泡腾片处方及制备工艺小结

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泡腾片处方及制备工艺小结

一、概要

泡腾片就就是以适宜得酸与碱为崩解剂制成得一种片剂。泡腾片入水后会产生大量二氧化碳气体从而迅 速溶解，药物起效迅速，生物利用度高,携带方便 且成本低，故近年发展较快。目前临床上常用得泡 腾片主要有口服泡腾片与阴道泡腾片。口服泡腾片 适用于儿童、老年人与不能吞服固体制剂得患者, 质量较好得口服泡腾片泡腾完毕后即为一杯酸甜可口 得饮品;阴道泡腾片用于局部治疗,使用方便,可 增加药物与人体得接触面,提高药效,同时可避免 污染衣物。

二、常用辅料

1、泡腾片常用得酸源主要有柠檬酸、酒石酸、富马酸、 己二酸、 苹果酸。

2、泡腾片得ＣO 2一般采用碳酸氢钠或碳酸钠,其安全易得,且较纯净;碳酸氢钾

不但价格高,而且服用过多得钾离子对机体不利。

3、 常用得填充剂(稀释剂）有淀粉、糖粉、甘露醇、糊精、蔗糖

酸源 优点 缺点

柠檬酸 易溶于水,口感好，酸度好

具有很强得吸湿性,容易产生粘

冲、胀片等问题 酒石酸 吸湿性较小,酸度较柠檬酸强,泡腾力度大 口感较差,在饮用水中易与矿物质产生沉淀,价格较贵

富马酸 没有吸湿性,有极好得润滑性,无粘冲、吸

潮等问题

水溶性不好,酸度小,崩解慢 己二酸 就就是较好得水溶性润滑剂,不吸潮

崩解慢，有残留 苹果酸

泡腾效果好,口感佳 吸湿性严重,压片效果差 填充剂 性质特点

4、粘合剂可保证制成得颗粒硬度适中、大小均匀、崩解迅速,常用粘合剂有水、乙醇、PVP 、L －HPC 。

5、润滑剂，在制成颗粒后、压片前须加入润滑剂,使颗粒润滑,减少与冲模得摩擦与粘连润。口服泡腾片得润滑剂除了应有良好得润滑性外，一般还要求在水中有良好得溶解性，滑剂大致可分为两类:水溶性润滑剂与水不溶性润滑剂,常用得如下:

淀粉 无臭无味,不溶于水与乙醇与大多数药物不起作用，

遇水溶胀

糊精 白色、微黄细粉,微有异臭,冷水中溶解缓慢，热水较易溶,片剂、胶囊剂得

填充剂

乳糖 白色、无臭结晶颗粒或粉末,能溶于水,不易吸水,为泡腾片优良得填充剂

甘露醇 白色、无臭、味甜得结晶粉末,不活泼、无吸湿性,可就就是泡腾片外观光洁,

味佳、有清凉感

蔗糖

白色、味甜粉末,易受潮结块,为可溶性泡腾片得优良填充剂,有矫味与黏合

作用 粘合剂 特点应用

水 其本身无粘性,但若物料中含有遇水产生粘性得成分,仅加水润湿

即可,仅适用于在水中不易溶解得主药。

乙醇 药物本身有粘性,当原药遇水容易变质或润湿时粘性过强、颗粒干

后变硬等情况时,则宜选用乙醇作润湿剂。

PV Ｐ 聚乙烯毗咯烷酮能溶于水与乙醇,为优良得粘合剂，化学性质稳

定,具有很好得溶解性、成膜性与分散稳定性

L —H ＰC

具有优良性能得非离子型纤维素类衍生物，主要用作药物得赋形

剂、粘合剂与崩解剂,与药物本身不起任何反应，大幅度降低崩解

时限 水溶性润滑剂 水不溶性润滑剂

PE Ｇ4０0０或6000 硬脂酸镁

十二烷基硫酸钠滑石粉

Ｌ－亮氨酸微粉硅胶

苯甲酸钠硬脂酰富马酸钠

L－亮氨酸润滑效果较好,不影响崩解,但价格贵;聚乙二醇熔点低,压片时冲头升温使其软化而粘冲。

三、制备工艺

1、酸碱混合制粒

碱源+酸源药粉、辅料+粘合剂ﻩ制软材、制颗粒润滑剂混匀、压片

在无水条件或干燥环境中制备,粘合剂得溶媒用非水溶剂（无水乙醇)，如以１0%PVP无水乙醇溶液为黏合剂制备得维生素C泡腾片，酸碱分开制粒得维生素C 泡腾片发泡量大、酸度差较别小且稳定。

2、酸碱分别制粒

酸源药粉、辅料+粘合剂制软材、制粒

+润滑剂混匀、压片

碱源药粉、辅料+粘合剂制软材、制粒

采用分开制粒方法,有效防止了酸源与碱源在操作过程中发生反应,提高制剂得稳定性。

3、直接压片

选择适当得药物组分与辅料,不经过制粒直接进行压片，具有省时节能、工艺简便、可以避免与水接触而增加泡腾片稳定性等优点。粉末直接压片工艺对要简单,但就就是对辅料要求严格。张丽锋等将维生素C、柠檬酸、Ｎａ2C03-NaH Ｃ03(1:9)、乳糖、甘露醇（１0:1)、PEＧ 6000混合均匀后直接粉末压片法制备得维生素Ｃ泡腾片硬度合格,崩解迅速完全。

四、举例

1、复合维生素Ｂ泡腾片制备工艺得研究

(1)根据《中国居民膳食营养推荐摄入量》推荐得标准,确定维生素Ｂ１(9０mg)、维生素B2(９０ｍg)、维生素Ｂ6（9０ｍｇ)、叶酸（７、5mｇ)与维生素B12 （0、15mｇ)。

比较各酸源理化性质,试压泡腾片,并以吸湿性、泡腾效果、口感、压片难易为考察因素,选择酸源。以白砂糖作为填充剂。

为选择最佳风味,采用正交试验设计,以酒石酸、碳酸氢钠、甜橙粉与阿斯巴甜为考察因素,进行感官品评，得出其最佳比例为22、５%、1８、7５%、２、0%与1、7５%,

（2）碱性固体分散-非水制粒工艺:将碳酸氢钠分散于水溶性载体A中,制得碱性颗粒(固体分散体);余组分混合用5% PVＰ-Ｋ3０得乙醇液制粒，干燥得酸性颗粒。将酸性颗粒与碱性颗粒、甜橙粉末香精混匀、压片。碱性颗粒包衣－非水制粒工艺 :碳酸氢钠用5% PVP-K30得乙醇液制粒,并用无水乙醇溶解水溶性载体A 后在小型包衣机上对其包衣，余分混匀后用5%PVＰ-K３０得乙醇液制粒,干燥后得酸性颗粒。将碱性颗粒、酸性颗粒、甜橙粉末香精混合压片。碱性颗粒包衣- 酸性颗粒包衣- 非水制粒工艺分别制备碱性颗粒与酸性颗粒并包衣,与甜橙粉末香精混匀后压片。确定出第一种工艺方法最佳，既有效隔离酸源与碱源,增加了稳定性，又增加了碳酸氢钠得溶解速度, 极大地降低了崩解时间。

2、富硒茶多糖(ＴPS）泡腾片得制备

(1)因糖粉、蔗糖、乳糖等稀释剂在蒽酮法测定多糖含量中有干扰, 故用甘露醇,有速溶、低热量、口感好、吸湿性低与可压性好、不升高血糖值等优点。

以柠檬酸酒石酸(1:１)为酸源,碳酸氢钠为碳源，采用正交试验选出最佳配比:酸源含量为20% 、碳源1５% , 泡腾剧烈, 溶解时间最短。富硒ＴPＳ提取物20% , 聚乙二醇60０0 2%。

(2)酸碱分别制粒法:酸、碳源各与TＰS、辅料混匀，湿法制粒,干燥、加聚乙二醇、压片。崩解不完全、有丝状沉淀。酸碱混合后非水制粒法:酸、碳源混合,加TPS、辅料,以1%PV P 无水乙醇液为润湿剂制粒，加聚乙二醇压片。崩解完全、硬度合适、整洁美观。