执业药师专业知识二贝丁酸类药
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执业药师专业知识二考试重点:贝丁酸类药药理作用与临床评价,不良反应,禁忌证,药物相互作用
一:药理作用与临床评价
(一)作用特点
1.吉非贝齐与苯扎贝特均为具活性的酸性形式,吸收后发挥作用快,氯贝丁醋和
非诺贝特则需要先水解为酸性形式,药物浓度达峰时间为 1 -4h 。
吉非贝齐可以透
过胎盘屏障。
它们的血浆半衰期差异很大,从吉非贝齐的1. 1h 到非诺贝特的 20h 不等。
贝丁酸类药血浆蛋白结合率高,结合的蛋白主要是白蛋白,因此口服抗凝血药与其合用时应减量。
肝、肾衰竭可以影响贝丁酸类药代谢和排泄,因此肝肾衰竭者尽量
避免使用,也不推荐贝丁酸类药用于儿童、娃振及哺乳期妇女。
2.贝丁酸类药的调节血脂作用有所侧重,平均可使TG降低20%-50%,而对TC
仅降低6%-15q毛,并有升高HDL-ch的作用(升高幅度约10%-20%)。
其适应证为高TG血症或以高TG升高为主的混合型高脂血症。
对高TG和(或)低HDL-ch患者的获益较其他患者更为显著。
3.吉非贝齐不能和他汀联合应用,非诺贝特可以考虑与他汀联合应用,但仅用于
混合型血脂异常患者需要降低胆固醇和三酷甘油时。
两类药联用可以增加横纹肌榕解症的风险,用药期间应加强监护。
二:典型不良反应
贝丁酸类药不良反应发生率为 5% -10% ,主要以胃肠道反应为主,虽较常见但
无须停药。
典型不良反应有肌痛、肌病、胆石症、胆囊炎、肝脏转氨酶 AST 及 ALT
升高、史蒂文斯-约翰综合征、多形性红斑、大殖型表皮坏死松解症。
少见血肌配、
肌磷酸激酶升高、体重增加。
三:禁忌证
(1)严重肾功能不全者。
(2) 肝功能不全、原发性胆汁性肝硬化或不明原因的肝功能持续异常者。
(3)胆石症及有胆囊疾病史者 (本品可增加胆固醇向胆汁的排泌,从而引起胆结石)
(4) 娃振及哺乳期妇女。
四:药物相互作用
1.贝丁酸类药能增强香豆素类抗凝血药的疗效,使凝血酶原时间延长,故合用时应减少口服抗凝血药剂量,以后再按检验结果调整用量。
2. 与其他同类(贝丁酸类)调节血脂药合用,可增加不良反应(如横纹肌溶解症)发生的危险,两者不宜合用。
3. 与起甲基戊二酸单酷辅酶 A 还原酶抑制剂(普伐他汀、氟伐他汀、辛伐他汀等)或烟酸合用,可引起肌痛、横纹肌溶解症、血肌磷酸激酶增高等,应慎用,严重时应停药。
4. 与胆汁酸结合树脂(如考来烯胶)合用,因胆汁酸结合药物可结合同时服用的其他药,进而影响其他药的吸收,因此至少应在服用胆汁酸结合树脂之前 lh 或 4-6h 后服用本品。
5. 贝丁酸类药主要经肾排泄,与免疫抑制剂(环抱素)或其他具肾毒性的药物合用时,可致肾功能不全的危险,应减量或停药。