药物学基础 课时1 绪言、药效学
药理学基础知识课件
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课程内容
第一部分 绪言 第二部分 药效学
第三部分 药动学 第四部分 影响药物作用的因素
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第一部分 绪言
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一.药物
指能影响机体生理、生化和病变过程， 用于预防、治疗、诊断疾病和控制生育 （如避孕、坠胎等）的化学物质。
▲药物
●自然界的天然产物及提取的有效成分 ●人工合成的化学物质 ●基因工程药物等
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4. 继发性反应（secondary reaction）
指药物发生治疗作用后引起的不良反应.
例子：长期应用广谱抗生素，敏感的 细菌被消灭，不敏感的细菌乘机大量 繁殖，导致假膜性肠炎，也称菌群交 替症或二重感染
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5. 后遗效应（after effect）
指停药后血药浓度虽已降至最低有效浓度以 下，但仍残存药理效应。
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一.药物的基本作用
方2 式药
物
作
用
的
局部作用
别 质
全身作用 区
利多卡因 注射液
?
地高辛
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一.药物的基本作用
择3 性药
物
含义：多数药物在适当剂量时，只对少数器官或 组织发生明显作用，而对其他器官或组织的作用 较小或不发生作用
的
选 特点
药物与组织器官亲和力的差异； 组织器官对药物敏感性的差异。
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药物 毒物
抗焦虑 镇静、催眠
地西泮
嗜睡、抗惊厥、麻醉
中毒：呼吸抑制、死亡
药物学基础--课时1--绪言、药效学1
教案首页教案首页图1-1 剂量与作用的关系（量效关系）示意图无效量: 用药剂量过小, 在体内达不到有效浓度, 不出现防治作用剂量。
最小有效量：随给药剂量增加, 开始出现防治作用的剂量。
最大治疗量（极量）: 给药剂量继续加大, 直至出现最大治疗作用的剂量。
治疗量: 从最小有效量到极量之间的用药剂量。
最小中毒量: 超过极量继续给药, 血药浓度继续增高, 引起毒性反应的最小剂量。
常用量：在临床用药时, 为了使疗效可靠且用药安全, 常采用比最小有效量大些, 比极量小些的剂量, 此剂量为常用量。
安全范围是指最小有效量和最小中毒量之间的范围。
安全范围越大, 药物的毒性越小。
（二）血药浓度的时间过程1. 药物的时量关系和时效关系时量关系是指时间与体内药量或血药浓度的关系, 也就是随时间的变化体内药量或血药浓度变化的动态过程。
时效关系是指时间与作用强度的关系, 即药物的作用强度随时间变化的动态变化过程。
图1-2 非静脉给药的时量（效）关系曲线15min画示意图画示意图提问观察由图1-2可见, 药物的吸收分布相给药后, 血药浓度逐渐上升形成曲线的上升部分。
潜伏期在出现疗效前的一段时间。
达峰时间从给药时至峰浓度的时间。
药物的消除相血药浓度逐渐下降而形成曲线的下降部分。
持续期从疗效出现到作用基本消失这段时间, 是维持有效浓度或基本疗效的时间。
残留期而将体内药物已降至有效浓度以下, 但又未从体内完全消除的时间。
2.药物半衰期药物的半衰期（t1/2）一般是指血浆半衰期, 即血浆药物浓度下降一半所需要的时间。
半衰期反映了药物在体内消除的速度, 对于符合恒比消除的药物来说, 其半衰期是恒定的, 不随血药浓度的高低和给药途径的变化而改变。
但肝、肾功能不良时, 药物的半衰期可能延长, 病人易发生蓄积中毒。
半衰期的意义①是药物分类的依据。
根据药物的半衰期将药物分为短效类、中效类和长效类。
②可确定给药间隔时间。
半衰期长, 给药间隔时间长；半衰期短, 给药间隔时间短。
第1章 药理学总论-绪言、药效学 2011
药理学课程: 理论课 实验课 英文: 常用药名及专用名词 教科书: 林志彬 主编：《医用药理学基础》第6 版 参考书：杨宝峰 主编：《药理学》 第6版 英文参考书: Goodman & Gilman: The Pharmacological Basis of Therapeutics， 11th edition Bertram G. Katzung： Basic and Clinical Pharmacology， 10th edition
二、药物效应的分析 1.基本类型：
兴奋(stimulation)：原有功能的增强。 抑制(inhibition)：原有功能的减弱。
2.药物作用的选择性 选择性：药物只对某些器官或组织或病原体发生明显作用，而对其他器官或组织没有作用或没有明显作用。 ❖ 药物按药理作用分类的依据和选择用药的基础。 ❖ 选择性强的药物作用范围窄, 临床应用时针对性强；选择性差的药物作用范围广，临床应用时针对性不强，
DR RT
D
＝ KD ＋ D
E
[DR]
=
=
Emax
[RT]
因为： 只有DR能发挥效应， 所以：效应的相对强度与DR的相对量成正比
[D] KD+ [D]
Ｄ＝0， E=0； Ｄ >> KD , E=Emax； 当 [DR]/[RT]=50％ , KD= D
1
＝
亲和力
KD
亲和力 affinity: 药物与受体结合的能力，(1/KD)
率或百分率来表示。
2 量反应的量效曲线
纵坐标：效应强度 横坐标：药物的剂量
或浓度 图形：长尾s型，横坐标改为对数时，
曲线为对称的s型。
绪言与药效学
第三章 药物效应动力学--药效学 （Pharmacodynamics)
药物作用与效应 药物作用的基本规律 药物作用的机制
PROBLEMS 1.Which basic principles are there in drug actions? 2.How do drug bring about its effects by receptors?
一、药物的药理作用
（一）概念： 药物作用(drug action)：是药物与机体间的初 始作用，是分子反应机制。 药理效应(pharmacological effect)：是药物作用 的结果，是机体对药物发生的反应。 一般不细分，可通指药物对机体的影响或 机体对药物的反应。
（二）药物的基本作用(药物作用的基本表现) -调节作用 兴奋作用：药物使机体机能活动增强的作用。 抑制作用：药物使机体机能活动减弱的作用。 说明： 1）比较标准：机体原有的机能状态。 2）药物只能影响机体固有功能。 3）在一定的条件下可相互转化。 4）同一个药物对不同的器官可以产生不同的调 节作用。
(2)毒性反应（toxic reaction)：因体内药量过多 或机体对该药高度敏感而引起的对机体危害 较大的药物作用。 原因：用量过大(或静注速度太快)；用药时 间过长；机体对该药高度敏感 特点：危害性大，可以预知，应该避免。 类别：急性毒性：循环、呼吸、神经系统 慢性毒性：各器官、组织、细胞，也包 括“三致”作用
特点： （1）效应指标为质反应指标(全 或无)。 （2）曲线形态取决于个体差异
累加量效曲线
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频数分布曲线
LD5 ED 或LD 50 50
ED95
lgD
3. 剂量概念：
E MLC MTC 安全范围 MEC 最 小 有 效 量 极最 量小 中 毒 量 最 小 致 死 量 D （C） 常用量 治疗量
药物学基础概论(药物学基础)资料
（四）处方药、非处方药的概念
1.处方药是指必须凭执业医师或执业助理医师处方才 可调配、购买和使用的药物。
2.非处方药是指不需要凭执业医师或执业助理医师处 方即可自行判断、购买和使用的药物。
3.学习要求 护理专业的学生通过学习药物应用护理， 除能够正确执行医嘱，合理使用处方药外，还应具 有对常见病非处方药的用药指导能力和药物咨询能 力。
食物、药物、毒物关系：
有些是药食同源，如海带、苦瓜等； 药物与毒物间没有化学结构上的差别，仅存 在量的差异。
2.药理学的概念 药理学是研究药物与机体之间相互作用规
律和作用机制的一门科学。 3.药物应用护理的概念
药物应用护理则是以药理学基础理论和技 能为基础，结合现代护理理论，阐述临床药 物应用护理所必需的基本理论、基本知识、 基本技能，指导临床护理合理用药的一门学 科。
（2）根据药物可能出现的不良反应，作出护理诊断， 采取相应的护理措施。
（3）对病人进行用药指导，强调必须严格执行医嘱， 禁止擅自调整用药方案，使病人能够合理使用药物， 保证用药安全及疗效，防止药源性疾病的发生。
三、药物学基础的学习方归纳； 4、实践教学； 5、结合临床； 6、现代学习手段；
a、掌握各种药物的最佳服用时间和服用方法。
药物的疗效与时间密切相关，饮食与药物相互作 用也可改变药物的效果。因此，应根据具体的药物， 选择适宜的服用时间和方法。例如，缺铁性贫血的患 者，需用铁剂治疗，但口服铁剂对胃肠道有刺激性， 服后可导致恶心、呕吐、上腹部疼痛、腹泻等。虽空 腹容易吸收，但多不能耐受。所以服用铁剂宜在饭后 服，且同时服用稀盐酸或胃蛋白酶合剂、维生素C等 ，可增加铁剂的吸收。又如催眠药宜在睡前服，助消 化药宜在饭后服用，健胃药宜在饭前服用等。
药物学基础第一章习题
第一章药物学基础概论第一节绪言【知识点】1、概念：（1）药物：药物是用于预防、治疗、诊断疾病以及计划生育的化学物质。
（2）药效学：研究药物对机体作用及其规律的科学被称为药效学。
（3）药动学：研究机体对药物的影响，即药物在机体内的吸收、分布、生物转化排泄过程、血药浓度随时间变化规律的科学等科学称为药物代谢动力学，简称药动学。
（4）处方药：必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配购买和使用的药物（5）非处方药：不需凭执业医师或执业助理医师处方即可自行判断购买和使用的药物2、熟悉临床用药护理中护士的工作任务：（1）用药前：多了解病人的基本情况（2）用药时：多与病人沟通当时情况（3）用药后：密切观察病人后续情况3、“三查”“八对”“一注意”：三查：是指在用药时，要做到操作前检查、操作中检查、操作后检查。
八对：是指在用药时，要做到对床号、对姓名、对药名、对药物剂量、对药物浓度、对用药方法、对用药时间、对药品批号一注意：是指在用药时，要注意观察药物的疗效和不良反应。
【自我检测】一、名词解释1、药物二、单项选择题1、研究药物对机体作用及其规律的科学被称为（）A.药效学B.药动学C.临床药理学D.药物学第二节药学效应动力学【知识点】1、概念：（1）不良反应：药物应用时出现的不符合用药目的并给病人带来痛苦与危害的药物反应。
（2）副作用：是指药物在治疗剂量时出现的与治疗目的无关的作用。
（3）受体激动药：指与受体既有亲和力又有内在活性的药物（4）受体阻断药：指与受体有较强的亲和力而无内在活性的药物2、药物的基本作用兴奋作用与抑制作用：凡能使机体生理、生化功能增强的作用称为兴奋作用；凡能使机体生理、生化功能减弱的作用称为抑制作用。
3、药物作用的类型：局部作用与吸收作用、直接作用与间接作用、选择作用4、药物的两重性：防治作用和不良反应5、不良反应：（1）副作用；产生原因是药物的选择性比较低；副作用随用药目的的改变而改变，故防治作用与副作用可以互相转变。
第1-2章绪言、药效学
三.药物作用的两重性
（一）治疗作用（治疗的效果) 1、对因治疗：针对病因治疗，也称治本。 2、对症治疗：改善疾病症状，但不能消除病因，
也称治标。 3、补充治疗：又称替代治疗。
（二）不良反应
与用药目的无关，并为病人带来不适或痛苦的反应。不良 反应的类型有：
药物的来源：植物、动物、矿物质或人工合成。
2、药理学
是研究药物与机体相互作用及其作用规律 的科学。药理学是基础医学与临床医学、医学与 药学相互联系的桥梁学科。
3、药理学的研究内容
药物效应动力学 Pharmacodynamics 药物作用，作用原理、适应症、不良反应
药物代谢动力学 Pharmacokinetics 药物体内过程（吸收、分布、代谢、排泄） 血药浓度随时间的变化过程
量小
小
中
致
毒
死
量
量
剂量
二、效能与效价强度
1、效能（efficacy） 是指药物所能产生的最大效 应，反映药物内在活性的大小。
2、效价强度（cpotency） 简称效价，是指引起 同等效应所需要的剂量，所需剂量越小，效价越 大。
三、量效曲线
以药理效应的强度为纵座标，药物剂量（或浓度）为横 座标，绘制出的长尾 S 型曲线。 1、量反应量效曲线：药理效应的强弱是连续增减的量变，可 用具体的数量或最大效应的百分率来分级表示。 2、质反应量效曲线：药理效应的强弱不呈连续性量的变化， 而表现为反应性质（全或无，阳性或阴性）的变化。
贡献。如麻黄治喘，砷剂治梅毒。
近代药理学发展史
代表科学家
时间
药物
实验
德国Serttimer
1804年
第12章绪言药效学
• ●细胞膜受体； 如胆碱受体、肾上腺素受体 等。
• ●胞浆受体； 如肾上腺皮质激素受体、性激素受体
•
等。
• ●胞核受体； 如甲状腺素受体。
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第12章绪言药效学
•
药物——受体相互作用示意图：
•药物
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•
•效应
细
•药物-体受复活物
胞
膜
受
体
第12章绪言药效学
• 三、受体学说
•
大越安全。
•
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第12章绪言药效学
• 治疗指数用来评价药物的安全性，治疗指数大的药物相对较治疗指数少
的药物安全性大，但治疗指数仅适合于治疗效应和致死效应量效曲线相平行 的药物。
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第12章绪言药效学
•第三节 药物作用机制——受体理论 • •一、受体的特性
• 特异性、敏感性、饱和性、可逆性、易变性。 • 二、受体类型
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第12章绪言药效学
•量反应量效曲线
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第12章绪言药效学
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•
质 反 应 量 效 曲 线
第12章绪言药效学
• 量效曲线可用于药物安全性分析，常用安全性指标有
：
• 1. 治疗指数（TI）
•
TI =LD50/ED50 。治疗指数越大，药物越安全。
• 2. 安全范围 ED95~LD5 之间的距离，其范围越
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第12章绪言药效学
一、药理学的性质与任务
•1、药物的概念
• 是对机体原有生理功能和/或生化过程产生影响 的化学物质，可用于预防、诊断、治疗疾病及计划 生育。 • 药物的来源：植物、动物、矿物质或人工合成。
第一章药物学基础概论
影响药效的因素
（一）机体方面的因素 1.年龄 2.性别 3.心理因素 4.遗传因素 5.病理因素
（二）药物 方面的因素 1.药物的化学结构 2.剂量 3.剂型 4.给药时间和次数 5.联合用药及药物的相互作用
二、药物的体内过程
1.吸收：药物从给药部位进入血液循环的过程。
二、药物的体内过程
2.不同给药途径的吸收特点
（1） 口服给药：
① 主要吸收部位：小肠
②
特点：最常用、最安全、最简便的给药途径。
③ 吸收途径：药物经消化道吸收后经门静脉进入肝脏，最后
进入体循环。
④首关消除（又称首关效应）：药物在吸收过程中部分被
肝脏和胃肠道的某些酶灭活代谢，使进入体循环的药量减少。
注意：首关消除较多的药物不口服给药，如硝酸甘油。
二、药物的体内过程
（2）舌下含服： ①特点：吸收迅速，无首关消除
②例子：硝酸甘油舌下给药。 （3）直肠给药
①经直肠或肠粘膜吸收
二、药物的体内过程
（4）注射给药： ①静脉注射可迅速准确地进入体循环，没有吸收过程。 ②由于肌肉组织血流量较皮下组织丰富，故肌肉注射比皮下 注射吸收快。 ③当休克时，因周围循环不良，皮下和肌肉注射速度均大大减 慢，需静脉注射才能达到急救目的。
药物的作用机制
（4）受体的调节：受体数目和亲和力的变化称为受体的调节 向下调节： 见于：长期使用激动剂，使受体数目减少 （受体脱敏） 表现：耐受性
向上调节 见于：长期使用受体阻断药，使受体数目增 （受体增敏） 表现: 反跳现象
第三节
药物代谢动力学
药物代谢动力学
一、药物的跨膜转运：简单扩散是药物转运的最主要方式。
5.不良反应
（8）依赖性：精神依赖性 生理依赖性
绪言.药效.药动学
第一章绪论1.什么是药理学？药理学是研究药物与机体（含病原体）相互作用及作用规律的科学，为临床防治疾病、合理用药提供理论基础、基本知识和科学的思维方法。
2. 什么是药物？能影响机体的生理、生化或病理过程，用以预防、诊断、治疗疾病的化学物质。
3. 简述药理学学科任务。
①阐明药物的作用及作用机制，为临床合理用药、发挥药物最佳疗效、防治不良反应提供理论依据；②研究开发新药，发现药物新用途；③为其他生命科学的研究探索提供重要的科学依据和研究方法。
药理学研究的主要内容有哪些？1、药理学是研究药物与机体相互作用的规律及原理的科学，主要研究内容包括：（1）药物对机体的作用和效应规律即药效学（2）机体对药物的作用，即阐明药物在体内吸收、分布、生物转化及排泄等过程中的变化及规律即药动学。
1．何谓药物的基本作用？1．药物的基本作用是指药物要发挥其作用是通过影响机体某些器官或组织所固有的功能而实现的，因此使原有的功能水平提高为兴奋，使原有的功能水平降低为抑制，兴奋和抑制是药物作用的两种基本类型第二章药物效应动力学试述药物代谢酶的特性。
①选择性低，能催化多种药物。
②个体差异大：变异性较大，常受遗传、年龄、营养状态、机体状态、疾病的影响而产生明显的个体差异，在种族、种群间出现酶活性差异，导致代谢速率不同。
③易被药物诱导或抑制：酶活性易受外界因素影响而出现增强或减弱现象。
长期应用酶诱导药可使酶的活性增强，而酶抑制药能够减弱酶活性。
简述绝对生物利用度与相对生物利用度的区别。
试比较一级消除动力学与零级消除动力学的特点。
一级消除动力学特点：①药物按恒定比例消除；②半衰期是恒定的；③时量曲线在半对数坐标纸上呈直线；零级消除动力学特点：①药物按恒定的量消除；②半衰期不是固定数值；③时量曲线在半对数坐标纸上呈曲线1.简述受体的特性。
多样性、可逆性、饱和性、亲和性、特异性、灵敏性2.简述受体分类。
根据受体存在部位：细胞膜受体、胞质受体、胞核受体根据受体蛋白结构，信息转导过程，效应性质等：配体门控离子通道受体、G蛋白偶联受体、激酶偶联受体、核激素受体等第三章药物代谢动力学1.举例说明肝药酶活性和血浆蛋白结合率对药物作用的影响。
绪言、药效学
（教案续页） 基 本 内 容 辅助手段和 时间分配
应性质、受体位臵等特点分类： ①细胞膜受体 ②胞浆内受体 ③细胞核受体 （3）受体的主要特性 ①敏感性： 只需极低浓度的药物即能与其结合产生显 著的效应。 ②选择性： 受体具有准确识别并特异地与结构相适应 的药物或体内生理活性物质结合。 ③饱和性： 每一细胞或每一定量组织内受体的数量是 有限的。 ④可逆性：受体与药物的结合是可逆的。 2、受体理论：占领学说、变构学说、浮动组装学说 药物和受体结合产生效应，必须具备两个条件： 亲和力：药物和受体相结合的能力 内在活性：又称效应力，是药物与受体结合后诱发效 应的能力。 亲和力 内在活性
板书 10’ 多媒体
（教案续页） 基 本 内 容 辅助手段和 时间分配
子的功能基团结合，引发一系列生理、生化效应。 特点：与化学结构密切相关 （1）参与或干扰代谢过程 例：Fe2+参与血红蛋白形成 氟尿嘧啶干扰蛋白质合成 （2）影响体内活性物质 例：阿司匹林抑制前列腺素的合成 麻黄碱促进交感神经释放去甲肾上腺素 （3）影响离子通道 例： 硝苯地平阻滞血管平滑肌的钙通道， 治疗高血压。 （4）对受体的激动或拮抗 （二）药物作用的受体理论 1、受体的概念、类型与特性 （1）概念：受体是存在于细胞膜、细胞浆或细胞核 内的大分子化合物， 可特异地识别某些药物或体内活 性物质，并与之暂时结合，传递信息，产生特定的生 物效应。 （2）类型：依据受体蛋白结构、信息转导过程、效
重点讲解 20’ 多媒体
（教案续页） 基 本 内 容 辅助手段和 时间分配
慢性毒性：长期体内蓄积而缓慢发生，常见造血系统 反应、肝、肾毒性等。 （3）变态反应：指机体受药物刺激后，引起组织损 伤或功能紊乱的异常免疫反应，又称过敏反应 特点：与用药剂量无关，反应性质与药效无关，注意 询问过敏史，做皮试。 临床表现：皮疹、药热、皮炎、血管神经性水肿、哮 喘、过敏性休克等。 （4）特异质反应：指少数病人对某些药物特别敏感， 发生反应性质可能与常人不同， 但 与药理效应基本一致的有害反应。 特点：与用药剂量有关，是遗传异常引起的。 例：葡萄糖—6—磷酸脱氢酶缺乏者，接受伯氨喹、奎 宁、氯霉素、磺胺类或维生素 k 治疗时发生溶血现象。 （5）继发反应：是药物治疗作用所产生的不良后果， 又称治疗矛盾。 例：二重感染 （6）后遗效应：停药后血药浓度降至最低有效浓度 以下时，所残存的生物效应。 例：巴比妥类药物 （7）致畸、致突变和致癌 注意：新药在用于临床前应进行“三致”实验，以确 定药物的安全性 （8）药物依赖性：是长期持续使用或周期性地使用 某种麻醉或精神药物， 所产生的一种精神状态和身体 状态。
1011绪言与药效学1
• 化学名
对某个化合物化学组成的描述。 中文化学名是根据中国化学会公布的《有 机化学命名原则》命名，母体以美国化学 文摘为依据，然后将其它的取代基的位置 和名称标出。
准确的反映出药物的化学结构。 医学上很少采用。
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• 别名：由于一定历史原因造成某药曾在一段时
间使用过一个名称，后又统一改为现今的通用名 ，那个曾使用一段时间、人们已习惯的名称即称 为别名。
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§1-2 药物基本知识
一、药物的名称 二、国家基本药物 三、处方药与非处方药 四、药物剂型 五、药物的保管
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（一）影响药品质量的因素
环境因素 人为有因：素（略） 药品因素日（光略、空）气、湿度、
温度、时间、微生物等
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药物一般知识
一、药物的命名
1、通用名 (INN）
要求用白底黑 字或蓝黑字体
是国家或国际命名委员会统一名称，一 种药品只有一个通用名。
超过专利和行政保护期的药品。它作为国 家药典收载的法定名称。如头孢氨苄、阿奇霉 素、多潘立酮等。
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• 商品名 生产厂家或企业为其上市的药品选定
和微生物的寄生有很大关系。
例如：青霉素加水溶解后，在25℃放置24小时
，即大部分失效。又如脊髓灰质炎疫苗、牛痘苗 温度过高，就很快失效。
➢温度过低： 易引起冻结或析出沉淀。
药品贮存 适宜温度
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5、时间
• 有些药品因其性质或效价不稳定，尽管贮 存条件适宜，但时间过久也会逐渐变质、 失效。 因此药典对某些药品特别是抗生素制 剂，根据它们的性质不稳定的程度，均规 定了不同的有效期。
中职《药物学基础》PPT课件
第2节 药物的作用——药效学 19:46
学习目标
1、解释药物的基本作用、防治作用、副作
用、超敏反应、毒性反应、停药反
应
2、比较受体激动剂、拮抗剂的异同点
19:46
一、药物的基本作用
1、兴奋作用 药物使机体原有功能增强者称为兴奋作
用。过度的兴奋往往呈现痉挛或惊厥。 2、抑制作用 药物使机体原有功能减弱者称为抑制作
19:46
药酶诱导剂：
凡能增加药酶活性的药物称药酶诱导
剂。
药酶抑制剂：
凡能使肝药酶活性降低的药物，称药
酶抑制剂，
19:46
表1-2 药物诱导剂与抑制剂对药物转化的影响
药酶 药物被 药物在 血药 药 效 药物
活性 转化 速 体内停 浓度 度 留时间
毒性
药酶诱 ↑
↑
导剂
↓ ↓↓ ↓
药酶抑 ↓
↓
↑ ↑↑ ↑
19:46
学习本课程的目的,在于基本掌握药物的 作用、临床用途、不良反应及用药注意事 项，为学习专业知识和职业技能，培养适 应职业变化和继续学习的能力打下良好的 基础。
19:46
三、学习方法
1、联系基础医学知识 2、掌握药物的特点 3、重视实验课程
四、用药注意事项
19:46
1、给药前 要明确治疗目的，包括患者的疾病诊断， 当前的病情，服药史，病史，有无禁忌证；向患者和 家属介绍有关防病及药疗知识。
浆半衰期、坪值的概念；初步评价半衰期、坪
值的临床意义
19:46
一、吸收
1、药物的跨膜转运 （1）被动转运 （2）载体转运 2、影响药物吸收的因素 （1）药物的理化性质、剂型等 （2）给药途径 （3）首关消除
19:46
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图1-1 剂量与作用的关系（量效关系）示意图
无效量：用药剂量过小，在体内达不到有效浓度，不出现防治作用剂量。
最小有效量：随给药剂量增加，开始出现防治作用的剂量。
最大治疗量（极量）：给药剂量继续加大，直至出现最大治疗作用的剂量。
治疗量：从最小有效量到极量之间的用药剂量。
最小中毒量：超过极量继续给药，血药浓度继续增高，引起毒性反应的最小剂量。
常用量：在临床用药时，为了使疗效可靠且用药安全，常采用比最小有效量大些，比极量小些的剂量，此剂量为常用量。
安全范围是指最小有效量和最小中毒量之间的范围。
安全范围越大，药物的毒性越小。
（二）血药浓度的时间过程
1．药物的时量关系和时效关系
时量关系是指时间与体内药量或血药浓度的关系，也就是随时间的变化体内药量或血药浓度变化的动态过程。
时效关系是指时间与作用强度的关系，即药物的作用强度随时间变化的动态变化过程。
图1-2 非静脉给药的时量（效）关系曲线15
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由图1-2可见，药物的吸收分布相给药后，血药浓度逐渐上升形成曲线的上升部分。
潜伏期在出现疗效前的一段时间。
达峰时间从给药时至峰浓度的时间。
药物的消除相血药浓度逐渐下降而形成曲线的下降部分。
持续期从疗效出现到作用基本消失这段时间，是维持有效浓度或基本疗效的时间。
残留期而将体内药物已降至有效浓度以下，但又未从体内完全消除的时间。
2.药物半衰期
药物的半衰期（t1/2）一般是指血浆半衰期，即血浆药物浓度下降一半所需要的时间。
半衰期反映了药物在体内消除的速度，对于符合恒比消除的药物来说，其半衰期是恒定的，不随血药浓度的高低和给药途径的变化而改变。
但肝、肾功能不良时，药物的半衰期可能延长，病人易发生蓄积中毒。
半衰期的意义
①是药物分类的依据。
根据药物的半衰期将药物分为短效类、中效类和长效类。
②可确定给药间隔时间。
半衰期长，给药间隔时间长；半衰期短，给药间隔时间短。
③可预测药物基本消除的时间。
停药4～5个半衰期，即可认为药物基本消除（见表1-1）。
④可预测药物达稳态血药浓度的时间。
以半衰期为给药间隔时间，分次恒量给药，约经4～5个半衰期可达稳态浓度。
3．稳态血药浓度
概念以半衰期为给药间隔时间，连续恒量给药后，体内药量逐渐累积，经4～5次给药后，血药浓度基本达稳定水平。
将此时的血药浓度称为稳态血药浓度，又称坪浓度或坪值。
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