药物化学试题及答案20059
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一;单选
1.凡是具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物称(A)
A化学药物B无机药物C合成有机药物D天然药物E药物
2.下列哪一项不是药物化学的任务(C)
A为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术B研究药物的理化性质C确定药物的剂量和使用方法D为生产化学药物提供先进的工艺和犯法/探索新药的途径和方法3.苯巴比妥不具有下列哪种性质(C)
A呈弱酸性B溶于乙醇、乙醚C有硫磺的刺激气味D钠盐易水解E与吡啶、硫酸铜试液成紫堇色
4.安定是下列哪种药物的商品名(C)
A苯巴比妥B甲丙氨酯C地西泮D盐酸氯丙嗪E苯妥英钠
5.苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜试液作用生成(C)`
A绿色络合物B紫堇色络合物C白色胶状沉淀D氨气E红色
6.硫巴比妥属哪一类巴比妥药物(E)
A超长效类()8小时)B 长效类(6-8小时)C 中效类(4-6小时)D短效类(2-3小时)E超短效类(1/4小时)
7.吩噻嗪第二位上为哪个取代基时,其安定作用最强(E)
A –H B-CL C COH3 DCF3 .-E –CH3
8苯巴比妥合成的起始原料是(B)
A苯胺B肉桂酸C苯乙酸乙酯D苯丙酸乙酯E二甲苯胺
9.盐酸哌替啶与下列试液显橙红色的是(C)
A硫酸甲醛试液B乙醇溶液与苦味酸溶液C硝酸银溶液D碳酸钠试液E二氯化钴试液10.盐酸吗啡水溶液的PH值为(A)
A1-2 B2-3 C4-6 D6-8 E7-9
11.盐酸吗啡的氧化产物主要是(C)
A双吗啡B可待因C阿朴吗啡D苯吗喃E美沙酮
12.吗啡具有的手性碳个数为(A)
A二个B三个C四个D五个E六个
13.盐酸吗啡溶液遇甲醛硫酸试液呈(D)
A绿色B蓝紫色C棕色D红色E不显色
14.关于盐酸吗啡,下列说法不正确的是(B)
A天然产物B白色,有丝光的结晶或结晶性粉末C水溶液呈碱性D易氧化E有成瘾性15.一下哪一项与阿司匹林的性质不符(C)
A具退热作用B遇湿会水解成水杨酸和醋酸C极易溶解于水D具有抗炎作用E有抗血栓形成作用
16.下列哪项与扑热息痛的性质不符(E)
A为白色结晶或粉末B易氧化C盐酸水解后有重氮化偶合反应D在酸性或碱性溶液中易水解成对氨基酚E易溶于氯仿
17.下列与肾上腺素不符的叙述是(D)
A可激动@/B受体B饱和水溶液呈弱碱性C含邻苯二酚结构,易氧化变质DB-碳以R构型为活性体,具有旋光性E直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢
二;多选
1.影响巴比妥类药物镇静催眠作用强弱和快慢的因素(A、B)
ApKa B脂溶性C5-取代基D5-取代基碳数目超过十个E直链酰脲
2.属于苯丙二氮卓类的药物有(ACDE)
A氯氮卓B苯巴比妥C地西泮D硝西泮E奥沙西泮
3.芭比拖累药物的性质有(ABDE)
A酮式和烯醇式的互变异构B与吡啶硫酸铜试液作用显紫色C具有解热镇痛作用D具催眠作用E钠盐易溶于水
4.属于苯丙二氮杂卓的药物有(BC)
A卡马西平B奥沙西泮C地西泮D扑米酮E舒必利
5.地西泮水解后的产物有(BD)
A2-苯甲酰基=4-氯苯胺B甘氨酸C氨D2-甲氨基-5-氯二苯甲酮E乙醛酸
6.属于哌替啶的鉴别方法(CE)
A重氮化偶合反应B三氯化铁反应C与苦味酸反应D茚三酮反应E与甲醛硫酸反应7.在盐酸吗啡的结构改造中得到新药的工作有(ABD)
A羟基的酰化BN上的烷基化C1位的改造D羟基的醚化E取消哌啶环
8.下列哪些药物作用于吗啡受体(ABDE)
A哌替啶B美沙酮C阿司匹林D枸橼酸芬太尼E双氢唉托啡
9.下列哪一类药物不属于合成镇痛药(BDE)
A哌啶类B黄嘌呤类C氨基酮类D吗啡烃类E芳基乙酸类
10下列哪些化合物是吗啡氧化的产物(BE)
A蒂巴因B双吗啡C阿朴吗啡D左吗喃EN-氧化吗啡
11.中枢兴奋药可用于(ABCE)
A解救呼吸、循环衰竭B儿童遗尿症C对抗抑郁症D抗高血压E老年性痴呆
12.属于黄嘌呤类的中枢兴奋剂有(ACE)
A咖啡因B尼可刹米C柯柯豆碱D吡乙酰胺E茶碱
13.合成中使用了尿素或其衍生物为原料的药物有(AD)
A苯巴比妥B甲丙胺酯C雷尼替丁D咖啡因E盐酸氯丙嗪
14.肾上腺素受体激动剂的化学不稳定性表现为(BDE)
A饱和水溶液呈弱酸性B易氧化变质C受到MAO和COMT的代谢D易水解E易发生消旋化
一什么是受体的激动剂?
答:药物进入机体到达作用部位后,如能与同一受体结合产生拟似某物体内代谢物的生理作用,称为该受体的激动剂。
三巴比妥药物具有哪些共同的化学性质?
1.弱酸性此类药物因能形成烯醇型,故均称弱酸性;
2.水解性此类药物的钠盐水溶液不够稳定,吸湿下能分解成无效的物质,所以奔雷药
物的钠盐注射液应做成粉针,临用前配制为宜。
3.与银盐的反应这类药物的碳酸钠碱性溶液与硝酸银溶液作用,先生成可溶性的一银
盐,继而生成不溶性的二银盐白色沉淀,可根据此性质利用银量法测定巴比妥类药物含量
4.与铜吡啶试液反应这类药物分子中含有—CONHCONHCO—的结构,能与重金属形成
有色或不溶性的络合物,。
五乙酰水杨酸中的游离水杨酸杂质是怎样引入的?水杨酸限量检查的原理是什么?
1.在制备过程中,由于酰化反应不完全,使乙酰水杨酸中含有未反应的水杨酸,或因产品贮存不当,水解产生水杨酸。
2.限量检查的原理是利用与铁盐呈色检查,如有游离的水杨酸存在,可与氯化铁生成紫黄色,与标准溶液在规定时间内比较,不得更深。
七根据药物的结构特点用化学方法区别扑热息痛与非那西汀
答:扑热息痛的结构式为,分子中含有游离的酚羟基,其水溶液加氯化铁试液显蓝紫色;非那西汀的结构式为,分子中无游离的酚羟基,其水溶液不能与氯化铁试液显色,故可用氯化铁试液区分。
九;苯乙醇胺类肾上腺素受体激动剂的碳是兽行碳原子,其R构型异构体的活性高于S构型体,试解释。
答: 苯乙醇胺类与肾上腺素受体相结合时,通过其分子中的氨基、苯环及其上的酚羟基、B-羟基三个部分与受体发生三点结合,这三个部分空间相对位置能否与受体匹配,对药物作用强度影响很大,只有B碳是R构型的异构体可满足受体的空间要求。实现上述三点结合,而其S构型异构体因B-羟基位置发生改变,与受体只有两点结合,即氨基、苯环及其上的酚羟基,因而对受体的激动作用较弱。
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