药物学基础 课时1 绪言、药效学

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图1-1 剂量与作用的关系（量效关系）示意图

无效量：用药剂量过小，在体内达不到有效浓度，不出现防治作用剂量。最小有效量：随给药剂量增加，开始出现防治作用的剂量。

最大治疗量（极量）：给药剂量继续加大，直至出现最大治疗作用的剂量。

治疗量：从最小有效量到极量之间的用药剂量。

最小中毒量：超过极量继续给药，血药浓度继续增高，引起毒性反应的最小剂量。

常用量：在临床用药时，为了使疗效可靠且用药安全，常采用比最小有效量大些，比极量小些的剂量，此剂量为常用量。

安全范围是指最小有效量和最小中毒量之间的范围。安全范围越大，药物的毒性越小。

（二）血药浓度的时间过程

1．药物的时量关系和时效关系

时量关系是指时间与体内药量或血药浓度的关系，也就是随时间的变化体内药量或血药浓度变化的动态过程。

时效关系是指时间与作用强度的关系，即药物的作用强度随时间变化的动态变化过程。

图1-2 非静脉给药的时量（效）关系曲线15

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画示

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由图1-2可见，药物的吸收分布相给药后，血药浓度逐渐上升形成曲线的上升部分。

潜伏期在出现疗效前的一段时间。

达峰时间从给药时至峰浓度的时间。

药物的消除相血药浓度逐渐下降而形成曲线的下降部分。

持续期从疗效出现到作用基本消失这段时间，是维持有效浓度或基本疗效的时间。

残留期而将体内药物已降至有效浓度以下，但又未从体内完全消除的时间。

2.药物半衰期

药物的半衰期（t1/2）一般是指血浆半衰期，即血浆药物浓度下降一半所需要的时间。

半衰期反映了药物在体内消除的速度，对于符合恒比消除的药物来说，其半衰期是恒定的，不随血药浓度的高低和给药途径的变化而改变。但肝、肾功能不良时，药物的半衰期可能延长，病人易发生蓄积中毒。

半衰期的意义

①是药物分类的依据。根据药物的半衰期将药物分为短效类、中效类和长效类。

②可确定给药间隔时间。半衰期长，给药间隔时间长；半衰期短，给药间隔时间短。

③可预测药物基本消除的时间。停药4～5个半衰期，即可认为药物基本消除（见表1-1）。

④可预测药物达稳态血药浓度的时间。以半衰期为给药间隔时间，分次恒量给药，约经4～5个半衰期可达稳态浓度。

3．稳态血药浓度

概念以半衰期为给药间隔时间，连续恒量给药后，体内药量逐渐累积，经4～5次给药后，血药浓度基本达稳定水平。将此时的血药浓度称为稳态血药浓度，又称坪浓度或坪值。15

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