阿司匹林药物合成研究进展

阿司匹林药物合成研究进展

阿司匹林是一种较为常用的药品，其药物历史比较长，主要功能是镇痛解热，对于多种疾病都有良好的治疗效果，包括发热、感冒以及关节痛等，其应用的范围相对广阔，甚至可以被用于旁路移植术之中。为了保证阿司匹林药物能够被有效地使用，药物研究人员应当对于阿司匹林药品的合成方法进行研究，以便对这种药物的合成方法进行有效改进，本文对其合成阿司匹林药品的合成方法的进展进行研究。

标签：阿司匹林；药物合成工艺；研究进展；药品研究

阿司匹林药品也被成为乙酰水杨酸，属于重要的抗炎药品，最初使用阿司匹林药品主要为了解决患者出现的镇痛病症，同时还能起到一定的解热效果，属于经典药物，其最好的应用效果主要体现在短时间治疗之中，也有人将其与白酒等结合使用，虽然阿司匹林药品能够治疗多种类型的病症，但是阿司匹林药品具有一种劣势，就是会使患者出现一定的不良药物反应，因此需要对其合成工艺进行研究，以保证阿司匹林药品的合理性，本文对其合成工艺的研究进展进行研究。

1 酸催化合成工艺分析

借助酸性药品来通过催化活动来对药品进行合成属于一种比较常见的合成方法，药品研究者可以借助不同的酸性物质来完成合成人物，较为常见的酸催化方法主要是借助三氯稀土以及一水合硫酸氢钠物质来分别实现的，合成人员需要对药物配制比例进行合理化研究，一般水杨酸的质量为20g，乙酸酐药物的质量为40g，还需要借助普通催化剂进行反应，催化剂的质量适量即可，合成环境的温度一般是80摄氏度，反应时间为30分钟，三氯稀土药物的回收率为90.4%，另外一种酸性物质的回收率为85.7%，获取的合成效果基本可以判断为最佳效果，保持原有的合成条件不变，正价催化剂的使用次数，在合成的过程之中反复使用催化剂，其产率基本没有变动，这种合成方法的分离效果比较好，分离难度偏低，可以充分地将催化剂的优点发挥出来，还能对药品资源进行有效节省，另外三氯稀土药物属于污染程度比较轻的酸性物质，不会对设备产生过多的腐蚀效果，完成合成任务之后，药品研究人员可以对其有效回收，能够充分地满足绿色药品合成的要求。

2 碱催化合成工艺分析

无水醋酸钠药品可以被用于碱催化的合成活动之中，其主要合成原料是水杨酸以及醋酸酐，合成温度适宜即可，反应时间大约为一个小时，产品收率为84。9%，也达到了较为理想的合成效果。

采用吡啶作催化剂，依然用传统的原料水杨酸和乙酸酐合成了阿司匹林，纯化后的产品收率接近90.3%。但在反应过程中产生难闻的气味，且吡啶本身较易吸水形成共沸物，更是一类有很大毒性的化学物质，这也严重限制了其在化工生

产中的广泛应用。

以碳酸钾为催化剂，催化合成阿司匹林的产率为78.8%。有学者分别进行了碳酸钾催化微波合成阿司匹林的方法研究，实验确定的最佳工艺条件基本一致，最终产品的收率分别达到了89.1%和90.4%。这种方法与传统方法相比较反应时间短，速度快，同时工艺操作简便，对反应设备及周围环境所造成的影响很小，得到的产品从外观形貌到熔点等理化性质都符合要求。

3 其他类型的催化剂催化合成工艺分析

维生素 C 催化合成阿司匹林：维生素 C 是一种常见的维生素类药物，价格便宜且容易得到，在多数以其作催化剂的反应中具有很好的作用。李建伟等以维生素C 催化合成了阿司匹林，产品经纯化后收率可以达到84.9%，取得了较好的实验效果。维生素 C 作为催化剂不仅使反应速度比一般催化剂快数十倍，产率和纯度都很高，避免了原来浓硫酸对仪器和设备的破坏和强烈腐蚀，对环境的污染几乎可以归为零，且能够应用于工业生产的多个环节，将来必定掀起一阵潮流。

分子筛催化合成阿司匹林：分子筛也是研究应用较早的一类固体酸催化剂，它的制备相对简便，只要有条件都可以快速完成制备过程。其优点主要表现在：不怕沾到水、废水废渣废气污染少、能够承受很高的温度、反应结束后易从反应液中分离、数次使用后仍然能保持原来的活性，几乎没有变化。在工业生产上有巨大的应用价值、符合绿色化學合成催化剂的要求，备受研究人员的青睐。有学者直接采用微波辐射3A 分子筛催化合成阿司匹林时，反应更加迅速，比之前快数十倍，产率能达到84.6%，回收后的分子筛经重复使用三次，产品收率还高达80.5%，催化效果仍然良好。

杂多酸是近年来研究者热衷的环境友好催化剂之一，它自身有着多元酸和多电子还原能力，其酸性和氧化还原性可以通过自身的特殊功能在很大范围内自动调节，以便满足不同环境的需要，在多个领域应用十分广泛。有学者利用活性炭负载的硅钨酸催化合成了阿司匹林，产率可达94.2%，回收的催化剂连续使用五次后，产率仍可达83.6%。

离子液体近年来新型的一种由有机阳离子和有机或无机阴离子构成的、在室温或室温附近温度下呈液体状态的盐类，具有熔点低、不挥发、热稳定性好、性质可调、液态范围宽、独特的溶解/吸收性和催化性等优点。有学者研究了负载离子液体催化合成阿司匹林，产率可达87.2%，负载离子液体重复使用 4 次后，产率可达83.2%，表现出了良好的催化活性。用Br?nsted 酸性离子液体和多种1，3-二烷基咪唑离子液体催化合成阿司匹林，在最佳实验条件下的产率分别为83.4%和81.6%。用超声震荡方法代替机械搅拌合成阿司匹林，也收到了预期的合成效果。

4 结束语

阿司匹林由于其能够被应用于多种领域之中的优势，在人们的日常生活之中比较常见，合成阿司匹林的工艺方法种类也较多，不同的合成工艺需要在不同环境之下开展，对合成药品的工艺进行选择的时候，需要制定更为合理的方案，合理方案选择的依据包括工艺的实用性、经济性以及合理性三方面，对药物的合成效果影响最大的主要是合成过程之中使用的催化剂，药品研究者可以根据需要来选择最为合适的催化剂，药品研究者还需要在现有的技术基础上对合成方法进行研究。

参考文献

[1] 吴思展，舒华，陈良为，徐彬. S2O82-/V2O5-CeO2型固体超强酸催化剂的制备研究[J]. 铜仁学院学报. 2011（05）

[2] 文瑞明，刘长辉，游沛清，俞善信. 阿司匹林合成的研究进展[J]. 长沙大学学报. 2009（05）

[3] 肖佳薇，朱團，潘亮，王双凤，寇盟. 应用TRIZ理论对乙酰水杨酸制备实验的改进[J]. 民营科技. 2014（03）