的应用。
二、乙酰水杨酸的应用
阿司匹林合成工艺简介及改进研究
阿司匹林合成工艺简介及改进研究《阿司匹林合成工艺简介及改进研究》一、引言阿司匹林，又叫乙酰水杨酸，是一种广泛应用于镇痛、解热和抗血小板聚集的药物，也被广泛用于心血管疾病的预防和治疗。
它的合成工艺及改进研究一直备受关注。
本文将从阿司匹林的历史、合成工艺及改进研究等方面进行全面介绍和探讨。
二、阿司匹林的历史阿司匹林的历史可追溯到古代，水杨树叶、柳树树皮等被用于缓解疼痛和发热。
而现代阿司匹林的合成则始于19世纪，在过去的一个多世纪中，阿司匹林的合成工艺不断得到改进和完善。
三、阿司匹林的生产工艺1. 原料准备：阿司匹林的合成主要原料包括苯酚和二氧化碳。
2. 反应过程：苯酚与二氧化碳在催化剂的作用下发生酯化反应，得到阿司匹林的中间体。
3. 精制和提纯：通过结晶、过滤、再结晶等工艺步骤，最终得到合格的阿司匹林产品。
四、阿司匹林合成工艺的改进研究随着科学技术的不断发展，阿司匹林的合成工艺也得到了不断改进。
新的催化剂、新的反应条件、新的分离提纯技术等不断被引入进来，以提高合成效率和产品质量。
五、对阿司匹林合成工艺的个人理解与观点阿司匹林的合成工艺在不断的改进中，为其生产提供了更高效和更环保的方法。
阿司匹林的合成工艺也是化学工程领域的一个重要研究课题，它的改进也将推动整个行业的发展。
六、总结通过对阿司匹林合成工艺的简介及改进研究的全面介绍和探讨，相信读者对这一主题有了更深入的理解。
我们也看到了阿司匹林合成工艺在不断发展中的前景和挑战。
希望本文能够为相关研究和实践提供一些思路和启发。
至此，我们完成了一篇深度和广度兼具的关于阿司匹林合成工艺的文章。
希望这篇文章能够对您有所帮助。
七、阿司匹林合成工艺的现状与面临的挑战随着医药行业的不断发展，对阿司匹林的需求也在不断增加。
作为一种常用的药物成分，阿司匹林的合成工艺需要更高的效率和更环保的生产过程。
目前，已经有一些新的技术和方法被引入进来，以改进阿司匹林的合成工艺。
绿色合成技术已经成为阿司匹林合成工艺改进的重要方向之一。
阿司匹林的研究进展及发展前景
阿司匹林的研究进展及发展前景阿司匹林是一种非甾体类药物，广泛用于为止疼痛和减轻发热。
此外，它还被用于心血管疾病的治疗和预防，包括心肌梗塞和中风。
自从1897年首次合成以来，阿司匹林一直在被积极研究，以逐渐揭开这种药物的神奇之处。
本文将介绍阿司匹林的研究进展以及其发展前景。
阿司匹林的研究进展阿司匹林的药理学特性一直是研究的重点。
近年来，一些研究表明，使用阿司匹林还可以预防多种癌症。
例如，阿司匹林可以抑制肠道的炎症反应，从而预防结肠癌。
此外，阿司匹林还可以减少女性患乳腺癌的风险。
研究表明，长期使用阿司匹林可以减少患癌的风险，特别是男性患前列腺癌的风险。
除了对心血管疾病和癌症的风险降低，阿司匹林还具有镇痛和抗炎的作用。
这是由于阿司匹林能够抑制前列腺素的合成根，进而减轻疼痛和减轻肿胀。
此外，最近有研究表明，阿司匹林可能有助于提高治愈乳腺癌的成功率。
阿司匹林可以抑制乳腺癌细胞的增殖，从而使治疗更加有效。
发展前景阿司匹林作为一种已经被证明对许多疾病有益的药物，其未来的前景非常光明。
大量的研究已经发现多种疗效，表明使用阿司匹林可能会改善癌症的疗效和预防作用。
除了治疗疾病以外，阿司匹林作为一种非处方药，未来将会成为预防性药物使用的主流。
预防性使用该药可以帮助人们减少患心血管疾病的风险，如心脏病和中风等。
这可以在全球范围内显著降低这些疾病的发生率。
总结阿司匹林是一种非常重要的药物，其研究进展使我们越来越能够理解这种药物的作用和潜力。
我们相信，对于预防心血管疾病和癌症等疾病的治疗，阿司匹林在未来将会发挥出更加重要的作用。
阿司匹林合成工艺简介及改进研究
阿司匹林合成工艺简介及改进研究一、概述阿司匹林，又称乙酰水杨酸，是一种常见的非处方药物，通常用于缓解头痛、发烧和轻度疼痛。
阿司匹林的历史可以追溯到19世纪末，由德国化学家斯皮尔勒首次合成。
随着医药科技的不断发展，阿司匹林的合成工艺也在不断改进。
本文将就阿司匹林的合成工艺进行简要介绍，并探讨其改进研究的相关进展。
二、阿司匹林的合成工艺简介阿司匹林的合成工艺主要包括水杨酸的乙酰化反应。
具体步骤如下：1. 水杨酸的制备：水杨酸可通过苯酚经羟化反应生成对羟基苯甲醛，再经过碱催化羧化反应得到水杨酸。
2. 乙酰化反应：将水杨酸与乙酸酐在硫酸或磷酸的催化下反应，生成乙酰水杨酸（阿司匹林）和醋酸。
这一合成工艺虽然简单，但存在着环境污染严重、产率低等问题，因此需要进行改进研究。
三、阿司匹林合成工艺的改进研究1. 催化剂的改进：传统合成工艺中所使用的硫酸或磷酸催化剂，在反应过程中会产生大量废酸，对环境造成污染。
研究人员尝试寻找更环保的催化剂，如具有高效催化性能的金属催化剂等。
2. 反应条件的优化：对合成工艺中的反应条件进行优化，如温度、压力、反应时间等参数的调节，能够有效提高产率，降低能耗，减少废弃物的排放。
3. 新型合成路径的探索：寻找更加环保、高效的阿司匹林合成新路径，如采用生物催化或微波合成等技术，以减少原料和能源的消耗，减少废弃物生成。
四、个人观点和理解在当今社会，环保和高效已成为各行业发展的重要趋势，药物合成工艺也不例外。
阿司匹林作为一种常用的药物，其合成工艺的改进研究不仅能够提高生产效率，减少环境污染，还可以降低药物成本，使更多患者能够受益。
我对阿司匹林合成工艺的改进研究充满期待，希望能够通过不断的创新，为药物生产带来新的突破，为人类健康事业做出更大的贡献。
五、总结阿司匹林的合成工艺自诞生以来便受到人们的关注和研究。
通过对其合成工艺的优化和改进，我们将能够得到更加环保、高效的生产方式，从而更好地满足人们对药物的需求。
阿司匹林合成催化剂研究进展
阿司匹林合成催化剂研究进展周卫国 戎姗姗 莫 清 吴 颖 王银银 蒋成君（浙江科技学院生物与化学工程学院 ，杭州 310023）摘 要 通 过 对 硫 酸 、草 酸 、柠 檬 酸 、磷 酸 氢 盐 、对 甲 苯 磺 酸 、硫 酸 氢 钠 、氨 基 磺 酸 、三 氯 稀 土 、活 性 炭 固 载 AlCl 3、固 体 超 强 酸 、膨润土负载型固体酸 、负 载 型 杂 多 酸 、碳 酸 盐 、氢 氧 化 钾 、 乙 酸 钠 、苯 甲 酸 钠 、吡 啶 、维 生 素 C 、酸 性 离 子 液 体 、脱 铝 改 性 Y 分 子 筛 、 分 子 碘 、 六 氢 吡 啶 、氧化锌或氧化钙等 21 种不同催化剂催化合成阿司匹林实验结果的分析比较发现 ：酸 性催化剂催化时合 成 阿司匹林的收率高于碱性催化剂催化 ；膨 润 土负载型固体酸 ，负 载 型杂多酸具有较 高 的实际应用价值 ；采 用 超 声 、微波等强化手段能明显加快反应速度 。
关 键 词 阿 司 匹 林 ；酰 化 反 应 ；催 化 剂 中 图 分 类 号 TQ463+.4文 献 标 识 码 A 文 章 编 号 1006-6829(2009)06-0040-04 率达 91.5%[1]。
1.3 柠檬酸柠 檬 酸 是催化合成阿司匹林的良好催化剂 ，具 有 不 腐 蚀 设 备 、不 氧 化 反 应 物 ，催 化 剂 用 量 少 ，易 提 纯、产品收率高等优点 ，适合工业化生产 。
周秀 龙 以柠檬酸为催化剂合成阿司匹林 ， 当 水 杨 酸 3.0 g ，乙 酸 酐 6.65 g ，柠 檬 酸 1.0 g ，反 应 时 间 为 40 min ，反 应 温度为 70 ℃时，阿司匹林收率达 91.0%[2]。
1.4 磷酸盐孔祥平以水杨酸和乙酸酐为原料 ， 磷酸二 氢 钾 催化，超声波振荡加热合成阿司匹林 ，其最佳合成条 件 ： 水 杨 酸 3.0 g 、 乙 酸 酐 6.2 mL （ 物 质 的 量 比 为1:3），磷 酸 二 氢 钾 0.5 g ，75～80 ℃下 ，超声波振荡反应 30～40 min ，磷酸二氢钾的回收 率 达 90％，该 法 与 浓硫酸催化合成阿司匹林的催化效果相当 ，且安全 、环 保，催化剂可回收利用 ，适用工业生产[3]。
阿司匹林研究现状与进展
药物化学论文题目：阿司匹林的研究现状与进展课程：药物化学系（部）：化学化工学院专业：应用化学班级： 12应卓BS学生姓名：杨超洪学号： 14121821511指导教师：刘立超完成日期： 2014年 12月 8日1.【化学结构及理化性质】化学名称：阿司匹林化学结构：性状：白色结晶粉末。
熔点：136-140℃沸点：321.4℃水溶性：3.3g/L（20℃）蒸汽压：0.000124mmHg at 25℃溶解性：微溶于水，溶于乙醇、乙醚、氯仿，也溶于氢氧化碱溶液或碳酸溶液，同时分解。
2.【历史过程】早在1853年夏尔，弗雷德里克·热拉尔（Gerhardt）就用水杨酸与醋酐合成了乙酰水杨酸，但没能引起人们的重视；1897年德国化学家菲利克斯·霍夫曼又进行了合成，并为他父亲治疗风湿关节炎，疗效极好；在1897年，费利克斯·霍夫曼的确第一次合成了构成阿司匹林的主要物质，但他是在他的上司——知名的化学家阿图尔·艾兴格林的指导下，并且完全采用艾兴格林提出的技术路线才获得成功的。
阿司匹林于1898年上市，发现它还具有抗血小板凝聚的作用，于是重新引起了人们极大的兴趣。
将阿司匹林及其他水杨酸衍生物与聚乙烯醇、醋酸纤维素等含羟基聚合物进行熔融酯化，使其高分子化，所得产物的抗炎性和解热止痛性比游离的阿司匹林更为长效。
1899年由德莱塞介绍到临床，并取名为阿司匹林（Aspirin）。
根据文献记载，阿司匹林的发明人是德国的费利克斯·霍夫曼，但这项发明中，起着非常重要作用的还有一位犹太化学家阿图尔·艾兴格林。
阿图尔·艾兴格林的辛酸故事发生在1934年至1949年间。
1934年，费利克斯·霍夫曼宣称是他本人发明了阿司匹林。
当时的德国正处在纳粹统治的黑暗时期，对犹太人的迫害已经愈演愈烈。
在这种情况下，狂妄的纳粹统治者更不愿意承认阿司匹林的发明者有犹太人这个事实，于是便将错就错把发明家的桂冠戴到了费利克斯·霍夫曼一个人的头上，为他们的“大日耳曼民族优越论”贴金。
阿司匹林的合成 实验报告
阿司匹林的合成实验报告实验目的掌握阿司匹林的合成方法和反应原理，了解酚酸类药物的合成过程。
实验原理阿司匹林，学名乙酰水杨酸，是一种非处方药物，常用作退烧镇痛药和抗血小板聚集药。
阿司匹林的合成过程涉及到酚酸酯化反应和酯水解反应。
阿司匹林的合成步骤如下：1. 将水杨酸与乙酸酐在硫酸和磷酸催化下发生酯化反应，生成乙酰水杨酸乙酯。
2. 将乙酰水杨酸乙酯与苏打粉在水中反应，使其水解，生成阿司匹林和乙酸。
实验材料1. 水杨酸2. 乙酸酐3. 硫酸4. 磷酸5. 苏打粉6. 无水乙醚7. 蒸馏水8. 试管9. 枪筒实验步骤1. 取一只乾净干燥的枪筒，将内壁涂以轻微磷酸。
2. 将3g水杨酸、6mL乙酸酐和几滴浓硫酸加入枪筒中，用橡皮塞塞好。
3. 将枪筒置于沸水中加热，保持沸腾1小时。
在加热过程中要不断摇晃枪筒。
4. 加热后，将枪筒从水中取出，用冷却水冷却。
5. 将反应液取出，加入适量的浓磷酸干燥，然后加入等量的无水乙醚，轻轻摇晃均匀。
6. 观察酯溶液分层，用滤纸滤除上层水醚层，保留沉淀。
7. 将沉淀加入适量的蒸馏水中，加入浓苏打粉水溶液搅拌，使其完全水解。
8. 水解后，产生针状结晶，用滤纸过滤，并用蒸馏水进行冲洗。
9. 将过滤得到的结晶，用醋酸乙酯进行解结晶或用乙醚重结晶。
10. 将得到的结晶用滤纸过滤，经干燥后，获得阿司匹林晶体。
结果与讨论通过上述实验步骤，我们成功合成了阿司匹林晶体。
根据实验原理，水杨酸与乙酸酐发生酯化反应，生成乙酰水杨酸乙酯，再经过水解反应，生成阿司匹林。
实验过程中，我们采用了硫酸和磷酸作为催化剂，提高了反应速率。
而苏打粉则用于水解反应，使生成的阿司匹林从溶液中析出。
合成的阿司匹林晶体可以进一步进行分析和鉴定，例如通过红外光谱和质谱分析等手段确定其结构和纯度。
同时，我们还可以检测阿司匹林的溶解性、熔点和化学性质，以评估其质量和药效。
总结通过本次实验，我们成功合成了阿司匹林晶体，掌握了阿司匹林的合成方法和反应原理。
实验报告 阿司匹林的合成
实验报告阿司匹林的合成
在本实验中，我们将探讨阿司匹林的合成过程。
阿司匹林是一种常
见的药物，具有消炎、镇痛和退烧的功效。
其合成过程主要是通过水
解水合反应将水杨酸乙酯转化为阿司匹林。
以下将详细介绍实验步骤
及结果。
首先，我们需要准备实验用的原料和设备，包括水杨酸乙酯、硫酸、水、氢氧化钠、醋酸以及玻璃烧杯、试管、漏斗等实验器具。
接着，
将水杨酸乙酯和硫酸加入烧杯中，混合后在水浴中加热。
随着反应进行，溶液会变得透明，表示水杨酸乙酯已被水解。
然后，将溶液冷却
至室温后，用水洗涤得到的沉淀，再经过结晶和筛选步骤，最终得到
我们所需的阿司匹林产物。
在实验过程中，我们需要注意控制反应温度和时间，避免产物的不
纯度和丢失。
同时，需要谨慎操作化学药品，避免因接触导致伤害。
在本次实验中，我们成功合成了阿司匹林，并通过熔点测定确认了其
纯度。
通过本实验，我们不仅学会了阿司匹林的合成方法，还了解了化学
反应的基本原理。
同时，实验中的观察和记录也培养了我们的实验技
能和数据分析能力。
希望通过这次实验，大家能够更深入地了解化学
合成的过程，为今后的学习和研究打下坚实的基础。
总的来说，本次实验成功合成了阿司匹林，并通过实验数据验证了
产物的纯度。
通过实验的过程，我们不仅学到了化学合成的方法，还
培养了实验技能和数据分析能力。
希望这次实验能够为我们今后的学习和研究提供参考和帮助。
阿司匹林合成的研究进展
第23卷第5期2009年9月长沙大学学报JOUR NAL O F CHANGS HA UN I VERS I TYVo.l23No.5S e p.2009阿司匹林合成的研究进展*文瑞明1,刘长辉1,游沛清1,俞善信2(1.湖南城市学院化学与环境工程系,湖南益阳413000;2.湖南师范大学化学化工学院,湖南长沙410081)摘要:评述了硫酸、磷酸、对甲苯磺酸、草酸、强酸性阳离子交换树脂、无水碳酸钠、碳酸氢钠、吡啶、无水乙酸钠、苯甲酸钠、氧化锡、三氯化铝、稀土氯化物、复合无机离子交换剂、氟化钾/氧化铝、磷酸二氢钠、一水硫酸氢钠、酸性膨润土、固体超强酸、杂多酸、分子筛和维生素C等催化剂催化合成阿司匹林的方法.关键词:阿司匹林;水杨酸;乙酸酐中图分类号:TQ643.4文献标识码:A文章编号:1008-4681(2009)05-0030-04阿司匹林(aspiri n)学名为乙酰水杨酸,是一种常用的解热镇痛药,广泛应用于伤风、感冒、头痛、神经痛、关节炎、急性和慢性风湿痛及类风湿痛等的治疗.近来发现它可作为不可逆花生四烯酸环氧醚抑制剂,还能抑制血小板中血栓素A2的合成,具有强效的抗血小板凝聚作用.其稀溶液用于浇灌果树,具有防落花、落果等功效[1].对于其合成,历史上有不少化学工作者进行了广泛的试验研究,现就已报道的方法进行综合评述.1酸催化合成阿司匹林最早阿司匹林的合成是在浓硫酸催化下,由水杨酸和乙酸酐作用而成[2].浓硫酸严重腐蚀设备、污染环境,且易发生副反应,已引起化学工作者的广泛关注.为此,吕亚娟等采用微波辐射,磷酸催化合成了阿司匹林,适宜反应条件为:0.01mol水杨酸, 0.02mol乙酸酐,2滴浓磷酸,在功率300W微波下辐射3.5m i n,阿司匹林产率达90%[3],反应速度和产率大大提高.蒋栋利用Brcpnsted酸性离子液体催化合成了阿司匹林,他在比较了[Hm i m]BF4、[bm i m]H S O4和[b m i m]H2PO4的基础上,选出[bm i m]H2PO4为催化剂,用量0.28g,在2.762g水杨酸,4.083g乙酸酐存在下,70e反应30m in,产品产率达63.43%, [bm i m]H2PO4溶于水后,过滤脱水后重复使用3次,产率不变[4].对甲苯磺酸是一种强的固体有机酸,价廉易得,易于保存、运输和使用,催化活性高,不易引起副反应,对设备腐蚀和环境污染比硫酸小.李继忠利用其催化合成了阿司匹林:水杨酸、乙酸酐和催化剂的摩尔比为1B2B0.0153,81~85e,反应20m in,产品收率达94.44%[5],是替代无机酸的良好催化剂是.隆金桥等利用草酸催化合成了阿司匹林,当3. 0g水杨酸,6mL乙酸酐,0.5g草酸为催化剂,80 e反应50m in,阿司匹林收率达91.5%[6].熊知行等利用732型强酸性树脂催化合成了阿司匹林,当3.0g水杨酸,6mL乙酸酐,树脂用量为反应物总量的3%,75e反应30m i n,产品收率达78.6%,树脂重复使用5次,收率仍达77.5%[7].强酸性阳离子交换树脂是一种高分子磺酸,价廉易得,不腐蚀设备,不污染环境,不会引起副反应,不溶于反应体系中,易分离和回收,是一种值得深入研究的环境友好催化剂.2碱催化合成阿司匹林水杨酸是较弱的有机酸,在碱作用下会形成酚氧负离子,是一种有利的亲核试剂,能进攻乙酰基的羰基碳,形成中间体而有利于阿司匹林的合成.张国升等利用0.2g固体氢氧化钾为催化剂,2.5g水杨酸,3mL乙酸酐,60~65e反应20m i n,阿司匹林产率达90%[8].宋小平等使用碳酸钠为催化剂是,优化反应条件为:4.0g水杨酸,5.5mL乙酸酐,0.1g*收稿日期:2009-10-12基金项目:湖南省科技计划(批准号:2009GK3175);2007年度湖南省建设科技计划(批准号:湘建科[2007]425)资助项目.作者简介:文瑞明(1963-),男,湖南益阳人,湖南城市学院化学与环境工程系教授,享受国务院特殊津贴专家.研究方向:有机合成.总第91期文瑞明,刘长辉,游沛清,俞善信:阿司匹林合成的研究进展无水碳酸钠,在60~65e,反应30m i n,阿司匹林产率达91%[9].为了避免阿司匹林在碱性条件下的水解,缩短反应时间,常慧、钟国清和李秋荣等利用了微波辐射[10,11,12],无水碳酸钠催化,快速合成了阿司匹林,结果见下表(如表1所示):表1微波辐射碳酸钠催化合成阿司匹林水杨酸/g 乙酸酐/mL碳酸钠/g微波功率/W辐射时间/s产率/%文献4.05.50.15956092.5105.06.80.14646095.4115.06.80.15404583.812李西安等报道了碳酸氢钠催化下微波辐射合成阿司匹林,当水杨酸和乙酸酐的摩尔比为1B2,碳酸氢钠为水杨酸质量的2%,利用151W的微波辐射45s,阿司匹林产率达96.9%[13].由此可见,利用碳酸钠或碳酸氢钠催化,微波辐射是合成阿司匹林的很好方法,此法时间短、易操作、节能、成本低、产率高,值得深入研究和探讨.林沛和报道了吡啶催化合成阿司匹林,当2.0g 水杨酸,5.9mL乙酸酐,吡啶为水杨酸质量的5%, 80e反应30m i n,阿司匹林收率达80.2%[14].乙酸钠和苯甲酸钠是弱酸强碱盐,具有类似碱的催化作用.冉晓燕等采用乙酸钠为催化剂,微波辐射合成阿司匹林,当水杨酸和乙酸酐的摩尔比为1 B2,无水乙酸钠与水杨酸的摩尔比为1B20,功率为200W的微波辐射60s,阿司匹林产率达93. 5%[15].林沛和报道了苯甲酸钠的催化作用,当2.0g 水杨酸,2.8mL乙酸酐,水杨酸质量8%~10%苯甲酸钠为催化剂,60~65e反应25~30m i n,产品收率为82.8%[16].3无机氧化物及盐类催化合成阿司匹林3.1活性氧化锡肖新荣等利用微波辐射制备的活性二氧化锡和普通二氧化锡为催化剂分别合成了阿司匹林,当13.8g水杨酸,20mL乙酸酐,1.0g二氧化锡,85e 反应45m in,利用活性二氧化锡时产品产率达81. 6%比普通二氧化锡(产率78.2%)高,且二氧化锡无毒、无腐蚀、无污染、无氧化性,是一种较好的催化剂[17].3.2三氯化铝丁健华等利用无水三氯化铝为催化剂,用量为水杨酸质量的2%,当水杨酸和乙酸酐的摩尔比为1B2,85e回流30m i n,阿司匹林产率为72. 6%[18].由于无水三氯化铝不稳定,容易吸潮,为此,王海南等采用微波辐射来快速合成阿司匹林,三氯化铝用量为水杨酸质量的8%,水杨酸和乙酸酐的摩尔比为1B3,利用功率为650W的微波辐射2 m i n,产品产率为69.2%[19],反应速度大大加快.胡晓川利用活性炭固载三氯化铝来增加三氯化铝的稳定性,当水杨酸和乙酸酐的摩尔比为1B2.5,活性炭固载三氯化铝为水杨酸质量的2%,80~85e反应16m i n,阿司匹林产率达80%以上,同时回收的催化剂可重复使用[20],使用效率大大提高,克服了三氯化铝的腐蚀性,且不污染环境,是一种良好的方法.3.3三氯稀土化合物稀土氯化物也是良好的Le w is酸,张武等采用25g水杨酸,35mL乙酸酐,0.4g不同稀土氯化物为催化剂,80e反应30m i n,不同氯化稀土化合物合成阿司匹林的产率见表2(如表2所示):表2不同稀土氯化物催化合成阿司匹林催化剂无H2S O4/1mLLa C l3NdCl3YCl3GdCl3YbCl3Pr C l3产率/%62.188.465.784.389.587.682.285.7其中以YCl3效果最好,同时这些稀土盐均可回收并重复使用,是合成阿司匹林的良好催化剂[21],只是成本较高,且作为药物合成对于其毒性要慎重考虑.3.4复合无机离子交换剂孔兆祥等利用磷酸盐(或焦磷酸盐)与磷钼酸铵组成的复合无机离子交换剂催化合成了阿司匹林,当10g水杨酸,12.5mL乙酸酐,1.0g催化剂, 60~65e反应25m i n,不同催化剂合成阿司匹林的产率见表3[22](如表3所示):表3不同复合无机离子交换剂催化合成阿司匹林催化剂T i p-A M PT ipp-A MPZrpp-AMPSnp-A MPPPA T i p产率/%69.066.063.167.563.663.7说明:T ip-A MP为磷酸钛-磷钼酸铵;T i pp-A M P为焦磷酸钛-磷钼酸铵;Zrpp-A M P为焦磷酸锆-磷钼酸铵;Snp-A M P为磷酸锡-磷钼酸铵;PPA为多聚磷酸;T i p为磷酸钛.这些催化剂回收再生后,仍具催化活性,但产率均不太高,应用价值不大.3.5氟化钾-氧化铝方小牛等采用KF/A l2O3催化合成了阿司匹林,当6.3g水杨酸,13.5mL乙酸酐,2.0g催化剂,31长沙大学学报2009年9月60~80e反应30~40m i n,阿司匹林产率达90%以上[23],因此,KF/A l2O3是合成阿司匹林的良好催化剂.3.6磷酸二氢钠磷酸二氢钠是一种质子酸,可以催化合成阿司匹林,当1.0g水杨酸,6.0mL乙酸酐,反应物总量的10.5%的磷酸二氢钠为催化剂,75e反应30 m in,得提纯后的阿司匹林产率达76%[24].3.7硫酸氢钠肖新荣等利用13.8g水杨酸,20mL乙酸酐(摩尔比1B2),1.5g一水硫酸氢钠,75e水浴中搅拌反应30m i n,阿司匹林收率达86.7%[25].该法操作安全,且硫酸氢钠难溶于反应体系,腐蚀性小,易于回收并能重复使用.为了提高反应速度,杨新斌等在此反应中引入微波辐射合成了阿司匹林,当水杨酸和乙酸酐的摩尔比为1B2,一水硫酸氢钠为水杨酸质量的4%,采用功率为464W的微波辐射60 s,阿司匹林产率为89.5%[26],大大加快了反应速度,还可达到节能的目的.3.8膨润土膨润土的化学成分为A l2O3#4Si O2#H2O.陈志勇等将膨润土用酸处理制成酸性膨润土并催化合成了阿司匹林,将10g水杨酸,25mL乙酸酐(摩尔比1B3.6),1.0g酸性膨润土(为水杨酸的5%), 85~90e反应1h,阿司匹林收率达90.44%,同时回收的催化剂能够重复使用[27].该催化剂不腐蚀设备,不污染环境,无毒,是一种良好的环境友好催化剂.4固体超强酸催化合成阿司匹林超强酸是酸强度比100%硫酸更强的酸.固体超强酸具有不腐蚀设备、不污染环境、不怕水、耐高温、反应活性高、选择性好、制备容易、易与反应体系分离、操作方便、不易中毒、易于回收和能够重复使用等优点,是一种优良的环境友好催化剂.自1979年H ino等人首次合成T i O2/S O42-等新型固体超强酸后,研究及开发其应用十分活跃.陈洪等利用固体超强酸S O42-/Fe2O3催化合成了阿司匹林,当6.3 g水杨酸,9.0mL乙酸酐,0.20g催化剂,在70~75 e反应30m in,阿司匹林产率达88.8%,且此催化剂重复催化活性好[28].5杂多酸催化合成阿司匹林杂多酸是由2种以上无机含氧酸缩合而成的多元酸的总称.它不仅具有多元酸和多电子还原能力,而且其酸性和氧化还原性可以通过变换组成元素在很大范围内系统调节.它对许多反应具有高的催化活性和选择性,且不挥发,对热稳定,可以大大减轻对设备的腐蚀,后处理简单,能够再生和重复使用.徐常龙等利用硅钨酸催化合成了阿司匹林,当2.0g (15mmol)水杨酸,3.5mL(37.5mmol)乙酸酐,0. 15g(0.035mmol)硅钨酸,在76~80e反应15 m i n,阿司匹林产率达92.6%[29].固载型杂多酸是近年来研究者热衷的环境友好催化剂[30].谢宝华等利用活性炭负载的硅钨酸催化合成了阿司匹林,当水杨酸和乙酸酐的摩尔比为1. 0B1.5,催化剂为水杨酸质量的5%,71~75e反应15m in,阿司匹林产率达94.2%,回收的催化剂重复使用5次,产率仍达88%[31].6分子筛催化合成阿司匹林分子筛是有机合成反应中研究得较早的一类固体酸催化剂.它不怕水,耐高温,制备简便,三废污染少,易从反应液中分离,能重复使用且活性几乎不发生变化,是一类具有工业应用价值的催化剂.为了加速反应,刘鸣等直接采用微波辐射3A b分子筛催化合成了阿司匹林,当5.0g(0.036mol)水杨酸,6.8 mL(0.072mol)乙酸酐,分子筛为水杨酸质量的5%,200W功率的微波辐射2.5m in,产品产率达95.1%,同时回收的分子筛重复催化的效果良好[32].7维生素C催化合成阿司匹林维生素C(抗坏血酸)是一种带有一定酸性的维生素类药物,不存在腐蚀设备和污染环境的问题,且对化学试剂具有广泛的反应性能,陈洪等报道了其在合成阿司匹林中的应用:当6.3g水杨酸,13.5 mL乙酸酐,2片维生素C药片,65e反应20m in,阿司匹林收率90.1%,75e反应15m i n,收率为92.6%[33].反应温和,催化剂无毒,值得进一步研究和探索.8结语阿司匹林是一种常见的药物,就其合成而言,研究出合理、经济、实用的方法非常重要.本文介绍了不少合成阿司匹林的催化剂,笔者认为对甲苯磺酸、强酸性阳离子交换树脂、无水碳酸钠、碳酸氢钠、稀土氯化物、氟化钾/氧化铝、一水硫酸氢钠、酸性膨润32总第91期文瑞明,刘长辉,游沛清,俞善信:阿司匹林合成的研究进展土、固体超强酸、杂多酸、分子筛和维生素C等是催化合成阿司匹林的适宜催化剂.微波辐射可以大大加快合成阿司匹林的反应速度.参考文献:[1]中国药物大全编委会.中国药物大全:西药卷[M].北京:人民卫生出版社,2005.[2]Voge l A I.Texbo ok of P ractical Organ ic Chem istry[M].London:Lo ng m an G roup L i m it od,1978.[3]吕亚娟,等.微波辐射快速合成乙酰水杨酸[J].甘肃高师学报,2002,7(5):29-31.[4]蒋栋.B rcp m sted酸性离子液体催化合成阿司匹林[J].应用化学,2007,24(9):1080-1082.[5]李继忠.对甲苯磺酸催化合成乙酰水杨酸的研究[J].化学世界,2005(6):365-366,335.[6]隆金桥,等.草酸催化合成阿司匹林的研究[J].百色学院学报,2007,20(6):76-78.[7]熊知行,等.强酸树脂环境友好催化合成阿司匹林[J].宜春学院学报,2007,29(4):13-14.[8]张国升,等.以固体氢氧化钾为催化剂制备乙酰水杨酸[J].化学试剂,1986,8(4):245-246.[9]宋小平,等.固体碳酸钠催化合成阿司匹林[J].精细石油化工,1992(3):46-48.[10]常慧,等.微波辐射快速合成阿司匹林[J].化学试剂,2000,22(5):313.[11]钟国清.微波辐射快速合成乙酰水杨酸[J].合成化学,2003(2):160-162.[12]李秋荣,等.微波合成阿司匹林的工艺研究[J].化工中间体(科技产业版),2004(5):41-44.[13]李西安,等.微波辐射催化合成乙酰水杨酸[J].延安大学学报(自然科学版),2005,24(3):49-50.[14]林沛和.吡啶催化合成乙酰水杨酸的研究[J].化工中间体,2006(9):18-19,25.[15]冉晓燕.微波辐射合成阿司匹林[J].贵州教育学院学报,2006,17(4):48-49,79.[16]林沛和.苯甲酸钠催化合成乙酰水杨酸的研究[J].延边大学学报(自然科学版),2006,32(3):184-186. [17]肖新荣,等.微波辐射法制备活性二氧化锡并催化合成乙酰水杨酸[J].南华大学学报(理工版),2003,17(4):8-11.[18]丁健华,等.阿司匹林的合成条件研究[J].东华理工学院学报(自然科学版),2005,28(1):76-78.[19]王海南,等.微波辐射催化合成乙酰水杨酸[J].化学与生物工程,2005(11):31-32.[20]胡晓川.活性炭固载A l C l3合成阿司匹林[J].杭州化工,2007,37(1):30-34.[21]张武,等.三氯稀土催化合成乙酰水杨酸[J].化学世界,2002,43(8):422-423,434.[22]孔兆祥,等.复合无机离子交换剂在酯化反应中的应用)阿司匹林的合成[J].离子交换与吸附,1990,6(6):431-435.[23]方小牛,等.KF/A l2O3催化合成阿司匹林[J].井冈山师范学院学报,2000,21(5):6-7.[24]隆金桥,等.磷酸二氢钠催化合成阿司匹林[J].广西右江民族师专学报,2005,18(3):45-46.[25]肖新荣,等.硫酸氢钠催化合成阿司匹林的研究[J].精细化工中间体,2002,32(6):42-43.[26]杨新斌,等.微波辐射合成乙酰水杨酸的研究[J].精细石油化工,2003(4):17-18.[27]陈志勇,等.酸性膨润土催化合成乙酰水杨酸的研究[J].信阳师范学院学报(自然科学版),2005,18(2): 195-197,271.[28]陈洪,等.环境友好固体超强酸SO42-/Fe2O3催化合成阿司匹林的研究[J].化工环保,2004,24(7):432-433.[29]徐常龙,等.硅钨酸催化合成乙酰水杨酸[J].精细石油化工,2007(2):36-38.[30]P izziol L,Vazquer P.Tungstophosphoric and moly b2dophosr ic aicds supported o n zi rco n ia as ester ificati on cata2 l ysts[J].C ata.l Lett,2001,77(4):233-239.[31]谢宝华,等.负载型杂多酸催化合成乙酰水杨酸的研究[J].化工中间体,2007(2):27-29.[32]刘鸿,等.微波辐射分子筛催化合成乙酰水杨酸的研究[J].精细化工中间体,2007,37(4):27-28,55. [33]陈洪,等.维生素C催化合成阿司匹林的研究[J].化学世界,2004,45(12):642-643.(责任编校:化石)33。
阿司匹林制取实验报告
一、实验目的1. 了解阿司匹林的合成原理和步骤。
2. 掌握实验室制备阿司匹林的方法。
3. 熟悉实验室基本操作技能，如重结晶、熔点测定、抽滤等。
二、实验原理阿司匹林，又称乙酰水杨酸，是一种常见的解热、镇痛、消炎药物。
本实验采用水杨酸与乙酸酐在浓硫酸催化下进行酯化反应制备阿司匹林。
反应式如下：COOHH2SO4OCOOCH3水杨酸乙酸酐乙酰水杨酸反应温度控制在75~80℃之间，过高的温度会导致副反应发生。
反应结束后，通过重结晶、抽滤等操作纯化阿司匹林。
三、实验仪器与药品1. 仪器：单口烧瓶（100mL）、球形冷凝管、量筒（10mL、25mL）、温度计（100℃）、烧杯（200mL、100mL）、吸滤瓶、布氏漏斗、循环水泵、水浴锅、电热套、熔点仪、红外光谱仪。
2. 药品：水杨酸、乙酸酐、浓硫酸、盐酸溶液（12%）、1%FeCl3溶液、乙醇、冷水、冰块。
四、实验步骤1. 准备工作：将水浴锅、电热套、烧杯、吸滤瓶等实验器材清洗干净，检查仪器是否完好。
2. 称量：准确称取4g水杨酸，置于100mL干燥的单口烧瓶中。
3. 溶解：加入10mL新蒸馏的乙酸酐，用玻璃棒搅拌至水杨酸完全溶解。
4. 催化：缓慢滴加7滴浓硫酸，继续搅拌。
5. 反应：将烧瓶置于水浴锅中，控制水浴温度在75~80℃之间，加热反应20分钟。
6. 停止反应：撤去水浴，趁热在球形冷凝管上口加入2mL蒸馏水，分解过量的乙酸酐。
7. 冷却：稍冷后，拆下冷凝装置，将反应液倒入盛有100mL冷水的烧杯中，用冰-水浴冷却，放置20分钟。
8. 抽滤：待结晶析出完全后，减压过滤，收集滤液。
9. 重结晶：将滤液倒入50mL烧杯中，加入适量的乙醇，搅拌溶解，静置过夜。
10. 抽滤：将结晶过滤，用少量乙醇洗涤，晾干。
11. 熔点测定：用熔点仪测定阿司匹林的熔点。
12. 红外光谱分析：用红外光谱仪对阿司匹林进行表征。
五、实验结果与讨论1. 阿司匹林熔点：135~140℃。
阿司匹林的制造实验报告(3篇)
第1篇一、实验目的1. 了解阿司匹林的制备原理和过程。
2. 掌握实验室合成阿司匹林的操作技能。
3. 学习并应用重结晶技术对阿司匹林进行纯化。
4. 通过实验，验证阿司匹林的性质和药理作用。
二、实验原理阿司匹林，化学名为乙酰水杨酸，是一种常用的解热、镇痛、抗炎药物。
实验室制备阿司匹林通常采用水杨酸与乙酸酐在浓硫酸催化下进行酰基化反应，生成阿司匹林。
反应式如下：COOH + CH3COOH → COOCH3 + CH3COOH三、实验仪器与药品1. 仪器：烧杯、锥形瓶、量筒、温度计、水浴锅、搅拌器、布氏漏斗、抽滤瓶、蒸馏装置等。
2. 药品：水杨酸、乙酸酐、浓硫酸、氢氧化钠、活性炭、蒸馏水、无水乙醇等。
四、实验步骤1. 准备工作：将水杨酸、乙酸酐、浓硫酸、氢氧化钠、活性炭等药品按照一定比例称量，准备好实验仪器。
2. 酰基化反应：将称量好的水杨酸和乙酸酐加入锥形瓶中，缓慢加入浓硫酸，搅拌均匀。
将锥形瓶置于水浴锅中，加热至75-80℃，保持恒温反应30分钟。
3. 停止反应：将反应液移至烧杯中，加入适量的氢氧化钠溶液，调节pH值至7-8。
加入活性炭，搅拌10分钟，使反应液中的杂质吸附在活性炭上。
4. 过滤：将反应液用布氏漏斗过滤，收集滤液。
5. 重结晶：将滤液加入适量的无水乙醇，搅拌均匀，静置。
待晶体析出后，用抽滤瓶进行抽滤，收集晶体。
6. 干燥：将收集到的阿司匹林晶体放入干燥器中，干燥至恒重。
五、实验结果与分析1. 阿司匹林的性状：白色针状或板状结晶，mp.135-140℃，易溶于乙醇，可溶于氯仿、乙醚，微溶于水。
2. 阿司匹林的药理作用：解热、镇痛、抗炎。
通过实验，可以观察到阿司匹林在药物浓度范围内对实验动物的解热、镇痛、抗炎作用。
六、实验讨论1. 酰基化反应的温度对阿司匹林产率有较大影响，温度过高或过低都会导致产率下降。
实验中，温度控制在75-80℃为宜。
2. 在重结晶过程中，乙醇的浓度对阿司匹林的纯度有较大影响。
阿司匹林合成研究论文
合成阿司匹林的研究论文摘要：乙酰水杨酸，通常称为阿司匹林，又称醋柳酸。
是由水杨酸和乙酸酐酯化反应合成的。
分子量180.16白色针状或板状结晶或结晶性粉末。
无臭，微带酸味。
微溶于水，溶于乙醇、乙醚、氯仿，也溶于碱溶液，同时分解。
适用病症镇痛、解热、消炎、抗风湿、关节炎等疾病。
反应涉及到水杨酸的酚羟基在浓硫酸作催化剂条件下的乙酰化。
通过本实验学习醋酐和水杨酸在酸的催化下制备乙酰水杨酸的原理和方法，并进一步熟悉重结晶，抽滤等基本操作，进而了解乙酰水杨酸的应用价值。
关键词：乙酰水杨酸、阿司匹林、浓硫酸、酰化反应、重结晶。
一、前言1.阿司匹林，化学名称为乙酰水杨酸，其中文俗名有：醋柳酸、巴米尔、力爽、塞宁、东青等。
阿司匹林为白色结晶或结晶性粉末；无臭或微带醋酸臭，味微酸，易溶于乙醇，溶于氯仿和乙醚，微溶于水，性质不稳定，在潮湿空气中可缓缓分解成水杨酸和醋酸而略带酸臭味，故贮藏时应置于密闭，干燥处，以防分解。
英文名称: 2-ethanoylhydroxybenzoic acid2. 水杨酸是重要的精细化工原料。
在医药工业中,水杨酸本身就是一种用途极广的消毒防腐剂。
作为医药中间体。
水杨酸是一种白色的结晶粉状物，存在于自然界的柳树皮、白珠树叶及甜桦树中。
Salicylic取自拉丁文Salix，即柳树的拉丁文植物名。
水杨酸具有优秀的去角质、清理毛孔能力，安全性高，且对皮肤的刺激效较果酸更低，因而成为保养品新宠儿。
水杨酸可以淡化色素斑、缩小毛孔、去除细小皱纹及改善日晒引起的老化等效果。
3. 水杨酸分子式 C7H6O3结构式 C6H4OHCOOH分子量 138.12 色、态、味白色结晶性粉末,无臭,味先微苦后转辛。
乙酰水杨酸结构式：COOHOCOCH3相对密度 1.44熔沸点熔点157-159℃,在光照下逐渐京变色,沸点约211℃/2.67kPa4.实验原理：利用水杨酸与乙酸酐在浓硫酸催化作用下发生反应生成阿斯匹林，反应原理为：在反应中，除了生成乙酰水杨酸主产物外，还因副反应的发生可能生成水杨酰水杨酸酯、乙酰水杨酰水杨酸酯等副产物。
阿司匹林原料药的制备和分析
6）15mL 4mol·L－1盐酸＋滤液，冰水浴，析出晶体
试药：水杨酸对照品5g，阿司匹林对照品5g，1%冰醋酸的甲醇溶液
7）抽滤，冷水洗2次，干燥，得精品。
500ml 8）几粒结晶＋5mL水＋1%的FeCl3溶液。
9）干燥、称量，计算产率。
1.1溶液的制备
操作步骤
1.供试品溶液
7）抽滤，冷水洗2次，干燥，得精品。
8）几粒结晶＋5mL水＋1%的FeCl3溶液。
3.滴定至溶液从无色变成淡粉色，且30s内不恢复，即为滴定终点，记
9）干燥、称量，计算产率。
录滴定液的消耗量V.
1.2仪器和试剂
操作步骤
仪器：碱式滴定管1只、移液管（1ml，5ml各一只）
洗耳球2只，注射器(2ml)15只，一次性微孔滤膜过滤器15个，色谱瓶
3）加水50mL（目的使其结晶完全），继续冷却，析出晶体，抽滤，
15只，记号笔1只，HPLC（用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈
洗涤得粗品。
-四氢呋喃-冰醋酸-水（20：5：5：70）为流动相）
4）粗品加25mL饱和碳酸氢钠溶液，搅拌至无CO2放出
5：5：70）为流动相；检测波长为303nm；进样体积10μl。
系统适用性要求 ：理论板数按水杨酸峰计算不低于5000。阿司匹林峰与水杨酸峰
之间的分离度应符合要求。
测定法 ：精密量取供试品溶液与对照品溶液各20ul，分别注入液相色谱仪，记录
色谱图。
限度 :供试品溶液色谱图中如有与水杨酸峰保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰
3）加水50mL（目的使其结晶完全），继续冷却，析出晶体，抽滤，
洗涤得粗品。
4）粗品加25mL饱和碳酸氢钠溶液，搅拌至无CO2放出
阿司匹林的研究进展及发展前景
阿司匹林的研究进展及发展前景1.1名称中文名称：阿斯匹林(解热镇痛药)阿司匹林(退热药)中文别名：醋柳酸、乙酰水杨酸、巴米尔、力爽、塞宁、东青等英文名称：Aspirin英文简写：ASR化学名称：2-(乙酰氧基)苯甲酸，2-ethanoylhydroxybenzoic acid分子结构式为：C9H 8 O4分子相对质量：180.161.2药品简介阿司匹林是历史悠久的解热镇痛药，诞生于1899年3月6日。
早在1853年夏尔，弗雷德里克·热拉尔(Gerhardt)用水杨酸与醋酐合成了乙酰水杨酸，但没能引起人们的重视；1898年德国化学家菲霍夫曼又进行了合成，并为他父亲治疗风湿关节炎，疗效极好；1899年由德莱塞介绍到临床，并取名为阿司匹林(Aspirin)。
到目前为止，阿司匹林已应用百年，成为医药史上三大经典药物之一，至今它仍是世界上应用最广泛的解热、镇痛与抗炎药，也是作为比较与评价其他药物的标准制剂。
在体内具有抗血栓的作用，它能抑制血小板的释放反应，抑制血小板的聚集，这与血栓素A2 ( TXA2 )生成的减少有关。
临床上用于预防心脑血管疾病的发作。
1.3药物药理1.3.1药物效力动力学①镇痛作用：要紧是通过抑制前列腺素及其他能使痛觉对机械性或者化学性刺激敏感的物质(如缓激肽、组胺)的合成，属于外周性镇痛药。
但不能排除中枢镇痛(可能作用于下视丘)的可能性；②消炎作用；可能由于本品作用于炎症组织，通过抑制前列腺素或者其他能引起炎性反应的物质（如组胺）的合成而起消炎作用，抑制溶酶体酶的释放及白细胞活力等也可能与其有关；③解热作用：可能通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张，皮肤血流增加、出汗、使散热增加而起解热作用；④抗风湿作用：本品抗风湿的机制，除解热、镇痛作用外，要紧在于消炎作用；⑤对血小板聚集的抑制作用：是通过抑制血小板的前列腺素环氧酶( prostaglandin cyclooxygenase)、从而防止血栓烷A2的生成而起作用(TXA2可促使血小板聚集)。
阿司匹林的起源和发展
阿司匹林的起源和发展一、阿司匹林的历史背景阿司匹林，也被称为乙酰水杨酸，是一种非处方药物，常用于缓解疼痛、退烧和抗炎。
它的起源可以追溯到19世纪末。
二、水杨酸的发现水杨酸是一种天然存在的物质，早在古代，人们就发现了柳树皮具有缓解疼痛的功效。
然而，直到19世纪，化学家们才成功地从柳树皮中提取出水杨酸。
三、阿司匹林的发明阿司匹林的发明归功于德国化学家费利克斯·霍夫曼。
在1897年，霍夫曼成功地合成了乙酰水杨酸，这种合成物比水杨酸更加稳定，不会引起胃肠道不适。
四、阿司匹林的药理作用阿司匹林具有多种药理作用。
首先，它可以抑制体内的前列腺素合成，从而减轻疼痛和发热。
其次，阿司匹林还可以抑制血小板聚集，预防血栓形成。
此外，它还具有一定的抗炎作用。
五、阿司匹林的临床应用阿司匹林广泛应用于临床，主要用于缓解头痛、关节炎、肌肉疼痛和牙痛等疼痛症状。
此外，阿司匹林还可以用于降低心脏病和中风的风险，由于其抗血小板聚集的作用，可以预防血栓形成。
六、阿司匹林的不良反应阿司匹林虽然具有广泛的临床应用，但也存在一些不良反应。
最常见的是胃肠道不适，包括胃痛、恶心、呕吐和消化不良等。
此外，长期大剂量使用阿司匹林还可能导致胃溃疡和出血。
对于过敏体质的人群，使用阿司匹林还可能引发过敏反应。
七、阿司匹林的研究进展近年来，阿司匹林的研究取得了一些新的进展。
一些研究表明，阿司匹林可能对预防癌症具有一定的效果，特别是结直肠癌。
此外，阿司匹林还可能对预防心血管疾病、糖尿病和阿尔茨海默病等疾病有一定的保护作用。
八、结语阿司匹林作为一种常用的非处方药物，在临床中发挥着重要的作用。
它的发明和发展是医学史上的重要里程碑，为人类提供了一种安全有效的药物选择。
然而，在使用阿司匹林时，我们也需要注意其不良反应和使用方法，以确保安全有效地使用。
同时，对于阿司匹林的进一步研究仍然需要我们的关注和努力。
阿司匹林的制备研究
阿司匹林的制备研究系部应用化学系专业应用化学专业班级1305班实验成员艾远芳2013080518庄园2013080526李俊雅2013080538范金龄20130805482015年5月14日阿司匹林的制备研究实验背景阿司匹林，学名乙酰水杨酸。
白色针状或板状结晶或粉末。
熔点135℃。
无气味，微带酸味。
在干燥空气中稳定，在潮湿空气中缓缓水解成水杨酸和乙酸。
能溶于乙醇，乙醚和氯仿，微溶于水，在氢氧化钠碱溶液或碳酸钠碱溶液中能溶解，但同时分解。
阿司匹林的诞生经过了漫长的岁月,最初它是一种由柳树叶和柳树皮制成的草药。
据传，在公元5世纪时，希腊药父希波克拉底曾用柳树泡制品治疗妇女产痛。
1757午，英国神父斯多发现柳树皮具有苦味，并把这种树皮研碎成粉末状，给患感冒、发热的病人口服，不久病人便痊愈。
后来研究人员发现，这种草药的主要成份是水杨酸，虽然它具有解痛作用，但对胃也有腐蚀作用。
科学家们不断研究，以求降低它的副作用。
1853年，法国化学家夏尔·弗雷德里克·热拉尔，使水杨酸和乙酰基氯发生化学反应后合成了乙酰水杨酸，即后来的阿司匹林。
但是，他没有继续研究以证实他的研究成果。
1899年，德国拜尔公司的职员、化学家霍夫曼采用乙酰水杨酸为他父亲治疗风湿关节炎，疗效极好，拜尔公司因此改进了生产手段，并将这种药取名为阿司匹林〔aspirin)。
"a"是乙酰基（acetyl)的第一个字母，而“spir'’是获取水杨酸成分的种植物绣线菊“spiraea”的前4个字母。
拜尔公司的阿司匹林在1899年3月6日正式获得了商标注册保护，并在世界80多个国家有专利权。
于是阿司匹林成为家喻户晓、家庭必备的解热止痛药，而进入鼎盛时代。
后来，阿司匹林与非那西汀、氦基比林、安乃近及其制剂复方阿司匹林〔APC)、安痛定、索密痛风靡全球，它们“并肩战斗”了几十个春秋。
然而好景不长, 20世纪60年代，医学工作者发现氦基比林、安乃近有抑制造血系统的副作用引起白细胞减少，非那西汀对肾脏有损害。
酸催化合成阿司匹林的研究进展
医药化工化 工 设 计 通 讯Pharmaceutical and ChemicalChemical Engineering Design Communications·196·第44卷第10期2018年10月阿司匹林是一经典百年老药，有较强的解热镇痛抗炎的作用，还有一定的抗血小板凝集作用[1]，目前被广泛用于心血管疾病。
随着研究的深入，又发现了阿司匹林的一些新用途，例如可以降低心肌梗死[2-3]和脑卒中[3-4]死亡率，最新研究发现还能降低结直肠癌风险[5-6]。
因此阿司匹林的合成越来越受到人们的关注。
酸催化合成乙酰水杨酸比较经典，传统上是以浓硫酸为催化剂，水杨酸和乙酸酐为原料合成乙酰水杨酸。
此路线虽经典但却有诸多缺点，反应副产物较多、产率较低，浓硫酸腐蚀性强、污染环境等。
因此，众多研究者为寻找绿色经济的催化剂对阿司匹林的合成展开了研究，基本上以酸、碱催化合成阿司匹林研究较多，也有其他一些新型催化剂用于阿司匹林的合成。
本文重点综述酸催化合成阿司匹林。
1 酸催化合成阿司匹林1.1 无机酸催化合成阿司匹林1.1.1 浓硫酸催化合成阿司匹林阿司匹林的合成最早是通过浓硫酸催化水杨酸和乙酸酐发生酰化反应而得[7]，产率一般在60%左右。
后来耿涛等[8]又对浓硫酸催化合成乙酰水杨酸做了进一步的研究，考察了影响乙酰水杨酸产率的因素。
结果表明当水杨酸和乙酸酐物质的量比为1∶2，80℃下反应30min ，产率为86.65%。
此反应经过优化实验条件之后产率有所提高，但是副产物多且浓硫酸腐蚀性强，污染环境，不适合大规模生产。
1.1.2 磷酸催化合成阿司匹林磷酸是一种无机中强酸，吕亚娟[9]等利用磷酸为催化剂在微波辐射下合成了阿司匹林。
最终实验结果表明，当水杨酸和乙酸酐物质的量比为1∶2，滴加两滴浓磷酸，300W 微波功率下反应3.5min ，阿司匹林产率为90%。
此反应相较浓硫酸催化，反应速率和产率都大大提高。
阿司匹林制备的发展趋势
阿司匹林制备的发展趋势阿司匹林是一种常见的非处方药，广泛用于缓解头痛、发热、关节炎等常见病症。
它具有镇痛、退烧、抗炎及抗血栓作用，至今仍然被广泛使用。
在以下方面，阿司匹林的制备和应用正在发展：1. 制备方法的改进：传统的制备方法是将水合乙酰水杨酸加热转化为乙酰水杨酸，然后通过乙酰化反应与乙酸酐反应得到阿司匹林。
然而，这种方法存在反应时间长、产量低等问题。
因此，研究人员提出了一些改进的制备方法，如酶法制备、微波辅助合成和超声辅助合成等，以提高制备效率和产量。
2. 药物分子改造：除了传统的阿司匹林结构外，科学家也开始研究和改造阿司匹林分子，以期获得更好的药效和降低不良反应。
例如，一些新型阿司匹林衍生物被合成出来，具有更强的抗炎和抗氧化活性，同时降低了胃肠道刺激和出血的风险。
3. 新的应用领域：除了治疗疼痛、退热和抗炎外，阿司匹林在其他领域也有新的应用。
例如，研究人员发现阿司匹林在抗癌治疗方面也具有潜力。
它可以通过抑制肿瘤细胞的增殖和抑制肿瘤血管的生成来抑制肿瘤的发展。
此外，阿司匹林还被用于预防心脑血管疾病，因为它可以减少血小板凝聚和降低心脑血管事件的发生率。
4. 个体化用药：随着基因学和药物代谢研究的发展，人们逐渐认识到个体差异对药物疗效和不良反应的影响。
因此，个体化用药成为了阿司匹林制备的一个发展趋势。
通过检测患者的基因变异和相关酶活性，可以针对个体化特征进行阿司匹林用药的调整，以获得更好的治疗效果和减少不良反应。
总的来说，阿司匹林的制备和应用正朝着更高效、更低风险和个体化的方向发展。
未来，随着科技的进步和对药物机理的深入研究，我们可以期待阿司匹林在更广泛领域的应用和更好的治疗效果。
制备阿司匹林 实验报告
制备阿司匹林实验报告制备阿司匹林实验报告引言：阿司匹林，也称为乙酰水杨酸，是一种常见的非处方药物，具有镇痛、退热和抗炎作用。
本实验旨在通过化学合成的方法制备阿司匹林，并探究其制备过程以及纯化方法的效果。
实验材料：1. 水杨酸2. 乙酸酐3. 硫酸4. 水5. 碳酸钠6. 乙醇7. 氯仿8. 纸薄层色谱板实验步骤：1. 首先，将水杨酸（2.0克）加入一个干净的锥形瓶中，然后加入乙酸酐（5毫升）和几滴硫酸作为催化剂。
2. 在实验室通风橱中慢慢加入浓硫酸（5毫升），并将瓶口用玻璃棒搅拌均匀。
3. 将瓶子放在水浴中，温度保持在80摄氏度，并继续搅拌2小时。
4. 将反应混合物冷却至室温，然后缓慢加入冷水（20毫升），使反应停止。
5. 将产生的沉淀过滤并用冷水洗涤，然后用乙醇再次洗涤。
6. 将洗涤后的沉淀置于干燥器中，使其完全干燥。
7. 将干燥的沉淀称重，并计算产率。
结果与讨论：通过上述实验步骤，我们成功地制备了阿司匹林。
制备过程中，水杨酸与乙酸酐在硫酸的催化下发生酯化反应，生成了阿司匹林。
在实验过程中，硫酸起到了催化剂的作用。
它能够促进酯化反应的进行，并提高反应速率。
此外，硫酸还能够去除水分，保证反应的进行。
在制备过程中，我们还使用了纯化方法来提高产物的纯度。
首先，通过过滤和洗涤，去除了反应中的杂质。
然后，通过将产物置于干燥器中使其完全干燥，进一步提高了产物的纯度。
在实验中，我们还测量了产物的产率。
通过将干燥的沉淀称重，我们可以计算出实际得到的阿司匹林的质量与理论质量之间的比值。
产率的计算可以反映出实验的成功程度和纯化方法的效果。
总结：通过本实验，我们成功地制备了阿司匹林，并探究了其制备过程以及纯化方法的效果。
实验结果表明，通过合适的催化剂和纯化方法，可以高效地合成出纯度较高的阿司匹林。
这对于药物制剂研究和生产具有重要意义，也为我们深入了解药物合成和纯化过程提供了宝贵的经验。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
阿司匹林药物合成研究进展
阿司匹林是一种较为常用的药品，其药物历史比较长，主要功能是镇痛解热，对于多种疾病都有良好的治疗效果，包括发热、感冒以及关节痛等，其应用的范围相对广阔，甚至可以被用于旁路移植术之中。
为了保证阿司匹林药物能够被有效地使用，药物研究人员应当对于阿司匹林药品的合成方法进行研究，以便对这种药物的合成方法进行有效改进，本文对其合成阿司匹林药品的合成方法的进展进行研究。
标签：阿司匹林；药物合成工艺；研究进展；药品研究
阿司匹林药品也被成为乙酰水杨酸，属于重要的抗炎药品，最初使用阿司匹林药品主要为了解决患者出现的镇痛病症，同时还能起到一定的解热效果，属于经典药物，其最好的应用效果主要体现在短时间治疗之中，也有人将其与白酒等结合使用，虽然阿司匹林药品能够治疗多种类型的病症，但是阿司匹林药品具有一种劣势，就是会使患者出现一定的不良药物反应，因此需要对其合成工艺进行研究，以保证阿司匹林药品的合理性，本文对其合成工艺的研究进展进行研究。
1 酸催化合成工艺分析
借助酸性药品来通过催化活动来对药品进行合成属于一种比较常见的合成方法，药品研究者可以借助不同的酸性物质来完成合成人物，较为常见的酸催化方法主要是借助三氯稀土以及一水合硫酸氢钠物质来分别实现的，合成人员需要对药物配制比例进行合理化研究，一般水杨酸的质量为20g，乙酸酐药物的质量为40g，还需要借助普通催化剂进行反应，催化剂的质量适量即可，合成环境的温度一般是80摄氏度，反应时间为30分钟，三氯稀土药物的回收率为90.4%，另外一种酸性物质的回收率为85.7%，获取的合成效果基本可以判断为最佳效果，保持原有的合成条件不变，正价催化剂的使用次数，在合成的过程之中反复使用催化剂，其产率基本没有变动，这种合成方法的分离效果比较好，分离难度偏低，可以充分地将催化剂的优点发挥出来，还能对药品资源进行有效节省，另外三氯稀土药物属于污染程度比较轻的酸性物质，不会对设备产生过多的腐蚀效果，完成合成任务之后，药品研究人员可以对其有效回收，能够充分地满足绿色药品合成的要求。
2 碱催化合成工艺分析
无水醋酸钠药品可以被用于碱催化的合成活动之中，其主要合成原料是水杨酸以及醋酸酐，合成温度适宜即可，反应时间大约为一个小时，产品收率为84。
9%，也达到了较为理想的合成效果。
采用吡啶作催化剂，依然用传统的原料水杨酸和乙酸酐合成了阿司匹林，纯化后的产品收率接近90.3%。
但在反应过程中产生难闻的气味，且吡啶本身较易吸水形成共沸物，更是一类有很大毒性的化学物质，这也严重限制了其在化工生
产中的广泛应用。
以碳酸钾为催化剂，催化合成阿司匹林的产率为78.8%。
有学者分别进行了碳酸钾催化微波合成阿司匹林的方法研究，实验确定的最佳工艺条件基本一致，最终产品的收率分别达到了89.1%和90.4%。
这种方法与传统方法相比较反应时间短，速度快，同时工艺操作简便，对反应设备及周围环境所造成的影响很小，得到的产品从外观形貌到熔点等理化性质都符合要求。
3 其他类型的催化剂催化合成工艺分析
维生素 C 催化合成阿司匹林：维生素 C 是一种常见的维生素类药物，价格便宜且容易得到，在多数以其作催化剂的反应中具有很好的作用。
李建伟等以维生素C 催化合成了阿司匹林，产品经纯化后收率可以达到84.9%，取得了较好的实验效果。
维生素 C 作为催化剂不仅使反应速度比一般催化剂快数十倍，产率和纯度都很高，避免了原来浓硫酸对仪器和设备的破坏和强烈腐蚀，对环境的污染几乎可以归为零，且能够应用于工业生产的多个环节，将来必定掀起一阵潮流。
分子筛催化合成阿司匹林：分子筛也是研究应用较早的一类固体酸催化剂，它的制备相对简便，只要有条件都可以快速完成制备过程。
其优点主要表现在：不怕沾到水、废水废渣废气污染少、能够承受很高的温度、反应结束后易从反应液中分离、数次使用后仍然能保持原来的活性，几乎没有变化。
在工业生产上有巨大的应用价值、符合绿色化學合成催化剂的要求，备受研究人员的青睐。
有学者直接采用微波辐射3A 分子筛催化合成阿司匹林时，反应更加迅速，比之前快数十倍，产率能达到84.6%，回收后的分子筛经重复使用三次，产品收率还高达80.5%，催化效果仍然良好。
杂多酸是近年来研究者热衷的环境友好催化剂之一，它自身有着多元酸和多电子还原能力，其酸性和氧化还原性可以通过自身的特殊功能在很大范围内自动调节，以便满足不同环境的需要，在多个领域应用十分广泛。
有学者利用活性炭负载的硅钨酸催化合成了阿司匹林，产率可达94.2%，回收的催化剂连续使用五次后，产率仍可达83.6%。
离子液体近年来新型的一种由有机阳离子和有机或无机阴离子构成的、在室温或室温附近温度下呈液体状态的盐类，具有熔点低、不挥发、热稳定性好、性质可调、液态范围宽、独特的溶解/吸收性和催化性等优点。
有学者研究了负载离子液体催化合成阿司匹林，产率可达87.2%，负载离子液体重复使用 4 次后，产率可达83.2%，表现出了良好的催化活性。
用Br?nsted 酸性离子液体和多种1，3-二烷基咪唑离子液体催化合成阿司匹林，在最佳实验条件下的产率分别为83.4%和81.6%。
用超声震荡方法代替机械搅拌合成阿司匹林，也收到了预期的合成效果。
4 结束语
阿司匹林由于其能够被应用于多种领域之中的优势，在人们的日常生活之中比较常见，合成阿司匹林的工艺方法种类也较多，不同的合成工艺需要在不同环境之下开展，对合成药品的工艺进行选择的时候，需要制定更为合理的方案，合理方案选择的依据包括工艺的实用性、经济性以及合理性三方面，对药物的合成效果影响最大的主要是合成过程之中使用的催化剂，药品研究者可以根据需要来选择最为合适的催化剂，药品研究者还需要在现有的技术基础上对合成方法进行研究。
参考文献
[1] 吴思展，舒华，陈良为，徐彬. S2O82-/V2O5-CeO2型固体超强酸催化剂的制备研究[J]. 铜仁学院学报. 2011（05）
[2] 文瑞明，刘长辉，游沛清，俞善信. 阿司匹林合成的研究进展[J]. 长沙大学学报. 2009（05）
[3] 肖佳薇，朱團，潘亮，王双凤，寇盟. 应用TRIZ理论对乙酰水杨酸制备实验的改进[J]. 民营科技. 2014（03）。